Pentasa
Pentasa: návod na použitie a recenzie
- 1. Uvoľnenie formy a zloženia
- 2. Farmakologické vlastnosti
- 3. Indikácie pre použitie
- 4. Kontraindikácie
- 5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
- 6. Vedľajšie účinky
- 7. Predávkovanie
- 8. Špeciálne pokyny
- 9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
- 10. Použitie v detstve
- 11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
- 12. Za porušenie funkcie pečene
- 13. Liekové interakcie
- 14. Analógy
- 15. Podmienky skladovania
- 16. Podmienky výdaja z lekární
- 17. Recenzie
- 18. Cena v lekárňach
Latinský názov: Pentasa
ATX kód: A07EC02
Účinná látka: mesalazín (mesalazín)
Výrobca: Ferring-Lechiva A. S. (Ferring-Leciva, as) (Česká republika); Ferring International Center S. A. (Ferring International Center SA) (Švajčiarsko)
Popis a aktualizácia fotografií: 2019-09-09
Ceny v lekárňach: od 899 rubľov.
Kúpiť
Pentasa je protizápalové a antimikrobiálne črevné liečivo s lokalizáciou účinku hlavne v čreve pri kontakte s postihnutou sliznicou.
Uvoľnenie formy a zloženia
- Tablety s predĺženým uvoľňovaním: okrúhle, skosené, biele so sivastým odtieňom a početnými svetlohnedými škvrnami, na jednej strane je gravírovanie „500 mg“a deliaca čiara, na druhej strane je gravírovanie „PENTASA“(10 ks. V hliníkových blistroch). fólie, v kartónovom balení 2, 3, 5, 6, 9 alebo 10 blistrov; 50 ks v plastových fľašiach, v kartónovom balení 1 fľaša);
- Granule s trvalým uvoľňovaním na perorálne podanie: valcovité, farby od svetlohnedej po svetlošedú (vo vreckách z hliníkovej fólie / polyesteru / polyetylénu s nízkou hustotou: po 1 g - 50, 60, 100, 120 alebo 150 ks. V kartónovej škatuli.; Po 2 g - 30, 50, 60 alebo 120 ks v kartónovej škatuli);
- Rektálne čapíky: oválne, farby od bielej so žltkasto-hnedým odtieňom do bielej, s početnými škvrnami svetlošedej farby (5 alebo 7 kusov v blistroch z hliníkovej fólie, v balení po 1, 2, 3, 4 alebo 6 blistroch, 1 balenie) v kartónovej škatuli môže súprava obsahovať gumové hygienické končeky prstov);
- Rektálna suspenzia: suspenzia bielej alebo svetlo žltej farby (100 ml vo fľašiach vyrobených z polyetylénu s nízkou hustotou, uzavretých špičkou s ventilom, ktorý umožňuje prúdenie suspenzie v jednom smere, hermeticky uzavretá v dusíkovej atmosfére vo vreckách z hliníkovej fólie; 7 vreciek s fľašami v balení. kartón, súprava môže obsahovať plastové hygienické vrecká).
Každé balenie obsahuje aj pokyny na používanie Pentasy.
Zloženie 1 tablety:
- Účinná látka: mesalazín - 0,5 g;
- Pomocné zložky: povidón, mastenec, mikrokryštalická celulóza, stearan horečnatý, etylcelulóza.
Zloženie 1 vrecka granúl:
- Účinná látka: mesalazín - 1 g alebo 2 g;
- Pomocné zložky: etylcelulóza, povidón.
Zloženie 1 čapíka:
- Účinná látka: mesalazín - 1 g;
- Pomocné zložky: mastenec, makrogol 6000, stearan horečnatý, povidón.
Zloženie 100 ml suspenzie (1 fľaša):
- Účinná látka: mesalazín - 1 g;
- Pomocné zložky: disiričitan sodný, dihydrát edetanu disodného, trihydrát octanu sodného, čistená voda (do 100 ml), koncentrovaná kyselina chlorovodíková na pH 4,6-5,0.
Farmakologické vlastnosti
Farmakodynamika
Mesalazín je aktívnou zložkou sulfasalazínu (kyselina 5-aminosalicylová). Terapeutický účinok Pentasy po perorálnom alebo rektálnom podaní súvisí skôr s lokálnym účinkom na zapálené črevné tkanivo ako so systémovým účinkom.
Hlavné účinky mesalazínu: inhibícia chemotaxie leukocytov, zníženie produkcie cytokínov a leukotriénu a zníženie tvorby voľných radikálov v zapálenom črevnom tkanive. Presný mechanizmus účinku látky však nie je úplne známy.
Terapeutický účinok mesalazínu sa prejavuje lokálnym kontaktom s postihnutou črevnou sliznicou.
Farmakokinetika
Perorálne kapsuly a granule
Po perorálnom podaní sa tableta a granuly rozpadajú na mikrogranuly, ktoré pôsobia ako samostatné formy liečiva s predĺženým uvoľňovaním. To zaisťuje terapeutický účinok Pentasy po celej dĺžke od dvanástnika po konečník pri akejkoľvek hodnote pH. Po užití lieku sa mikrogranuly dostanú do dvanástnika za 60 minút. Čas prechodu mesalazínu tenkým črevom je približne 3 - 4 hodiny.
Približne 30 - 50% užitej dávky sa absorbuje v tenkom čreve (hlavne). Maximálna plazmatická koncentrácia mesalazínu sa dosiahne za 60 minút a trvá až 4 hodiny, postupne klesá.
Mesalazín v pečeni a črevnej sliznici prechádza acetyláciou (v malej miere - s účasťou enterobaktérií), pričom dochádza k tvorbe hlavného metabolitu, kyseliny N-acetyl-5-aminosalicylovej. Plazmatické bielkoviny viažu 43% mesalazínu a 73–83% metabolitu. Mesalazín a jeho metabolit neprechádzajú hematoencefalickou bariérou, ale prenikajú do materského mlieka. Klírens látky je 18 l / h. V prípade užitia vysokých dávok (do 1 500 mg denne) možno pozorovať kumulatívny účinok.
T 1/2 (polčas) mesalazínu je asi 40, respektíve 70 minút, metabolitu z plazmy. Látka a metabolit sa vylučujú stolicou a močom.
Rektálne čapíky a suspenzia
Absorpcia a distribúcia:
- Čapíky: vytvárajú vysokú koncentráciu mesalazínu v distálnej časti čreva, pričom je zaznamenaná jeho minimálna systémová absorpcia (až 10%). Plazmatické proteíny viažu 43 a 73% mesalazínu a jeho hlavného metabolitu;
- Suspenzia: má terapeutický účinok v distálnom čreve. Vstrebáva sa v priemere od 15 do 20% podanej dávky. Stupeň absorpcie pri ulceróznej kolitíde v aktívnej fáze je zreteľne nižší ako u pacientov v remisii. V priemere sa 50 a 80% mesalazínu a jeho hlavného metabolitu viaže na bielkoviny.
Mesalazín a jeho metabolit neprechádzajú hematoencefalickou bariérou, ale prenikajú do materského mlieka.
Mesalazín v pečeni a črevnej sliznici prechádza acetyláciou (v malej miere - s účasťou enterobaktérií), pričom dochádza k tvorbe hlavného metabolitu, kyseliny N-acetyl-5-aminosalicylovej.
Látka a metabolit sa vylučujú stolicou a močom.
Indikácie pre použitie
Pentasa granule a tablety sa užívajú pri Crohnovej chorobe a ulceróznej kolitíde.
Rektálne čapíky sa používajú v prípade ulceróznej proktitidy, jednej z foriem ulceróznej kolitídy ovplyvňujúcej distálne hrubé črevo.
Rektálna suspenzia Pentasa sa odporúča na použitie pri ulceróznej proktosigmoiditíde a ľavostrannej ulceróznej kolitíde.
Kontraindikácie
Absolútne:
- Hemoragická diatéza;
- Závažná porucha funkcie obličiek a / alebo pečene;
- Žalúdočný alebo dvanástnikový vred;
- Tehotenstvo (2-4 týždne pred pôrodom);
- Obdobie dojčenia (laktácie);
- Deti do 2 rokov (pre tablety), do 6 rokov (pre granule); suspenzia a čapíky Pentas sú kontraindikované na použitie v pediatrii z dôvodu nedostatočných údajov;
- Precitlivenosť na mesalazín a / alebo na iné zložky lieku.
Relatívne (Pentasa sa používa opatrne kvôli zvýšenému riziku komplikácií):
- Alergia na salicyláty (sú možné reakcie z precitlivenosti na sulfasalazín);
- Poruchy funkcie pľúc, najmä bronchiálna astma;
- Renálna / hepatálna insuficiencia miernej až strednej závažnosti (zvýšenie systémovej koncentrácie mesalazínu a zníženie rýchlosti eliminácie zvyšuje riziko poškodenia obličiek);
- Gravidita (s výnimkou obdobia 2-4 týždňov pred pôrodom) (Pentasu sa používa podľa indikácií, iba ak potenciálny prínos pre matku prevyšuje možné riziko nepriaznivých účinkov na plod).
Pentasa, návod na použitie: metóda a dávkovanie
Tablety s predĺženým uvoľňovaním
Tablety Pentasa sa užívajú perorálne po jedle bez žuvania. Ak pacient nemôže tabletku prehltnúť vcelku, môže sa rozdeliť na niekoľko častí alebo sa rozpustí v džúse alebo vo vode bezprostredne pred užitím.
Odporúčaný dávkovací režim pre dospelých:
- Ulcerózna kolitída: s exacerbáciou - 2 ks. 2-4 krát denne; podporná liečba - 1 ks. 2-3 krát denne;
- Crohnova choroba: s exacerbáciou - 2-4 ks. 4 krát denne; podporná liečba - 2-4 ks. 2 krát denne alebo 2-3 ks. 3x denne.
Pre deti sa zvolí individuálna dávka mesalazínu, zvyčajne v dávke 0,02 - 0,03 g / kg telesnej hmotnosti za deň v niekoľkých dávkach.
Granule s trvalým uvoľňovaním
Granule Pentas sa užívajú perorálne po jedle bez žuvania. Obsah jedného vrecka by sa mal naliať na jazyk a potom zapiť šťavou alebo vodou.
Denná dávka mesalazínu (zvolená individuálne, je potrebné ju rozdeliť do niekoľkých dávok):
- Dospelí: s exacerbáciou - do 4 g; podporná liečba - 2-4 g;
- Deti od 6 rokov a dospievajúci: v prípade exacerbácie - 0,02-0,03 g / kg telesnej hmotnosti, ale nie viac ako 4 g (maximálna jednotlivá dávka by nemala presiahnuť 0,075 g / kg); podporná liečba - 0,02-0,03 g / kg, maximum - nie viac ako 2 g.
Odporúča sa, aby deti s hmotnosťou 40 kg a viac užívali dávky Pentasy pre dospelých.
Trvanie priebehu terapie určuje ošetrujúci lekár.
Rektálne čapíky
Rektálne čapíky Pentasa sú určené na zavedenie do konečníka.
Manipulácia sa vykonáva po pohybe čriev. Na zaistenie hygieny postupu by sa mala použiť gumová postieľka na prsty. Na uľahčenie podávania je možné čapík navlhčiť vodou a potom zaviesť do konečníka, kým sa nezastaví odpor svalovej dužiny. Ak sviečka vyjde do 10 minút po injekcii, musíte postup zopakovať s použitím iného čapíka.
Odporúčané dávkovanie Pentasy: 1 ks. 1-2 krát denne; maximálna prípustná denná dávka je 6-8 ks.
Rektálna suspenzia
Liečivo sa užíva 1 krát denne pred spaním vo forme klystíru. Pred zákrokom je vhodné črevo vyprázdniť.
Odporúčaná denná dávka Pentasy je 1 g (1 fľaša so 100 ml).
Tesne pred použitím otvorte obal, pretrepte obsah fľaše. Hrot otočte ventilom na doraz, aby mohla suspenzia vytekať jedným smerom. Ľahnite si na bok, aby ste vykonali zákrok, a hrot jemne zasuňte čo najhlbšie do konečníka.
Priemerná doba liečby rektálnymi formami Pentasy (suspenzia, čapíky) je 8 - 12 týždňov, indikátorom jej účinnosti je dosiahnutie klinickej a endoskopickej remisie. Maximálna dĺžka kurzu vrátane udržiavacej liečby a terapie proti relapsu nie je obmedzená.
Vedľajšie účinky
Vedľajšie účinky užívania mesalazínu z orgánov a systémov v súlade s gradáciou - často -> 1% - 0,01% - <1%; veľmi zriedka - <0,01%, vrátane ojedinelých prípadov:
- Orgány krvotvorby: veľmi zriedkavo - anémia, leukopénia, eozinofília, granulocytopénia, trombocytopénia, pancytopénia, agranulocytóza;
- Imunitný systém: veľmi zriedkavo - reakcie z precitlivenosti, Quinckeho edém, lieková horúčka;
- Nervový systém: zriedka - závrat; veľmi zriedka - benígna intrakraniálna hypertenzia, periférna neuropatia;
- Kardiovaskulárny systém: zriedka - perikarditída, myokarditída;
- Dýchací systém: veľmi zriedkavo - kašeľ, dýchavičnosť, alergická alveolitída, infiltrácia do pľúc, pľúcna eozinofília, zápal pľúc, bronchospazmus;
- Tráviaci systém: často - hnačky, bolesti brucha, nevoľnosť, vracanie, plynatosť; zriedka - pankreatitída, zvýšený obsah amylázy; veľmi zriedka - exacerbácia príznakov kolitídy;
- Hepatobiliárny systém: veľmi zriedka - zvýšené hladiny bilirubínu a pečeňových enzýmov, hepatotoxicita (hepatóza, hepatitída, zlyhanie pečene, cirhóza);
- Koža: často - ekzém, žihľavka; veľmi zriedka - reverzibilná alopécia, fotocitlivosť;
- Muskuloskeletálny systém: veľmi zriedkavo - artralgia, myalgia;
- Močový systém: veľmi zriedkavo - nefrotický syndróm, intersticiálna nefritída, prechodné zlyhanie obličiek, zmeny farby moču;
- Ostatné: často - horúčka, bolesť hlavy;
- Reakcie v mieste vpichu (suspenzia, čapíky): zriedka - bolesť a podráždenie v análnej oblasti.
Najčastejšie v dôsledku použitia mesalazínu existujú: hnačky, nevoľnosť, bolesti brucha, bolesti hlavy - až 3% prípadov; zvracanie a kožné vyrážky - až 1% prípadov.
V prípade zhoršenia akýchkoľvek vedľajších účinkov uvedených v pokynoch alebo v prípade výskytu akýchkoľvek ďalších reakcií, ktoré nie sú uvedené v pokynoch, musíte vyhľadať radu svojho lekára.
Predávkovanie
Prípady predávkovania, najmä pri rektálnom podaní Pentasy, sú zriedkavé.
Hlavnými príznakmi sú zvracanie, nevoľnosť, gastralgia, ospalosť, slabosť.
Liečba: symptomatická v kombinácii s kontrolou funkcie obličiek a pečene. V prípade rozvoja acidózy, dehydratácie alebo alkalózy je potrebné obnovenie acidobázickej a vodno-elektrolytovej rovnováhy. S prejavmi hypoglykémie je indikovaná glukóza.
Neexistuje žiadne špecifické antidotum.
špeciálne pokyny
Ak sa objavia akútne príznaky neznášanlivosti Pentasy (ako sú svalové kŕče, bolesti brucha, horúčka, silné bolesti hlavy, kožné vyrážky) alebo príznaky poruchy funkcie obličiek a / alebo pečene, liečba sa má prerušiť.
Je potrebné vykonávať pravidelné sledovanie kreatinínu v krvi po celú dobu užívania akejkoľvek formy uvoľňovania lieku Pentasa.
Farbenie mäkkých kontaktných šošoviek, slznej tekutiny a moču v žltooranžovej farbe je povolené.
Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy
Pacientom sa odporúča, aby boli opatrní pri užívaní tabliet, granúl a používaní rektálnej suspenzie, vedení vozidiel a iných potenciálne nebezpečných činnostiach, ktoré si vyžadujú rýchle psychomotorické reakcie a zvýšenú koncentráciu, pretože môžu byť ovplyvnení takými vedľajšími účinkami Pentasy, ako sú nevoľnosť, slabosť závraty atď.
Aplikácia počas tehotenstva a laktácie
- Tehotenstvo (2–4 týždne pred pôrodom), obdobie laktácie: terapia je kontraindikovaná;
- Tehotenstvo (okrem obdobia 2 - 4 týždňov pred pôrodom): Pentasu je možné používať až po vyhodnotení pomeru očakávaného prínosu k možnému riziku.
Použitie v detstve
Vekové obmedzenia pre použitie Pentasy v pediatrii v závislosti od formy uvoľnenia:
- Tablety: do 2 rokov;
- Granule: do 6 rokov;
- Čípky a suspenzie: do 18 rokov.
S poškodenou funkciou obličiek
Liečba mezalazínom je kontraindikovaná u pacientov so závažným poškodením funkcie obličiek.
V prípade miernej až stredne závažnej poruchy funkcie obličiek sa má Pentasa používať opatrne.
Pre porušenie funkcie pečene
Liečba mezalazínom je kontraindikovaná u pacientov so závažným poškodením funkcie pečene.
Pri miernom až stredne ťažkom poškodení funkcie pečene sa má Pentasa používať opatrne.
Liekové interakcie
Pri súčasnom použití s mesalazínom:
- Azatioprín alebo merkaptopurín - zvyšujú riziko útlmu kostnej drene (trombocytopénia, leukopénia, pancytopénia, erytrocytopénia / anémia);
- Nesteroidné protizápalové lieky (NSAID), azatioprín a iné nefrotoxické lieky - zvyšujú riziko vedľajších účinkov na obličky;
- Kyanokobalamín (vitamín B 12) - absorpcia sa spomaľuje;
- Deriváty sulfonylmočoviny - zvyšuje sa hypoglykemický účinok;
- Glukokortikosteroidy (GCS) - zvyšuje sa ulcerogenita;
- Metotrexát - zvýšená toxicita;
- Furosemid, spironolaktón, sulfónamidy, rifampicín - aktivita je oslabená;
- Antikoagulanciá - účinok sa zvyšuje;
- Blokátory tubulárnej sekrécie (urikosurické lieky) - zvýšená účinnosť.
Analógy
Analógy Pentasy sú: Mesakol, Salofalk, Salozinal, Samezil, Mezavant, Asakol, Mesalazin.
Podmienky skladovania
Uchovávajte mimo dosahu detí na suchom a tmavom mieste pri teplotách do 25 ° C.
Čas použiteľnosti:
- Granule - 2 roky;
- Tablety, suspenzie, čapíky - 3 roky.
Podmienky výdaja z lekární
Vydávané na lekársky predpis.
Recenzie na Pentas
Väčšina recenzií o lieku Pentas naznačuje vysokú účinnosť lieku. Poznamenávajú, že v akejkoľvek forme uvoľňovania vykazuje Pentasa dobrú toleranciu a jej terapeutický účinok sa rýchlo rozvíja.
Takmer všetci pacienti poukazujú na vysoké náklady na liek ako nevýhodu.
Cena Pentasy v lekárňach
Približná cena za Pentasa je:
- Granule: 50 vreciek, každé po 1 g - 3 700 - 6 680 rubľov; 60 vrecúšok, každé po 2 g - 10 030–14 240 RUB;
- Tablety: 50 ks 500 mg každý - 2897; 100 kusov. 500 mg každý - 5297 rubľov;
- Čípky: 28 ks. Po 1 g - 5795-6069 rubľov.
Pentasa: ceny v lekárňach online
|
Názov lieku cena Lekáreň |
|
Pentasa 500 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním 50 ks. 899 RUB Kúpiť |
|
Pentasa 500 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním 100 ks. 1709 RUB Kúpiť |
|
Pentasa tab.rolong. 500mg n100 1979 RUB Kúpiť |
|
Pentasa 1 g rektálne čapíky 28 ks. 2429 RUB Kúpiť |
|
Pentasa rektálne čapíky 1g 28ks 2533 RUB Kúpiť |
|
Pentasa 1 g granúl s predĺženým uvoľňovaním 50 ks. 4295 RUB Kúpiť |
|
Granule Pentasa sa predlžujú. akcia na orálne podanie 2g č. 60 10808 RUB Kúpiť |
|
Pentasa 2 g dlho pôsobiace granule 60 ks. 11229 RUB Kúpiť |
| Zobraziť všetky ponuky z lekární |
Anna Kozlová Lekárska novinárka O autorovi
Vzdelanie: Rostovská štátna lekárska univerzita, špecializácia „Všeobecné lekárstvo“.
Informácie o lieku sú všeobecné, poskytujú sa iba na informačné účely a nenahrádzajú oficiálne pokyny. Samoliečba je zdraviu škodlivá!
