Isoptín - Návod Na Použitie, Indikácie, Dávky, Analógy

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Izoptín

Inštrukcie na používanie:

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Indikácie pre použitie
3. Kontraindikácie
4. Spôsob aplikácie a dávkovanie
5. Vedľajšie účinky
6. Špeciálne pokyny
7. Liekové interakcie
8. Analógy
9. Podmienky skladovania
10. Podmienky výdaja lekární

Ceny v lekárňach online:

od 326 rub.

Kúpiť

Isoptín vo forme roztoku na intravenózne podanie

Isoptín je liek s hypotenznými, antiarytmickými a antianginóznymi účinkami.

Uvoľnenie formy a zloženia

Izoptín je dostupný v nasledujúcich dávkových formách:

Filmom obalené tablety: biele, bikonvexné, okrúhle; Po 40 mg - s nápisom „40“na jednej strane a gravírovaním vo forme trojuholníka na druhej strane; 80 mg každý - s nápisom „ISOPTIN 80“na jednej strane a deliacou čiarou a nápisom „KNOLL na druhej strane“(tablety po 40 a 80 mg: 10 ks v blistroch, 2 alebo 10 blistroch v papierovej škatuľke; 20 ks v blistroch, 1 alebo 5 blistrov v kartónovej škatuli; 80 mg tablety: 25 ks v blistroch, 4 blistre v kartónovej škatuli);
Roztok na intravenózne podanie: bezfarebný, priehľadný (po 2 ml v bezfarebných sklenených ampulkách, 5, 10 alebo 50 ampuliek v zásobníkoch alebo blistroch, 1 blister alebo podnos v kartónovej škatuli).

Zloženie 1 tablety obsahuje:

Účinná látka: verapamil - 40 alebo 80 mg (vo forme hydrochloridu);
Pomocné zložky (40/80 mg, v uvedenom poradí): dihydrát hydrogenfosforečnanu vápenatého - 70/140 mg; mikrokryštalická celulóza - 23/46 mg; koloidný oxid kremičitý - 0,7 / 1,4 mg; sodná soľ kroskarmelózy - 1,8 / 3,6 mg; stearan horečnatý - 1,5 / 3 mg.

Zloženie filmového obalu (40/80 mg, v uvedenom poradí): laurylsulfát sodný - 0,1 / 0,1 mg; hypromelóza 3 mPa - 1,7 / 2 mg; mastenec - 4 / 4,5 mg; makrogol 6000 - 2 / 2,3 mg; oxid titaničitý - 1 / 1,1 mg.

Zloženie 1 ampulky obsahuje:

Účinná látka: verapamil - 5 mg (vo forme hydrochloridu);
Pomocné zložky: kyselina chlorovodíková 36% - na úpravu pH; chlorid sodný - 17 mg; voda na injekciu - do 2 ml.

Indikácie pre použitie

Izoptín vo forme tabliet je predpísaný na liečbu nasledujúcich chorôb:

Arteriálna hypertenzia;
Paroxysmálna supraventrikulárna tachykardia;
Ischemická choroba srdca vrátane nestabilnej anginy pectoris, chronickej stabilnej anginy pectoris (klasická námahová angína), Prinzmetalova angína (angina pectoris spôsobená vazospazmom);
Fibrilácia / flutter predsiení sprevádzaná tachyarytmiou (s výnimkou Laun-Ganong-Levin (LGL) a Wolff-Parkinson-White (WPW) syndrómu).

Liečivo vo forme roztoku na intravenózne podanie sa používa na liečbu supraventrikulárnych tachyarytmií. Isoptín je predpísaný pre nasledujúce indikácie:

Obnova sínusového rytmu pri paroxysmálnej supraventrikulárnej tachykardii vrátane stavov spojených s prítomnosťou ďalších ciest (Laun-Ganong-Levin a Wolff-Parkinson-White-syndróm);
Kontrola ventrikulárnej frekvencie počas fibrilácie predsiení a predsieňového flutteru (tachyarytmický variant), s výnimkou prípadov, keď je predsieňová fibrilácia alebo predsieňový flutter spojená s prítomnosťou ďalších dráh (syndrómy Laun-Ganong-Levin a Wolff-Parkinson-White).

Kontraindikácie

Stupeň AV bloku II-III (okrem pacientov s umelým kardiostimulátorom);
Syndróm slabosti sínusového uzla (syndróm „bradykardia-tachykardia“, s výnimkou pacientov s umelým kardiostimulátorom);
Fibrilácia / flutter predsiení v prítomnosti ďalších dráh vedenia (Laun-Ganong-Levin a Wolff-Parkinson-Whiteov syndróm);
Vek do 18 rokov (účinnosť a bezpečnosť lieku pre túto vekovú skupinu pacientov neboli stanovené);
Precitlivenosť na zložky lieku.

Ďalšie kontraindikácie pre užívanie Isoptinu vo forme tabliet sú:

Chronické srdcové zlyhanie;
Akútny infarkt myokardu komplikovaný ťažkou arteriálnou hypotenziou, bradykardiou a zlyhaním ľavej komory;
Kardiogénny šok;
Súčasný príjem s kolchicínom.

Intravenózne podanie Isoptinu je kontraindikované pri výskyte nasledujúcich ochorení / stavov:

Arteriálna hypotenzia alebo kardiogénny šok (okrem tých, ktoré sú spôsobené arytmiou);
Morgagni-Adams-Stokesov syndróm;
Sinoaurikulárny blok;
Komorová tachykardia so širokými komplexmi QRS (viac ako 0,12 sekundy);
Chronické srdcové zlyhanie v štádiu IIB-III (okrem prípadov spôsobených supraventrikulárnou tachykardiou, ktorá by sa mala liečiť verapamilom);
Predbežné použitie disopyramidu (do 48 hodín);
Súčasné intravenózne podanie betablokátorov;
Gravidita a laktácia.

Izoptín vo všetkých liekových formách sa má používať opatrne pri bradykardii a AV blokáde 1. stupňa.

Vo vnútri je liek predpísaný s opatrnosťou v prípade závažných funkčných porúch obličiek a pečene, arteriálnej hypotenzie, ochorení súvisiacich s neuromuskulárnym prenosom vrátane Lambert-Eatonovho syndrómu, myasthenia gravis a Duchennovej svalovej dystrofie.

Intravenózne podanie sa odporúča opatrne starším pacientom, ako aj pri nasledujúcich ochoreniach: srdcové zlyhanie, závažná aortálna stenóza, infarkt myokardu so zlyhaním ľavej komory, mierna alebo stredná arteriálna hypotenzia, zlyhanie obličiek a / alebo pečene.

Spôsob podávania a dávkovanie

Izoptín vo forme tabliet sa užíva perorálne, prehltne sa celý (nemôžete žuť ani rozpustiť) a zapije sa vodou. Je lepšie užívať liek počas jedla alebo ihneď po jedle.

Schéma používania Isoptinu sa určuje individuálne, berúc do úvahy závažnosť ochorenia a klinický obraz.

Pri všetkých odporúčaných indikáciách je priemerná denná dávka 240 - 480 mg. Pri dlhodobej liečbe by sa nemala prekročiť denná dávka 480 mg. V maximálnej dennej dávke sa má Isoptin užívať iba v nemocničnom prostredí.

Počiatočná jednotlivá dávka je 40-80 mg, frekvencia podávania je 3-4 krát denne.

Pacientom s funkčnými poruchami pečene sa odporúča zahájiť liečbu jednorazovou dávkou 40 mg. Frekvencia prijatia - 2-3 krát denne. V budúcnosti lekár zvolí dávku individuálne.

Isoptín vo forme injekčného roztoku sa môže podávať iba intravenózne.

Zavedenie by sa malo vykonávať pomaly a s nepretržitým monitorovaním EKG a krvného tlaku najmenej po dobu 2 minút (u starších pacientov - 3 minúty, čo znižuje riziko nežiaducich účinkov).

Počiatočná dávka je 5 - 10 mg (0,075 - 0,15 mg / kg telesnej hmotnosti). V prípade nedostatočnej odpovede na prvú injekciu je možné podať opakovanú dávku (10 mg) po 30 minútach.

Vedľajšie účinky

Počas liečby je možný vývoj porúch z niektorých systémov tela:

Tráviaci systém: bolesť a nepríjemné pocity v bruchu, vracanie, nevoľnosť, zápcha, nepriechodnosť čriev; v niektorých prípadoch - prechodné zvýšenie aktivity pečeňových transamináz a alkalickej fosfatázy v krvnej plazme; zriedka - hyperplázia ďasien (bolestivosť, krvácanie, opuch), zvýšená chuť do jedla, hnačka;
Kardiovaskulárny systém: závažná bradykardia, začervenanie tváre, atrioventrikulárna blokáda, výrazné zníženie krvného tlaku, výskyt príznakov srdcového zlyhania pri použití vysokých dávok lieku, najmä u predisponovaných pacientov; palpitácie, tachykardia, zastavenie sínusového uzla; zriedka - arytmia (vrátane flutteru a fibrilácie komôr), angina pectoris až do vývoja infarktu myokardu (najmä u pacientov s ťažkou obštrukčnou chorobou srdcových tepien), bradykardia;
Nervový systém: celková slabosť, úzkosť, depresia, ospalosť, extrapyramídové poruchy (stuhnutosť nôh alebo rúk, ataxia, plynulá chôdza, tvár podobná maske, ťažkosti s prehĺtaním, tras rúk a prstov), bolesť hlavy, závraty, kŕče počas podávania lieku, tremor parestézia; v zriedkavých prípadoch - letargia, zvýšená nervová podráždenosť, únava;
Alergické reakcie: exsudatívny multiformný erytém, sčervenanie tváre, kožná vyrážka, svrbenie, Stevensov-Johnsonov syndróm, bronchospazmus;
Ostatné: prírastok hmotnosti; veľmi zriedkavo - artritída, agranulocytóza, prechodná slepota na vrchole koncentrácie liečiva v krvi, asymptomatická trombocytopénia, pľúcny edém, rozvoj periférneho edému, únava, hyperprolaktinémia, gynekomastia, impotencia, galaktorea, svalová slabosť, zvýšené potenie, bolesti kĺbov, myalgia.

Väčšina z uvedených vedľajších účinkov je typická pre všetky dávkové formy izoptínu.

špeciálne pokyny

Je nemožné náhle zrušiť užívanie Isoptinu. Odporúča sa znižovať dávku postupne, až kým sa liečba úplne neukončí.

Intravenózne podanie Isoptinu môže spôsobiť prechodné zníženie krvného tlaku, ktoré sa zvyčajne klinicky neprejavuje, ale môže byť sprevádzané vznikom závratov.

Nedostatok krvného obehu (okrem závažného alebo spôsobeného arytmiou) pred začatím liečby Isoptinom sa musí kompenzovať diuretikami a srdcovými glykozidmi. U pacientov so závažným až stredne ťažkým srdcovým zlyhaním môže počas liečby dôjsť k akútnej progresii obehového zlyhania.

Roztok neobsahuje antimikrobiálne alebo bakteriostatické látky a je určený na súčasné intravenózne podanie.

Izoptín je stabilný najmenej 24 hodín (pri skladovaní pri teplote do 25 ° C na tmavom mieste) vo väčšine veľkoobjemových parenterálnych roztokov. Po odobratí časti obsahu ľubovoľného objemu by mal byť nepoužitý roztok okamžite zničený.

Neodporúča sa riediť Isoptin roztokmi laktátu sodného v plastových vreckách z polyvinylchloridu, aby nedošlo k narušeniu stability. Vyvarujte sa miešaniu roztokov izoptínu s amfotericínom B, albumínom, hydralazíniumchloridom alebo trimetoprimom a sulfametoxazolom.

Verapamil hydrochlorid sa vyzráža v akomkoľvek roztoku s pH vyšším ako 6.

Isoptín môže v závislosti od individuálnych charakteristík meniť reakčnú rýchlosť, čo zhoršuje schopnosť viesť vozidlá a vykonávať práce, ktoré si vyžadujú zvýšenú pozornosť.

Liekové interakcie

Pri súčasnom použití Isoptinu s inhibítormi izoenzýmu CYP3A4 sa pozoruje zvýšenie koncentrácie verapamilu v krvnej plazme, s induktormi izoenzýmu CYP3A4 - pokles jeho koncentrácie (pri súčasnom použití týchto látok je potrebné vziať do úvahy interakciu).

Pri súčasnom použití Isoptinu s niektorými liekmi sa môžu vyskytnúť nežiaduce účinky (C _ss - priemerná rovnovážna koncentrácia látky v krvnej plazme, C _max - maximálna koncentrácia látky v krvnej plazme, AUC - plocha pod farmakokinetickou krivkou „koncentrácia-čas“, T1 / 2 - polovičný život):

Prazosín: zvýšenie jeho C _max, T _1/2 prazosínu sa nemení;
Terazosín: zvýšenie jeho AUC a C _max;
Chinidín: pokles jeho klírensu;
Teofylín: pokles jeho systémového klírensu;
Karbamazepín: zvýšenie jeho AUC u pacientov s perzistentnou parciálnou epilepsiou;
Imipramín: zvýšenie jeho AUC; na koncentráciu aktívneho metabolitu imipramínu - desipramínu nemá Isoptin žiadny účinok;
Glibenklamid: zvýšenie jeho _Cmax a AUC;
Klaritromycín, erytromycín, telitromycín: je možné zvýšenie koncentrácie verapamilu;
Rifampicín: pokles AUC, _Cmax a orálnej biologickej dostupnosti verapamilu;
Doxorubicín: zvýšenie jeho AUC a C _max u pacientov s malobunkovým karcinómom pľúc;
Fenobarbital: zvýšený klírens verapamilu;
Buspirón, midazolam: zvýšenie ich AUC a C _max;
Metoprolol, propranolol: zvýšenie ich AUC a C _max u pacientov s angínou pectoris;
Digitoxín: pokles jeho celkového a extrarenálneho klírensu;
Digoxín: zvýšenie jeho C _max, AUC a C _ss;
Cimetidín: zvýšenie AUC R-enantioméru a S-enantioméru verapamilu so zodpovedajúcim znížením klírensu R- a S-verapamilu;
Cyklosporín: zvýšenie jeho AUC, _Css, _Cmax;
Sirolimus, takrolimus, lovastatín: ich koncentrácia sa môže zvýšiť;
Atorvastatín: je možné zvýšenie jeho koncentrácie a AUC;
Simvastatín, almotriptan: zvýšenie ich AUC a C _max;
Sulfinpyrazón: zvýšenie klírensu verapamilu a zníženie jeho biologickej dostupnosti;
Ľubovník bodkovaný: pokles AUC R-enantioméru a S-enantioméru verapamilu so zodpovedajúcim poklesom _Cmax;
Grapefruitová šťava: zvýšenie AUC a C _max R-enantioméru a S-enantioméru verapamilu (renálny klírens a T _1/2 sa nemenia);
Terazosín, prazosín: aditívny hypotenzívny účinok;
Diuretiká, antihypertenzíva, vazodilatanciá: zvýšený antihypertenzný účinok;
Ritonavir a ďalšie antivírusové látky na liečbu infekcie HIV: je možné inhibovať metabolizmus verapamilu, čo môže viesť k zvýšeniu jeho koncentrácie v krvnej plazme (počas užívania dávky Isoptinu by sa malo znížiť);
Chinidín: je možné zvýšiť hypotenzný účinok; u pacientov s hypertrofickou obštrukčnou kardiomyopatiou sa môže vyvinúť pľúcny edém;
Karbamazepín: zvýšenie jeho koncentrácie v krvnej plazme; možný vývoj nežiaducich reakcií charakteristických pre karbamazepín (bolesť hlavy, diplopia, závraty alebo ataxia);
Lítium: zvýšenie jeho neurotoxicity;
Rifampicín, sulfinpyrazón: je možné znížiť hypotenzný účinok verapamilu;
Svalové relaxanciá: je možné zvýšiť ich účinok;
Kyselina acetylsalicylová: zvýšené krvácanie;
Kolchicín: je možné významné zvýšenie jeho koncentrácie v krvi;
Etanol (alkohol): zvýšenie jeho koncentrácie v krvnej plazme;
Beta-blokátory, antiarytmiká: vzájomné zosilnenie kardiovaskulárnych účinkov (výraznejší pokles srdcovej frekvencie, výraznejší AV blok, zvýšená arteriálna hypotenzia a vznik príznakov srdcového zlyhania).

U pacientov užívajúcich Isoptin, liečených hypolipidemikami - inhibítormi HMG-CoA reduktázy (lovastatín, simvastatín, atorvastatín), je potrebné začať s najnižšími možnými dávkami, ktoré sa pri pokračujúcej liečbe postupne zvyšujú. Ak je nevyhnutné používať izoptín u pacientov, ktorí už dostávajú inhibítory HMG-CoA reduktázy, je potrebné vziať do úvahy možnosť zníženia dávky statínov a opätovnej titrácie dávky, berúc do úvahy koncentráciu cholesterolu v sére. Fluvastatín, rosuvastatín a pravastatín nie sú metabolizované izoenzýmom CYP3A4, takže ich interakcia s verapamilom je najmenej pravdepodobná.

Analógy

Analógy izoptínu sú: Isoptin SR 240, Verapamil, Verapamil Sopharma, Verapamil Darnitsa, Verapamil-Eskom, Verogalid ER 240, Verapamil hydrochlorid, Finoptin, Lekoptin.