Amikacín

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Amikacín: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Použitie u starších ľudí
13. Liekové interakcie
14. Analógy
15. Podmienky skladovania
16. Podmienky výdaja z lekární
17. Recenzie
18. Cena v lekárňach

Latinský názov: Amikacín

ATX kód: J01GB06

Účinná látka: amikacín (amikacín)

Výrobca: Krasfarma, JSC (Rusko); Pharmasintez, JSC (Rusko); Sintez, JSC (Rusko); Biochemik, JSC (Rusko); R-Pharm, JSC (Rusko); Shijiazhuang Pharmaceutical Group Oui Co. (Shijiazhuang Pharmaceutical Group Ouyi Co.) (Čína)

Popis a foto aktualizované: 27.08.2019

Ceny v lekárňach: od 39 rubľov.

Kúpiť

Roztok na intramuskulárne a intravenózne podanie Amikacín

Amikacín je antibakteriálne činidlo zo skupiny aminoglykozidov.

Uvoľnenie formy a zloženia

Antibiotikum Amikacín sa vyrába vo forme prášku a hotového roztoku na intramuskulárne a intravenózne podanie.

Roztok liečiva je dostupný v 4 ml sklenených ampulkách. Tvarované bunkové balenie obsahuje 5 alebo 10 ampuliek produktu. Jedno kartónové balenie obsahuje 1 alebo 2 balenia.

Prášok na prípravu roztoku je dostupný v 10 ml injekčných liekovkách. Jedno kartónové balenie obsahuje 1, 5 alebo 10 fliaš.

Každé balenie obsahuje aj návod na použitie amikacínu.

Aktívnou zložkou v zložení lieku je amikacín vo forme síranu (1 ml - 250 mg).

Pomocné zložky sú: disiričitan sodný, citrát sodný na injekciu, voda na injekciu, zriedená kyselina sírová.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Amikacín je polosyntetické širokospektrálne antibiotikum, patrí do skupiny aminoglykozidov, pôsobí baktericídne. Viaže sa na podjednotku 30S ribozómov, čo bráni tvorbe komplexu mediátora a transportnej RNA (kyselina ribonukleová). Blokuje tiež syntézu bielkovín a ničí cytoplazmatické membrány baktérií.

Vykazuje vysokú aktivitu proti nasledujúcim mikroorganizmom:

aeróbne gramnegatívne: Enterobacter spp., Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Klebsiella spp., Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp.;
niektoré grampozitívne: Staphylococcus spp. (vrátane kmeňov rezistentných na penicilín a niektoré cefalosporíny).

Pokiaľ ide o Streptococcus spp. amikacín je stredne aktívny.

V kombinácii s benzylpenicilínom vykazuje synergický účinok proti kmeňom Enterococcus faecalis.

Anaeróbne mikroorganizmy sú rezistentné voči účinkom amikacínu.

Látka pôsobením enzýmov, ktoré inaktivujú iné aminoglykozidy, nestráca aktivitu a môže zostať aktívna proti kmeňom Pseudomonas aeruginosa rezistentným na tobramycín, netilmicín a gentamicín.

Farmakokinetika

Po intramuskulárnej injekcii sa amikacín úplne a rýchlo vstrebáva. C _max (maximálna koncentrácia) v krvnej plazme po intramuskulárnom podaní dávky 7,5 mg / kg je 21 μg / ml, po intravenóznej infúzii po dobu 30 minút tej istej dávky - 38 μg / ml. T _max (čas maximálnej koncentrácie dosah) po intramuskulárnom podaní je približne 1,5 hodiny.

Priemerná terapeutická koncentrácia sa udržiava 10 - 12 hodín.

Látka sa viaže na plazmatické bielkoviny na úrovni 4 - 11%. V _d (objem distribúcie) v závislosti na veku: dospelí - 0,26 l / kg, deti - 0,2 - 0,4 l / kg, novorodenci pod týždeň a s telesnou hmotnosťou menej a viac ako 1500 g - až 0,68, respektíve 0,58 l / kg. U pacientov s cystickou fibrózou sa hodnota indikátora pohybuje od 0,3 do 0,39 l / kg.

Amikacín je dobre distribuovaný v extracelulárnej tekutine (obsah abscesov, pleurálny výpotok, synoviálna, ascitická, perikardiálna, peritoneálna a lymfatická tekutina). V moči sa nachádza vo vysokých koncentráciách, nízke koncentrácie sa zaznamenajú v materskom mlieku, žlči, bronchiálnych sekrétoch, komorovej tekutine v oku, mozgovomiechovom moku a spúte.

Dobre preniká do všetkých telesných tkanív, kde dochádza k intracelulárnej akumulácii. Vysoké koncentrácie látky sa pozorujú v orgánoch s dobrým zásobovaním krvou - pľúcach, pečeni, myokardu, slezine a najmä v obličkách, kde sa amikacín hromadí v kôre, nižšie koncentrácie - v kostiach, tukovom tkanive a svaloch.

V prípade podania v stredných terapeutických dávkach (normálnych) pre dospelých amikacín nepreniká cez hematoencefalickú bariéru a so zápalom mozgových blán sa mierne zvyšuje priepustnosť. U novorodencov sa v porovnaní s dospelými dosahujú vyššie koncentrácie v mozgovomiechovom moku. Látka prechádza placentárnou bariérou a nachádza sa v plodovej vode a krvi plodu.

Amikacín sa nemetabolizuje.

T _1/2 (polčas) u dospelých je 2-4 hodiny, u novorodencov - od 5 do 8 hodín, u starších detí - od 2,5 do 4 hodín. Konečný T _1/2 je viac ako 100 hodín (uvoľnenie z intracelulárnych zásob).

Vylučovanie sa vykonáva obličkami glomerulárnou filtráciou (65 - 94%), hlavne v nezmenenej podobe. Renálny klírens je 79-100 ml / min.

Pri poruche funkcie obličiek sa T _1/2 u dospelých líši v závislosti od stupňa poškodenia - až 100 hodín, u pacientov s cystickou fibrózou - od 1 do 2 hodín, u pacientov s hypertermiou a popáleninami môže byť T _{1/2 v} dôsledku zvýšeného klírensu nižší s priemerným výkonom.

Vylučuje sa počas hemodialýzy a v menšej miere peritoneálnej dialýzy (50% za 4–6 hodín, 25% za 48–72 hodín).

Indikácie pre použitie

Amikacín sa odporúča používať na infekčné a zápalové lézie spôsobené gramnegatívnymi mikroorganizmami, ktoré vykazujú rezistenciu na gentamicín, kanamycín, sisomycín alebo na asociácie grampozitívnych a gramnegatívnych patogénnych foriem.

Liečivo sa používa na liečbu infekcií nasledujúcej lokalizácie:

centrálny nervový systém vrátane meningitídy;
dýchacie cesty: bronchitída, zápal pľúc, pľúcny absces, pleurálny empyém;
brušná dutina, vrátane zápalu pobrušnice;
pokožka a mäkké tkanivá vrátane infikovaných popálenín a vredov; preležaniny rôznej genézy;
kosti a kĺby vrátane osteomyelitídy;
močové cesty: cystitída, pyelonefritída, uretritída;
žlčové cesty;
sepsa, septická endokarditída;
rany a pooperačné infekcie.

Kontraindikácie

Amikacín je kontraindikovaný:

neuritída sluchového nervu;
precitlivenosť na liečivo (vrátane iných aminoglykozidov);
závažné chronické zlyhanie obličiek;
tehotenstvo.

Liek sa má používať opatrne v prípade parkinsonizmu, myasthenia gravis, dehydratácie, zlyhania obličiek, počas laktácie a v starobe.

Amikacín sa navyše pod prísnym lekárskym dohľadom podáva novorodencom a predčasne narodeným deťom.

Amikacín, návod na použitie: metóda a dávkovanie

Injekcie Amikacín sa podáva intramuskulárne alebo intravenózne. Predpisujte 5 mg / kg každých 8 hodín alebo 7,5 mg / kg každých 12 hodín.

Pri nekomplikovaných bakteriálnych infekciách postihujúcich močové cesty je liek indikovaný každých 12 hodín, 250 mg.

Novo narodené predčasne narodené deti začnú podávať amikacín v dávke 10 mg / kg, potom prechádzajú na dávku 7,5 mg / kg, ktorá sa podáva každých 18-24 hodín.

U zdravých novorodencov sa liek podáva v počiatočnej dávke 10 mg / kg, po ktorej sa po dobu 7-10 dní každých 12 hodín zmení na 7,5 mg / kg.

Maximálna prípustná denná dávka pre dospelých je 15 mg / kg / deň.

Pri intramuskulárnom podaní terapia trvá 7-10 dní, pri intravenóznom podaní - 3-7 dní.

Vedľajšie účinky

zažívací systém: nauzea / vracanie, porucha funkcie pečene, prejavujúca sa zvýšením aktivity pečeňových transamináz, hyperbilirubinémia;
krvotvorné orgány: leukopénia, anémia, granulocytopénia, eozinofília, trombocytopénia;
centrálny a periférny nervový systém: ospalosť, bolesť hlavy, neurotoxické účinky (zášklby svalov, pocit necitlivosti / mravčenia, epileptické záchvaty), porucha neuromuskulárneho prenosu (zastavenie dýchania);
zmysly: ototoxicita (strata sluchu, vestibulárne / labyrintové poruchy, nezvratná hluchota), toxické účinky na vestibulárny aparát (závraty, zhoršená koordinácia pohybov, nevoľnosť / zvracanie);
močový systém: porucha funkcie obličiek v dôsledku nefrotoxicity, prejavujúca sa oligúriou, proteinúriou, mikrohematúriou, hyperkreatininémiou, azotémiou;
reakcie z precitlivenosti: horúčka, kožná vyrážka a svrbenie, sčervenanie kože, Quinckeho edém (angioedém);
miestne reakcie: bolestivosť v mieste vpichu, dermatitída; pri intravenóznom podaní flebitída, periflebitída.

Predávkovanie

Hlavné príznaky: toxické reakcie vo forme zlyhania dýchania, zvracania, nevoľnosti, straty sluchu, ataxie, závratov, poruchy močenia, nechutenstva, smädu, zvonenia alebo pocitu upchatia v ušiach.

Terapia: hemodialýza alebo peritoneálna dialýza (na zmiernenie blokády nervovosvalového prenosu a jeho následkov); vápenaté soli, anticholínesterázové látky, mechanická ventilácia, iná symptomatická / podporná liečba.

špeciálne pokyny

Pri intravenóznom podaní amikacínu by koncentrácia jeho účinnej látky v roztoku nemala prekročiť 5 mg / ml.

Pri liečbe liekom sa odporúča sledovať činnosť sluchového nervu, obličiek a vestibulárneho aparátu najmenej raz za 7 dní.

Liek sa nesmie kombinovať s heparínom, penicilínmi, amfotericínom B, kapreomycínom, erytromycínom, vitamínmi B a C, chloridom vápenatým, hydrochlorotiazidom, cefalosporínmi.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

tehotenstvo: terapia je kontraindikovaná;
obdobie laktácie: môže sa použiť v prípade životne dôležitých indikácií; Amikacín v malom množstve prechádza do materského mlieka, ale látka sa zle absorbuje z gastrointestinálneho traktu; neboli hlásené žiadne komplikácie spojené s liečbou.

Použitie v detstve

Je potrebné dbať na to, aby sa amikacín predpisoval dojčatám a predčasne narodeným deťom.

S poškodenou funkciou obličiek

závažné chronické zlyhanie obličiek s azotémiou a urémiou: terapia je kontraindikovaná;
zlyhanie obličiek: Amikacín sa má používať pod lekárskym dohľadom.

Použitie u starších ľudí

Amikacín sa používa opatrne u starších pacientov.

Liekové interakcie

polymyxín B, kyselina nalidixová, vankomycín, cisplatina: zvyšuje sa pravdepodobnosť vzniku nefro- a ototoxicity;
karbenicilín, benzylpenicilín, cefalosporíny: synergický účinok; u pacientov s ťažkým chronickým zlyhaním obličiek, v kombinácii s β-laktámovými antibiotikami, môže účinnosť amikacínu klesať;
anti-myastenické lieky: zníženie ich účinnosti;
curariformné lieky: zvýšenie ich svalového relaxačného účinku;
diuretiká (najmä furosemid), penicilíny, cefalosporíny, nesteroidné protizápalové lieky, sulfónamidy: blokovanie eliminácie aminoglykozidov, zvýšenie ich sérovej koncentrácie v krvi, zvýšenie neuro- a nefrotoxicity (spojené so súťažou o aktívnu sekréciu v nefrónových tubuloch);
indometacín (parenterálne podanie): zvýšenie pravdepodobnosti toxického účinku amikacínu (zvýšenie T _1/2, zníženie klírensu);
polymyxíny na parenterálne podanie, metoxyflurán, kapreomycín a ďalšie lieky blokujúce neuromuskulárny prenos (opioidné analgetiká, halogénované uhľovodíky - látky na inhalačnú anestéziu), transfúzia veľkého množstva krvi s konzervačnými látkami z citrátu: zvýšené riziko zástavy dýchania.

Antibiotikum Amikacín je farmaceuticky nekompatibilné s liekmi, ako sú penicilíny, heparín, cefalosporíny, kapreomycín, amfotericín B, hydrochlorotiazid, erytromycín, nitrofurantoín, vitamíny skupiny B a C, chlorid draselný.

Analógy

Amikacínové analógy v práškovej forme sú nasledujúce lieky: Amikacin-Vial, Amikacin-Ferein a Amikabol.

Analógy lieku vo forme roztoku: Selemycin a Hemacin.

Podmienky skladovania

Skladujte v suchu, mimo dosahu detí, chránené pred priamym slnečným žiarením, pri teplote 5-25 ° C.

Čas použiteľnosti je 2 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na amikacín

Na špecializovaných stránkach a fórach nechávajú pacienti rôzne recenzie o amikacíne. V mnohých prípadoch sa liek hodnotí ako účinný prostriedok s dobrou toleranciou. Ostatní používatelia poukazujú na nedostatočný terapeutický účinok, ako aj na vývoj výrazných vedľajších účinkov.

Cena amikacínu v lekárňach

Približná cena za amikacín je: roztok na intravenózne a intramuskulárne podanie 250 mg / ml (10 ampuliek) - 268 rubľov, prášok na prípravu roztoku na intravenózne a intramuskulárne podanie: 1 fľaša po 500 mg - 34–72 rubľov, 1 fľaša po 1000 mg - 55 rubľov.