Dapsone

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Dapsone: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Použitie u starších ľudí
14. Liekové interakcie
15. Analógy
16. Podmienky skladovania
17. Podmienky výdaja z lekární
18. Recenzie
19. Cena v lekárňach

Latinský názov: Dapson

ATX kód: J04BA02

Účinná látka: dapsón (Dapsone)

Výrobca: FGUP SPC "Pharmzashchita" (Rusko)

Popis a aktualizácia fotografií: 21.05.2019

Ceny v lekárňach: od 1364 rubľov.

Kúpiť

Dapsone je antimikrobiálne činidlo.

Uvoľnenie formy a zloženia

Dávková forma - tablety: okrúhle, ploché valcovité, takmer biele alebo biele, so skosením, s deliacou ryhou a s vyrytým „D“na jednej strane (10 tabliet v blistrovom balení, 5 alebo 10 balení v kartónovej škatuli; skrutkovacím uzáverom 500 alebo 1 000 tabliet, v papierovej škatuľke 1. Každá škatuľa obsahuje aj návod na použitie Dapsonu).

Zloženie 1 tablety:

účinná látka: dapsón - 50 mg;
ďalšie zložky: koloidný oxid kremičitý, povidón K-25, stearan horečnatý, mikrokryštalická celulóza, krospovidón.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Dapson je antileprosym s bakteriostatickým účinkom zo skupiny sulfónov. Farmakologicky aktívny proti patogénnej mikroflóre, najmä Pneumocystis jirovecii, Plasmodium a Mycobacterium leprae. V druhom prípade je minimálna inhibičná koncentrácia (MIC) nanogramov, preto pri malomocenstve možno terapeutický účinok dosiahnuť pri dennej dávke 25 mg dapsonu.

Predpokladá sa, že mechanizmus účinku lieku má najmenej dva aplikačné body: prvým je tvorba analógu kyseliny dihydropterovej (dapson sa absorbuje namiesto kyseliny p-aminobenzoovej) a druhým je inhibícia enzýmu dihydropteroát syntetáza. Výsledkom týchto procesov je funkčné poškodenie iných systémov, napríklad dihydrofolátreduktázy, ktorej funkciou je premena kyseliny dihydrofolovej, ktorú mikroorganizmy nepoužívajú, na kyselinu tetrahydrofolovú.

Okrem antibakteriálneho účinku ovplyvňujú účinok dapsónu aj ďalšie faktory. Liečivo predovšetkým spomaľuje produkciu cytotoxických radikálov v reťazci „myeloperoxidáza - peroxid vodíka - halogénované zlúčeniny“.

K dispozícii sú informácie o iných vplyvov dapson, ako je napríklad inhibícia reakcie Artus a komplement pri jeho aktivácii alternatívnej dráhy, inhibícia väzby leukotriénu B ₄ na jeho špecifické receptory, inhibícia niektorých enzýmových systémov lysozomálnych a reakcie erytrocytov na fytohemaglutinín.

V experimentálnych podmienkach sa okrem iného zistil protizápalový a analgetický účinok dapsonu, jeho účinok na imunitný systém.

Farmakokinetika

Pri perorálnom podaní z gastrointestinálneho traktu sa dapson absorbuje takmer úplne (až 80%). Po 2 - 6 hodinách dosiahne svoju maximálnu plazmatickú koncentráciu (C _max). Ak je predpísaná denná dávka 100 mg, plazmatická koncentrácia s jednorazovou dávkou je 1,7 mg / l, v rovnovážnom stave - 3,3 mg / l, po 24 hodinách klesá na 0,7 mg / l.

Spojenie s plazmatickými proteínmi je 70 - 90%. Dapsón dobre preniká do rôznych orgánov a tkanív tela, kde vytvára koncentrácie približne rovnaké ako v plazme. Liečivo je tiež schopné preniknúť do intracelulárneho priestoru fagocytov.

Priemerný polčas rozpadu (T _1/2) je 30 hodín. Po užití dávky 100 mg sa asi 90% liečiva úplne vylúči asi za 9 dní. Pri dlhodobej liečbe sa však dapson nachádza v tele až 35 dní po poslednej dávke. V tomto prípade nie je dodržaná relatívna kumulácia.

Liečivo sa metabolizuje acetyláciou v pečeni, ako aj hydroxyláciou. Predpokladá sa, že metabolit monohydroxylamín dapsón je zodpovedný za vedľajšie účinky z krvného systému.

Látka sa líši v hepatoenterickom obehu. Približne 90% sa vylučuje obličkami (hlavne vo forme metabolitov), asi 10% dávky sa vylučuje cez črevá.

Indikácie pre použitie

malomocenstvo (v kombinácii s inými látkami proti malomocenstvu);
bulózny pemfigoid a Dühringova dermatitída herpetiformis (v prípade mierneho priebehu - ako monopreparát, v prípade závažného priebehu - spolu s imunosupresívami a glukokortikosteroidmi);
vaskulitída (v niektorých prípadoch; ako súčasť kombinovanej liečby).

Kontraindikácie

Absolútne:

závažné ochorenie pečene;
porfýria;
nedostatok glukózo-6-fosfátdehydrogenázy;
závažná anémia (hladina hemoglobínu <70 g / l);
vek do 18 rokov;
obdobie laktácie;
precitlivenosť na dapson, pomocné zložky tabliet, sulfóny alebo sulfónamidy.

S opatrnosťou: tehotenstvo, vysoký vek, zhoršená funkcia obličiek a pečene.

Dapsone, návod na použitie: metóda a dávkovanie

Dapsone tablety sa majú užívať perorálne, najlepšie po jedle a zapiť dostatočným množstvom vody.

Odporúčaný režim: denne, okrem jedného dňa v týždni, napríklad nedele.

Optimálny dávkovací režim sa stanoví individuálne, v závislosti od klinickej situácie. V priemere sú predpísané 1-2 tablety denne, šesťkrát týždenne (napríklad od pondelka do soboty je nedeľa voľným dňom).

Ak lekár nestanoví individuálny dávkovací režim, odporúčajú sa nasledujúce dávky a dĺžka podávania v závislosti od ochorenia:

malomocenstvo: 50–100 mg denne, priebeh liečby je niekoľko rokov;
Duhringova dermatitída herpetiformis: počiatočná dávka je 100 mg dvakrát denne počas 1 týždňa, potom sa v prípade potreby dávka zvýši na 200 mg. V niektorých prípadoch je na krátky čas povolená denná dávka 300 mg. Vo všetkých prípadoch sa odporúča usilovať sa o najnižšiu dávku (50 mg); na dosiahnutie požadovaného účinku je možné kombinovať Dapsone s glukokortikosteroidmi (GCS). Liečba je dlhodobá, môže dosiahnuť niekoľko rokov. Pri súčasnom užívaní GCS medzi liečebnými kúrami sa intervaly predlžujú, pričom nevyhnutnosť a trvanie určuje lekár v každom prípade individuálne;
bulózny pemfigoid: 100 - 150 mg denne;
vaskulitída: 50 - 150 mg denne.

S rozvojom nežiaducich príznakov z tráviaceho systému môže byť zníženie dávky liečiva uľahčené vymenovaním bezlepkovej diéty.

Vedľajšie účinky

na strane imunitného systému: rozvoj takzvaného dapsonového syndrómu, ktorý sa prejavuje príznakmi ako je celkový pocit choroby, horúčka, kožné vyrážky, žltačka, exfoliatívna dermatitída, multiformný erytém, anémia, methemoglobinémia, mononukleóza, opuchy lymfatických uzlín;
z obehového systému: eozinofília, hemolytická anémia, agranulocytóza, methemoglobinémia;
z nervového systému: zhoršenie zraku, závraty, nespavosť, psychózy, periférna neuropatia (vrátane motorických);
iné: bolesť brucha, nevoľnosť, vracanie, pankreatitída, nefrotický syndróm, bolesť hlavy, systémový lupus erythematosus, papilárna nekróza, fototoxicita, horúčka, albuminúria, hypoalbuminémia bez proteinúrie, tachykardia, neplodnosť u mužov, podobné syndrómu infekčnej mononukleózy na začiatku kurzu a ako liečba pokračuje, postupne miznú).

Predávkovanie

Intoxikácia dapsonom sa môže prejaviť nasledujúcimi príznakmi: cyanóza, bolesť hlavy, nevoľnosť, vracanie, dýchavičnosť, strata videnia, hematúria, methemoglobinémia, zlyhanie obličiek, hemolýza, tachykardia, poruchy nervového systému a psychiky, kóma.

Nie sú k dispozícii presné údaje o dávkach lieku, ktoré sú pre človeka smrteľné. Existuje prípad, keď dávka 1 400 mg bola smrteľná a ďalší pacient prežil po užití 15 000 mg dapsonu.

V prípade užitia nadmernej dávky sa najskôr vykoná výplach žalúdka. Počas niekoľkých nasledujúcich dní sa pacientovi podá aktívne uhlie a v prípade potreby preháňadlo (20 ml 20 - 40% roztoku sorbitolu). Na zvýšenie vylučovania sulfónu a prevenciu zlyhania obličiek je indikovaná infúzna terapia (zavedenie dostatočného množstva tekutiny s diuretikami a hydrogenuhličitanom sodným na alkalizáciu moču). Pri methemoglobinémii sa podáva 1% metylénová modrá (intravenózne 0,2 ml / kg) a / alebo vitamín C.

V prípade závažného predávkovania sa hemodialýza začína čo najskôr. Zobrazené sú transfúzia krvi, infúzia hmoty erytrocytov, v prípade potreby kyslíková terapia - umelé dýchanie pod kontrolou množstva kyslíkového napätia v krvi. Pri iných poruchách sa vykonáva symptomatická terapia.

špeciálne pokyny

Počas celého obdobia liečby je potrebné systematicky sledovať stav krvi (robiť klinickú analýzu): v počiatočnej fáze - každý týždeň, potom - každý mesiac. Pri výraznom poklese hladiny hemoglobínu, leukocytov a krvných doštičiek alebo pri zvýšení obsahu methemoglobínu sa Dapsone ruší. Ak sa koncentrácia methemoglobínu v krvi zvýši na ≥ 10%, vyvíja sa cyanóza, na ≥ 30% - povrchné dýchanie. Pacienta je potrebné upozorniť na potrebu okamžitej lekárskej starostlivosti, ak sa objaví modrasté sfarbenie nechtov a / alebo pier.

U pacientov s ťažkou anémiou môže byť liek predpísaný iba zo zdravotných dôvodov (napríklad na liečbu Duhringovej dermatitídy herpetiformis). V takom prípade je potrebné terapiu vykonávať opatrne a pod dôkladným monitorovaním hladiny hemoglobínu.

Ak sa objaví kožná vyrážka, mali by ste okamžite vysadiť liek a vyhľadať lekára.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Na základe dostupných údajov sú negatívne účinky Dapsone na kognitívne a psychomotorické funkcie nepravdepodobné.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Počas tehotenstva, najmä v prvých 4 mesiacoch, sa tablety Dapsone 50 mg používajú s mimoriadnou opatrnosťou, ak očakávaný prínos preváži potenciálne riziko.

Ak je počas laktácie nevyhnutná liečba, od dojčenia by sa malo upustiť.

Použitie v detstve

Dapsone sa nepoužíva na liečbu pacientov mladších ako 18 rokov.

S poškodenou funkciou obličiek

U pacientov s poškodením funkcie obličiek sa liek používa opatrne.

Pre porušenie funkcie pečene

Pri závažných funkčných poruchách pečene je použitie Dapsonu kontraindikované. Pri miernom poškodení je potrebná opatrnosť.

Použitie u starších ľudí

U starších pacientov sú vedľajšie účinky z krvného systému zvyčajne výraznejšie, preto sa liečba vykonáva s opatrnosťou.

Liekové interakcie

Probenecid znižuje vylučovanie dapsonu a zvyšuje jeho obsah v krvi.

Pri súčasnom použití trimetoprimu je možné zmeniť koncentráciu oboch liekov v krvi.

Dapson zvyšuje účinok rifampicínu, izoniazidu a protionamidu, takže je možné ich dávky znižovať, najmä protionamid.

Pyrimetamín je schopný meniť distribučný objem dapsonu, jeho koncentráciu v plazme a slinách.

Rifampicín zvyšuje plazmatický klírens liečiva, čo vedie k 7-10-násobnému zníženiu koncentrácie dapsónu.

Súčasný príjem s cimetidínom a etanolom v miernom množstve neovplyvňuje absorpciu lieku.

Analógy

Dapsonov analóg je Dapson-Fatol.

Podmienky skladovania

Skladujte pri teplote nepresahujúcej 25 ° C v suchu, chránenom pred svetlom, mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti je 3 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Dapsone

Najčastejšie recenzie o Dapsone zanechávajú pacienti, ktorým bol predpísaný na liečbu Duhringovej dermatitídy. Účinnosť terapie je zaznamenaná, je však vyjadrená toxicita liečiva. Môže sa znížiť súčasným podávaním kyseliny askorbovej, prípravkov železa a metyluracilu.

Z vedľajších účinkov sa spomínajú hlavne bolesti hlavy, poruchy trávenia, nechutenstvo, anémia a agranulocytóza.