Pravastatín

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Pravastatín: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Použitie u starších ľudí
14. Liekové interakcie
15. Analógy
16. Podmienky skladovania
17. Podmienky výdaja z lekární
18. Recenzie
19. Cena v lekárňach

Latinský názov: Pravastatin

ATX kód: C10AA03

Účinná látka: pravastatín (pravastatín)

Výrobca: PJSC "Valenta Pharmaceuticals" (Rusko)

Popis a aktualizácia fotografií: 28.11.2019

Pravastatín je hypolipidemický prostriedok.

Uvoľnenie formy a zloženia

Liečivo sa vyrába vo forme tabliet: ploché valcovité so skosením, takmer biele alebo biele (10 kusov v blistrovom páse, v papierovej škatuľke s 2, 3, 5 alebo 10 baleniami a návodom na použitie pravastatínu).

1 tableta obsahuje:

účinná látka: sodná soľ pravastatínu - 10 alebo 20 mg;
ďalšie zložky: mliečny cukor, zemiakový škrob, stearát vápenatý, oxid horečnatý, aerosil, Kollidon CL-M alebo Kollidon CL.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Pravastatín patrí do triedy statínov - inhibítorov 3-hydroxy-3-metylglutaryl-koenzýmu A-reduktázy (HMG-CoA reduktázy), ktorá je hlavným enzýmom endogénnej biosyntézy cholesterolu (CS), ktorej reverzibilné potlačenie aktivity spôsobuje inhibíciu produkcie Chc v štádiu kyseliny mevalonovej a mierny pokles jeho intracelulárnej hladiny.

Pravastatín poskytuje kompenzačné zvýšenie počtu receptorov lipoproteínov s nízkou hustotou (LDL) na povrchu buniek, zvýšenie katabolizmu LDL-C produkovaného receptormi a podporuje zvýšenie vylučovania LDL nachádzajúcich sa v krvi. Zabraňuje syntéze lipoproteínov s veľmi nízkou hustotou (VLDL), ktoré sú prekurzormi LDL, z pečene. Mierne zvyšuje plazmatickú hladinu lipoproteínov s vysokou hustotou (HDL), ktoré vykazujú antiaterogénne vlastnosti, znižuje hladinu celkového cholesterolu a triglyceridov (TG).

Inhibičná aktivita je najvýznamnejšia v tých tkanivách, kde sa Xc produkuje najvyššou rýchlosťou, napríklad v pečeni a ileu, pretože tkanivová selektivita je vlastná pravastatínu. Z tohto dôvodu má toto hypolipidemické činidlo na rozdiel od iných inhibítorov HMG-CoA reduktázy menší účinok na produkciu Xc v iných tkanivách.

Farmakokinetika

Pre pravastatín je charakteristická rýchla absorpcia (30 - 54% užitej dávky). Jeho biologická dostupnosť je 15–20% (v dôsledku účinku prvého prechodu pečeňou). Perorálne podanie 1 hodinu pred jedlom alebo súčasne s jedlom znižuje špecifickú aktivitu a systémovú biologickú dostupnosť lieku. Plazmatická hladina v krvi je priamo úmerná podanej dávke. Maximálna koncentrácia (C _max) v plazme sa pozoruje 1–1,5 hodiny po podaní. Látka sa viaže na bielkoviny krvnej plazmy o 50%, zistí sa v materskom mlieku.

Pravastatín sa metabolizuje niekoľkými spôsobmi: izomerizáciou na 6-epipravastatín a 3-hydroxyizomér; enzymatická hydroxylácia kruhu a ďalšia oxidácia na ketón; oxidácia éterových alebo karboxylových koncov reťazca; konjugácia. Hlavnými metabolickými produktmi sú 3-hydroxyizoméry, ktoré sa líšia špecifickou aktivitou, ktorá sa môže pohybovať od 1/14 do 1/10 pôvodnej látky. Polčas (T _1/2) sa pohybuje od 1,3 do 2,7 hodiny, liečivo sa vylučuje cez črevá - 70% a obličkami - 20%.

Až 47% z celkového klírensu predstavuje vylučovanie obličkami a zvyšných 53% vylučovanie inými extrarenálnymi močovými cestami, vylučovanie žlčou a biotransformácia. V dôsledku prítomnosti dvoch spôsobov eliminácie je možné kompenzačné zvýšenie vylučovania pozdĺž jedného z nich, ak dôjde k narušeniu druhého. Zároveň na pozadí renálnej a / alebo hepatálnej insuficiencie existuje riziko akumulácie základnej látky a jej metabolitov.

Indikácie pre použitie

hypercholesterolémia - primárna hyperlipidémia typov IIa a IIb, s výnimkou familiárnych homozygotov (na pozadí zvýšeného rizika vzniku koronárnej aterosklerózy v prípade neúčinnej diétnej terapie);
primárna hypercholesterolémia v kombinácii s hypertriglyceridémiou.

Kontraindikácie

Absolútne:

akútne choroby alebo exacerbácie chronického poškodenia pečene;
pretrvávajúca zmena v testoch funkcie pečene neznámeho pôvodu;
zlyhanie pečene;
vek do 18 rokov;
tehotenstvo a dojčenie;
precitlivenosť na ktorúkoľvek zo zložiek pravastatínu.

Relatívne (používajte liek opatrne):

anamnéza ochorenia pečene;
obdobie po transplantácii orgánu;
imunosupresívna terapia a zlyhanie obličiek;
alkoholizmus.

Pravastatín, návod na použitie: metóda a dávkovanie

Tablety pravastatínu sú určené na perorálne podávanie. Liek sa užíva jedenkrát denne pred spaním, bez ohľadu na stravu.

Odporúčané dávkovanie: Počiatočná dávka je 10–20 mg. Pri významnom zvýšení plazmatického obsahu Xc v krvi (viac ako 300 mg / dl) sa počiatočná dávka zvýši na 40 mg.

Vývoj maximálneho terapeutického účinku sa zaznamená do 4 týždňov od začiatku kurzu. V tomto období je možné s prihliadnutím na dynamiku plazmatických lipidov upraviť dávku.

U pacientov, ktorí dostávajú súčasne cyklosporín v kombinácii s inými imunosupresívami, sa má s liečbou začať dávkou 10 mg, po ktorej musí nasledovať postupné zvyšovanie. Maximálna denná dávka pravastatínu je 20 mg.

Pred a počas liečby je potrebné dodržiavať štandardnú stravu, aby sa znížili hladiny cholesterolu v plazme.

Vedľajšie účinky

imunitný systém: svrbenie, kožná vyrážka, syndróm podobný lupusu, vaskulitída, purpura, dermatomyozitída, angioedém, anafylaktický šok, multiformný erytém (Stevens-Johnsonov syndróm), toxická epidermálna nekrolýza (Lyellov syndróm);
nervový systém: bolesť hlavy, závrat; mimovoľné pohyby očí, zhoršená chuť a paréza tvárového nervu v dôsledku dysfunkcie hlavových nervov; úzkosť, tremor, nespavosť (zriedka), parestézia, periférna polyneuropatia, amnézia, depresia;
krvotvorné orgány: eozinofília, trombocytopénia, hemolytická anémia, leukopénia;
zmyslové orgány: progresia katarakty, oftalmoplegia;
pokožka a podkožné tkanivá: suchá pokožka a sliznice, depigmentácia kože, alopécia, fotocitlivosť;
tráviaci systém: znížená chuť do jedla, nevoľnosť, gastralgia, plynatosť, hnačka alebo zápcha, hyperbilirubinémia, zvýšená aktivita pečeňových transamináz (2 až 3-krát v porovnaní s normou) a alkalická fosfatáza (ALP), hyperkreatininémia 3-krát vyššia ako horná hranica normy (UHN); ojedinelé prípady - hepatitída (vrátane chronickej cholestatickej a aktívnej), stukovatenie pečene, hepatóm, cirhóza alebo nekróza pečene, akútna pankreatitída;
laboratórne parametre: zvýšenie aktivity kreatínfosfokinázy (CPK), myoglobinúria;
urogenitálny systém: zriedka - zníženie libida a potencie;
muskuloskeletálny systém: myozitída, myalgia, myopatia, rabdomyolýza;
ďalšie reakcie: palpitácie, gynekomastia, zlyhanie dýchania, zlyhanie obličiek (v dôsledku rabdomyolýzy).

Predávkovanie

Príznaky predávkovania pravastatínom môžu byť zmeny v biochemickom krvnom teste. V tomto prípade sa odporúča paliatívna terapia.

špeciálne pokyny

Pred začatím liečby je potrebné vylúčiť sekundárnu hypercholesterolémiu, najmä na pozadí kompenzovaného diabetes mellitus, dysproteinémie, hypotyreózy a nefrotického syndrómu.

Počas liečby je potrebné monitorovať hladinu transamináz v krvnom sére. Ak sa zaznamená stabilné zvýšenie aktivity pečeňových enzýmov trikrát vyššie ako VGN, je potrebné podávanie pravastatínu prerušiť.

Ak sa počas liečby vyvinie myalgia, svalová slabosť a / alebo výrazné zvýšenie CPK, je potrebné vziať do úvahy možnosť myopatie. Po potvrdení diagnózy je potrebné liečbu zrušiť.

Osoby podstupujúce liečbu imunosupresívami (cyklosporín) potrebujú povinné sledovanie plazmatickej koncentrácie CPK a príznakov rabdomyolýzy.

Ak náhodou zabudnete užiť aktuálnu dávku pravastatínu, musíte ju užiť čo najskôr. Ak je čas užiť ďalšiu dávku, nemali by ste dávku zdvojnásobovať, aby ste nahradili vynechanú dávku.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Počas tehotenstva je užívanie tabliet pravastatínu kontraindikované.

Ak je počas laktácie nevyhnutná lieková terapia, mala by sa vyriešiť otázka preloženia dieťaťa na umelé kŕmenie.

Použitie v detstve

Vzhľadom na to, že u detí a dospievajúcich nebola stanovená bezpečnosť a účinnosť liečby liekom, je jej použitie u pacientov mladších ako 18 rokov kontraindikované.

S poškodenou funkciou obličiek

U pacientov s renálnou insuficienciou nemá úvodná dávka pravastatínu prekročiť 10 mg.

Pre porušenie funkcie pečene

Pri výskyte ochorenia pečene v akútnej fáze alebo pri exacerbácii chronického poškodenia pečene je pretrvávajúce zvýšenie aktivity pečeňových transamináz neznámeho pôvodu, zlyhanie pečene, liečba pravastatínom kontraindikovaná.

Pacienti s ochorením pečene v anamnéze by mali liek používať opatrne.

Použitie u starších ľudí

Starším pacientom sa odporúča začať liečbu liekom znižujúcim hladinu lipidov v dennej dávke 10 mg, ktorá sa postupne zvyšuje na najúčinnejšiu dávku 20 mg.

Liekové interakcie

nepriame antikoagulanciá: účinok týchto prostriedkov sa zvyšuje a zvyšuje sa riziko krvácania;
antihypertenzíva, diuretiká, lieky na digitalis, pomalé blokátory kalciových kanálov, inhibítory enzýmu konvertujúceho angiotenzín (ACE inhibítory), β-blokátory, nitráty: je povolené kombinované použitie týchto liekov s pravastatínom;
kyselina acetylsalicylová, probukol, antacidá, gemfibrozil, cimetidín, kyselina nikotínová: biologická dostupnosť týchto látok sa nemení;
aniónové výmenné živice (kolestipol, cholestyramín): plocha pod krivkou závislosti koncentrácie od času (AUC) týchto látok klesá; odporúča sa užívať pravastatín 1 hodinu pred alebo 4 hodiny po užití týchto liekov;
gemfibrozil: zaznamenáva sa zvýšenie plazmatickej koncentrácie CPK a zvyšuje sa hrozba nežiaducich reakcií pohybového systému;
erytromycín, cyklosporín, fibráty, kyselina nikotínová: riziko myopatie sa zvyšuje.

Analógy

Analógmi pravastatínu sú Lipostat, Pravapres, Simvastatin, Vasilip, Rosufast, Atoris, Liprimar, Rosuvastatin, Atorvastatin atď.

Podmienky skladovania

Skladujte mimo dosahu detí, chránené pred svetlom a vlhkosťou, pri teplote nepresahujúcej 25 ° C.

Čas použiteľnosti je 2 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na pravastatín

Na špecializovaných fórach v súčasnosti neexistujú žiadne recenzie o pravastatíne, ktoré by zanechali pacienti a odborníci, na základe ktorých by bolo možné objektívne posúdiť účinnosť a nevýhody tohto činidla znižujúceho lipidy.