Suprastinex

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Suprastinex: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Použitie u starších ľudí
14. Liekové interakcie
15. Analógy
16. Podmienky skladovania
17. Podmienky výdaja z lekární
18. Recenzie
19. Cena v lekárňach

Latinský názov: Suprastinex

ATX kód: R06AE09

Účinná látka: levocetirizín (levocetirizín)

Výrobca: EGIS Pharmaceuticals PLC (Maďarsko)

Popis a aktualizácia fotografií: 23.10.2018

Ceny v lekárňach: od 218 rubľov.

Kúpiť

Suprastinex je antialergické liečivo, blokátor histamínových H ₁ receptorov.

Uvoľnenie formy a zloženia

filmom obalené tablety: takmer biele alebo biele, bikonvexné, okrúhle, bez zápachu alebo takmer bez zápachu; gravírovanie „E“na jednej strane, „281“na druhej strane (7 kusov v blistri, v kartónovej škatuli 1 alebo 2 blistre; 10 kusov v blistri, v kartónovej škatuli 1, 2 alebo 3 blistre);
kvapky na perorálne podanie: takmer bezfarebná alebo bezfarebná tekutina s miernym zápachom kyseliny octovej, ktorá nevytvára zrazeninu (20 ml vo fľaši z hnedého skla vybavenej kvapkadlom, 1 fľaša v kartónovej škatuli).

Zloženie 1 tablety Suprastinexu:

účinná látka: levocetirizín dihydrochlorid - 5 mg (zodpovedá levocetirizínu v množstve 4,21 mg);
ďalšie zložky: mikrokryštalická kremíková celulóza Prosolv HD90 (mikrokryštalická celulóza - 98%, bezvodý koloidný oxid kremičitý - 2%), nízko substituovaná hyprolóza (L-HPC11), monohydrát laktózy, stearan horečnatý;
filmová vrstva: Opadry II 33G28523 biela (triacetín - 6%, makrogol 3350 - 8%, monohydrát laktózy - 21%, oxid titaničitý - 25%, hypromelóza 2910 - 40%).

Zloženie 1 ml kvapiek Suprastinexu:

účinná látka: levocetirizín dihydrochlorid - 5 mg;
ďalšie zložky: trihydrát octanu sodného, propylénglykol, metylparahydroxybenzoát, glycerol (85%), sacharinát sodný, čistená voda, ľadová kyselina octová, propylparahydroxybenzoát.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Levocetirizín (aktívna zložka lieku) je enantiomér cetirizínu, ktorý je členom skupiny konkurenčných histamínových antagonistov, ktorý blokuje H ₁ -histamine receptorov. Látka oslabuje migráciu eozinofilov, znižuje vaskulárnu permeabilitu, inhibuje uvoľňovanie zápalových mediátorov a má vplyv na vývoj alergických reakcií v závislosti od histamínu.

Levocetirizín zabraňuje výskytu a podporuje priebeh alergických reakcií, má antiexudatívny a protisvrbivý účinok. Takmer nevykazuje anticholinergné a antiserotonergické vlastnosti. Pri užívaní terapeutických dávok liek prakticky nevykazuje sedatívny účinok. Účinok Suprastinexu sa začína objavovať 12 minút po užití jednej dávky u 50% pacientov, po 1 hodine - u 95%, a trvá 24 hodín.

Farmakokinetika

Farmakokinetické parametre levocetirizínu sú charakterizované lineárnym vzťahom. Po perorálnom podaní je liečivo úplne absorbované z gastrointestinálneho traktu (GIT). Príjem potravy súčasne znižuje rýchlosť absorpcie, ale nemení jej úplnosť. Biologická dostupnosť liečiva dosahuje 100%. Po jednorazovom užití terapeutickej jednotlivej dávky liečiva (5 mg) dospelými sa maximálna koncentrácia (C _max) v krvnej plazme pozoruje po 0,9 hodinách a je 207 ng / ml pre tablety, 270 ng / ml pre kvapky a po opakovanom podaní. rovnaká dávka dosahuje 308 ng / ml.

Levocetirizín má vysokú väzbovú na plazmatické proteíny v krvi - asi 90%, distribučný objem (V _d) je rovný 0,4 l / kg. Stacionárna koncentrácia látky sa dosiahne po 48 hodinách.

Na rozdiel od iných blokátorov H ₁ -histamine receptory, metabolické transformácie, ktorá sa vyskytuje v pečeni za použitia systému cytochrómov, levocetirizín sa metabolizuje v tele v malých objemoch (menej ako 14%), a na O-dealkyláciou, čo vedie k vytvoreniu farmakologicky neaktívne metabolity. Interakcia lieku s inými liekmi je nepravdepodobná kvôli nedostatku metabolického potenciálu a nevýznamnému metabolizmu.

Polčas (T _½) Suprastinexu u dospelých je 7,9 ± 1,9 hodiny (vo forme kvapiek) a 7-10 hodín (vo forme tabliet), u malých detí je T _½ znížený. Celkový klírens u dospelých je 0,63 ml / min / kg, približne 85,4% úvodnej dávky sa vylučuje nezmenené obličkami (tubulárnou sekréciou a glomerulárnou filtráciou) a približne 12,9% črevami.

V prípade zlyhania obličiek s hodnotou klírensu kreatinínu (CC) nepresahujúcou 40 ml / min sa klírens liečiva znižuje a T _{½ sa} zvyšuje, najmä u hemodialyzovaných pacientov, dochádza k zníženiu celkového klírensu o 80% a je potrebná zodpovedajúca úprava dávkovacieho režimu. … Menej ako 10% levocetirizínu sa odstráni počas štandardnej 4-hodinovej hemodialýzy.

Indikácie pre použitie

Podľa pokynov sa Suprastinex odporúča na symptomatickú liečbu nasledujúcich ochorení:

sezónna (prerušovaná) a celoročná (perzistentná) alergická konjunktivitída a rinitída (hyperémia spojoviek, slzenie, rinorea, kýchanie, svrbenie);
žihľavka, vrátane chronickej idiopatickej žihľavky;
senná nádcha (senná nádcha);
alergické dermatózy, ktoré sa vyskytujú s vyrážkami a svrbením;
Quinckeho edém.

Kontraindikácie

Absolútne:

syndróm glukózo-galaktózovej malabsorpcie, dedičný nedostatok laktázy, intolerancia laktózy (pre tablety);
tehotenstvo a dojčenie;
vek do 6 rokov - pre tablety, do 2 rokov - pre kvapky;
konečné zlyhanie obličiek (CC <10 ml / min);
precitlivenosť na ktorúkoľvek zo zložiek lieku, ako aj na deriváty piperazínu.

Relatívne (je potrebné používať Suprastinex veľmi opatrne):

chronické zlyhanie obličiek;
starší vek;
poranenie miechy, hyperplázia prostaty alebo iné existujúce predisponujúce faktory k retencii moču (pretože levocetirizín môže zvýšiť riziko retencie moču);
kombinovaný príjem etanolu.

Pokyny na použitie Suprastinexu: metóda a dávkovanie

Obe liekové formy Suprastinexu sa majú užívať perorálne, nalačno alebo s jedlom.

Tablety sa prehĺtajú celé, nerozlomia sa alebo nežujú, zapijú sa trochou vody. Odporúča sa merať kvapky kvapkadlom na čajovú lyžičku, 1 ml liečiva zodpovedá 20 kvapkám z kvapkadla. V prípade potreby je možné produkt bezprostredne pred užitím dávky zriediť v malom množstve vody.

Denná dávka tabliet a kvapiek u pacientov starších ako 6 rokov je určená na jednu dávku.

Odporúčaná denná dávka Suprastinexu pre deti od 6 rokov a dospelých, vrátane starších pacientov s normálnou funkciou obličiek, je 5 mg (1 tableta alebo 1 ml kvapiek). Maximálna prípustná denná dávka je 5 mg.

Suprastinex kvapkám pre deti vo veku od 2 do 6 rokov sa predpisuje 2,5 mg levocetirizínu (0,5 ml alebo 10 kvapiek) denne, rozdelených na 2 dávky v rovnakých dávkach 1,25 mg, t. J. 0,25 ml. (5 kvapiek), pričom maximálna denná dávka nemá byť vyššia ako 2,5 mg.

Trvanie liečby liekom závisí od indikácií. Pri liečbe perzistentnej (celoročnej) alergickej nádchy s nástupom príznakov menej ako 4 dni v týždni alebo s celkovým trvaním menej ako 4 týždne trvá priebeh až do odstránenia príznakov, v prípade nových príznakov je možné liečbu obnoviť.

Pri liečbe sezónnej (prerušovanej) alergickej nádchy s nástupom príznakov viac ako 4 dni v týždni alebo s ich celkovým trvaním viac ako 4 týždne sa liek naďalej užíva počas celej doby vystavenia alergénom.

Trvanie liečby pollinózou určuje ošetrujúci lekár individuálne a môže sa pohybovať v priemere od 1 do 6 týždňov.

S používaním Suprastinexu po dobu šiestich mesiacov sú klinické skúsenosti.

Vzhľadom na to, že levocetirizín sa vylučuje obličkami, pri zlyhaní obličiek a starším pacientom, je potrebné dávkovací režim upraviť s ohľadom na hodnoty CC. Tento ukazovateľ pre mužov sa dá vypočítať pomocou špeciálneho vzorca založeného na koncentrácii sérového kreatinínu: CC (ml / min) = [(140 - vek v rokoch) × telesná hmotnosť v kg] / 72 × hodnota CC v sére v mg / dl.

U žien by sa výsledná hodnota mala vynásobiť koeficientom 0,85.

Odporúčaná frekvencia užívania dávky 5 mg (1 tableta alebo 1 ml kvapiek) v závislosti od stupňa zlyhania obličiek (CC v ml / min):

normálny a mierny stupeň (CC ≥ 50) - 1 krát denne;
stredný stupeň (30 ≤ CC ≤ 49) - 1krát za 2 dni;
závažný stupeň (10 ≤ CC ≤ 29) - 1krát za 3 dni;
terminálne štádium (CC <10) - príjem je kontraindikovaný.

V prípade porušenia iba funkcie pečene nie je potrebná zmena dávkovacieho režimu Suprastinexu. V prípade kombinovaných porúch pečene a obličiek sa odporúča upraviť režim podľa vyššie uvedených odporúčaní.

Vedľajšie účinky

V priebehu klinických štúdií u pacientov oboch pohlaví vo veku 12 - 71 rokov boli často zaznamenané také poruchy ako únava, bolesti hlavy, sucho v ústach, ospalosť; zriedka - bolesť brucha, asténia. U detí vo veku 6–12 rokov boli najbežnejšími vedľajšími účinkami lieku ospalosť a bolesť hlavy.

Nežiaduce účinky, ktoré sa zaznamenali počas postregistračného použitia Suprastinexu, zahŕňali nasledujúce reakcie (kvôli nedostatku údajov nie je známa frekvencia vývoja):

kardiovaskulárny systém: tachykardia, palpitácie, trombóza krčných žíl;
hepatobiliárny systém: zmeny vo funkčných testoch pečene, hepatitída;
tráviaci systém: nevoľnosť, zvýšená chuť do jedla, zvracanie;
nervový systém: sínusová trombóza tvrdej maternice, závraty, tras, kŕče, parestézia, dysgeúzia, mdloby;
duševné poruchy: agitácia, úzkosť, nespavosť, agresia, depresia, halucinácie, samovražedné myšlienky;
orgány sluchu a zraku: vertigo, rozmazané videnie, zhoršenie zraku, zápalové prejavy;
dýchací systém: zhoršenie príznakov rinitídy, dýchavičnosť;
muskuloskeletálny systém: bolesť svalov;
alergické reakcie: pretrvávajúci erytém liečiva, fotocitlivosť, angioedém, žihľavka;
imunitný systém: reakcie z precitlivenosti (vrátane anafylaxie);
močový systém: retencia moču, dyzúria;
ďalšie: krížová reaktivita, prírastok hmotnosti, periférny edém;
pokožka a mäkké tkanivá: svrbenie, vyrážka, praskliny, hypotrichóza.

Predávkovanie

Príznaky predávkovania Suprastinexom u dospelých môžu zahŕňať ospalosť, u detí - úzkosť, nepokoj, striedanie s ospalosťou. Ak máte podozrenie na predávkovanie, ak po užití nadmernej dávky uplynul trochu času, mali by ste si urobiť výplach žalúdka alebo si vziať aktívne uhlie a potom vyhľadať lekára. Odporúča sa symptomatická a podporná liečba, neexistuje špecifické antidotum a hemodialýza je neúčinná.

špeciálne pokyny

Je potrebné mať na pamäti, že kvapky Suprastinexu môžu spôsobiť vývoj alergických reakcií (niekedy neskoro), pretože v zmesi obsahujú propylparahydroxybenzoát a metylparahydroxybenzoát.

Počas liečby sa odporúča zdržať sa konzumácie alkoholu.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Pretože levocetirizín môže spôsobiť ospalosť, počas liečby Suprastinexom sa odporúča zdržať sa vedenia motorových vozidiel a akýchkoľvek ďalších zložitých potenciálne nebezpečných mechanizmov.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Podľa výsledkov predklinických štúdií neboli zistené intrauterinné a neonatálne toxické účinky levocetirizínu a malformácie sprevádzajúce liečbu liekom. Nezistili sa ani priame alebo nepriame nepriaznivé účinky na priebeh tehotenstva, pôrodu a postnatálny vývoj. Avšak vzhľadom na skutočnosť, že sa neuskutočnili adekvátne a prísne kontrolované klinické štúdie o bezpečnosti používania Suprastinexu počas tehotenstva, je jeho použitie u gravidných žien kontraindikované.

Pretože levocetirizín prechádza do materského mlieka, je potrebné dojčenie prerušiť, ak je potrebné ho používať počas laktácie.

Použitie v detstve

Užívanie tabliet Suprastinexu je kontraindikované u detí mladších ako 6 rokov, kvapiek - do 2 rokov, kvôli nedostatku dostatočných klinických údajov naznačujúcich účinnosť a bezpečnosť používania lieku u pacientov týchto vekových skupín.

S poškodenou funkciou obličiek

V prípade zlyhania obličiek je potrebná úprava dávkovacieho režimu v závislosti od hodnoty CC. Suprastinex je kontraindikovaný u pacientov s terminálnym zlyhaním obličiek (CC pod 10 ml / min).

Pre porušenie funkcie pečene

Za prítomnosti izolovanej dysfunkcie pečene nie je potrebná úprava dávky. U pacientov s kombinovanými funkčnými poruchami obličiek a pečene sa odporúča zmena dávkovacieho režimu.

Použitie u starších ľudí

Starším pacientom sa odporúča, aby užívali Suprastinex opatrne kvôli možnému zníženiu glomerulárnej filtrácie.

Liekové interakcie

Interakcia levocetirizínu s inými liekmi sa neskúmala.

Interakčné reakcie, ktoré boli stanovené pre cetirizín (pretože farmakokinetika levocetirizínu sa prakticky nelíši od farmakokinetiky cetirizínu):

ritonavir (v dávke 600 mg 2-krát denne) - pri kombinácii s cetirizínom v dennej dávke 10 mg dochádza k zvýšeniu expozície cetirizínu o 40% a zníženiu expozície ritonaviru o 10%;
teofylín (v dennej dávke 400 mg) - dochádza k poklesu celkového klírensu cetirizínu o 16% (kinetika teofylínu sa nemení);
ketokonazol, pseudoefedrín, fenazón, cimetidín, azitromycín, erytromycín, diazepam, glipizid - nezistili sa žiadne klinicky významné nežiaduce interakcie s racemátom cetirizínom.

Nie sú dôkazy o tom, že racemát cetirizínu zvyšuje účinok etanolu, avšak v niektorých prípadoch môže kombinované použitie levocetirizínu s etanolom alebo inými liekmi, ktoré tlmia centrálny nervový systém (CNS), zhoršiť ich negatívny účinok na centrálny nervový systém.

Analógy

Analógy Suprastinexu sú: Alerset-L, Zodak Express, Glenzet, Levocetirizine, Ksizal, Levocetirizin-Teva, Elset, Tsera, Levocetirizine Sandoz.

Podmienky skladovania

Uchovávajte mimo dosahu detí, tablety - pri teplotách pod 30 ° C, kvapiek - pod 25 ° C, bez mrazu.

Čas použiteľnosti tabliet - 5 rokov, kvapky - 4 roky. Po otvorení uchovávajte obsah fľaše najviac 6 týždňov.

Podmienky výdaja z lekární

Dostupné bez lekárskeho predpisu.

Recenzie na Suprastinex

Recenzie o Suprastinexe sú ohromne pozitívne. Pacienti, ktorí užívali tento liek, ho opisujú ako účinný prostriedok pri liečbe alergií, ktorý rýchlo a efektívne zmierňuje jeho príznaky. Podľa recenzií liek účinkoval tiež ako súčasť komplexnej terapie infekčných a zápalových ochorení sprevádzaných alergickými prejavmi.

Medzi nevýhody lieku patrí vývoj vedľajších účinkov, hlavne vo forme ospalosti a zvýšenej únavy. Niektorí pacienti tiež nie sú spokojní s cenou lieku a krátkou trvanlivosťou kvapiek v otvorenej fľaši.

Cena Suprastinexu v lekárňach

Cena Suprastinexu závisí od formy uvoľnenia a môže sa líšiť približne v nasledujúcich rozmedzí:

filmom obalené tablety: 7 ks. v balení - od 230 do 290 rubľov, 14 ks. - od 400 do 500 rubľov;
kvapky na perorálne podanie: 20 ml vo fľaši - od 310 do 390 rubľov.