Kortizón

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Kortizón: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Liekové interakcie
10. Aplikácia počas gravidity a laktácie
11. Použitie v detstve
12. V prípade poruchy funkcie obličiek
13. Za porušenie funkcie pečene
14. Analógy
15. Podmienky skladovania
16. Podmienky výdaja z lekární
17. Recenzie
18. Cena v lekárňach

Latinský názov: kortizón

ATX kód: H02AB10

Účinná látka: kortizón-acetát (kortizón-acetát)

Výrobca: Akrihin JSC (Rusko)

Popis a aktualizácia fotografií: 20.08.2019

Ceny v lekárňach: od 940 rubľov.

Kúpiť

Kortizón je perorálny glukokortikosteroid používaný na chronickú nedostatočnosť nadobličiek.

Uvoľnenie formy a zloženia

Kortizón sa vyrába vo forme tabliet: ploché valcovité, biele so žltkastým odtieňom alebo biele so skosením (10 ks v blistroch, 8 balení v kartónovej škatuli).

Zloženie 1 tablety obsahuje:

Účinná látka: kortizónacetát - 25 mg;
Pomocné zložky: cukor, zemiakový škrob, kyselina stearová.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Aktívnou zložkou lieku je kortizónacetát, biologicky neaktívna látka, ktorá sa v pečeni premieňa na hydrokortizón, glukokortikosteroid (GCS), ktorý ovplyvňuje metabolizmus bielkovín, sacharidov a lipidov. Má protizápalovú, antialergickú a imunosupresívnu účinnosť.

GCS má mineralokortikoidnú aktivitu (zadržiavanie tekutých a sodných iónov, vylučovanie draselných iónov), ale slabšiu ako skutočné mineralokortikoidy. Spôsobuje zvýšenie vylučovania dusíka v moči, zvyšuje koncentráciu glukózy v krvi a podporuje akumuláciu glykogénu v pečeni.

Protizápalový účinok kortizónu je spôsobený schopnosťou inhibovať fosfolipázu A2, v dôsledku čoho je inhibovaná syntéza prostaglandínov, znižuje sa uvoľňovanie chemotaktického faktora makrofágov, klesá migrácia lymfocytov a makrofágov do zamerania zápalu, stabilizujú sa lyzozomálne membrány a zabraňuje sa uvoľňovaniu lyzozomálnych enzýmov.

Imunosupresívny účinok lieku je spojený s jeho schopnosťou znižovať počet imunokompetentných buniek, znižovať väzbu imunoglobulínov na bunkové receptory, potláčať blastovú transformáciu B-lymfocytov a tiež znižovať množstvo cytokínov, interleukínov, cirkulujúcich imunokomplexov a frakcií komplementu.

Kortizón zvyšuje vylučovanie iónov vápnika v moči, čo aktivuje resorpciu kostí a zvyšuje aktivitu osteoklastov, ale znižuje aktivitu osteoblastov.

Liečivo stimuluje pečeňové enzýmové systémy, čím aktivuje glukoneogenézu. Vďaka svojim lipolytickým vlastnostiam zvyšuje koncentráciu mastných kyselín v krvi. Kortizón vďaka svojmu katabolickému účinku zvyšuje odbúravanie bielkovín. Znižuje tiež produkciu adrenokortikotropného hormónu prednou hypofýzou, a preto je potlačená činnosť kôry nadobličiek, po ktorej nasleduje jej atrofia.

Trvanie účinku lieku je 6-8 hodín.

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa kortizón rýchlo a takmer úplne vstrebáva do horného jejuna. Pri príjme potravy sa rýchlosť absorpcie trochu spomaľuje, ale jej stupeň sa neznižuje.

Látka dosiahne svoju maximálnu koncentráciu v plazme za 0,5 - 1,5 hodiny. Na plazmatické bielkoviny sa viaže o 90%. Najskôr prechádza presystémovým metabolizmom, pri ktorom sa kortizón-acetát mení na aktívny hydrokortizón. Potom sa rýchlo metabolizuje v obličkách, pečeni a periférnych tkanivách za tvorby neaktívnych metabolitov, ktoré sa vylučujú hlavne obličkami.

Polčas (T ½) je približne 1,5 hodiny.

Indikácie pre použitie

Podľa pokynov je kortizón predpísaný na chronickú nedostatočnosť nadobličiek (Addisonova choroba, hypokorticizmus po obojstrannej celkovej adrenolektómii, hypopituitarizmus so sekundárnym hypokorticizmom, vrodená dysfunkcia kôry nadobličiek) - súčasne s mineralokortikoidmi.

Kontraindikácie

Jedinou kontraindikáciou pre krátkodobé užívanie kortizónu zo zdravotných dôvodov je precitlivenosť na zložky lieku.

Pre deti počas obdobia rastu môže byť liek Kortizón predpísaný, iba ak existujú absolútne indikácie a pod obzvlášť starostlivým dohľadom ošetrujúceho lekára.

Liek sa má používať opatrne pri nasledujúcich ochoreniach / stavoch:

Infekčné a parazitárne choroby vírusovej, bakteriálnej alebo plesňovej povahy (nedávne alebo súčasné, vrátane nedávneho kontaktu s pacientom): ovčie kiahne, herpes simplex, herpes zoster (viremická fáza), osýpky, amebiáza, strongyloidóza (podozrenie alebo potvrdenie), systémové mykóza, aktívna alebo latentná tuberkulóza (použitie pri závažných infekčných chorobách je možné len na pozadí špecifickej antimikrobiálnej liečby);
Postvakcinačné obdobie (obdobie 8 týždňov pred a 2 týždne po očkovaní), lymfadenitída po očkovaní BCG;
Stavy imunodeficiencie (vrátane syndrómu získanej imunodeficiencie (AIDS) alebo infekcie HIV);
Choroby gastrointestinálneho traktu: gastritída, ezofagitída, žalúdočné vredy a dvanástnikové vredy, peptické vredy (latentné alebo akútne), ulcerózna kolitída s hrozbou tvorby alebo perforácie abscesu, novovzniknutá intestinálna anastomóza, divertikulitída;
Ochorenia kardiovaskulárneho systému: nedávny infarkt myokardu (u pacientov s subakútnym a akútnym infarktom myokardu, šírenie zamerania nekrózy, spomalenie tvorby jazvového tkaniva a následkom toho prasknutie srdcového svalu), arteriálna hypertenzia, dekompenzované chronické srdcové zlyhanie, hyperlipidémia;
Endokrinné choroby: diabetes mellitus (vrátane porúch tolerancie sacharidov), obezita 3-4 stupňov, hypotyreóza, tyreotoxikóza, Itenko-Cushingova choroba;
Závažné chronické zlyhanie pečene a / alebo obličiek, nefrourolitiáza;
Hypoalbuminémia a stavy, ktoré predisponujú k jej rozvoju;
Systémová osteoporóza, akútna psychóza, myasthenia gravis, poliomyelitída (s výnimkou formy bulbárnej encefalitídy), glaukóm s uzavretým a otvoreným uhlom.

Tehotné ženy (najmä v prvom trimestri) Tablety kortizónu môžu byť predpísané iba zo zdravotných dôvodov. Počas laktácie sa odporúča prerušiť dojčenie počas užívania lieku.

Pokyny na použitie kortizónu: spôsob a dávkovanie

Tablety kortizónu sa užívajú perorálne.

Zvyčajná priemerná udržiavacia dávka pri chronickej nedostatočnosti nadobličiek je 25 - 50 mg denne. Liečivo sa užíva v 2 dávkach, pričom je potrebné reprodukovať denný rytmus sekrécie kortizónu: 2/3 dennej dávky o 6 - 8 hod., 1/3 o 17 - 18 hodín. Pri hrozbe stresu možno dennú dávku zvýšiť o 2-3 krát, zatiaľ čo sa zvýši frekvencia príjmu až 3-4 krát denne (po 6-8 hodinách).

Pri vrodenej dysfunkcii kôry nadobličiek sa kortizón užíva v dávke 25 mg denne spolu s ďalšími glukokortikosteroidmi (dexametazón, prednizolón). Maximálne dávky pre dospelých sú: jednorazová - 150 mg, denná - 300 mg.

Pre deti je liek predpísaný v závislosti od veku. Maximálne dávky sú (jednorazové / denné):

Do 5 rokov - 25/75 mg;
5-10 rokov - 50/150 mg;
Viac ako 10 rokov - 75/225 mg.

Ak je potrebné nahradiť kortizón inými liekmi s aktivitou glukokortikosteroidov, je potrebné mať na pamäti, že 25 mg kortizónu zodpovedá účinku:

Hydrokortizón - 20 mg;
Prednizón, prednizolón - 5 mg;
Triamcinolón, metylprednizolón - 4 mg;
Dexametazón - 0,75 mg.

Vedľajšie účinky

Frekvencia výskytu a závažnosť vedľajších účinkov sú určené dĺžkou liečby, dávkou a možnosťou dodržania denného rytmu vymenovania.

Počas používania kortizónu sa môžu vyskytnúť nasledujúce vedľajšie účinky:

Tráviaci systém: erozívna ezofagitída, nevoľnosť, pankreatitída, zvracanie, „steroidné“vredy žalúdka a dvanástnika, perforácia a krvácanie z gastrointestinálneho traktu, plynatosť, znížená alebo zvýšená chuť do jedla, čkanie: v zriedkavých prípadoch - zvýšenie alkalickej fosfatázy a činnosť pečene transaminázy;
Endokrinný systém: znížená glukózová tolerancia, potlačenie funkcie nadobličiek, prejav latentného diabetes mellitus alebo „steroidného“diabetes mellitus, Itenko-Cushingov syndróm (hirsutizmus, mesačná tvár, amenorea, myasthenia gravis, obezita hypofýzy, zvýšený krvný tlak, dysmenorea) oneskorený sexuálny vývoj u detí;
Nervový systém: kŕče, bolesti hlavy, dezorientácia, delírium, halucinácie, eufória, maniodepresívna psychóza, paranoja, depresia, nespavosť, zvýšený intrakraniálny tlak, úzkosť alebo nervozita, závraty, pseudotumor malého mozgu, vertigo;
Kardiovaskulárny systém: bradykardia (až do zastavenia srdca), arytmie, vývoj (u predisponovaných pacientov) alebo zvýšená závažnosť srdcového zlyhania, zmeny EKG charakteristické pre hypokaliémiu, hyperkoaguláciu, zvýšený krvný tlak, trombóza; u pacientov so subakútnym a akútnym infarktom myokardu - šírenie zamerania nekrózy, spomalenie rýchlosti tvorby jazvového tkaniva, ktoré môže spôsobiť prasknutie srdcového svalu;
Muskuloskeletálny systém: spomalenie procesov osifikácie a rastu u detí (predčasné uzavretie epifýzových rastových zón), osteoporóza (veľmi zriedkavo - aseptická nekróza hlavy a pažnej kosti, patologické zlomeniny kostí), „steroidná“myopatia, pretrhnutie svalových šliach, zníženie svalovej hmoty (atrofia);
Koža a sliznice: petechie, oneskorené hojenie rán, ekchymóza, stenčenie kože, hypo- alebo hyperpigmentácia, strie, „steroidné“akné, sklon k rozvoju kandidózy a pyodermie;
Metabolizmus: zvýšené potenie, hypokalciémia, zvýšené vylučovanie vápnikových iónov, negatívna bilancia dusíka (v dôsledku zvýšeného odbúravania bielkovín), zvýšená telesná hmotnosť;
Zmyslové orgány: trofické zmeny na rohovke, zadná subkapsulárna katarakta, zvýšený vnútroočný tlak s možným poškodením zrakového nervu, exophthalmos, tendencia k rozvoju sekundárnych bakteriálnych, vírusových alebo plesňových očných infekcií;
Alergické reakcie: generalizované (anafylaktický šok, svrbenie, kožná vyrážka), lokálne alergické reakcie;
Ostatné: leukocytúria, exacerbácia alebo rozvoj infekcií (výskyt týchto porúch je uľahčený súčasným používaním s imunosupresívami a vakcínami), abstinenčný syndróm.

Počas liečby sa tiež môžu vyskytnúť poruchy spojené s mineralokortikoidnou aktivitou lieku, ktoré sa prejavujú vo forme zadržiavania sodíkových iónov a tekutín (periférny edém), hypernatriémie, hypokalemického syndrómu (arytmie, hypokaliémia, myalgia alebo svalové kŕče, únava a neobvyklá slabosť).

Predávkovanie

V prípade predávkovania sa zvyšuje závažnosť vedľajších účinkov a môžu sa vyvinúť príznaky hyperkortizolizmu. Na kortizón neexistuje žiadne špecifické antidotum. Liečba je symptomatická.

špeciálne pokyny

Počas používania kortizónu je potrebné sledovať stav rohovky a vnútroočný tlak.

Zrušenie lieku Kortizón by sa mal vykonávať postupným znižovaním dávky (z dôvodu nebezpečenstva „abstinenčného“syndrómu) - čím dlhší je priebeh liečby, tým pomalšie by malo byť znižovanie dennej dávky.

Počas používania kortizónu sa nemá očkovať kvôli zníženiu jeho účinnosti (imunitná odpoveď).

Pri dlhodobej liečbe detí musíte starostlivo sledovať dynamiku ich rastu a vývoja.

Deťom, ktoré boli počas používania kortizónu v kontakte s pacientmi s ovčími kiahňami alebo osýpkami, profylakticky by sa mali predpisovať špecifické imunoglobulíny.

Počas rastu detí sa môžu glukokortikosteroidy používať iba na absolútne indikácie a pod obzvlášť starostlivým dohľadom ošetrujúceho lekára.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Z dôvodu možnosti dezorientácie, záchvatov, závratov, halucinácií, poškodenia zrakového nervu by mali byť kortizón opatrný u pacientov, ktorí vedú vozidlá a vykonávajú iné potenciálne nebezpečné druhy práce, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu pozornosti a rýchle psychomotorické reakcie.

Liekové interakcie

Pri súčasnom používaní kortizónu s určitými liekmi sa môžu vyskytnúť nasledujúce nežiaduce účinky:

Induktory „pečeňových“mikrozomálnych enzýmov (rifampicín, fenobarbital, teofylín, fenytoín, rifampicín, efedrín): zníženie koncentrácie kortizónu;
Diuretiká (najmä „tiazid“a inhibítory karboanhydrázy) a amfotericín B: zvýšené vylučovanie K + z tela;
Lieky obsahujúce sodík: výskyt edému a zvýšenie krvného tlaku;
Amfotericín B: zvýšené riziko srdcového zlyhania;
Hormóny štítnej žľazy: zvýšený klírens kortizónu;
Srdcové glykozidy: zhoršenie ich tolerancie a zvýšenie pravdepodobnosti vzniku komorových predčasných rytmov (v dôsledku vyvolanej hypokaliémie);
Nepriame antikoagulanciá: oslabenie (menej často - posilnenie) ich účinku (úprava dávky je nevyhnutná);
Antikoagulanciá a trombolytiká: zvýšené riziko krvácania z vredov v zažívacom trakte;
Etanol a nesteroidné protizápalové lieky: zvýšené riziko vzniku erozívnych a ulceróznych lézií v gastrointestinálnom trakte a krvácania (v kombinácii s nesteroidnými protizápalovými liekmi počas liečby artritídy je možné znížiť dávku glukokortikosteroidov v dôsledku súhrnu terapeutického účinku);
Paracetamol: zvýšené riziko hepatotoxicity (tvorba toxického metabolitu paracetamolu a indukcia pečeňových enzýmov);
Kyselina acetylsalicylová: urýchlenie jej vylučovania a zníženie koncentrácie v krvi (pri zrušení kortizónu sa zvyšuje hladina salicylátov v krvi a riziko vedľajších účinkov);
Inzulín a perorálne hypoglykemické lieky, antihypertenzíva: zníženie ich účinnosti;
Cyklosporín a ketokonazol: Zvýšená toxicita kortizónu;
Vitamín D: zníženie jeho účinku na absorpciu Ca2 + v čreve;
Rastový hormón: zníženie jeho účinnosti;
Adrenokortikotropný hormón: zvýšenie účinku kortizónu;
Praziquantel: pokles jeho koncentrácie;
M-anticholinergiká (vrátane tricyklických antidepresív a antihistaminík) a nitráty: zvýšený vnútroočný tlak;
Estrogény a perorálne kontraceptíva obsahujúce estrogén: znížený klírens kortizónu, zvýšená závažnosť jeho účinku;
Izoniazidy a mexiletín: zvýšenie ich metabolizmu (najmä v „pomalých“acetylátoroch) a zníženie ich plazmatických koncentrácií;
Inhibítory karboanhydrázy a kličkové diuretiká: zvýšené riziko osteoporózy;
Indometacín: zvýšené riziko vzniku vedľajších účinkov;
Ergocalciferol a paratyroidný hormón: prevencia rozvoja osteopatie spôsobenej kortizónom;
Androgény a steroidné anabolické lieky: vývoj periférneho edému a hirzutizmu, výskyt akné;
Antityroidné lieky: znížený klírens kortizónu;
Živé antivírusové vakcíny a iné typy imunizácie: zvyšovanie rizika vzniku infekcií a aktivácie vírusov;
Antacidá: znížená absorpcia kortizónu;
Azatioprin a antipsychotiká (neuroleptiká): zvýšené riziko vzniku katarakty.

Pri súčasnom použití s mitotanom a inými inhibítormi funkcie kôry nadobličiek môže byť potrebné zvýšenie dávky kortizónu.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Liek prestupuje cez placentárnu bariéru do materského mlieka.

Počas tehotenstva (najmä v prvom trimestri) sa kortizón môže používať iba zo zdravotných dôvodov, ak je očakávaný prínos pre ženu určite vyšší ako možné riziká pre plod. Pri dlhodobom užívaní tabliet počas tehotenstva je možné vnútromaternicové spomalenie rastu plodu. Existuje tiež riziko vzniku atrofie kôry nadobličiek. V druhom prípade po pôrode vyžaduje novorodenec substitučnú liečbu.

Ak je priebeh liečby nevyhnutný počas laktácie, ženy by mali prestať dojčiť.

Použitie v detstve

Pre deti môže byť kortizón predpísaný, iba ak je to absolútne nevyhnutné. Liečba sa vykonáva pod prísnym dohľadom ošetrujúceho lekára, vrátane monitorovania rastu a vývoja.

S poškodenou funkciou obličiek

Liek sa má používať s mimoriadnou opatrnosťou v prípade závažného zlyhania obličiek a nefrourolitiázy.

Pre porušenie funkcie pečene

Pacienti so súčasným poškodením funkcie pečene počas liečby majú byť pod zvláštnym dohľadom.

Analógy

Analógmi kortizónu sú Dexazon, Dexametazón, Kenalog, Cortef, Lemod, Megadexan, Medrol, Metipred, Polcortolone, Prednisolone, Prednisolone Nycomed atď.

Podmienky skladovania

Skladujte na tmavom a suchom mieste mimo dosahu detí pri teplotách do 25 ° C.

Čas použiteľnosti je 5 rokov.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na kortizón

Recenzie o kortizóne ako lieku na liečbu chronickej nedostatočnosti nadobličiek sú pozitívne. Mnoho pacientov sa však sťažuje na vývoj vedľajších účinkov.