Motogastrik - Návod Na Použitie, Recenzie, Cena, Analógy Tabliet

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Motogastrický

Motogastric: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Použitie u starších ľudí
14. Liekové interakcie
15. Analógy
16. Podmienky skladovania
17. Podmienky výdaja z lekární
18. Recenzie
19. Cena v lekárňach

Latinský názov: Motogastric

ATX kód: A03FA03

Účinná látka: domperidón (Domperidon)

Výrobca: JSC "ALSI Pharma" (Rusko)

Popis a aktualizácia fotografií: 2019-09-10

Motogastric - antiemetikum; centrálny blokátor dopamínových receptorov.

Uvoľnenie formy a zloženia

Dávková forma - filmom obalené tablety: bikonvexné, okrúhle, farby škrupiny - biele alebo takmer biele; prierez zobrazuje vnútornú vrstvu bielej alebo takmer bielej farby [v profilovanom bunkovom balení vyrobenom z lakovanej potlačenej hliníkovej fólie a PVC fólie (polyvinylchlorid) 10 tabliet; v kartónovej škatuli spolu s návodom na použitie Motogastric 1, 2, 3, 4 alebo 5 balení].

Zloženie jednej filmom obalenej tablety:

účinná látka: domperidón - 10 mg;
ďalšie zložky: MCC (mikrokryštalická celulóza) - 60 mg; predželatínovaný škrob - 19,46 mg; stearan horečnatý - 0,45 mg; aerosil (koloidný oxid kremičitý) - 0,09 mg;
obal filmu: Opadray II (séria 85) [polyvinylalkohol - 1,44 mg; oxid titaničitý - 0,9 mg; polyetylénglykol (makrogol) - 0,73 mg; mastenec - 0,53 mg] - 3,6 mg.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Účinná látka, domperidón Motogastric, je selektívny antagonista D ₂ -dopamine receptorov, ktorá má antiemetický účinok.

Domperidón stimuluje uvoľňovanie prolaktínu z hypofýzy, zatiaľ čo jeho použitie zriedka spôsobuje vývoj extrapyramídových vedľajších účinkov, najmä u dospelých. Zle preniká hematoencefalickou bariérou.

Antiemetický účinok lieku Motogastric môže byť spôsobený kombináciou gastrokinetického (blokujúci periférne receptory dopamínu D2) a antagonizmu voči dopamínovým receptorom v spúšťacej zóne chemoreceptorov mimo hematoencefalickú bariéru.

Štúdie na zvieratách a nízke koncentrácie liečiva nachádzajúce sa v mozgu potvrdili prevažne periférny účinok domperidónu na dopamínové receptory.

Ak sa domperidón užíva perorálne, zvyšuje sa trvanie kontrakcií duodenálneho a antrálneho systému, urýchľuje sa vyprázdňovanie žalúdka a zvyšuje sa zvieračový tlak dolného pažeráka. Motogastric nemá žiadny vplyv na žalúdočnú sekréciu.

Farmakokinetika

Hlavné farmakokinetické vlastnosti domperidónu:

absorpcia: po perorálnom podaní na prázdny žalúdok sa rýchlo vstrebáva a dosahuje maximálnu koncentráciu (C _max) v krvnej plazme za 0,5 - 1 hodinu. Vďaka intenzívnemu metabolizmu prvého prechodu v pečeni a črevnej stene má domperidón pri perorálnom podaní nízku absolútnu biologickú dostupnosť (~ 15%). … Je potrebné vziať nápravu 0,25-0,5 hodiny pred jedlom; v dôsledku zníženia kyslosti v žalúdku sa absorpcia domperidónu zhoršuje. Predbežný príjem hydrogenuhličitanu sodného a cimetidínu znižuje biologickú dostupnosť domperidónu. Príjem potravy zvyšuje T _Cmax(čas na dosiahnutie maximálnej koncentrácie), zatiaľ čo AUC (plocha pod farmakokinetickou krivkou „koncentrácia - čas“) tiež mierne stúpa. Ak sa užíva perorálne, domperidón neindukuje vlastný metabolizmus, nehromadí sa v tele. Pri použití Motogastricu počas 14 dní v dennej dávke 30 mg bola C _max v krvnej plazme 1,5 hodiny po podaní 21 ng / ml a významne sa nelíšila od hodnoty po užití prvej dávky (18 ng / ml);
distribúcia: spojenie domperidónu s plazmatickými proteínmi je 91 - 93%. Štúdie na zvieratách zamerané na distribúciu rádioaktívne značeného domperidónu ukázali, že látka je široko distribuovaná v tkanivách, ale v mozgu sa nachádza v nízkych koncentráciách. U potkanov prešlo malé množstvo domperidónu cez placentu;
metabolizmus: rýchly a intenzívny metabolizmus domperidónu je spôsobený hydroxyláciou a N-dealkyláciou. V štúdiách metabolizmu in vitro s diagnostickými inhibítormi sa preukázalo, že hlavnou formou cytochrómu P ₄₅₀ podieľajúcou sa na N-dealkylácii domperidónu je izoenzým CYP3A4, zatiaľ čo izoenzýmy CYP2E1, CYP1A2 a CYP3A4 sú zodpovedné za aromatickú hydroxyláciu látky;
vylučovanie: vykonáva sa stolicou a močom a predstavuje 66%, respektíve 31% podanej dávky. Iba malá časť sa vylučuje nezmenená: cez črevá - 10%, obličkami - asi 1%. U zdravých dobrovoľníkov môže byť T _1/2 (polčas) z plazmy po jednorazovom perorálnom podaní od 7 do 9 hodín, za prítomnosti závažného zlyhania obličiek [kreatinín v sére> 6 mg / 100 ml (> 0,6 mmol / l)], môže stúpať od 7,4 do 20,8 hodín. Zároveň je koncentrácia domperidónu v plazme u pacientov so závažným zlyhaním obličiek nižšia ako u pacientov s normálnou funkciou obličiek.

Farmakokinetika motogastrie u pacientov s poškodením funkcie pečene:

zhoršená funkcia pečene miernej závažnosti: systémové koncentrácie domperidónu stanovené na základe AUC a _Cmax boli mierne znížené v porovnaní s hodnotami u zdravých dobrovoľníkov; neboli pozorované zmeny v stupni väzby na proteíny alebo T1 _{/ 2};
zhoršená funkcia pečene strednej závažnosti (7-9 bodov na stupnici podľa Childa-Pugha): C _max a AUC domperidónu boli 1,5 respektíve 2,9-krát vyššie ako u zdravých dobrovoľníkov. Podiel neviazanej frakcie sa zvýšil o 25% a T _{1/2 sa} zvýšil z 15 na 23 hodín;
závažná porucha funkcie pečene: farmakokinetika domperidónu sa neskúmala.

Indikácie pre použitie

Užívanie tabliet Motogastric je indikované v nasledujúcich prípadoch:

potreba zmierniť príznaky nevoľnosti a zvracania rôznej etiológie, ktoré sa prejavujú na pozadí funkčných / organických chorôb, rôznych druhov infekcií, toxinémie, rádioterapie, intoxikácie liekmi (morfín, apomorfín, levodopa, brómkriptín), ako aj v prípade porúch stravovania;
endoskopické a röntgenové kontrastné štúdie gastrointestinálneho traktu (GIT);
gastrointestinálna atónia (vrátane pooperačnej);
čkanie;
potreba urýchliť peristaltiku v procese vykonávania röntgenových kontrastných štúdií gastrointestinálneho traktu;
dyspepsia v dôsledku oneskoreného vyprázdňovania žalúdka, ezofagitída, gastroezofageálny reflux (pocit plnosti v epigastriu, nadúvanie, pálenie záhy, plynatosť, gastralgia, grganie s / bez refluxu obsahu žalúdka do ústnej dutiny).

Kontraindikácie

Absolútne:

stredne ťažká a ťažká porucha funkcie pečene;
krvácanie z gastrointestinálneho traktu, perforácia žalúdka alebo čriev, mechanická nepriechodnosť čriev;
prolaktinóm (nádor hypofýzy vylučujúci prolaktín);
porucha srdcového vedenia, najmä predĺžený QTc interval, závažné poruchy elektrolytov alebo srdcové choroby, ako je CHF (chronické srdcové zlyhanie);
súbežné podávanie s liekmi, ktoré predlžujú QT interval, s výnimkou apomorfínu;
súčasné podávanie perorálnych foriem erytromycínu, ketokonazolu, ako aj ďalších silných inhibítorov izoenzýmu CYP3A4 - klaritromycínu, itrakonazolu, flukonazolu, posakonazolu, vorikonazolu, ritonaviru, sachinaviru, amiodarónu, telitromycínu, telapreviru;
telesná hmotnosť menej ako 35 kg;
deti do 12 rokov s telesnou hmotnosťou nižšou ako 35 kg;
obdobie tehotenstva;
dojčenie;
malabsorpcia glukózy-galaktózy, nedostatok laktázy, intolerancia laktózy;
precitlivenosť na domperidón alebo na ktorúkoľvek zo zložiek, ktoré tvoria liečivo.

Relatívne (tablety Motogastric sa majú užívať s opatrnosťou):

zhoršená funkcia obličiek;
vek detí od 12 do 18 rokov;
súčasné podávanie liekov spôsobujúcich hypokaliémiu a bradykardiu, ako aj roxitromycín a azitromycín;
kombinované použitie s apomorfínom.

Motogastrický, návod na použitie: metóda a dávkovanie

Motogastrické tablety sa užívajú perorálne 0,25–0,5 hodiny pred jedlom; ak sa liek užíva po jedle, absorpcia domperidónu sa môže spomaliť.

Odporúčaný dávkovací režim lieku Motogastric: dospelí a deti staršie ako 12 rokov s telesnou hmotnosťou 35 kg alebo viac - 10 mg (1 ks) 3-krát denne. Maximálna denná dávka je 30 mg (3 ks).

Priebeh liečby by nemal presiahnuť 7 dní.

Liečba osobitných skupín pacientov:

zhoršená funkcia obličiek: v závislosti od závažnosti zlyhania obličiek sa odporúča znížiť frekvenciu užívania Motogastricu na 1 alebo 2 krát denne (u pacientov so závažným poškodením obličiek sa zvyšuje T _1/2 domperidónu). Takíto pacienti sú indikovaní na pravidelné vyšetrenie;
porucha funkcie pečene: pacienti so stredne ťažkým (7–9 bodmi podľa klasifikácie Child-Pugh) alebo ťažkým stupňom (≥ 9 bodov podľa klasifikácie Child-Pugh) s poruchou funkcie pečene sú užívaní domperidonu kontraindikovaní. V prípade mierneho poškodenia (5–6 bodov podľa klasifikácie Child-Pugh) nie je potrebné dávku Motogastricu upravovať.

U pediatrických pacientov sa domperidón prednostne podáva ako suspenzia.

Vedľajšie účinky

Výskyt nežiaducich reakcií je klasifikovaný podľa odporúčaní WHO (Svetová zdravotnícka organizácia): veľmi často - viac ako 1/10; často menej ako 1/100 a viac ako 1/10; zriedka - menej ako 1/1000 a viac ako 1/100; zriedka - menej ako 1/10 000 a viac ako 1/1000; veľmi zriedka - menej ako 1/10 000; s neznámou frekvenciou - z dostupných informácií nie je možné určiť frekvenciu výskytu.

Podľa údajov získaných v priebehu klinických štúdií boli počas užívania lieku Motogastric zaznamenané nasledujúce vedľajšie účinky:

tráviaci systém: často - hnačka, sucho v ústach;
nervový systém: často - ospalosť, bolesť hlavy;
psychika: často - asténia, akatízia, úzkosť, depresia;
genitálie a mliečne žľazy: často - zníženie / nedostatok libida, bolesť a citlivosť v oblasti mliečnych žliaz, gynekomastia, galaktorea, zhoršená laktácia, menštruačné nepravidelnosti a amenorea; zriedka - opuch a výtok z mliečnych žliaz;
koža a podkožie: často - svrbenie, vyrážka; zriedka - žihľavka, precitlivenosť.

Poruchy zo systémov a orgánov podľa spontánnych hlásení o nežiaducich reakciách:

nervový systém: veľmi zriedka - extrapyramídové poruchy, závraty, kŕče;
psychika: veľmi zriedka - zvýšená excitabilita (agitácia), podráždenosť, nervozita;
kardiovaskulárny systém: s neznámou frekvenciou - ventrikulárna tachykardia piruetového typu (TdP - Torsades de pointes), ventrikulárna arytmia *, náhla koronárna smrť *;
imunitný systém: veľmi zriedka - anafylaktické reakcie vrátane anafylaktického šoku;
koža a podkožné tkanivá: veľmi zriedkavo - Quinckeho edém (angioedém), žihľavka;
obličky a močové cesty: veľmi zriedkavo - retencia moču;
laboratórne a inštrumentálne štúdie: veľmi zriedkavo - zvýšenie koncentrácie prolaktínu v krvi, odchýlky laboratórnych parametrov funkcie pečene.

* Niektoré epidemiologické štúdie preukázali, že domperidón môže zvyšovať riziko závažných komorových arytmií alebo náhlej smrti. Riziko týchto patológií je pravdepodobnejšie u starších pacientov (nad 60 rokov) a u pacientov užívajúcich Motogastric v dennej dávke nad 30 mg. U dospelých a detí sa odporúča použitie lieku v najnižšej účinnej dávke.

Predávkovanie

Pri predávkovaní domperidónom je možná ospalosť, hyperexcitabilita, kŕče, dezorientácia a extrapyramídové reakcie (pozorované hlavne u detí).

Ak existuje podozrenie na predávkovanie liekom Motogastric, vykoná sa symptomatická liečba. Predpísať výplach žalúdka, príjem aktívneho uhlia, v prípade extrapyramídových reakcií - anticholinergné, antiparkinsonické lieky. Z dôvodu rizika možného predĺženia QT intervalu je nevyhnutné sledovanie EKG (elektrokardiogramu). Neexistuje žiadne špecifické antidotum.

špeciálne pokyny

Ak je na pozadí motogastrickej liečby nevyhnutné užívať antacidové alebo antisekrečné lieky, mali by sa tieto lieky užívať po jedle, a nie pred jedlom, aby sa zabránilo ich súčasnému príjmu s domperidónom.

U pacientov s renálnou insuficienciou nie je potrebné upravovať jednu dávku, pretože iba malé percento domperidónu sa vylučuje nezmenené močom. Pri opakovanom užívaní Motogastricu by sa však frekvencia užívania mala znížiť na 1–2-krát denne (v závislosti od závažnosti renálnej dysfunkcie), navyše môže byť potrebné znížiť dávku. Pacienti dlhodobo liečení domperidónom by mali byť pravidelne sledovaní.

Pri užívaní lieku Motogastric sa môže QT interval na EKG predĺžiť. V postregistračných štúdiách vykonaných u pacientov užívajúcich domperidón boli zaznamenané zriedkavé prípady polymorfnej ventrikulárnej tachykardie typu „piruety“a predĺženie QT intervalu. Tieto nežiaduce udalosti sa pozorovali predovšetkým u pacientov s rizikovými faktormi, závažnými poruchami elektrolytov alebo súbežne užívajúcimi lieky, ktoré predlžujú QT interval.

Spoločné podávanie lieku Motogastric s liekmi, ktoré predlžujú QT interval (okrem apomorfínu), je kontraindikované.

Kombinované použitie s apomorfínom je možné len vtedy, ak prínosy takejto kombinácie významne prevyšujú riziko, a to iba za prísneho dodržiavania odporúčaných opatrení pre spoločnú terapiu s liekmi uvedenými v pokynoch na lekárske použitie apomorfínu.

Niektoré štúdie preukázali, že užívanie domperidónu môže zvýšiť riziko závažných komorových arytmií / náhlej koronárnej smrti. Riziko je obzvlášť vysoké u pacientov, ktorí súčasne užívajú inhibítory izoenzýmu CYP3A4 alebo liekov, ktoré predlžujú QT interval, u starších pacientov (nad 60 rokov) a tiež u pacientov užívajúcich domperidón v denných dávkach vyšších ako 30 mg.

Dospelým aj pediatrickým pacientom (starším ako 12 rokov) sa odporúča používať Motogastric v najnižšej účinnej dávke.

Ak sa objavia príznaky alebo príznaky spojené so srdcovými arytmiami, je potrebné liečbu prerušiť a okamžite vyhľadať lekársku pomoc.

Pacienti by mali okamžite hlásiť akékoľvek problémy so srdcom svojmu lekárovi.

V zriedkavých prípadoch môže užívanie lieku Motogastric spôsobiť neurologické nežiaduce reakcie. Riziko takýchto prejavov u malých detí je vyššie, pretože hematoencefalická bariéra a metabolické funkcie nie sú v prvých mesiacoch života úplne vyvinuté. Z tohto dôvodu je dôležité dôsledne dodržiavať odporúčanú dávku. Neurologické nežiaduce reakcie sa môžu vyvinúť u detí na pozadí predávkovania liekom, musia sa však vziať do úvahy ďalšie možné príčiny ich výskytu.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Z dôvodu rizika rozvoja nežiaducich reakcií, ako je ospalosť a závrat, majú byť pacienti užívajúci Motogastrik opatrní pri vedení vozidla a iných potenciálne nebezpečných činnostiach, ktoré si vyžadujú vysokú koncentráciu pozornosti a rýchlosť psychomotorických reakcií.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Pre tehotné a dojčiace ženy je farmakoterapia kontraindikovaná.

Použitie v detstve

Deti do 12 rokov s telesnou hmotnosťou nižšou ako 35 kg Motogastric nie sú predpísané.

Dospievajúci vo veku 12 až 18 rokov by mali byť pri užívaní tohto lieku opatrní.

S poškodenou funkciou obličiek

Renálna dysfunkcia je relatívnou kontraindikáciou užívania Motogastricu (počas liečby je potrebná opatrnosť).

Pre porušenie funkcie pečene

Liek je kontraindikovaný pri stredne ťažkej a ťažkej poruche funkcie pečene.

Použitie u starších ľudí

Starší pacienti (nad 60 rokov) by si mali uvedomiť, že domperidón môže zvyšovať riziko vzniku závažných komorových arytmií alebo náhlej smrti.

Liekové interakcie

Možné interakcie domperidónu s liekmi / látkami používanými súčasne:

anticholinergické lieky: môžu neutralizovať účinok domperidónu;
hydrogenuhličitan sodný, cimetidín (pri predchádzajúcom podaní): znižujú perorálnu biologickú dostupnosť domperidónu;
antacidové a antisekrečné lieky: znižujú biologickú dostupnosť domperidónu;
levodopa: je možné zvýšiť koncentráciu levodopy v krvnej plazme (30-40%); úprava dávky nie je potrebná.

Kombinácie, ktoré zvyšujú riziko predĺženia QTc intervalu

Kontraindikované kombinácie:

zavedené lieky, ktoré predlžujú QTc interval: antipsychotiká (pimozid, haloperidol, sertindol), antidepresíva (escitalopram, citalopram), gastrointestinálne lieky (dolasetron, cisaprid, prukaloprid), antibiotiká (moxifloxacín, antibiotiká, spiramistín) mizolastín, mechitazín), antimalariká (lumefantrín, halofantrín), antimykotiká (pentamidín), protinádorové lieky (vandetanib, toremifén, vinkamín), antiarytmiká triedy IA (chinidín, dizopyramid), antiarytmiká, trieda III (dodarón), sotalol, ibutilid), niektoré ďalšie lieky (difemanilmetylsulfát, bepridil, metadón);
silné inhibítory izoenzýmu CYP3A4: makrolidové antibiotiká (erytromycín, klaritromycín, telitromycín), azolové fungicídne lieky (itrakonazol, flukonazol, ketokonazol, posakonazol, vorikonazol). Podľa výsledkov štúdií in vitro a nahromadených klinických skúseností s používaním, keďže metabolizmus domperidónu sa uskutočňuje hlavne izoenzýmom CYP3A4, môže byť súbežná liečba liekmi, ktoré významne inhibujú tento izoenzým, sprevádzaná zvýšením plazmatických koncentrácií domperidónu.

Súčasné podávanie domperidónu 4-krát / deň v dávke 10 mg a erytromycínu 3-krát / deň v dávke 500 mg viedlo k predĺženiu QTc intervalu v priemere o 9,9 ms počas celého obdobia pozorovania, v niektorých okamihoch sa zmeny pohybovali od 1,6 do 14,3 pani.

Súčasné podávanie domperidónu 4-krát denne, 10 mg a ketokonazolu 2-krát denne, 200 mg, viedlo k predĺženiu QTc intervalu v priemere o 9,8 ms počas celého obdobia pozorovania, v niektorých okamihoch sa zmeny pohybovali od 1,2 do 17,5 pani.

V každej z týchto štúdií sa AUC a C _max domperidónu zvýšili približne trojnásobne. Okrem toho monoterapia domperidónom 4-krát / deň v dávke 10 mg viedla k zvýšeniu priemerného QTc intervalu o 2,5 ms (štúdia s erytromycínom) a 1,6 ms (štúdia s ketokonazolom), zatiaľ čo monoterapia s erytromycínom 3-krát / deň s dávkou 500 mg mg a monoterapia ketokonazolom 2-krát denne v dávke 200 mg viedli počas sledovaného obdobia k zvýšeniu QTc intervalu o 4,9, respektíve 3,8 ms.

Kombinácie, ktoré sa neodporúčajú:

niektoré antibiotiká z makrolidovej skupiny (erytromycín, klaritromycín, telitromycín);
antagonisty vápnika (verapamil a diltiazem).

Kombinácie, ktoré sa majú používať opatrne:

lieky, ktoré spôsobujú bradykardiu a hypokaliémiu;
niektoré antibiotiká makrolidovej skupiny (roxitromycín, azitromycín);
apomorfín *.

* Domperidón je kontraindikovaný, ak sa užíva spolu s liekmi, ktoré predlžujú QT interval, s výnimkou apomorfínu. Liečba domperidónom v kombinácii s apomorfínom je možná za predpokladu, že jeho prínos prevýši riziká a za prísneho dodržiavania odporúčaných opatrení na spoločné užívanie liekov.

Analógy

Motogastrické analógy sú Domet, Domperidone, Domperidon-Teva, Domridon, Domstal, Motijekt, Motilak, Motilium, Motilium Express, Motinorm, Motonium, Passages atď.

Podmienky skladovania

Držte mimo dosahu detí.

Skladujte v pôvodnom obale pri teplote nepresahujúcej 25 ° C.

Čas použiteľnosti je 3 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Motogastrika

V súčasnosti existujú izolované recenzie lieku Motogastrik, ktoré neumožňujú primerane posúdiť bezpečnosť a účinnosť jeho použitia. Najčastejšie si pacienti uvedomujú, že liek má deklarovaný klinický účinok. Je popísaný prípad použitia lieku po chemoterapii; v dôsledku liečby boli zastavené silné záchvaty nevoľnosti. Sprievodná hnačka mohla byť reakciou na Motogastric a môže byť dôsledkom chemoterapie.

Cena lieku Motogastric v lekárňach

Ceny filmom obalených tabliet Motogastric, 10 mg, sa v sieti lekární pohybujú medzi 135-162 rubľov. pre balenie obsahujúce 10 ks a 175-250 rubľov. za balenie obsahujúce 30 ks.