Amitriptylín Grindeks

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Amitriptylín Grindeks: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Použitie u starších ľudí
14. Liekové interakcie
15. Analógy
16. Podmienky skladovania
17. Podmienky výdaja z lekární
18. Recenzie
19. Cena v lekárňach

Latinský názov: Amitriptylín Grindex

ATX kód: N06AA09

Účinná látka: amitriptylín (Amitriptylín)

Výrobca: JSC "Grindeks" (Lotyšsko)

Popis a aktualizácia fotografií: 10.7.2019

Filmom obalené tablety, Amitriptylin Grindeks

Amitriptylín Grindeks je antidepresívum.

Uvoľnenie formy a zloženia

Dávková forma - filmom obalené tablety: okrúhle, bikonvexné, od svetlo modrej so sivastým odtieňom do modrej (dávka 10 mg) alebo žltej (dávka 25 mg), v mieste zlomenia - biele alebo biele so žltkastým odtieňom (v bunke obrysové balenia po 10 ks, v kartónovej škatuli 5 balení spolu s návodom na použitie Amitriptyline Grindeks).

Zloženie 1 tablety:

účinná látka: amitriptylín hydrochlorid - 10 alebo 25 mg;
pomocné zložky: povidón (polyvinylpyrolidón), kukuričný škrob, stearát horečnatý, monohydrát laktózy, oxid kremičitý;
filmový obal: tablety v dávke 10 mg - karnaubský vosk, modré farbivo Opadray II 85 F 20753 [indigokarmín (E 132), oxid titaničitý (E 171), mastenec, makrogol PEG 3000, polyvinylalkohol, chinolínová žltá (E 104), farbivo karmínový Ponso 4R (E 124)]; tablety v dávke 25 mg - karnaubský vosk, žlté farbivo Opadray II 85 F 22450 [indigokarmín (E 132), oxid titaničitý (E 171), mastenec, makrogol PEG 3000, polyvinylalkohol, chinolínová žltá (E 104), západožlté farbivo (E 110)].

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Amitriptylín je tricyklické antidepresívum. Patrí do skupiny neselektívnych inhibítorov neuronálnej absorpcie monoamínov. Má výrazný tymoanaleptický a sedatívny účinok.

Mechanizmus antidepresívneho účinku Amitriptylinu Grindeks je spôsobený jeho schopnosťou inhibovať spätné vychytávanie serotonínu a norepinefrínu membránami presynaptických neurónov, čo vedie k zvýšeniu obsahu týchto neurotransmiterov.

Pri dlhodobom používaní amitriptylín znižuje funkčnú aktivitu serotonínových a beta-adrenergných receptorov v mozgu, normalizuje serotonergný a adrenergný prenos a tiež obnovuje rovnováhu týchto systémov narušených na pozadí depresívnych stavov. V stavoch depresie úzkosti liek zmierňuje depresívne prejavy, nepokoj a úzkosť.

Antidepresívny účinok sa rozvinie do 2 - 3 týždňov po začatí liečby liekom Amitriptyline Grindeks.

Droga má ďalej m-anticholinergný blokujúcej účinok, spôsobuje blokádu a-adrenergných receptorov a H ₁ -histamine receptory.

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní z gastrointestinálneho traktu sa liečivo rýchlo a vo vysokej miere vstrebáva.

S _maximom (maximálna plazmatická koncentrácia) sa dosiahne v priebehu 2-7,7 hodín a rovná sa 0,04-0,16 μg / ml. Biologická dostupnosť amitriptylínu je 30 - 60%, jeho hlavného aktívneho metabolitu nortriptylínu je 46 - 70%, účinné terapeutické koncentrácie sú 50 - 250, respektíve 50 - 150 ng / ml.

V tkanivách je koncentrácia amitriptylínu vyššia ako v plazme. Plazmatické bielkoviny sa viažu na 96%.

Amitriptylín a jeho hlavný metabolit ľahko prechádzajú histohematogénnymi bariérami vrátane krvi a mozgu. Látka preniká placentárnou bariérou a tiež do materského mlieka, kde dosahuje rovnaké koncentrácie ako v krvnej plazme.

Liečivo sa metabolizuje v pečeni za účasti izoenzýmov CYP2C19 a CYP2D6. Je charakterizovaný účinkom prvého prechodu pečeňou (N-oxidáciou, demetyláciou a hydroxyláciou), v dôsledku čoho sa tvoria aktívne (nortriptylín a 10-hydroxyamitriptylín) a neaktívne metabolity.

Liečivo sa vylučuje z tela: 80% - obličkami (hlavne vo forme glukuronidov), zvyšné množstvo - črevami.

T _½ (polčas) z krvnej plazmy amitriptylínu je 10–26 hodín, nortriptylínu - 18–44 hodín. Úplná eliminácia liečiva z krvi nastáva do 7–14 dní.

U pacientov s renálnou insuficienciou klesá klírens metabolitov amitriptylínu, čo môže súvisieť s akumuláciou lieku.

Indikácie pre použitie

Amitriptylín Grindeks sa používa na liečbu endogénnej depresie a iných depresívnych porúch.

Kontraindikácie

Absolútne:

paralytický ileus;
pylorická stenóza;
peptický vred žalúdka a dvanástnika v akútnom štádiu;
ťažké poškodenie funkcie obličiek alebo pečene;
arytmia;
blokáda intrakardiálneho vedenia (bez ohľadu na stupeň);
zástava srdca;
infarkt myokardu (akútne a rekonvalescenčné obdobia);
hyperplázia prostaty;
atónia močového mechúra;
glaukóm s uzavretým uhlom;
akútna intoxikácia alkoholom;
nedostatok laktázy, intolerancia laktózy, malabsorpcia glukózy-galaktózy;
akútna intoxikácia psychoaktívnymi, hypnotickými alebo analgetickými liekmi;
vek do 18 rokov;
obdobie dojčenia;
súčasné užívanie inhibítorov monoaminooxidázy (MAO) a obdobie najmenej 14 dní po ich zrušení;
precitlivenosť na ktorúkoľvek zložku lieku.

Relatívne (tablety Amitriptyline Grindeks sa majú používať s opatrnosťou, po vyhodnotení prínosov a rizík):

schizofrénia (užívanie drogy môže aktivovať psychózu);
bipolárna porucha;
epilepsia;
plochá predná očná komora a ostrý uhol očnej komory;
zvýšený vnútroočný tlak;
mŕtvica;
ochorenia kardiovaskulárneho systému (arteriálna hypertenzia, angina pectoris);
útlak krvotvorby kostnej drene;
abnormálna funkcia pečene alebo obličiek;
chronický alkoholizmus;
bronchiálna astma;
hypotenzia močového mechúra;
hypertyreóza;
starší vek;
tehotenstvo (najmä tretí trimester).

Amitriptylin Grindeks, návod na použitie: metóda a dávkovanie

Tablety Amitriptyline Grindeks sa majú užívať perorálne: prehltnite celé (bez žuvania alebo hryzenia) a zapite veľkým množstvom vody. Odporúča sa užívať liek počas jedla alebo ihneď po jedle - tým sa zníži dráždivý účinok na žalúdočnú sliznicu.

Liečba vždy začína nízkou dávkou a postupne sa zvyšuje v závislosti od individuálneho klinického obrazu, zatiaľ čo zvýšená dávka je optimálna večer alebo pred spaním. Pri udržiavacej liečbe sa denná dávka Amitriptyline Grindeks môže užiť raz, najlepšie pred spaním.

Odporúčaná začiatočná dávka pre dospelých je 25 mg dvakrát denne. Ak je účinok nedostatočný, dávka sa zvyšuje postupne - o 25 mg každý druhý deň. Priemerná denná dávka je 75 mg, v prípade potreby sa zvyšuje na 150 mg. V zriedkavých prípadoch je v nemocničnom prostredí povolená denná dávka 225 - 300 mg.

U starších pacientov je počiatočná odporúčaná dávka 10 mg 2 - 3 krát denne. Dávka sa má zvyšovať postupne - každý druhý deň. Maximálna denná dávka je 50 - 100 mg. V niektorých prípadoch môže byť minimálna účinná denná dávka u starších pacientov 10 - 50 mg.

Po dosiahnutí pretrvávajúceho antidepresívneho účinku (zvyčajne sa pozoruje po 2 - 4 týždňoch liečby) môžete postupne znižovať dennú dávku na minimálnu účinnosť. Ak sa však objavia príznaky depresie, mali by ste sa vrátiť k predchádzajúcej terapeutickej dávke.

Ak sa stav pacienta po 3-4 týždňoch liečby nezlepší, pokračovanie v užívaní Amitriptyline Grindeks sa považuje za nevhodné.

Odporúčaná doba liečby je najmenej 6 mesiacov (táto doba umožňuje okrem iného zabrániť opätovnému výskytu depresie).

Ak je potrebné liečbu ukončiť, najmä pri dlhodobej liečbe vysokými dávkami, Amitriptylin Grindeks sa postupne vysadzuje, aby sa zabránilo rozvoju abstinenčného syndrómu.

Ak vynecháte nasledujúcu dávku, nemali by ste užiť dvojnásobnú dávku raz, musíte si počkať na ďalšiu dávku.

Vedľajšie účinky

Postupnosť nižšie popísaných vedľajších účinkov: veľmi časté -> 1/10, časté - od> 1/100 do 1/1 000 až 1/10 000 až <1/1000, veľmi zriedkavé - <1/10 000:

na strane psychiky: veľmi často - dezorientácia, zmätenosť (u starších pacientov sa to môže prejaviť ako nepokoj, úzkosť, prvky halucinačných klamných porúch); zriedka - nočné mory, nespavosť, mánia, hypománia, oslabené kognitívne schopnosti, úzkosť; zriedka - agresivita, halucinácie (u pacientov so schizofréniou), delírium (u starších ľudí); veľmi zriedkavo (vrátane po ukončení liečby) - samovražedné myšlienky a správanie;
z nervového systému: veľmi často - závrat, tras, bolesť hlavy, ospalosť; často - parestézie, poruchy chuti, znížená koncentrácia pozornosti, extrapyramídové príznaky (pomalosť reči, akatízia, ataxia, tardívna dyskinéza, dystonické reakcie, parkinsonizmus); zriedka - kŕče;
na strane kardiovaskulárneho systému: veľmi často - ortostatická hypotenzia, tachykardia, palpitácie; často - pokles krvného tlaku (TK), atrioventrikulárna (AV) blokáda, porucha intraventrikulárneho vedenia [zmeny v parametroch elektrokardiogramu (EKG): príznaky blokády vetiev zväzku, rozšírenie komplexu QRS, zvýšené intervaly QT a PQ, nešpecifické zmeny v intervale ST alebo v T vlne, vrátane pacientov bez srdcových chorôb]; zriedka - zvýšený krvný tlak, arytmia; zriedka - infarkt myokardu;
z tráviaceho systému: veľmi často - nevoľnosť, sucho v ústach, zápcha; často - pocit pálenia v ústach, zápal ústnej dutiny, atrofia ďasien, zubný kaz; zriedka - hnačka, opuch jazyka, zvracanie; zriedka - zvýšenie slinných žliaz, nepriechodnosť čriev, porucha funkcie pečene, cholestatická žltačka, hepatitída;
zo strany metabolizmu: veľmi často - zvýšená chuť do jedla, prírastok hmotnosti; zriedka - znížená chuť do jedla; veľmi zriedka - syndróm nedostatočnej nadmernej sekrécie antidiuretického hormónu;
z močového systému: často - retencia moču;
na strane reprodukčného systému: veľmi často - posilnenie alebo oslabenie sexuálnej túžby; často u mužov - erektilná dysfunkcia a impotencia; zriedka u mužov - oneskorená ejakulácia, edém semenníkov, gynekomastia; zriedka u žien - strata schopnosti dosiahnuť orgazmus, oneskorený orgazmus, galaktorea;
na strane krvotvorných orgánov: zriedka - trombocytopénia, leukopénia, eozinofília, agranulocytóza, potlačenie kostnej drene;
zo zmyslov: veľmi často - porušenie akomodácie, znížená zraková ostrosť; často - mydriáza; zriedka - zvýšený vnútroočný tlak, hučanie v ušiach; zriedka - strata akomodačnej schopnosti, zhoršenie glaukómu s úzkym uhlom u starších ľudí;
na časti kože: veľmi často - hyperhidróza; zriedka - žihľavka, kožná vyrážka, angioedém; zriedka - fotocitlivé reakcie, alopécia;
laboratórne ukazovatele: zriedka - odchýlka od normy pečeňových funkčných testov, zvýšená aktivita pečeňových transamináz a alkalickej fosfatázy.

Niektoré z týchto nežiaducich reakcií (znížená koncentrácia, tras, znížené libido, zápcha, bolesť hlavy) môžu byť tiež príznakmi depresie. Ako sa depresívny pacient zlepšuje, tieto príznaky sa zvyčajne zmierňujú alebo úplne vymiznú.

Postmarketingové štúdie hlásili vývoj syndrómu podobného lupusu (migračná artritída, pozitívny reumatoidný faktor, výskyt antinukleárnych protilátok), ale vzťah jeho výskytu s použitím Amitriptyline Grindeks nebol stanovený.

Epidemiologické štúdie uskutočňované hlavne u pacientov starších ako 50 rokov odhalili zvýšené riziko zlomenín kostí počas liečby selektívnymi inhibítormi spätného vychytávania serotonínu a tricyklickými antidepresívami. Mechanizmus účinku, ktorý zvyšuje toto riziko, nie je známy.

V prípade náhleho ukončenia liečby sa môže vyskytnúť abstinenčný syndróm: malátnosť, bolesť hlavy, neobvyklé sny, poruchy spánku, podráždenosť, nepokoj, nepokoj, zlý celkový zdravotný stav, hnačky, nevoľnosť, vracanie. Tieto poruchy nie sú príznakmi drogovej závislosti.

Predávkovanie

Príznaky predávkovania Amitriptylínom Grindeksom sa môžu vyskytnúť náhle alebo pomaly. V prvých hodinách sa zvyčajne pozorujú halucinácie, agitácia alebo ospalosť a príznaky spôsobené anticholinergným účinkom amitriptylínu, ako sú suché sliznice, retencia moču, mydriáza, oslabenie črevnej motility, tachykardia. U niektorých pacientov stúpa telesná teplota, objavujú sa kŕče. V budúcnosti je možné potlačiť funkcie centrálneho nervového systému (CNS), poruchy vedomia (až kómy), zlyhanie dýchania. Možné sú aj ataxia, hypokaliémia, metabolická acidóza.

Môžu sa vyskytnúť nasledujúce poruchy kardiovaskulárneho systému: arteriálna hypotenzia, arytmia (ventrikulárna tachyarytmia, ventrikulárna fibrilácia a flutter), zlyhanie srdca, kardiogénny šok. Charakteristické zmeny na EKG sú: depresia segmentu ST, predĺženie QT a PR intervalu, sploštenie alebo inverzia T vlny, rozšírenie komplexu QRS, rôzne stupne blokády intrakardiálneho vedenia, ktoré môžu spôsobiť zástavu srdca. Prípad letálnej arytmie sa vyskytol 56 hodín po užití nadmernej dávky lieku.

Reakcie na predávkovanie sa môžu u jednotlivých pacientov významne líšiť. Deti sú obzvlášť náchylné na vývoj záchvatov a kardiotoxických udalostí. U dospelých sa pri užívaní 500 mg amitriptylínu vyskytuje stredne ťažká a ťažká intoxikácia, pričom dávka asi 1 000 mg je smrteľná.

V prípade užitia nadmernej dávky Amitriptyline Grindeks by mal byť pacient okamžite prevezený do nemocnice. Prvými terapeutickými opatreniami sú výplach žalúdka a príjem aktívneho uhlia (20 - 30 g každé 4 - 6 hodín počas prvých 1 - 2 dní po otrave). Pacient by mal byť neustále pod dôsledným dohľadom, a to aj v zjavne nekomplikovaných prípadoch. Je zobrazená kontrola úrovne vedomia, krvného tlaku, dychovej a srdcovej frekvencie (HR), hladín plynov a elektrolytov v krvi. Aby ste sa vyhli zástave dýchania, zabezpečte priechodnosť dýchacích ciest mechanickou ventiláciou. Monitorovanie EKG by malo pokračovať 3 - 5 dní.

Pri ventrikulárnych arytmiách, rozšírení komplexu QRS a srdcovom zlyhaní môže byť efektívny posun hladiny pH v krvi na alkalickú stranu (napríklad hyperventilácia alebo roztok sodíka) a rýchle podanie hypertonického roztoku chloridu sodného (100 - 200 mmol Na ⁺). V prípade komorových arytmií je možné predpísať tradičné antiarytmické lieky, napríklad lidokaín (1–1,5 mg / kg) intravenózne s ďalšou infúziou rýchlosťou 1–3 mg / min. V prípade potreby sa používa defibrilácia a kardioverzia. Cirkulačná nedostatočnosť sa koriguje zavedením náhrad plazmy, v závažných prípadoch - infúziami dobutamínu (s počiatočnou rýchlosťou 0,002 - 0,003 mg / min s ďalším zvyšovaním dávky v závislosti od závažnosti účinku).

Pri metabolickej acidóze sa vykonáva štandardná terapia. Vzrušenie a kŕče sa zastavia pomocou diazepamu.

Dialýza je neúčinná, pretože koncentrácia amitriptylínu v krvi je nízka.

špeciálne pokyny

Pred vymenovaním Amitriptyline Grindeks a pravidelne počas liečby je potrebné monitorovať krvný tlak (pri labilnom alebo nízkom krvnom tlaku môže dôjsť k poklesu vo väčšej miere), pri dlhodobej liečbe - funkciách kardiovaskulárneho systému a pečene.

Vo vysokých dávkach liek zvyšuje riziko závažnej arteriálnej hypotenzie a srdcových arytmií. U pacientov so srdcovým ochorením sa tieto stavy môžu vyskytnúť pri zvyčajných dávkach.

Riziko poklesu krvného tlaku a vzniku arytmií sa zvyšuje pri súčasnom použití lokálnych alebo celkových anestetík.

Pravdepodobnosť vzniku srdcových arytmií sa zvyšuje u pacientov s tyreotoxikózou a u pacientov užívajúcich hormóny štítnej žľazy, preto je potrebné antidepresívum liečiť opatrne.

Počas obdobia užívania amitriptylínu by malo byť vylúčené používanie alkoholických nápojov.

Pacienti užívajúci Amitriptyline Grindeks by mali byť opatrní pri náhlej zmene ležiacej polohy alebo sedení vo zvislej polohe.

Sú známe prípady vývoja agranulocytózy počas liečby, preto sa odporúča sledovať parametre periférnej krvi, najmä so zvýšením telesnej teploty, výskytom angíny alebo príznakmi podobnými chrípke.

Pri liečbe depresívnej zložky schizofrénie môže amitriptylín zvyšovať psychotické príznaky, preto je vhodné predpisovať ho spolu s neuroleptikami.

Amitriptylín Grindeks môže vďaka anticholinergickému účinku znižovať slzenie a relatívne zvyšovať množstvo hlienu v slznej tekutine, čo môže u osôb používajúcich kontaktné šošovky poškodiť epitel rohovky.

Iné m-anticholinergiká, ktoré súbežne užívané, môžu zvýšiť m-anticholinergný účinok Amitriptylínu Grindeks.

Vo vysokých dávkach (viac ako 150 mg denne) antidepresívum znižuje prah záchvatovej aktivity, čo zvyšuje riziko vzniku epileptických záchvatov u predisponovaných pacientov a pacientov s inými rizikovými faktormi, ako je poškodenie mozgu akejkoľvek etiológie, súčasné užívanie antipsychotík, obdobie vysadenia etanolu (s chronickým alkoholizmom), vysadenie liekov s antikonvulzívnym účinkom (napríklad benzodiazepíny).

U pacientov s depresívnou fázou bipolárnej poruchy môže liek spôsobiť vývoj manických alebo hypomanických stavov. V takom prípade je potrebné dočasné zníženie dávky až do zmiernenia týchto porúch, po ktorom je možné v liečbe pokračovať nízkymi dávkami. Niektorí pacienti požadujú zrušenie Amitriptyline Grindeks.

V kombinácii s elektrokonvulzívnou terapiou je možné liek predpísať iba pod prísnym lekárskym dohľadom.

Liečba sa má pred plánovaným chirurgickým zákrokom prerušiť. Ak je nutný urgentný chirurgický zákrok, anesteziológ by mal byť upozornený na užívanie antidepresíva.

U predisponovaných osôb a starších ľudí môže Amitriptylin Grindeks spôsobiť drogovú psychózu (častejšie v noci). Po prerušení liečby na niekoľko dní porušenie zmizne.

Liek môže spôsobiť paralytickú črevnú obštrukciu. Najnáchylnejšie na to sú starší ľudia, imobilizovaní a pacienti s chronickou zápchou.

Amitriptylín Grindeks je schopný meniť glukózovú a inzulínovú toleranciu, preto môžu pacienti s diabetes mellitus vyžadovať úpravu antidiabetickej liečby. Je potrebné mať na pamäti, že depresívny stav môže tiež ovplyvniť metabolizmus glukózy.

Sú známe prípady hyperpyrexie (horúčka s extrémne vysokou telesnou teplotou nad 41 ° C) u pacientov užívajúcich tricyklické antidepresíva v kombinácii s antipsychotikami alebo anticholinergikami, najmä v horúcom počasí.

Tablety obsahujú farbivá, ktoré môžu vyvolať vývoj alergických reakcií.

Užívanie antidepresíva môže sprevádzať sucho v ústach, ktoré môže spôsobiť zmeny na sliznici ústnej dutiny, pocit pálenia, rozvoj zápalu a zubného kazu. Na užívanie Amitriptyline Grindeks je potrebné varovať zubného lekára a pravidelne ho sledovať. Môže sa zvyšovať potreba riboflavínu.

Odporúča sa vyhnúť sa súčasnému použitiu hypnotík a antipsychotík. Ak je kombinácia klinicky opodstatnená, je nutná mimoriadna opatrnosť.

Samovražedné myšlienky a pokusy

Akákoľvek depresia sama o sebe je spojená so zvýšeným rizikom samovraždy, ktorá pretrváva až do výraznej remisie a môže sa vyskytnúť spontánne počas liečby. Antidepresívny účinok Amitriptylinu Grindeks sa vyvíja po niekoľkých týždňoch pravidelného podávania lieku, preto by mali byť všetci pacienti starostlivo sledovaní, aby bolo možné včas identifikovať zmeny alebo porušenia správania a samovražedné sklony.

Pri ťažkej depresii je riziko samovražedných účinkov najvyššie, preto je na začiatku liečby možné odporučiť predpísať Amitriptyline Grindeks v kombinácii s neuroleptikami alebo liekmi zo skupiny benzodiazepínov. Je potrebné dôkladnejšie sledovanie.

Pacienti s anamnézou samovražedných myšlienok / pokusov by mali byť starostlivo sledovaní. V takýchto prípadoch by mali byť splnomocnení zástupcovia (opatrovníci) poučení, aby drogu uskladnili a vydali pacientovi, aby sa zabránilo zneužitiu.

U pacientov mladších ako 24 rokov s antidepresívnou liečbou bola vyššia pravdepodobnosť samovraždy. Vymenovanie Amitriptylinu Grindeks je možné iba po dôkladnom vyhodnotení očakávaných prínosov liečby a možného rizika samovraždy. V krátkodobých štúdiách sa toto riziko nezvýšilo u ľudí starších ako 24 rokov a u ľudí starších ako 65 rokov sa mierne znížilo.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Po celú dobu užívania Amitriptyline Grindeks je zakázané viesť vozidlá a venovať sa iným potenciálne nebezpečným činnostiam, ktoré si vyžadujú rýchle reakcie a zvýšenú koncentráciu pozornosti.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Experimentálne štúdie preukázali, že amitriptylín má nepriaznivý vplyv na plod. Prísne kontrolované klinické štúdie sa však neuskutočnili. V tejto súvislosti sa Amitriptylin Grindeks používa počas tehotenstva iba v prípadoch, keď je očakávaný prínos antidepresívnej liečby určite vyšší ako potenciálne riziko.

V treťom trimestri tehotenstva nemožno liek predpísať, s výnimkou prípadov absolútnej nevyhnutnosti. Vo vysokých dávkach môžu mať tricyklické antidepresíva negatívny vplyv na novorodenca, vrátane poškodenia neurologických funkcií a správania. U novorodencov, ktorých matky dostali liek bezprostredne pred pôrodom, bola hlásená ospalosť a zadržiavanie moču.

V prípadoch, keď žena v treťom trimestri užíva Amitriptylin Grindeks, je potrebné liek postupne vysadzovať a začať znižovať dávku najmenej 7 týždňov pred očakávaným dátumom narodenia, čo zabráni rozvoju abstinenčného syndrómu u novorodenca (dýchavičnosť, ospalosť, zvýšená nervová dráždivosť, črevná kolika, zníženie alebo zvýšenie krvného tlaku, spasticita, tremor).

Amitriptylín sa vylučuje do materského mlieka a môže spôsobiť ospalosť dieťaťa. Ak je pre matku nevyhnutná liečba liekom počas laktácie, dojčenie sa má prerušiť.

Použitie v detstve

Amitriptylín Grindeks sa neodporúča používať u pediatrických pacientov, pretože účinnosť a bezpečnosť u detí a dospievajúcich do 18 rokov neboli stanovené.

S poškodenou funkciou obličiek

Amitriptylín Grindeks je kontraindikovaný pri závažnom zlyhaní obličiek. Pri miernom a stredne závažnom poškodení funkcie obličiek sa má používať opatrne, nie je potrebná úprava dávkovania.

Pre porušenie funkcie pečene

Amitriptylín Grindeks je kontraindikovaný pri závažnom zlyhaní pečene. V prípade mierneho a stredne závažného porušenia funkcie pečene sa má používať opatrne, odporúča sa pravidelne určovať koncentráciu liečiva v krvnom sére.

Použitie u starších ľudí

Liečba starších pacientov sa má vykonávať pod intenzívnym monitorovaním EKG, krvného tlaku a srdcovej frekvencie. Na EKG sú prípustné menšie zmeny (mierna expanzia komplexu QRS, nešpecifické zmeny vo vlne T alebo v intervale ST). Terapia by sa mala začať minimálnou dávkou a mala by sa postupne zvyšovať, aby sa zabránilo rozvoju hypománie, klamných porúch alebo iných komplikácií.

Liekové interakcie

Ak sa Amitriptyline Grindeks kombinuje s inými antidepresívami (vrátane iných skupín), existuje synergický účinok, preto sa pri ich kombinácii môžu vyskytnúť závažné vedľajšie účinky vrátane sérotonínového syndrómu. Ak je potrebné previesť pacienta z jedného psychotropného lieku na druhý, odporúča sa dodržať voľné obdobie od prijatia.

Amitriptylín zvyšuje účinok na centrálny nervový systém nasledujúcich liekov: neuroleptiká, narkotiká a centrálne analgetiká, anestetiká, antikonvulzíva, hypnotiká a sedatíva, etanol. Pri pití alkoholu je tiež možné vyvinúť hypotenzný účinok a útlm dýchania.

Amitriptylín, podobne ako iné tricyklické antidepresíva, sa metabolizuje v pečeni za účasti izoenzýmu CYP2D6 systému cytochrómu P ₄₅₀. Na metabolizme lieku sa podieľajú aj izoenzýmy CYP3A a CYP2C19.

Izoenzým CYP2D6 môže inhibovať rôzne psychotropné lieky vrátane inhibítorov spätného vychytávania serotonínu (s výnimkou citalopramu, ktorý je veľmi slabým inhibítorom), antipsychotík, β-blokátorov, antiarytmík (esmolol, propafenón, fenytoín, amiodarón, sú schopné prokaínamidu) inhibujú metabolizmus amitriptylínu a významne zvyšujú jeho plazmatickú koncentráciu.

Amitriptylín Grindeks je kontraindikovaný na použitie v kombinácii s inhibítormi MAO, pretože v tomto prípade stúpa riziko vzniku sérotonínového syndrómu (kŕče s vzrušením, myoklónia, zvýšenie frekvencie období hyperpyrexie, hypertenzné krízy, delírium, silné kŕče, kóma, smrť). Liečba amitriptylínom sa môže začať najskôr 2 týždne po zrušení ireverzibilných neselektívnych inhibítorov MAO, najmenej jeden deň po ukončení podávania reverzibilného inhibítora moklobemidu. Inhibítory MAO sa môžu užívať najmenej 2 týždne po zrušení Amitriptyline Grindeks. Liečba liekov by vo všetkých prípadoch mala začínať malými dávkami s postupným zvyšovaním v závislosti od účinku.

Kombinácie, ktoré sa neodporúčajú:

protiplesňové látky (terbinafín, flukonazol atď.): zvyšuje sa koncentrácia amitriptylínu v krvnom sére, čo vedie k zvýšeniu jeho toxicity, prejavujúcej sa okrem iného mdlobou, flutterom a ventrikulárnou fibriláciou;
sympatomimetiká (efedrín, dopamín, adrenalín, noradrenalín, fenylefrín), a to aj vo forme kvapiek do nosa: zvyšuje sa ich účinok na kardiovaskulárny systém;
uhličitan lítny: zvyšuje sa jeho toxicita, ktorá sa prejavuje trasením, tonicko-klonickými záchvatmi, halucináciami, nesprávnym myslením, ťažkosťami so zapamätaním, rozvojom neuroleptického malígneho syndrómu;
adrenergné blokátory (rezerpín, klonidín, metyldopa, betanidín, guanetidín): ich antihypertenzný účinok môže byť oslabený;
M-anticholinergiká (napríklad atropín, biperidén, antiparkinsoník, fenotiazínové deriváty, blokátory H ₁ -histamine receptory): ich negatívny účinok na centrálny nervový systém, orgány videnie, močového mechúra a čriev je zvýšená. Fenotiazínové deriváty navyše zvyšujú riziko neuroleptického malígneho syndrómu;
lieky, ktoré môžu predĺžiť QT interval, ako je sotalol, chloralhydrátu, antiarytmiká (napr, chinidín), niektoré antipsychotiká (pimozid, sertindolu), H ₁ blokátory -histamine receptorov (napr terfenadín, astemizol), anestetík (droperidol, izoflurán): zvyšuje sa riziko vzniku komorových arytmií.

Kombinácie vyžadujúce opatrnosť:

sukralfát: absorpcia amitriptylínu klesá a v dôsledku toho sa môže znížiť jeho antidepresívny účinok;
induktory pečeňových mikrozomálnych enzýmov (perorálne kontraceptíva, barbituráty, rifampicín, nikotín, fenytoín, rifampicín, karbamazepín): zvyšuje sa metabolizmus amitriptylínu, klesá jeho koncentrácia v krvi, čo oslabuje antidepresívny účinok;
blokátory pomalých vápnikových kanálov, metylfenidát, cimetidín: zvyšuje sa plazmatická koncentrácia amitriptylínu, ktorá je plná zvýšenej toxicity;
antipsychotiká: dochádza k vzájomnému potlačeniu metabolizmu, v dôsledku čoho je možné zníženie prahu pre vznik záchvatov a vznik záchvatov (môže byť potrebná úprava dávky oboch liekov);
lieky ovplyvňujúce aktivitu izoenzýmov cytochrómu P ₄₅₀: je možná zmena metabolizmu amitriptylínu, čo spôsobuje významné výkyvy jeho koncentrácie v krvnej plazme;
lieky, ktoré tlmia centrálny nervový systém (silné analgetiká, sedatíva a hypnotiká): môže sa zvýšiť inhibícia funkcií centrálneho nervového systému. Je potrebné vyhnúť sa ich kombinovanému použitiu s amitriptylínom. Ak je vymenovanie nevyhnutné, vyžaduje sa osobitná starostlivosť;
fluvoxamín, fluoxetín: zvyšuje sa plazmatická koncentrácia amitriptylínu (ak je to potrebné, jeho dávka sa má znížiť o 50%);
perorálne kontraceptíva obsahujúce estrogén: zvyšuje biologickú dostupnosť amitriptylínu;
disulfiram a ďalšie inhibítory acetaldehydrogenázy: vysoké riziko vzniku delíria;
fenytoín: zvyšuje sa riziko inhibície jeho metabolizmu a zvyšovania toxických účinkov (tremor, hyperreflexia, ataxia, nystagmus). Keď sa to vezme dohromady, mala by sa monitorovať plazmatická koncentrácia fenytoínu a terapeutický účinok amitriptylínu, ak je to potrebné, mala by sa zvýšiť jeho dávka;
kyselina valproová: klírens amitriptylínu z krvnej plazmy klesá, čo je spojené so zvýšením koncentrácie samotného amitriptylínu aj jeho metabolitu nortriptylínu (ich obsah v krvi by sa mal sledovať, ak je to potrebné, dávka Amitriptylínu Grindeks sa má znížiť);
antikoagulanciá (kumarínové deriváty): ich účinok môže byť zosilnený;
Prípravky z ľubovníka bodkovaného: znížte C _max a AUC (plocha pod krivkou závislosti koncentrácie od času) amitriptylínu asi o 20% (pri použití tejto kombinácie je potrebné starostlivo sledovať koncentráciu amitriptylínu a upraviť jeho dávku);
hormóny štítnej žľazy: dochádza k vzájomnému posilňovaniu účinkov oboch liekov, vrátane vedľajších účinkov (stimulačný účinok na centrálny nervový systém, rozvoj srdcových arytmií);
lieky na liečbu tyreotoxikózy: zvyšuje sa riziko vzniku agranulocytózy;
glukokortikosteroidy: môže zvýšiť depresiu, ktorú spôsobujú;
hematotoxické lieky: pravdepodobne zvýšená hematotoxicita;
kokaín: zvyšuje sa riziko vzniku srdcových arytmií.

Analógy

Analógy Amitriptyline Grindeks sú: Adepress, Azafen MV, Alventa, Pram, Aleval, Actaparoxetine, Asentra, Valdoxan, Velaxin, Duloxenta, Dapfix, Ixel, Clomipramin, Melipramin, Noxibel, Paxil, Paroxetteron, Serftco, Rem, Rem Fevarin, Fluoxetín, Citalopram, Eisipe, Elicea, Ephevelon atď.

Podmienky skladovania

Skladujte na suchom a tmavom mieste, mimo dosahu detí, pri teplote nepresahujúcej 25 ° C.

Čas použiteľnosti je 4 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Amitriptyline Grindeks

Podľa recenzií je Amitriptylín Grindeks účinným antidepresívom a sedatívom. Aby sa však dosiahol potrebný terapeutický účinok, musí sa liek užívať dlho, pretože účinok sa vyvíja iba 3 týždne po začiatku podávania. Samostatne berú na vedomie malú veľkosť tabliet (ľahko sa prehĺtajú) a rozpočtové náklady v porovnaní s väčšinou podobných výrobkov.

Zároveň sa vyskytujú správy o vývoji vedľajších účinkov vo forme ospalosti, letargie, bolesti hlavy, závratov a slabosti. U mnohých tieto poruchy zmizli, ako liečba pokračovala, ale u niektorých pacientov príznaky pretrvávali aj pri nočnom užívaní lieku, preto bolo pri zmene liečby potrebné konzultovať s lekárom.

Cena Amitriptyline Grindeks v lekárňach

Približná cena Amitriptylínu Grindeks v dávke 10 mg je 46–55 rubľov. v balení po 50 tabliet. Môžete si kúpiť tablety v dávke 25 mg (50 kusov v balení) za 48–57 rubľov.