Lomefloxacín

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Lomefloxacín: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Použitie u starších ľudí
14. Liekové interakcie
15. Analógy
16. Podmienky skladovania
17. Podmienky výdaja z lekární
18. Recenzie
19. Cena v lekárňach

Latinský názov: Lomefloxacín

ATX kód: J01MA07

Účinná látka: lomefloxacín (lomefloxacín)

Výrobca: Pharmasintez JSC (Rusko), Valenta Pharmaceuticals JSC (Rusko)

Popis a aktualizácia fotografií: 22.11.2018

Lomefloxacín je fluórchinolón, antimikrobiálne činidlo.

Uvoľnenie formy a zloženia

Dávková forma - filmom obalené tablety: sférické, kapsulovité, takmer biele alebo biele, s ryhou na jednej strane; prierez zobrazuje biele alebo takmer biele jadro (5 alebo 10 kusov v blistrovom páse, v kartónovej škatuli 1, 2, 3, 5 alebo 10 balení).

Zloženie jednej tablety:

účinná látka: lomefloxacín (vo forme hydrochloridu) - 400 mg;
pomocné zložky: povidón (polyvinylpyrolidón so strednou molekulovou hmotnosťou, kollidón 25), krospovidón, stearan horečnatý, karboxymetylškrob sodný (primogel), zemiakový škrob, monohydrát laktózy, laurylsulfát sodný, koloidný oxid kremičitý (aerosil triedy A-300);
obal: hotový vo vode rozpustný filmový obal, pozostávajúci z kopovidónu (kopolyvidónu), polyetylénglykolu 6000 (makrogolu 6000), oxidu titaničitého, hydroxypropylmetylcelulózy (hypromelózy), polydextrózy, glycerylkaprylokaprátu.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Lomefloxacín je širokospektrálne antimikrobiálne baktericídne činidlo patriace do skupiny fluórchinolónov. Mechanizmus jeho pôsobenia sa vysvetľuje schopnosťou pôsobiť na DNA gyrázu - bakteriálny enzým, ktorý poskytuje superzvinovanie, vytvára komplex so svojim tetramérom (podjednotkou gyrázy A2B2), narúša replikáciu a transkripciu deoxyribonukleovej kyseliny (DNA), v dôsledku čoho dochádza k smrti mikrobiálnej bunky.

Beta-laktamázy produkované patogénmi neovplyvňujú aktivitu lomefloxacínu.

Liečivo je účinné proti nasledujúcim mikroorganizmom:

gramnegatívne aeróby: Haemophilus influenzae, Enterobacter cloacae, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Moraxella catarrhalis, Citrobacter diversus, Pseudomonas aeruginosa (iba na infekcie močových ciest);
grampozitívne aeróby: Staphylococcus saprophyticus;
iní: Chlamydia trachomatis.

S minimálnou inhibičnou koncentráciou 2 μg / ml je lomefloxacín účinný aj proti nasledujúcim mikroorganizmom, klinická účinnosť sa však v prísne kontrolovaných štúdiách neskúmala:

gramnegatívne aeróby: Klebsiella ozaenae, Klebsiella oxytoca, Enterobacter agglomerans, Citrobacter freundii, Aeromonas hydrophila, Serratia liquefaciens, Hafnia alvei, Enterobacter aerogenes, Providencia alcalifaciens, Morganella morganii, Serratia vulinusa vulinisgarte, Protein
grampozitívne aeróby: Staphylococcus epidermidis a Staphylococcus aureus (vrátane kmeňov rezistentných na meticilín);
iné: Legionella pneumophila.

Na liečivo sú rezistentné anaeróbne baktérie, Ureaplasma urealyticum, Pseudomonas cepacia, Mycoplasma hominis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus spp. skupiny A, B, D a G.

Liečivo účinkuje na baktérie Mycobacterium tuberculosis, nachádzajúce sa zvonka aj vo vnútri bunky. Znižuje čas ich vylučovania z tela, podporuje rýchlejšiu resorpciu infiltrátov.

Lomefloxacín pôsobí na väčšinu mikroorganizmov v nízkych koncentráciách: na potlačenie rastu 90% kmeňov je zvyčajne potrebná koncentrácia nie viac ako 1 μg / ml.

Rezistencia na účinok lomefloxacínu je zriedkavá.

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní je lomefloxacín takmer úplne absorbovaný (95 - 98%). Súčasná konzumácia jedla spomaľuje vstrebávanie asi o 12%.

Maximálna koncentrácia dosahuje 0,8 - 1,5 hodiny. Maximálne koncentrácie sú: 0,8 μg / ml - po užití 100 mg; 1,4 μg / ml - po užití 200 mg; 3-5,2 μg / ml - po užití 400 mg. Pri jedle maximálna koncentrácia klesá o 18% a čas na jej dosiahnutie sa zvyšuje na 2 hodiny.

Stacionárna plazmatická koncentrácia sa stanoví po 48 hodinách.

Lomefloxacín sa vyznačuje nízkym stupňom väzby na plazmatické bielkoviny - 10%.

Dobre preniká do tkanív a orgánov: kĺby, kosti, orgány ORL, dýchacie cesty, brušné orgány, mäkké tkanivá, pohlavné orgány, panvové orgány. V nich je koncentrácia látky 2-7-krát vyššia ako v plazme.

Malá časť lomefloxacínu sa metabolizuje, v dôsledku čoho sa tvoria metabolity.

Priemerný renálny klírens je 145 ml / min. Polčas je 8-9 hodín.

Vylučuje sa: 70–80% obličkami tubulárnou sekréciou (hlavne nezmenené, vo forme glukuronidov - 9%, vo forme ďalších metabolitov - 0,5%), 20–30% cez črevá.

Plazmatický klírens je u starších pacientov znížený o 25%.

Pri zníženom klírense kreatinínu (10–40 ml / min / 1,73 m ²) sa polčas predlžuje.

Indikácie pre použitie

Podľa pokynov sa lomefloxacín používa na liečbu infekčných a zápalových ochorení spôsobených mikroorganizmami citlivými na jeho pôsobenie. Indikácie na použitie drogy sú najmä:

nekomplikované infekcie močových ciest spôsobené Staphylococcus saprophyticus, Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Proteus mirabilis;
komplikované infekcie močových ciest spôsobené Citrobacter diversus, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Enterobacter cloacae, Proteus mirabilis;
exacerbácia chronickej bronchitídy spôsobenej Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae;
urogenitálne chlamýdie;
pľúcna tuberkulóza (ako súčasť komplexnej terapie): výrazná nešpecifická zložka zápalu, rozsiahle kazuisticko-nekrotické lézie tkaniva, zlá tolerancia rifampicínu alebo lieková rezistencia mykobaktérií na rifampicín.

Liek sa tiež používa na prevenciu infekcií močových ciest v prípade transuretrálnej chirurgie a transrektálnej biopsie prostaty.

Kontraindikácie

intolerancia laktózy / nedostatok laktázy / malabsorpcia glukózy-galaktózy;
vek do 18 rokov (alebo skôr obdobie rastu a formovania kostry);
obdobie tehotenstva a laktácie;
precitlivenosť na ktorúkoľvek zložku lieku alebo na iné fluorochinolóny.

Lomefloxacín sa má používať opatrne pri zlyhaní obličiek, nerovnováhe elektrolytov (napríklad hypokaliémia alebo hypomagneziémia), epilepsii a iných ochoreniach centrálneho nervového systému s epileptickým syndrómom, cerebrálnej ateroskleróze, predĺžení syndrómu QT intervalu a iných ochoreniach kardiovaskulárneho systému (zlyhanie srdca, zlyhanie srdca) myokard); v starobe; v prípade súčasného užívania antiarytmických liekov triedy IA (chinidín, prokaínamid) alebo triedy III (amiodarón, sotalol); s poškodením šliach počas predchádzajúcej liečby fluorochinolónmi.

Pokyny na použitie loomefloxacínu: metóda a dávkovanie

Lomefloxacín sa užíva perorálne, bez ohľadu na jedlo: tablety sa prehĺtajú celé a zapijú sa dostatočným množstvom vody.

Denná dávka sa má užiť naraz.

Účinné dávky a dĺžka terapeutického priebehu závisia od typu patogénu, jeho citlivosti a závažnosti ochorenia.

Pokiaľ lekár neurčí inak, zvyčajne sa dodržiavajú nasledujúce liečebné režimy:

komplikované infekcie močových ciest: 400 mg jedenkrát denne počas 14 dní;
nekomplikovaná cystitída spôsobená Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Staphylococcus saprophyticus: 400 mg denne počas 10 dní;
nekomplikovaná cystitída u žien spôsobená Escherichia coli: 400 mg jedenkrát denne počas 3 dní;
exacerbácia chronickej bronchitídy: 400 mg raz denne počas 14 dní;
pľúcna tuberkulóza (ako súčasť komplexnej terapie): 400 mg raz denne počas 14-28 dní alebo dokonca viac;
urogenitálne chlamýdie: 400 mg denne v kurze, ktorý trvá 14 až 28 dní;
prevencia infekcií močových ciest: 400 mg raz 1–6 hodín pred transrektálnou biopsiou prostaty, 400 mg raz 2–6 hodín pred transuretrálnou operáciou.

Pacientom so stredne ťažkým alebo ťažkým poškodením funkcie obličiek (klírens kreatinínu <30 ml / min) a pacientom na hemodialýze sa odporúča začať liečbu dennou dávkou 400, ktorá sa potom zníži na 200 mg.

Vedľajšie účinky

na strane hematopoetického a hemostatického systému: epistaxa, zvýšená fibrinolýza, trombocytopénia, purpura, krvácanie z gastrointestinálneho traktu, lymfadenopatia;
z muskuloskeletálneho systému: bolesti chrbta a hrudníka, vaskulitída, artralgia, kŕče lýtkových svalov;
z dýchacieho systému: príznaky podobné chrípke, nadmerné vylučovanie spúta, kašeľ, bronchospazmus, dýchavičnosť;
zo strany metabolizmu: dna, hypoglykémia;
zo zmyslov: bolesť / hluk v ušiach, rozmazané videnie, bolesť v očiach;
z urogenitálneho systému: retencia moču, anúria, polyúria, albuminúria, dyzúria, glomerulonefritída, hematúria, kryštalúria, krvácanie z močovej trubice, opuchy; u mužov - epididymitída, orchitída; u žien - bolesť v perineu, intermenštruačné krvácanie, vaginitída, vaginálna kandidóza, leukorea;
na strane kardiovaskulárneho systému: flebitída, bradykardia, pľúcna embólia, zníženie krvného tlaku, arytmie, myokardiopatia, extrasystol, tachykardia, angina pectoris, progresia srdcového zlyhania;
z nervového systému: asténia, malátnosť, únava, nervozita, hyperkinéza, závraty, nepokoj, tremor, úzkosť, halucinácie, parestézia, nespavosť, mdloby, bolesti hlavy, depresie, kŕče;
na strane tráviaceho systému: suchosť sliznice ústnej dutiny, zmena farby jazyka, hnačka / zápcha, plynatosť, gastralgia, nevoľnosť, vracanie, znížená chuť do jedla alebo bulímia, bolesti brucha, dysbióza, poruchy chuti, dysfágia, pseudomembranózna kolitída, zvýšená aktivita pečeňových transamináz.;
alergické reakcie: fotocitlivosť, žihľavka, svrbenie, malígny exsudatívny erytém (Stevensov-Johnsonov syndróm);
iné: zimnica, zvýšené potenie, smäd, kandidóza, superinfekcia;
účinok na plod: fetotoxický účinok (artropatia).

Predávkovanie

Informácie o predávkovaní sú obmedzené. Hemodialýza a peritoneálna dialýza sú neúčinné. Je znázornené vedenie symptomatickej terapie.

špeciálne pokyny

Počas liečby by sa pacienti mali vyhýbať dlhodobému vystaveniu umelému ultrafialovému svetlu a slnečnému žiareniu. Zníženie rizika vzniku fotosenzibilizačných reakcií umožňuje užívať liek večer. Lomefloxacín sa má zrušiť pri prvých príznakoch precitlivenosti na svetlo: pľuzgiere, zvýšená citlivosť kože, edém, začervenanie, popáleniny, svrbenie, vyrážka, dermatitída.

Liek sa tiež ruší v prípade reakcií z precitlivenosti alebo prejavov neurotoxicity (halucinácie, fotofóbia, agitácia, zmätenosť, tras, kŕče, toxické psychózy).

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Počas celého obdobia liečby liekom je potrebné postupovať opatrne pri vedení vozidiel a vykonávaní iných druhov prác s potenciálne nebezpečnými následkami.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Lomefloxacín sa nemá predpisovať ženám počas tehotenstva a dojčenia.

Použitie v detstve

Liek je kontraindikovaný u pacientov mladších ako 18 rokov.

S poškodenou funkciou obličiek

Pri zlyhaní obličiek sa má lomefloxacín používať opatrne.

Pre porušenie funkcie pečene

Pri cirhóze pečene nie je potrebné upravovať dávku lieku (podlieha normálnej funkcii obličiek).

Použitie u starších ľudí

V starobe sa má lomefloxacín používať opatrne.

Liekové interakcie

Lomefloxacín neinteraguje s kofeínom a teofylínom, neovplyvňuje farmakokinetické vlastnosti izoniazidu. Zvyšuje účinok perorálnych antikoagulancií. Zvyšuje toxicitu nesteroidných protizápalových liekov.

Nie je krížová rezistencia lieku s kotrimoxazolom, cefalosporínmi, metronidazolom, penicilínmi, aminoglykozidmi.

Lomefloxacín vytvára chelátované zlúčeniny s antacidami a sukralfátom, čo znižuje jeho biologickú dostupnosť. Tieto prostriedky by sa preto nemali vyčerpať do 4 hodín pred a 2 hodiny po užití lomefloxacínu.

Eliminácia lomefloxacínu je spomalená liekmi, ktoré blokujú tubulárnu sekréciu.

Pri súčasnom použití antiarytmík triedy IA (napríklad chinidínu alebo prokaínamidu) a triedy III (napríklad amiodarónu alebo sotalolu) je možné predĺženie QT intervalu.

U pacientov s tuberkulózou sa lomefloxacín používa v kombinácii s etambutolom, pyrazínamidom, izoniazidom a inými antituberkulóznymi liekmi. Neodporúča sa kombinovať s rifampicínom, pretože je zaznamenaný antagonizmus.

Vitamíny a / alebo minerálne doplnky, ak je to potrebné, sa majú užívať 2 hodiny pred alebo 2 hodiny po užití lomefloxacínu.

Analógy

Analógmi lomefloxacínu sú Lomacin, Xenaquin, Lofox, Lomflox.

Podmienky skladovania

Skladujte pri teplote do 25 ° C na suchom a tmavom mieste mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti je 4 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na loomefloxacín

Podľa recenzií je lomefloxacín účinným antimikrobiálnym činidlom. Hlavnou podmienkou jeho účinnosti je však citlivosť patogénu, správny výber dávky a trvanie liečby.

V niektorých negatívnych recenziách sú opísané vedľajšie účinky, ktoré sú však väčšinou nepodstatné a vymiznú po ukončení liečby.