Doxazosín
Doxazosín: návod na použitie a recenzie
- 1. Uvoľnenie formy a zloženia
- 2. Farmakologické vlastnosti
- 3. Indikácie pre použitie
- 4. Kontraindikácie
- 5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
- 6. Vedľajšie účinky
- 7. Predávkovanie
- 8. Špeciálne pokyny
- 9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
- 10. Použitie v detstve
- 11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
- 12. Za porušenie funkcie pečene
- 13. Použitie u starších ľudí
- 14. Liekové interakcie
- 15. Analógy
- 16. Podmienky skladovania
- 17. Podmienky výdaja z lekární
- 18. Recenzie
- 19. Cena v lekárňach
Latinský názov: Doxazosín
ATX kód: C02CA04
Účinná látka: doxazosín (doxazosín)
Výrobca: Nu-Pharm Inc. (Kanada), farmaceutický závod Skopinsky (Rusko), Obolenskoe - farmaceutická spoločnosť (Rusko), ZiO-Zdorov'e (Rusko), NIOPIK SSC (Rusko)
Popis a aktualizácia fotografií: 14.08.2019
Ceny v lekárňach: od 94 rubľov.
Kúpiť
Doxazosín je liek s hypolipidemickým, hypotenzným, spazmolytickým a vazodilatačným účinkom.
Uvoľnenie formy a zloženia
Doxazosín sa vyrába vo forme tabliet: od bielej so sivasto krémovým odtieňom po bielu (7, 10, 14, 20, 25, 30, 50 kusov v blistroch, 1-5 balení v kartónovej škatuli; 10, 14, 20, 28, 30, 50, 100 ks V plechovkách alebo fľašiach, po 1 plechovke alebo fľaši v kartónovej škatuli).
Zloženie 1 tablety obsahuje:
- Účinná látka: doxazosín - 1, 2 alebo 4 mg (vo forme mezylátu);
- Pomocné zložky: mliečny cukor, glykolát sodný, škrob, kyselina stearová horečnatá, mikrokryštalická celulóza, laurylsulfát sodný.
Farmakologické vlastnosti
Farmakodynamika
Pri benígnej hyperplázii prostaty (BPH) doxazosín významne zlepšuje urodynamické parametre a zmierňuje príznaky ochorenia. Tento účinok je spôsobený selektívnou blokádou a-adrenergných receptorov v kapsule a stróme prostaty, ako aj v hrdle močového mechúra.
Doxazosín blokov alfa 1 -adrenergné receptory podtypu 1A, ktoré tvoria asi 70% z celkového počtu alfa 1 -adrenergné receptory všetkých subtypov nachádzajúcich sa v prostate. Na tomto mechanizme je založený účinok liečiva na BPH.
Bezpečnosť a podporný účinok liečby doxazosínom sa preukázali pri dlhodobom užívaní lieku (napríklad až 48 mesiacov).
Ak sa doxazosín podáva pacientom s arteriálnou hypertenziou, je zaznamenaný pokles celkovej periférnej vaskulárnej rezistencie, čo vedie k významnému zníženiu krvného tlaku. Tento účinok je výsledkom selektívnej blokády alfa1-adrenergných receptorov vo vaskulárnej sieti.
Ak sa užíva jedenkrát denne, poskytuje liečivo klinicky významný antihypertenzný účinok po dobu 24 hodín. K poklesu krvného tlaku dochádza postupne. Po perorálnom podaní sa maximálny účinok obvykle dosiahne po 2 - 6 hodinách. V prípade arteriálnej hypertenzie bol účinok liečby doxazosínom rovnaký v stoji aj v ľahu.
Je potrebné poznamenať, že pri dlhodobej liečbe doxazosínom sa nevyvinula tolerancia k lieku, na rozdiel od terapie neselektívnymi alfa1-blokátormi. Počas udržiavacej liečby je tachykardia a zvýšenie aktivity renínu v plazme zriedkavé.
Terapia doxazosínom priaznivo ovplyvňuje lipidový profil krvi, pretože v tomto prípade sa zvyšuje pomer lipoproteínov s vysokou hustotou k celkovému cholesterolu a koncentrácia celkového cholesterolu a celkových triglyceridov sa významne znižuje. Liečba liekom má výhodu oproti použitiu betablokátorov a diuretík, ktoré nemajú priaznivý vplyv na tieto parametre.
Ak vezmeme do úvahy stanovený vzťah medzi lipidovým profilom krvi, arteriálnou hypertenziou a ischemickou chorobou srdca, normalizácia krvného tlaku a koncentrácie lipidov, ku ktorým dochádza pri užívaní doxazosínu, pomáha znižovať pravdepodobnosť ischemickej choroby srdca.
Zistilo sa, že v dôsledku terapie doxazosínom sa pozorovala regresia hypertrofie ľavej komory, potlačila sa agregácia krvných doštičiek a zvýšila sa aktivita aktivátora tkanivového plazminogénu. Výskum tiež ukázal, že u pacientov so zníženou glukózovou toleranciou doxazosín zvyšuje citlivosť na inzulín.
Doxazosín nemá žiadne metabolické vedľajšie účinky a môže byť predpísaný pacientom s bronchiálnou astmou, zlyhaním ľavej komory, dnou a diabetes mellitus.
In vitro sa antioxidačné vlastnosti 7 'a 6'-hydroxymetabolitov doxazosínu prejavujú pri koncentrácii 5 μmol.
V kontrolovaných klinických štúdiách u pacientov s hypertenziou bola liečba doxazosínom sprevádzaná zlepšením erektilnej funkcie. Spolu s tým sa u pacientov, ktorí dostávali doxazosín, vyskytla následná erektilná dysfunkcia menej často ako u pacientov, ktorí dostávali antihypertenzíva.
Farmakokinetika
Po perorálnom podaní terapeutických dávok doxazosínu sa účinná látka dobre vstrebáva (od 80 do 90%). Jeho koncentrácia v krvi dosiahne maximum asi po 2 hodinách.
Spojenie s proteínmi krvnej plazmy je približne 98%.
Doxazosín sa aktívne biotransformuje v pečeni. Jeho metabolity nemajú žiadnu farmakologickú aktivitu. Biologická dostupnosť je asi 69–70% (efekt prvého prechodu). Primárne cesty metabolizmu doxazosínu sú hydroxylácia a O-demetylácia.
Liečivo sa vyznačuje dvojfázovou elimináciou z krvnej plazmy. Polčas je 22 hodín, čo vám umožňuje predpísať liek raz denne. Pri perorálnom podaní sa väčšina doxazosínu vylučuje cez črevo vo forme neaktívnych metabolitov a v nezmenenej forme - až do 5% podanej dávky.
Údaje z farmakokinetických štúdií účinku lieku u starších pacientov a u pacientov s renálnou insuficienciou ukazujú, že farmakokinetika doxazosínu sa významne nelíši od farmakokinetiky u mladších pacientov s normálnou funkciou obličiek.
K dispozícii sú iba obmedzené údaje o farmakokinetike u pacientov s poškodenou funkciou pečene, ako aj o účinku liekov, ktoré môžu meniť metabolizmus v pečeni (napríklad cimetidín). V klinickej štúdii bola jednorazová dávka doxazosínu u 12 pacientov so stredne ťažkou poruchou funkcie pečene sprevádzaná 43% zvýšením AUC (plocha pod krivkou závislosti koncentrácie od času) a 40% znížením skutočného perorálneho klírensu.
Indikácie pre použitie
- Arteriálna hypertenzia (v monoterapii alebo súčasne s inými antihypertenzívami: betablokátory, tiazidové diuretiká, inhibítory angiotenzín konvertujúceho enzýmu alebo blokátory kalciových kanálov);
- Benígna hyperplázia prostaty (s normálnym krvným tlakom a za prítomnosti arteriálnej hypertenzie).
Kontraindikácie
- Vek do 18 rokov;
- Tehotenstvo a dojčenie;
- Precitlivenosť na zložky lieku.
Podľa pokynov sa má doxazosín brať opatrne pri nasledujúcich ochoreniach / stavoch:
- Pľúcny edém spôsobený mitrálnou alebo aortálnou stenózou;
- Porucha ľavej komory s nízkym plniacim tlakom;
- Nedostatok pravej srdcovej komory srdca v dôsledku výpotku do perikardiálnej dutiny alebo pľúcnej embólie;
- Nedostatočný srdcový výdaj.
Zvláštna opatrnosť je potrebná pri predpisovaní lieku na funkčné poruchy pečene, keď sa súčasne používajú lieky, ktoré môžu mať negatívny vplyv na funkciu pečene. Ak sa indikátory funkčného stavu pečene zhoršia, je potrebné Doxazosín okamžite zrušiť.
Pokyny na použitie doxazosínu: spôsob a dávkovanie
Doxazosín sa užíva perorálne, bez ohľadu na príjem potravy. Tablety sa majú zapiť veľkým množstvom vody bez žuvania.
Liek sa užíva raz denne (ráno alebo večer). Denná dávka sa určuje podľa indikácií:
- Arteriálna hypertenzia: dávka sa môže pohybovať od 1 (počiatočná) do 16 mg (maximum). Počiatočná dávka sa odporúča užiť pred spaním. Po užití lieku by mal byť pacient na lôžku 6-8 hodín (kvôli možnému vývoju javu „prvej dávky“, zvlášť výrazného po predchádzajúcom príjme diuretík). Po 7-14 dňoch nepretržitej liečby je v prípade nedostatočného terapeutického účinku možné zvýšiť dennú dávku dvakrát. Ak je to potrebné, po rovnakom časovom intervale môžete dávku zvýšiť o ďalšie 2 mg atď., Kým sa nedosiahne optimálny terapeutický účinok. V budúcnosti sa po dosiahnutí stabilného terapeutického účinku denná dávka zvyčajne zníži (pri udržiavacej liečbe je priemerná terapeutická denná dávka 2 - 4 mg);
- Benígna hyperplázia prostaty bez arteriálnej hypertenzie: 2 - 4 (zvyčajne) až 8 mg (maximum) denne.
Vedľajšie účinky
Počas liečby, najmä na začiatku, sa najčastejšie vyvíja ortostatická hypotenzia, ktorá v niektorých prípadoch môže viesť k mdlobám. Aby sa zabránilo výskytu tejto poruchy, odporúča sa vyhnúť sa náhlym a neočakávaným zmenám v polohe tela (prechod do stojacej polohy z polohy na brušku).
Okrem toho sa pri užívaní doxazosínu môžu vyskytnúť: nevoľnosť, závraty, bolesti hlavy, celkový pocit slabosti, ospalosť, únava a nádcha. U pacientov s arteriálnou hypertenziou sa niekedy môžu vyskytnúť: arytmia, tachykardia, bolesť na hrudníku, infarkt myokardu, záchvaty angíny, cerebrovaskulárne poruchy.
Vyskytli sa tiež ojedinelé prípady alergických reakcií (žltačka, kožná vyrážka, zvýšené hladiny transamináz, trombocytopenická purpura), krvácanie z nosa, sucho v ústach, priapizmus, inkontinencia moču, zápcha, zvýšená chuť do jedla, zvýšený výdaj moču, artralgia a myalgia.
Predávkovanie
Príznaky: závraty, bolesti hlavy, dýchavičnosť, nevoľnosť, zvracanie, strata vedomia, výrazný pokles krvného tlaku, niekedy so súčasným mdlobou, tachykardia, palpitácie, arytmia, hypokaliémia, hypoglykémia.
Liečba: symptomatická terapia. Je zobrazené sledovanie krvného tlaku. Dialýza je neúčinná, pretože väzba účinnej látky na proteíny krvnej plazmy je vysoká.
špeciálne pokyny
Alkohol zvyšuje nežiaduce reakcie.
Na začiatku liečby alebo počas zvyšovania dennej dávky sa odporúča zdržať sa vykonávania všetkých potenciálne nebezpečných druhov práce, najmä riadenia motorových vozidiel a riadenia iných vozidiel a mechanizmov.
Aplikácia počas tehotenstva a laktácie
V priebehu pokusov na zvieratách sa dokázalo, že doxazosín nemá teratogénny účinok. Zároveň použitie extrémne vysokých dávok látky viedlo k zníženiu prežitia plodu. Výsledkom je, že napriek absencii embryotoxických a teratogénnych účinkov vo výsledkoch experimentálnych štúdií môže byť liek predpísaný tehotným ženám iba v prípadoch, keď je potenciálny prínos pre matku vyšší ako potenciálne riziko pre plod.
Štúdie na potkanoch preukázali, že doxazosín sa hromadí v mlieku žien.
Nie je známe, či sa táto látka vylučuje do ľudského materského mlieka. Ak je to potrebné, použitie lieku počas laktácie by malo prestať dojčiť.
Použitie v detstve
Je zakázané používať doxazosín na liečbu pacientov mladších ako 18 rokov.
S poškodenou funkciou obličiek
Je zakázané používať liek v prípade progresívneho zlyhania obličiek.
Pre porušenie funkcie pečene
Je zakázané používať doxazosín pri závažnom poškodení funkcie pečene. Liek sa má používať opatrne pri miernom až stredne závažnom poškodení funkcie pečene.
Použitie u starších ľudí
Pri liečbe starších pacientov sa má liek používať opatrne.
Liekové interakcie
Pri súčasnom používaní Doxazosinu s určitými liekmi sa môžu vyskytnúť nežiaduce účinky:
- Antihypertenzíva: zvýšený hypotenzný účinok;
- Induktory mikrozomálnej oxidácie v pečeni: účinok doxazosínu sa môže zvýšiť;
- Inhibítory mikrozomálnej oxidácie v pečeni: môžu znižovať účinok doxazosínu;
- Nesteroidné protizápalové lieky (najmä indometacín), sympatomimetiká a estrogény: zníženie hypotenzného účinku;
- Efedrín: zníženie presorického účinku;
- Epinefrín: súčasne s elimináciou alfa-adrenostimulačných účinkov je možné vyvinúť narušenie jeho presorického pôsobenia a tachykardie.
Doxazosín je kompatibilný s furosemidom, tiazidovými diuretikami, blokátormi vápnikových kanálov, betablokátormi, inhibítormi angiotenzín konvertujúceho enzýmu, perorálnymi hypoglykemickými látkami, antibiotikami, urikosurickými látkami a nepriamymi antikoagulanciami.
Analógy
Analógy doxazosínu sú: Artezin, Doxazosin-FPO, Kamiren, Kamiren HL, Kardura, Prazosin, Omnik, Terazosin, Flosin.
Podmienky skladovania
Skladujte na tmavom a suchom mieste mimo dosahu detí pri teplote 5-25 ° C.
Čas použiteľnosti je 2 roky.
Podmienky výdaja z lekární
Dostupné bez lekárskeho predpisu.
Recenzie o doxazosíne
Recenzie doxazosínu od používateľov s BPH naznačujú, že pri užívaní tohto lieku sa stav často zlepšuje, ale nedochádza k úplnému zotaveniu. Mnoho mužov poznamenáva, že počas užívania piluliek a fyzioterapeutických procedúr sa majú lepšie, ale po ukončení liečby sa prejavy choroby vrátia.
Účinnosť použitia doxazosínu pri liečbe arteriálnej hypertenzie hodnotia používatelia rôznymi spôsobmi. V takýchto prípadoch sa liek často používa ako súčasť komplexnej terapie.
Užívatelia v každom prípade upozorňujú, že doxazosín sa môže používať iba podľa pokynov odborníka a pod lekárskym dohľadom.
Cena doxazosínu v lekárňach
Približná cena za doxazosín je: 30 4 mg tabliet - 280 rubľov, 90 4 mg tablety - 810 rubľov.
Doxazosín: ceny v lekárňach online
|
Názov lieku cena Lekáreň |
|
Doxazosín 2 mg tablety 30 ks. 94 r Kúpiť |
|
Doxazosínové tablety 2mg 30 ks. 136 RUB Kúpiť |
|
Doxazosin Belupo 2 mg tablety 20 ks. 161 r Kúpiť |
|
Doxazosín 2 mg tablety 30 ks. 167 r Kúpiť |
|
Doxazosínové tablety 2mg 30 ks. 192 RUB Kúpiť |
|
Doxazosin 4 mg tablety 30 ks. 216 r Kúpiť |
|
Doxazosin 4 mg tablety 20 ks. 231 RUB Kúpiť |
|
Doxazosínové tablety 4mg 30 ks. Ozón 238 r Kúpiť |
|
Doxazosin Belupo 4 mg tablety 20 ks. 262 r Kúpiť |
|
Doxazosínové tablety 4mg 30 ks. 279 r Kúpiť |
|
Doxazosin 4 mg tablety 30 ks. 289 r Kúpiť |
|
Doxazosínové tablety 4mg 30 ks. Nu-Pharm 312 RUB Kúpiť |
|
Doxazosin Zentiva 2 mg tablety 30 ks. 367 r Kúpiť |
| Zobraziť všetky ponuky z lekární |
Anna Kozlová Lekárska novinárka O autorovi
Vzdelanie: Rostovská štátna lekárska univerzita, špecializácia „Všeobecné lekárstvo“.
Informácie o lieku sú všeobecné, poskytujú sa iba na informačné účely a nenahrádzajú oficiálne pokyny. Samoliečba je zdraviu škodlivá!
