Tizanil

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Tizanil: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Použitie u starších ľudí
14. Liekové interakcie
15. Analógy
16. Podmienky skladovania
17. Podmienky výdaja z lekární
18. Recenzie
19. Cena v lekárňach

Latinský názov: Tizanil

ATX kód: M03BX02

Účinná látka: tizanidín (tizanidín)

Výrobca: Simpex Pharma Pvt. Ltd (Simpex Pharma Pvt Ltd) (India)

Popis a foto aktualizované: 20.11.2018

Ceny v lekárňach: od 126 rubľov.

Kúpiť

Tizanil je liek s centrálnym uvoľňovaním svalov, ktorý znižuje napätie svalového tkaniva.

Uvoľnenie formy a zloženia

Dávková forma Tizanil - tablety: ploché valcovité, s obojstranným skosením, od bielej po takmer bielu:

dávka 2 mg: na jednej strane rizika, na druhej strane - číslo 2 (10 ks v blistroch, v kartónovej škatuli 3 blistre);
dávka 4 mg: na jednej strane existuje riziko krížovej formy, na druhej strane - číslo 4 (10 ks v blistroch, v kartónovej škatuli 1 alebo 3 blistre);
dávka 6 mg: na jednej strane existuje riziko krížového testu, na druhej strane - číslo 6 (10 ks v blistroch, 3 blistre v kartónovej škatuli).

Zloženie:

účinná látka: tizanidín - 2, 4 alebo 6 mg (vo forme tizanidín hydrochloridu - 2,288; 4,576 alebo 6,864 mg);
pomocné zložky: monohydrát laktózy, mikrokryštalická celulóza, kyselina stearová, koloidný bezvodý oxid kremičitý.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Aktívna zložka Tizanilu - tizanidín - je centrálne pôsobiaci svalový relaxant, ktorý znižuje tonus kostrových svalov, znižuje závažnosť kŕčov, zvyšuje silu dobrovoľných kontrakcií a znižuje tuhosť svalového systému počas pasívnych pohybov.

Tizanidín pôsobiaci priamo na miechu stimuluje presynaptické α1-adrenergné receptory a potláča uvoľňovanie aminokyselín, ktoré excitujú receptory pre N-metyl-D-aspartát (NMDA receptory), v dôsledku čoho je potlačený polysynaptický prenos excitácie na úrovni stredných neurónov miechy. Keď je tento mechanizmus zodpovedný za prebytok svalového tonusu potlačený, minimálne svalové napätie, ktoré zostáva v pokoji a relaxácii, sa zníži na maximum.

Farmakokinetika

absorpcia: po perorálnom podaní sa tizanidín dobre vstrebáva; do 1 hodiny dosiahnutia maximálnej plazmatickej koncentrácie (Cmax); biologická dostupnosť ~ 34%. Diéta (čas na jedlo) nemá vplyv na farmakokinetiku látky;
distribúcia: v rovnovážnom stave Vd (distribučný objem) - 160 l; tizanidín sa viaže na plazmatické bielkoviny o 30%. Farmakokinetika v rozmedzí odporúčaných denných dávok 4–20 mg je lineárna;
metabolizmus: Tizanyl sa rýchlo a vo veľkej miere metabolizuje izoenzýmom CYP1A2 v pečeni (až 95%) za tvorby neaktívnych metabolitov;
vylučovanie: tizanidín sa vylučuje hlavne obličkami, až 70% vo forme metabolitov, 2,7% - nezmenené. Vylučovanie sa vyskytuje v 2 štádiách: polčas (T1 / 2) v prvom štádiu - 2,5 hodiny; konečná T1 / 2 - 22 hodín. Priemerný T1 / 2 nezmenenej látky - od 2 do 4 hodín.

Pri zlyhaní obličiek s klírensom kreatinínu (CC) menej ako 25 ml / min sa hodnota Cmax zdvojnásobí, priemerný T1 / 2 sa zvýši na 14 hodín a AUC (plocha pod farmakokinetickou krivkou závislosti koncentrácie od času) sa zvýši šesťkrát.

Indikácie pre použitie

Podľa pokynov sa Tizanil odporúča na bolestivé svalové kŕče rôznej etiológie, ako aj na zmiernenie spasticity pri roztrúsenej skleróze, poraneniach miechy a traumatických poraneniach mozgu.

Kontraindikácie

Absolútne:

závažná dysfunkcia pečene;
použitie v kombinácii so silnými inhibítormi izoenzýmov CYP1A2 (vrátane ciprofloxacínu, fluvoxamínu);
nedostatok laktázy, intolerancia laktózy, malabsorpcia glukózy-galaktózy;
deti a dospievajúci mladší ako 18 rokov;
individuálna precitlivenosť na tizanidín a (alebo) na ktorúkoľvek zo zložiek lieku.

Relatívne kontraindikácie, pri ktorých sa má Tizanil používať opatrne: arteriálna hypotenzia, zlyhanie obličiek, bradykardia, súčasné užívanie s perorálnymi kontraceptívami, starší vek od 65 rokov.

Nemôžete náhle prestať užívať Tizanil, dávka lieku sa musí znižovať postupne.

Pokyny na použitie Tizanilu: metóda a dávkovanie

Tizanil tablety sa užívajú perorálne.

Odporúčané dávkovanie:

bolestivý svalový kŕč (na úľavu): 2 - 4 mg trikrát denne; v ťažkom priebehu - ďalších 2 - 4 mg pred spaním v noci;
spasticita kostrových svalov v dôsledku neurologických ochorení (terapia): začiatočná dávka je 2 mg trikrát denne, dávka sa následne postupne zvyšuje o 2–4 mg v intervale 3–7 dní. Optimálna denná dávka je 12 - 24 mg, rozdelená do 3 - 4 dávok, maximálna prípustná denná dávka je 36 mg.

Vedľajšie účinky

centrálny nervový systém: závraty, nespavosť, ospalosť, poruchy spánku, halucinácie;
kardiovaskulárny systém: bradykardia, pokles krvného tlaku (krvný tlak), v niektorých epizódach výrazný, až do straty vedomia a kolapsu;
tráviaci systém: nevoľnosť, sucho v ústach, dyspepsia, zlyhanie pečene, zvýšená aktivita pečeňových transamináz, hepatitída;
muskuloskeletálny systém: svalová slabosť;
ďalšie reakcie: hyperkreatininémia, zvýšená únava.

V dôsledku náhleho zrušenia Tizanilu po dlhodobej liečbe a (alebo) užívania tizanidínu vo vysokých dávkach, ako aj po aplikácii súčasne s antihypertenzívami je možné: zvýšiť krvný tlak, tachykardiu, akútnu mozgovú príhodu.

Predávkovanie

Príznaky predávkovania Tizanilom sú nevoľnosť, vracanie, znížený krvný tlak, nepokoj, úzkosť, mióza, závraty, ospalosť, predĺženie QT intervalu, zlyhanie dýchania, kóma.

Na liečbu tohto stavu sa odporúča vykonať výplach žalúdka, podať pacientovi aktívne uhlie, vynútená diuréza a v prípade potreby vykonať symptomatickú liečbu.

špeciálne pokyny

Existujú dôkazy o pečeňových dysfunkciách spojených s príjmom tizanidínu, ale ak boli dodržané požiadavky na dávkovací režim a použitie denných dávok lieku do 12 mg, boli takéto prípady pozorované zriedka. Aby sa zabránilo ochoreniu pečene, odporúča sa počas prvých 4 mesiacov liečby monitorovať funkčné pečeňové testy raz mesačne, keď sa tizanidín užíva v dennej dávke 12 mg alebo viac, ako aj u pacientov s klinickými príznakmi naznačujúcimi zhoršenú funkciu pečene: nevysvetliteľná nevoľnosť, anorexia pocit chronickej únavy. Ak sérová aktivita AST (aspartátaminotransferáza) a ALT (alanínaminotransferáza) trvale presahuje trojnásobok alebo viac hornej hranice normy, Tizanyl sa má zrušiť.

Uskutočnili sa predklinické štúdie chronickej toxicity liečiva na zvieratách (psoch), počas ktorých sa pozorovalo zvýšenie QT intervalu v prípade použitia tizanidínu v dávkach ekvivalentných maximálnym dávkam pre ľudí. Preto pri syndróme vrodeného predĺženia QT intervalu sa má Tizanil brať opatrne.

Pacienti s ochorením koronárnych artérií (ischemická choroba srdca) a (alebo) srdcovým zlyhaním by mali byť pravidelne sledovaní pomocou elektrokardiogramu (EKG).

Pri liečbe myasthenia gravis sa liek predpisuje s mimoriadnou opatrnosťou, po dôkladnom vyhodnotení pomeru prínosov očakávaných od liečby s možným rizikom nežiaducich reakcií.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

V dôsledku užívania Tizanilu sa môžu vyvinúť závraty, ospalosť a pokles krvného tlaku, čo si vyžaduje zdržať sa potenciálne nebezpečných činností vrátane riadenia vozidiel alebo práce so zložitými mechanizmami.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Pretože sa neuskutočnili žiadne kontrolované štúdie o použití tizanidínu u gravidných žien, nemal by sa používať počas tehotenstva, pokiaľ očakávaný prínos pre matku nepreváži možné riziko pre plod.

Tizanil mierne preniká do materského mlieka; počas dojčenia sa má liečba prerušiť.

Použitie v detstve

Použitie Tizanilu je kontraindikované na liečbu detí a dospievajúcich do 18 rokov.

S poškodenou funkciou obličiek

Pri používaní Tizanilu u pacientov so zlyhaním obličiek je potrebná opatrnosť.

Pri CC <25 ml / min sa liečba začína dávkou 2 mg raz denne. V prípade potreby sa postupne zvyšuje s prihliadnutím na prenosnosť. Ak je potrebný výraznejší terapeutický účinok, odporúča sa predovšetkým zvýšiť dávku predpísanú jedenkrát denne, po ktorej je možné zvýšiť frekvenciu jeho podávania.

Pre porušenie funkcie pečene

Tizanil nie je predpísaný na liečbu ťažkej hepatálnej dysfunkcie.

Použitie u starších ľudí

Tizanil sa má používať opatrne u starších pacientov starších ako 65 rokov.

Liekové interakcie

fluvoxamín, ciprofloxacín (inhibítory izoenzýmu CYP1A2): schopné 33-krát zvýšiť AUC tizanidínu, čo môže viesť k predĺženému a klinicky významnému zníženiu krvného tlaku, čo vedie k slabosti, ospalosti a spomaleniu psychomotorických reakcií, až k strate vedomia a predĺženiu QT intervalu;
ďalšie inhibítory izoenzýmu CYP1A2 - antiarytmické lieky (amiodarón, propafenón, mexiletín), cimetidín, fluórchinolóny (enoxacín, norfloxacín, pefloxacín), rofekoxib, perorálne kontraceptíva, tiklopidín: súčasné užívanie s tizanidínom;
antihypertenzíva: zvyšuje sa riziko výrazného zníženia krvného tlaku a bradykardie;
lieky, ktoré tlmia centrálny nervový systém, etanol: je možné zosilnenie sedatívneho účinku tizanidínu, súčasné užívanie sa neodporúča.

Analógy

Tizanilovými analógmi sú Sirdalud, Tizanidin, Tizalud, Tizanidin-Teva atď.

Podmienky skladovania

Skladujte pri teplote do 30 ° C na suchom a tmavom mieste. Držte mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti je 3 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Tizanil

Z mála recenzií o Tizanile je ťažké pochopiť, aký efektívny je tento liek a či je adekvátnou alternatívou k drahším analógom.

Spolu s odporúčaním použitia lieku na účinné odstránenie svalových kŕčov existujú názory na absolútnu neúčinnosť lieku, ktorú zhoršuje silný hypnotický účinok, ktorý spôsobuje apatiu voči všetkému okolo.