Xolar

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Xolar: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Liekové interakcie
14. Analógy
15. Podmienky skladovania
16. Podmienky výdaja z lekární
17. Recenzie
18. Cena v lekárňach

Latinský názov: Xolair

ATX kód: R03DX05

Účinná látka: omalizumab (Omalizumab)

Výrobca: Novartis Pharma Stein, AG (Novartis Pharma Stein, AG) (Švajčiarsko); Wetter Pharma-Fertigung, GmbH & Co. KG (Vetter Pharma-Fertingung, GmbH & Co. KG) (Nemecko)

Popis a aktualizácia fotografií: 07.09.2019

Ceny v lekárňach: od 26 700 rubľov.

Kúpiť

Lyofilizát na prípravu roztoku na subkutánne podanie Xolaru

Xolar je imunosupresívny liek používaný na obštrukčné ochorenie dýchacích ciest a chronickú idiopatickú žihľavku.

Uvoľnenie formy a zloženia

Xolárna lieková forma:

lyofilizát na prípravu roztoku na subkutánne (s / c) podanie: biely alebo takmer biely lyofilizovaný prášok; rozpúšťadlo - priehľadná bezfarebná kvapalina (v kartónovej škatuli 1 fľaša so 6 ml lyofilizátu, doplnená 2 ml ampulkou rozpúšťadla);
roztok na subkutánne podanie: priehľadný, trochu opaleskujúci, od svetlohnedožltej po bezfarebnú (v kartónovej škatuli 1 paleta obsahujúca 1 injekčnú striekačku s pevnou ihlou s ochranným viečkom s objemom 0,5 alebo 1 ml).

Každé balenie obsahuje aj návod na použitie Xolaru.

Zloženie 1 fľaše lyofilizátu:

účinná látka: omalizumab - 150 mg;
pomocné zložky: polysorbát 20 - 0,4 mg; sacharóza - 108 mg; L-histidín - 1,3 mg; Monohydrát hydrochloridu L-histidínu - 2,1 mg.

Rozpúšťadlo: voda na injekciu - 2 ml.

Zloženie roztoku pre 1 injekčnú striekačku s objemom 0,5 alebo 1 ml:

účinná látka: omalizumab - 75 alebo 150 mg;
pomocné zložky (75/150 mg): hydrochlorid histidínu - 1,17 / 2,34 mg; arginín hydrochlorid - 21,05 / 42,1 mg; polysorbát 20 - 0,2 / 0,4 mg; histidín - 0,68 / 1,37 mg; voda na injekciu - až 0,5 / 1 ml.

Xolar je humanizovaná monoklonálna protilátka, ktorá je odvodená z rekombinantnej DNA (deoxyribonukleovej kyseliny).

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Aktívnou zložkou lieku Xolar je omalizumab, humanizovaná monoklonálna protilátka získaná na základe rekombinantnej DNA (deoxyribonukleová kyselina), ktorá sa selektívne viaže na imunoglobulín E (IgE). To je IgG ₁ -cappa protilátku obsahujúci ľudský štruktúrne skelet s oblasťami určujúcimi komplementaritu myší protilátky, ktoré sa viažu IgE.

Atopická bronchiálna astma (BA)

Pri použití lieku Xolar na liečbu atopickej AD sa omalizumab viaže na IgE a zabraňuje jeho interakcii s vysokoafinitným receptorom FceRI. To pomáha znižovať množstvo voľného IgE, ktoré je spúšťacím faktorom kaskády alergických reakcií.

Pri použití Xolaru u pacientov s atopickou BA sa pozoruje znateľný pokles počtu receptorov FceRI na povrchu bazofilov. Pri vykonávaní klinických štúdií sa zistilo, že sérová koncentrácia voľného IgE v krvi v závislosti od dávky klesá v priebehu 60 minút po podaní prvej dávky liečiva a zostáva na dosiahnutej úrovni v intervale medzi zavedením ďalších dávok.

Priemerný pokles sérovej koncentrácie voľného IgE v krvi pri použití Xolaru v odporúčaných dávkach je viac ako 96%. Celková sérová koncentrácia IgE (neviazaného a viazaného) v krvi sa zvyšuje po prvej dávke, čo súvisí s tvorbou komplexu omalizumab-IgE, ktorý sa vyznačuje nižšou mierou eliminácie v porovnaní s voľným IgE.

Priemerná sérová koncentrácia celkového IgE v krvi 16. týždňa po podaní prvej dávky Xolaru je 5-krát vyššia ako pred začiatkom liečby. Po vysadení lieku bolo zvýšenie koncentrácie celkového IgE a zníženie koncentrácie voľného IgE v dôsledku terapeutického účinku Xolaru reverzibilné. Z dôvodu úplného vylúčenia účinnej látky z tela nie je pozorované zvýšenie koncentrácie IgE v sére v krvi. Po vysadení Xolaru zostáva koncentrácia celkového IgE zvýšená po dobu 12 mesiacov.

Pri stredne ťažkej a ťažkej atopickej astme dochádza počas liečby k zníženiu frekvencie exacerbácií. Exacerbáciou sa rozumie stav charakterizovaný zhoršením astmy, pri ktorom je potrebné použitie systémových kortikosteroidov (glukokortikosteroidov) alebo zdvojnásobenie počiatočnej dávky inhalačných kortikosteroidov. Užívanie Xolaru tiež v porovnaní s placebom pomáha znižovať potrebu inhalovaného GCS.

Ak sa terapia vykonáva počas 16 týždňov na pozadí postupného znižovania dávky perorálnych alebo inhalačných GCS, dochádza tiež k významnému zníženiu počtu exacerbácií BA a zníženiu potreby inhalovaných GCS v porovnaní s placebom.

U pacientov s celoročnou alergickou rinitídou a BA, ktorí dostávajú liečbu GCS, pri použití Xolaru po dobu 28 týždňov dochádza k zníženiu závažnosti príznakov týchto ochorení súčasne so zlepšením parametrov pľúcnych funkcií. V porovnaní s placebom pretrváva dlhodobé zníženie počtu exacerbácií BA a zlepšenie kvality života pacientov (na základe certifikovaného dotazníka o kvalite života) pri používaní Xolaru.

Užívanie Xolaru u detí vo veku 6–12 rokov počas 52 týždňov znižuje frekvenciu exacerbácií astmy v porovnaní s pacientmi, ktorí dostávali placebo. Podľa výsledkov inej štúdie pri liečbe trvajúcej 28 týždňov došlo v porovnaní s pacientmi, ktorí dostávali placebo, k zníženiu závažnosti a frekvencie exacerbácií astmy, ako aj k zníženiu dávky inhalačných kortikosteroidov použitých do konca 28. týždňa.

Chronická idiopatická žihľavka (CUI)

Autoimunitné protilátky proti receptoru IgE a FceRI boli izolované z krvného séra niektorých pacientov s CIK. Sú schopné aktivovať žírne bunky alebo bazofily, čo pomáha pri uvoľňovaní histamínu.

Jednou z hypotéz mechanizmu účinku omalizumabu u pacientov s CIK je pokles koncentrácie voľného IgE v krvi a potom v koži. V dôsledku toho dochádza k zníženiu prenosu signálu cez receptory FceRI, čo pomáha potlačiť aktiváciu buniek zapojených do zápalovej reakcie. Vo výsledku klesá závažnosť a frekvencia nástupu symptómov CCI.

Existuje tiež dôvod domnievať sa, že pokles koncentrácie cirkulujúceho IgE prispieva k rýchlej nešpecifickej desenzibilizácii mastocytov v koži, v dôsledku negatívnej spätnej väzby, receptory FceRI podporujú túto reakciu.

Počas klinických štúdií sa zistilo, že použitie omalizumabu u pacientov s CIK, rovnako ako u pacientov s atopickou astmou, vedie k dávkovo závislému zníženiu koncentrácie voľného IgE a zvýšeniu koncentrácie celkového IgE. Maximálne zníženie koncentrácie voľného IgE je zaznamenané 3 dni po SC podaní prvej dávky Xolaru.

Po opakovanom použití Xolaru (s frekvenciou raz za 4 týždne) zostáva sérová koncentrácia voľného IgE v krvi pred podaním ďalšej dávky v období medzi 12 až 24 týždňami liečby na dosiahnutej úrovni. Sérová koncentrácia celkového IgE v krvi sa zvyšuje po prvej dávke v dôsledku tvorby komplexu omalizumab-IgE, ktorý sa v porovnaní s voľným IgE vyznačuje nižšou rýchlosťou eliminácie.

Po opakovanom použití 75 - 300 mg Xolaru raz za 4 týždne je sérová koncentrácia celkového IgE v krvi po 12 týždňoch od začiatku liečby 2 - 3 krát vyššia ako pred začiatkom liečby, koncentrácia na dosiahnutej hladine zostáva v rozmedzí 12 - 24 týždňoch liečby. Do 16 týždňov po vysadení Xolaru klesá koncentrácia celkového IgE a zvyšuje sa koncentrácia voľného IgE, ktorá sa blíži k počiatočným hodnotám.

Pri použití lieku každé 4 týždne v dávke 150 a 300 mg sa pozorujú štatisticky významné a reprodukovateľné terapeutické účinky vo vzťahu k zníženiu závažnosti svrbenia. Po 12 týždňoch liečby účinok dosiahne maximum a pretrváva počas celého obdobia pozorovania.

Tiež terapia v dávke 300 mg má štatisticky významný a reprodukovateľný účinok vo vzťahu k indexu aktivity urtikárie (UAS), podielu dní bez angioedému, týždennému indexu kvality života a porúch spánku, ktorý sa hodnotí dotazníkom Cu-Q2oL (na štúdium kvality života v pacientov s CCI), ako aj DLQI (Dermatologický index kvality života).

Farmakokinetika

U pacientov s BA po podaní SC je absolútna biologická dostupnosť omalizumabu v priemere 62%. Pri použití v dávke 0,5 mg / kg sú farmakokinetické parametre lineárne.

Po jednej subkutánnej injekcii u dospievajúcich a dospelých s atopickou BA nastáva absorpcia omalizumabu pomaly, C _max (maximálna koncentrácia) v krvnom sére sa priemerne dosiahne za 7–8 dní. AUC (plocha pod krivkou závislosti koncentrácie od času) omalizumabu po opakovanom podaní po dobu až 14 dní v rovnovážnom stave je 6-krát vyššia ako po jednorazovej dávke.

Po jednej subkutánnej injekcii u dospievajúcich a dospelých s CCI nastáva absorpcia omalizumabu pomaly, C _max (maximálna koncentrácia látky) v krvnom sére sa priemerne dosiahne za 6–8 dní. Pri použití Xolaru v dávke 75–600 mg ako jednej subkutánnej injekcie sú farmakokinetické parametre lineárne. Minimálna sérová koncentrácia omalizumabu v krvi sa zvyšuje úmerne so zvyšovaním dávky zavedením 75, 150 alebo 300 mg každé 4 týždne.

Pri IgE tvorí omalizumab komplex určitej veľkosti. Tvorba precipitujúcich komplexov a komplexov s molekulovou hmotnosťou nad 1 milión daltonov nie je pozorovaná. Počas klinických štúdií sa nezistila žiadna špecifická akumulácia omalizumabu v tkanivách a orgánoch.

Po podaní n / k u pacientov s atopickým astmou a žihľavky zjavné V _d (objem distribúcie) omalizumab bola 78 ± 32 ml / kg.

Klírens omalizumabu zahŕňa klírens IgG a klírens, ku ktorému dochádza špecifickou väzbou a komplexáciou s cieľovým ligandom, voľným sérovým IgE.

Hepatálna eliminácia IgG je degradácia v RES (retikuloendoteliálny systém) pečene a endotelových buniek pečene. Intaktný IgG sa tiež vylučuje žlčou.

T _1/2 (polčas) omalizumabu zo séra u pacientov s astmou je v priemere 26 dní, priemerný zdanlivý klírens je 2,4 ± 1,1 ml / kg za deň. V prípade dvojnásobného zvýšenia hmotnosti pacienta je zaznamenaný približne dvojnásobný nárast zjavnej klírensu.

Priemerný T _1/2 omalizumabu z krvného séra u pacientov s CCI pri rovnovážnej koncentrácii je 24 dní, pri rovnovážnej koncentrácii je priemerný zdanlivý klírens 240 ml za deň (u pacientov s hmotnosťou 80 kg to zodpovedá 3 ml / kg za deň).

Farmakokinetika a farmakodynamika omalizumabu u pacientov s atopickou astmou alebo CIC spojenými s poškodením funkcie obličiek a pečene sa neskúmala.

Metabolizmus omalizumabu sa uskutočňuje hlavne RES, porucha funkcie obličiek a pečene to neovplyvňuje. Nie je potrebná žiadna úprava dávky, avšak u tejto skupiny pacientov sa má Xolar používať opatrne.

Indikácie pre použitie

pretrvávajúca atopická bronchiálna astma stredného a ťažkého stupňa u pacientov od 6 rokov, keď použitie inhalačných symptómov GCS nie je dostatočne kontrolované;
chronická idiopatická žihľavka u pacientov od 12 rokov, keď existuje rezistencia na liečbu blokátormi histamínových H ₁ receptorov.

Kontraindikácie

Absolútne:

vek do 6 rokov pri liečbe atopickej astmy;
vek do 12 rokov pri liečbe CCI;
individuálna intolerancia zložiek lieku.

Relatívne (Xolar je predpísaný pod lekárskym dohľadom):

zhoršená funkcia pečene a / alebo obličiek;
autoimunitné choroby alebo choroby spojené s akumuláciou imunitných komplexov;
prítomnosť zvýšeného rizika rozvoja helmintických invázií;
tehotenstvo a dojcenie.

Z dôvodu pravdepodobnosti vzniku lokálnych alebo systémových alergických reakcií vrátane anafylaktických reakcií by sa malo pred zavedením Xolaru vopred pripraviť vhodné resuscitačné vybavenie a lieky potrebné na zastavenie reakcií z precitlivenosti.

Xolar, návod na použitie: metóda a dávkovanie

Xolar je určený výhradne na podanie do podkožného tuku. Intravenózne alebo intramuskulárne podanie roztoku je zakázané.

Atopická bronchiálna astma (BA)

Dávkovací režim sa určuje na základe počiatočnej koncentrácie IgE (IU / ml), ktorá sa meria pred začiatkom liečby, a tiež podľa telesnej hmotnosti pacienta (kg).

Dávka lieku Xolar sa pohybuje medzi 75 - 600 mg raz za 2 alebo 4 týždne.

Odporúčaný dávkovací režim v závislosti od dávky (počet injekčných striekačiek 75 alebo 150 mg / počet injekcií / celkový objem roztoku):

75 mg: 1 alebo 0 ks / 1 ks / 0,5 ml;
150 mg: 0 alebo 1 ks / 1 ks / 1 ml;
225 mg: 1 alebo 1 ks / 2 ks / 1,5 ml;
300 mg: 0 alebo 2 ks / 2 ks / 2 ml;
375 mg: 1 alebo 2 ks / 3 ks / 2,5 ml;
450 mg: 0 alebo 3 ks / 3 ks / 3 ml;
525 mg: 1 alebo 3 ks / 4 ks / 3,5 ml;
600 mg: 0 alebo 4 ks / 4 ks / 4 ml.

Pri významných zmenách v hmotnosti pacienta je potrebné dávku upraviť.

Výpočet dávky Xolar každé 4 týždne na základe počiatočnej koncentrácie IgE s hmotnosťou> 20 - 25 /> 25 - 30 /> 30 - 40 /> 40 - 50 /> 50 - 60 /> 60 - 70 /> 70 - 80 /> 80 –90 /> 90–125 /> 125–150 kg:

≥ 30 - 100 IU / ml: 75/75/75/150/150/150/150/150/300/300 mg;
> 100-200 IU / ml: 150/150/150/300/300/300/300/300/450/600 mg;
> 200 - 300 IU / ml: 150/150/225/300/300/450/450/450/600 / * mg;
> 300 - 400 IU / ml: 225/225/300/450/450/450/600/600 / * / * mg;
> 400 - 500 IU / ml: 225/300/450/450/600/600 / * / * / * / * mg;
> 500 - 600 IU / ml: 300/300/450/600/600 / * / * / * / * / * mg;
> 600 - 700 IU / ml: 300 / * / 450/600 / * / * / * / * / * / * mg.

* Xolar sa aplikuje raz za 2 týždne

Výpočet dávky Xolar každé 2 týždne na základe počiatočnej koncentrácie IgE s hmotnosťou> 20 - 25 /> 25 - 30 /> 30 - 40 /> 40 - 50 /> 50 - 60 /> 60 - 70 /> 70 - 80 /> 80 –90 /> 90–125 /> 125–150 /> 150–200 kg:

> 30 - 100 IU / ml: * / * / * / * / * / * / * / * / * / * / 225 mg;
> 100-200 IU / ml: * / * / * / * / * / * / * / * / * / * / 375 mg;
> 200 - 300 IU / ml: * / * / * / * / * / * / * / * / * / 375/525 mg;
> 300 - 400 IU / ml: * / * / * / * / * / * / * / * / 450/525 / - mg;
> 400 - 500 IU / ml: * / * / * / * / * / * / 375/375/525/600 / - mg;
> 500 - 600 IU / ml: * / * / * / * / * / 375/450/450/600 / - / - mg;
> 600 - 700 IU / ml: * / 225 / * / * / 375/450/450/525 / - / - / - mg;
> 700-800 IU / ml: 225/225/300/375/450/450/525/600 / - / - / - mg;
> 800 - 900 IU / ml: 225/225/300/375/450/525/600 / - / - / - / - mg;
> 900 - 1 000 IU / ml: 225/300/375/450/525/600 / - / - / - / - / - mg;
> 1000 - 1100 IU / ml: 225/300/375/450/600 / - / - / - / - / - / - mg;
> 1100 - 1 200 IU / ml: 300/300/450/525/600 / - / - / - / - / - / - mg;
> 1 200 - 1 300 IU / ml: 300/375/450/525 / - / - / - / - / - / - / - mg;
> 1300-1500 IU / ml: 300/375/525/600 / - / - / - / - / - / - / - mg.

* Xolar sa aplikuje raz za 4 týždne

- Droga sa nepoužíva

V priebehu klinických štúdií s používaním lieku Xolar počas prvých 16 týždňov sa pozoroval pokles výskytu exacerbácií astmy, pokles počtu prípadov urgentnej liečby a zlepšenie symptómov ochorenia. Účinnosť terapie je potrebné vyhodnotiť minimálne po 12 týždňoch užívania lieku.

Xolar je určený na kontinuálnu liečbu. Vysadenie lieku zvyčajne vedie k obnoveniu zvýšenej koncentrácie voľného IgE a výskytu zodpovedajúcich príznakov ochorenia.

Počas liečby sa zvyšuje koncentrácia celkového IgE, ktorá zostáva na zvýšenej úrovni po dobu jedného roka po ukončení liečby. Ak sa teda znovu stanoví na pozadí použitia lieku Xolar, koncentrácia IgE nemôže byť vodítkom pri výbere dávky liečiva. Po ukončení liečby až na jeden rok má byť výber dávky založený na sérovej koncentrácii IgE v krvi, ktorá bola stanovená pred podaním úvodnej dávky.

V prípadoch, keď bol liek Xolar zrušený na obdobie jedného roka alebo dlhšie, je na stanovenie dávkovacieho režimu potrebné opätovné stanovenie koncentrácie sérového IgE v krvi.

Chronická idiopatická žihľavka (CUI)

Xolar sa odporúča podávať každé 4 týždne v dávke 300 mg. Ošetrujúci lekár by mal pravidelne prehodnocovať potrebu ďalšej liečby.

U pacientov s CCI sú skúsenosti s dlhodobým používaním omalizumabu v klinických štúdiách obmedzené.

Príprava a podávanie roztoku

Výber miesta na injekciu

Xolar sa podáva subkutánne do anterolaterálnej oblasti stehna alebo do deltového svalu, aby sa predišlo vyrážkam u pacientov s urtikáriou.

Ak je potrebných viac ako jedna injekcia súčasne, musí sa podať druhá injekcia do druhého stehna alebo ramena.

Pravidlá prípravy a správy riešenia

Na prípravu roztoku na subkutánne podanie pomocou injekčnej striekačky s ihlou veľkosti 18 vezmite z ampulky 1,4 ml vody na injekciu.

Nemiešajte liek Xolar s inými liekmi alebo roztokmi okrem vody na injekciu.

Injekčná liekovka s liekom musí byť inštalovaná vertikálne. V tejto polohe je prepichnutý ihlou pri dodržaní pravidiel aseptiky a voda na injekciu sa vstrekuje priamo do suchej látky liečiva.

Bez zmeny polohy fľaše sa musí fľaša po dobu 1 minúty opatrne otáčať (netriasť), čo umožní rovnomerné nasýtenie suchej látky.

Na uľahčenie rozpustenia by sa fľaša mala otáčať po dobu 5-10 sekúnd približne každých 5 minút (kým sa nerozpustia všetky pevné látky, čo niekedy trvá aj viac ako 20 minút). Roztok by nemal obsahovať viditeľné gélovité častice. Prítomnosť peny alebo malých bubliniek na stenách fľaše je povolená. Výsledný roztok by mal byť svetlo žltkastý alebo bezfarebný, priehľadný alebo mierne opaleskujúci. Ak sa v roztoku nachádzajú cudzie častice, nemožno ich použiť.

Potom by ste mali ihlu vytiahnuť a fľašu 15 sekúnd prevracať, aby roztok mohol tiecť smerom k zátke. Pomocou novej 3 cm ³ injekčnej striekačky s ihlou 18 gauge so širokým lúmenom je potrebné vpichnúť injekčnú liekovku do ihly. Koniec ihly je umiestnený v najnižšom bode roztoku, ktorý sa nahromadil vo viečku fľaše, a roztok je natiahnutý do injekčnej striekačky. Na natiahnutie celého roztoku z obrátenej injekčnej liekovky vytiahnite piest úplne dozadu a až potom vyberte ihlu. Ihla musí byť nahradená SC ihlou s rozmerom 25 gauge.

Je potrebné uvoľniť veľké bubliny, prebytočný vzduch a prebytočný roztok, aby sa získal požadovaný objem 1,2 ml. V injekčnej striekačke na vrchu roztoku môže zostať tenká vrstva malých bubliniek. Roztok má určitú viskozitu, takže trvanie injekcie môže byť od 5 do 10 sekúnd.

Pripravený roztok sa musí injikovať ihneď po príprave, pretože neobsahuje antibakteriálne konzervačné látky. Hotový roztok je dovolené skladovať 8 hodín pri teplote 2–8 ° C alebo 4 hodiny pri teplote 30 ° C.

Pokyny na použitie naplnenej injekčnej striekačky

Kryt ihly injekčnej striekačky môže obsahovať deriváty prírodného latexu, takže pacienti precitlivení na latex by sa mali vyhýbať priamemu kontaktu s jeho povrchom.

Tesne pred injekciou by mal byť vonkajší obal odlepený. Ak bola poškodená jeho celistvosť, liek by sa nemal používať.

Nedotýkajte sa aktivačných západiek, pretože by to samo aktivovalo chránič ihly.

Tesne pred zavedením Xolaru musí byť kryt z ihly odstránený.

Pred injekčným podaním lieku musí byť škatuľka so striekačkou odstránená z chladničky asi za 20 minút. Ak sa z nejakého dôvodu injekcia oneskorí, škatuľu je možné vložiť späť do chladničky. Pri izbovej teplote (asi 25 ° C) nemôže striekačka vydržať celkovo viac ako 4 hodiny.

Pred injekciou musíte z obalu vybrať plastovú tácku a vybrať z nej injekčnú striekačku. Je potrebné skontrolovať obsah injekčnej striekačky. Nepoužívajte roztok, ak je zakalený alebo obsahuje nerozpustné častice.

Pri držaní injekčnej striekačky vo vodorovnej polohe by ste sa mali pozrieť cez priezor a skontrolovať dávku (75 alebo 150 mg) a dátum exspirácie.

Potom musí byť injekčná striekačka otočená zvisle, piest musí byť vytiahnutý čo najviac dozadu a bočná strana striekačky musí byť poklepaná prstom tak, aby stúpal vzduch. Hladina kvapaliny musí byť na minimálnej plniacej ryske alebo nad ňou.

Injekčnú striekačku musíte držať s ihlou hore a opatrne z nej odstrániť kryt ihly bez toho, aby ste sa dotkli otvorenej ihly. Keď sa veľké vzduchové bubliny zdvihnú, musíte pomaly zatlačiť na piest, aby ste odstránili vzduch z injekčnej striekačky a zabránili tak vytekaniu roztoku.

Koža v mieste vpichu sa má jemne natiahnuť do malého záhybu, do ktorého sa potom vpichne ihla. Položte prostredník a ukazovák na špeciálne výstupky, aby ste pomaly vtlačili piest úplne nadol, až kým nebude vstreknutý všetok roztok. Ihla, zatiaľ čo stále tlačí na piest, sa vyberie z kože. Pomaly uvoľnite piest, potom sa ihla automaticky uzavrie pomocou poistky (môže byť potrebné prudké stlačenie piestu).

Injekčná striekačka je jednorazová a po použití sa musí zlikvidovať.

Vedľajšie účinky

Frekvencia možných nežiaducich reakcií [> 10% - veľmi časté; (> 1% a 0,1% a 0,01% a <0,1%) - zriedka; <0,01% - veľmi zriedkavé].

Atopická bronchiálna astma (BA)

Najčastejšie sa na pozadí použitia Xolaru objaví bolesť hlavy, reakcie v mieste vpichu, vrátane edému, bolesti, svrbenia a začervenania v mieste vpichu. Väčšina z týchto porúch je miernej až strednej závažnosti.

Možné porušenia:

infekčné a parazitárne choroby: zriedka - faryngitída; zriedka - parazitárne napadnutia;
nervový systém: často - bolesť hlavy; zriedka - ospalosť, závraty, synkopa, parestézia;
imunitný systém: zriedka - anafylaktické reakcie a iné alergické stavy, vrátane angioedému, výskytu protilátok proti omalizumabu;
dýchací systém: zriedka - alergický bronchospazmus, kašeľ; zriedka - laryngeálny edém;
cievy: zriedka - návaly horúčavy, posturálna hypotenzia;
koža a podkožné tkanivo: zriedka - fotocitlivosť, vyrážka, žihľavka, svrbenie;
tráviaci systém: zriedka - hnačka, nevoľnosť, dyspepsia;
porušenia v mieste vpichu a všeobecné poruchy: často - reakcie v mieste vpichu, ako je opuch, erytém, bolesť, svrbenie; zriedka - prírastok hmotnosti, pocit únavy, stav podobný chrípke, opuch rúk.

V klinickej praxi bol v niektorých prípadoch zaznamenaný vývoj nasledujúcich porúch:

imunitný systém: anafylaktoidné a anafylaktické reakcie (vyskytujú sa pri prvom alebo opakovanom použití Xolaru, najčastejšie do 2 hodín po subkutánnej injekcii), sérová choroba;
lymfatický systém a krv: závažná idiopatická trombocytopénia;
koža a podkožné tkanivo: alopécia;
muskuloskeletálny systém: myalgia, artralgia, opuch kĺbov;
dýchací systém: alergická granulomatózna angiitída (Churgov-Straussov syndróm).

V klinickej praxi boli pri použití lieku Xolar u detí vo veku 6 - 12 rokov pozorované nasledujúce poruchy:

tráviaci systém: často - bolesť v hornej časti brucha;
nervový systém: veľmi často - bolesť hlavy;
všeobecné poruchy: veľmi často - zvýšenie telesnej teploty.

Chronická idiopatická žihľavka (CUI)

Najčastejšie počas liečby bol zaznamenaný rozvoj bolesti hlavy a nazofaryngitídy.

Možné porušenia:

infekčné a parazitárne choroby: často - infekcie močových ciest, sínusitída, nazofaryngitída, infekcie horných dýchacích ciest (vrátane vírusovej genézy);
muskuloskeletálny systém: často - myalgia, artralgia, bolesť končatín, muskuloskeletálna bolesť;
nervový systém: veľmi často - bolesť hlavy; často - bolesti hlavy v paranazálnych dutinách;
všeobecné poruchy a reakcie v mieste vpichu: často - horúčka, reakcie v mieste vpichu Xolaru, vrátane svrbenia, opuchu, erytému, žihľavky, bolesti, krvácania, hematómu.

Ďalšie možné vedľajšie reakcie

anafylaxia: anafylaktické reakcie zaznamenané počas postmarketingového používania sa vyskytujú asi v 0,2% prípadov. Rizikovým faktorom pre ich vývoj je zaťažená anafylaktická reakcia v anamnéze, ktorá nesúvisí s používaním omalizumabu;
malignita: celkový výskyt novotvarov pri použití Xolaru v klinických štúdiách je podobný ako u bežnej populácie. U pacientov vo veku 6–12 rokov neboli hlásené žiadne zhubné novotvary;
tromboembolické komplikácie: počas kontrolovaných klinických štúdií bol zaznamenaný výskyt tromboembolických komplikácií vrátane nestabilnej anginy pectoris, prechodných ischemických atakov, mozgovej príhody, infarktu myokardu, úmrtia na kardiovaskulárne príčiny (vrátane úmrtia z neznámych dôvodov). Podľa analýzy hlavných faktorov kardiovaskulárneho rizika je pomer rizika 1,32;
helmintové invázie: s vývojom helmintových invázií môže byť IgE zapojený do imunitnej odpovede. U pacientov s alergickými ochoreniami a rizikom invázie hlíst v placebom kontrolovaných štúdiách došlo pri použití lieku Xolar k miernemu zvýšeniu výskytu helmintiáz (zatiaľ čo priebeh, závažnosť ochorenia a odpoveď na liečbu sa nezmenili). Vo všetkých klinických skúškach je celková incidencia helminthových invázií menšia ako 1 ÷ 1 000;
zmena počtu krvných doštičiek: u niekoľkých pacientov počas klinických štúdií bol zaznamenaný pokles počtu krvných doštičiek pod normálnu hodnotu, ktorý nebol sprevádzaný poklesom koncentrácie hemoglobínu alebo krvácaním. V klinických štúdiách sa nezistil trvalý pokles počtu krvných doštičiek.

Predávkovanie

Doteraz nie sú správy o predávkovaní omalizumabom. Najvyššia tolerovaná dávka lieku Xolar nebola stanovená.

Pri jednej intravenóznej injekcii až do 4 000 mg omalizumabu sa nepozorovali príznaky toxicity limitujúcej dávku. Po zavedení najvyššej kumulatívnej dávky - 44 000 mg počas 20 týždňov, nebol zaznamenaný vývoj akýchkoľvek nežiaducich reakcií v akútnom / ťažkom priebehu.

špeciálne pokyny

Na pozadí používania lieku Xolar, ako aj iných liekov obsahujúcich proteíny sa môžu vyskytnúť lokálne / systémové alergické reakcie vrátane anafylaktických reakcií. Xolar je potrebné zavádzať iba s dostupnosťou vhodného resuscitačného vybavenia a liekov potrebných na zastavenie reakcií z precitlivenosti. Pacient by mal byť informovaný o možnosti anafylaktických reakcií a pre jeho stav by mal byť zavedený vhodný lekársky dohľad.

Počas klinických štúdií boli pri použití prvej a opakovaných dávok Xolaru zaznamenané prípady vývoja anafylaxie a anafylaktoidných reakcií. Najčastejšie sa vyskytli do 2 hodín po injekcii.

V zriedkavých prípadoch sa v priebehu liečby vytvárajú protilátky proti omalizumabu (ako pri použití iných humanizovaných monoklonálnych protilátok).

U pacientov liečených humanizovanými monoklonálnymi protilátkami, vrátane omalizumabu, sa zriedkavo vyskytla sérová choroba a podobné stavy, ktoré sú prejavom oneskorených alergických reakcií typu III. Nástup týchto stavov sa zvyčajne zaznamená 1. až 5. deň po prvej / nasledujúcich injekciách, ako aj pri dlhodobej liečbe.

Typické príznaky, na základe ktorých je možné podozrenie na vývoj sérovej choroby: artritída / artralgia, vyrážka (vo forme žihľavky alebo iných foriem), horúčka a lymfadenopatia. Na liečbu a prevenciu tejto patológie je možné použiť antihistaminiká a GCS. Ak sa tieto príznaky objavia, mali by ste sa poradiť s lekárom.

Liek Xolar sa nemá používať na liečbu akútnych záchvatov astmy, astmy so statusom alebo akútneho bronchospazmu.

Používanie lieku u pacientov s alergickou bronchopulmonálnou aspergilózou, syndrómom vysokej koncentrácie IgE, atopickou dermatitídou, alergickou rinitídou, potravinovou alergiou, ako aj na prevenciu anafylaktických reakcií sa neskúmalo.

Účinnosť a bezpečnosť liečby liekom Xolar pri poškodení funkcie obličiek a / alebo pečene, autoimunitných ochoreniach alebo ochoreniach spojených s akumuláciou imunitných komplexov sa neskúmali. Z tohto hľadiska je pri používaní lieku u týchto pacientov potrebná opatrnosť.

Po začatí liečby by sa použitie inhalačných alebo systémových GCS nemalo náhle ukončiť. Dávka týchto liekov používaných v kombinácii s liekom Xolar sa pod dohľadom lekára postupne znižuje.

V zriedkavých prípadoch sa u pacientov so závažnou BA môže vyvinúť systémový hypereozinofilný syndróm alebo alergická eozinofilná granulomatózna vaskulitída (Churgov-Straussov syndróm). Na liečbu týchto patológií sa zvyčajne používajú systémové kortikosteroidy. V zriedkavých prípadoch sa u pacientov liečených protiastmatickými liekmi, vrátane omalizumabu, môže vyvinúť / prejaviť vaskulitída alebo systémová eozinofília. Tieto prípady sú spravidla spojené so znížením dávky perorálnych kortikosteroidov.

Ak sa u týchto pacientov objaví vaskulitická vyrážka, silná eozinofília, zhoršenie priebehu pľúcnych symptómov, patológie paranazálnych dutín, nefropatia a / alebo komplikácie zo srdca, lekár by mal byť upozornený. Ak sú tieto príznaky závažné, je potrebné zvážiť vysadenie omalizumabu.

Kryt ihly injekčnej striekačky obsahujúcej roztok môže obsahovať prírodný latexový derivát. U pacientov precitlivených na latex sa bezpečnosť použitia naplnenej injekčnej striekačky neskúmala. V viečku ihly nie je žiadny prírodný latex, ale napriek tomu by sa takíto pacienti mali vyhýbať priamemu kontaktu s jeho povrchom.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

V prípadoch, keď je užívanie Xolaru sprevádzané vývojom závratov, zvýšenej únavy, synkopy alebo ospalosti, mali by ste sa zdržať vedenia vozidla.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Xolar sa počas tehotenstva predpisuje opatrne, ak prínos pre matku prevýši potenciálne riziká pre plod / dieťa.

Špeciálne štúdie o použití Xolaru u tehotných žien sa neuskutočnili. V experimentálnych štúdiách sa nezistil žiadny priamy alebo nepriamy negatívny vplyv liečby na priebeh tehotenstva, vývoj embrya / plodu, priebeh pôrodu a ďalší vývoj novorodencov. Zistilo sa, že molekuly IgG prenikajú cez krvno-placentárnu bariéru.

Nie sú potvrdené údaje o tom, či sa omalizumab vylučuje do materského mlieka (vylučuje sa ľudský IgG). Je však potrebné vziať do úvahy pravdepodobnosť vylučovania lieku počas laktácie a možnosť jeho negatívneho účinku na dieťa, a preto sa musí dojčenie počas používania Xolaru prerušiť.

Nie sú k dispozícii žiadne informácie o vplyve omalizumabu na plodnosť. Štúdie preukázali, že pri použití viacerých dávok vyšších ako 75 mg / kg nedochádza k narušeniu mužskej a ženskej plodnosti zvierat.

Použitie v detstve

V pediatrickej praxi je kontraindikované používať Xolar na liečbu atopickej BA u detí do 6 rokov.

Xolar sa nepoužíva na liečbu CCI u detí mladších ako 12 rokov.

S poškodenou funkciou obličiek

Xolar sa má používať opatrne u pacientov s poškodením funkcie obličiek.

Pre porušenie funkcie pečene

Xolar sa má používať opatrne u pacientov s poškodením funkcie pečene.

Liekové interakcie

Enzýmy cytochrómu P ₄₅₀, mechanizmy systému uvoľňovania energie a väzba na proteíny nehrajú pri klírense omalizumabu žiadnu úlohu, preto je pravdepodobnosť liekovej interakcie s inými liekmi malá. Špeciálne štúdie interakcie Xolary s liekmi vrátane vakcín sa neuskutočnili.

Vývoj interakcie omalizumabu s liekmi používanými na liečbu astmy alebo CCI je nepravdepodobný.

Nemiešajte Xolar s inými roztokmi / liekmi.

V súčasnosti sú údaje o použití Xolaru v kombinácii so špecifickou imunoterapiou (hyposenzibilizačnou terapiou) pri liečbe atopickej AD obmedzené.

Použitie Xolaru súčasne s imunosupresívami pri liečbe CIK sa neskúmalo.

Analógy

Xolarove analógy sú Velispal, Codetim, Glenspirid, Siresp, Fespalen, Fenspirid, Eladon, Pharmaspal.

Podmienky skladovania

Skladujte pri 2-8 ° C. Držte mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti:

lyofilizát na prípravu roztoku na subkutánne podanie - 4 roky;
rozpúšťadlo - 5 rokov;
roztok na subkutánne podanie 75 mg / 0,5 ml a 150 mg / 1 ml - 1,5 roka.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Xolara

Rodičia detí, ktorým je často predpísaný liek na liečbu bronchiálnej astmy, keď sa jej príznaky nezastavia pomocou štandardnej terapie, nechávajú na Xolar hlavne pozitívne recenzie. Dospelí pacienti odporúčajú používať liek, napriek jeho vysokým nákladom, na liečbu chronickej rekurentnej urtikárie. Zaznamenávajú rýchly vývoj terapeutického účinku lieku, ktorý sa prejavuje zmiznutím príznakov ochorenia, zlepšením pohody a kvality života.

Cena za Xolar v lekárňach

Približná cena lieku Xolar je:

lyofilizát na prípravu roztoku na subkutánne podanie (1 fľaša so 150 mg) - 20 200 rubľov;
roztok na subkutánne podanie (1 injekčná striekačka s objemom 1 ml) - 16 806 rubľov.