Gabapentín

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Gabapentín: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Liekové interakcie
13. Analógy
14. Podmienky skladovania
15. Podmienky výdaja z lekární
16. Recenzie
17. Cena v lekárňach

Latinský názov: Gabapentín

ATX kód: N03AX12

Účinná látka: gabapentín (gabapentín)

Výrobca: PIK-PHARMA (Rusko), výroba Kanonpharma, CJSC (Rusko), Aurobindo Pharma (India)

Popis a aktualizácia fotografií: 2019-02-09

Ceny v lekárňach: od 368 rubľov.

Kúpiť

Gabapentín je analgetikum a antikonvulzívum.

Uvoľnenie formy a zloženia

Liečivo je dostupné vo forme kapsúl: tvrdá želatínová, biela, veľkosť č. 0; obsah - prášok, biely alebo biely so žltkastým odtieňom (10 ks v blistroch, v kartónovej škatuli 5 balení; 15 ks v blistroch, v kartónovej škatuli 3 balenia; 50 ks alebo 100 ks v polymérové plechovky, v kartónovej škatuli 1 plechovka a návod na použitie Gabapentínu).

Zloženie 1 kapsuly:

účinná látka: gabapentín - 300 mg;
pomocné zložky: sodná soľ karboxymetylškrobu typu A, mikrokryštalická celulóza, stearát vápenatý;
obal kapsuly: oxid titaničitý, želatína.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Štrukturálne je gabapentín podobný neurotransmiteru GABA (kyselina gama-aminomaslová), ale jeho mechanizmus účinku sa líši od iných liekov, ktoré interagujú s receptormi GABA (kyselina valproová, barbituráty, benzodiazepíny, inhibítory absorpcie GABA, inhibítory GABA transaminázy a proliečivo GABA. formy GABA).

Gabapentín nemá GABA-ergické vlastnosti a neovplyvňuje zachytávanie a metabolizmus GABA. Podľa predbežných štúdií sa látka viaže na _a2 -ô podjednotku vápnikových kanálov závislých od napätia a znižuje tok vápenatých iónov, čo hrá dôležitú úlohu pri vzniku neuropatickej bolesti.

Medzi ďalšie mechanizmy účinku pri neuropatickej bolesti patria:

zvýšená syntéza GABA;
pokles smrti neurónov závislej od glutamátu;
potlačenie uvoľňovania neurotransmiterov monoamínovej skupiny.

V klinicky relevantných koncentráciách, gabapentín sa neviaže na receptory pre iné bežné lieky alebo neurotransmitery, vrátane receptorov pre GABA _B, GABA _A, glycín, glutamát, N-metyl-D-aspartátu alebo benzodiazepínovým receptorom.

Gabapentín, na rozdiel od karbamazepínu a fenytoínu, neinteraguje so sodíkovými kanálmi in vitro. V priebehu liekovej terapie dochádza v niektorých testoch in vitro k čiastočnému oslabeniu účinkov agonistu glutamátového receptora N-metyl-D-aspartátu, ale iba pri koncentrácii> 100 μmol, čo sa in vivo nedosiahne. Gabapentín mierne znižuje uvoľňovanie monoamínových neurotransmiterov.

Farmakokinetika

Biologická dostupnosť gabapentínu nie je závislá od dávky a klesá s rastúcou dávkou. C _max (maximálna koncentrácia látky) gabapentínu v plazme po perorálnom podaní sa dosiahne za 2 - 3 hodiny. Absolútna biologická dostupnosť je približne 60%. Jedlo vrátane tých, ktoré obsahujú veľké množstvo tukov, nemá vplyv na farmakokinetické parametre.

Odstránenie hmoty z plazmy je najlepšie opísané pomocou lineárneho modelu. T _1/2 (polčas) z plazmy je v priemere 5 - 7 hodín a nezávisí od dávky. Pri opakovanom použití sa farmakokinetické parametre nemenia. Hodnotu rovnovážnych plazmatických koncentrácií možno predpovedať na základe výsledkov jednej dávky liečiva.

Gabapentín sa prakticky neviaže na plazmatické bielkoviny (<3%), _Vd (distribučný objem) je 57,7 litrov. Nepodlieha metabolizmu, vylučuje sa výlučne nezmenený obličkami.

Látka neindukuje oxidačné pečeňové enzýmy so zmiešanou funkciou, ktoré sa podieľajú na metabolizme liekov. U starších pacientov a na pozadí zhoršenej funkcie obličiek klesá klírens gabapentínu z plazmy. Konštanta rýchlosti vylučovania, renálny klírens a plazmatický klírens sú priamo úmerné klírensu kreatinínu. Pri hemodialýze sa gabapentín vylučuje z plazmy. U pacientov so zhoršenou funkciou obličiek a u pacientov liečených hemodialýzou sa odporúča vykonať úpravu dávky.

Indikácie pre použitie

Gabapentín sa používa u detí starších ako 12 rokov a u dospelých ako jediný alebo ďalší prostriedok na parciálne záchvaty bez alebo so sekundárnou generalizáciou.

Je tiež predpísaný na neuropatickú bolesť (iba dospelí starší ako 18 rokov).

Kontraindikácie

Gabapentín je kontraindikovaný u pacientov mladších ako 12 rokov (s parciálnymi záchvatmi), detí a dospievajúcich do 18 rokov (ak sú predpísané ako analgetiká) a u pacientov so zvýšenou individuálnou citlivosťou na jednotlivé zložky lieku.

Liek sa používa s opatrnosťou u pacientov s renálnou insuficienciou.

Počas tehotenstva sa môže gabapentín užívať iba v prípadoch, keď je plánovaný prínos väčší ako možné poškodenie. Nie sú k dispozícii údaje na podporu bezpečnosti a účinnosti liečby. Počas laktácie je liek kontraindikovaný.

Gabapentín, návod na použitie: metóda a dávkovanie

Gabapentínové kapsuly sa užívajú perorálne, bez ohľadu na jedlo, zapíjajú sa dostatočným množstvom tekutiny. Kapsula sa má prehltnúť celá bez žuvania.

Znižovanie dávky, vysadzovanie liekov alebo ich náhrada alternatívnym liekom sa má uskutočňovať postupne, najmenej počas jedného týždňa.

Pri čiastočných záchvatoch je účinná dávka 900 - 2 400 mg denne. Liečba môže byť zahájená okamžite 300 mg trikrát denne alebo postupne zvyšovať dávku na 900 mg denne podľa nasledujúcej schémy: prvý deň - 300 mg jedenkrát denne, druhý deň - 300 mg dvakrát denne, tretí deň - 300 mg trikrát denne. V budúcnosti sa dávka gabapentínu môže zvýšiť na maximum, čo je 3 600 mg denne v troch rozdelených dávkach. Pri použití lieku trikrát denne by interval medzi dávkami nemal presiahnuť 12 hodín, inak sa môžu záchvaty obnoviť.

Pri neuropatickej bolesti je počiatočná dávka 900 mg denne, rozdelená do troch dávok. Je tiež dovolené postupne zvyšovať dávku počas prvých troch dní podľa schémy opísanej vyššie. Ak je to potrebné, dávka sa zvýši na maximum 3 600 mg denne v troch rozdelených dávkach.

U pacientov s renálnou insuficienciou sa dávka gabapentínu znižuje s prihliadnutím na CC (klírens kreatinínu):

CC> 80 - 900 - 2 400 mg denne;
CC 50–79 - 600–1200 mg denne;
CC 30–49 - 300–600 mg denne;
CC 15-29 - 300 mg denne alebo 300 mg denne každý druhý deň;
CC <15 - 300 mg denne každý druhý deň.

Pacienti na hemodialýze, ktorí predtým neužívali gabapentín, majú predpísaný liek v saturačnej dávke 300 - 400 mg. Potom sa odporúča užiť 200 - 300 mg gabapentínu každé 4 hodiny hemodialýzy.

Vedľajšie účinky

Možné vedľajšie účinky pri liečbe parciálnych záchvatov:

tráviaci systém: choroby zubov, sucho v ústach alebo hltane, zápal ďasien, zvýšená chuť do jedla, dyspeptické poruchy, anorexia, nevoľnosť a / alebo zvracanie, plynatosť, zápcha alebo hnačka, bolesti brucha;
kardiovaskulárny systém: zvýšený krvný tlak alebo príznaky vazodilatácie;
dýchací systém: rinitída, faryngitída, kašeľ, zápal pľúc;
lymfatický systém a hematopoetický systém: purpura, pokles počtu leukocytov;
nervový systém: nespavosť alebo ospalosť, závraty, nervozita, amnézia, zmätenosť, depresia, nystagmus, tremor, hyperkinéza, parestézia, ataxia, zlá koordinácia, emočná labilita, poruchy myslenia, nepriateľstvo, úzkosť, zášklby svalov, dyzartria, oslabenie, posilnenie alebo nedostatok reflexov;
zmyslové orgány: zhoršenie zraku, diplopia, amblyopia;
muskuloskeletálny systém: myalgia, zlomeniny, artralgia;
urogenitálny systém: impotencia, infekcia močových ciest;
pokožka a podkožný tuk: svrbenie, kožná vyrážka, odreniny, akné;
ďalšie reakcie: bolesť hlavy, celková nevoľnosť, bolesť chrbta, asténia, únava, edém tváre, periférny edém, prírastok hmotnosti, vírusová infekcia, horúčka.

Možné vedľajšie účinky liečby neuropatickej bolesti:

tráviaci systém: sucho v ústach, nevoľnosť a zvracanie, dyspeptické poruchy, plynatosť, zápcha alebo hnačka, bolesti brucha;
dýchací systém: faryngitída, dýchavičnosť;
nervový systém: ospalosť, závraty, amnézia, zmätenosť, tremor, hypestézia, ataxia, poruchy myslenia a chôdze;
zmyslové orgány: amblyopia;
koža a podkožný tuk: kožná vyrážka;
ďalšie reakcie: bolesť hlavy, bolesť chrbta, asténia, periférny edém, bolesť rôznej lokalizácie, prírastok hmotnosti, infekcia, syndróm podobný chrípke, náhodné zranenie.

Predávkovanie

Hlavné príznaky: hnačka, dvojité videnie, závraty, ospalosť, porucha reči, letargia.

Liečba: výplach žalúdka, príjem aktívneho uhlia, symptomatická liečba. Pri závažnom zlyhaní obličiek je možné zvážiť hemodialýzu.

špeciálne pokyny

U pacientov s parciálnymi záchvatmi sa náhle vysadenie antiepileptík neodporúča, pretože záchvaty sa môžu vyvinúť po jednom ukončení liečby.

Gabapentín je neúčinný pri absencii epilepsie.

Pri súčasnom užívaní s morfínom môže byť potrebné zvýšenie dávky gabapentínu. Je tiež potrebné starostlivo sledovať pacientov, či sa u nich nevyskytuje ospalosť. Ak sa objavia príznaky ospalosti, dávka morfínu alebo gabapentínu sa má primerane znížiť.

Pri kombinovanom použití lieku s inými antikonvulzívami boli zaznamenané falošne pozitívne výsledky pri stanovení proteínu v moči pomocou testovacích prúžkov Ames N-Multistix SG (odporúča sa použiť konkrétnejšie metódy, napríklad metóda zrážania kyselinou sulfosalicylovou).

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Počas liečby Gabapentínom je nevyhnutné opustiť vedenie vozidiel a vykonávať iné práce, ktoré si vyžadujú vysokú koncentráciu pozornosti a rýchlosť reakcií.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

tehotenstvo: Gabapentín sa môže používať, iba ak je zamýšľaný prínos väčší ako potenciálne poškodenie;
obdobie laktácie: terapia je kontraindikovaná.

Použitie v detstve

Kontraindikácie:

do 12 rokov: s čiastočnými záchvatmi;
do 18 rokov: s neuropatickou bolesťou.

S poškodenou funkciou obličiek

Pri zlyhaní obličiek sa má gabapentín používať opatrne.

Ak sú poškodené funkcie obličiek a u pacientov liečených hemodialýzou, odporúča sa úprava dávky.

Liekové interakcie

Ak sa užíva spolu s morfínom, incidencia vedľajších účinkov morfínu sa nezvýšila.

Nezistila sa žiadna klinicky významná interakcia gabapentínu s fenytoínom, karbamazepínom, fenobarbitalom, kyselinou valproovou, perorálnymi kontraceptívami s etinylestradiolom a / alebo noretisterónom, ako aj s inými antikonvulzívami, cimetidínom a probenecidom.

Antacidá obsahujúce horčík a hliník znižujú biologickú dostupnosť gabapentínu asi o 20%, takže interval medzi užitím týchto liekov by mal byť minimálne 2 hodiny.

Analógy

Analógy Gabapentínu sú: Gabagamma, Gapentek, Konvalis, Katena, Lepsitin, Neurontin, Tebantin, Eplirontin.

Podmienky skladovania

Skladujte na suchom a tmavom mieste, mimo dosahu detí, pri teplote nepresahujúcej 25 ° C.

Čas použiteľnosti je 2 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na gabapentín

Recenzie o gabapentíne poukazujú na jeho účinnosť a veľa ľudí uvádza vývoj závažných vedľajších účinkov vrátane depresie a závislosti. Cena v porovnaní s analógmi sa odhaduje ako prijateľná, zatiaľ čo v niektorých prípadoch sa uvádza, že gabapentín je z hľadiska účinnosti nižší ako niektoré analógy.