Nitroglycerín

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Nitroglycerín: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Liekové interakcie
10. Analógy
11. Podmienky skladovania
12. Podmienky výdaja z lekární
13. Recenzie
14. Cena v lekárňach

Latinský názov: Nitroglycerín

ATX kód: C01DA02

Účinná látka: nitroglycerín (nitroglycerín)

Výrobca: NPF Mikrokhim, LLC Experimental Plant GNTsLS (Ukrajina), LLC Ozon, LLC Lumi, LLC Farmamed, Medico-technology holding MTH, Samaramedprom, CJSC Binnopharm, JSC „Biomed“ich. I. I. Mechnikova "," Medisorb "(Rusko)

Popis a aktualizácia fotografií: 16. 8. 2019

Ceny v lekárňach: od 14 rubľov.

Kúpiť

Nitroglycerín je vazodilatačný liek používaný na zmiernenie záchvatov angíny.

Uvoľnenie formy a zloženia

Nitroglycerín je dostupný v nasledujúcich dávkových formách:

Sublingválne tablety: takmer biele alebo biele, ploché valcovité, s drsným povrchom (40 tabliet v polymérnej tube, tesne uzavretých polymérovou zátkou, každá po 1 tube v kartónovej škatuli);
Dávkovaný sublingválny sprej: bezfarebný, priehľadný (vo fľašiach alebo plechovkách s 200 dávkami (10 ml), 1 fľaša alebo balón v kartónovej škatuli, vybavený mechanickou dávkovacou pumpou);
Koncentrát na prípravu infúzneho roztoku: bezfarebný, priehľadný (v ampulkách po 2, 5 alebo 10 ml, 5 ampuliek v blistroch, 1, 2 alebo 10 balení v kartónovej škatuli).

Zloženie 1 sublingválnej tablety obsahuje:

Účinná látka: nitroglycerín - 0,5 mg (v prepočte na 100% látky);
Pomocné zložky: cukor (sacharóza) - 7,9 mg, glukóza (dextróza) - 9,3 mg, zemiakový škrob - 9,3 mg.

Zloženie 1 dávky sublingválneho spreja obsahuje:

Účinná látka: nitroglycerín - 0,4 mg;
Pomocné zložky: 95% etanolu (ako 1% roztok).

Zloženie 1 ml koncentrátu na prípravu infúzneho roztoku obsahuje:

Účinná látka: nitroglycerín - 1 mg;
Pomocné zložky: dextróza, chlorid sodný, dihydrogenfosforečnan draselný, voda na injekciu.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Nitroglycerín je periférny vazodilatátor, ktorý účinkuje predovšetkým na žilové cievy. Jeho účinok je spôsobený hlavne znížením potreby kyslíka v myokarde v dôsledku zníženia preloadu (zníženie prietoku krvi do pravej predsiene a expanzie periférnych venóznych ciev) a afterloadu (zníženie celkového periférneho vaskulárneho odporu).

Nitroglycerín je schopný uvoľňovať oxid dusnatý zo svojej molekuly, čo je prirodzený relaxačný faktor endotelu. Táto zlúčenina zvyšuje koncentráciu cyklickej guanozínmonofosfatázy vo vnútri bunky, čo zabraňuje prenikaniu iónov vápnika do buniek hladkého svalstva a vyvoláva ich relaxáciu. Relaxácia hladkého svalstva cievnej steny vedie k vazodilatácii, ktorá znižuje zaťaženie srdca a potrebu kyslíka v myokarde. Expanzia koronárnych ciev pomáha zlepšovať koronárny prietok krvi a jeho redistribúciu v oblastiach charakterizovaných zníženým krvným obehom, čo stimuluje transport kyslíka do myokardu.

Zníženie venózneho návratu spôsobuje zníženie tlaku v pľúcnom obehu a plniacom tlaku, zlepšenie prívodu krvi do subendokardiálnych vrstiev a ústup symptómov charakteristických pre pľúcny edém. Nitroglycerín sa vyznačuje centrálnym inhibičným účinkom na sympatický vaskulárny tonus a potlačením vaskulárnej zložky zodpovednej za vznik syndrómu bolesti. Tiež provokuje expanziu meningeálnych ciev, ktorá po užití spôsobuje bolesť hlavy, a uvoľňuje bunky hladkého svalstva priedušiek, tenkého a hrubého čreva, pažeráka, ich zvieračov, žlčových ciest, žlčníka, močových ciest.

Použitie sublingválnych foriem vám zvyčajne umožňuje zastaviť záchvat angíny pectoris za 1,5 minúty po perorálnom podaní a antianginózny účinok trvá 30 - 60 minút.

Farmakokinetika

Nitroglycerín sa rýchlo a takmer úplne absorbuje z povrchu slizníc ústnej dutiny. Ak sa užíva sublingválne, okamžite vstupuje do systémového obehu. Biologická dostupnosť liečiva je 100%, pretože je vylúčená primárna hepatálna degradácia látky. Maximálna koncentrácia nitroglycerínu v krvnej plazme sa stanoví po 4 - 5 minútach. Metabolizmus látky sa uskutočňuje pomerne rýchlo za účasti nitrátreduktázy. V tomto prípade sa tvoria mono- a dinitráty. Iba izosorbid-5-mononitrát vykazuje farmakologickú aktivitu. Konečným metabolitom je glycerín.

Liek má veľmi veľký distribučný objem (1,2 (3,3 l / kg)). Stupeň väzby na proteíny krvnej plazmy je 60%. Nitroglycerín sa vylučuje močom vo forme metabolitov (menej ako 1% podanej dávky sa vylučuje nezmenené), celkový klírens je 25-30 l / min (pri infúzii - až 78 l / min). Po perorálnom sublingválnom podaní lieku sa polčas v plazme pohybuje od 2,5 do 4,4 minúty (pri infúzii od 1 do 3 minút). Cirkulujúci nitroglycerín sa silno viaže na erytrocyty a hromadí sa v stenách krvných ciev.

Indikácie pre použitie

Indikácie pre použitie nitroglycerínu sú:

Angina pectoris (úľava a krátkodobá prevencia záchvatov angíny pred emocionálnym stresom alebo fyzickou námahou);
Akútny infarkt myokardu, ktorý je komplikovaný aj akútnym zlyhaním ľavej komory (infúzny roztok);
Pľúcny edém (infúzny roztok);
Nestabilná angína pectoris (infúzny roztok).

Kontraindikácie

Absolútne:

Kolaps;
Vek do 18 rokov (účinnosť a bezpečnosť použitia Nitroglycerínu pre túto vekovú skupinu pacientov neboli stanovené);
Precitlivenosť na zložky lieku.

V závislosti od liekovej formy sú ďalšími absolútnymi kontraindikáciami pre použitie Nitroglycerínu nasledujúce choroby / stavy:

Malabsorpcia glukózy a galaktózy (sublingválne tablety);
Šok (sublingválny sprej a tablety);
Kardiogénny šok, s výnimkou prípadov, keď sa prijímajú opatrenia na udržanie end-diastolického tlaku (sublingválny sprej);
Ťažká arteriálna hypotenzia so systolickým krvným tlakom pod 90 mm Hg. Čl. (sublingválny sprej);
Konstrikčná perikarditída (sublingválny sprej);
Angina pectoris spojená s hypertrofickou obštrukčnou kardiomyopatiou (sublingválny sprej);
Akútny infarkt myokardu a chronické srdcové zlyhanie s nízkym plniacim tlakom ľavej komory (sublingválny sprej);
Perikardiálna tamponáda (sublingválny sprej);
Akékoľvek stavy spojené so zvýšeným intrakraniálnym tlakom (sublingválny sprej);
Závažná stenóza mitrálnej a / alebo aortálnej chlopne, primárna pľúcna hypertenzia (sublingválny sprej);
Súbežné použitie s inhibítormi fosfodiesterázy-5, vrátane vardenafilu, sildenafilu, tadalafilu (sublingválne tablety a sprej).

Podľa pokynov sa nitroglycerín má používať opatrne po vyhodnotení pomeru prínosu a rizika:

Hemoragická mŕtvica;
Ťažká anémia;
Tyreotoxikóza;
Ťažké poškodenie funkcie obličiek;
Glaukóm s uzavretým uhlom;
Nedávne poranenia hlavy;
Intrakraniálna hypertenzia;
Srdcová tamponáda (sublingválne tablety a infúzny roztok);
Porucha funkcie pečene (sublingválne tablety a infúzny roztok), ťažké poškodenie funkcie pečene (sublingválny sprej);
Arteriálna hypotenzia s nízkym systolickým tlakom - menej ako 90 mm Hg. Čl. (sublingválne tablety a infúzny roztok);
Ortostatická hypotenzia a tendencia k rozvoju ortostatickej hypotenzie (sublingválny sprej);
Zneužívanie alkoholu (sublingválny sprej);
Epilepsia (sublingválny sprej);
Migréna (sublingválny sprej);
Konstrikčná perikarditída (sublingválne tablety a infúzny roztok);
Izolovaná mitrálna stenóza (sublingválne tablety a infúzny roztok);
Hypertrofická kardiomyopatia (sublingválne tablety a infúzny roztok);
Toxický pľúcny edém (infúzny roztok);
Idiopatická hypertrofická subaortálna stenóza (sublingválne tablety), aortálna stenóza (infúzny roztok);
Akútny infarkt myokardu, chronické srdcové zlyhanie s nízkym plniacim tlakom ľavej komory (sublingválne tablety a infúzny roztok);
Nekontrolovaná hypovolémia s normálnym alebo nízkym tlakom v pľúcnej tepne u pacientov so srdcovým zlyhaním (infúzny roztok);
Šok vrátane kardiogénneho šoku, s výnimkou prípadov s dostatočne vysokým plniacim tlakom ľavej komory, vr. poskytované s liekmi s pozitívnym inotropným účinkom alebo intraaortálnou kontrapulzáciou (infúzny roztok);
Mozgové krvácanie (infúzny roztok);
Závažná cerebrálna ateroskleróza (infúzny roztok);
Tehotenstvo a dojčenie (pre všetky formy lieku);
Starší vek (infúzny roztok).

Pokyny na použitie nitroglycerínu: spôsob a dávkovanie

Sublingválne tablety

Aby sa zabránilo komplikáciám, odporúča sa užívať Nitroglycerín podľa pokynov lekára.

Tablety nitroglycerínu sa užívajú (sublingválne) pod jazyk a držia sa v ústach až do úplného vstrebania bez prehltnutia.

Nitroglycerín sa má užiť okamžite, keď sa objavia prvé príznaky záchvatu angíny, alebo pred očakávanou fyzickou námahou alebo emočným stresom. Jedna dávka - 1 tableta. Pri stabilnej angíne pectoris môže účinok pochádzať aj z nižšej dávky, v takom prípade sa odporúča vypľuť zvyšok tablety, ktorý sa nestihol rozpustiť. Vo väčšine prípadov (u 75% pacientov) je zlepšenie zaznamenané počas prvých 3 minút po použití Nitroglycerínu.

Ak záchvat angíny nie je zastavený do 5 minút, mali by ste užiť ďalšiu 1 tabletu.

Ak po užití 2 tabliet nitroglycerínu nedôjde k žiadnemu terapeutickému účinku, mali by ste okamžite vyhľadať lekára.

Sublingválny sprej

Injekčne podané do jazyka alebo pod jazyk, najlepšie v sede, pri zadržaní dychu. Po nastriekaní sa sprej neprehltne okamžite, ale drží sa zatvorením úst na niekoľko sekúnd.

Aby sa zabránilo komplikáciám, Nitroglycerín sa má používať podľa pokynov lekára.

Keď sa objavia prvé príznaky záchvatu angíny, podajú sa 1 - 2 dávky spreja (podľa závažnosti). V prípade potreby je možné podať ďalšiu 1 dávku, najviac však 3 dávky (1,2 mg) do 15 minút.

Ak sa stav po užití 3 dávok počas 15 minút nezlepší, mali by ste sa poradiť so svojím lekárom.

Maximálna jednotlivá dávka sú 3 dávky spreja.

Ak je indikáciou na použitie nitroglycerínu prevencia záchvatov angíny, liek sa užíva v 1 dávke 5-10 minút pred očakávanou záťažou alebo stresom.

Pred použitím striekacím obalom netraste. Pri striekaní držte fľašu vo zvislej polohe.

Infúzny roztok

Rýchlosť intravenóznej injekcie nitroglycerínu sa vyberá individuálne, berúc do úvahy krvný tlak, srdcový rytmus, centrálny venózny tlak, EKG a ďalšie ukazovatele. Roztok sa má podávať cez infusomat alebo automatický dávkovač, ktorý umožňuje presné dávkovanie a kontrolu rytmu podávania.

Podávanie nitroglycerínu pomocou konvenčného systému na prenos tekutín zaisťuje presnosť dávkovania spočítaním počtu kvapiek prenášanej tekutiny. Pred zavedením sa roztok nitroglycerínu predbežne zriedi v 0,9% roztoku chloridu sodného alebo 5% roztoku glukózy (dextrózy) na koncentráciu 0,01%. Nepoužívajte iné rozpúšťadlá.

Odporúča sa používať sklenené a polyetylénové skúmavky, pretože účinná látka sa absorbuje na stenách PVC skúmaviek (straty môžu byť 40 - 80%). Roztok nitroglycerínu sa svetlom rýchlo ničí, preto musí byť transfúzny systém a injekčné liekovky chránené nepriehľadným materiálom. Skladovanie roztoku v otvorenej ampulke nie je povolené.

Počiatočná rýchlosť podávania roztoku je 0,5 - 1 mg za hodinu, maximálna rýchlosť je 8 - 10 mg za hodinu.

Odporúčaná koncentrácia a rýchlosť podávania nitroglycerínu sú: 1 mg / h (0,0166 mg / min) - 24 mg denne automatickým dávkovačom (objem roztoku 1 mg / ml) alebo 240 mg denne intravenóznym systémom (objem roztoku 0)., 1 mg / ml); rýchlosť podávania je 3-4 kvapky za minútu (1 ml zodpovedá 20 kvapkám).

Trvanie liečby je určené klinickými indikáciami a môže kolísať od niekoľkých hodín do 2-3 dní.

Vedľajšie účinky

Centrálny nervový systém: slabosť; zriedka - psychotické reakcie, úzkosť, dezorientácia, letargia;
Tráviaci systém: suchosť sliznice ústnej dutiny; zriedka - zvracanie, nevoľnosť, bolesť brucha;
Kardiovaskulárny systém: bolesti hlavy, závraty, horúčka, tachykardia, nízky krvný tlak; zriedka (najmä v prípade predávkovania) - cyanóza, ortostatický kolaps, zvýšené príznaky anginy pectoris (paradoxná reakcia na dusičnany); niekedy - kolaps so stratou vedomia a bradyarytmiou;
Lokálne reakcie: pálenie pod jazykom, sčervenanie kože;
Alergické reakcie: zriedka - svrbenie, kožná vyrážka, exfoliatívna dermatitída;
Ostatné: zriedka - hypotermia, rozmazané videnie, methemoglobinémia.

Predávkovanie

Príznaky predávkovania Nitroglycerínom sú: nevoľnosť, vracanie, zvýšená ospalosť, silná slabosť, asténia, silné závraty, bolesti hlavy, záchvaty, pocit tepla, dýchavičnosť, reflexná tachykardia, zníženie krvného tlaku (pod 90 mm Hg), sprevádzané ortostatickou dysreguláciou. … Užívanie lieku vo vysokých dávkach (viac ako 20 mg / kg) môže viesť k rozvoju tachypnoe, dyspnoe, cyanózy, kolapsu, methemoglobinémie.

Ak sa vyskytnú príznaky predávkovania, mali by ste okamžite dať pacientovi vodorovnú polohu, zdvihnúť nohy a tiež vyhľadať lekársku pomoc.

špeciálne pokyny

Terapeutické dávky uvedené v pokynoch by sa nemali prekročiť.

1 tableta sublingválneho nitroglycerínu obsahuje 2,65 X 10 ^-3 XE (jednotky zrna).

Počas liečby môže dôjsť k výraznému zníženiu krvného tlaku a vzniku závratov pri prudkom prechode do vzpriamenej polohy z ľahu alebo sedu, ako aj v horúcom počasí, pri cvičení alebo pití alkoholu.

So zachovaním alebo výraznou závažnosťou rozmazaného videnia alebo sucha na ústnej sliznici je potrebné liečbu prerušiť.

Podľa pokynov môže byť nitroglycerín, rovnako ako iné organické dusičnany, návykový (v takom prípade bude potrebné zvýšenie dávky).

Závažnosť bolesti hlavy počas liečby sa dá znížiť znížením dávky liečiva a / alebo súbežným podávaním validolu.

Pri častých záchvatoch angíny pectoris sa odporúča používať predĺžené nitroglycerínové lieky.

Počas používania nitroglycerínu je prísne zakázané používať alkoholické nápoje.

Sublingválny sprej obsahuje alkohol, ktorý je dôležitý pre dojčiace a tehotné ženy, pacientov s funkčnými poruchami pečene, epilepsiou, traumatickým poranením mozgu a inými chorobami centrálneho nervového systému, ako aj nadmerným požívaním alkoholu.

Infúzny roztok obsahuje glukózu (dextrózu), čo je potrebné vziať do úvahy u pacientov s diabetes mellitus.

Pri akútnom srdcovom zlyhaní alebo akútnom infarkte myokardu sa má nitroglycerín používať iba pod podmienkou starostlivého klinického pozorovania stavu pacienta.

Aby sa zabránilo zvýšeniu frekvencie záchvatov angíny, odporúča sa vyhnúť sa náhlemu vysadeniu lieku.

Aby sa zabránilo nežiaducemu zníženiu krvného tlaku, musí sa zvoliť rýchlosť podávania infúzneho roztoku nitroglycerínu individuálne. Pokles krvného tlaku možno pozorovať nielen pri voľbe rýchlosti podávania roztoku, ale aj neskôr, na pozadí pôvodne stabilizovaného krvného tlaku (kontrola by sa mala vykonávať najmenej 3 - 4-krát za hodinu počas celej doby infúzie).

Pacienti predtým liečení organickými nitrátmi (izosorbid-5-mononitrát, izosorbid dinitrát) môžu vyžadovať vyššiu dávku, aby dosiahli požadovaný hemodynamický účinok.

Počas používania nitroglycerínu je potrebné postupovať opatrne pri vedení vozidiel a vykonávaní potenciálne nebezpečných typov prác, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu pozornosti a rýchle psychomotorické reakcie.

Liekové interakcie

Pri súčasnom užívaní nitroglycerínu s niektorými liekmi sa môžu vyskytnúť nasledujúce účinky:

Vazodilatanciá, antihypertenzíva, inhibítory enzýmu konvertujúceho angiotenzín, inhibítory fosfodiesterázy-5, blokátory „pomalých“vápnikových kanálov, tricyklické antidepresíva, etanol, diuretiká, betablokátory, inhibítory monoaminooxidázy, prokaínamid: zvýšenie antihypertenzného účinku
Dihydroergotamín: zvýšenie jeho obsahu v krvi a zvýšenie krvného tlaku;
Heparín: zníženie jeho účinnosti;
Kyselina acetylsalicylová: zvyšuje hladinu nitroglycerínu v krvi a zvyšuje jeho účinok.

Analógy

Analógy nitroglycerínu sú: Nirmin, Nit-ret, Nitradisk, Nitroxolin, Nitrosorbide, Nitromint, Nitrocor, Nitrong forte, Nitro, Nitro pol infus, Angiolingval, Nitroglycerol, Nitroject, Anginin, Angibidts, Angisedin, Nitrogin, Nitrokardiol, Nitroglin, Nitrostat, Nitrozell, Nitrosprint, Nitrospray, Trinitroglycerol, Trinitrin, Trinitrol, Sustonit, Sustak Forte, Perlinganit.

Podmienky skladovania

Skladujte na tmavom mieste, mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti:

Sublingválne tablety: 2 roky pri teplotách do 25 ° C;
Sublingválny sprej: 2 roky pri teplotách do 15 ° C;
Koncentrát pre infúzny roztok: 3 roky pri teplote 5-25 ° C.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na nitroglycerín

Podľa recenzií sa ukazuje, že nitroglycerín je nepostrádateľným liekom pre pacientov s angínou pectoris. Obzvlášť často ho užívajú starší pacienti. Liek je rýchlo pôsobiaci a zastavuje infarkty takmer okamžite po podaní. Existujú však správy, ktoré spomínajú nežiaduce reakcie, hlavne závraty a intenzívne bolesti hlavy.

Cena nitroglycerínu v lekárňach

Približná cena Nitroglycerínu vo forme sublingválnych tabliet je 48-66 rubľov (balenie obsahuje 40 ks). Môžete si kúpiť sublingválny sprej s odmeranou dávkou za 80-127 rubľov (určený pre 200 dávok). Náklady na koncentrát na prípravu infúzneho roztoku sa pohybujú od 540 do 624 rubľov (balenie obsahuje 10 ampuliek).