Bromokriptín

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Bromokriptín: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Liekové interakcie
11. Analógy
12. Podmienky skladovania
13. Podmienky výdaja z lekární
14. Recenzie
15. Cena v lekárňach

Latinský názov: Bromokriptín

ATX kód: N.04. BC01

Účinná látka: bromokriptín (bromokriptín)

Výrobca: Gedeon Richter (Maďarsko), Kyjevská továreň na vitamíny (Ukrajina), Ozon LLC (Rusko)

Popis a foto aktualizované: 13. 8. 2019

Ceny v lekárňach: od 194 rubľov.

Kúpiť

Bromokriptín patrí do skupiny inhibítorov sekrécie prolaktínu, je antiparkinsonikom.

Uvoľnenie formy a zloženia

Bromokriptín je dostupný vo forme 2,5 mg tabliet (10, 20, 30, 40, 50, 60 alebo 100 kusov v blistroch alebo polymérnych obaloch).

Aktívnou zložkou liečiva je brómkriptín.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Bromokriptín je námeľový derivát a agonista dopamínových receptorov (D ₂). Táto zlúčenina potláča produkciu prolaktínu v prednom laloku hypofýzy a neovplyvňuje syntézu a uvoľňovanie ďalších hormónov hypofýzy (s výnimkou pacientov s akromegáliou, u ktorých bromokriptín znižuje hladinu rastového hormónu). V popôrodnom období je prolaktín potrebný na zahájenie a ďalšie udržanie laktácie. V iných obdobiach života zvýšenie produkcie prolaktínu spôsobuje menštruačné nepravidelnosti a ovuláciu a / alebo patologickú laktáciu (galaktorea).

Bromokriptín, ktorý patrí k špecifickým inhibítorom syntézy prolaktínu, sa môže použiť na prevenciu alebo potlačenie fyziologickej laktácie, ako aj na liečbu patologických stavov vyvolaných nadmerným vylučovaním prolaktínu.

V anovulačných menštruačných cykloch, ktoré sprevádza alebo nesprevádza galaktorea a / alebo amenorea, pomáha bromokriptín normalizovať funkciu vaječníkov a obnoviť endokrinnú reguláciu na úrovni vaječníkov a hypofýzy.

Použitie bromokriptínu nevedie k zhoršeniu popôrodnej involúcie maternice a nezvyšuje riziko tromboembolizmu. Taktiež znižuje závažnosť klinických príznakov syndrómu polycystických vaječníkov.

Liek inhibuje rast alebo zmenšuje veľkosť prolaktinómov (adenómy vylučujúce prolaktín).

U pacientov s akromegáliou bromokriptín nielenže znižuje obsah prolaktínu a rastového hormónu v krvnej plazme, ale pozitívne ovplyvňuje aj klinické prejavy ochorenia a glukózovú toleranciu.

Pri Parkinsonovej chorobe, sprevádzanej nedostatkom dopamínu v určitých štruktúrach mozgu, sa liek používa vo vyšších dávkach ako pri liečbe endokrinných ochorení. Bromokriptín aktivuje dopamínové receptory a zaisťuje obnovenie neurochemickej rovnováhy v týchto štruktúrach. Ak je liek predpísaný, závažnosť príznakov depresie, ktoré sa často pozorujú u pacientov s parkinsonizmom (poruchy chôdze, tremor, akinéza a rigidita vo všetkých štádiách ochorenia), klesá.

Liek je schopný znížiť krvný tlak, ale mechanizmy tohto pôsobenia zostávajú zle pochopené. Existujú náznaky, že tento účinok je spôsobený agonistickým účinkom na centrálne dopamínové receptory. Vďaka tomu klesá vaskulárny tonus a tiež klesá koncentrácia katecholamínov v krvnej plazme. Droga teda pôsobí ako vazodilatátor.

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa bromokriptín absorbuje z gastrointestinálneho traktu o 25 - 30%. Jeho maximálny obsah v krvnej plazme sa dosiahne do 1–3 hodín. Ak sa liek užíva perorálne v dávke 5 mg, jeho maximálna koncentrácia v krvnej plazme je 0,465 ng / ml. Účinok poklesu prolaktínu sa pozoruje 1 - 2 hodiny po perorálnom podaní lieku a dosahuje vrchol po 5 - 10 hodinách - koncentrácia prolaktínu klesá asi o 80%, potom zostáva nezmenený 8 - 12 hodín.

Bromokriptín sa viaže na proteíny krvnej plazmy asi 96%. Počas "primárneho prechodu" sa rozsiahle metabolizuje v pečeni a vytvára množstvo metabolitov. Biologická dostupnosť tejto zlúčeniny je približne 6%. Štúdie in vitro preukázali, že brómkriptín má vysokú afinitu k enzýmu CYP3A. Konkurenčný substrát a / alebo inhibítory CYP3A4 môžu inhibovať metabolické procesy, na ktorých sa zúčastňuje bromokriptín, a zvyšovať jeho plazmatickú hladinu. Účinok mikrozomálnych enzýmov oxidácie pečene (CYP2C19, CYP2C8, CYP2D6) na metabolizmus liečiva nie je dobre známy. Bromokriptín je inhibítorom CYP3A4.

Nezmenené liečivo sa vylučuje z krvnej plazmy dvojfázovým spôsobom. Konečný polčas eliminácie dosahuje v priemere 15 hodín (rozsah je 8-20 hodín). Bromokriptín a jeho metabolity sa takmer úplne vylučujú stolicou, iba 6% sa vylučuje močom.

U pacientov s dysfunkciami pečene môže rýchlosť vylučovania bromokriptínu klesať a môže sa zvyšovať jeho obsah v krvnej plazme, čo si vyžaduje úpravu dávky. Vplyv pohlavia, rasy a veku pacientov na farmakokinetické parametre aktívnej zložky liečiva a jeho metabolitov nebol dostatočne študovaný.

Indikácie pre použitie

Podľa pokynov sa bromokriptín odporúča používať na ženskú neplodnosť a menštruačné nepravidelnosti:

Stavy a choroby závislé od prolaktínu, ktoré sú alebo nie sú sprevádzané hyperprolaktinémiou (oligomenorea; sekundárna hyperprolaktinémia vyvolaná liekmi; amenorea, sprevádzaná a nesprevádzaná galaktorea; zlyhanie luteálnej fázy);
Ženská neplodnosť nezávislá od prolaktínu (syndróm polycystických ovárií, anovulačné cykly - ako ďalšia liečba antiestrogénmi).

Indikácie na predpisovanie lieku sú tiež:

Hyperprolaktinémia u mužov: hypogonadizmus závislý od prolaktínu (strata libida, oligospermia, impotencia);
Benígne ochorenia prsníka: benígne cystické a / alebo uzlové zmeny, najmä fibrocystické ochorenie prsníkov; mastalgia izolovane alebo v kombinácii s benígnymi cystickými alebo nodulárnymi zmenami alebo s predmenštruačným syndrómom;
Predmenštruačný syndróm: edém spojený s fázou cyklu; bolestivosť mliečnych žliaz; plynatosť; poruchy nálady;
Prolaktinómy: ako konzervatívna liečba mikro- a makroadenómov hypofýzy vylučujúcich prolaktín; s cieľom zmenšiť veľkosť nádoru a uľahčiť jeho odstránenie (v predoperačnom období liečby); ako pooperačná terapia, ak hladina prolaktínu zostáva zvýšená;
Parkinsonova choroba, syndróm parkinsonizmu, aj po encefalitíde (ako monoterapia alebo ako súčasť kombinovanej liečby s inými antiparkinsonikami).

Bromokriptín je tiež predpísaný na zastavenie laktácie alebo na prevenciu po pôrode, ak existuje lekárska indikácia (popôrodné prekrvenie mliečnych žliaz, prevencia laktácie po potrate, popôrodná mastitída).

Kontraindikácie

Chorea z Huntingtonu;
Arteriálna hypotenzia / hypertenzia;
Základné a rodinné chvenie;
Ťažké formy kardiovaskulárnych chorôb;
Endogénne psychózy;
Tehotenská toxikóza;
Precitlivenosť pacienta na námeľové alkaloidy.

Pokyny na použitie bromokriptínu: metóda a dávkovanie

Presné dávkovanie a dĺžka liečby sa stanovujú individuálne.

Tablety sa užívajú perorálne v množstve 1,25 - 2,5 mg 2-3 krát denne.

Denná dávka lieku sa môže postupne zvyšovať:

S prolaktinómom, mužským hypogonadizmom, akromegáliou, benígnymi ochoreniami mliečnych žliaz - do 5-20 mg;
Pri parkinsonizmu - až 10 - 40 mg.

V prípade, že sa pri výbere dávky vyskytnú nežiaduce reakcie, je potrebné znížiť dennú dávku bromokriptínu a udržiavať ju na tejto úrovni týždeň. Ak vedľajšie účinky zmiznú, môžete dávku opäť zvýšiť.

Vedľajšie účinky

V niektorých prípadoch môže použitie bromokriptínu spôsobiť nasledujúce vedľajšie účinky:

Zo strany centrálneho nervového systému: bolesti hlavy, závraty (zvyčajne sa vyskytujú v prvom týždni liečby), psychomotorické vzrušenie, znížená ostrosť zraku, ospalosť, dyskinéza, halucinácie;
Z tráviaceho systému: hnačka, nevoľnosť a zvracanie, zápcha, porucha funkcie pečene, sucho v ústach;
Zo strany kardiovaskulárneho systému: arytmia, ortostatická hypotenzia; pri dlhodobom používaní, v niektorých prípadoch - Raynaudov syndróm (najmä u pacientov s predispozíciou);
Alergické reakcie: kožná vyrážka;
Ostatné: kŕče v lýtkových svaloch, upchatý nos.

Predávkovanie

Medzi príznaky predávkovania patria halucinácie, rozmazané vedomie, bolesti hlavy, ospalosť, nevoľnosť, vracanie, bolesti na hrudníku, studené končatiny, búšenie srdca, slabý pulz, zmeny krvného tlaku (najčastejšie pokles).

V takom prípade sa odporúča symptomatická liečba. Počas prvých 3 hodín po užití bromokriptínu je potrebné prepláchnuť žalúdok a užiť aktívne uhlie, aby sa znížila absorpcia liečiva z gastrointestinálneho traktu.

špeciálne pokyny

Bromokriptín sa predpisuje opatrne pri súčasnej antihypertenznej liečbe, ako aj vtedy, ak má pacient:

Parkinsonizmus so známkami demencie;
Anamnéza gastrointestinálneho krvácania;
Erozívne a ulceratívne lézie gastrointestinálneho traktu.

Počas liečby je potrebné pravidelne sledovať stav pacienta a krvný tlak kvôli možnosti (najmä v prvých dňoch liečby) výskytu hypotenzných reakcií.

Keď sa dávka zníži, väčšina vedľajších účinkov bromokriptínu má tendenciu klesať. V počiatočných štádiách liečby sa odporúča predpísať antiemetikum jednu hodinu pred užitím lieku.

Pri dlhodobom užívaní bromokriptínu ženami s pravidelným mesačným cyklom je potrebné raz ročne podstúpiť gynekologické vyšetrenie, najlepšie cytologickým vyšetrením tkanív krčka maternice a endometria. Keď k menopauze dôjde do šiestich mesiacov, diagnostika sa vykonáva každý mesiac.

Liečba bromokriptínom môže normalizovať reprodukčné funkcie. Aby ste zabránili nechcenému tehotenstvu, mali by ste používať spoľahlivú antikoncepciu (s výnimkou hormonálnej antikoncepcie).

Pri adenóme hypofýzy, sprevádzanom výrazným zvýšením veľkosti sella turcica a poškodením zorných polí, je vymenovanie lieku možné iba v prípadoch neúčinnosti chirurgickej liečby a rádioterapie.

V prípade vymenovania bromokriptínu za mastopatiu by mala byť prítomnosť malígneho nádoru úplne vylúčená.

Kombinovaná liečba bromokriptínom a levodopou pri Parkinsonovej chorobe a Parkinsonovom syndróme môže zvýšiť klinický účinok, čo umožňuje znížiť dávku levodopy alebo ju úplne zrušiť. To je obzvlášť dôležité pri liečbe pacientov, u ktorých terapia levodopou nevedie k stabilnému terapeutickému účinku alebo spôsobuje rozvoj motorických porúch.

Pacientom užívajúcim bromokriptín sa odporúča, aby sa zdržali vykonávania potenciálne nebezpečných činností, ktoré si vyžadujú psychomotorickú rýchlosť a zvýšenú koncentráciu.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Keď dôjde k tehotenstvu, brómokriptín sa okamžite preruší, pokiaľ potenciálny prínos liečby pre matku významne nepreváži potenciálne riziká pre plod (s veľkými nádormi hypofýzy vykazujúcimi tendenciu k rastu). Užívanie lieku v prvých 8 týždňoch tehotenstva nemá negatívny vplyv na priebeh a výsledok tehotenstva. Po zrušení bromokriptínu sa riziko spontánneho potratu nezvyšuje.

Liek znižuje produkciu materského mlieka, preto by sa nemal používať počas laktácie.

Na zastavenie laktácie sa môže predpísať bromokriptín, ak je to medicínsky indikované.

Liekové interakcie

Pri súčasnom použití bromokriptínu s perorálnymi kontraceptívami sa zvyšuje hladina prolaktínu v krvnej plazme. Liek sa nemá podávať spolu s inými námeľovými alkaloidmi.

Bromokriptín zvyšuje účinok antihypertenzív a levodopy. Účinnosť ich liečby sa môže znížiť v kombinácii s tricyklickými antidepresívami (amitriptylín, imipramín) alebo agonistami dopamínu (butyrofenóny, fenotiazíny).

Fenotiazíny, inhibítory monoaminooxidázy, tioxantíny, furazolidón, rezerpín, loxapín, metoklopramid, metyldopa zvyšujú obsah brómkriptínu v krvnej plazme a zvyšujú riziko vedľajších účinkov.

Ak sa bromokriptín kombinuje s ritonavirom, odporúča sa znížiť jeho dávku o 50%. Kombinácia lieku so sympatomimetikami môže vyvolať záchvaty silnej bolesti hlavy a zvýšeného krvného tlaku. Pri súčasnom podávaní brómkriptínu a sumatriptánu sa zvyšuje riziko vazospastickej reakcie v dôsledku aditívneho účinku týchto zlúčenín.

Maximálna koncentrácia bromokriptínu v krvnej plazme a jeho biologická dostupnosť sa zvyšujú, ak sa liek kombinuje s oktreotidom, erytromycínom, klaritromycínom a josamycínom.

Bromokriptín zvyšuje koncentráciu liekov, ktoré sa metabolizujú izoenzýmom CYP3A4 v krvi. Pri kombinácii bromokriptínu s liekmi s úzkym terapeutickým indexom je potrebné postupovať opatrne, najmä pri tých, ktoré vyvolávajú predĺženie QT intervalu (napríklad terbinafín, imipramín, amiodarón).

Kombinácia etanolu s brómkriptínom môže viesť k rozvoju reakcií podobných disulfiramu, ktoré sa prejavujú kŕčovými záchvatmi, slabosťou, bolesťou na hrudníku, zníženou ostrosťou zraku, hyperémiou, pulzujúcou bolesťou hlavy, reflexným kašľom, nevoľnosťou, vracaním.

Analógy

Bromokriptínové analógy sú: Abergin, Parlodel, Bromergon, Bromokriptín-KB, Bromokriptín-Richter.

Podmienky skladovania

Čas použiteľnosti - 3 roky, skladujte na suchom a tmavom mieste pri teplote 2-8 ° C. Držte mimo dosahu detí.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na brómokriptín

Početné recenzie o bromokriptíne dokazujú účinnosť lieku. Pacienti hlásia pokles hladín prolaktínu, rýchle zastavenie laktácie a ústup hrudiek. Droga pomohla zastaviť produkciu materského mlieka u mnohých dojčiacich žien, existujú však správy, že nie všetkým pacientkam bola poskytnutá pomoc. Niektorí pacienti hovoria o bromokriptíne negatívne kvôli častým a závažným vedľajším účinkom.