Zolomax

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Zolomax: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Použitie u starších ľudí
14. Liekové interakcie
15. Analógy
16. Podmienky skladovania
17. Podmienky výdaja z lekární
18. Recenzie
19. Cena v lekárňach

Latinský názov: Zolomaks

ATX kód: N05BA12

Aktívna zložka: Alprazolam (Alprazolam)

Výrobca: GRINDEX AO (Lotyšsko)

Popis a foto aktualizácia: 18.10.2018

Zolomax je psychotropný liek; anxiolytický trankvilizér.

Uvoľnenie formy a zloženia

Dávková forma lieku - tablety: oválne, so skosením a s rizikom na jednej strane; v dávke 0,25 mg - biela, s nápisom „APZM 0,25“, v dávke 1 mg - modrá, s nápisom „APZM 1“(10 ks v blistrových baleniach, 3 alebo 5 balení v papierovej škatuli zatavenej samolepiaca priehľadná nálepka svetlozelenej farby na ovládanie prvého otvorenia).

1 tableta obsahuje:

účinná látka: alprazolam - 0,25 alebo 1 mg;
pomocné zložky: benzoan sodný, dokusát sodný, mikrokryštalická celulóza, predželatínovaný škrob, koloidný oxid kremičitý, stearan horečnatý, monohydrát laktózy; pre dávku 1 mg - indigokarmínu (EHS E132).

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Alprazolam má anxiolytický, centrálny svalový relaxant, antikonvulzívny, sedatívno-hypnotický a antipanikový účinok. Depresívny účinok liečiva na centrálny nervový systém (CNS) sa realizuje hlavne v hypotalame, talame a limbickom systéme. Alprazolam zvyšuje inhibičný účinok GABA (kyselina gama-aminomaslová), jedného z hlavných mediátorov pre- a postsynaptickej inhibície prenosu nervových impulzov v centrálnom nervovom systéme.

Určujúcim faktorom v mechanizme účinku alprazolamu je stimulácia benzodiazepínových receptorov komplexu supramolekulárnych receptorov GABA-benzodiazepín-chlórionofór, ktorá vedie k aktivácii receptora GABA, zníženiu excitability subkortikálnych štruktúr mozgu a inhibícii polysynaptických spinálnych reflexov.

Anxiolytický účinok alprazolamu sa prejavuje znížením emočného stresu, oslabením prejavov úzkosti a strachu. Výrazný anxiolytický účinok je kombinovaný s miernym hypnotickým účinkom, skrátením doby zaspávania, predĺžením doby spánku a znížením počtu nočných prebúdzaní. Mechanizmus hypnotického účinku je založený na inhibícii buniek retikulárnej tvorby mozgového kmeňa. Vplyv vegetatívnych, emocionálnych a motorických podnetov, ktoré narúšajú proces zaspávania, klesá.

Alprazolam prakticky neovplyvňuje dýchací a kardiovaskulárny systém.

Farmakokinetika

Maximálna koncentrácia alprazolamu v plazme pri perorálnom podaní sa dosiahne asi za 1 - 2 hodiny s úrovňou absorpcie asi 80% podanej dávky. Výsledkom jednorazového perorálneho podania 0,5 mg je priemerná maximálna koncentrácia 7,1 ng / ml. Vzťah medzi užitou dávkou alprazolamu a jeho plazmatickou koncentráciou je lineárny. ~ 80% liečiva sa viaže na plazmatické bielkoviny.

Alprazolam je schopný preniknúť do placenty a hematoencefalických bariér (BBB), vstúpiť do materského mlieka; rovnovážna plazmatická koncentrácia zvyčajne dosiahne do 2-3 dní.

Liečivo sa rozsiahlo metabolizuje v pečeni za vzniku biologicky aktívneho alfa-hydroxylového metabolitu. Izoenzýmy CYP3A7, CYP3A5 a CYP3A4 sa podieľajú na metabolických procesoch s alprazolamom. Látka sa vylučuje z tela vo forme zlúčenín s kyselinou glukurónovou hlavne obličkami. Polčas (T _½) je 11-16 hodín. V prípade opakovaného podávania je akumulácia minimálna, pretože alprazolam je benzodiazepín s krátkym alebo stredným polčasom a jeho eliminácia po ukončení liečby je rýchla.

Indikácie pre použitie

úzkosť a neurózy, sprevádzané pocitom úzkosti, úzkosti, nebezpečenstva, napätia, podráždenosti, zlého spánku, somatických porúch;
úzkosť a neurotická depresia vyvíjajúce sa na pozadí somatických chorôb;
neurotické reaktívno-depresívne stavy sprevádzané poklesom nálady, stratou záujmu o životné prostredie, úzkosťou, stratou spánku, nechutenstvom, somatickými poruchami;
zmiešaná úzkosť a depresívne poruchy;
panická porucha s fóbickými príznakmi alebo bez nich.

Kontraindikácie

Absolútne:

nedostatok laktázy, intolerancia laktózy, malabsorpcia glukózy-galaktózy;
glaukóm s uzavretým uhlom;
astenická bulbárna paralýza (myasthenia gravis);
akútna otrava omamnými, alkoholickými, hypnotickými a psychotropnými látkami;
CHOCHP (chronická obštrukčná choroba pľúc) ťažkého priebehu;
ťažká depresia s pokusmi o samovraždu;
šok, kóma;
spánkové apnoe;
závažná dysfunkcia obličiek / pečene;
obdobie tehotenstva (najmä prvý trimester) a dojčenie;
deti a dospievajúci do 18 rokov;
precitlivenosť na alprazolam, iné benzodiazepíny a ďalšie zložky lieku.

Relatívne kontraindikácie: Zolomax sa podáva opatrne v prípade cerebrálnej a spinálnej ataxie, anamnézy drogovej závislosti, náchylnosti k zneužívaniu psychotropných látok, hyperkinézy, organických mozgových chorôb, psychóz (sú možné paradoxné reakcie), hypoproteinémie, zlyhania pečene, chronického zlyhania obličiek. v starobe.

Pokyny na použitie Zolomaxu: metóda a dávkovanie

Tablety sa užívajú perorálne, 2-3krát denne, bez ohľadu na stravu. Dávka sa vyberá a upravuje v priebehu liečby individuálne, v závislosti od účinnosti terapie a individuálnej tolerancie lieku. Odporúča sa použiť minimálnu účinnú dávku.

Odporúčané dávkovanie:

úzkosť: počiatočná dávka je 0,25–0,5 mg trikrát denne; túto dávku, ak je to potrebné, možno zvýšiť na 4 mg / deň rozdelenú do niekoľkých dávok;
panická porucha: 0,5 mg trikrát denne; dennú dávku je možné zvýšiť na 3–6 mg, maximálna denná dávka je 10 mg;
úzkosť spojená s depresiou: počiatočná dávka - 0,5 mg trikrát denne; túto dávku je možné v prípade potreby zvýšiť na 4,5 mg / deň; počiatočná denná dávka sa môže užiť pred spaním, aby sa minimalizovala denná ospalosť.

Trvanie liečby je 4 - 12 týždňov.

Na ukončenie užívania lieku by sa malo postupovať veľmi opatrne po dlhú dobu, aby sa zabránilo vzniku abstinenčného syndrómu. Napríklad pacient, ktorý užíva 0,5 mg ráno a popoludní a 1 mg večer (iba 2 mg alprazolamu), má byť denná dávka znížená najviac o 0,25 mg 1 každé 3 dni.

U väčšiny pacientov stačí dávka 4–6 mg / deň počas 4–12 týždňov. Ak je to potrebné, niekedy sa dávka zvýši na 10 mg / deň (1 mg raz za 3 - 4 dni, nie viac) a liečba trvá až 8 mesiacov.

Na liečbu starších a oslabených pacientov sa používajú menšie dávky: začiatočná dávka je 0,25 mg 2-3 krát denne, v prípade dobrej znášanlivosti sa môže v prípade potreby postupne zvyšovať na 0,5 - 0,75 mg / deň.

Vedľajšie účinky

Vedľajšie účinky sa spravidla zaznamenávajú na začiatku liečby a vymiznú postupne pri ďalšom užívaní lieku alebo znižovaní dávky.

Reakcie orgánov a systémov na užívanie alprazolamu:

centrálny nervový systém: na začiatku liečby (najmä u starších pacientov) - pocit únavy, ospalosť, závraty, dezorientácia, poruchy koncentrácie, spomalenie motorických a duševných reakcií; zriedkavo - eufória, bolesti hlavy, znížená nálada, poruchy pamäti, zhoršená koordinácia pohybov, tremor, zmätenosť, dystonické extrapyramídové reakcie (nekontrolovateľné pohyby vrátane očí), dyzartria, myasthenia gravis; extrémne zriedka - paradoxné reakcie (úzkosť, podráždenosť, nespavosť, zmätenosť, agresívne výbuchy, psychomotorické vzrušenie, samovražedné sklony, strach, svalové kŕče, halucinácie);
krvotvorné orgány: anémia, neutropénia, leukopénia, agranulocytóza (hypertermia, zimnica, bolesť hrdla, neobvyklá slabosť / únava), trombocytopénia;
tráviaci systém: slinenie / sucho v ústach, pálenie záhy, nevoľnosť / zvracanie, anorexia, zápcha / hnačka, porucha funkcie pečene, žltačka a zvýšená aktivita aspartátaminotransferázy (AST), alanínaminotransferázy (ALT), alkalickej fosfatázy (ALP);
urogenitálny systém: retencia moču / inkontinencia, znížené / zvýšené libido, porucha funkcie obličiek, dysmenorea;
reakcie z precitlivenosti: kožná vyrážka, svrbenie;
vplyv na plod: teratogenita (najmä v prvom trimestri); u novorodencov, ktorých matky užívali liek - depresia centrálneho nervového systému, zlyhanie dýchania a potlačenie sacieho reflexu;
ďalšie reakcie: závislosť a drogová závislosť, zníženie krvného tlaku (krvný tlak); zriedka - zhoršenie zraku (diplopia), strata hmotnosti, tachykardia; v dôsledku prudkého zníženia dávky alebo prerušenia liečby sa môže vyskytnúť abstinenčný syndróm - nevoľnosť / zvracanie, poruchy spánku, zvýšená podráždenosť, odosobnenie, dysfória, spazmus hladkých svalov vnútorných orgánov a kostrových svalov, tremor, hyperhidróza, depresia, poruchy vnímania (vč. hyperakúzia, parestézia, fotofóbia), kŕče, tachykardia, v zriedkavých prípadoch - akútna psychóza.

Predávkovanie

Predávkovanie sa pozoruje pri užívaní 500 - 600 mg lieku. Jeho príznaky sú: zmätenosť, ospalosť, znížené reflexy, tremor, nystagmus, bradykardia, znížený krvný tlak, dýchavičnosť alebo dýchavičnosť, kóma.

Na liečbu stavu sa odporúča prepláchnuť žalúdok, podať pacientovi aktívne uhlie a potom vykonať symptomatickú liečbu: udržiavať dýchanie a krvný tlak, v nemocničnom prostredí podať injekciu flumazenilu. Hemodialýza na elimináciu alprazolamu je neúčinná.

špeciálne pokyny

Počas liečby majú pacienti prísne zakázané piť alkoholické nápoje (etanol).

V prípade dlhodobej liečby renálnej / hepatálnej insuficiencie je potrebné monitorovať obraz periférnej krvi a parametre pečeňových enzýmov.

Ak pacienti predtým neužívali psychotropné lieky, reagujú na nižšie dávky drogy v porovnaní s pacientmi, ktorí už užívali anxiolytiká a antidepresíva alebo trpeli alkoholizmom.

Na liečbu endogénnej depresie sa alprazolam môže používať v kombinácii s antidepresívami. Užívanie alprazolamu u pacientov s depresiou môže viesť k rozvoju manických a hypomanických stavov. Pacienti s depresívnymi poruchami, ktorí dostávajú liečbu Zolomaxom, majú byť sledovaní, najmä na začiatku liečby, aby sa zabránilo pokusom o samovraždu.

Rovnako ako iné benzodiazepíny, aj alprazolam môže spôsobiť drogovú závislosť, najmä pri dlhodobom užívaní vysokých dávok (viac ako 4 mg / deň).

Liečba sa má okamžite prerušiť, ak sa u pacientov objavia také neobvyklé reakcie, ako sú akútne stavy vzrušenia, zvýšená agresivita, strach, halucinácie, myšlienky na samovraždu, zvýšené svalové kŕče, ťažkosti so zaspávaním, prerušovaný povrchový spánok.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Zolomax majú brať opatrne pacienti, ktorí pre prácu a život vyžadujú zvýšenú rýchlosť psychomotorických reakcií a zvýšenú koncentráciu pozornosti, vedenie potenciálne nebezpečných mechanizmov, vozidlá vykonávajúce iné zložité práce.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Počas tehotenstva sa Zolomax používa vo výnimočných prípadoch, iba zo zdravotných dôvodov. Liek má toxický účinok na plod, zvyšuje pravdepodobnosť vzniku vrodených chýb, najmä ak sa užíva v prvom trimestri. Alprazolam v terapeutických dávkach v neskorších štádiách tehotenstva môže u novorodenca spôsobiť útlm centrálneho nervového systému. Nepretržité užívanie počas tehotenstva môže viesť k fyzickej závislosti u plodu a u novorodenca k rozvoju abstinenčného syndrómu.

Užívanie Zolomaxu bezprostredne pred pôrodom alebo počas pôrodu môže u novorodenca spôsobiť ochabnuté dieťa sprevádzané depresiou dýchania, zníženým svalovým tonusom, hypotenziou, hypotermiou a slabým saním.

Podľa výsledkov experimentálnych štúdií sa zistilo, že alprazolam a jeho metabolity sa vylučujú do materského mlieka, v dôsledku ich požitia do tela novorodenca je možné zvýšenie ospalosti a ťažkosti s kŕmením.

Použitie v detstve

Podľa pokynov je Zolomax kontraindikovaný na použitie u detí a dospievajúcich do 18 rokov kvôli nedostatočným údajom o účinnosti a bezpečnosti lieku u tejto vekovej kategórie pacientov.

S poškodenou funkciou obličiek

Používanie lieku je zakázané u pacientov s ťažkým poškodením funkcie obličiek.

Pre porušenie funkcie pečene

Používanie lieku je zakázané u pacientov so závažnou dysfunkciou pečene.

Použitie u starších ľudí

Starší alebo oslabení pacienti by mali začať užívať liek v dávke 250 mikrogramov 2 - 3 krát / deň, postupne ho treba udržiavať na udržiavacej dávke 500 - 750 mikrogramov / deň. Ak je to potrebné, dávku je možné zvýšiť, len s prihliadnutím na individuálnu toleranciu alprazolamu.

Liekové interakcie

inhibítory mikrozomálnej oxidácie: zvyšujú riziko vzniku toxických účinkov;
induktory pečeňových mikrozomálnych enzýmov: znižujú účinnosť alprazolamu;
antihypertenzíva: môžu zhoršiť závažnosť zníženia krvného tlaku;
iné psychotropné lieky, antikonvulzíva a antihistaminiká, etanol a látky, ktoré majú depresívny účinok na centrálny nervový systém: alprazolam zvyšuje ich účinok;
klozapín: môže sa zvýšiť depresia dýchania;
levodopa: alprazolam znižuje jeho účinnosť u pacientov s parkinsonizmom;
zidovudín: jeho toxicita sa môže zvýšiť;
imipramín a desipramín: pri súčasnom užívaní s alprazolamom v dávke 4 mg / deň sa zvyšuje ich koncentrácia v plazme;
cimetidín, makrolidy, nefazodón, fluvoxamín, fluoxetín, dextropropoxyfén, sertralín, diltiazem, digoxín a perorálne kontraceptíva: môžu inhibovať metabolizmus alprazolamu v pečeni a zvyšovať jeho účinok.

Analógy

Analógy Zolomaxu sú: Alzolam, Alprazolam, Helex, Helex SR, Neurol.

Podmienky skladovania

Zolomax je zaradený do zoznamu III Zoznamu omamných látok, psychotropných látok a ich prekurzorov, ktoré podliehajú kontrole v Ruskej federácii.

Liečivo by sa malo uchovávať pri teplote nepresahujúcej 25 ° C. Držte mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti je 3 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Zolomax

Recenzie o Zolomaxe sú málo, ale dosť rozporuplné. U niektorých pacientov liek pomohol vyrovnať sa so základným ochorením, ktoré ako nevýhody označujú iba prítomnosť veľkého množstva vedľajších účinkov a vysoké náklady na liek. Ostatní pacienti, ktorí užívali Zolomax, zdôrazňujú jeho nižšiu účinnosť v porovnaní s lacnejšími náprotivkami vyrobenými v Rusku a upozorňujú na prítomnosť veľkého množstva negatívnych vedľajších reakcií (silné bolesti hlavy, hypertenzia atď.).

Cena Zolomaxu v lekárňach

Nie sú k dispozícii žiadne údaje o dostupnosti v lekárňach a cene Zolomaxu, ani o jeho priamych analógoch.

V predaji sú lieky - skupinové analógy, ktorých použitie by namiesto Zolomaxu malo byť osobne dohodnuté s ošetrujúcim lekárom: Afobazol ~ 344 rubľov, Phenorelaxan ~ 61 rubľov, Hydroxyzin Canon ~ 208 rubľov, Strezam ~ 247 rubľov.