Pagluferal-1

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Pagluferal-1: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Liekové interakcie
14. Analógy
15. Podmienky skladovania
16. Podmienky výdaja z lekární
17. Recenzie
18. Cena v lekárňach

Latinský názov: Pagluferalum-1

ATX kód: N05CB02

Účinná zložka: bromovaný (bromisoval) + glukonát vápenatý (glukonát vápenatý) + kofeín (kofeín) + papaverín (papaverín) + fenobarbital (fenobarbital)

Výrobca: Moskovská farmaceutická továreň (Rusko)

Popis a foto aktualizované: 21.11.2018

Ceny v lekárňach: od 63 rubľov.

Kúpiť

Pagluferal-1 je kombinovaný liek, ktorý má antiepileptický, hypnotický účinok.

Uvoľnenie formy a zloženia

Lieková forma na uvoľňovanie liečiva Pagluferal-1 - tablety: biela, uprostred so skosením a ryhou (v kartónovej škatuli 2 blistre po 10 tabliet alebo 1 fľaša z tmavého skla obsahujúca 40 tabliet).

Účinné látky v 1 tablete:

brómované - 0,1 g;
fenobarbital - 0,025 g;
kofeín benzoan sodný - 0,007 5 g;
glukonát vápenatý - 0,25 g;
hydrochlorid papaverínu - 0,015 g.

Ďalšie zložky: zemiakový škrob, stearát vápenatý.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Pagluferal-1 patrí medzi antiepileptické kombinované lieky.

Účinok lieku je spôsobený vlastnosťami jeho aktívnych látok:

hydrochlorid papaverínu: má spazmolytický a hypotenzný účinok, podporuje relaxáciu hladkého svalstva a zníženie tonusu vnútorných ciev a orgánov;
fenobarbital: má antikonvulzívne, sedatívne, hypnotické a spazmolytické účinky. Interakcia s barbiturátovým miestom komplexu benzodiazepín-GABA-receptor. Z tohto dôvodu sa zvyšuje citlivosť GABA receptorov na GABA (kyselina gama-aminomaslová), čo spôsobuje otvorenie neurónových kanálov pre chlórové ióny a vedie k zvýšeniu ich vstupu do buniek. Pri použití fenobarbitalu sa pozoruje vývoj nasledujúcich účinkov: potlačenie senzorických zón mozgovej kôry, zníženie excitability neurónov epileptogénneho zamerania, zníženie šírenia nervových impulzov, prejav antagonizmu vo vzťahu k niektorým excitačným mediátorom (glutamát atď.), Zníženie tónu hladkých svalov gastrointestinálneho traktu, inhibícia mozgové funkcie (vrátane dýchacieho centra),znížená motorická aktivita;
glukonát vápenatý: pomáha doplňovať nedostatok vápenatých iónov, ktoré sa podieľajú na prenose nervových impulzov;
bromovaný: má mierne hypnotické a sedatívne vlastnosti;
kofeín: podporuje excitáciu vazomotorických a respiračných centier, zvýšenie reflexnej excitability miechy, aktiváciu metabolických procesov v orgánoch a tkanivách vrátane centrálneho nervového systému a svalových tkanív.

Farmakokinetika

Kofeín

Kofeín sa dobre vstrebáva v celom čreve. Čas do dosiahnutia C _max (maximálna koncentrácia látky) v krvnej plazme je v rozmedzí 50–75 minút. Vyznačuje sa rýchlou distribúciou vo všetkých tkanivách a orgánoch a penetráciou cez hematoencefalickú bariéru a placentu. Spojenie s krvnými proteínmi (albumínom) - od 25 do 36%.

Metabolizmus sa vyskytuje v pečeni (viac ako 90% kofeínu, u detí prvých rokov života - až 10 - 15%). Približne 4%, 10% a 80% látky sa u dospelých metabolizuje na teofylín, teobromín a paraxantín. Následne sa demetylovajú na monometylxantíny, potom na metylované kyseliny močové. T _1/2 (polčas) u dospelých je 3,9 - 5,3 hodiny (niekedy až 10 hodín). Kofeín a jeho metabolity sa vylučujú obličkami.

Fenobarbital

Vstrebáva sa pomaly a v plnom rozsahu. C _max v krvnej plazme sa dosiahne za 60–120 minút, spojenie s plazmatickými proteínmi je približne 50%. Metabolický proces prebieha v pečeni, indukuje pečeňové mikrozomálne enzýmy CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 (dochádza k zvýšeniu rýchlosti enzymatických reakcií asi 10 - 12-krát). Hromadí sa v tele. T _1/2 - v rozmedzí 48–96 hodín. Vylučuje sa vo forme glukuronidu obličkami v nezmenenej podobe - asi 25%. Preniká cez placentárnu bariéru do materského mlieka.

Glukonát vápenatý

1/5 až 1/3 dávky sa absorbuje v tenkom čreve. Asi 80% dávky sa odstráni črevným obsahom (najaktívnejší proces sa vyskytuje v stene terminálneho gastrointestinálneho traktu), zvyšok sa vylučuje obličkami.

Papaverín

Priemerná biologická dostupnosť papaverínu je 54%. Spojenie s plazmatickými proteínmi je približne 90%. Je dobre distribuovaný, preniká do histohematogénnych bariér. Metabolický proces prebieha v pečeni. T _1/2 - od 30 do 120 minút (je možné výrazné predĺženie). Vylučuje sa obličkami vo forme metabolitov.

Indikácie pre použitie

Podľa pokynov je Pagluferal-1 predpísaný na liečbu epilepsie.

Kontraindikácie

broncho-obštrukčné choroby;
hypofunkcia nadobličiek;
porfýria;
ťažká anémia;
hypertyreóza;
ťažké poškodenie funkcie obličiek / pečene;
depresia;
drogová závislosť (vrátane zaťaženej histórie);
myasthenia gravis;
aktívny alkoholizmus;
cukrovka;
hyperkinéza;
vek do 3 rokov;
tehotenstvo a dojčenie;
individuálna intolerancia zložiek lieku.

U oslabených pacientov počas liečby Pagluferalom-1 je potrebné lekárske sledovanie stavu, pretože aj pri liečbe obvyklými dávkami existuje zvýšené riziko paradoxného vzrušenia, depresie a zmätenosti.

Návod na použitie Pagluferal-1: spôsob a dávkovanie

Pagluferal-1 je určený na perorálne podávanie.

Frekvencia príjmu - 2 krát denne, najlepšie po jedle.

Liek je predpísaný v nasledujúcich jednotlivých dávkach:

deti staršie ako 14 rokov a dospelí: 4 tablety;
deti 10-14 rokov: 3 tablety;
deti vo veku 7-9 rokov: 2 tablety;
deti vo veku 5–6 rokov: 1,5 tablety;
deti vo veku 3 - 4 rokov: 1 tableta.

Vedľajšie účinky

nervový systém: celková slabosť, paradoxná reakcia, ataxia, dyzartria, závraty, poruchy spánku, nystagmus, halucinácie;
kardiovaskulárny systém: atrioventrikulárny blok, tachykardia, zvýšenie / zníženie krvného tlaku, arytmia (vrátane extrasystoly);
hematopoetický systém: agranulocytóza, megaloblastická anémia, trombocytopénia;
gastrointestinálny trakt: zvýšená aktivita pečeňových transamináz, nevoľnosť, vracanie, hnačka / zápcha;
iné: alergické reakcie; s dlhým priebehom užívania - drogová závislosť.

Predávkovanie

V prípade predávkovania sa zvyšuje závažnosť vedľajších účinkov.

Ukazuje sa, že sa vykonáva symptomatická terapia, ako aj opatrenia zamerané na zníženie absorpcie účinných látok (príjem aktívneho uhlia, výplach žalúdka).

špeciálne pokyny

Počas terapie by ste nemali piť alkohol.

Na pozadí miernej hyperkalciúrie, zníženia glomerulárnej filtrácie, nefrolitiázy v anamnéze počas liečby Pagluferalom-1 je potrebné kontrolovať obsah vápnika v moči (v dôsledku prítomnosti glukonátu vápenatého v prípravku).

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Počas liečby Pagluferalom-1 by pacienti nemali viesť vozidlá.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Pagluferal-1 je kontraindikovaný počas tehotenstva / dojčenia.

Použitie v detstve

Vymenovanie lieku Pagluferal-1 je kontraindikované u novorodencov a detí do 3 rokov.

S poškodenou funkciou obličiek

Je kontraindikované používať Pagluferal-1 v prípade závažného zlyhania obličiek.

Pre porušenie funkcie pečene

Je kontraindikované používať Pagluferal-1 v prípade závažnej hepatálnej insuficiencie.

Liekové interakcie

rezerpín: účinnosť fenobarbitalu klesá;
griseofulvín: protiplesňový účinok je znížený;
valproáty a fenytoín: zvyšuje sa sérový fenobarbital v krvi;
salicyláty a perorálne kontraceptíva: účinnosť týchto liekov klesá;
amitriptylín, diazepam, nialamid, chlordiazepoxid: zvyšuje sa účinnosť fenobarbitalu;
etanol, antipsychotiká, svalové relaxanciá, narkotické analgetiká, lieky so sedatívnymi a hypnotickými účinkami: zvyšuje sa ich účinnosť;
glukokortikosteroidy, doxycyklín, nepriame antikoagulanciá, griseofulvín, estrogény a ďalšie lieky, ktoré sa metabolizujú v pečeni oxidáciou: obsah týchto liekov v krvi klesá (súvisí so zrýchlením metabolizmu);
sulfónamidy, lieky s antibakteriálnym účinkom: antibakteriálna aktivita liekov klesá;
acetazolamid: renálna reabsorpcia fenobarbitalu klesá, čo vedie k oslabeniu jeho účinnosti (spojené s alkalizáciou moču).

Analógy

Analógmi Pagluferal-1 sú Pagluferal-2, Pagluferal-3.

Podmienky skladovania

Skladujte pri teplote nepresahujúcej 25 ° C na mieste chránenom pred vlhkosťou a svetlom. Držte mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti je 2 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Pagluferal-1

Podľa recenzií je Pagluferal-1 účinným antiepileptikom. Naznačujú tiež pozitívny trend v jeho používaní na liečbu porúch spánku (časté prebúdzanie, obavy).

Pagluferal-1 je kontraindikovaný pre novorodencov, sú však známe jednotlivé prípady užívania drog, napríklad chvenie v dávke ¼ tabliet dvakrát denne.