Singlon
Singlon: návod na použitie a recenzie
- 1. Uvoľnenie formy a zloženia
- 2. Farmakologické vlastnosti
- 3. Indikácie pre použitie
- 4. Kontraindikácie
- 5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
- 6. Vedľajšie účinky
- 7. Predávkovanie
- 8. Špeciálne pokyny
- 9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
- 10. Použitie v detstve
- 11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
- 12. Za porušenie funkcie pečene
- 13. Použitie u starších ľudí
- 14. Liekové interakcie
- 15. Analógy
- 16. Podmienky skladovania
- 17. Podmienky výdaja z lekární
- 18. Recenzie
- 19. Cena v lekárňach
Latinský názov: Singlon
ATX kód: R03DC03
Účinná látka: montelukast (montelukast)
Výrobca: Gedeon Richter JSC (Poľsko)
Popis a aktualizácia fotografií: 22.11.2018
Ceny v lekárňach: od 499 rubľov.
Kúpiť
Singlon je antagonista leukotriénových receptorov používaný na liečbu bronchiálnej astmy a alergickej rinitídy.
Uvoľnenie formy a zloženia
Singlon dávkové formy:
- filmom obalené tablety: okrúhle, bikonvexné, žlté, na jednej strane je vyryté písmeno R a číslo „15“; prierez zobrazuje biele jadro (7 ks v blistroch, v kartónovej škatuli 2, 4 alebo 8 blistrov);
- žuvacie tablety: šošovkovité (4 mg) alebo okrúhle (5 mg), bikonvexné, bledožlté farby (sú možné inklúzie tmavšej farby), s výraznou čerešňovou arómou, s gravírovaním na jednej strane R13 (4 mg) alebo R14 (5 mg)) (7 ks v blistroch, v kartónovej škatuli 2, 4 alebo 8 blistrov).
Zloženie 1 filmom obalenej tablety:
- účinná látka: sodná soľ montelukastu - 10,4 mg, čo zodpovedá 10 mg montelukastu;
- pomocné zložky: mikrokryštalická celulóza 101, stearan horečnatý, hyprolóza, monohydrát laktózy, sodná soľ kroskarmelózy;
- zloženie filmového obalu: opadry žltá 20B32427, vrátane hyprolózy, hypromelózy 50cP, hypromelózy 3cP, makrogolu 400, oxidu titaničitého, žltého farbiva oxidu železitého.
Zloženie 1 žuvacej tablety:
- účinná látka: sodná soľ montelukastu - 4,16 alebo 5,2 mg, čo zodpovedá 4 alebo 5 mg montelukastu;
- pomocné zložky: mikrokryštalická celulóza 101, manitol, aspartám, sodná soľ kroskarmelózy, hyprolóza, stearan horečnatý, žltý oxid železitý na farbenie (E172), čerešňová príchuť (prášok).
Farmakologické vlastnosti
Farmakodynamika
Účinná látka lieku Singlon, montelukast, je špecifickým antagonistom leukotriénových receptorov. Už pri nízkych dávkach je schopný zastaviť bronchospazmus spôsobený vdýchnutím LTD4. Terapeutický účinok sa prejaví po užití prvej dávky. Bronchodilatácia pokračuje 2 hodiny po perorálnom podaní lieku.
Montelukast dopĺňa bronchodilatačný účinok spôsobený beta-agonistom. Inhibuje skorú a neskorú fázu bronchospazmu vyvolaného antigénom. Znižuje počet eozinofilov v dýchacích cestách (spúte) a periférnej krvi, zlepšuje kontrolu nad priebehom bronchiálnej astmy.
Liek významne zlepšuje vynútený výdychový objem (OFV) za 1 sekundu a maximálny výdychový prietok (MOVV). Znižuje závažnosť nočných a denných príznakov bronchiálnej astmy, vrátane ťažkostí s dýchaním, sipotu, kašľa, obmedzenia činnosti. Výrazne znižuje potrebu pacientov s beta-adrenergnými agonistami a glukokortikosteroidmi (GCS), ktoré sa používajú podľa potreby (v prípade zhoršenia stavu).
Pacienti užívajúci Singlon majú dlhšiu remisiu v porovnaní s pacientmi, ktorí ho neužívajú.
Montelukast zvyšuje účinok inhalovaných glukokortikosteroidov. Oslabuje bronchospazmus, ktorý sa vyvinul počas cvičenia.
U detí od 2 rokov s miernou bronchiálnou astmou a epizodickými exacerbáciami chorôb liek výrazne zlepšuje funkciu dýchania a znižuje frekvenciu exacerbácií.
U pacientov s bronchiálnou astmou citlivých na kyselinu acetylsalicylovú (ASA), ktorí dostávajú inhalačné a / alebo perorálne glukokortikosteroidy, montelukast významne zlepšuje kontrolu symptómov bronchiálnej astmy.
Farmakokinetika
Základné farmakokinetické vlastnosti montelukastu:
- absorpcia: po perorálnom podaní sa montelukast rýchlo vstrebáva. Maximálna plazmatická koncentrácia sa pozoruje po 3 hodinách: u dospelých pacientov, ktorí užívajú liek v dávke 10 mg nalačno, u detí vo veku 2–5 rokov po užití 4 mg nalačno. Príjem potravy významne neovplyvňuje jeho biologickú dostupnosť, ktorá je v priemere 64%;
- distribúcia: montelukast sa vyznačuje vysokou väzbou na plazmatické bielkoviny - viac ako 99%. Distribučný objem v rovnováhe je približne 8–11 litrov. Zle preniká hematoencefalickou bariérou. 24 hodín po požití je koncentrácia látky vo všetkých tkanivách tela minimálna;
- biotransformácia: látka sa aktívne metabolizuje v pečeni. Ak sa užívajú v terapeutických dávkach v rovnovážnom stave, plazmatické koncentrácie u dospelých a detí nie sú stanovené. Metabolizmus montelukastu nastáva pravdepodobne za účasti izoenzýmov cytochrómu P450 CYP2 (A6, 2C9 a 3A4). Zároveň v terapeutických dávkach liek neinhibuje také izoenzýmy cytochrómu P450 CYP ako 2A6, 2C9, 3A4, 1A2 a 2C19. Farmakologická aktivita metabolitov je zanedbateľná;
- Vylučovanie: plazmatický klírens montelukastu u zdravých dospelých je v priemere 45 ml / min. Po perorálnom podaní označenej látky sa 86% dávky vylúčilo do 5 dní hlavne cez črevá a v malom množstve obličkami - menej ako 0,2%. To naznačuje, že montelukast a jeho metabolity sa vylučujú hlavne žlčou. Polčas je u mladých pacientov 2,7–5,5 hodiny. Farmakokinetika zostáva prakticky lineárna, ak sa užijú perorálne dávky vyššie ako 50 mg.
Farmakokinetické štúdie montelukastu so sprievodným zlyhaním obličiek sa neuskutočnili. Vzhľadom na spôsob eliminácie liečiva (žlčou) nie je potrebná úprava dávky u pacientov s poškodením funkcie obličiek, ani u starších osôb.
Nie sú k dispozícii žiadne farmakokinetické údaje o pacientoch s ťažkým poškodením funkcie pečene (skóre> 9 na stupnici podľa Childa-Pugha).
Indikácie pre použitie
- dlhodobá liečba a prevencia bronchiálnej astmy vrátane prevencie nočných a denných príznakov choroby;
- terapia bronchiálnej astmy u pacientov s precitlivenosťou na kyselinu acetylsalicylovú, prevencia bronchospazmu fyzickej námahy.
Kontraindikácie
- intolerancia laktózy, nedostatok laktázy, malabsorpcia glukózo-galaktózy - pre filmom obalené tablety;
- fenylketonúria - na žuvacie tablety;
- precitlivenosť na ktorúkoľvek zložku Singlonu.
Vekové obmedzenia:
- filmom obalené tablety - do 15 rokov;
- žuvacie tablety 4 mg - až 2 roky;
- žuvacie tablety 5 mg - až 6 rokov.
Podľa pokynov sa má Singlon používať opatrne počas tehotenstva a laktácie, ako aj v prípade súčasného podávania induktorov CYP3A4.
Návod na použitie Singlonu: metóda a dávkovanie
Filmom obalené tablety sú predpísané pre dospelých a dospievajúcich od 15 rokov: vo vnútri, bez ohľadu na jedlo, 1 tableta (10 mg) 1-krát denne, večer.
Žuvacie tablety 4 mg sú predpísané pre deti od 2 do 5 rokov, žuvacie tablety 5 mg - pre deti 6-14 rokov: 1 tableta 1-krát denne, večer. Odporúča sa užívať liek 1 hodinu pred alebo 2 hodiny po jedle.
Všeobecné odporúčania:
- U pacientov ženského a mužského pohlavia je dávka montelukastu rovnaká.
- Terapeutický účinok Singlonu vo vzťahu k symptómom bronchiálnej astmy sa prejaví do jedného dňa po užití prvej dávky. Pacientom sa odporúča, aby pokračovali v užívaní lieku nielen počas zhoršenia priebehu ochorenia, ale aj počas obdobia kontrolovaného priebehu.
- Súčasne s liekom Singlon by ste nemali užívať ďalšie lieky obsahujúce účinnú látku montelukast.
- Starší pacienti s miernou až stredne závažnou renálnou insuficienciou, ako aj pacienti s miernou a stredne závažnou pečeňovou nedostatočnosťou nemusia upravovať dávku.
- Singlon sa môže začleniť do existujúcich režimov liečby astmy.
- Singlon možno predpísať na bronchiálnu astmu ako ďalšie liečivo u pacientov, u ktorých inhalačné kortikosteroidy a krátkodobo pôsobiace beta-adrenomimetiká používané podľa potreby neposkytujú potrebnú kontrolu nad ochorením. Je dôležité vziať do úvahy, že montelukast nenahrádza inhalované GCS.
Vedľajšie účinky
- z imunitného systému: reakcie z precitlivenosti (vrátane anafylaxie);
- na strane krvi a lymfatického systému: zvýšená tendencia k krvácaniu;
- z gastrointestinálneho traktu: sucho v ústach, nevoľnosť, bolesti brucha, vracanie, dyspepsia, hnačky;
- z hepatobiliárneho systému: zvýšená aktivita pečeňových enzýmov v krvnom sére, cholestatická hepatitída, eozinofilné pečeňové infiltráty;
- zo strany srdca: búšenie srdca;
- z muskuloskeletálneho systému: svalové kŕče, artralgia, myalgia;
- z kože a podkožných tkanív: vyrážka, svrbenie, žihľavka, erythema nodosum, ekchymóza, angioedém;
- z nervového systému: ospalosť, závraty, bolesti hlavy, hypestézia / parestézia, záchvaty;
- na strane psychiky: poruchy spánku (vrátane nočných môr, nespavosť), úzkosť, podráždenosť, halucinácie, tras, nepokoj, agresívne správanie, depresia, samovražednosť (samovražedné myšlienky a správanie);
- iné: smäd, asténia, zvýšená únava, opuchy, Churgov-Straussov syndróm (systémová eozinofilná vaskulitída).
Predávkovanie
V klinických štúdiách, keď dospelí pacienti užívali liek v dennej dávke viac ako 200 mg počas 22 týždňov a v dennej dávke 900 mg počas 1 týždňa, sa príznaky predávkovania nezistili.
Existujú prípady akútneho predávkovania u dospelých a detí, keď sa užije montelukast v dávke viac ako 1 000 mg. Získané klinické a laboratórne údaje zodpovedali bezpečnostnému profilu u dospelých pacientov a detí. Vo väčšine správ neboli žiadne náznaky vývoja nežiaducich prejavov. Najčastejšie nežiaduce udalosti zodpovedali bezpečnostnému profilu montelukastu a boli vyjadrené ospalosťou, smädom, zvracaním, bolesťami brucha, bolesťami hlavy, mydriázou a psychomotorickou hyperaktivitou.
Nie sú k dispozícii žiadne konkrétne informácie o liečbe predávkovania montelukastom a možnosti jeho eliminácie hemodialýzou alebo peritoneálnou dialýzou.
špeciálne pokyny
Singlon nemôže nahradiť inhalačné alebo perorálne glukokortikosteroidy. Nie sú k dispozícii údaje o možnosti zníženia dávky perorálnych kortikosteroidov v prípade súbežného podávania montelukastu.
Liek sa nemá používať na zmiernenie akútnych záchvatov bronchiálnej astmy. V prípade záchvatu je potrebné použiť krátkodobo pôsobiace inhalačné beta-adrenomimetiká. Ak sa zvýši potreba ich použitia, mali by ste okamžite vyhľadať lekára.
Sú známe prípady systémovej eozinofílie, niekedy sprevádzané príznakmi vaskulitídy a Churg-Straussovho syndrómu, u pacientov liečených na bronchiálnu astmu vrátane lieku Singlon. Na liečbu tohto stavu sú predpísané systémové glukokortikosteroidy. Najčastejšie sú takéto prípady spojené so znížením dávky alebo zrušením perorálnej GCS. Možnosť, že výskyt Churgovho-Straussovho syndrómu je spojený s použitím antagonistov leukotriénových receptorov, sa nedá potvrdiť ani vylúčiť. Lekár by mal pacienta upozorniť na riziko vyrážky vaskulitídy, zvýšených pľúcnych symptómov, eozinofílie, neuropatie a / alebo srdcových komplikácií. Keď sa objavia tieto príznaky, mal by sa pacient poradiť s lekárom o druhom vyšetrení a revízii liečebného režimu.
Singlon nemá žiadny účinok na kyselinu acetylsalicylovú a iné nesteroidné protizápalové lieky u pacientov s bronchiálnou astmou a precitlivenosťou na ASA.
Obalené tablety obsahujú laktózu, preto je Singlon v tejto dávkovej forme kontraindikovaný pri výskyte zriedkavých dedičných ochorení, ako je malabsorpcia glukózy a galaktózy, nedostatok laktázy a intolerancia laktózy.
Žuvacie tablety obsahujú aspartám, ktorý je zdrojom fenylalanínu: v 1 tablete 4 mg - 1,2 mg, v 1 tablete 5 mg - 1,5 mg. Preto je liek v tejto dávkovej forme kontraindikovaný u detí s fenylketonúriou.
Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy
U niektorých pacientov sa počas užívania Singlonu vyskytli závraty a / alebo ospalosť. V takom prípade by ste sa mali zdržať vedenia motorových vozidiel a vykonávania potenciálne nebezpečných druhov práce.
Aplikácia počas tehotenstva a laktácie
Počas tehotenstva a laktácie sa má Singlon používať opatrne.
Použitie v detstve
Žuvacie tablety 4 mg sú kontraindikované u detí mladších ako 2 roky (bezpečnosť použitia nebola stanovená), žuvacie tablety 5 mg - pre deti do 6 rokov, Singlon 10 mg obalené tablety - do 15 rokov.
S poškodenou funkciou obličiek
Ak je funkcia obličiek nedostatočná, nie je potrebné dávku Singlonu upravovať.
Pre porušenie funkcie pečene
Pri miernom až stredne závažnom poškodení funkcie pečene nie je potrebná úprava dávky. Nie sú informácie o možnosti použitia Singlonu pri závažnom poškodení funkcie pečene.
Použitie u starších ľudí
Singlon 10 mg sa môže použiť v starobe. Nie je potrebná úprava dávky.
Liekové interakcie
Singlon sa môže kombinovať s inými liekmi, ktoré sa tradične používajú na prevenciu a dlhodobú liečbu bronchiálnej astmy.
Ak sa montelukast používa v odporúčaných dávkach, nemá klinicky významný vplyv na farmakokinetiku warfarínu, terfenadínu, teofylínu, digoxínu, prednizolónu, prednizónu a perorálnych kontraceptív (etinylestradiol / noretisterón 35/1).
Montelukast sa metabolizuje za účasti izoenzýmu CYP3A4, preto je potrebná opatrnosť pri súčasnom použití induktorov CYP3A4 (ako je rifampicín, fenytoín a fenobarbital), najmä pri liečbe detí.
Štúdie in vitro preukázali, že montelukast je silným inhibítorom izoenzýmu CYP2C8. V priebehu štúdií jeho klinickej interakcie s rosiglitazónom (príklad markerových substrátov pre lieky, ktorých hlavný metabolizmus sa uskutočňuje izoenzýmom CYP2C8), sa však neodhalil žiadny inhibičný účinok montelukastu na izoenzým CYP2C8. V tejto súvislosti sa predpokladá, že Singlon významne neovplyvní liečivá, ktorých metabolizmus je súčasťou tohto enzýmu (napríklad rosiglitazón, repaglinid, paklitaxel).
Ak sa užijú veľmi vysoké dávky montelukastu (20 a 60-krát vyššie, ako sa odporúčajú pre dospelých), plazmatická koncentrácia súčasne používaného teofylínu klesá. Ak sa Singlon užíva v odporúčaných dávkach, tento účinok chýba.
Analógy
Singlonove analógy sú Almont, Glemont, Montelar, Singular, Monkasta, Singulex, MONLER, Montelukast, Montelukast Zentiva, Ectalust.
Podmienky skladovania
Skladujte pri teplote do 25 ° C na mieste chránenom pred svetlom, suchom, mimo dosahu detí.
Čas použiteľnosti je 2 roky.
Podmienky výdaja z lekární
Vydávané na lekársky predpis.
Recenzie Singleona
Podľa väčšiny recenzií je Singlon veľmi účinným prostriedkom na liečbu bronchiálnej astmy, ktorý prakticky nespôsobuje vedľajšie účinky.
Mnoho recenzií zanechávajú rodičia, ktorí podľa pokynov lekára používajú tento liek na liečbu nielen bronchiálnej astmy u svojich detí, ale aj alergických ochorení. Medzi ďalšie výhody patrí dostupnosť liekovej formy pre deti od 2 rokov, príjemná chuť žuvacích tabliet a ich dobrá znášanlivosť.
Cena Singlonu je podľa názoru väčšiny pomerne vysoká, ale stále je o niečo nižšia ako cena podobných liekov obsahujúcich ako účinnú látku montelukast.
Jednotlivé negatívne recenzie zvyčajne naznačujú individuálnu neznášanlivosť lieku Singlon.
Cena za Singlon v lekárňach
Orientačné ceny lieku Singlon: 28 obalených tabliet - 680-835 rubľov, 28 žuvacích tabliet 4 mg - 770-840 rubľov, 28 žuvacích tabliet 5 mg - 785-830 rubľov.
Singlon: ceny v lekárňach online
|
Názov lieku cena Lekáreň |
|
Singlon 4 mg žuvacie tablety 28 ks. 499 RUB Kúpiť |
|
Singlon 5 mg žuvacie tablety 28 ks. 500 RUB Kúpiť |
|
Singlon 10 mg filmom obalené tablety 28 ks. 688 RUB Kúpiť |
|
Žuvacie tablety Singlon. 5mg 28 ks. 823 RUB Kúpiť |
|
Singlon tablety p.o. 10mg 28 ks. 848 RUB Kúpiť |
|
Žuvacie tablety Singlon. 4mg 28 ks. 863 RUB Kúpiť |
Anna Kozlová Lekárska novinárka O autorovi
Vzdelanie: Rostovská štátna lekárska univerzita, špecializácia „Všeobecné lekárstvo“.
Informácie o lieku sú všeobecné, poskytujú sa iba na informačné účely a nenahrádzajú oficiálne pokyny. Samoliečba je zdraviu škodlivá!
