Kofeín

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Kofeín: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Liekové interakcie
11. Analógy
12. Podmienky skladovania
13. Podmienky výdaja z lekární
14. Recenzie
15. Cena v lekárňach

Latinský názov: Coffeinum

ATX kód: N06BC01

Účinná látka: kofeín (kofeín)

Popis a aktualizácia fotografií: 16. 8. 2019

Ceny v lekárňach: od 850 rubľov.

Kúpiť

Kofeín je psychostimulačný liek.

Uvoľnenie formy a zloženia

Kofeín sa vyrába vo forme roztoku na subkutánne podanie: priehľadný, bezfarebný alebo mierne sfarbený (v 2 ml ampulkách, 5 ampuliek v blistroch, 2 balenia v kartónovej škatuli; 5 alebo 10 ampuliek v kartónovej škatuli s priečkami alebo mriežkami).

Zloženie 1 ml roztoku obsahuje:

Liečivo je kofeín benzoan sodný 100 alebo 200 mg;
Pomocné zložky: roztok hydroxidu sodného 0,1 M - do pH 6,8-8,5, voda na injekciu - do 1 ml.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Kofeín je antagonista centrálnych adenozínových receptorov a stimuluje centrá predĺženej miechy: dýchacie, vazomotorické a vagálne. Tiež aktivuje centrálny nervový systém a dýchací systém, zlepšuje funkcie kostrových svalov, produkciu kyseliny chlorovodíkovej a pepsínu v gastrointestinálnom trakte a podporuje procesy glykogenolýzy. Kofeín zvyšuje citlivosť dýchacieho centra na stimulačný účinok oxidu uhličitého a zvyšuje alveolárnu ventiláciu. Látka zvyšuje frekvenciu a intenzitu srdcových kontrakcií, ako aj srdcový výdaj (má pozitívny chronotropný účinok na sínus-predsieňový uzol a pozitívny inotropný účinok na myokard).

Kofeín sa vyznačuje diuretickými a hypertenznými účinkami, znižuje kontraktilitu maternice a podporuje vazokonstrikciu.

Farmakokinetika

Kofeín sa viaže na plazmatické bielkoviny asi o 25–36%. Jeho biotransformácia sa uskutočňuje v pečeni. U dospelých pacientov sa 80% kofeínu v dôsledku metabolických procesov premieňa na paraxantín (1,7-dimetylxantín), 10% na teobromín (3,7-dimetylxantín) a 4% na teofylín (1,3-dimetylxantín). Tieto zlúčeniny sú demetylované na monometylxantíny a potom na metylované deriváty kyseliny močovej. U predčasne narodených detí sa kofeín vytvára z teofylínu. Polčas je 3–7 hodín, u novorodencov sa predlžuje na 65–130 hodín (pokles na úroveň dospelého pacienta nastáva po 4–7 mesiacoch). Maximálna koncentrácia sa stanoví 50–75 minút po vstupe látky do tela.

Kofeín sa vylučuje močom ako metabolity (1–2% nezmenené). U novorodencov sa vylučuje aj obličkami, pričom 85% dávky sa vylučuje nezmenené.

Indikácie pre použitie

Pokles telesnej a duševnej výkonnosti;
Stredná arteriálna hypotenzia;
Svalová slabosť;
Migréna;
Ospalosť;
Respiračná depresia (vrátane miernej otravy opioidnými analgetikami a hypnotikami, oxidom uhoľnatým, s udusením novorodencov, na obnovenie požadovanej úrovne pľúcnej ventilácie po použití celkovej anestézie).

Kontraindikácie

Organické choroby kardiovaskulárneho systému (vrátane akútneho infarktu myokardu, aterosklerózy);
Arteriálna hypertenzia;
Poruchy spánku;
Glaukóm;
Paroxysmálna tachykardia;
Zvýšená excitabilita;
Epilepsia a sklon k záchvatom;
Časté komorové predčasné údery;
Starší vek;
Tehotenstvo a dojčenie;
Precitlivenosť na zložky lieku.

Pokyny na použitie kofeínu: spôsob a dávkovanie

Roztok kofeínu sa podáva subkutánne.

Dospelým sa zvyčajne predpisuje 1 ml 100 mg / ml alebo 200 mg / ml roztoku. Maximálna dávka je: jednorazová - 400 mg, denná - 1000 mg.

Deťom sa v závislosti od veku zvyčajne predpisuje 0,25 - 1 ml 100 mg / ml roztoku kofeínu.

Frekvenciu a trvanie užívania určuje lekár.

Vedľajšie účinky

Podľa pokynov môže kofeín spôsobiť nasledujúce vedľajšie účinky:

Centrálny nervový systém: tachypnoe, poruchy spánku, tremor, nepokoj, úzkosť, bolesti hlavy, kŕče, závraty;
Kardiovaskulárny systém: poruchy srdcového rytmu, tachykardia, zvýšený krvný tlak;
Tráviaci systém: nevoľnosť, hnačka, vracanie, exacerbácia peptického vredového ochorenia.

Pri dlhodobom užívaní je možná mierna závislosť (pokles účinku je spojený s tvorbou nových adenozínových receptorov v mozgových bunkách).

Predávkovanie

Príznaky predávkovania kofeínom sa považujú za tras celého tela pozorovaný u novorodencov, bolesť žalúdka alebo brucha, nevoľnosť a vracanie, niekedy s krvavým výtokom, vracanie alebo rozšírené brucho u novorodencov, ktorých prehmatanie sprevádza bolestivé pocity, zvýšená bolesť alebo hmatová citlivosť, dehydratácia., časté močenie, arytmia, tachykardia. Užívanie veľmi vysokých dávok lieku môže viesť k príznakom centrálneho nervového systému, ako sú bolesti hlavy, rozmazané vedomie alebo delírium, nepokoj alebo nepokoj, úzkosť, nepokoj, podráždenosť, tras alebo zášklby svalov, fotopsia, zvonenie v ušiach alebo pocity iných. zvuky, poruchy spánku, epileptické záchvaty (hlavne klonicko-tonické kŕče) pri akútnom predávkovaní.

Ako liečba sa odporúča symptomatická liečba. Ak sa kofeín užil za posledné 4 hodiny, jeho dávka presiahla 15 mg / kg a nedošlo k zvracaniu vyvolanému týmto liekom, je potrebné vykonať výplach žalúdka. Odporúča sa tiež užívať aktívne uhlie a preháňadlá a v prípade hemoragickej gastritídy - umývanie žalúdka ľadovo vychladeným 0,9% roztokom chloridu sodného a zavedenie antacíd. V prípade potreby sa vykonáva umelá ventilácia pľúc a okysličenie. Pri epileptických záchvatoch sa podáva intravenózne fenytoín, fenobarbital alebo diazepam. Mali by ste tiež udržiavať rovnováhu vody a elektrolytov. Hemodialýza je často účinná v prípade predávkovania a u novorodencov je potrebné v prípade potreby vymeniť transfúziu krvi.

špeciálne pokyny

Počas užívania kofeínu je potrebné mať na pamäti, že náhle ukončenie liečby môže viesť k zvýšenej inhibícii centrálneho nervového systému vo forme ospalosti a depresie.

Účinok na centrálny nervový systém sa môže prejaviť vzrušením aj inhibíciou vyššieho nervového systému.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Podľa odporúčaní FDA patrí kofeín do kategórie C. Zvyšuje riziko spontánneho potratu, vyvoláva spomalenie vnútromaternicového rastu a výskyt fetálnych arytmií (ak sa podáva tehotným ženám vo vysokých dávkach). Výsledky experimentov na zvieratách preukázali, že pri podávaní dávok ekvivalentných obsahu kofeínu v 12-24 šálkach kávy vypitej denne počas tehotenstva alebo pri jednorazovom podaní veľmi vysokých dávok (50-100 mg / kg) sa pozorujú poruchy vývoja kostry prsty a jednotlivé falangy) plodu. Pri príjme kofeínu do tela tehotnej ženy v nižších dávkach bol zaznamenaný pomalší vývoj kostry plodu.

Kofeín prechádza do materského mlieka (jeho množstvo je približne 1% koncentrácie v krvnej plazme matky). Ak dojčiaca matka dostane túto látku v množstve ekvivalentnom 6 - 8 šálkam kofeínových nápojov denne, môže sa u dieťaťa vyvinúť nespavosť a hyperaktivita.

Liekové interakcie

Pri súčasnom užívaní kofeínu s určitými liekmi sa môžu vyskytnúť nasledujúce účinky:

Narkotiká a hypnotiká: zníženie ich účinnosti;
Nenarkotické analgetiká a ergotamín: zvýšenie ich účinnosti (v dôsledku zvýšenej absorpcie);
Srdcové glykozidy: zvýšenie ich účinku a zvýšenie toxicity.

Analógy

Analógom kofeínu je kofeín-benzoát sodný.

Podmienky skladovania

Uchovávajte mimo dosahu detí pri teplotách do 25 ° C.

Čas použiteľnosti je 5 rokov.

Podmienky výdaja z lekární

Dostupné bez lekárskeho predpisu.

Recenzie o kofeíne

Dnes sú recenzie o kofeíne vo forme roztoku na subkutánne podávanie mimoriadne zriedkavé: väčšina názorov sa týka použitia tohto lieku v tabletách. Kofeín v ampulkách sa veľmi často používa na anticelulitídové zábaly ako prostriedok na chudnutie. Pacienti tvrdia, že liek sa dobre vyrovná s prejavmi vegetatívno-vaskulárnej dystónie, pri prudkom poklese normalizuje krvný tlak a eliminuje slabosť. Poskytuje tiež energiu a silu, ale občas sa vyskytujú správy o vedľajších účinkoch, ako je ťažká tachykardia. Niektorí pacienti píšu, že keď sa užíva nalačno, kofeín zvyšuje účinnosť, reakčnú rýchlosť a je účinný pri športe.

Cena kofeínu v lekárňach

Cena kofeínu dnes zostáva neznáma, pretože nie je k dispozícii v čistej forme. Náklady na jeho analóg - benzoan kofeín sodný - sú asi 30 - 44 rubľov (200 mg / ml, 10 ampuliek po 1 ml).