Belara

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Belara: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. V prípade poruchy funkcie obličiek
11. Za porušenie funkcie pečene
12. Liekové interakcie
13. Analógy
14. Podmienky skladovania
15. Podmienky výdaja z lekární
16. Recenzie
17. Cena v lekárňach

Latinský názov: Belara

ATX kód: G03AA

Účinná látka: etinylestradiol + chlórmadinón (etinylestradiol + chlórmadinón)

Výrobca: GEDEON RICHTER (Maďarsko)

Popis a aktualizácia fotografií: 8. 6. 2019

Ceny v lekárňach: od 620 rubľov.

Kúpiť

Belara je kombinovaný perorálny kontraceptívum.

Uvoľnenie formy a zloženia

Belara je dostupná vo forme svetloružových okrúhlych filmom obalených tabliet (21 ks. V obrysovom balení).

Obsah v 1 tablete:

Účinné látky: etinylestradiol - 0,03 mg, chlórmadinónacetát - 2 mg;
Pomocné látky: oxid titaničitý (E171), mastenec, magnéziumstearát, makrogol 6000, kukuričný škrob, propylénglykol, povidón K30, monohydrát laktózy, hypromelóza 6 mPa × s, červený oxid železitý (E172).

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Dlhodobé užívanie Belary pomáha znižovať produkciu luteinizačného hormónu (LH) a folikuly stimulujúceho hormónu (FH), čo vedie k potlačeniu ovulácie. Zároveň sa v endometriu vyskytujú proliferačné procesy a dochádza k jeho sekrečnej transformácii. To spôsobuje zvýšenie viskozity hlienu krčka maternice, čo vedie k ťažkostiam pri prechode spermií cez cervikálny kanál a k zníženiu ich pohyblivosti, ako aj k nemožnosti implantácie oplodneného vajíčka.

Na úplné potlačenie ovulácie je potrebný denný príjem 1,7 mg chlormadinonacetátu, ktorý je aktívnou zložkou lieku Belara. Odporúčaná dávka, ktorá sa má užívať počas cyklu, je 25 mg.

Chlórmadinón-acetát je gestagén, ktorý sa vyznačuje antiandrogénnymi vlastnosťami. Je schopný nahradiť androgény na špecifických receptoroch, čím potláča a oslabuje pôsobenie exogénnych a endogénnych androgénov. Pearl index je 0,291-0,698 a závisí od dôkladnosti režimu užívania lieku.

Farmakokinetika chlórmadinónacetátu

Chlormadinón-acetát (CMA) sa po perorálnom podaní rýchlo a úplne vstrebáva. Jeho maximálny obsah v krvi je zaznamenaný po 1–2 hodinách. Viac ako 95% zlúčeniny sa viaže na plazmatické bielkoviny, hlavne na albumín.

CMA sa podieľa na redoxných reakciách a tiež sa viaže na sírany a glukuronidy. To podporuje tvorbu veľkého množstva metabolitov. Hlavnými metabolitmi v krvnej plazme sú 3-alfa- a 3-beta-hydroxy-CMA, ktorých polčas sa významne nelíši od polčasu CMA. 3-Hydroxymetabolity majú antiandrogénnu aktivitu podobnú CMA. Metabolity vstupujú do moču hlavne vo forme konjugátov. Po štiepení enzýmami je hlavným metabolitom 2-alfa-hydroxy-CMA; detegujú sa tiež 3-hydroxy-metabolity a dihydroxy-metabolity.

Polčas CMA z krvnej plazmy je v priemere asi 34 hodín (po užití jednej dávky) a asi 36-39 hodín pri opakovanom použití. Pri perorálnom podaní sa CMA a jeho metabolity vylučujú v približne rovnakom množstve cez črevá a obličky.

Farmakokinetika etinylestradiolu

Etinylestradiol (EE) sa po perorálnom podaní absorbuje takmer úplne a rýchlo. Maximálna hladina látky v krvnej plazme sa zistí 1,5 hodiny po požití. V dôsledku metabolizmu v pečeni a presystémovej väzby je jeho absolútna biologická dostupnosť približne 40%, ale môže kolísať v širokom rozmedzí od 20 do 65%, v závislosti od individuálnej odpovede tela.

Približne 98% EE sa viaže na proteíny krvnej plazmy a významná časť výhradne s albumínom.

Biotransformácia EE nastáva hydroxyláciou aromatického kruhu a prostredníkom je systém cytochrómu P ₄₅₀. Hlavným metabolitom je 2-hydroxy-EE, ktorý sa premieňa na ďalšie metabolity a konjugáty. EE je k dispozícii na presystémovú väzbu tak v pečeni, ako aj v sliznici tenkého čreva. Hlavne glukuronidy sa nachádzajú v moči a sírany sa nachádzajú v krvnej plazme a žlči.

Polčas EE z krvnej plazmy je v priemere asi 12-14 hodín. Táto zlúčenina sa vylučuje z tela močom a stolicou v pomere približne 2: 3. EE sulfát, ktorý sa vylučuje žlčou po hydrolýze črevnými mikroorganizmami, sa podieľa na procese intestinálnej-hepatálnej recirkulácie.

Indikácie pre použitie

Belara sa používa na perorálnu antikoncepciu.

Kontraindikácie

Nekontrolovaný diabetes mellitus a cukrovka s vaskulárnymi komplikáciami;
Prítomnosť trombózy, viacnásobné alebo závažné rizikové faktory venóznej alebo arteriálnej trombózy, ako aj prítomnosť príznakov embólie a tromboflebitídy;
Akútne zlyhanie obličiek, hepatitída, prítomnosť nádorov pečene, žltačka, porucha funkcie pečene;
Nekontrolovaná arteriálna hypertenzia alebo významné zvýšenie krvného tlaku;
Dubin-Johnsonov a Rotorov syndróm;
Choroby sprevádzané porušením odtoku žlče;
Prítomnosť zhubných ochorení závislých od hormónov;
Pankreatitída;
Ťažká depresia.

Nasledujúce choroby / stavy sú tiež kontraindikáciami pri užívaní lieku:

Vaginálne krvácanie alebo amenorea neznámej etiológie;
Zápalové ochorenia ženských pohlavných orgánov;
Migréna alebo časté záchvaty bolesti hlavy;
Epilepsia;
Závažné poruchy metabolizmu lipidov;
Porfýria;
Zrakové a sluchové poruchy, ako aj poruchy pohybu;
Precitlivenosť na zložky, z ktorých sa tablety skladajú.

Ak sa potvrdí gravidita, liečba sa má prerušiť.

Liek sa neodporúča užívať počas dojčenia, pretože znižuje množstvo vyprodukovaného mlieka a mení jeho zloženie. Kontraindikované je tiež užívať Belaru, keď fajčíte vo veku nad 35 rokov.

Liek sa užíva opatrne:

Konvulzívny syndróm;
Diabetes mellitus s nekomplikovaným priebehom;
Autoimunitné choroby;
Obezita;
Zlyhanie obličiek;
Endometrióza;
Chronické srdcové zlyhanie;
Roztrúsená skleróza;
Arteriálna hypertenzia;
Porušenie metabolizmu tukov.

Počas prvých mesiacov užívania antikoncepcie môže dôjsť k nepravidelnému krvácaniu z pošvy. V takom prípade sa odporúča podstúpiť ďalšie vyšetrenie.

Návod na použitie Belary: spôsob a dávkovanie

Tablety Belar sa odporúčajú užívať súbežne. Prvá tabletka sa užíva v prvý deň menštruačného cyklu. Po 21 dňoch prijatia by ste si mali dať prestávku 7 dní, počas ktorých by malo začať menštruačné krvácanie. Po prestávke musíte pokračovať v užívaní drogy. Tablety sa odoberajú z balenia označeného zodpovedajúcim dňom.

Pri prechode z inej hormonálnej antikoncepcie obsahujúcej 28 tabliet sa 7-dňová pauza neberie, hneď ako sa dokončí užívanie prvej tablety Belary z nového balenia. Ďalšie antikoncepčné opatrenia však nie sú potrebné. Pri prechode z antikoncepcie obsahujúcej iba gestagén sa liek môže užívať bez prerušenia v ktorýkoľvek deň menštruačného cyklu.

V prípade zvracania alebo hnačky počas užívania lieku sa odporúča použiť ďalšie metódy antikoncepcie, pretože antikoncepčný účinok lieku klesá.

Vedľajšie účinky

Užívanie Belary najčastejšie spôsobuje mastodýniu, bolesti hlavy a krvavé výtoky z pošvy. Ďalej je potrebné poznamenať:

Znížený sluch, poruchy videnia, hučanie v ušiach, nepríjemné pocity pri nosení kontaktných šošoviek a zápal spojiviek;
Podráždenosť, depresia, závraty, migréna;
Kolaps, arteriálna hypertenzia alebo hypotenzia, kŕčové žily;
Bolesti svalov a bolesti chrbta;
Nevoľnosť, zvracanie, plynatosť a hnačky;
Akné, poruchy pigmentácie, alergické kožné reakcie, chloazma, vypadávanie vlasov, suchá pokožka, žihľavka, ekzém, erytém, svrbenie, zvýšená psoriáza;
Prechodný opuch, únava, prírastok hmotnosti, ťažkosti v nohách, zvýšená chuť do jedla a zvýšené potenie;
Posilnenie slizničných výtokov z pošvy, genitálna kandidóza, predmenštruačný syndróm, amenorea, dysmenorea, bolesti v panvovej oblasti, zväčšenie mliečnych žliaz, cysta na vaječníkoch.

Pri užívaní lieku sa môže zvýšiť riziko vzniku nasledujúcich chorôb:

Choroby žlčových ciest;
Novotvary pečene a mliečnych žliaz;
Venózny a arteriálny tromboembolizmus;
Zápalové ochorenie čriev.

Predávkovanie

V prípade predávkovania nedochádza k závažným toxickým reakciám. V prípade náhodného perorálneho podania príliš veľkej dávky lieku je možné krvácanie z pošvy, nevoľnosť a zvracanie.

Neexistuje žiadne špecifické antidotum. V prípade potreby je predpísaná symptomatická terapia a sledovanie funkcie pečene a ukazovatele metabolizmu vody a elektrolytov.

špeciálne pokyny

Pri súčasnom užívaní určitých liekov je potrebné mať na pamäti, že môžu znížiť antikoncepčný účinok:

Všetky lieky, ktoré zvyšujú gastrointestinálnu motilitu alebo interferujú s absorpciou, vrátane aktívneho uhlia;
Rifabutín, modafinil, rifampicín, karbamazepín, fenytoín, oxkarbazepín, topiramát, fenylbutazón, ľubovník bodkovaný, felbamát, griseofulvín, barbituráty, barbexaklon, primidón a ritonavir;
Antibiotiká - tetracyklín, ampicilín, rifampicín a niektoré ďalšie.

Pri súčasnom používaní týchto liekov sa odporúča používať ďalšie bariérové metódy antikoncepcie počas celej liečby týmito liekmi a do jedného týždňa po ich ukončení.

Predtým, ako začnete užívať Belaru, odporúča sa vykonať úplné lekárske vyšetrenie, aby sa vylúčili možné stavy alebo choroby uvedené v zozname kontraindikácií.

Je potrebné mať na pamäti, že liek nechráni pred sexuálne prenosnými infekciami vrátane infekcie HIV (AIDS).

Ak máte pri používaní antikoncepcie tendenciu k tvorbe chloazmy, mali by ste sa vyhýbať priamemu slnečnému žiareniu a UV žiareniu.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Podľa pokynov nemá Belara vplyv na schopnosť pacienta viesť auto alebo pracovať so zložitými alebo pohyblivými mechanizmami.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Belara je v tehotenstve kontraindikovaná. Pred začatím liečby je nevyhnutné vylúčiť nástup tehotenstva. Ak dôjde k počatiu počas obdobia užívania lieku, musí sa okamžite zrušiť. Údaje epidemiologických štúdií neobsahujú informácie potvrdzujúce vývoj embryotoxických alebo teratogénnych účinkov u pacientok, ktoré užívali počas tehotenstva antikoncepciu obsahujúcu estrogény a gestagény v rovnakom pomere ako v lieku Belar.

Používanie antikoncepcie počas laktácie je kontraindikované, pretože znižuje tvorbu materského mlieka a mení jeho zloženie. Malá koncentrácia hormónov a / alebo ich metabolitov sa nachádza v materskom mlieku a môže ovplyvňovať organizmus dieťaťa.

S poškodenou funkciou obličiek

Pri zlyhaní obličiek sa Belara používa opatrne.

Pre porušenie funkcie pečene

Používanie antikoncepcie je kontraindikované pri akútnych alebo chronických ochoreniach pečene závažného stupňa (do normalizácie funkcie pečene), ako aj v prípade diagnostikovaného karcinómu pečene v súčasnosti alebo v anamnéze.

Liek sa musí používať opatrne pri akútnych alebo chronických ochoreniach pečene miernej alebo strednej závažnosti (po normalizácii pečeňových funkčných testov).

Liekové interakcie

Interakcia etinylestradiolu s inými liekmi môže spôsobiť zvýšenie alebo zníženie jeho koncentrácie v krvnom sére. Ak je nevyhnutná dlhodobá liečba takýmito liekmi, odporúča sa prejsť na nehormonálnu antikoncepciu. Pokles hladiny EE v krvnom sére môže vyvolať vyššiu frekvenciu epizód medzimenštruačného krvácania, narušenie cyklu a zníženie antikoncepčnej účinnosti Belary. Zvýšenie obsahu EE v krvnom sére často vedie k zvýšeniu prejavu vedľajších účinkov a zvýšeniu ich závažnosti.

Nasledujúce lieky / účinné látky môžu znižovať hladinu estradiolu v sére:

niektoré antibiotiká (najmä tetracyklín a ampicilín) v dôsledku potlačenia enterohepatálnej cirkulácie estrogénov;
účinné látky - induktory mikrozomálnych pečeňových enzýmov: prípravky z ľubovníka bodkovaného, rifampicín, niektoré inhibítory proteázy (napríklad ritonavir), rifabutín, modafinil, barbituráty, primidón, antikonvulzíva (najmä topiramát, fenytoín, karbamazepín), barbexofaculvin;
všetky lieky, ktoré zvyšujú gastrointestinálnu motilitu (napríklad metoklopramid) alebo menia absorpciu (napríklad aktívne uhlie).

Pri súčasnom používaní týchto liekov s Belarou sa odporúča používať ďalšie bariérové metódy antikoncepcie tak počas liečby, ako aj 7 dní po nej. Pri užívaní účinných látok, ktoré znižujú obsah EE v krvnom sére v dôsledku indukcie mikrozomálnych pečeňových enzýmov, sa má 28 dní po ukončení liečby používať ďalšia bariérová antikoncepcia.

Nasledujúce lieky / aktívne zložky liečiva môžu zvyšovať hladinu estradiolu v sére:

látky, ktoré inhibujú aktivitu pečeňových mikrozomálnych enzýmov, najmä troleandomycín, indinavir, antifungálne imidazoly (napríklad flukonazol);
atorvastatín (zvyšuje EE AUC o 20%);
účinné látky, ktoré inhibujú sulfatáciu EE v črevnej stene, napríklad paracetamol alebo kyselina askorbová.

Etinylestradiol môže inhibovať aktivitu pečeňových mikrozomálnych enzýmov a zvyšovať sérový obsah takých aktívnych zložiek liečiv, ako je prednizolón, diazepam a ďalšie benzodiazepíny metabolizované hydroxyláciou, teofylínom a cyklosporínom. EE tiež indukuje pečeňovú glukuronidáciu, ktorá vedie k zníženým sérovým koncentráciám lorazepamu, klofibrátu, morfínu a paracetamolu.

Pretože Belara ovplyvňuje glukózovú toleranciu, môže byť počas užívania antikoncepcie potrebná úprava dávky inzulínu a perorálnych hypoglykemických liekov.

Pred predpísaním akéhokoľvek lieku v spojení s liekom Belara je potrebné starostlivo preštudovať jeho vlastnosti, aby sa určili možné interakcie s aktívnymi zložkami antikoncepcie.

Analógy

Podľa mechanizmu účinku sú analógy Belary: Silest, Dimia, Marvelon, Tri-Mercy, Microginon, Oralkon, Janine, Yarina, Dietsiklen, Femoden, Dailla, Egestrenol, Cyclo-Proginova, Logest, Jess, Bonade, Novinet, Siluet, Artisia, Rigevidon, Regulon a ďalšie hormonálne kontraceptíva na systémové použitie.

Podmienky skladovania

Liek sa vydáva na lekársky predpis.

Skladujte pri teplote do 25 ° C.

Čas použiteľnosti je 2 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Belar

Podľa lekárov je antikoncepčný liek spoľahlivou metódou antikoncepcie, aj keď je pomerne drahý. Väčšina recenzií pacientov o lieku Belar je tiež pozitívna, ale niektoré ženy zaznamenávajú časté vedľajšie účinky: prírastok hmotnosti a výskyt akné, pri liečbe ktorých je potrebný vhodný liečebný postup.

Cena pre Bielorusko v lekárňach

Cena pre Bielorusko za balenie, ktoré obsahuje 21 tabliet, je približne 790 - 900 rubľov. Liek si môžete kúpiť v balení obsahujúcom 63 tabliet v lekárňach za 1 800 - 2 100 rubľov.