Proscar

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Proscar: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Použitie u starších ľudí
14. Liekové interakcie
15. Analógy
16. Podmienky skladovania
17. Podmienky výdaja z lekární
18. Recenzie
19. Cena v lekárňach

Latinský názov: Proscar

ATX kód: G04CB01

Účinná látka: Finasterid (Finasterid)

Výrobca: Merck Sharp & Dohme (Holandsko)

Popis a foto aktualizované: 13. 8. 2019

Ceny v lekárňach: od 434 rubľov.

Kúpiť

Proscar je antiandrogénny liek.

Uvoľnenie formy a zloženia

Proscar sa vyrába vo forme filmom obalených tabliet: jablkovitého, modrého, s vygravírovaným nápisom „PROSCAR“na jednej strane, „MSD 72“na druhej strane (14 ks v blistroch, 1 alebo 2 blistre v kartónovej škatuli).

Zloženie 1 tablety obsahuje:

Účinná látka: finasterid - 5 mg;
Ďalšie zložky: monohydrát laktózy, predželatínovaný kukuričný škrob, sodná soľ karboxymetyléterového škrobu, žltý oxid železitý, dokusát sodný, mikrokryštalická celulóza, stearan horečnatý;
Obal filmu: metylhydroxypropylcelulóza, mastenec, hliníkový lak indigokarmínu, hydroxypropylcelulóza, oxid titaničitý.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Finasterid, ktorý je syntetickou 4-azasteroidovou zlúčeninou, je špecifickým inhibítorom 5-alfa reduktázy typu II, intracelulárneho enzýmu, ktorý premieňa testosterón na aktívnejší androgén dihydrotestosterón (DHT). Stupeň zväčšenia prostaty pri benígnej hyperplázii závisí od premeny testosterónu na DHT v prostate.

Liek Proscar účinne znižuje koncentráciu DHT v krvi a v prostate. Pri potlačení tvorby DHT dochádza tiež k zmenšeniu veľkosti prostaty, k zníženiu závažnosti symptómov spojených s hyperpláziou prostaty a k zvýšeniu maximálnej rýchlosti toku moču.

Finasterid nemá afinitu k androgénovému receptoru, nemá významný vplyv na lipidový profil (celkový cholesterol, triglyceridy, lipoproteíny s nízkou a vysokou hustotou) a nemení minerálnu hustotu kostí. V porovnaní s placebom finasterid neovplyvňuje hladinu estradiolu, kortizolu, hormónu stimulujúceho štítnu žľazu, tyroxínu a prolaktínu v krvi.

Jediný príjem 5 mg finasteridu spôsobuje rýchle zníženie koncentrácie dihydrotestosterónu v krvnom sére s maximálnym účinkom po 8 hodinách. Kolísanie plazmatickej koncentrácie finasteridu nastáva do 24 hodín, čo nemá priamy vplyv na koncentráciu DHT.

U pacientov s DHT, ktorí užívali 5 mg finasteridu denne počas 4 rokov, sa koncentrácia DHT v krvi znížila o 70%, čo súviselo so znížením objemu prostaty asi o 20%. Spolu s tým sa obsah prostatického špecifického antigénu (PSA) znížil približne o 50% v porovnaní s jeho počiatočnou koncentráciou, čo naznačuje zníženie rýchlosti rastu buniek prostaty. Pokles koncentrácie DHT a znížená závažnosť hyperplázie prostaty sprevádzané poklesom koncentrácie PSA pretrvávali v priebehu štyroch rokov štúdií. Koncentrácia testosterónu v krvi sa zároveň zvýšila o 10–20%, ale zostala v medziach fyziologických hodnôt.

V prípade použitia Proscaru po dobu 7 - 10 dní u pacientov po prostatektómii došlo k 80% poklesu koncentrácie DHT v tkanivách prostaty a k 10-násobnému zvýšeniu obsahu testosterónu v tkanivách prostaty v porovnaní s obsahom pred liečbou.

Zaznamenalo sa, že pri dlhodobom (nad 4 roky) užívaní lieku u pacientov s DHT a stredne závažnými alebo významne závažnými príznakmi ochorenia kleslo riziko urologických komplikácií (chirurgické zákroky: transuretrálna resekcia prostaty alebo prostatektómia; akútna retencia moču vyžadujúca katetrizáciu) o 51%. U týchto pacientov (štúdia PLESS) došlo k výraznému a pretrvávajúcemu zníženiu objemu prostaty, k trvalému zvýšeniu prietoku moču a zlepšeniu symptómov.

U pacientov, ktorí užívali Proscar 3 mesiace, bolo po ukončení liečby po znížení objemu prostaty o 20% pozorované po 3 mesiacoch obnovenie predchádzajúcej veľkosti prostaty.

Farmakokinetika

Pri perorálnom podaní je čas na dosiahnutie maximálnej koncentrácie finasteridu v krvnej plazme asi 2 hodiny. Absorpcia finasteridu z gastrointestinálneho traktu nastáva do 6-8 hodín.

Keď sa užíva perorálne, biologická dostupnosť finasteridu nezávisí od režimu stravovania a predstavuje asi 80% intravenóznej referenčnej dávky.

Asi 93% finasteridu sa viaže na plazmatické bielkoviny. Plazmatický klírens je asi 165 ml / min, distribučný objem je 76 litrov.

Počas dlhodobej liečby bola zaznamenaná pomalá akumulácia malého množstva finasteridu. Pri dennom príjme 5 mg látky je minimálna rovnovážna koncentrácia v krvnej plazme 8-10 ng / ml, ktorá zostáva stabilná v priebehu času.

U pacientov, ktorí dostávali finasterid po dobu 7–10 dní, sa účinná látka nachádzala v mozgovomiechovom moku. V prípade užitia 5 mg Proscaru denne sa finasterid nachádza aj v semene. Koncentrácia účinnej látky v semennej tekutine je 50 - 100-krát nižšia ako jej dávka, čo neovplyvnilo obsah cirkulujúcej DHT.

Polčas finasteridu je v priemere asi 6 hodín.

Po jednorazovej dávke finasteridu značeného ¹⁴ C sa 57% dávky zobrazí cez črevo, 39% sa vylúči ako metabolity obličkami (nemodifikovaný finasterid sa ťažko vylučuje obličkami). V priebehu výskumu boli identifikované 2 metabolity finasteridu s miernym inhibičným účinkom v porovnaní s 5-alfa reduktázou.

U starších pacientov sa miera eliminácie finasteridu mierne znižuje a polčas sa zvyšuje: u pacientov vo veku 18-60 rokov je toto číslo 6 hodín, u pacientov starších ako 70 rokov - 8 hodín. Tieto zmeny nie sú klinicky významné, preto pri liečbe starších mužov nie je potrebné zníženie dávky liečiva.

Pri chronickom zlyhaní obličiek (klírens kreatinínu od 9 do 55 ml / min) pri jednej dávke lieku sa distribúcia finasteridu značeného ¹⁴ C nelíšila od distribúcie u zdravých dobrovoľníkov. V prípade zhoršenej funkcie obličiek sa tiež nezistili žiadne abnormality vo väzbe na proteíny krvnej plazmy.

Pri zlyhaní obličiek sa časť metabolitov finasteridu, ktoré sa normálne vylučujú obličkami, vylučuje cez črevo. Vďaka tomu sa zvyšuje množstvo metabolitov vo výkaloch, zatiaľ čo v moči klesá. U pacientov na dialýze nie je potrebná úprava dávky proscaru.

Indikácie pre použitie

Proscar sa predpisuje pri liečbe benígnej hyperplázie prostaty (BPH), aby sa zabránilo rozvoju urologických komplikácií (znížilo sa riziko akútnej retencie moču), znížila sa potreba chirurgického zákroku, zlepšil sa prietok moču, zmenšila sa veľkosť zväčšenej prostaty a závažnosť symptómov spojených s ochorením.

Liek je určený pre pacientov so zväčšenou prostatou.

Kontraindikácie

Kontraindikáciou pre použitie lieku Proscar je prítomnosť precitlivenosti na jeho zložky.

Pri predpisovaní lieku s veľkým objemom zvyškového moču a / alebo s výrazne zníženým prietokom moču je potrebná opatrnosť (pri obštrukčnej uropatii je potrebné dôkladné sledovanie).

Proscar nie je predpísaný pre ženy a deti.

Vzhľadom na pravdepodobnosť prenikania finasteridu do tela by sa ženy v plodnom veku a tehotné ženy mali vyhýbať kontaktu so stratou integrity alebo rozdrvenými tabletami (existuje riziko vystavenia plodu mužského pohlavia s vývojom patológie vnútromaternicovej tvorby vonkajších pohlavných orgánov).

Návod na použitie Proscar: metóda a dávkovanie

Proscar sa užíva perorálne, bez ohľadu na príjem potravy, ako monoterapia alebo súčasne s doxazosínom.

Denná dávka je 1 tableta (5 mg) v 1 dávke.

Pri zlyhaní obličiek rôznej závažnosti (klírens kreatinínu od 9 ml / min), rovnako ako u starších pacientov, sa dávka nemá zvoliť individuálne.

Vedľajšie účinky

V prvom roku liečby sa u pacientov užívajúcich Proscar v porovnaní s pacientmi s placebom vyskytli také poruchy ako impotencia, znížené libido a poruchy ejakulácie. Výskyt vyššie uvedených nežiaducich reakcií u pacientov užívajúcich Proscar sa spravidla nelíšil od výskytu u pacientov užívajúcich placebo pri ďalšom podávaní lieku (počas 2 - 4 rokov).

Možné vedľajšie účinky:

Endokrinný systém: bolestivosť a zväčšenie mliečnych žliaz;
Reprodukčný systém: zníženie objemu ejakulátu, zníženie libida, impotencia, bolestivosť semenníkov, poruchy ejakulácie;
Alergické reakcie: vyrážka, žihľavka, svrbenie, angioedém tváre a pier.

Trvanie liečby nemá vplyv na výskyt a závažnosť porušení a počet prípadov sexuálnych dysfunkcií spojených s užívaním Proscaru klesá pri dlhodobom používaní.

Tolerancia a bezpečnostný profil Proscaru, keď sa užíva súčasne so 4 alebo 8 mg doxazosínu denne, je porovnateľný s bezpečnostnými profilmi týchto liekov samotných.

Výsledkom sedemročnej placebom kontrolovanej štúdie bolo zistenie rakoviny prostaty podľa výsledkov biopsie u 18,4% pacientov užívajúcich Proscar a 24,4% pacientov užívajúcich placebo, zatiaľ čo sa odhadovalo na 7-10 bodov na Gleasonovej škále v 6,4% a 5,1% mužov, resp.

Terapia môže interferovať s laboratórnymi hodnotami znížením hladín antigénu špecifického pre prostatu.

Predávkovanie

Existujú dôkazy, že pri jednorazovej dávke 400 mg Proscaru alebo pri užívaní dennej dávky až 80 mg po dobu 3 mesiacov nemali pacienti žiadne príznaky predávkovania.

Neexistujú žiadne konkrétne odporúčania na liečbu predávkovania liekom Proscar.

špeciálne pokyny

Pozitívny klinický účinok použitia lieku Proscar u pacientov s rakovinou prostaty nebol doteraz pozorovaný.

Pred predpísaním liečebného kurzu a počas liečby je potrebné vykonať rektálne vyšetrenia, ako aj štúdie ďalšími metódami na prítomnosť rakoviny prostaty. Spravidla je pri základnej hladine prostatického špecifického antigénu (PSA) nad 10 ng / ml indikované širšie vyšetrenie vrátane, ak je to potrebné, biopsie. Ak je hladina PSA v rozmedzí 4 - 10 ng / ml, odporúča sa ďalšie vyšetrenie pacienta. U pacientov s rakovinou prostaty a pacientov, ktorí toto ochorenie nemajú, sa hladiny PSA významne prekrývajú. V tomto ohľade pri BPH, bez ohľadu na liečbu liekom Proscar, normálne hodnoty prostatického špecifického antigénu neumožňujú vylúčiť rakovinu prostaty. Tiež nie je možné vylúčiť, ak je východisková hladina PSA nižšia ako 4 ng / ml.

V kontrolovaných klinických štúdiách u pacientov s BPH a zvýšenou hladinou prostatického špecifického antigénu (s viacnásobným stanovením PSA a biopsiou prostaty) nemal liek žiadny vplyv na výskyt rakoviny prostaty.

Aj za prítomnosti rakoviny prostaty počas liečby je signifikantný pokles sérového prostatického antigénu (asi o 50%).

Pri akomkoľvek dlhodobom zvyšovaní hladín PSA u pacientov liečených finasteridom je potrebné vykonať dôkladné vyšetrenie na určenie príčiny (možno to spočíva v nedodržaní režimu Proscaru).

Proscar významne neznižuje percento voľného PSA (pomer voľného PSA k celkovému). Tento údaj sa nemení ani pod vplyvom finasteridu. V prípadoch, keď sa na diagnostiku rakoviny prostaty použije percento voľného PSA, nie je potrebné hodnoty tohto ukazovateľa upravovať.

Koncentrácia prostatického špecifického antigénu v krvnom sére závisí od veku pacienta a objemu prostatickej žľazy a objem prostaty zase závisí od veku pacienta. Pri určovaní hladiny PSA je potrebné mať na pamäti, že tento ukazovateľ klesá u pacientov užívajúcich Proscar. Vo väčšine prípadov sa v prvých mesiacoch liečby pozoruje rýchly pokles hladiny PSA, po ktorom sa tento indikátor stabilizuje na novej úrovni, ktorá je spravidla polovicou hodnoty nameranej pred začiatkom liečby. Preto pacienti podstupujúci dlhodobú liečbu liekom Proscar (od 6 mesiacov) musia zdvojnásobiť hodnotu hladiny PSA, aby ju mohli porovnať s normálnymi hodnotami u mužov, ktorí drogu neužívajú.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Je kontraindikované používať Proscar na liečbu žien v plodnom veku a tehotných žien. Nie sú k dispozícii údaje o vylučovaní finasteridu do materského mlieka.

Inhibítory 5-alfa reduktázy typu II inhibujú premenu testosterónu na dihydrotestosterón, takže užívanie finasteridu gravidnými ženami môže viesť k abnormálnemu vývoju vonkajších pohlavných orgánov plodu mužského pohlavia.

Použitie v detstve

Podľa pokynov je Proscar kontraindikovaný na liečbu pacientov mladších ako 18 rokov.

S poškodenou funkciou obličiek

Pri zlyhaní obličiek nie je potrebná úprava dávky.

Pre porušenie funkcie pečene

Pri poruche funkcie pečene sa má liek používať opatrne.

Použitie u starších ľudí

Pri liečbe starších pacientov sa má liek používať opatrne.

Liekové interakcie

Neboli zistené žiadne klinicky významné interakcie Proscaru s inými liekmi / látkami.

Analógy

Analógy spoločnosti Proscar sú: Zerlon, Alfinal, Penester, Finasteride-OBL, Proterid, Finast, Urofin, Finasterid Teva, Finpros.

Podmienky skladovania

Skladujte na tmavom mieste, mimo dosahu detí, pri teplotách do 30 ° C.

Čas použiteľnosti je 3 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Proscar

Recenzie spoločnosti Proscar naznačujú, že tento liek je účinný v prípadoch, keď je potrebné zastaviť príznaky charakteristické pre BPH a zmenšiť veľkosť prostaty. Hlásené vedľajšie účinky sú zriedkavé.