Simgal

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Simgal: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Použitie u starších ľudí
14. Liekové interakcie
15. Analógy
16. Podmienky skladovania
17. Podmienky výdaja z lekární
18. Recenzie
19. Cena v lekárňach

Latinský názov: Simgal

ATX kód: C10AA01

Účinná látka: simvastatín (simvastatín)

Výrobca: IVAX Pharmaceuticals sro, Teva Czech Industries sro (Česká republika)

Aktualizácia popisu a fotografií: 2019-05-08

Simgal je hypolipidemický liek, ktorý inhibuje pôsobenie HMG-CoA reduktázy.

Uvoľnenie formy a zloženia

Simgal je dostupný vo forme filmom obalených tabliet:

10 mg: bikonvexné, okrúhle, svetloružové (7 kusov v blistroch, v kartónovej škatuli 1 blister; 14 kusov v blistroch, v kartónovej škatuli 1, 2 alebo 6 blistrov);
20 mg: bikonvexné, okrúhle, ružové, na jednej strane existuje riziko (7 kusov v blistroch, v papierovej škatuľke 1 blister; 14 kusov v blistroch, v papierovej škatuľke 1, 2 alebo 6 blistrov);
40 mg: bikonvexné, okrúhle, tmavo ružové, na jednej strane existuje riziko (7 kusov v blistroch, v papierovej škatuľke 1 blister; 14 kusov v blistroch, v papierovej škatuľke 1, 2 alebo 6 blistrov).

Zloženie 1 tablety:

účinná látka: simvastatín - 10, 20 alebo 40 mg;
pomocné zložky: kyselina citrónová, predželatínovaný kukuričný škrob, kyselina askorbová, stearan horečnatý, butylhydroxyanizol, monohydrát laktózy;
obal filmu (Opadrai ružová OY-B-34915 - dávka 10 mg, Opadrai ružová OY-B-34917 - dávka 20 mg, Opadray hnedá AMB 80W36564 - dávka 40 mg): mastenec, xantánová guma, polyvinylalkohol, lecitín, farbivo na báze oxidu železitého červená, oxid titaničitý, farbivo žltý oxid železitý; Zloženie škrupiny Opadrai pink OY-B-34915 ďalej obsahuje indigokarmín a zloženie plášťov Opadrai brown AMB 80W36564 a Opadrai pink OY-B-34917 obsahuje čierny oxid železitý.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Simvastatín je látka znižujúca lipidy synteticky získavaná z produktu fermentácie Aspergillus terreus. V tele podstupuje hydrolýzu, ktorá vedie k tvorbe derivátu hydroxykyseliny. Tento aktívny metabolit je schopný inhibovať enzým HMG-CoA reduktázu (3-hydroxy-3-metyl-glutaryl-CoA reduktázu), ktorý katalyzuje počiatočnú reakciu syntézy mevalonátu z HMG-CoA. Pretože ku konverzii HMG-CoA na mevalonát dochádza v počiatočných štádiách tvorby cholesterolu, použitie lieku nevedie k akumulácii potenciálne toxických sterolov v tele. HMG-CoA sa metabolizuje na acetyl-CoA, ktorý sa podieľa na mnohých procesoch syntézy v tele.

Simvastatín znižuje obsah lipoproteínov s nízkou hustotou, lipoproteínov s veľmi nízkou hustotou, triglyceridov a celkového cholesterolu v krvnej plazme (so zmiešanou hyperlipidémiou a heterozygotnou nefamiliárnou a familiárnou hypercholesterolémiou, keď je vysoký plazmatický cholesterol rizikovým faktorom).

Liečivo tiež zvyšuje hladinu lipoproteínov s vysokou hustotou a znižuje pomer celkového cholesterolu / lipoproteínu s vysokou hustotou a lipoproteínu s nízkou hustotou / lipoproteínu s vysokou hustotou.

Účinok sa dostaví 2 týždne po začiatku užívania Simgalu a maximálny terapeutický účinok sa dosiahne po 4 - 6 týždňoch. Pri pokračujúcej liečbe účinok pretrváva. V prípade prerušenia liečby dochádza k postupnému návratu obsahu cholesterolu na pôvodnú hodnotu.

Farmakokinetika

Simvastatín sa rýchlo vstrebáva v gastrointestinálnom trakte. Maximálna koncentrácia sa dosiahne 1,3–2,4 hodiny po požití lieku a po 12 hodinách sa zníži o 90%. Simvastatín sa približne z 95% viaže na plazmatické bielkoviny.

Metabolizmus liečiva sa vyskytuje v pečeni, čo vedie k tvorbe aktívnych a neaktívnych metabolitov. T _1/2 (polčas) aktívnych metabolitov simvastatínu je 1,9 hodiny.

Asi 60% liečiva sa vylučuje vo forme metabolitov s výkalmi. Asi 10 - 15% simvastatínu sa vylučuje v neaktívnej forme obličkami.

Indikácie pre použitie

Simgal sa predpisuje na hypercholesterolémiu a koronárne choroby srdca (IHD).

Pri hypercholesterolémii sú indikácie na použitie:

primárna hypercholesterolémia typu 2a a 2b podľa Fredricksona (okrem diétnej terapie a ďalších metód liečby, napríklad korekcia telesnej hmotnosti a zvýšenie všeobecnej fyzickej aktivity);
kombinovaná hypertriglyceridémia a hypercholesterolémia, odolná voči liečbe fyzickou aktivitou a špeciálnou stravou;
dedičná homozygotná hypercholesterolémia (okrem stravy a iných spôsobov znižovania hladín lipidov, ak nie sú dostatočne účinné).

Pri ischemickej chorobe srdca sa Simgal používa na dosiahnutie nasledujúcich cieľov:

zníženie rizika celkovej úmrtnosti znížením počtu úmrtí na IHD;
zníženie rizika nebezpečných koronárnych a vaskulárnych komplikácií (mŕtvica, nefatálny infarkt myokardu, revaskularizačný chirurgický zákrok, náhla koronárna smrť);
zníženie počtu prípadov, v ktorých je potrebný chirurgický zákrok na obnovenie prietoku periférnej krvi;
zníženie rizika potreby chirurgického zákroku na obnovenie koronárneho prietoku krvi (bypass koronárnych artérií, koronárna angioplastika atď.).

Kontraindikácie

Absolútne:

aktívne ochorenie pečene alebo zvýšená aktivita pečeňových enzýmov v sére neznámeho pôvodu;
výrazné zníženie krvného tlaku;
myopatia;
ťažké akútne infekčné choroby;
trauma;
plánovaná chirurgická intervencia;
ťažké metabolické poruchy;
súčasné použitie s itrakonazolom, ketokonazolom, klaritromycínom, nefazodónom, erytromycínom, telitromycínom, inhibítormi HIV proteázy a inými inhibítormi CYP3A4;
nedostatok laktázy, intolerancia laktózy alebo syndróm glukózo-galaktózovej malabsorpcie (liek obsahuje laktózu);
deti a dospievajúci do 18 rokov (bezpečnosť a účinnosť používania Simgalu u detí neboli stanovené);
obdobie tehotenstva;
obdobie dojčenia;
precitlivenosť na hlavné alebo pomocné zložky, ako aj na iné statínové lieky.

Relatívne (Simgal sa používa s opatrnosťou):

stavy, pri ktorých je možný rozvoj závažného zlyhania obličiek (akútne infekčné choroby ťažkého priebehu, poruchy rovnováhy vody a elektrolytov, arteriálna hypotenzia, závažné endokrinné poruchy atď.);
prítomnosť rizikových faktorov pre vznik rabdomyolýzy / myopatie [nekontrolovaná hypotyreóza, porucha funkcie obličiek (klírens kreatinínu menej ako 30 ml / min), pokročilý vek nad 65 rokov, rabdomyolýza / myopatia spojená s užívaním fibrátov a statínov (anamnéza), užívanie u žien, alkoholizmus rodinná anamnéza svalového ochorenia];
epilepsia;
zvýšený alebo znížený tón kostrových svalov neznámeho pôvodu;
pooperačné obdobie u pacientov po transplantácii dostávajúcich imunosupresíva;
pitie alkoholu vo veľkom množstve;
súbežné použitie s gemfibrozilom, danazolom, cyklosporínom a inými fibrátmi (okrem fenofibrátu), amiodarónom, diltiazemom, verapamilom, kyselinou fusidovou, grapefruitovým džúsom a kyselinou nikotínovou (v dávkach znižujúcich lipidy ≥ 1 g denne).

Návod na použitie Simgalu: metóda a dávkovanie

Tablety Simgal sa užívajú perorálne, jedenkrát denne (večer), zapíjajú sa dostatočným množstvom vody.

Odporúčaná dávka lieku sa pohybuje v rozmedzí 5–80 mg denne. Úprava dávky sa vykonáva postupne s odstupom najmenej 1 mesiaca. Maximálna denná dávka 80 mg je predpísaná iba tým pacientom, ktorí nedosiahli požadovaný terapeutický účinok pri užívaní simvastatínu v dávke 40 mg denne, ako aj pacientom užívajúcim súčasne s Simgal diltiazemom. Zvyšok pacientov by nemal užiť viac ako 40 mg lieku denne.

Pri hypercholesterolémii je počiatočná denná dávka simvastatínu 10–20 mg. V prípadoch, keď je potrebné znížiť koncentráciu lipoproteínov s nízkou hustotou (LDL) o 45% alebo viac, môžete úvodnú dávku zvýšiť na 20 - 40 mg denne.

Pri homozygotnej dedičnej hypercholesterolémii sa Simgal predpisuje v dávke 40 mg jedenkrát denne alebo 80 mg denne v troch rozdelených dávkach (20 mg ráno a popoludní a 40 mg večer).

Pred začatím liečby je pacientovi predpísaná cholesterolová diéta, ktorú musí dodržiavať počas celej liečby.

Pri IHD je počiatočná dávka simvastatínu 20 mg jedenkrát denne (večer), potom sa v prípade potreby dávka zvýši na 40 mg denne (postupne, každé 4 týždne).

Pri súčasnom použití s gemfibrozilom, danazolom, cyklosporínom, inými fibrátmi (okrem fenofibrátu) a kyselinou nikotínovou v dennej dávke najmenej 1 g nesmie dávka Simgalu prekročiť 10 mg denne. V kombinácii s verapamilom alebo amiodarónom je predpísaný Simgal 20 mg.

Simvastatín sa má užívať oddelene od sekvestrantov žlčových kyselín (cholestyramín a kolestipol) - 2 hodiny pred ich užitím alebo 4 hodiny po užití týchto liekov.

Starší pacienti a pacienti s miernou až stredne ťažkou renálnou insuficienciou nevyžadujú úpravu dávky. Pri závažnej obličkovej nedostatočnosti nie je dávka liečiva vyššia ako 10 mg denne a liečba sa vykonáva pod dohľadom lekára.

Vedľajšie účinky

gastrointestinálny trakt, pečeň a žlčové cesty: zriedka - nevoľnosť, akútna pankreatitída, vracanie, bolesti brucha, hepatitída, hnačka alebo zápcha, žltačka, plynatosť; veľmi zriedka - zlyhanie pečene;
dýchací systém: veľmi zriedka (pri dlhodobej liečbe) - intersticiálna choroba pľúc;
nervový systém: veľmi často - nespavosť; zriedka - parestézia, závraty, periférna neuropatia, bolesť hlavy; veľmi zriedka - nočné mory, poruchy spánku, depresie, poruchy pamäti;
hematopoetický systém: zriedka - anémia;
laboratórne ukazovatele: zriedka - zvýšená aktivita kreatínfosfokinázy, alkalickej fosfatázy a pečeňových enzýmov;
muskuloskeletálny systém: zriedka - svalové kŕče, bolesti svalov, rabdomyolýza, myopatia;
pokožka: zriedka - plešatosť;
alergické reakcie: zriedkavo - urtikária, svrbenie a kožná vyrážka, precitlivenosť (eozinofília, trombocytopénia, polymyalgia reumatica, artralgia, horúčka, angioedém, artritída, návaly kože na tvári, nepríjemné pocity, kožný syndróm podobný lupusu, hyperenzibilizácia) dýchavičnosť, zvýšená rýchlosť sedimentácie erytrocytov);
ďalšie reakcie: zriedka - akútne zlyhanie obličiek, asténia, znížená potencia, palpitácie.

Predávkovanie

V prípade predávkovania liekom neboli zaznamenané špecifické príznaky (je známych niekoľko prípadov, keď sa Simgal užíval v dávke 450 mg).

Liečba je štandardná: je potrebné vyvolať zvracanie a pacientovi podať aktívne uhlie. V prípade potreby je predpísaná symptomatická terapia. Mali by sa tiež monitorovať hladiny kreatínfosfokinázy v sére a funkcia obličiek a pečene.

S rozvojom akútneho zlyhania obličiek a výskytom myopatie s rabdomyolýzou sa má liečba okamžite prerušiť a pacientovi sa má podať hydrogenuhličitan sodný ako intravenózna infúzia a diuretikum. Ak je to potrebné, vykoná sa hemodialýza.

Hyperkalémia, ktorá môže byť spôsobená rabdomyolýzou, sa eliminuje intravenóznym podaním glukonátu alebo chloridu vápenatého, infúziou glukózy a inzulínu, použitím iónomeničov draslíka a v závažných prípadoch hemodialýzou.

špeciálne pokyny

Ak sa počas liečby Simgalom vyskytne svalová slabosť alebo letargia, bolesť svalov, nevysvetliteľná bolesť, zvlášť sprevádzaná horúčkou a malátnosťou, je nevyhnutné urgentne sa poradiť s lekárom, pretože uvedené príznaky môžu byť príznakmi rozvoja myopatie.

Podľa pokynov by mal byť Simgal zrušený niekoľko dní pred plánovaným chirurgickým zákrokom (vrátane zubného chirurgického zákroku) a nemal by sa používať v pooperačnom období.

Pred začatím liečby, pravidelne počas liečby, ako aj pri každom zvýšení dávky sa odporúča skontrolovať funkciu pečene.

U pacientov s nefrotickým syndrómom a niektorými ďalšími ochoreniami obličiek, ako aj u pacientov s hypotyreózou sa najskôr lieči základné ochorenie.

Simgal nie je indikovaný na hypertriglyceridémiu typu 1, 4 a 5.

Ak pacient zabudol užiť ďalšiu dávku, má sa užiť čo najskôr, ale ak je čas na ďalšiu dávku, dávka sa nemá zdvojnásobiť.

Trvanie kurzu určuje ošetrujúci lekár.

Počas liečby Simgalom je potrebná opatrnosť pri vedení vozidla a obsluhe iných potenciálne nebezpečných strojov.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Simgal je kontraindikovaný na použitie počas tehotenstva. U detí, ktorých matky užívali tento liek, sa môžu vyskytnúť anomálie (existuje niekoľko takýchto prípadov).

Ženy v reprodukčnom veku, ktoré užívajú simvastatín, majú používať spoľahlivú antikoncepciu a vyhnúť sa počatiu.

Napriek tomu, že nie sú k dispozícii údaje o vylučovaní simvastatínu do materského mlieka, použitie Simgalu počas dojčenia sa neodporúča.

Použitie v detstve

Liek je kontraindikovaný u detí a dospievajúcich do 18 rokov, pretože bezpečnosť a účinnosť jeho použitia v tomto veku neboli stanovené.

S poškodenou funkciou obličiek

U pacientov s chronickým zlyhaním obličiek (s klírensom kreatinínu 30 ml / min) alebo u pacientov dostávajúcich fibráty, cyklosporín a nikotínamid je Simgal predpísaný v úvodnej dávke 5 mg (denná dávka nemá prekročiť 10 mg).

Pre porušenie funkcie pečene

Liek je kontraindikovaný pri aktívnych ochoreniach pečene a pri pretrvávajúcom zvýšení aktivity pečeňových enzýmov neznámeho pôvodu.

Použitie u starších ľudí

U starších pacientov nie je potrebná zmena dávky simvastatínu.

Liekové interakcie

Riziko vzniku myopatie sa zvyšuje pri súčasnom užívaní Simgalu s antimykotikami, imunosupresívami, inhibítormi HIV proteázy, cytostatikami, vysokými dávkami kyseliny nikotínovej, klaritromycínom, nefazodónom, gemfibrozilom a inými fibrátmi (s výnimkou fenofibrátu), erytromycínom a telitromycínom.

Pri súčasnom podávaní danazolu, cyklosporínu, verapamilu, amiodarónu, diltiazemu alebo amlodipínu s vysokými dávkami simvastatínu sa zvyšuje pravdepodobnosť rabdomyolýzy / myopatie.

Simgal zosilňuje účinok nepriamych antikoagulancií a zvyšuje riziko krvácania; zvyšuje plazmatickú koncentráciu digoxínu.

Počas liečby simvastatínom sa vyhýbajte konzumácii veľkého množstva grapefruitového džúsu.

Analógy

Simgalove analógy sú: Aterostat, Atrolin, Aldesta, Vasilip, Vasta, Vabadin, Vasostat-Health, Vastatin, Cardak, Zosta, Zokor, Simvagexal, Simvakol, Simvostat, Simvastatin, Simvastatin Zentiva, Simvakardvali, Simmitva Tad.

Podmienky skladovania

Skladujte na tmavom mieste pri teplote 10-25 ° C. Držte mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti je 4 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Simgal

Dostupné recenzie o lieku Simgala svedčia o dobrej znášanlivosti lieku a zriedkavom výskyte vedľajších účinkov (v súlade s odporúčaniami v pokynoch na použitie lieku).