Budesonid-natívny - Pokyny, Použitie Na Inhaláciu, Cena, Analógy

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Budezonid pôvodný

Budesonid-natívny: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Použitie u starších ľudí
14. Liekové interakcie
15. Analógy
16. Podmienky skladovania
17. Podmienky výdaja z lekární
18. Recenzie
19. Cena v lekárňach

Latinský názov: Budesonid-nativ

ATX kód: R03BA02

Aktívna zložka: budezonid (budezonid)

Výrobca: JSC "Pharmstandard-UfaVITA" (Rusko), LLC "Nativa" (Rusko)

Popis a aktualizácia fotografií: 7. 8. 2019

Ceny v lekárňach: od 313 rubľov.

Kúpiť

Budesonid-native je glukokortikosteroid (GCS) na topické použitie.

Uvoľnenie formy a zloženia

Liečivo sa vyrába vo forme roztoku na inhaláciu: bezfarebná alebo slabo nažltlá tekutina, je možná mierna opalescencia (po 2 ml v bezfarebných sklenených injekčných liekovkách, 10 injekčných liekoviek spolu s návodom na použitie natívneho budesonidu je vložených do kartónovej škatule).

Zloženie 1 ml roztoku:

účinná látka: budesonid - 0,25 alebo 0,5 mg;
pomocné zložky: propylénglykol, edetát disodný (Trilon B), kyselina jantárová, makrogol 400 (polyetylénoxid-400), metylparahydroxybenzoát (nipagin), čistená voda.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Budesonid je syntetický kortikosteroid, ktorý má antialergické, protizápalové a imunosupresívne účinky na priedušky.

V štúdii in vitro uskutočňovanej na zvieracích modeloch budezonid preukázal 200-násobnú afinitu k glukokortikoidovým receptorom a 1 000-krát výraznejší protizápalový účinok ako kortizol.

Prírodný budesonid zvyšuje tvorbu lipomodulínu (inhibítor fosfolipázy A), inhibuje uvoľňovanie kyseliny arachidónovej a potláča syntézu jej metabolických produktov [prostaglandíny (Pg) a cyklické endoperoxidy], inhibuje migráciu makrofágov a uvoľňovanie zápalových mediátorov zo žírnych buniek, znižuje produkciu cytokínov a zápalových látok zabraňuje okrajovej akumulácii neutrofilov, znižuje tvorbu chemotaxnej látky a intenzitu infiltračných procesov.

Budezonid zvyšuje počet „aktívnych“β-adrenergných receptorov. Normalizuje reakciu priedušiek na bronchodilatanciá, čo znižuje frekvenciu ich používania. Zlepšuje mukociliárny transport. Znižuje produkciu hlienu a tvorbu spúta, edém bronchiálnej sliznice a hyperreaktivitu dýchacích ciest, čím znižuje závažnosť príznakov bronchiálnej astmy, frekvenciu exacerbácií ochorenia a frekvenciu vedľajších účinkov v porovnaní s použitím systémového GCS.

Budezonid-natívny nevykazuje mineralokortikosteroidnú aktivitu, je dobre tolerovaný pri dlhodobom používaní. V terapeutických dávkach nemá takmer žiadny systémový účinok.

Zlepšenie funkcie pľúc je zaznamenané niekoľko hodín po inhalácii jednej dávky. Maximálny terapeutický účinok sa rozvinie do 1–2 týždňov, u niektorých pacientov - po 4–6 týždňoch.

V porovnaní s prednizónom 10 mg má budezonid v odporúčaných dávkach podstatne menší účinok na funkciu nadobličiek.

Farmakokinetika

absorpcia: po inhalácii sa absorbuje iba ⅓ časť budezonidu, ktorý vstúpil do alveol, zvyšok sa uloží na sliznicu orofaryngu a prehltne sa. Biologická dostupnosť je 15% z celkovej dávky, 40–70% podanej dávky. Maximálna plazmatická koncentrácia (_Cmax) sa pozoruje 30 minút po inhalácii;
distribúcia: budezonid sa viaže na plazmatické bielkoviny o 85–90%. S globulínom viažucim kortikosteroidy nie je prakticky žiadna súvislosť. Preniká do materského mlieka. Distribučný objem (V _d) je približne 3 l / kg;
metabolizmus: časť liečiva, ktorá vstúpila do gastrointestinálneho traktu, sa vstrebáva a takmer úplne (85–95%) sa metabolizuje v pečeni za účasti izoenzýmu CYP3A4 za tvorby metabolitov 6β-hydroxy-budezonid a 16α-hydroxyprednizolón, ktoré majú nízku aktivitu glukokortikosteroidov (menej ako 1%) aktivita budezonidu);
vylučovanie: vylučuje sa stolicou a močom vo forme metabolitov / konjugátov, malé množstvo liečiva sa vylučuje nezmenené. Budezonid má vysoký systémový klírens (~ 1,2 l / min). Polčas (T _½) je 2–3,6 hodiny.

Farmakokinetika budezonidu je priamo úmerná veľkosti podanej dávky.

Rozdiely v charakteristikách natívneho budezonidu u pacientov rôzneho pohlavia, veku a rasy neboli zistené.

Nie sú k dispozícii údaje o farmakokinetických parametroch budezonidu u pacientov s hepatálnou a renálnou insuficienciou. Pri ochoreniach pečene je možné predĺžiť trvanie prítomnosti liečiva v krvnej plazme. Existuje buddonid závislý od dávky na hladiny kortizolu v krvnej plazme a moči.

Indikácie pre použitie

bronchiálna astma (BA) vyžadujúca udržiavaciu liečbu GCS;
chronická obštrukčná choroba pľúc (CHOCHP).

Kontraindikácie

Inhalačný roztok budesonidu je kontraindikovaný u detí mladších ako 16 rokov a u všetkých pacientov s precitlivenosťou na jeho zložky.

Liek sa má používať s opatrnosťou u pacientov s bakteriálnymi, vírusovými a plesňovými infekciami dýchacieho systému, aktívnou formou pľúcnej tuberkulózy, cirhózou pečene, ako aj u tehotných a dojčiacich žien.

Budesonid-native, návod na použitie: spôsob a dávkovanie

Roztok natívny budesonid sa môže používať iba s rozprašovačom.

Lekár zvolí optimálnu dennú dávku individuálne. Ak nepresiahne 1 mg, môže sa úplne inhalovať naraz. Vyššie dávky sa majú rozdeliť na 2 aplikácie.

Počiatočné denné dávky:

dospelí pacienti vrátane starších osôb: 1–2 mg;
dospievajúci od 16 rokov: 0,25 - 0,5 mg, v závislosti od klinického obrazu možno dávku zvýšiť na 1 mg.

Udržovacie denné dávky:

dospelí, vrátane starších pacientov: 0,5 - 4 mg, v závažných prípadoch sa dávka zvyšuje;
dospievajúci od 16 rokov: 0,25-2 mg.

Potrebný objem roztoku, v závislosti od predpísanej dávky natívneho budesonidu:

dávka 0,25 mg: liek 0,25 mg / ml - 1 ml *;
dávka 0,5 mg: liek 0,25 mg / ml - 2 ml;
dávka 0,75 mg: liečivo 0,25 mg / ml - 3 ml;
dávka 1 mg: liečivo 0,25 mg / ml - 4 ml alebo liečivo 0,5 mg / ml - 2 ml;
dávka 1,5 mg: liečivo 0,5 mg / ml - 3 ml;
dávka 2 mg: liečivo 0,5 mg / ml - 4 ml.

^* Má sa riediť 0,9% roztokom chloridu sodného na objem 2 ml.

Po dosiahnutí požadovaného účinku sa všetkým pacientom zníži dávka na minimálnu účinnú dávku, ktorá umožňuje udržanie stabilného stavu.

Podporná starostlivosť je žiaduca pri najnižšej účinnej dávke.

Ak je potrebné dosiahnuť ďalší terapeutický účinok, môže sa namiesto kombinácie s perorálnymi kortikosteroidmi odporučiť zvýšenie dennej dávky natívneho budezonidu (až o 1 mg), pretože v takom prípade je riziko systémových účinkov nižšie.

Pri prevode pacienta na inhaláciu z natívneho budesonidu z perorálnych kortikosteroidov je potrebné tieto lieky počas stabilného stavu zrušiť. Počas prvých 10 dní sa natívny budesonid predpisuje vo vysokej dávke súčasne s perorálnymi kortikosteroidmi v zvyčajnej dávke. V priebehu nasledujúceho mesiaca sa dávka GCS postupne znižuje (napríklad 2,5 mg prednizolónu alebo jeho analógu) na minimum účinné. V mnohých prípadoch možno od GCS úplne upustiť.

Pokyny na použitie lieku

Roztok natívny budesonid sa má aplikovať pomocou rozprašovača vybaveného náustkom a špeciálnou maskou. Rozprašovač je pripojený k kompresoru, aby sa vytvoril požadovaný prietok vzduchu (v rozmedzí od 5 do 80 l / min). Jeho plniaci objem by mal byť 2–4 ml.

Pravidlá pre užívanie drogy:

Otvorte fľašu s roztokom.
Horným otvorom naplňte nebulizátor požadovaným množstvom liečiva.
Vykonajte inhaláciu v súlade s pokynmi pre rozprašovač. Pri používaní masky sa uistite, či je maska pri vdýchnutí priliehavá k tvári. Pri vdýchnutí sa liek dostane do pľúc, takže je dôležité ho pokojne a rovnomerne inhalovať cez náustok.
Otvorenú fľašu uchovávajte na tmavom mieste najviac 12 hodín.
Po každom použití očistite komoru rozprašovača a náustok alebo masku jemným čistiacim prostriedkom a teplou vodou podľa odporúčaní výrobcu.
Po použití nebulizátor dobre opláchnite a osušte pripojením komory k kompresoru alebo prívodnému ventilu vzduchu.

Dôležité poznámky:

pred použitím si pozorne prečítajte návod na použitie natívneho budezonidu a rozprašovača;
roztok budesonidu zriedený 0,9% roztokom chloridu sodného, uchovávajte najviac 30 minút;
po vdýchnutí si vypláchnite ústa vodou, aby ste znížili riziko vzniku orofaryngeálnej kandidózy;
po vdýchnutí si opláchnite tvár vodou, aby nedošlo k podráždeniu pokožky;
pravidelne čistite nebulizátor v súlade s jeho návodom na použitie.

Vedľajšie účinky

Z rôznych orgánov a systémov tela sa môžu vyskytnúť nasledujúce vedľajšie reakcie (podľa frekvencie výskytu sú klasifikované nasledovne: často - od ≥ 1/100 do 1/10 000 do <1/1000, veľmi zriedkavo - <1/10 000):

z dýchacieho systému: často - mierne podráždenie sliznice hrdla, kandidóza orofaryngu, sucho v ústach, chrapot, kašeľ; zriedka - bronchospazmus;
na strane orgánu videnia: veľmi zriedka - glaukóm, katarakta;
z gastrointestinálneho traktu: zriedka - nevoľnosť;
z nervového systému: zriedka - poruchy správania, excitabilita, nervozita, depresia;
na strane imunitného systému: zriedka - reakcie z precitlivenosti okamžitého a oneskoreného typu, vrátane kožných vyrážok, žihľavky, kontaktnej dermatitídy, bronchospazmu, angioedému, anafylaktickej reakcie;
na časti kože a podkožných tkanív: zriedka - podráždenie pokožky tváre, podliatiny na koži;
iné: veľmi zriedka - pokles kostnej minerálnej hustoty.

V ojedinelých prípadoch sa vyskytujú poruchy spôsobené systémovým účinkom pôvodného budesonidu, vrátane hypofunkcie nadobličiek a spomalenia rastu u detí. Závažnosť týchto komplikácií pravdepodobne závisí od dávky lieku, dĺžky liečby, súbežného alebo predchádzajúceho použitia GCS, individuálnej citlivosti na budezonid.

Predávkovanie

V prípadoch akútneho predávkovania neboli zistené klinické prejavy.

Pri dlhodobom užívaní natívneho budezonidu v nadmerných dávkach existuje vysoké riziko vzniku systémového glukokortikosteroidného účinku.

špeciálne pokyny

Budesonid-native nie je určený na zmiernenie akútnych epizód astmy a CHOCHP. Profylaktické použitie lieku pri bronchiálnej astme zabraňuje útokom, ale nie je schopné zastaviť akútny bronchospazmus.

Inhalácia by sa mala uskutočňovať opatrne, podľa pokynov na použitie rozprašovača a vyhýbania sa kontaktu s očami. Po každej inhalácii sa odporúča vypláchnuť ústa vodou, aby sa znížilo riziko vzniku kandidálnej stomatitídy.

Ukázalo sa, že pôvodný budesonid je účinný pri prevencii bronchiálnej astmy vyvolanej cvičením.

Z dôvodu rizika oslabenia funkcie nadobličiek (hypokorticizmus) je potrebné osobitné sledovanie u pacientov, ktorí sú prevedení na natívny budesonid z perorálneho GCS. Je tiež potrebné kontrolovať pacientov, ktorí dostávali vysoké dávky GCS alebo dlhodobo inhalovali GCS v maximálnych odporúčaných dávkach. V stresových situáciách (napríklad počas operácie alebo traumy) sa u týchto pacientov môže vyvinúť nedostatočnosť nadobličiek. V stresových podmienkach a v prípadoch chirurgických zákrokov sa odporúča ďalšie použitie systémového GCS.

Pacienti, ktorí sú zo systémového GCS prevedení na natívny budesonid, ako aj pacienti s rizikom poškodenia funkcie hypofýzy-nadobličiek, potrebujú osobitný dohľad. V týchto prípadoch je potrebné opatrne znížiť dávku systémových kortikosteroidov a starostlivo sledovať funkciu hypotalamus-hypofýza-nadobličky. V stresových situáciách môže byť potrebné ďalšie užívanie perorálnych kortikosteroidov.

Pri prechode z perorálnych kortikosteroidov na natívne budezonidy sa môžu u pacientov vyskytnúť predtým pozorované príznaky, ako sú bolesti kĺbov a svalov. Za týchto okolností je potrebné dočasné zvýšenie dávky perorálnych kortikosteroidov. V zriedkavých prípadoch sa pozorujú poruchy ako nevoľnosť, vracanie, bolesti hlavy a pocit únavy. Indikujú systémovú nedostatočnosť glukokortikosteroidov.

Nahradenie orálnych GCS inhalačnými môže niekedy viesť k rozvoju sprievodných alergií (nádcha, ekzém), ktoré boli predtým zastavené systémovým liekom. V zriedkavých prípadoch dochádza k exacerbácii existujúceho Churgovho-Straussovho syndrómu, k rozvoju hemoragickej vaskulitídy alebo eozinofílie, ako aj k zhoršeniu pulmonologických symptómov, ktoré nesúvisia s prechodom na budezonid.

Systémové účinky inhalovaných kortikosteroidov sa prejavujú hlavne pri dlhodobom užívaní vysokých dávok lieku. Riziko ich výskytu je oveľa nižšie ako pri užívaní perorálnych kortikosteroidov. Možné systémové účinky: potlačenie funkcie nadobličiek, znížená minerálna denzita kostí, glaukóm, katarakta, spomalenie rastu u detí a dospievajúcich. Z tohto dôvodu je dôležitou podmienkou starostlivá titrácia dávky natívneho budezonidu na najnižšiu účinnú dávku, ktorá umožňuje adekvátnu kontrolu ochorenia. U detí, ktoré užívajú liek dlhší čas, sa odporúča pravidelne merať rast. V prípade spomalenia rastu je potrebné upraviť liečebný režim v smere zníženia dávky natívneho budezonidu na najnižšiu účinnú dávku.

Odporúča sa vyhnúť sa súčasnému použitiu inhibítorov CYP3A4 vrátane itrakonazolu, ketokonazolu a iných potenciálnych inhibítorov tohto izoenzýmu. Ak je potreba kombinovaného predpisovania liekov klinicky opodstatnená, mali by sa maximalizovať intervaly medzi dávkami liekov alebo sa mala zvážiť možnosť zníženia dávky natívneho budezonidu.

Budezonid nezasahuje do výsledkov testov dopingovej kontroly.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Neuskutočnili sa žiadne štúdie o účinkoch natívneho budezonidu na psychomotorické a kognitívne funkcie. Pacientom, u ktorých sa vyskytnú nežiaduce reakcie vo forme hyperkinézy alebo bronchospazmu, sa odporúča, aby sa zdržali vedenia motorových vozidiel a vykonávania potenciálne nebezpečných prác, ktoré si vyžadujú rýchle reakcie a zvýšenú pozornosť.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

V priebehu klinických štúdií používania budezonidu počas gravidity neboli zistené vývojové abnormality plodu, avšak riziko ich výskytu nemožno úplne vylúčiť. Aby sa zabránilo zhoršeniu priebehu bronchiálnej astmy počas tehotenstva, má sa natívny budesonid používať v minimálnej účinnej dávke.

Existujú dôkazy, že budezonid je schopný prechádzať do materského mlieka. Preto počas laktácie môže byť natívny budesonid predpísaný až po dôkladnom vyhodnotení očakávaného prínosu a možných rizík.

Použitie v detstve

Budesonid nie je indikovaný na liečbu detí a dospievajúcich mladších ako 16 rokov.

S poškodenou funkciou obličiek

Nie sú k dispozícii údaje o použití natívneho budezonidu u pacientov s renálnou insuficienciou.

Pre porušenie funkcie pečene

Prípravok natívny budesonid by mali používať opatrne pacienti s cirhózou pečene, pretože môže dôjsť k predĺženiu trvania účinku lieku, čo je spôsobené vylučovaním budezonidu biotransformáciou v pečeni.

Použitie u starších ľudí

Nie sú k dispozícii žiadne zvláštne pokyny pre dávkovací režim pôvodného budesonidu pre starších pacientov.

Liekové interakcie

Bronchiálna astma, budezonid-natívne dobre kombinovať s β ₂ -adrenomimetics, metylxantín, nedocromil, prípravkov kromoglicinové kyseliny, bromid ipratropiumbromidu. Pre-inhalácia beta ₂ -adrenomimetic rozširuje priedušiek, čo zlepšuje tok budesonidu a zvyšuje jeho účinok.

Účinnosť natívneho budezonidu znižuje rifampicín, fenytoín, fenobarbital a ďalšie induktory mikrozomálnej oxidácie.

Plazmatická koncentrácia budezonidu sa zvyšuje so súčasným používaním estrogénov alebo metandrostenolónu.

Ketokonazol, inhibítor CYP3A4, podávaný v dávke 200 mg jedenkrát denne, zvyšuje plazmatický obsah budezonidu užívaného perorálne v dávke 3 mg, v priemere šesťkrát. Ak sa ketokonazol užíva 12 hodín po podaní budezonidu, jeho plazmatická koncentrácia sa zvyšuje trikrát. Nie sú k dispozícii žiadne informácie o takejto interakcii s inhalačnými formami budezonidu, ale očakáva sa znateľné zvýšenie jeho plazmatickej hladiny. Podobné reakcie sa očakávajú pri kombinácii s itrakonazolom a inými potenciálnymi inhibítormi izoenzýmu CYP3A4.

Analógy

Analógy pôvodného budesonidu sú: Alvesco, Asmaneks Twistheiler, Beklospir, Beklazon Eco, Beklazon Eco Light Breathing, Budoster, Benacort, Budenit Steri-Neb, Pulmicort, Klenil, Fluticason, Flixotide atď.

Podmienky skladovania

Skladujte na tmavom mieste pri teplotách do 25 ° C. Držte mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti je 3 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie o natívnom budesonide

Medzi výhody lieku patrí relatívne lacné a pohodlné balenie (samostatné fľaše). Existuje len málo pozitívnych správ o účinnosti liekov. V zásade na špecializovaných stránkach a fórach existujú negatívne recenzie o natívnom budesonide. Pacienti v nich poukazujú na štipľavý zápach roztoku, intoleranciu liekov a rozvoj ešte väčšieho kašľa. Ako uvádzajú mnohí, hneď prvý dych spôsobil záchvat najsilnejšieho dlhotrvajúceho kašľa, u niektorých sa objavila obštrukcia. V tomto ohľade pacienti považujú za nemožné používať natívny budesonid, odporúčajú nešetriť na liečbe a kupujú si samostatne osvedčený značkový liek (napríklad Beklazon Eco, Pulmicort alebo Budenit Steri-Neb). Vyskytujú sa tiež sťažnosti na ďalšie vedľajšie účinky, ako sú závraty a nevoľnosť.