Zokor

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Zokor: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologický účinok
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Liekové interakcie
10. Analógy
11. Podmienky skladovania
12. Podmienky výdaja z lekární
13. Recenzie
14. Cena v lekárňach

Latinský názov: Zocor

ATX kód: C10AA01

Účinná látka: simvastatín (simvastatín)

Výrobca: Merck Sharp & Dohme BV (Holandsko)

Popis a aktualizácia fotografií: 8. 6. 2019

Ceny v lekárňach: od 159 rubľov.

Kúpiť

Zokor je liek znižujúci hladinu lipidov.

Uvoľnenie formy a zloženia

Vyrába sa vo forme poťahovaných tabliet: oválne, hladké na jednej strane, na druhej strane - gravírovanie „MSD 735“(svetloružové tablety) alebo gravírovanie „MSD 740“(žltohnedé tablety) (14 ks. V blistre, 1 alebo 2 blistre v kartónovej škatuli).

Liečivo je simvastatín:

1 svetloružová tableta - 10 mg;
1 žltkasto hnedá tableta - 20 mg

Pomocné látky: kyselina askorbová, butylhydroxyanizol, mikrokryštalická celulóza, monohydrát laktózy, predželatínovaný škrob, kyselina citrónová, stearan horečnatý.

Zloženie škrupiny: hydroxypropylcelulóza, mastenec, metylhydroxypropylcelulóza, oxid titaničitý, farbivá žltý oxid železitý a červený oxid železitý.

farmaceutický účinok

Podľa pokynov sa Zokor vyznačuje výrazným účinkom znižujúcim hladinu lipidov. Tablety obsahujú účinnú látku simvastatín, ktorá sa po hydrolýze premení na účinné látky. Jeho metabolit inhibuje enzým HMG-CoA reduktázu, ktorý sa v počiatočnom štádiu podieľa na biosyntéze cholesterolu.

Výsledkom je, že použitie lieku pomáha znižovať celkovú koncentráciu cholesterolu v tele, ako aj hladinu cholesterolu viazaného lipoproteínmi s nízkou a veľmi nízkou hustotou. Koncentrácia cholesterolu v plazme triglyceridov tiež klesá.

Zároveň sa pri užívaní Zokoru významne zvyšuje obsah cholesterolu viazaného lipoproteínmi s vysokou hustotou. Liečivo sa používa na rôzne typy hyperlipidémie, vrátane non-familiárnych, familiárnych, heterozygotov. Je tiež predpísaný pre zmiešané typy hyperlipidémie v prípadoch, keď diéta nedokáže normalizovať koncentráciu lipidov v plazme.

Plazmatické hladiny lipidov klesajú 14 dní po začiatku liečby. Ich počet dosahuje minimum pri 4-6 týždňoch liečby. Pri ďalšom podávaní lieku tento výsledok zostáva.

Po ukončení liečby sa hodnoty celkového cholesterolu v plazme postupne vracajú k počiatočným hodnotám, ktoré boli stanovené pred začiatkom liečby.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Maximálna koncentrácia metabolitov simvastatínu v krvi sa zaznamená 1,3–2,4 hodiny po užití jednej dávky Zokoru. Približne 85% účinnej látky obsiahnutej v tabletách sa pri perorálnom užití absorbuje v tele.

Počas liečby týmto liekom je v pečeni zaznamenaná vyššia hladina simvastatínu v porovnaní s inými tkanivami. V dôsledku účinku „prvého prechodu“látky cez pečeň sa metabolizuje, potom sa samotná droga a jej metabolity vylučujú z tela žlčou.

Užívanie Zokoru nezávisí od príjmu potravy, čo neovplyvňuje farmakokinetiku lieku. Dlhodobá liečba nevedie k akumulácii simvastatínu v telesných tkanivách.

Indikácie pre použitie

Zokor sa predpisuje pacientom s ochorením koronárnych artérií (CHD) alebo s predispozíciou na toto ochorenie, ako aj pacientom s vysokým rizikom ICHS (vrátane hyperlipidémie), napríklad pacientom s diabetes mellitus, pacientom s ochorením periférnych ciev, mozgovou príhodou alebo inými cerebrovaskulárnymi ochoreniami. v anamnéze. Účel lieku:

Zníženie rizika úmrtnosti na srdcové choroby;
Zníženie rizika vzniku závažných koronárnych alebo vaskulárnych komplikácií, ako je mŕtvica, nefatálny infarkt myokardu, koronárna smrť;
Zníženie rizika hospitalizácie pre záchvaty angíny;
Zníženie pravdepodobnosti chirurgického zákroku z dôvodu potreby obnovenia prietoku periférnej krvi alebo iných typov nekoronárnej revaskularizácie.

Uvedeným kategóriám pacientov je tiež predpísaný liek v prípade potreby revaskularizačného chirurgického zákroku.

Okrem toho je Zokor predpísaný na hypercholesterolémiu - ako doplnok k strave v prípadoch, keď nestačí diétna výživa a iné neliečivé spôsoby liečby. Účel lieku:

Liečba hyperlipidémie typu IV podľa Fredricksonovej klasifikácie (hypertriglyceridémia);
Liečba primárnej hyperlipidémie typu III v súlade s Fredricksonovou klasifikáciou (dysbetalipoproteinémia);
Znižovanie zvýšených hladín celkového cholesterolu, lipoproteínov s nízkou hustotou (LDL), apolipoproteínov B a triglyceridov;
Zvýšený cholesterol s vysokou hustotou lipoproteínov (HDL) u pacientov s primárnou hypercholesterolémiou, vrátane hyperlipidémie typu IIa podľa Fredricksonovej klasifikácie (heterozygotná familiárna hypercholesterolémia) alebo hyperlipidémie typu IIb podľa Fredricksonovej klasifikácie (zmiešaná hypercholesterolémia);
Zníženie pomeru hladín celkového cholesterolu vo vzťahu k HDL cholesterolu, ako aj LDL cholesterolu k HDL cholesterolu;
Zníženie zvýšených hladín celkového cholesterolu, LDL cholesterolu a apolipoproteínu B u pacientov s homozygotnou familiárnou hypercholesterolémiou (okrem diéty a iných liečebných postupov).

U pacientov s diabetes mellitus Zokor znižuje riziko vzniku periférnych komplikácií vaskulárneho pôvodu (vrátane pravdepodobnosti trofických vredov, revaskularizácie a amputácie dolných končatín).

U pacientov s ischemickou chorobou srdca sprevádzanou vysokou hladinou cholesterolu môže liek znížiť riziko vzniku koronárnej aterosklerózy, vč. výskyt komplikácií a nových zranení.

Kontraindikácie

Absolútne:

Trvalé zvýšenie hladiny pečeňových transamináz v krvnej plazme nejasnej etiológie;
Aktívne ochorenie pečene;
Tehotenstvo a obdobie jeho plánovania;
Dojčenie;
Individuálna precitlivenosť na zložky lieku.

Vzhľadom na nedostatočné údaje o bezpečnosti používania simvastatínu v pediatrii sa neodporúča predpisovať liek deťom.

Relatívny:

Anamnéza rabdomyolýzy;
Cukrovka;
Trvalé zvýšenie hladiny sérových transamináz (ak je trojnásobne prekročená horná norma, liek je zrušený);
Závažné zlyhanie obličiek (klírens kreatinínu menej ako 30 ml / minútu);
Zneužívanie alkoholu.

Návod na použitie Zokoru: spôsob a dávkovanie

Pred použitím Zokoru je pacientovi predpísaná štandardná hypocholesterolová diéta, ktorú je potrebné dodržiavať počas celej liečby.

Denná dávka lieku (od 5 do 80 mg) sa má užiť v 1 dávke večer.

Počas titračného obdobia sa má dávka zvyšovať najmenej v 4-týždňových intervaloch. Maximálna prípustná denná dávka je 80 mg.

Odporúčané dávky:

Pacienti s ochorením koronárnych artérií alebo s vysokým rizikom ich vývoja: 40 mg 1-krát denne. Lieková terapia sa začína súčasne s diétou a cvičebnou terapiou;
Pacienti s hypercholesterolémiou (nezahrnutí do rizikových skupín pre IHD): počiatočná dávka je 20 mg denne. V niektorých prípadoch (ak je potrebné zníženie hladín LDL o viac ako 45%) možno predpísať úvodnú dávku 40 mg. Pri ľahkej až stredne ťažkej forme hypercholesterolémie možno terapiu zahájiť dennou dávkou 10 mg, ak je to potrebné, postupne sa zvyšuje;
Pacienti s homozygotnou familiárnou hypercholesterolémiou: 40 mg jedenkrát denne alebo 80 mg v 3 rozdelených dávkach - 20 mg ráno a popoludní a 40 mg večer. V tomto prípade môže byť Zokor predpísaný ako monoterapia alebo ako doplnok k inej metóde liečby, ktorá znižuje hladinu cholesterolu (napríklad LDL plazmaferéza).

Zokor sa používa ako monoterapia alebo v kombinácii so sekvestrantmi žlčových kyselín. V takom prípade je potrebná úprava jeho dávky v závislosti od súčasne užívaných liekov:

Danazol, cyklosporín, gemfibrozil, iné fibráty (s výnimkou fenofibrátu), niacín v dávkach znižujúcich lipidy (> 1 000 mg / deň): denná dávka Zokoru je 10 mg;
Verapamil, amiodarón: denná dávka nemá prekročiť 20 mg.

Pacienti so stredne ťažkou poruchou funkcie obličiek nemusia upravovať dávku. U pacientov so závažnou renálnou insuficienciou (klírens kreatinínu menej ako 30 ml / minútu) sa neodporúča prekročiť dennú dávku 10 mg. Ak je takáto potreba oprávnená, liečba by sa mala vykonávať pod obzvlášť starostlivým lekárskym dohľadom.

Vedľajšie účinky

Tráviaci systém: dyspepsia (hnačka, nevoľnosť a zvracanie); zriedka - pankreatitída, žltačka, hepatitída;
Centrálny nervový systém: vertigo, periférna neuropatia;
Muskuloskeletálny systém: myalgia; zriedka - rabdomyolýza;
Alergické a imunopatologické reakcie: syndróm podobný lupusu, angioedém, polymyalgia rheumatica, zvýšená ESR, eozinofília, artritída, trombocytopénia, artralgia, vaskulitída, urtikária, hyperémia kože, fotosenzibilizácia, dýchavičnosť, horúčka, celková nevoľnosť;
Dermatologické reakcie: kožná vyrážka, svrbenie, dermatomyozitída, alopécia;
Ostatné: svalové kŕče, parestézie, celková nevoľnosť, anémia;
Laboratórne ukazovatele: zvýšené hladiny transamináz, alkalickej fosfatázy a gama-glutamyltranspeptidázy, kreatínfosfokinázy.

Predávkovanie

V prípade predávkovania sa na prekonanie následkov intoxikácie tela používajú tradičné metódy liečby.

špeciálne pokyny

Tak ako všetky inhibítory HMG-CoA reduktázy, aj Zocor môže spôsobovať myopatiu, ktorá sa prejavuje príznakmi ako bolesť svalov, bolestivosť alebo celková slabosť sprevádzaná zvýšením kreatínfosfokinázy (viac ako 10-krát vyšším ako horná hranica normálu). Myopatia sa môže prejaviť vo forme rabdomyolýzy, ktorá je niekedy sprevádzaná akútnym sekundárnym zlyhaním obličiek v dôsledku myoglobinúrie a v niektorých prípadoch je smrteľná. Riziko vzniku myopatie sa zvyšuje so zvyšovaním koncentrácie látok, ktoré majú inhibičný účinok na HMG-CoA reduktázu v krvnej plazme.

Niektoré lieky užívané súčasne so Zokorom (najmä vo vysokých dávkach) zvyšujú riziko myopatie / rabdomyolýzy.

Všetci pacienti, ktorým je predpísaný simvastatín, by mali byť upozornení na potrebu urgentnej lekárskej starostlivosti v prípade svalovej slabosti, bolestivosti svalov alebo akejkoľvek nevysvetliteľnej bolesti. Na začiatku liečby a pri každom zvýšení dávky sa odporúča stanoviť koncentráciu kreatinínfosfokinázy.

V prípadoch, keď je nevyhnutný plánovaný chirurgický zákrok, je potrebné Zokor zrušiť niekoľko dní pred operáciou a upustiť od jeho prijatia v pooperačnom období.

Pred začatím liečby a v budúcnosti sa v súlade s klinickými parametrami pacienta odporúča sledovať funkciu pečene. U pacientov, ktorí plánujú zvýšiť dávku simvastatínu na 80 mg / deň, sa majú vykonať ďalšie štúdie funkcie pečene, potom 3 mesiace po začiatku vysokej dávky lieku, potom približne raz za 6 mesiacov počas prvého roku liečby. Osobitná pozornosť by sa mala venovať pacientom s diagnostikovanou zvýšenou hladinou sérových transamináz. Táto kategória pacientov by mala byť v blízkej budúcnosti znovu vyšetrená a potom pravidelne vykonávaná, kým sa hladina sérových transamináz nevráti k normálu. Ak sa hladina zvýši, najmä v prípade stáleho zvyšovania 3-násobku hornej hranice normy, je potrebné zrušiť liečbu Zocorom.

Liekové interakcie

Nasledujúce lieky, ktoré sa užívajú súčasne so simvastatínom (najmä vo vysokých dávkach), zvyšujú riziko myopatie / rabdomyolýzy:

Silné inhibítory CYP3A4: klaritromycín, erytromycín, telitromycín, ketokonazol, nefazodón, itrakonazol, inhibítory proteázy vírusu ľudskej imunodeficiencie;
Ďalšie látky znižujúce hladinu lipidov, ktoré nie sú silnými inhibítormi CYP3A4, ale môžu spôsobiť rozvoj myopatie: gemfibrozil a ďalšie fibráty (s výnimkou fenofibrátu), niacín (kyselina nikotínová) v dávkach znižujúcich lipidy (> 1 g / deň);
Cyklosporín, danazol;
Amiodarón, verapamil;
Diltiazem.

Simvastatín, používaný v dennej dávke 20 - 40 mg, potencuje účinok kumarínových antikoagulancií a zvyšuje riziko krvácania: protrombínový čas (medzinárodný normalizovaný pomer) sa zvyšuje z počiatočnej hladiny 1,7 na 1,8 u zdravých dobrovoľníkov a u pacientov s hypercholesterolémiou - od 2, 6 až 3,4. Aby sa vylúčili významné zmeny v tomto ukazovateli, u pacientov užívajúcich kumarínové antikoagulanciá, je potrebné stanoviť protrombínový čas pred začatím užívania Zokoru a pravidelne počas počiatočného obdobia liečby. Po stabilizácii indikátora INR by sa malo jeho ďalšie stanovenie uskutočňovať v intervaloch odporúčaných na sledovanie pacientov podstupujúcich antikoagulačnú liečbu.

Grapefruitový džús obsahuje najmenej jednu zložku, ktorá inhibuje CYP3A4 a môže zvyšovať plazmatické hladiny liekov metabolizovaných týmto enzýmom. Spotreba 1 pohára džúsu (250 ml) denne nemá žiadny klinický význam. Ak sa však počas liečby simvastatínom skonzumuje väčšie množstvo šťavy (viac ako 1 liter denne), plazmatická hladina aktivity inhibítorov HMG-CoA reduktázy sa významne zvyšuje. Z tohto dôvodu by sa počas liečby nemalo konzumovať veľké množstvo grapefruitového džúsu.

Analógy

Analógy Zokoru sú: Simvastatin, Simvastatin Zentiva, Avestatin, Simvakard, Simlo, Aterostat, Levomir, Vabadin, Simgal, Zovatin, Simvor.

Podmienky skladovania

Skladujte pri teplotách do 30 ° C mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti je 2 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Zokor

Existuje veľa recenzií o lieku Zokora, ktoré potvrdzujú účinnosť lieku. Jeho aktívna zložka skutočne pomáha výrazne znižovať hladinu cholesterolu. Aby sa však dosiahol očakávaný výsledok, odporúča sa používať liek striktne po dobu stanovenú ošetrujúcim lekárom. Pacienti tiež zaznamenávajú pozitívne výsledky pri použití simvastatínu na profylaktické účely.

Cena Zokora v lekárňach

Cena za Zokor 20 mg (za balenie 28 tabliet) je v priemere 720-800 rubľov. Liek si môžete kúpiť v dávke 10 mg v lekárňach za asi 440–500 rubľov (28 ks v balení).