Orungal

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Orungal: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Použitie u starších ľudí
14. Liekové interakcie
15. Analógy
16. Podmienky skladovania
17. Podmienky výdaja z lekární
18. Recenzie
19. Cena v lekárňach

Latinský názov: Orungal

ATX kód: J02AC02

Liečivo: itrakonazol (itrakonazol)

Výrobca: Janssen Pharmaceuticals N. V. (Janssen Pharmaceutica NV) (Belgicko), Janssen-Cilag, SpA (Taliansko)

Popis a aktualizácia fotografií: 19. 8. 2019

Ceny v lekárňach: od 2337 rubľov.

Kúpiť

Orungal je triazolový derivát, fungicídny prostriedok systémového účinku.

Uvoľnenie formy a zloženia

Kapsuly: veľkosť č. 0, želatínová pevná látka, s priehľadným ružovým telom a nepriehľadným modrým viečkom; obsah - pelety krémovej farby (4 alebo 6 ks v blistri, v kartónovej škatuli 1 blister; 5 ks v blistri, v kartónovej škatuli 3 blistre; 14 ks. v blistri, v kartónovej škatuli 1, 2, 3 alebo 6 blistrov);
Perorálny roztok: svetlooranžový alebo žltý, s višňovou arómou (150 ml vo fľašiach z tmavého skla, v kartónovej škatuli, 1 fľaša s 10 ml odmerkou).

Liečivo je itrakonazol, jeho obsah:

1 kapsula - 100 mg;
1 ml roztoku - 10 mg.

Ďalšie zložky kapsúl:

Pomocné látky: hypromelóza, sacharóza, makrogol 20 000;
Zloženie škrupiny: želatína, oxid titaničitý (E171), azorubínové farbivo (E122), indigokarmínové farbivo (E132).

Pomocné zložky roztoku: koncentrovaná kyselina chlorovodíková, sacharinát sodný, propylénglykol, hydroxid sodný, hydroxypropylbetadex, 70% roztok sorbitolu, čistená voda, karamelová príchuť, príchuť čerešňa 1 a čerešňa 2.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Orungal je jedným z protiplesňových liekov.

Itrakonazol je triazolový derivát, ktorý je účinný proti dermatofytom (Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton floccosum); kvasinky / kvasinky podobné hubám (Candida spp., vrátane Candida krusei, Candida glabrata, Candida albicans, Cryptococcus neoformans, Trichosporon spp., Pityrosporum spp., Geotrichum spp.), Histoplasma spp., Aspergillcothus spp., Sp. spp., Fonsecaea spp., Blastomyces dermatitidis, Penicillium marneffei, Pseudallescheria boydii a ďalšie kvasinky / plesne.

Mechanizmus fungicídneho pôsobenia je založený na narušení syntézy ergosterolu, ktorý je dôležitou zložkou bunkovej membrány húb.

Farmakokinetika

Maximálna biologická dostupnosť itrakonazolu po perorálnom podaní je zaznamenaná, ak sa užíva okamžite po jedle. C _max (maximálna koncentrácia) látky v plazme sa dosiahne za 3-4 hodiny.

Pri dlhodobom sledovaní _Css (rovnovážna koncentrácia) v plazme sa dosiahne za 1-2 týždne.

3-4 hodiny po užití _Css látky je 0,4; 1,1 alebo 2 μg / ml (dávkovací režim - 1 krát denne, 100 mg, 1krát denne, 200 mg alebo 2 krát denne, 200 mg, v uvedenom poradí).

Viaže sa na plazmatické bielkoviny na úrovni 99,8%.

V krvi je koncentrácia itrakonazolu 60% plazmatickej koncentrácie.

Akumulácia látky v keratínových tkanivách, najmä v koži, je približne 4-krát vyššia ako akumulácia v plazme, rýchlosť jej vylučovania je určená regeneráciou epidermy.

Koncentráciu itrakonazolu v plazme nie je možné zistiť 7 dní po ukončení liečby, látka v pokožke zostáva na terapeutickej úrovni 2 až 4 týždne po ukončení štvortýždňovej liečby Orungalom. V keratíne nechtových platničiek sa itrakonazol zistí už 7 dní po začiatku aplikácie a zostáva minimálne 6 mesiacov po ukončení trojmesačnej kúry. Látka sa tiež určuje v mazu, v nižšej koncentrácii - v pote.

Existuje dobrá distribúcia itrakonazolu v tkanivách náchylných na plesňové infekcie. Koncentrácie v pečeni, obličkách, pľúcach, žalúdku, kostiach, svaloch a slezine sú 2–3-krát vyššie ako príslušné plazmatické hodnoty. Látka zostáva na terapeutickej úrovni v pošvových tkanivách ďalšie 2 alebo 3 dni (po užití 200 mg 1 alebo 2-krát denne po dobu troch dní).

Metabolizmus sa vyskytuje v pečeni, čo vedie k tvorbe veľkého množstva metabolitov. Aktívny metabolit hydroxy-itrakonazol má antimykotický účinok porovnateľný s itrakonazolom.

Vylučovanie z plazmy prebieha v dvoch fázach, konečný T _1/2 (polčas) je 24-36 hodín. Asi 35% dávky sa vylúči do 7 dní močom vo forme metabolitov v nezmenenej podobe - menej ako 0,03%. Výkalmi sa vylučuje približne 3 - 18% dávky.

Pri zlyhaní obličiek a cirhóze pečene je plazmatická koncentrácia itrakonazolu a jeho T _1/2 mierne vyššia.

Znížená biologická dostupnosť itrakonazolu sa môže pozorovať u niektorých pacientov so zníženou imunitou, najmä s neutropéniou, AIDS alebo po transplantácii orgánu.

Indikácie pre použitie

Pre kapsuly Orungal - liečba mykóz spôsobených patogénmi citlivými na itrakonazol:

Pityriasis versicolor;
Kandidomykóza s léziami kože a / alebo slizníc (vrátane vulvovaginálnej kandidózy);
Dermatomykóza;
Onychomykóza spôsobená dermatofytmi a / alebo kvasinkami a plesňami;
Hlboká viscerálna kandidóza;
Plesňová keratitída;
Systémové mykózy: sporotrichóza, blastomykóza, systémová kandidóza, parakokcidioidomykóza, systémová aspergilóza, histoplazmóza, kryptokokóza (vrátane kryptokokovej meningitídy), ako aj ďalšie systémové a tropické mykózy.

Pre roztok Orungal:

Liečba orálnej a / alebo pažerákovej kandidózy u imunokompromitovaných a HIV pozitívnych pacientov;
Prevencia systémových plesňových infekcií u ľudí so zhubnými ochoreniami krvi a u pacientov po transplantácii kostnej drene s vysokým rizikom vzniku neutropénie (menej ako 500 buniek / μL).

Kontraindikácie

Absolútne:

Súčasné užívanie námeľových alkaloidov (dihydroergotamín, ergometrín, ergotamín alebo metylergometrín);
Súbežné podávanie midazolamu (orálne) alebo triazolamu;
Súbežné užívanie liekov, ktoré sa metabolizujú za účasti enzýmu CYP3A4 a sú schopné predĺžiť QT interval (napríklad mizolastín, astemizol, cisaprid, pimozid, chinidín, sertindol, dofetilid, levometadón, terfenadín);
Súbežné užívanie inhibítorov HMG-CoA reduktázy metabolizovaných za účasti enzýmu CYP3A4 (napríklad lovastatínu alebo simvastatínu);
Obdobie laktácie;
Relatívny:
Tehotenstvo;
Precitlivenosť na ktorúkoľvek zložku vznikajúcu v lieku Orungal.

Relatívny:

Deti a staroba;
Cirhóza pečene;
Chronické zlyhanie obličiek
Chronické srdcové zlyhanie;
Precitlivenosť na iné lieky azolovej skupiny.

Návod na použitie Orungalu: spôsob a dávkovanie

Kapsuly

V tejto forme sa Orungal má užívať perorálne ihneď po jedle: kapsuly prehltnite celé a zapite dostatočným množstvom tekutiny.

Odporúčané dávkovacie režimy podľa indikácií:

Dermatomykóza hladkej pokožky: 200 mg (2 kapsuly) 1krát denne počas 7 dní alebo 100 mg (1 kapsula) 1krát denne počas 15 dní;
Vulvovaginálna kandidóza: 200 mg 2-krát denne počas 1 dňa alebo 200 mg 1-krát denne pri 3-dennom kurze;
Pityriasis versicolor: 200 mg raz denne počas 7 dní;
Perorálna kandidóza: 100 mg jedenkrát denne počas 15-denného kurzu;
Lézie vysoko keratinizovaných oblastí pokožky (chodidlá a ruky): 200 mg 2-krát denne počas 7 dní alebo 100 mg 1-krát denne počas 30 dní;
Plesňová keratitída: 200 mg raz denne počas 21 dní. V závislosti od klinického obrazu choroby možno upraviť dĺžku liečby.

V prípade zhoršenej imunity (napríklad u pacientov s transplantovanými orgánmi, syndrómom získanej imunodeficiencie alebo neutropéniou) sa biologická dostupnosť itrakonazolu môže znížiť. V takom prípade je potrebné zvýšiť štandardnú dávku Orungalu dvakrát.

Liečba onychomykózy sa vykonáva pulznou terapiou:

Porážka nechtov na nohách, vrátane porážky nechtových platničiek na rukách: 200 mg 2-krát denne počas 1 týždňa. Všeobecný liečebný postup pozostáva z 3 týždenných cyklov s intervalmi 3 týždne medzi cyklami;
Porážka nechtov na rukách: 200 mg 2-krát denne počas 1 týždňa. Všeobecný liečebný postup pozostáva z 2-týždňových cyklov s intervalom 3 týždne medzi cyklami.

Pri onychomykóze je tiež možné vykonávať nepretržitú terapiu - 200 mg raz denne počas 3 mesiacov.

Pretože vylučovanie itrakonazolu z kože a nechtového tkaniva je pomalšie ako z krvnej plazmy, optimálne mykologické a klinické účinky sa dosahujú 2-4 týždne po ukončení liečby kožných infekcií a 6-9 mesiacov po ukončení liečby infekcií nechtov.

Odporúčané dávkovacie režimy Orungalu pri systémových mykózach:

Chromomykóza: 100 - 200 mg 1-krát denne počas 6 mesiacov;
Histoplazmóza: od 200 mg jedenkrát denne do 200 mg dvakrát denne počas 8 mesiacov;
Kryptokokóza (okrem meningitídy): 200 mg raz denne, liečba môže trvať 2 až 12 mesiacov;
Kryptokoková meningitída: 200 mg dvakrát denne, trvanie liečby je od 2 do 12 mesiacov;
Sporotrichóza: 100 mg jedenkrát denne počas 3 mesiacov;
Aspergilóza: 200 mg raz denne počas 2-5 mesiacov. Pri invazívnych a diseminovaných formách ochorenia sa dávka zvyšuje na 200 mg dvakrát denne;
Kandidóza: 100 - 200 mg raz denne, liečba môže trvať 3 týždne až 7 mesiacov. Pri invazívnych a diseminovaných formách ochorenia sa dávka zvyšuje na 200 mg dvakrát denne;
Parakokcidioidomykóza: 100 mg 1-krát denne počas 6 mesiacov;
Blastomykóza: od 100 mg 1-krát denne do 200 mg 2-krát denne v 6-mesačnom cykle.

U všetkých systémových mykóz možno dĺžku liečby upraviť v závislosti od klinickej účinnosti Orungalu.

Perorálny roztok

V tejto dávkovej forme sa Orungal má užívať perorálne na prázdny žalúdok. Pravidlá pre užívanie lieku: vezmite roztok, vypláchnite si ústa a až potom ich prehltnite. Potom by ste si nemali vypláchnuť ústa čistou vodou.

Odporúčané dávkovacie režimy:

Liečba kandidózy ústnej dutiny a / alebo pažeráka: 200 mg (2 odmerky) denne v 1 - 2 dávkach. Priebeh liečby je 1 týždeň. Pri absencii pozitívneho účinku sa terapia predlžuje o ďalší 1 týždeň;
Liečba orálnej a / alebo pažerákovej kandidózy u pacientov s rezistenciou na flukonazol: 200 - 400 mg denne v 1 - 2 dávkach. Priebeh liečby je 2 týždne. Pri absencii pozitívneho účinku sa terapia predlžuje o ďalšie 2 týždne;
Prevencia systémových plesňových infekcií: 5 mg / kg / deň v 2 rozdelených dávkach. Liečba liekom Orungal sa má začať 1 týždeň pred začiatkom cytostatickej liečby alebo 1 týždeň po transplantácii kostnej drene a pokračovať v nej až do obnovenia počtu neutrofilov (najmenej 1 000 buniek / μl).

Vedľajšie účinky

Orungal je všeobecne dobre znášaný. V zriedkavých prípadoch sú možné nasledujúce vedľajšie účinky:

Z tráviaceho systému: prechodné zvýšenie hladiny pečeňových enzýmov v krvnej plazme, bolesti brucha, hnačky / zápcha, nevoľnosť, dyspepsia, vracanie, hepatitída; v ojedinelých prípadoch - toxické poškodenie pečene (sú známe prípady akútneho zlyhania pečene so smrteľným výsledkom);
Zo strany centrálneho a periférneho nervového systému: bolesť hlavy, periférna neuropatia, vertigo;
Z reprodukčného systému: menštruačné nepravidelnosti;
Na strane kardiovaskulárneho systému: pľúcny edém, kongestívne zlyhanie srdca;
Dermatologické a alergické reakcie: svrbenie, vyrážka, žihľavka, alopécia, fotocitlivosť, Stevensov-Johnsonov syndróm, angioedém, anafylaktické a anafylaktoidné reakcie;
Ostatné: edematózny syndróm, hypokaliémia.

Predávkovanie

Predávkovanie nebolo hlásené.

V prípade náhodného predávkovania počas prvých 60 minút po užití Orungalu je indikovaný výplach žalúdka. Možno vymenovanie aktívneho uhlia.

Neexistuje žiadne špecifické antidotum. Itrakonazol sa z tela neodstraňuje hemodialýzou.

špeciálne pokyny

U pacientov s imunodeficienciou a u pacientov s kryptokokózou centrálneho nervového systému je Orungal predpísaný, iba ak existujú kontraindikácie pre použitie liekov prvej voľby alebo sú neúčinné.

U pacientov so zhoršenou funkciou obličiek a pečene sa má počas liečby sledovať plazmatická koncentrácia itrakonazolu a ak je to potrebné, má sa upraviť dávka Orungalu.

Ženy v plodnom veku, ktoré dostávajú itrakonazol, majú počas liečby a do začiatku prvej menštruácie po jej ukončení používať spoľahlivé antikoncepčné metódy.

Ak sa vyvinie neuropatia, liečba liekom Orungal sa má prerušiť.

Nie sú k dispozícii dostatočné údaje o klinickej bezpečnosti lieku pre deti, preto sa v pediatrickej praxi používa iba v prípade, ak očakávaný prínos preváži potenciálne riziká. Podľa niektorých správ sa itrakonazol používa na prevenciu plesňových infekcií u detí s neutropéniou (5 mg / kg dvakrát denne).

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Podľa pokynov Orungal nemá nepriaznivý vplyv na rýchlosť reakcií a schopnosť zvyšovať koncentráciu.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

tehotenstvo: Orungal sa môže použiť iba v prípade život ohrozujúcich systémových mykóz po vyhodnotení pomeru očakávaných prínosov s možným rizikom;
obdobie laktácie: použitie lieku je kontraindikované.

Použitie v detstve

Orungálna terapia u pacientov mladších ako 18 rokov je predpísaná s opatrnosťou.

S poškodenou funkciou obličiek

Pri chronickom zlyhaní obličiek sa má Orungal používať pod lekárskym dohľadom.

Pre porušenie funkcie pečene

Pri cirhóze pečene sa má Orungal používať pod lekárskym dohľadom.

Použitie u starších ľudí

Orungálna terapia pre starších pacientov je predpísaná s opatrnosťou.

Liekové interakcie

Absorpcia itrakonazolu je narušená nízkou kyslosťou žalúdočnej šťavy, preto sa pri súčasnom podávaní antacidových liekov (napríklad hydroxidu hlinitého) odporúča užiť ich najskôr 2 hodiny po podaní Orungalu.

U pacientov s achlórhydriou alebo liečených inhibítory protónovej pumpy alebo histamín H ₂ -receptory sa odporúča po podaní kapsuly cola nápoj.

Potenciálne inhibítory izoenzýmu CYP3A4 (napr. Klaritromycín, indinavir, erytromycín, ritonavir) zvyšujú biologickú dostupnosť itrakonazolu.

Itrakonazol môže potlačiť metabolizmus liekov, ktoré sa metabolizujú izoenzýmom CYP3A4, v dôsledku čoho sa môžu zosilniť alebo predĺžiť ich účinky, vrátane vedľajších účinkov.

Pri súčasnom užívaní nasledujúcich liekov je potrebné sledovať ich koncentrácie v krvnej plazme, závažnosť účinku a vedľajšie účinky, ak je to potrebné, upraviť dávku: perorálne antikoagulanciá metabolizované izoenzýmom CYP3A4, blokátory vápnikových kanálov (napríklad verapamil, dihydropyridín), inhibítory HIV proteázy (napríklad, indinavir, ritonavir, sachinavir), niektoré glukokortikosteroidy (vrátane budezonidu, metylprednizolónu, dexametazónu), niektoré imunosupresívne lieky (vrátane takrolimu, cyklosporínu, sirolimu), niektoré inhibítory CYP3A4 metabolizované enzýmom CYP3A4-coA-reduktázové inhibítory atorvastatín), niektoré protirakovinové lieky (napr. vinka alkaloidy, docetaxel, busulfán, trimetrexát), midazolam (intravenózne), ebastín, dizopyramid, eletriptan, alfentanil,karbamazepín, brotizolam, cilostazol, rifabutín, halofantrín, alprazolam, buspirón, reboxetín, repaglinid, metylprednizolón, digoxín.

Pri liečbe liekom Orungal je nevyhnutné brať do úvahy lieky, ktoré sa nemôžu používať súčasne (opísané v časti „Kontraindikácie“).

Neodporúča sa súčasné používanie blokátorov vápnikových kanálov, pretože majú negatívny inotropný účinok, ktorý môže zosilniť podobný účinok itrakonazolu.

Neodporúča sa používať Orungal v kombinácii s liekmi, ktoré sú potenciálnymi induktormi pečeňových enzýmov (vrátane rifampicínu, fenytoínu, rifabutínu, fenobarbitalu, izoniazidu, karbamazepínu).

Analógy

Analógy spoločnosti Orungal sú: Irunin, Itrazol, Itrakonazol, Canditral, Orungamin, Rumikoz, Izol, Orunzol, Trioxal, Vfend, Diaflu, Diflazon, Mikosist, Fluconazol.

Podmienky skladovania

Uchovávajte mimo dosahu detí pri teplote: kapsuly - 15-30 ° C, roztok - nie viac ako 25 ° C.

Čas použiteľnosti kapsúl - 3 roky, kvapky na perorálne podanie - 2 roky (po prvom otvorení fľaše - 1 mesiac).

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Orungal

Podľa recenzií je Orungal účinným antifungálnym prostriedkom. Medzi nevýhody patria vysoké náklady a pravdepodobnosť vzniku nežiaducich reakcií.

Cena lieku v lekárňach

Približná cena lieku Orungal je: roztok na perorálne podanie (1 fľaša so 150 ml) - 3971–4234 rubľov, kapsuly (14 ks, každá 100 mg) - 2638–4450 rubľov.