Dalfaz SR

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Latinský názov: Dalfaz SR

ATX kód: G04CA01

Účinná látka: alfuzosín (alfuzosín)

Výrobca: Sanofi-Winthrop Industry (Francúzsko)

Popis a aktualizácia fotografií: 23. 8. 2019

Ceny v lekárňach: od 1771 rubľov.

Kúpiť

Dalfaz SR tablety s predĺženým uvoľňovaním

Dalfaz SR je liek používaný na liečbu funkčných symptómov benígnej hyperplázie prostaty.

Uvoľnenie formy a zloženia

Dalfaz SR je dostupný vo forme tabliet s predĺženým uvoľňovaním: bikonvexné, okrúhle, trojvrstvové - jedna biela vrstva je umiestnená medzi dvoma žltými vrstvami rôznej intenzity farby, sú povolené inklúzie (10 ks. V blistroch z hliníka alebo polyvinylchloridu, 1 alebo 3 blistre v papierovej škatuli) …

Účinná látka: alfuzosín (vo forme hydrochloridu) - 10 mg.

Pomocné zložky (zloženie vrstvenej tablety):

I. vrstva: hydrogenovaný ricínový olej, hypromelóza, etylcelulóza 20, vodný koloidný oxid kremičitý, farbivo žltý oxid železitý (E172), stearan horečnatý;
Vrstva II: alfuzosín hydrochlorid, hypromelóza, manitol, mikrokryštalická celulóza, vodný koloidný oxid kremičitý, povidón, stearan horečnatý;
Vrstva III: hydrogenovaný ricínový olej, hypromelóza, vodný koloidný oxid kremičitý, povidón, farbivo žltý oxid železitý (E172), stearan horečnatý.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Účinnou látkou lieku Dalfaza SR je alfuzosín, chinazolínový derivát, ktorý je aktívny pri perorálnom podaní. Je selektívnym antagonistom postsynaptických alfa ₁ -adrenergných receptorov nachádzajúcich sa v prostatickej žľaze, močovej trubici a trojuholníku močového mechúra.

Klinické prejavy benígnej hypertrofie prostaty sú vyjadrené infravesikálnou obštrukciou močových ciest v dôsledku anatomických (trvalých) a funkčných (prechodných) faktorov. Funkčná zložka prekážky je spojená s excitáciou alfa ₁ -adrenergných receptorov, ktorá vedie k kontrakcii hladkého svalstva prostaty a jej membrány, močovej trubice prostaty a trojuholníka močového mechúra, v dôsledku čoho sa zvyšuje odolnosť proti odtoku moču z močového mechúra a pravdepodobne sa vyvíja sekundárna nestabilita močového mechúra. Dalfaz SR blokuje alfa ₁- adrenergné receptory, vďaka ktorým má priamy vplyv na hladké svalstvo tkaniva prostaty: znižuje obštrukciu výstupu močového mechúra, tlak v močovej trubici a odolnosť voči odtoku moču počas močenia. Liečivo teda zlepšuje tok moču a uľahčuje vyprázdňovanie močového mechúra. Tento priaznivý účinok alfuzosínu na urodynamiku pomáha znižovať príznaky podráždenia močových ciest a ďalšie príznaky spojené s poruchami odtoku moču u mužov s benígnou hyperpláziou prostaty.

U pacientov s maximálnym odtokom moču (Q _max) ≤ 15 ml / s zvyšuje Dalfaz SR po užití prvej dávky lieku Q _{max v} priemere o 30%. Okrem toho pri benígnej hypertrofii prostaty alfuzosín prispieva k významnému zníženiu tlaku v detruzore močového mechúra a k zvýšeniu objemu moču, ktorý spôsobuje nutkanie na močenie, a tiež významne znižuje objem zvyškového moču. Tieto účinky lieku vedú k zníženiu obštrukčných a dráždivých symptómov benígnej hypertrofie prostaty.

Alfuzosín má selektívny účinok, preto pri použití v terapeutických dávkach prakticky neovplyvňuje alfa ₁ -adrenergné receptory ciev a následne ani krvný tlak (BP). Dalfaz SR tiež nemá negatívny vplyv na sexuálne funkcie pacientov.

Farmakokinetika

U zdravých dobrovoľníkov stredného veku je priemerná hodnota relatívnej biologickej dostupnosti alfuzosínu pri užívaní tabliet s predĺženým uvoľňovaním Dalfaz SR 104,4% v porovnaní s použitím alfuzosínu v liekovej forme s okamžitým uvoľňovaním v dennej dávke 7,5 mg (2,5 mg 3-krát denne).). Maximálna koncentrácia liečiva v krvnej plazme sa dosiahne do 9 hodín po užití (pri použití formy s okamžitým uvoľňovaním - po 1 hodine). Podľa údajov z výskumu sa biologická dostupnosť alfuzosínu zvyšuje, ak sa liek užíva po jedle.

Spojenie alfuzosínu s plazmatickými proteínmi je asi 90%. Liečivo podlieha významnému metabolizmu v pečeni, hlavne za účasti izoenzýmu CYP3A4, za vzniku farmakologicky neaktívnych metabolitov.

Polčas (T _½) je 9,1 hodiny. Vylučuje sa hlavne vo forme metabolitov (75–90%) cez črevá, 11% nezmeneného alfuzosínu sa nachádza v moči.

U starších pacientov (nad 75 rokov) sa nezmenili farmakokinetické parametre alfuzosínu v porovnaní so zdravými dobrovoľníkmi stredného veku.

U pacientov s renálnou insuficienciou sa priemerné hodnoty C _max (maximálna plazmatická koncentrácia) a AUC (plocha pod krivkou závislosti koncentrácie od času) mierne zvyšujú v porovnaní s jedincami s normálnou funkciou obličiek. Táto zmena farmakokinetiky alfuzosínu však nemá žiadny klinický význam, okrem toho sa _T½ liečiva nemení, preto pacienti s miernou až stredne ťažkou renálnou insuficienciou (klírens kreatinínu> 30 ml / min) nevyžadujú úpravu dávky Dalfazy SR.

Indikácie pre použitie

Podľa pokynov sa Dalfaz SR užíva na liečbu funkčných symptómov pri benígnej hyperplázii prostaty. Liek sa tiež používa ako pomôcka na zavedenie katétra pri akútnej retencii moču, ktorá je spojená s benígnou hyperpláziou prostaty.

Kontraindikácie

Závažná dysfunkcia pečene;
Zlyhanie obličiek s klírensom kreatinínu menej ako 30 ml / min;
Ortostatická hypotenzia;
Črevná obštrukcia (spôsobená ricínovým olejom v tabletách);
Precitlivenosť na alfuzosín a / alebo na iné látky, ktoré tvoria liečivo.

Dalfaz SR sa má používať opatrne v nasledujúcich prípadoch:

Angina pectoris, ischemická choroba srdca;
Ortostatická hypotenzia s klinickými prejavmi;
Vrodené alebo získané predĺženie QT intervalu alebo súčasné užívanie liekov, ktoré predlžujú trvanie QT intervalu;
Prítomnosť výraznej hypotenznej reakcie na iné alfa ₁ -adrenergické blokátory v anamnéze pacienta;
Súčasné užívanie antihypertenzív alebo nitrátov;
Ischémia mozgu;
Kombinované použitie s inhibítormi izoenzýmu CYP3A4 (ketokonazol, ritonavir alebo itrakonazol).

Návod na použitie Dalfazy SR: spôsob a dávkovanie

Tablety Dalfaz SR sa užívajú perorálne, celé, bez žuvania, najlepšie po jedle.

Odporúčaná dávka na liečbu funkčných symptómov pri benígnej hyperplázii prostaty: 10 mg (1 tableta) denne.

Odporúčaná dávka na použitie ako adjuvans v prípade zavedenia katétra pri akútnej retencii moču spojenej s benígnou hyperpláziou prostaty: 10 mg (1 tableta) denne, počínajúc prvým dňom katetrizácie. Liečivo sa užíva 3-4 dni (2-3 dni počas používania katétra a ďalší 1 deň po jeho odstránení).

Vedľajšie účinky

Gastrointestinálny trakt: sucho v ústach, bolesť v epigastriu, nevoľnosť, hnačka;
Kardiovaskulárny systém: ortostatická hypotenzia, tachykardia; u pacientov s ischemickou chorobou srdca - exacerbácia príznakov anginy pectoris;
Centrálny nervový systém (CNS): závraty, bolesti hlavy, slabosť, ospalosť, mdloby, astenický syndróm, synkopa;
Alergické reakcie: kožná vyrážka, svrbenie;
Ostatné: sčervenanie kože, opuchy.

Predávkovanie

Príznaky predávkovania Dalphase SR sú reflexná tachykardia a nadmerné zníženie krvného tlaku (TK).

Ak sa objavia príznaky predávkovania, pacient by mal byť hospitalizovaný. Je potrebné neustále monitorovať krvný tlak a pacienta umiestňovať do vodorovnej polohy. So znížením krvného tlaku je indikované zavedenie náhrad plazmy (za účelom zväčšenia objemu cirkulujúcej krvi) a vazokonstriktorov. Po odstránení hypotenzie (obnovenie krvného tlaku) musí kontrola krvného tlaku pokračovať ďalší deň.

Vysoký stupeň väzby na plazmatické bielkoviny spôsobuje slabú elimináciu alfuzosínu hemodialýzou.

špeciálne pokyny

U niektorých ľudí, najmä u pacientov užívajúcich antihypertenznú liečbu, po dobu niekoľkých hodín po podaní Dalfase SR, rovnako ako iné blokátory alfa ₁ -adrenergné receptory, posturálna hypotenzia môže vyvinúť s alebo bez príznakov (únava, závraty, potenie). Pacient by mal byť vo vodorovnej polohe, kým príznaky úplne nezmiznú. Takéto javy sú zvyčajne dočasné a vyskytujú sa iba na začiatku liečby, neovplyvňujú pokračovanie liečby, je však potrebné pacienta na ne upozorniť.

Samotný alfuzosín sa neodporúča pacientom s koronárnou nedostatočnosťou. V liečbe koronárnej insuficiencie je potrebné pokračovať a pri opakovanej alebo zhoršujúcej sa angíne je potrebné liečbu alfuzosínom prerušiť.

Pacienti majú byť informovaní, že tablety sa musia prehltnúť celé. Nesmú sa hrýzť, hrýzť, drviť, drviť na prášok, pretože tieto činnosti môžu spôsobiť neprimerané uvoľňovanie a vstrebávanie účinnej látky, čo môže viesť k rýchlemu rozvoju vedľajších účinkov.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Pri vedení vozidiel a činnostiach, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu pozornosti a vysokú rýchlosť reakcie, je potrebné venovať osobitnú pozornosť vedľajším účinkom Dalfase SR, ako sú závraty, asténia, poruchy videnia, ktoré sa vyskytujú hlavne na začiatku liečby.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Dalfaz SR nie je určený pre ženy.

Použitie v detstve

Liek sa nepoužíva v pediatrickej praxi (na liečbu detí a dospievajúcich do 18 rokov).

S poškodenou funkciou obličiek

Dalfaz SR je kontraindikovaný pri závažnom zlyhaní obličiek (s klírensom kreatinínu 30 ml / min) nie je potrebná úprava dávky.

Pre porušenie funkcie pečene

Užívanie Dalfazu SR je zakázané, ak má pacient súčasne závažnú hepatálnu dysfunkciu.

Použitie u starších ľudí

U pacientov starších ako 75 rokov sa má liek používať opatrne.

Liekové interakcie

Neodporúča sa užívať Dalfaz SR v kombinácii s blokátormi α ₁ -receptorov (prazosín, minoxidil, urapidil), čo môže viesť k zvýšeniu hypotenzného účinku a k rozvoju závažnej posturálnej hypotenzie.

V prípade užívania alfuzosínu s antihypertenzívami je možné zvýšenie hypotenzného účinku a riziko posturálnej hypotenzie (aditívny účinok).

Pri použití Dalfazy SR s inhibítormi systému CYP3A4 (ketokonazol, ritonavir, itrakonazol) je pravdepodobné zvýšenie koncentrácie alfuzosínu v krvi.

Analógy

Analogy Dalfaz SR sú: Avodart, Adenorm, Alfuprost MR, Prostalin Forte, Speman, Prostalad, Vitaprost Forte, Dalfusin, Dalfaz, Dalfaz Retard, Prostaker, Alfater, Alfuzosin, Bazetam, Bioprost, Tadenan, Cernopitin, Urekatro Utrekat

Podmienky skladovania

Skladujte na suchom a tmavom mieste mimo dosahu detí pri teplote nepresahujúcej 25 ° C.

Čas použiteľnosti je 3 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Dalfaz SR

Recenzie o lieku Dalfaz SR sú protichodné. Niektorí pacienti poznamenávajú, že liek zlepšuje tok moču a uľahčuje vyprázdnenie močového mechúra, čím znižuje počet nočných nutkaní na močenie, zlepšuje erektilnú funkciu a celkový stav. Iní muži píšu o nedostatočnom účinku aj po niekoľkých týždňoch prijatia.