Diclofenac Retard

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Diclofenac retard: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Použitie u starších ľudí
14. Liekové interakcie
15. Analógy
16. Podmienky skladovania
17. Podmienky výdaja z lekární
18. Recenzie
19. Cena v lekárňach

Latinský názov: Diclofenac retard

ATX kód: M01AB05

Účinná látka: diklofenak (diklofenak)

Výrobca: LLC "Ozon" (Rusko)

Popis a foto aktualizované: 21.11.2018

Ceny v lekárňach: od 29 rubľov.

Kúpiť

Enterosolventné potiahnuté tablety s predĺženým uvoľňovaním, Diclofenac retard

Diclofenac retard - nesteroidné protizápalové liečivo (NSAID); derivát kyseliny fenyloctovej.

Uvoľnenie formy a zloženia

Diklofenak retard sa vyrába vo forme tabliet s predĺženým účinkom potiahnutých enterickým obalom: bikonvexný, okrúhly, takmer biely alebo biely s možným výskytom drsného povrchu (10 alebo 20 kusov v balení s tvarovanou bunkou, 1-8, 10, 20, 40, 60, 80 alebo 100 balení v kartónovej škatuli; 10, 20, 30, 40, 50 alebo 100 kusov v polymérovej nádobe, 1, 5, 10 alebo 20 nádob v kartónovej škatuli).

1 tableta obsahuje:

účinná látka: diklofenak sodný - 100 mg;
ďalšie zložky: mikrokryštalická celulóza, monohydrát laktózy (mliečny cukor), povidón (polyvinylpyrolidón), stearan horečnatý, mastenec, hypromelóza;
enterický povlak: polysorbát-80, cellacefát, oxid titaničitý.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Sodná soľ diklofenaku je NSAID, ktorá má analgetický, protizápalový, antipyretický a protidoštičkový účinok. Bezohľadným potlačením aktivity cyklooxygenázy-1 a cyklooxygenázy-2 vedie účinná látka liečiva k narušeniu metabolizmu kyseliny arachidónovej a k zníženiu množstva prostaglandínov v zameraní zápalu. Látka vykazuje najvyššiu účinnosť na pozadí zápalových bolestí.

Farmakokinetika

Kvôli trvalému uvoľňovaniu je maximálna koncentrácia (_Cmax) účinnej látky v plazme nižšia ako koncentrácia vytvorená pri použití krátkodobo pôsobiaceho liečiva, zároveň zostáva vysoká ešte dlho po užití Diclofenac retard. Pri perorálnom podaní prípravku s predĺženým uvoľňovaním v dávke 100 mg je čas potrebný na dosiahnutie C _max (TC _max) 5 hodín, C _max - 0,5 - 1 μg / ml.

Koncentrácia látky v plazme lineárne závisí od užitej dávky. Zmeny farmakokinetických parametrov diklofenaku po opakovanom podaní sa nepozorujú. Pri dodržaní odporúčaného dávkovacieho režimu sa látka nekumuluje. Biologická dostupnosť je 50%, väzba na proteíny (väčšinou albumín) presahuje 99%.

Látka preniká do synoviálnej tekutiny a materského mlieka. V synoviálnej tekutine sa C _max dosiahne o 2–4 hodiny neskôr ako v plazme a polčas (T _½) od kĺbového výpotku sa môže pohybovať od 3 do 6 hodín. Hladina diklofenaku v synoviálnej tekutine 4–6 hodín po podaní je vyššia ako v plazme a zostáva vyššia ďalších 12 hodín.

50% liečiva sa metabolizuje pri prvom prechode pečeňou. Po orálnom podaní je plocha pod krivkou závislosti koncentrácie od času dvakrát nižšia ako po parenterálnom podaní lieku v rovnakej dávke. Biotransformácia diklofenaku sa uskutočňuje jednou alebo viacnásobnou hydroxyláciou a konjugáciou s kyselinou glukurónovou. Izoenzým CYP2C9 sa tiež podieľa na metabolickej transformácii. Metabolity sú v porovnaní s diklofenakom farmakologicky menej aktívne.

Celkový klírens Diclofenac retard je 260 ml / min, T _½ z plazmy je 1-2 hodiny. Cez obličky vo forme metabolitov sa vylučuje 60% dávky v nezmenenej podobe - 1%, vo forme metabolitov sa zvyšok dávky vylučuje žlčou.

V prípade závažného zlyhania obličiek [klírens kreatinínu (CC) menej ako 10 ml / min] sa zvyšuje vylučovanie metabolitov žlčou, ale ich koncentrácia v krvi sa nezvyšuje.

Na pozadí kompenzovanej cirhózy pečene alebo chronickej hepatitídy sa farmakokinetické parametre Diclofenac retard nemenia.

Indikácie pre použitie

degeneratívne a zápalové ochorenia muskuloskeletálneho systému: ankylozujúca spondylitída (ankylozujúca spondylitída), reumatoidná artritída, psoriatická artritída, osteochondróza, dnová artritída, deformujúca sa artróza chrbtice a periférnych kĺbov, vrátane radikulárneho syndrómu, burzinitída, tendinitída;
algodismenorea, zápalové procesy vyskytujúce sa v malej panve, vrátane adnexitídy;
bolestivý syndróm: bolesť hlavy (vrátane migrény) a bolesť zubov, ischias, artralgia, neuralgia, ischias, myalgia, ossalgia, lumbago, posttraumatický a pooperačný bolestivý syndróm sprevádzaný zápalovým procesom, bolesť spojená s rakovinou;
choroby hrdla, ucha, nosa infekčnej a zápalovej povahy so syndrómom silnej bolesti: tonzilitída, faryngitída, zápal stredného ucha (ako súčasť kombinovanej liečby).

Podľa pokynov je Diclofenac retard určený na symptomatickú liečbu znižujúcu závažnosť bolesti a zápalu v čase použitia. Liek neovplyvňuje progresiu ochorenia.

Kontraindikácie

Absolútne:

čiastočná alebo úplná kombinácia bronchiálnej astmy, rekurentnej polypóznej rinosinusitídy a intolerancie na kyselinu acetylsalicylovú alebo na iné NSAID (vrátane indikácií v anamnéze);
aktívne gastrointestinálne krvácanie, erozívne a ulceratívne poruchy gastrointestinálneho traktu a 12 dvanástnikových vredov;
črevné choroby zápalovej povahy (ulcerózna kolitída, Crohnova choroba);
obdobie po operácii bypassu koronárnych artérií;
závažné zlyhanie srdca;
diagnostikovaná hyperkaliémia;
progresívne poškodenie obličiek, ťažké zlyhanie obličiek (CC pod 30 ml / min);
aktívne ochorenie pečene alebo závažné zlyhanie pečene;
vek do 18 rokov;
zhoršená absorpcia glukózy-galaktózy, nedostatok laktázy, dedičná intolerancia laktózy;
III trimester tehotenstva;
precitlivenosť na ktorúkoľvek z ich zložiek alebo na iné NSAID.

Relatívne (odporúča sa používať Diclofenac retard s mimoriadnou opatrnosťou):

chronické srdcové zlyhanie, ischemická choroba srdca;
arteriálna hypertenzia;
lézie periférnych artérií;
chronické zlyhanie obličiek (CC 30-60 ml / min);
anamnéza poškodenia pečene, hepatálna porfýria;
cukrovka;
dyslipidémia / hyperlipidémia;
cerebrovaskulárne ochorenia;
bronchiálna astma;
anamnéza gastrointestinálneho vredového ochorenia, prítomnosť infekcie Helicobacter pylori;
výrazné zníženie objemu cirkulujúcej krvi (BCC) (vrátane stavu po rozsiahlom chirurgickom zákroku);
fajčenie a / alebo alkoholizmus;
ťažké somatické patológie;
dlhodobé užívanie NSAID;
vysoký vek (vrátane pacientov s nízkou telesnou hmotnosťou, oslabených, dostávajúcich diuretiká);
I - II trimestri tehotenstva;
kombinované použitie nasledujúcich liekov: protidoštičkové látky (kyselina acetylsalicylová, klopidogrel a ďalšie), antikoagulanciá (vrátane warfarínu), selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu (SSRI) (napríklad fluoxetín, citalopram, sertralín, paroxetín), perorálne glukokortikosteroidy (glukokortikosteroidy) vrátane prednizónu).

Návod na použitie Diclofenac retard: metóda a dávkovanie

Tablety Diclofenac retard 100 mg sa užívajú perorálne, prehĺtajú sa celé, bez žuvania alebo lámania, zapíjajú sa veľkým množstvom vody.

Liek sa užíva jedenkrát denne, 100 mg (1 tableta). Keď sa dosiahne požadovaný terapeutický účinok, prechodom na udržiavaciu liečbu sa dávka postupne znižuje na 50 mg (½ tablety) denne. Maximálna denná dávka by nemala presiahnuť 150 mg.

Ak je potrebné zvýšiť dennú dávku na maximum, je možné okrem 1 tablety Diclofenac retard (100 mg) užiť 1 pravidelnú tabletu krátkodobo pôsobiaceho diklofenaku (50 mg).

Vedľajšie účinky

nervový systém: často - závraty, bolesti hlavy; zriedka - ospalosť; extrémne zriedkavé - nespavosť, podráždenosť, nočné mory, úzkosť, poruchy pamäti, duševné poruchy, depresia, porucha citlivosti vrátane parestézie, kŕče, tremor, cerebrovaskulárne poruchy, dezorientácia, aseptická meningitída;
kardiovaskulárny systém: extrémne zriedkavé - bolesť na hrudníku, búšenie srdca, zvýšený krvný tlak, zlyhanie srdca, vaskulitída, infarkt myokardu;
orgány krvotvorby: extrémne zriedkavo - leukopénia, trombocytopénia, aplastická a hemolytická anémia, agranulocytóza;
tráviaci systém: často - nevoľnosť, bolesť v epigastriu, anorexia, vracanie, plynatosť, dyspepsia, hnačky, zvýšená aktivita aminotransferázy; zriedka - proktitída, gastritída, hnačky zmiešané s krvou, meléna, zvracanie s krvou, gastrointestinálne vredy (s krvácaním alebo bez krvácania alebo s perforáciou), žltačka, dysfunkcia pečene, hepatitída; extrémne zriedka - glositída, stomatitída, ezofagitída, zápcha, exacerbácia Crohnovej choroby alebo ulcerózna kolitída, nešpecifická hemoragická kolitída, fulminantná hepatitída, pankreatitída;
močový systém: extrémne zriedka - proteinúria, hematúria, akútne zlyhanie obličiek, nefrotický syndróm, intersticiálna nefritída, papilárna nekróza;
dýchací systém: zriedka - bronchiálna astma (vrátane dýchavičnosti); extrémne zriedkavé - pneumonitída;
zmyslové orgány: často - vertigo; extrémne zriedka - porušenie chuti, zhoršenie zraku (diplopia, rozmazané videnie), hučanie v ušiach, porucha sluchu;
alergické reakcie: anafylaktické / anafylaktoidné reakcie vrátane výrazného zníženia krvného tlaku a šoku; extrémne zriedka - angioedém (vrátane edému tváre);
pokožka: často - kožná vyrážka; zriedka - žihľavka; extrémne zriedkavo - fotocitlivosť, vypadávanie vlasov, svrbenie, bulózne vyrážky, purpura vrátane alergie, exfoliatívna dermatitída, ekzémy vrátane multiforme a Stevens-Johnsonov syndróm, Lyellov syndróm;
iné: zriedka - opuchy.

Predávkovanie

Medzi príznaky predávkovania Diclofenac retard patria: bolesť v epigastriu, zvracanie, hnačka, gastrointestinálne krvácanie, hučanie v ušiach, závraty, kŕče, letargia; zriedka - zvýšený krvný tlak, hepatotoxický účinok, akútne zlyhanie obličiek, útlm dýchania, kóma.

Pri podozrení na tento stav je predpísaný výplach žalúdka, príjem aktívneho uhlia, symptomatická liečba zameraná na elimináciu zvýšenia krvného tlaku, záchvaty, funkčné poruchy obličiek, podráždenie tráviaceho traktu a útlm dýchania. Vzhľadom na intenzívny metabolizmus charakteristický pre Diclofenac retard a významné spojenie s proteínmi je vymenovanie hemodialýzou alebo nútenou diurézou neúčinné.

špeciálne pokyny

Na zníženie rizika nežiaducich účinkov z gastrointestinálneho traktu je potrebné užívať Diclofenac retard v minimálnej účinnej dávke po čo najkratšiu dobu.

U pacientov so srdcovým alebo renálnym zlyhaním, u starších pacientov užívajúcich diuretiká, ako aj u pacientov s výrazným poklesom BCC (aj v dôsledku rozsiahleho chirurgického zákroku) je pri predpisovaní diklofenaku potrebné preventívne sledovať funkciu obličiek (pretože prostaglandíny hrajú dôležitú úlohu). dôležitú úlohu pri udržiavaní prietoku krvi obličkami).

Na pozadí dlhodobého užívania Diclofenac retard je potrebné sledovať ukazovatele pečeňových funkcií, obraz periférnej krvi, analýzu výkalov pre skrytú krv.

Na zmiernenie akútneho záchvatu dny sa odporúča používať rýchlo pôsobiace liekové formy.

Diklofenak je schopný ovplyvniť hodnoty sérových transamináz. V prípade, že sa tento účinok predĺži alebo dôjde ku komplikáciám, je potrebné liek odmietnuť. Užívanie Diclofenac retard tiež môže zvýšiť hladinu draslíka.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Počas liečby sa treba zdržať riadenia vozidiel a akýchkoľvek ďalších zložitých mechanizmov kvôli možnému zníženiu rýchlosti motorických a duševných reakcií.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

V III trimestri tehotenstva je liek kontraindikovaný, v I - II trimestroch sa má užívať opatrne.

Ak je potrebné Diclofenac retard užívať počas laktácie, je potrebné prestať dojčiť.

Neodporúča sa používať liek pre ženy plánujúce tehotenstvo, pretože negatívne ovplyvňuje plodnosť. Pacienti s neplodnosťou (vrátane tých, ktorí sa podrobujú vyšetreniu) by mali tiež zrušiť podávanie Diclofenac retard.

Použitie v detstve

Diclofenac retard je kontraindikovaný pre deti a dospievajúcich do 18 rokov.

S poškodenou funkciou obličiek

Použitie Diclofenacu retard je kontraindikované na pozadí progresívneho ochorenia obličiek alebo závažného zlyhania obličiek (CC pod 30 ml / min). Pri chronickom zlyhaní obličiek (CC od 30 do 60 ml / min) sa má liek používať opatrne.

Pre porušenie funkcie pečene

V prípade aktívneho ochorenia pečene alebo závažnej hepatálnej insuficiencie je Diclofenac retard kontraindikovaný. Ak je v anamnéze poškodenie pečene alebo hepatálna porfýria, liek sa predpisuje opatrne.

Použitie u starších ľudí

Starším pacientom sa odporúča používať Diclofenac retard opatrne.

Liekové interakcie

lítiové prípravky, metotrexát, digoxín, cyklosporín - zvyšuje sa plazmatická koncentrácia týchto látok;
diuretiká - ich účinok klesá;
kyselina acetylsalicylová - hladina diklofenaku v krvi klesá;
draslík šetriace diuretiká - zvyšuje sa riziko hyperkaliémie;
cyklosporín - zvyšuje sa jeho nefrotoxicita;
trombolytické látky (urokináza, streptokináza, altepláza), antikoagulanciá, kortikosteroidy, iné NSAID - zvyšuje sa riziko krvácania (hlavne z gastrointestinálneho traktu);
metotrexát - zvyšuje sa jeho toxicita;
hypnotiká a antihypertenzíva - ich účinok je oslabený;
paracetamol - zvyšuje sa pravdepodobnosť nefrotoxického účinku diklofenaku;
hypoglykemické lieky - ich účinok klesá;
kyselina valproová, cefotetan, cefoperazón, cefamandol, plikamycín - zvyšuje sa výskyt hypoprotrombinémie;
zlaté prípravky, cyklosporín - zvyšuje sa účinok diklofenaku na produkciu prostaglandínov v obličkách, čo prispieva k zvýšeniu jeho nefrotoxicity;
kolchicín, etanol, kortikotropín, SSRI, prípravky z ľubovníka bodkovaného - zvyšuje sa riziko krvácania v gastrointestinálnom trakte;
antibiotiká zo skupiny chinolónov - zhoršuje sa hrozba záchvatov;
lieky, ktoré blokujú tubulárnu sekréciu - zvyšuje sa hladina diklofenaku v plazme, čo vedie k zvýšeniu jeho toxicity;
látky, ktoré spôsobujú fotocitlivosť - zvyšuje sa senzibilizačný účinok diklofenaku na UV žiarenie.

Analógy

Analógy retardujúce diklofenak sú: Diclac Lipogel, Voltaren Emulgel, Voltaren, Diklak, Diclo-F, Diclobene, Dicloran, Diclovit, Diclonat, Diclogen, Diclofenac, Diclofenac retard Obolenskoe, Diclofeniklofenka Diclofenac Sandoz, Diclofenac-MFF, Diclofenac-Altfarm, Diclofenac-Akrikhin, Diclofenac-Eskom, Diclofenac-ratiopharm, Diclofenac-FPO, Diclofenaklong, Diclofenaco, Dorofenaclofentou, Naklofenaklong, Rapten Duo, Penceid, Flotak.

Podmienky skladovania

Uchovávajte mimo dosahu detí, chránené pred vlhkosťou a svetlom, pri teplote nepresahujúcej 25 ° C.

Čas použiteľnosti je 3 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Diclofenac retard

Podľa recenzií je Diclofenac retard účinným liekom so širokým spektrom aplikácií. Recenzie naznačujú, že liek dobre zmierňuje bolesť kostí pri osteochondróze, osteoartritíde a artritíde, bolesti zubov, bolesti na pozadí zápalu stredného ucha, faryngitídy, tonzilitídy, migrénových bolestí hlavy. Výhodou lieku je, že pacienti považujú jeho dlhodobé pôsobenie, pohodlný spôsob podávania a nízke náklady. V niektorých prípadoch sa na zvýšenie účinnosti lieku na bolesť kĺbov a mäkkých tkanív používal v kombinácii s masťami a gélmi obsahujúcimi diklofenak.

Nevýhody Diclofenac retard sú považované za možné závažné vedľajšie účinky a veľký zoznam kontraindikácií, a preto pacienti odporúčajú používať liek iba s minimálnymi dávkami v najmenších dávkach.