Progesterón

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Progesterón: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Použitie u starších ľudí
14. Liekové interakcie
15. Analógy
16. Podmienky skladovania
17. Podmienky výdaja z lekární
18. Recenzie
19. Cena v lekárňach

Latinský názov: Progesterón

ATX kód: G03DA04

Účinná látka: progesterón (progesterón)

Výrobca: JSC Dalkhimpharm (Rusko), ANHUI CHENGSHI MANUFACTURE MEDICINE, Co. Ltd. (Čína), PJSC „Biopharma“(Ukrajina)

Popis a aktualizácia fotografií: 26.10.2018

Ceny v lekárňach: od 365 rubľov.

Kúpiť

Progesterón je liek, ktorý má gestagénny účinok.

Uvoľnenie formy a zloženia

Progesterón sa vyrába vo forme roztoku na intramuskulárne podanie (olejový): číra olejovitá kvapalina, bezfarebná alebo bledožltá alebo zlatožltá (1 ml v bezfarebnej sklenenej ampulke; 10 ampuliek v blistri, 1 blister v kartónovej škatuli; 5 ampuliek v obrysovej komôrke. balenie, 2 balenia alebo 10 ampuliek v kartónovej škatuli).

Zloženie 1 ml roztoku:

účinná látka: progesterón - 10 alebo 25 mg;
ďalšie komponenty: olivový olej a lekársky benzylbenzoát alebo sójový olej a benzylalkohol (v závislosti od výrobcu).

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Progesterón je hormón žltého telieska a vykazuje gestagénny účinok. Komunikáciou s receptormi umiestnenými na povrchu buniek cieľových orgánov preniká látka do jadra, v ktorom aktivuje deoxyribonukleovú kyselinu, čo vedie k zvýšenej syntéze ribonukleovej kyseliny. Liečivo podporuje transformáciu proliferačnej fázy sliznice maternice spôsobenej folikulárnym hormónom do sekrečnej fázy a po oplodnení vajíčka poskytuje potrebné podmienky pre jeho normálnu implantáciu a ďalší vývoj. Progesterón pomáha znižovať excitabilitu a kontraktilitu svalov maternice a vajíčkovodov. Činidlo stimuluje rast sekrečných acínov mliečnych žliaz a spôsobuje laktáciu, zaisťuje vývoj normálneho endometria.

Zlepšením účinku proteínovej lipázy vedie progesterón k zvýšeniu tukových zásob a zlepšenému využitiu glukózy, k zvýšeniu bazálnej a stimulovanej sekrécie inzulínu, k vytvoreniu optimálnych podmienok pre akumuláciu glykogénu v pečeni a tiež k zvýšeniu produkcie aldosterónu. V malých dávkach sa látka aktivuje a vo veľkých dávkach potláča produkciu gonadotropných hormónov hypofýzy. Znižuje azotémiu, zvyšuje vylučovanie dusíka obličkami.

Farmakokinetika

Po intramuskulárnom (i / m) podaní sa liečivo rýchlo a takmer úplne vstrebáva. Maximálna koncentrácia v krvnej plazme pri intramuskulárnom podaní 10 mg progesterónu sa pozoruje približne 8 hodín po injekcii a zostáva nad základnou hladinou 24 hodín.

Látka sa vyznačuje vysokou väzbou na proteíny krvnej plazmy, predovšetkým s albumínom - o 50–54% a globulínom viažucim kortikosteroidy - o 43–48%.

K biotransformácii progesterónu dochádza v pečeni za tvorby metabolitov - pregnanolónu a pregnandiolu, ktoré sú konjugované s kyselinou sírovou a glukurónovou. Izoenzým CYP2C19 sa podieľa na metabolickom procese.

Polčas je niekoľko minút, 50-60% látky sa vylúči obličkami a viac ako 10% črevami. Počet metabolitov, ktoré sa vylučujú obličkami, sa líši v závislosti od fázy žltého telieska.

Indikácie pre použitie

endokrinná neplodnosť (vrátane nedostatočnej funkcie žltého telieska);
anovulačná metrorágia;
amenorea;
hrozba ukončenia tehotenstva;
algomenorea, oligomenorea (spojená s hypogenitalizmom);
diagnostika tvorby endogénnych estrogénov.

Kontraindikácie

Absolútne:

diagnostikované alebo podozrivé novotvary prsníka a genitálií (ako liek na monoterapiu);
intrakraniálne krvácanie, tromboembolické poruchy (mŕtvica, infarkt myokardu, pľúcna embólia) alebo anamnéza indikácií týchto stavov / chorôb;
tromboflebitída (vrátane anamnézy), hlboká žilová trombóza, vaskulárna trombóza sietnice, prítomnosť rizikových faktorov pre vznik krvných zrazenín;
závažné ochorenie pečene alebo závažné poruchy funkcie pečene (vrátane malígnych nádorov pečene vrátane anamnézy);
idiopatická žltačka, herpes alebo svrbenie počas predchádzajúceho tehotenstva;
porfýria;
neúplný potrat alebo potrat;
vaginálne krvácanie neznámeho pôvodu;
II - III trimestri tehotenstva;
obdobie laktácie;
vek do 18 rokov;
precitlivenosť na ktorúkoľvek zo zložiek lieku.

Relatívne (používajte progesterón s mimoriadnou opatrnosťou):

chronické zlyhanie obličiek;
arteriálna hypertenzia;
choroby kardiovaskulárneho systému (CVS);
bronchiálna astma;
cukrovka;
hyperlipoproteinémia;
migréna;
epilepsia;
depresia;
funkčné poruchy pečene miernej a strednej závažnosti;
I trimester tehotenstva (použitie je povolené len na prevenciu spontánneho potratu);
fotocitlivosť.

Pokyny na použitie progesterónu: spôsob a dávkovanie

Progesterón sa podáva intramuskulárnou injekciou.

Odporúčaný dávkovací režim v závislosti od indikácie:

algodismenorea: kurz začína 6-8 dní pred začiatkom menštruácie; liek sa podáva denne v množstve 5 alebo 10 mg počas 6-8 dní;
algodismenorea v dôsledku nedostatočného vývoja maternice: v kombinácii s liekmi na estrogénový účinok v množstve 10 000 jednotiek každý druhý deň počas 2 - 3 týždňov, v nasledujúcich 6 dňoch užívajte Progesteron;
hypogenitalizmus a amenorea: užívajte po užití estrogénových liekov denne v dávke 5 mg alebo každý druhý deň v dávke 10 mg počas 6 - 8 dní;
krvácanie spojené s dysfunkciou vaječníkov: predpisujte 5-15 mg denne počas 6-8 dní; v prípade predbežnej kyretáže sliznice dutiny maternice sa zavedenie lieku začína po 18–20 dňoch, ak nie je možné vykonať kyretáž, roztok sa podáva počas krvácania; počas liečby je možné dočasné zvýšenie krvácania (po dobu 3 - 5 dní), v dôsledku čoho sa na pozadí stredne ťažkej a ťažkej anémie odporúča predbežne vykonať transfúziu krvi (200 - 250 ml); po ukončení krvácania do 6 dní by malo pokračovať v podávaní progesterónu; ak sa po 6-8 dňoch liečby krvácanie nezastaví, ďalšie užívanie lieku je nevhodné;
nedostatočnosť žltého telieska: podáva sa 12,5 mg denne počas 2 týždňov od okamihu ovulácie, v prípade potreby liečba pokračuje až do 11 týždňov tehotenstva;
prevencia / liečba hrozivého a začínajúceho potratu spôsobeného nedostatočnou funkciou žltého telieska: každý deň alebo každý druhý deň 10 - 25 mg, kým sa príznaky hroziaceho potratu úplne neodstránia; pri obvyklom potrate sa injekčne podáva roztok až do štvrtého mesiaca tehotenstva;
diagnostika tvorby endogénnych estrogénov: raz 100 mg.

Vedľajšie účinky

nervový systém: závraty, bolesti hlavy, ospalosť / nespavosť, optická neuritída, labilita nálady, asténia, apatia, depresia, dysfória;
tráviaci systém: znížená chuť do jedla, nadúvanie, zvracanie, hnačka, nevoľnosť, zápcha, bolesti brucha, cholecystitída, cholestatická hepatitída, cholestatická žltačka;
endokrinný systém: hirsutizmus;
imunitný systém: žihľavka, vyrážka, svrbenie, anafylaktoidné reakcie;
metabolizmus: zvýšenie / zníženie telesnej hmotnosti, opuchy;
CVS: zvýšený krvný tlak, tromboflebitída, tromboembolizmus (vrátane mozgových ciev a pľúcnych artérií), trombóza sietnicových žíl, hemoragická vyrážka;
orgán zraku: zhoršenie zraku;
koža a podkožné tkanivá: alopécia, akné, erythema nodosum, erythema multiforme;
muskuloskeletálne a spojivové tkanivo: bolesti chrbta;
močový systém: cystitída;
mliečne žľazy a pohlavné orgány: zmeny libida, skrátenie menštruačného cyklu, predmenštruačný syndróm, špinenie alebo špinenie pri krvácaní, amenorea, nepríjemné pocity a svrbenie v pošve, pošvový výtok, zmeny viskozity cervikálnych sekrétov, spazmus svalov maternice, erózia krčka maternice, ovariálny hyperstimulačný syndróm, vulvovaginitída, zväčšenie mliečnych žliaz, galaktorea, bolesť a napätie v mliečnych žľazách, zhubné novotvary v mliečnej žľaze;
celkové poruchy a lokálne reakcie: celková nevoľnosť, hypertermia, návaly horúčavy, únava, hyperémia, podráždenie, bolestivosť, hematóm, edém, zatvrdnutie a svrbenie v mieste vpichu.

Predávkovanie

Medzi príznaky predávkovania patria: dysmenorea, skrátenie menštruačného cyklu, prechodné závraty, ospalosť, eufória.

V niektorých prípadoch môže byť priemerná terapeutická dávka nadmerne vysoká kvôli zvláštnej citlivosti na liečivo, príliš nízkej hladine estradiolu, nestabilnej existujúcej alebo vznikajúcej endogénnej sekrécii progesterónu. S rozvojom nežiaducich reakcií závislých od gestagénu je potrebné liečbu progesterónom prerušiť a po odstránení týchto porušení pokračovať v nižšej dávke. V prípade potreby je možná symptomatická liečba.

špeciálne pokyny

Pred začiatkom liečby by sa malo vykonať lekárske vyšetrenie vrátane vyšetrenia panvových orgánov a mliečnych žliaz a Pap test.

Vzhľadom na možnú hrozbu tromboembolických komplikácií je potrebné upustiť od používania Progesteronu, keď sa objavia nasledujúce poruchy: vaskulárne lézie sietnice, dvojité videnie, strata videnia, tromboflebitída, venózna alebo arteriálna tromboembólia, trombóza bez ohľadu na lokalizáciu.

S anamnézou indikácií tromboflebitídy, ako aj s ochoreniami CVS v súčasnosti alebo v anamnéze je potrebné starostlivo sledovať stav pacienta.

S mimoriadnou opatrnosťou by sa mal progesterón používať u pacientov s depresiou v anamnéze; ak sa objaví závažná forma tohto ochorenia, je potrebné liečbu prerušiť.

Pri dlhodobej liečbe sa odporúča vykonávať pravidelné lekárske vyšetrenia vrátane štúdie pečeňovej aktivity a v prípade cholestatickej žltačky alebo odchýlok od normálnych hodnôt pečeňových funkčných testov prerušiť podávanie Progesteronu.

Počas obdobia liečby môže dôjsť k porušeniu glukózovej tolerancie a zvýšeniu potreby inzulínu a iných hypoglykemických liekov za prítomnosti diabetes mellitus, a preto je potrebné starostlivo sledovať koncentráciu glukózy v krvi.

Ak sa počas liečby vyskytne amenorea, je potrebné vylúčiť možné tehotenstvo a ak dôjde k acyklickému krvácaniu, roztok sa nesmie podať injekčne, kým sa nezistí ich príčina (vrátane pred histologickým vyšetrením endometria).

Použitie Progesterónu môže ovplyvniť výsledky takých laboratórnych testov, ako sú koagulačné parametre, ukazovatele štítnej žľazy a funkcie pečene, koncentrácia pregnandiolu.

Pri pozorovaní zrážania kryštálov v roztoku sa ampulka s liečivom môže zahriať vo vriacom vodnom kúpeli a pretrepávať, kým sa kryštály nerozpustia. Ak po ochladení na 36–38 ° C kryštály znova nevypadnú a roztok je číry, je použiteľný.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Pretože použitie Progesterónu môže vyvolať výskyt zrakového postihnutia a závratov, počas liečby musia byť pacienti, ktorí vedú vozidlá alebo používajú iné zložité mechanizmy, opatrní.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Podľa pokynov je progesterón kontraindikovaný v II. - III. Trimestri gravidity. V prvom trimestri tehotenstva sa liek môže používať výlučne na prevenciu spontánneho potratu.

Počas dojčenia je kontraindikované injekčné podanie lieku, pretože preniká do materského mlieka.

Použitie v detstve

Bezpečnostný profil progesterónu u pacientov mladších ako 18 rokov sa neskúmal. Liek nie je predpísaný pre deti a dospievajúcich.

S poškodenou funkciou obličiek

V prípade chronického zlyhania obličiek sa liek musí používať s mimoriadnou opatrnosťou.

Pre porušenie funkcie pečene

Je kontraindikované používať liek u pacientov s ťažkým poškodením funkcie pečene. Pri miernom až stredne ťažkom poškodení funkcie pečene používajte Progesteron opatrne.

Použitie u starších ľudí

Nie sú k dispozícii žiadne údaje potvrdzujúce bezpečnosť a účinnosť použitia lieku u pacientov starších ako 65 rokov. Neexistujú náznaky na podanie lieku v starobe.

Liekové interakcie

oxytocín - jeho laktogénny účinok klesá;
barbituráty - účinok progesterónu je oslabený;
lieky, ktoré stimulujú hladké svalstvo maternice, anabolické steroidy, gonadotropné hormóny prednej hypofýzy - intenzita pôsobenia týchto liekov klesá;
antihypertenzíva, diuretiká, imunosupresíva, antikoagulanciá - ich účinok sa zvyšuje;
antiepileptiká (fenytoín), griseofulvín, spironolaktón, fenylbutazón, rifampicín - metabolizmus progesterónu v pečeni sa urýchľuje;
bromokriptín - účinnosť tohto lieku klesá;
ketokonazol - je možné zvýšenie koncentrácie ketokonazolu a zvýšenie biologickej dostupnosti progesterónu;
cyklosporín - zvyšuje sa úroveň jeho obsahu;
etanol (vo veľkých dávkach) - biologická dostupnosť progesterónu klesá.

U rôznych pacientov sa závažnosť týchto interakcií môže výrazne líšiť, takže klinické účinky týchto interakcií je ťažké predpovedať.

Analógy

Analógy progesterónu sú: Iprozhin, VANEL, Krainon, Progestozhel, Prajisan, Utrozhestan.

Podmienky skladovania

Skladujte na mieste chránenom pred svetlom a mimo dosahu detí pri teplote 5-25 ° C.

Čas použiteľnosti je 3 roky alebo 5 rokov (v závislosti od výrobcu).

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na progesterón

Recenzie na progesterón sú väčšinou pozitívne. Pacienti, ktorí užívali tento liek, zaznamenali jeho účinnosť pri liečbe metrorágie a iných menštruačných nepravidelností, ako aj pri hrozbe ukončenia tehotenstva. V mnohých prípadoch podľa recenzií liek preukázal účinnosť, keď nastanú problémy s počatím a nosením dieťaťa.

Medzi nevýhody lieku pre pacienta patrí veľké množstvo kontraindikácií a možných vedľajších účinkov, ako aj ostrá bolesť pri i / m injekciách progesterónu a výskyt plomb, modrín a opuchov v mieste vpichu. Aby sa zabránilo rozvoju nežiaducich lokálnych reakcií a znížila sa bolesť po injekcii, pacientom sa odporúča pred podaním lieku zahriať ampulku v dlaniach alebo v horúcej vode.

Existujú aj recenzie, ktoré poukazujú na nedostatok účinku terapie.