Mikardis

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Mikardis: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Použitie u starších ľudí
14. Liekové interakcie
15. Analógy
16. Podmienky skladovania
17. Podmienky výdaja z lekární
18. Recenzie
19. Cena v lekárňach

Latinský názov: Micardis

ATX kód: C09CA07

Účinná látka: telmisartan (telmisartan)

Výrobca: Boehringer Ingelheim Pharma (Nemecko)

Popis a aktualizácia fotografií: 26.08.2019

Ceny v lekárňach: od 953 rubľov.

Kúpiť

Mikardis je antagonista receptora angiotenzínu II, antihypertenzívum.

Uvoľnenie formy a zloženia

Dávková forma - tablety: podlhovasté, takmer biele alebo biele, na jednej strane - gravírovanie „51H“(40 mg tablety) alebo „52H“(80 mg tablety), na druhej strane - symbol spoločnosti (7 ks. V blistri, v kartónovej škatuli 2 alebo 4 blistre s 40 mg tabletami alebo 2, 4 alebo 8 blistroch s 80 mg tabletami a návod na použitie lieku Mikardis).

Účinná látka: telmisartan, jeho obsah v 1 tablete je 40 alebo 80 mg.

Pomocné látky: hydroxid sodný, polyvidón (kollidon 25), sorbitol, meglumín, stearát horečnatý.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Účinná látka lieku Mikardis, telmisartan, je špecifickým antagonistom receptorov angiotenzínu II. Je charakterizovaný vysokou afinitou pre AT ₁ subtypu receptora angiotenzínu II, pomocou ktorého je pôsobenie angiotenzínu II vykonáva. Telmisartan nemá agonistický účinok na angiotenzín II a vytláča ho zo svojej väzby s receptorom a vytvára väzbu iba s podtypom AT ₁ -receptorov angiotenzínu II, zatiaľ čo väzba je dlhodobá.

Droga nemá žiadnu afinitu k iným receptorom angiotenzínu, vrátane AT ₂ subtypu. Ich funkčný význam a účinok možnej stimulácie angiotenzínom II, ktorého koncentrácia sa zvyšuje s telmisartanom, sa neskúmal.

Telmisartan znižuje koncentráciu aldosterónu v krvi. Neblokuje iónové kanály a neinhibuje renín v krvnej plazme. Neinhibuje kininázu II (angiotenzín-konvertujúci enzým) a enzým, ktorý je tiež deštruktívny pre bradykinín, takže sa neočakáva nárast nežiaducich účinkov spôsobených bradykinínom.

Ak sa telmisartan užíva v dávke 80 mg, úplne blokuje hypertenzný účinok angiotenzínu II. Účinok lieku sa pozoruje do 3 hodín po prvej dávke, trvá 24 hodín a zostáva významný až 48 hodín. Výrazný antihypertenzný účinok sa objaví po 4 - 8 týždňoch nepretržitého užívania Mikardisu.

U pacientov s arteriálnou hypertenziou Mikardis znižuje diastolický a systolický krvný tlak, pričom neovplyvňuje srdcovú frekvenciu.

Po náhlom vysadení telmisartanu sa ukazovatele krvného tlaku postupne vracajú na pôvodnú hladinu, čo nie je sprevádzané rozvojom abstinenčného syndrómu.

Farmakokinetika

Telmisartan sa po absorpcii lieku Mikardis dovnútra rýchlo vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Jeho biologická dostupnosť je 50%. V prípade súčasného príjmu potravy klesá hodnota AUC (plocha pod krivkou závislosti koncentrácie od času): indikátor sa pohybuje od 6% (pri dávke 40 mg telmisartanu) do 19% (pri dávke 160 mg). 3 hodiny po užití lieku Mikardis sa plazmatická koncentrácia liečiva zvyšuje bez ohľadu na čas, kedy sa jedlo bralo.

Telmisartan sa vyznačuje vysokou väzbou na plazmatické bielkoviny (hlavne albumín a alfa ₁ - glykoproteín) - viac ako 99,5%. Zdanlivý distribučný objem v rovnováhe je v priemere 500 litrov.

Liečivo sa metabolizuje konjugáciou s kyselinou glukurónovou, čo vedie k tvorbe farmakologicky neaktívnych metabolitov. Vylučuje sa hlavne črevami v nezmenenej podobe, menej ako 2% dávky sa vylučujú obličkami.

Polčas je viac ako 20 hodín. Celkový plazmatický klírens je 900 ml / min, prietok krvi v pečeni je 1500 ml / min.

Farmakokinetika v osobitných klinických situáciách:

pohlavie: u žien sú ukazovatele maximálnej koncentrácie a AUC asi 3-krát vyššie ako u mužov, približne 2-krát, bez významných rozdielov v účinnosti lieku Mikardis;
vysoký vek: farmakokinetické parametre u starších pacientov sa nelíšia od parametrov u mladých pacientov, preto nie je potrebná úprava dávky;
vek detí od 6 do 18 rokov: keď sa Mikardis užíva v dávke 1 mg / kg alebo 2 mg / kg počas 4 týždňov, farmakokinetika telmisartanu je približne podobná ako u dospelých, čo potvrdzuje nelinearitu farmakokinetiky látky, najmä pokiaľ ide o maximálnu koncentráciu;
zlyhanie obličiek a hemodialýza: vlastnosti telmisartanu sa nemenia, takže nie je potrebná úprava dávky. Hemodialýza nepodporuje vylučovanie liečiva z tela;
mierne až stredne závažné dysfunkcie pečene (triedy A a B na stupnici Child-Pugh): denná dávka telmisartanu nemá prekročiť 40 mg.

Indikácie pre použitie

Mikardis je liek na liečbu arteriálnej hypertenzie.

Droga sa tiež používa na zníženie kardiovaskulárnej morbidity a tým aj úmrtnosti u ľudí starších ako 55 rokov s vysokým rizikom vzniku chorôb kardiovaskulárneho systému.

Kontraindikácie

Absolútne:

Dedičná intolerancia fruktózy (kvôli obsahu sorbitolu);
Závažná dysfunkcia pečene (trieda C podľa stupnice Child-Pugh);
Obštrukčné choroby žlčových ciest;
Primárny aldosteronizmus;
Vek do 18 rokov;
Tehotenstvo a obdobie laktácie;
Precitlivenosť na zložky tabliet Mikardis.

Relatívny:

Hyperkaliémia;
Hyponatrémia;
Ischemická choroba srdca (CHD);
Chronické srdcové zlyhanie;
Idiopatická hypertrofická subaortálna stenóza;
Stenóza aortálnej a mitrálnej chlopne;
Znížený objem cirkulujúcej krvi v dôsledku hnačky alebo zvracania, obmedzenia príjmu chloridu sodného a / alebo predchádzajúcej diuretickej liečby;
Dysfunkcia pečene a / alebo obličiek;
Bilaterálna stenóza renálnych artérií alebo stenóza artérie solitárnej obličky;
Stavy po transplantácii obličky.

Mikardis, návod na použitie: metóda a dávkovanie

Tablety Mikardis sa majú užívať perorálne. Príjem potravy nemá vplyv na účinnosť lieku.

Pri arteriálnej hypertenzii sa odporúča liečba začať dennou dávkou 40 mg v 1 dávke. Ak je terapeutický účinok nedostatočný, denná dávka sa zvýši na 80 mg v 1 dávke, pričom je potrebné mať na pamäti, že maximálny hypotenzívny účinok lieku Mikardis sa rozvinie do 4 - 8 týždňov po začiatku liečby.

Na zníženie rizika kardiovaskulárnej chorobnosti sa odporúča užiť 80 mg raz denne. Na začiatku liečby môže byť potrebná ďalšia úprava krvného tlaku.

Denná dávka lieku Mikardis u pacientov s miernym až stredne ťažkým poškodením funkcie pečene (triedy A a B na stupnici podľa Childa-Pugha) nemá prekročiť 40 mg.

Vedľajšie účinky

Infekcie: infekcie horných dýchacích ciest, infekcie močových ciest (vrátane cystitídy), sepsa (vrátane úmrtí);
Hematopoetický systém: znížená koncentrácia hemoglobínu, eozinofília, anémia, trombocytopénia;
Dýchací systém: dýchavičnosť;
Centrálny nervový systém: depresia, úzkosť, mdloby, nespavosť, vertigo;
Kardiovaskulárny systém: výrazné zníženie krvného tlaku, bradykardia, ortostatická hypotenzia, tachykardia;
Tráviaci systém: zvýšená aktivita pečeňových enzýmov, žalúdočné ťažkosti, dyspepsia, sucho v ústach, hnačka, plynatosť, bolesti brucha, vracanie, ako aj abnormálna funkcia pečene alebo ochorenie pečene (v postmarketingových pozorovaniach boli tieto poruchy identifikované u pacientov z Japonska).;
Močový systém: zvýšená koncentrácia kyseliny močovej a kreatinínu v krvi, porucha funkcie obličiek (vrátane akútneho zlyhania obličiek);
Muskuloskeletálny systém: kŕče lýtkových svalov, bolesti chrbta, šliach a dolných končatín, myalgia, artralgia;
Orgán videnia: poruchy videnia;
Koža a podkožné tkanivá: hyperhidróza;
Alergické reakcie: vyrážka (vrátane lieku), svrbenie, ekzém, toxická vyrážka, precitlivenosť (žihľavka, erytém, angioedém), anafylaktické reakcie, angioedém (vrátane smrteľných);
Ostatné: asténia, syndróm podobný chrípke, bolesť na hrudníku;
Laboratórne ukazovatele: zvýšené hladiny kreatínfosfokinázy v krvi, hyperkaliémia; hypoglykémia u pacientov s diabetes mellitus.

Predávkovanie

Prípady predávkovania neboli hlásené. Je možný výrazný pokles krvného tlaku, rozvoj tachykardie a bradykardie.

Hemodialýza je neúčinná. Ako terapeutické opatrenie je indikovaná symptomatická terapia.

špeciálne pokyny

U niektorých pacientov je v dôsledku supresie renín-angiotenzínového systému (RAAS), najmä pri súčasnom použití niekoľkých látok ovplyvňujúcich tento systém, narušená funkcia obličiek až po akútne zlyhanie obličiek. Z tohto dôvodu sa má terapia sprevádzaná dvojitou blokádou RAAS (napríklad kombinácia Mikardisu s inhibítormi enzýmu konvertujúceho angiotenzín alebo priamym inhibítorom renínu) uskutočňovať jednotlivo a za dôkladného monitorovania funkcie obličiek, vrátane monitorovania koncentrácie kreatinínu a draslíka v sére.

Ak vaskulárny tonus a funkcia obličiek závisia hlavne od aktivity RAAS (napríklad pri chronickom srdcovom zlyhaní alebo chorobe obličiek, vrátane stenózy renálnej artérie), môže užívanie liekov ovplyvňujúcich tento systém viesť k rozvoju akútnej arteriálnej hypotenzie, oligúria, hyperazotémia a dokonca aj akútne zlyhanie obličiek.

V prípade súčasného užívania Mikardisu s doplnkami obsahujúcimi draslík, draslík šetriacimi diuretikami, jedlou soľou obsahujúcou draslík alebo inými prostriedkami, ktoré zvyšujú koncentráciu draslíka v krvi, sa má tento indikátor počas liečby sledovať.

Pacienti s diabetes mellitus so sprievodnými ďalšími kardiovaskulárnymi rizikami (napr. Ischemická choroba srdca) zvyšujú pravdepodobnosť smrteľného infarktu myokardu a náhlej kardiovaskulárnej smrti. V tomto prípade môže byť ochorenie koronárnych artérií u pacientov s diabetes mellitus asymptomatické a nediagnostikované. Z tohto dôvodu musia pacienti s diabetes mellitus pred včasným zistením a liečbou ischemickej choroby srdca pred predpísaním lieku Mikardis vykonať príslušné diagnostické štúdie vrátane záťažového testu.

Mikardis je menej účinný u pacientov rasy Negroidov.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Špeciálne klinické štúdie o účinku lieku Mikardis na schopnosť koncentrácie a reakčnú rýchlosť sa neuskutočnili. Avšak vzhľadom na pravdepodobnosť vzniku vedľajších účinkov, ako je ospalosť a závrat, sa odporúča byť opatrný pri vedení vozidla a práci s potenciálne nebezpečnými strojmi.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Štúdie účinku telmisartanu na plodnosť človeka sa neuskutočnili.

V prvom trimestri gravidity sú antagonisty receptora angiotenzínu II zakázané. Ak sa počas liečby diagnostikuje gravidita, liečba Mikardisom sa má okamžite prerušiť a v prípade potreby sa má predpísať alternatívna liečba (antihypertenzíva iných skupín schválených na použitie počas tehotenstva).

V II. A III. Trimestri gravidity sa použitie Mikardisu neodporúča. Aj keď v predklinických štúdiách neboli zistené teratogénne účinky, bola preukázaná fetotoxicita (znížená funkcia obličiek, spomalená osifikácia lebky, oligohydramnión) a novorodenecká toxicita (arteriálna hypotenzia, hyperkaliémia, zlyhanie obličiek).

Mikardis je teda počas tehotenstva kontraindikovaný. Ak sa liek z nejakého dôvodu použil v druhom trimestri, odporúča sa vykonať ultrazvukové vyšetrenie kostí a obličiek plodu. U novorodencov, ktorých matky užívali telmisartan, je potrebné starostlivo sledovať vývoj arteriálnej hypotenzie.

Ženám, ktoré plánujú tehotenstvo, by sa mala pôvodne predpísať alternatívna liečba.

Počas laktácie je použitie Mikardisu kontraindikované.

Použitie v detstve

Bezpečnosť telmisartanu v detstve a dospievaní nebola stanovená, preto sa Mikardis nepoužíva na liečbu pacientov mladších ako 18 rokov.

S poškodenou funkciou obličiek

Pacienti s renálnou insuficienciou, vrátane tých, ktorí sú na hemodialýze, nevyžadujú úpravu dávky Mikardisu.

Micardis sa má používať opatrne v nasledujúcich prípadoch: porucha funkcie obličiek, bilaterálna stenóza renálnej artérie alebo stenóza artérie jednej obličky, stavy po transplantácii obličky.

Pre porušenie funkcie pečene

Mikardis je kontraindikovaný pri závažných dysfunkciách pečene (trieda C podľa Childovej-Pughovej stupnice) a zhoršenej priechodnosti žlčových ciest.

Pri miernom a stredne závažnom poškodení funkcie pečene (triedy A a B na stupnici podľa Childa-Pugha) je maximálna prípustná denná dávka telmisartanu 40 mg.

Použitie u starších ľudí

Starší pacienti nemusia meniť dávkovací režim lieku Mikardis.

Liekové interakcie

Iné antihypertenzíva: zvyšuje sa ich účinok;
Digoxín: zvyšuje sa jeho koncentrácia v krvnej plazme;
Ramipril: jeho maximálna a celková (počas celého pozorovacieho obdobia) koncentrácia sa zvyšuje 2,5-násobne, avšak klinický význam takejto interakcie nebol stanovený;
Lítiové prípravky: dochádza k reverzibilnému zvýšeniu ich koncentrácie v krvi sprevádzanému toxickými účinkami;
Nesteroidné protizápalové lieky (NSAID), vč. kyselina acetylsalicylová, neselektívne NSAID a inhibítory cyklooxygenázy typu 2: zvyšuje sa riziko vzniku akútneho zlyhania obličiek u pacientov s dehydratáciou (pred predpísaním takejto kombinácie je potrebné skúmať funkciu obličiek a kompenzovať objem cirkulujúcej krvi). Je tiež možné znížiť antihypertenzný účinok telmisartanu.

Analógy

Analógy spoločnosti Mikardis sú: Pritor, Telmista, Telmisartan-Richter, Hypotel.

Podmienky skladovania

Uchovávajte mimo dosahu detí, chránené pred vlhkosťou, pri teplotách do 30 ° C.

Čas použiteľnosti je 4 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na produkt Mikardis

V niekoľkých recenziách o lieku Mikardis ho pacienti všeobecne popisujú ako účinné antihypertenzívne činidlo s malým počtom vedľajších účinkov. Mnohí však nie sú spokojní s vysokými nákladmi na drogu.