Norvask

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Norvask: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Použitie u starších ľudí
14. Liekové interakcie
15. Analógy
16. Podmienky skladovania
17. Podmienky výdaja z lekární
18. Recenzie
19. Cena v lekárňach

Latinský názov: Norvasc

ATX kód: C08CA01

Účinná látka: amlodipín (amlodipín)

Výrobca: R-PHARM GERMANY (Nemecko)

Popis a aktualizácia fotografií: 26.08.2019

Ceny v lekárňach: od 167 rubľov.

Kúpiť

Norvasc je liek, ktorý má antihypertenzívne a antianginálne účinky.

Uvoľnenie formy a zloženia

Liečivo je dostupné vo forme tabliet: biele alebo takmer biele, vo forme osemuholníka s nerovnými stranami, na jednej strane - logom Pfizer, na druhej strane (v závislosti od dávkovania) - AML-5 alebo AML-10 (10 ks v blistroch, 1, 3, 4, 9 blistrov v kartónovej škatuli; 14 ks v blistroch, 1 blister v kartónovej škatuli; každá škatuľa obsahuje aj návod na použitie Norvasku).

Zloženie 1 tablety obsahuje:

Účinná látka: amlodipín - 5 alebo 10 mg (ekvivalent k obsahu amlodipín-besylátu - 6,944, respektíve 13,889 mg);
Ďalšie zložky (5/10 mg účinnej látky): stearan horečnatý - 2/4 mg, mikrokryštalická celulóza - 124,056 / 248,111 mg, sodná soľ karboxymetylškrobu - 4/8 mg, hydrogenfosforečnan vápenatý - 63/126 mg.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Liečivo v Norvasku je amlodipín, ktorý je pomalým blokátorom kalciového kanála, derivát dihydropyridínu. Má antihypertenzívne a antianginózne účinky. Blokuje pomalé vápnikové kanály a tiež inhibuje transmembránový prechod vápenatých iónov do buniek (do buniek hladkého svalstva ciev vo väčšej miere ako do kardiomyocytov).

Antianginózny účinok je spôsobený schopnosťou amlodipínu rozširovať koronárne a periférne tepny a arterioly.

Pri angíne pectoris Norvasc znižuje celkovú periférnu vaskulárnu rezistenciu (v dôsledku expanzie periférnych arteriol), znižuje závažnosť ischémie myokardu, dodatočné zaťaženie srdca a potrebu kyslíka v myokarde. Zabraňuje spazmu koronárnych artérií, vrátane tých, ktoré sú spôsobené fajčením. V dôsledku expanzie koronárnych artérií a arteriol v nezmenených a ischemických zónach myokardu zvyšuje Norvasc prísun kyslíka do myokardu, najmä pri vazospastickej angíne.

Pri stabilnej angíne pectoris môže liek zvýšiť toleranciu záťaže a znížiť spotrebu nitroglycerínu alebo iných nitrátov, znížiť frekvenciu záchvatov angíny, spomaliť vývoj záchvatov angíny a ischemickú depresiu segmentu ST.

Norvasc má dlhodobý hypotenzný účinok závislý od dávky, čo sa vysvetľuje jeho schopnosťou mať priamy relaxačný účinok na hladké svalstvo ciev. Pri arteriálnej hypertenzii poskytuje jedna dávka liečiva významné zníženie krvného tlaku (TK) v polohe na chrbte a v stoji po dobu 24 hodín.

Pri amlodipíne sa zriedka vyvíja ortostatická hypotenzia (pokles krvného tlaku pri prechode z vodorovnej polohy do zvislej).

Norvasc znižuje stupeň hypertrofie myokardu ľavej komory. Nespôsobuje pokles ejekčnej frakcie ľavej komory. Zvyšuje rýchlosť glomerulárnej filtrácie, inhibuje agregáciu krvných doštičiek, má slabý natriuretický účinok. Nespôsobuje reflexné zvýšenie srdcovej frekvencie. Neovplyvňuje kontraktilitu a vodivosť myokardu.

U pacientov s diabetickou nefropatiou Norvasc nezvyšuje závažnosť mikroalbuminúrie.

Nemá negatívny vplyv na koncentráciu lipidov v krvnej plazme a metabolizmus. Môže sa použiť v prítomnosti sprievodných ochorení, ako je diabetes mellitus, dna, bronchiálna astma.

Klinicky významné zníženie krvného tlaku nastáva po 6-10 hodinách a je pozorované do 24 hodín.

Použitie Norvasku zabraňuje rozvoju zhrubnutia intimy-media krčných tepien, znižuje frekvenciu intervencií zameraných na obnovenie koronárneho prietoku krvi, hospitalizáciu pre nestabilnú angínu pectoris a progresiu chronického srdcového zlyhania, znižuje úmrtnosť na bypass koronárnych artérií, perkutánnu transluminálnu angioplastiku koronárnych artérií (TLI), myokardu u pacientov s ochorením kardiovaskulárneho systému (vrátane koronárnej aterosklerózy s poškodením jednej cievy a až do stenózy troch alebo viacerých artérií a aterosklerózy karotických artérií), ktorí prekonali infarkt myokardu alebo TLP a trpia angínou pectoris.

Norvasc neprispieva k rozvoju komplikácií a nezvyšuje mieru úmrtnosti u pacientov s chronickým srdcovým zlyhaním (funkčná trieda III a IV podľa klasifikácie NYHA) počas liečby ACE inhibítormi (angiotenzín konvertujúci enzým), diuretikami a digoxínom. Pri chronickom srdcovom zlyhaní neischemickej etiológie však amlodipín zvyšuje riziko vzniku pľúcneho edému.

Farmakokinetika

Amlodipín, ktorý sa dostáva do gastrointestinálneho traktu, sa dobre vstrebáva. Maximálna koncentrácia v krvi dosahuje po 6 - 12 hodinách. Priemerná absolútna biologická dostupnosť sa pohybuje od 64 do 80%. Jedlo, ak sa užíva súčasne, neovplyvňuje absorpciu látky.

Priemerný distribučný objem je 21 l / kg hmotnosti, čo naznačuje prevažnú distribúciu liečiva skôr v tkanivách ako v krvi. Preniká hematoencefalickou bariérou.

Vyznačuje sa vysokou väzbou na bielkoviny - asi 97,5%.

Rovnovážna plazmatická koncentrácia sa dosiahne 7-8 dní po začiatku liečby.

Amlodipín sa pomaly, ale aktívne metabolizuje v pečeni, nemá významný účinok pri prvom prechode pečeňou. Metabolity látok nevykazujú významnú farmakologickú aktivitu.

Celkový klírens amlodipínu je 0,116 ml / s / kg (7 ml / min / kg, 0,42 l / h / kg). Polčas (T _½) po jednej dávke Norvascu je 35 - 50 hodín, pri opakovaných dávkach - asi 45 hodín.

Vylučuje sa: približne 70% dávky - obličkami močom (60% - vo forme metabolitov, 10% - nezmenené), 20 - 25% - cez črevá žlčou. Neodstráni sa hemodialýzou.

U pacientov starších ako 65 rokov sa T _½ amlodipín zvyšuje na 65 hodín, ale tento jav nemá klinický význam.

U pacientov s hepatálnou insuficienciou sa pri dlhodobom používaní Norvascu zvyšuje _T½ amlodipínu na 60 hodín.

Zlyhanie obličiek nemá významný vplyv na farmakokinetiku amlodipínu.

Indikácie pre použitie

Arteriálna hypertenzia;
Vazospastická angína (variantná angína alebo Prinzmetalova angína);
Stabilná angína pectoris.

Norvasc sa môže používať samotný alebo v kombinácii s inými antihypertenzívami alebo antianginóznymi liekmi.

Kontraindikácie

Absolútne:

Závažná arteriálna hypotenzia (systolický tlak nižší ako 90 mm Hg);
Hemodynamicky nestabilné zlyhanie srdca po infarkte myokardu;
Obštrukcia výtokového traktu ľavej komory vrátane závažnej aortálnej stenózy;
Vek do 18 rokov (štúdie potvrdzujúce bezpečnosť a účinnosť Norvasku pre túto vekovú kategóriu pacientov sa neuskutočnili);
Precitlivenosť na zložky lieku, ako aj na iné deriváty dihydropyridínu.

Relatívne (vymenovanie Norvaska si vyžaduje opatrnosť vzhľadom na nasledujúce choroby / stavy):

Chronické zlyhanie srdca neischemickej etiológie (klasifikácia NYHA - funkčná trieda III-IV);
Akútny infarkt myokardu (dodatočne - do 30 dní po ňom);
Zlyhanie pečene;
Hypertrofická obštrukčná kardiomyopatia;
Nestabilná angína;
Arteriálna hypotenzia;
Aortálna a mitrálna stenóza;
Syndróm chorého sínusu vrátane závažnej tachykardie, bradykardie;
Súčasné použitie s induktormi alebo inhibítormi izoenzýmu CYP3A4.

Kvôli nedostatku informácií o bezpečnosti a účinnosti Norvasku je liek predpísaný tehotným ženám až po vyhodnotení pomeru prínosov a rizík pre zdravie matky a plodu. Počas laktácie sa má dojčenie počas liečby prerušiť.

Norvask, návod na použitie: metóda a dávkovanie

Tablety Norvasc sa majú zapiť perorálne a zapiť dostatočným množstvom vody (100 ml).

Odporúčaný dávkovací režim: 5 mg jedenkrát denne. Ak je to potrebné, je možné zvýšiť jednu dávku na maximálne 10 mg.

U starších pacientov, pacientov s funkčnými poruchami obličiek alebo pečene, ako aj v kombinácii s tiazidovými diuretikami, inhibítormi angiotenzín konvertujúceho enzýmu a β-blokátormi nie je nutná úprava Norvascovho režimu.

Vedľajšie účinky

Možné vedľajšie účinky (viac ako 1/10 - veľmi často; viac ako 1/100 a menej ako 1/10 - často; viac ako 1/1000 a menej ako 1/100 - zriedka; viac ako 1/10 000 a menej ako 1/1000 - zriedka; menej 1/10 000 (pri zohľadnení jednotlivých správ) - veľmi zriedkavé):

Nervový systém: často - ospalosť, zvýšená únava, závraty, bolesti hlavy; zriedka - hypestézia, asténia, celková nevoľnosť, periférna neuropatia, parestézia, hyperexcitabilita, tremor, labilita nálady, nespavosť, neobvyklé sny, depresia, zvonenie v ušiach, zvracanie chuti, úzkosť; veľmi zriedka - ataxia, migréna, amnézia, zvýšené potenie, nepokoj, apatia;
Kardiovaskulárny systém: často - nával krvi na pokožku tváre, búšenie srdca, periférny edém (hlavne chodidlá a členky); zriedka - nadmerné zníženie krvného tlaku; veľmi zriedkavo - vaskulitída, mdloby, bolesť na hrudníku, dýchavičnosť, ortostatická hypotenzia, infarkt myokardu, zhoršenie priebehu alebo výskyt chronického srdcového zlyhania, poruchy srdcového rytmu (vrátane fibrilácie predsiení, bradykardie a ventrikulárnej tachykardie);
Gastrointestinálny trakt: často - bolesť brucha, nevoľnosť; zriedka - smäd, zvracanie, hnačka alebo zápcha, dyspepsia, plynatosť, suchosť ústnej sliznice, anorexia; zriedka - zvýšená chuť do jedla, fibromatóza ďasien; veľmi zriedkavo - gastritída, pankreatitída, žltačka (spôsobená cholestázou), hepatitída, zvýšenie množstva bilirubínu v krvnom sére, zvýšenie aktivity pečeňových transamináz;
Muskuloskeletálny systém: zriedka - artróza, bolesti chrbta, svalové kŕče, artralgia, myalgia; zriedka - myasthenia gravis;
Dýchací systém: zriedka - nádcha, dýchavičnosť, epistaxa; veľmi zriedka - kašeľ;
Hematopoetický systém: veľmi zriedkavo - leukopénia, Werlhofova choroba, trombocytopénia;
Urogenitálny systém: zriedka - noktúria, bolestivé a / alebo časté močenie, erektilná dysfunkcia; veľmi zriedka - polyúria, dyzúria;
Koža: zriedka - dermatitída; veľmi zriedka - studený pot, pigmentovaná xerodermia, vypadávanie vlasov, zhoršená pigmentácia kože;
Zmyslové orgány: zriedka - porušenie akomodácie a videnia, diplopia, bolesť očí, xeroftalmia, konjunktivitída;
Metabolizmus: veľmi zriedka - hyperglykémia; zriedka - zmena (zvýšenie alebo zníženie) telesnej hmotnosti;
Laboratórne údaje: veľmi zriedka - zvýšenie glukózy v sére;
Alergické reakcie: zriedka - svrbenie kože, vyrážka (vrátane žihľavky, erytematózna, makulopapulárna vyrážka); veľmi zriedka - multiformný erytém, angioedém;
Ostatné: zriedka - gynekomastia, zimnica; veľmi zriedka - porucha čuchu (parosmia).

Predávkovanie

V prípade predávkovania je zaznamenaný výrazný pokles krvného tlaku, je možné vyvinúť reflexnú tachykardiu a nadmernú periférnu vazodilatáciu, čo môže viesť k vzniku závažnej a pretrvávajúcej arteriálnej hypotenzie vrátane šoku a smrti.

Odporúča sa výplach žalúdka a príjem aktívneho uhlia, najmä ak od užitia Norvasku neuplynuli viac ako 2 hodiny. Pacient by mal zaujať vodorovnú polohu s nízkym čelom postele. V nemocničnom prostredí sa ukazuje, že riadi objem cirkulujúcej krvi, výdaj moču, ukazovatele práce srdca a pľúc a udržiava funkcie kardiovaskulárneho systému. Hemodialýza je neúčinná. Na obnovenie cievneho tonusu sú predpísané vazokonstrikčné lieky (za predpokladu, že neexistujú žiadne kontraindikácie pre ich použitie). Dôsledky blokovania kalciového kanála sú eliminované intravenóznym podaním glukonátu vápenatého.

špeciálne pokyny

Aby ste sa vyhli rozvoju bolesti, hyperplázie a krvácania z ďasien, musíte dodržiavať dentálnu hygienu a byť sledovaný zubným lekárom.

Starší pacienti potrebujú dôkladnejšie sledovanie stavu.

Pri hypertenznej kríze nie je Norvasc predpísaný (neexistujú žiadne údaje o jeho bezpečnosti a účinnosti).

Pri chronickom srdcovom zlyhaní (NYHA triedy III a IV) neischemického pôvodu dochádza k zvýšeniu výskytu pľúcneho edému pri absencii známok zhoršenia srdcového zlyhania.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Vzhľadom na pravdepodobnosť výrazného zníženia krvného tlaku, ospalosti, závratov a iných vedľajších účinkov pri vedení vozidla a vykonávaní iných potenciálne nebezpečných prác musia byť pacienti opatrní, najmä na začiatku liečby Norvascom a pri zvýšení dávky.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Bezpečnosť amlodipínu počas tehotenstva nebola stanovená, preto môže Norvasc predpísať lekár iba vtedy, ak očakávaný prínos pre ženu preváži potenciálne riziká pre plod.

Nie je známe, či amlodipín prechádza do materského mlieka. Zistilo sa však, že ďalšie blokátory pomalých vápnikových kanálov, ktoré sú derivátmi dihydropyridínu, sa vylučujú do materského mlieka. Z tohto dôvodu je potrebné vyriešiť otázku ukončenia dojčenia, ak je ustanovenie Norvasku počas laktácie klinicky opodstatnené.

V štúdiách na potkanoch sa vplyv amlodipínu na plodnosť neodhalil.

Použitie v detstve

Bezpečnosť amlodipínu v detstve a dospievaní nebola presne stanovená, preto sa Norvasc nepredpisuje pacientom mladším ako 18 rokov.

S poškodenou funkciou obličiek

V prípade poruchy funkcie obličiek nie je potrebná úprava dávky Norvasku, je však potrebné mať na pamäti, že u pacienta môže dôjsť k miernemu predĺženiu polčasu amlodipínu.

Pre porušenie funkcie pečene

Korekcia dávky lieku v prípade dysfunkcie pečene nie je nutná, je však potrebné mať na pamäti, že je možné predĺženie polčasu amlodipínu.

Tablety Norvasc sa majú používať opatrne u pacientov s poškodením funkcie pečene.

Použitie u starších ľudí

U starších pacientov nie je potrebná úprava dávky Norvasku.

Liekové interakcie

Norvasc sa v závislosti od indikácie môže bezpečne používať v kombinácii s nasledujúcimi liekmi:

Arteriálna hypertenzia: tiazidové diuretiká, α-blokátory, β-blokátory alebo inhibítory enzýmu konvertujúceho angiotenzín;
Stabilná angina pectoris: iné antianginózne látky, vrátane β-blokátorov, krátkodobo alebo dlhodobo pôsobiace nitráty.

Pri kombinovanom použití Norvasku s nesteroidnými protizápalovými liekmi (vrátane indometacínu), antibiotikami a perorálnymi hypoglykemickými liekmi sa nezistila žiadna klinicky významná interakcia.

Pri kombinovanom použití Norvasku s niektorými liekmi možno pozorovať nasledujúce účinky:

Antipsychotiká, α ₁ -adrenergické blokátory: zvýšenie ich antihypertenzného účinku;
Inhibítory angiotenzín-konvertujúceho enzýmu, diuretiká (tiazid a kľučka), β-blokátory a nitráty: zosilnenie antianginózneho a antihypertenzného účinku;
Simvastatín (opakované súčasné podávanie simvastatínu v dávke 80 mg a amlodipínu v dávke 10 mg): zvýšenie expozície simvastatínu (je potrebné obmedziť jeho dávku na 20 mg);
Antiarytmické lieky, ktoré spôsobujú predĺženie QT intervalu (chinidín, amiodarón): zvýšená závažnosť negatívneho inotropného účinku;
Antipsychotiká a izoflurán: zosilnenie antihypertenzného účinku Norvasku;
Antivírusové lieky (ritonavir): zvýšenie plazmatickej koncentrácie amlodipínu;
Lítiové prípravky: zvýšený prejav jeho neurotoxicity (vo forme hučania v ušiach, ataxie, nauzey, tremoru, vracania, hnačiek);
Inhibítory izoenzýmu CUR3A4: zvýšenie systémovej expozície amlodipínu u starších pacientov s arteriálnou hypertenziou;
Účinné inhibítory izoenzýmu CYP3A4 (itrakonazol, ketokonazol): zvýšenie koncentrácie amlodipínu v krvnej plazme (kombinované použitie vyžaduje opatrnosť);
Induktory izoenzýmu CYP3A4: účinok na krvný tlak (pri súčasnom užívaní s Norvaskom je potrebné dôkladné sledovanie);
Grapefruitový džús: zvýšenie biologickej dostupnosti amlodipínu a v dôsledku toho zvýšenie hypotenzného účinku (kombinácia sa neodporúča).

Analógy

Analógy Norvascu sú: Adalat, Zanidip, Kordaflex, Cordipin, Corinfar, Lerkamen, Nimopin, Nifedipine, Felodip, Amlodipine, Amlodipine-Teva, Amlodipine-Prana, Amlo, Agen, Amlodak, Amlotop, Normodipin, Corvadil.

Podmienky skladovania

Uchovávajte mimo dosahu detí pri teplotách do 25 ° C.

Čas použiteľnosti je 4 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Norvask

Podľa recenzií je Norvasc účinným antihypertenzným a antianginóznym prostriedkom. Podľa väčšiny je to však veľmi drahé. Lekári však vysvetľujú vysoké náklady na originalitu, to znamená, že sa pod ochrannou známkou Norvask uvoľnil prvý liek obsahujúci amlodipín. Dnes existuje veľa domácich analógov s touto účinnou látkou, ale dovážaný prostriedok ich prekonáva v stupni čistenia a prešiel všetkými možnými testami, čo znamená oveľa lepšiu toleranciu a spoľahlivosť.

Z najbežnejších vedľajších účinkov je zaznamenaný iba periférny edém dolných končatín.

Cena lieku Norvasc v lekárňach

Približné ceny lieku Norvasc: 5 mg tablety - 240 rubľov. na balenie 14 ks, 472-540 rubľov. za balenie 30 ks.; tablety 10 mg - 466-533 rubľov. na balenie 14 ks, 827-1023 rubľov. za balenie 30 ks.