Zilaxera

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Zilaxera: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. Liekové interakcie
12. Analógy
13. Podmienky skladovania
14. Podmienky výdaja z lekární
15. Recenzie
16. Cena v lekárňach

Latinský názov: Zylaksera

ATX kód: N05AX12

Účinná látka: aripiprazol (aripiprazol)

Výrobca: LLC "KRKA-RUS" (Rusko)

Popis a aktualizácia fotografií: 2019-11-07

Ceny v lekárňach: od 3089 rubľov.

Kúpiť

Zilaxera je antipsychotikum (neuroleptikum).

Uvoľnenie formy a zloženia

Zilaxera je dostupná vo forme tabliet:

dávka 5 mg: mierne bikonvexná, kapsulárna, svetlo modrá s mramorovaním, sú možné inklúzie tmavšej farby;
dávka 10 mg: mierne bikonvexná, kapsulovitého tvaru, svetloružová s mramorovaním a prekladaná tmavšou farbou;
dávka 15 mg: mierne bikonvexná, okrúhla, svetlo žltá s mramorovaním, sú možné inklúzie tmavšej farby, so skosením;
dávka 30 mg: mierne bikonvexná, okrúhla, svetloružová s mramorovaním a prekladaná tmavšou farbou, so skosením.

Tablety bez ohľadu na dávkovanie sú balené po 14 kusoch. v blistroch vyrobených z polyvinylchloridového (polyvinylidénchloridového) filmu a hliníkovej fólie, v kartónovej škatuli 2 alebo 4 balenia a návod na použitie Zilaxeru.

Zloženie pre 1 tabletu:

účinná látka: aripiprazol fumarát (vo forme polotovaru-granúl) - 5,65; 11,3; 16,95 alebo 33,90 mg, čo zodpovedá obsahu aripiprazolu - 5, 10, 15 alebo 30 mg;
pomocné zložky polotovarov: kukuričný škrob, hyprolóza, mikrokryštalická celulóza, monohydrát laktózy; navyše pre 5 mg tablety - modré farbivo (diamantové čierne farbivo, patentované modré farbivo); navyše pre tablety 10 mg a 30 mg - farbivo červený oxid železitý; navyše pre tablety 15 mg - farbivo žltý oxid železitý;
pomocné zložky tablety: stearát horečnatý.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Terapeutický účinok Zilaxery pri bipolárnej poruche I a schizofrénii je pravdepodobne spôsobený kombináciou antagonistickej aktivity proti 5HT2a-serotonínovým receptorom a čiastočnej agonistickej aktivity proti 5HT1a-serotonínovým receptorom a D2-dopamínovým receptorom.

V podmienkach in vitro má aripiprazol vysokú afinitu k 5HT1- a 5HT2a-serotonínovým receptorom, D2- a D3-dopamínovým receptorom a strednú afinitu k 5HT2c- a 5HT7-serotonínovým receptorom, D4-dopamínovým receptorom, H1-histamínovému receptoru a alfa-1 receptoru.

Okrem toho sa aripiprazol vyznačuje miernou afinitou k miestam zodpovedným za spätné vychytávanie serotonínu a úplným nedostatkom afinity k muskarínovým cholinergným receptorom. V experimentoch uskutočňovaných na zvieratách sa preukázalo, že aripiprazol vykazuje agonizmus, pokiaľ ide o dopaminergnú hypoaktivitu, a antagonizmus, pokiaľ ide o dopaminergnú hyperaktivitu. Niektoré z terapeutických účinkov Zilaxery sa vysvetľujú jej interakciou s receptormi inými ako serotonín a dopamín.

Farmakokinetika

Aripiprazol sa po podaní Zilaxery dovnútra rýchlo vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Maximálna plazmatická koncentrácia sa pozoruje za 3 - 5 hodín. Biologická dostupnosť je asi 87%. Je potrebné poznamenať, že príjem potravy nijako nemení biologickú dostupnosť aripiprazolu.

Liečivo sa dobre šíri v tkanivách a zjavný distribučný objem (4,9 l / kg) naznačuje aktívnu extravaskulárnu distribúciu látky. V terapeutických dávkach sa viac ako 99% viaže na sérové bielkoviny, hlavne na albumín.

Pre-systémový metabolizmus aripiprazolu je zanedbateľný. Podstupuje prevažne pečeňový metabolizmus tromi hlavnými cestami: hydroxyláciou, dehydrogenáciou a N-dealkyláciou. K hydroxylácii a dehydrogenácii liečiva dochádza za účasti izoenzýmov CYP2D6 a CYP3A4. Izoenzým CYP3A4 tiež katalyzuje proces N-dealkylácie. Hlavnou zložkou v plazme je pôvodný aripiprazol. Po dosiahnutí rovnovážneho stavu je AUC (plocha pod krivkou závislosti koncentrácie od času) aktívneho metabolitu liečiva (dihydroaripiprazol) asi 40% AUC účinnej látky.

Priemerný polčas eliminácie aripiprazolu je 75 hodín. Rovnovážna koncentrácia látky sa dosiahne po 14 dňoch. Pri opakovanom podávaní je jeho kumulácia celkom predvídateľná.

Rovnovážné farmakokinetické parametre sú úmerné použitej dávke. Denné výkyvy v distribúcii látky a jej hlavného metabolitu sa nepozorovali. Dihydroaripiprazol má rovnakú afinitu k D2-dopamínovým receptorom ako pôvodná účinná látka.

Aripiprazol sa vylučuje močom, stolicou a žlčou. Celkový klírens je 0,7 ml / min / kg, čo je spôsobené hlavne vylučovaním liečiva pečeňou.

V porovnaní so zdravými dobrovoľníkmi sa nezistili rozdiely vo farmakokinetických parametroch u pacientov staršej vekovej skupiny, pacientov rôzneho pohlavia a rasy, fajčiarov, ľudí s ťažkým poškodením funkcie obličiek a dekompenzovanou cirhózou pečene.

Indikácie pre použitie

schizofrénia;
manické epizódy pri bipolárnej poruche I stredného až ťažkého stupňa;
prevencia nových manických epizód u dospelých pacientov s prevažne manickými epizódami reagujúcimi na liečbu aripiprazolom;
veľká depresívna porucha (okrem antidepresívnych liekov).

Kontraindikácie

Absolútne:

intolerancia laktózy, malabsorpcia glukózy a galaktózy, nedostatok enzýmu laktázy (tablety obsahujú laktózu);
obdobie laktácie;
deti a dospievajúci do 18 rokov;
precitlivenosť na aripiprazol alebo na pomocné látky lieku.

Relatívne (Zilaksera sa používa s opatrnosťou):

ochorenia kardiovaskulárneho systému (chronické srdcové zlyhanie, ischemická choroba srdca, poruchy vedenia, infarkt myokardu);
stavy, ktoré môžu viesť k arteriálnej hypotenzii (hypovolémia, dehydratácia, užívanie antihypertenzív);
cerebrovaskulárne ochorenia;
záchvaty alebo stavy, ktoré môžu byť sprevádzané záchvatmi;
rodinná anamnéza cukrovky alebo obezity;
zvýšené riziko hypertermie (prehriatie, intenzívna fyzická aktivita);
dehydratácia (pretože antipsychotiká môžu narušiť termoreguláciu);
zvýšené riziko aspiračnej pneumónie (pretože to môže viesť k zhoršeniu motorických funkcií pažeráka a ďalšej aspirácii);
prítomnosť vysokého rizika samovraždy, najmä u pacientov vo veku od 18 do 24 rokov.

Zilaxer, návod na použitie: metóda a dávkovanie

Tablety Zilaxeru sa užívajú perorálne, jedenkrát denne, bez ohľadu na jedlo.

Pri schizofrénii sa odporúča začiatočná dávka Zilaxery 10 mg alebo 15 mg jedenkrát denne, udržiavacia dávka 15 mg jedenkrát denne. Maximálna dávka je 30 mg denne.

U pacientov s manickými epizódami s bipolárnou poruchou I je začiatočná dávka aripiprazolu 15 až 30 mg denne. Ak je to potrebné, dávka sa upraví, avšak v intervaloch najmenej 24 hodín. Účinnosť Zilaxery v denných dávkach 15 - 30 mg bola preukázaná v klinických štúdiách, keď sa liek užíva u pacientov s manickými epizódami počas 3 - 12 týždňov. Bezpečnosť vyšších dávok sa nehodnotila.

Pozorovania pacientov s bipolárnou poruchou typu I, ktorí podstúpili zmiešanú alebo manickú epizódu, u ktorých sa príznaky ochorenia ustáli pri užívaní Zilaxery v dávkach 15 mg alebo 30 mg denne počas 6 týždňov, 6 mesiacov a potom počas 17 mesiacov, ukázali priaznivý účinok takejto podpornej liečby.

Potreba ďalšej podpornej liečby sa zisťuje prostredníctvom pravidelných vyšetrení pacientov.

Pri veľkej depresívnej poruche sa Zilaxera používa ako ďalšia látka spolu s antidepresívami. Počiatočná dávka lieku je 5 mg denne. Ak pacient liečbu dobre toleruje, dávka sa môže zvyšovať o 5 mg týždenne, až kým sa nedosiahne maximálna denná dávka 15 mg. Trvanie terapie je stanovené individuálne.

Pri zlyhaní obličiek, miernom až stredne závažnom zlyhaní pečene, u starších a fajčiacich pacientov nie je potrebná úprava dávky. Pri závažnom poškodení funkcie pečene sa dávkovanie Zilaxeru vykonáva opatrne.

Vedľajšie účinky

tráviaci systém: veľmi často - strata chuti do jedla, nevoľnosť; často - zvracanie, dyspeptické poruchy, zvýšené vylučovanie slín, zvýšená chuť do jedla, sucho v ústach, zápcha alebo hnačka, pocit ťažkosti v bruchu; zriedka - ťažkosti s prehĺtaním, zubný kaz, edém jazyka, grganie, ulcerácia a kandidóza sliznice ústnej dutiny, zápal ďasien, gastroezofageálny reflux, stomatitída, periodontálny absces, strata chuti, gastroenteritída, gastritída, gastrointestinálne krvácanie, kolitída, žalúdočné vredy, plynatosť, rektálne krvácanie, fekalóm, fekálna inkontinencia, hemoroidy; zriedka - zápal jazyka a červené ohraničenie pier, ezofagitída, dvanástnikový vred, krvácanie z ďasien, krvavé zvracanie, perforácia čreva, krvácanie z čreva; veľmi zriedka - dysfágia, pankreatitída;
hepatobiliárny systém: zriedka - cholecystitída; zriedka - zvýšenie veľkosti pečene; veľmi zriedka - žltačka, hepatitída, zvýšená aktivita pečeňových enzýmov;
metabolizmus a výživa: často - chudnutie; zriedka - smäd, opuchy, obezita, dehydratácia, hypokaliémia, hypercholesterolémia, zvýšená aktivita laktátdehydrogenázy a alkalickej fosfatázy, hyperlipidémia, zvýšená hladina močoviny v krvi; zriedka - cyanóza, dna, okyslenie moču, hypernatriémia; veľmi zriedka - anorexia, hyponatrémia;
kardiovaskulárny systém: často - ortostatická hypotenzia, tachykardia; zriedka - palpitácie, znížený krvný tlak, bradykardia, flebitída, trombóza hlbokých žíl, predĺženie QT intervalu na elektrokardiograme (EKG), krvácanie, fibrilácia predsiení, AV blokáda, extrasystol, infarkt myokardu, ischémia myokardu, náhla zástava srdca; zriedka - flutter predsiení, intrakraniálne krvácanie, expanzia srdca, cerebrálna ischémia, tromboflebitída, vazovagálny (Lewisov) syndróm; veľmi zriedka - zvýšený krvný tlak, mdloby; neznáma frekvencia - tromboembolizmus;
dýchací systém: často - zápal pľúc, dýchavičnosť; zriedka - čkanie, krvácanie z nosa, laryngitída; zriedka - zvýšené vylučovanie spúta, hypoxia, hemoptýza, apnoe, suchosť nosovej sliznice, zlyhanie dýchania, pľúcny edém; veľmi zriedka - aspiračná pneumónia;
lymfatický systém a krv: zriedka - anémia z nedostatku železa; veľmi zriedka - pokles počtu krvných doštičiek, leukocytov a neutrofilov;
nervový systém: veľmi často - bolesť hlavy, ospalosť, patologický nepokoj; často - tremor, znížená koncentrácia, závraty, odolnosť voči pasívnym pohybom, zmätenosť, sedácia, extrapyramídový syndróm, letargia; zriedka - triaška končatín, oslabenie pamäti, amnézia, dyskinéza, zášklby svalov, erektilná dysfunkcia, zvýšené alebo znížené libido, stupor, myoklónia, spomalenie duševných funkcií, zhoršená okulomotorická reakcia, dystónia, parestézia, celková pomalosť pohybu, mŕtvica, syndróm nepokojných nôh, zvýšené citlivosť na podnety, zvýšené reflexy, depresívna nálada; zriedka - eufória, akinéza, zníženie reflexov, delírium, depresia vedomia, neuroleptický malígny syndróm, bukkoglosálny syndróm; veľmi zriedka - kŕče,porucha reči;
psychika: veľmi často - nespavosť; často - depresia, nepriateľstvo, manické myšlienky, psychomotorické vzrušenie, nervozita, samovražedné myšlienky; zriedka - hyperaktivita, panické reakcie, porucha vnímania samého seba; zriedka - obsedantné myšlienky;
zmyslové orgány: často - fotofóbia, bolesť ucha, rozmazané videnie; zriedka - bolesť očí, suché oči, zápal stredného ucha, blefaritída, zvonenie v ušiach; zriedka - časté blikanie, diplopia, zápal stredného ucha, zvýšené slzenie, vnútroočné krvácanie, znížené videnie jedného oka, hluchota;
muskuloskeletálny systém a spojivové tkanivo: často - stuhnutosť svalov, bolesti kĺbov; zriedka - artritída, svalová slabosť, burzitída, myasthenia gravis, artróza, svalové kŕče; veľmi zriedka - myalgia, zápal šliach, rabdomyolýza, degeneratívne zmeny v šľache a zápal jej synoviálneho vaku;
močový systém: zriedka - časté močenie, dyzúria, cystitída, polyúria, hematúria, albuminúria, falošné nutkanie na močenie, prevaha nočného vylučovania moču cez deň, slizničný výtok bielej alebo žltkastej farby, zlyhanie obličiek, obličkové kamene; zriedka - glukozúria, pocit pálenia vo vonkajších genitáliách a močovej trubici; veľmi zriedka - zadržiavanie moču alebo inkontinencia;
pohlavné orgány a mliečna žľaza: zriedka - vaginálne alebo maternicové krvácanie, vaginálna kandidóza, amenorea, silná menštruácia, predčasná ejakulácia; zriedka - gynekomastia, cervicitída, bolesť v mliečnej žľaze, úplná alebo čiastočná absencia orgazmu, bolestivá erekcia, galaktorea; veľmi zriedka - dlhá a bolestivá erekcia;
endokrinný systém: zriedka - diabetes mellitus, hypoglykémia; veľmi zriedka - diabetická ketoacidóza alebo kóma, hyperglykémia;
imunitný systém: veľmi zriedka - laryngospazmus, svrbenie, žihľavka, anafylaktické reakcie, Quinckeho edém;
pokožka a podkožný tuk: často - svrbenie a ulcerácia kože, suchá pokožka; zriedka - ekzém, seborea, pľuzgierové vyrážky, akné, fotocitlivosť, patologická plešatosť; zriedka - žihľavka, nadmerné potenie, exfoliatívna dermatitída, makulopapulárna vyrážka;
laboratórne údaje: veľmi zriedka - zvýšenie aktivity enzýmu kreatínfosfokinázy;
ďalšie reakcie: často - zvýšená únava, asténia, chvenie, príznaky podobné chrípke; zriedka - malátnosť, zimnica, bolesť na hrudníku, bolesť čeľuste, opuch tváre, stuhnutosť čeľuste, periférny edém; zriedka - ťažkosť v hlave, pocit stláčania a bolesti v krku, úpal, pocit stuhnutosti chrbta, kyslý aspiračný zápal pľúc, kandidóza; veľmi zriedka - bolesť krku a hrudníka, zhoršená termoregulácia, zvýšená telesná teplota.

Predávkovanie

Popísané sú jednotlivé prípady úmyselného alebo náhodného predávkovania aripiprazolom dávkou až 1 260 mg jedenkrát, ktoré neviedli k smrti. Medzi príznaky intoxikácie látkou patria: zvýšený krvný tlak, tachykardia, letargia, ospalosť, strata vedomia. Hlavné fyziologické parametre, ako aj laboratórne parametre a parametre EKG u pacientov hospitalizovaných v dôsledku predávkovania sa významne nezmenili. Medzi potenciálne nebezpečné príznaky otravy patrí prechodná strata vedomia a extrapyramídové poruchy.

Pacientovi je podané aktívne uhlie, zaistená dobrá priechodnosť dýchacích ciest a účinná ventilácia pľúc, sú sledované životné funkcie a EKG a je predpísaná ďalšia podporná a symptomatická liečba. Pacienta treba starostlivo sledovať, kým príznaky úplne nezmiznú. Hemodialýza je s najväčšou pravdepodobnosťou neúčinná, pretože aripiprazol sa takmer úplne viaže na plazmatické bielkoviny.

špeciálne pokyny

Pri použití Zilaxery sa terapeutický účinok vyvíja postupne - počas niekoľkých dní alebo dokonca týždňov. Počas tohto obdobia by mal byť pacient sledovaný.

U pacientov so sklonom k samovražedným pokusom a myšlienkam je Zilaksera predpísaná v minimálnych dávkach dostatočných na liečbu. U týchto pacientov je potrebné zvlášť starostlivé sledovanie.

Ak sa objavia príznaky tardívnej dyskinézy, je potrebné znížiť dávku Zilaxery alebo úplne zrušiť liečbu.

Liečba antipsychotikami môže viesť k nástupu NMS (neuroleptický malígny syndróm), ktorý sa prejaví duševnými poruchami, svalovou rigiditou, nestabilitou autonómneho nervového systému, rabdomyolýzou, akútnym zlyhaním obličiek a zvýšením aktivity kreatínfosfokinázy. Ak sa objaví nevysvetliteľná horúčka alebo príznaky NMS, je potrebné vysadiť všetky antipsychotiká.

Starší pacienti (vo veku 56 až 99 rokov) s psychózami na Alzheimerovu chorobu majú počas liečby aripiprazolom zvýšené riziko úmrtia v porovnaní s pacientmi v skupine s placebom.

U pacientov s diabetes mellitus je potrebné kontrolovať hladinu cukru v krvi pred začatím liečby a pravidelne počas liečby, ako aj venovať pozornosť možným príznakom hyperglykémie (smäd, polyfágia, časté močenie a slabosť).

Prírastok hmotnosti sa zvyčajne pozoruje u osôb so závažnými rizikovými faktormi (adenóm hypofýzy, ochorenie štítnej žľazy, diabetes mellitus v anamnéze).

Antipsychotiká môžu zmeniť krvný obraz a spôsobiť neutropéniu, agranulocytózu a leukopéniu, preto sa odporúča pravidelne sledovať zodpovedajúce ukazovatele u rizikových pacientov (najmä v prvých mesiacoch liečby).

Zilaxera, podobne ako iné antipsychotiká, môže spôsobiť poruchy termoregulácie. Táto vlastnosť by sa mala vziať do úvahy v prípade predpisovania lieku pacientom so zvýšeným rizikom prehriatia v dôsledku fyzickej námahy, dehydratácie, vysokej teploty v interiéri alebo exteriéri, ako aj pri užívaní liekov s m-anticholinergickou aktivitou.

Aripiprazol môže vyvolať patologické hráčstvo bez ohľadu na to, či pacient už predtým hazardoval.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Pred vedením vozidla alebo iných vozidiel by sa mala stanoviť individuálna citlivosť pacienta na Zilaxer. Pri absencii negatívneho vplyvu na psychomotorické funkcie je možné vykonávať prácu, ktorá si vyžaduje vysokú koncentráciu pozornosti a rýchlu reakciu.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Dobre kontrolované vedecké štúdie o použití Zilaxeru na liečbu tehotných žien sa neuskutočnili. Nie sú k dispozícii žiadne údaje o účinku lieku na reprodukčnú funkciu alebo vyvíjajúci sa plod. Novorodenci, ktorých matky užívali antipsychotické lieky v treťom trimestri, sú v popôrodnom období vystavení riziku abstinenčných príznakov a / alebo extrapyramídových porúch. Pacienti by mali okamžite informovať lekára o tehotenstve, ktoré nastalo počas liečby alebo sa plánuje. Počas tehotenstva je užívanie Zilaxery možné iba vtedy, ak očakávaný prínos liečby preváži možné riziko vedľajších účinkov na plod.

Aripiprazol prechádza do materského mlieka, preto je jeho použitie počas laktácie kontraindikované.

Použitie v detstve

U detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov sa Zilaksera nepoužíva.

Liekové interakcie

Aripiprazol môže zvyšovať terapeutický účinok antihypertenzív.

Zilaksera sa používa opatrne v kombinácii s liekmi, ktoré narúšajú rovnováhu elektrolytov alebo predlžujú QT interval.

Famotidín (blokátor H2-histamínových receptorov) znižuje rýchlosť absorpcie aripiprazolu, čo však neovplyvňuje terapeutický účinok Zilaxery.

Zilaxer neovplyvňuje farmakodynamiku a farmakokinetiku warfarínu a nevytláča ho z asociácie s bielkovinami.

Ak sa aripiprazol podáva súčasne so silnými inhibítormi izoenzýmov CYP2D6 a CYP3A4 (napríklad ketokonazol a chinidín), dávka Zilaxery sa má znížiť. Slabé inhibítory izoenzýmov CYP2D6 alebo CYP3A4 (napríklad escitalopram a diltiazem) mierne zvyšujú plazmatickú koncentráciu aripiprazolu.

Ak sa používa spolu so silnými induktormi izoenzýmov CYP2D6 a CYP3A4, zvyšuje sa metabolizmus liečiva, preto je potrebné upraviť dávku aripiprazolu.

Klinicky významný účinok Zilaxery na lieky, ktoré sa metabolizujú s účasťou izoenzýmov cytochrómu CYP2D6, CYP2C19, CYP3A4 a CYP1A2, je nepravdepodobný.

Aripiprazol nemení alebo mierne mení farmakokinetiku lamotrigínu, venlafaxínu, escitalopramu, paroxetínu, fluoxetínu a sertralínu.

Etanol môže zvýšiť sedáciu, takže pitie alkoholických nápojov počas liečby sa neodporúča.

Analógy

Analógy zilaxeru sú Alembic Pipzol, Aripiprazole-Teva, Aripiprazole OD-Teva, Amdoal, Abilify, Ariprizol, Mirium atď.

Podmienky skladovania

Skladujte v pôvodnom obale pri teplote nepresahujúcej 30 ° C. Držte mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti tabliet je 2 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Zilaxer

Recenzie o lieku Zilaxer, ako aj iných neuroleptikách, si pacienti sami ponechávajú len zriedka. Recenzie na liek sú najčastejšie zdieľané lekármi alebo príbuznými pacientov liečených týmto liekom. Poznamenávajú, že aripiprazol je dobrý pri eliminácii psychotických príznakov, vyrovnáva náladu a nespôsobuje ospalosť. Liek neovplyvňuje spánok a hmotnosť pacienta; nežiaduce reakcie sú zriedkavé. Je vhodné užívať tablety, pretože je potrebná jedna dávka denne.

Zilaxer môže predpisovať iba lekár, pretože aripiprazol nie je vhodný pre všetkých pacientov. Ďalšou nevýhodou sú vysoké náklady na tablety.