Januvia

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Januvia: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Pokyny na použitie lieku Januvia: spôsob a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Použitie u starších ľudí
14. Liekové interakcie
15. Analógy
16. Podmienky skladovania
17. Podmienky výdaja z lekární
18. Recenzie na Januviu
19. Cena lieku Januvia v lekárňach

Latinský názov: Januvia

ATX kód: A10BH01

Účinná látka: sitagliptín (sitagliptín)

Výrobca: Merck Sharp & Dohme BV (Holandsko), Merck Sharp & Dohme SpA (Taliansko), Akrikhin, JSC (Rusko)

Popis a aktualizácia fotografií: 24.10.2018

Januvia je hypoglykemický liek; inhibítor dipeptidyl peptidázy-4.

Uvoľnenie formy a zloženia

Dávková forma Januvia - filmom obalené tablety: bikonvexné, okrúhle; v dávke 25 mg - svetloružová s mierne béžovým odtieňom a gravírovaním "221"; v dávke 50 mg - svetlo béžová, s vyrytým číslom „112“; v dávke 100 mg - béžová, s vyrytým „277“(14 ks v blistroch, v papierovej škatuľke 1, 2, 4, 6 alebo 7 blistrov).

Zloženie pre 1 tabletu:

účinná látka: hydrát sitagliptínfosfátu - 32,13 / 64,25 / 128,5 mg (čo zodpovedá obsahu sitagliptínu - 25/50/100 mg);
pomocné zložky: mikrokryštalická celulóza, nemletý hydrogénfosforečnan vápenatý, sodná soľ kroskarmelózy, stearan horečnatý, stearylfumarát sodný;
filmový povlak: v dávke 25 mg - Opadray II Pink 85 F 97191; v dávke 50 mg - Opadray II Light beige 85 F 17498; v dávke 100 mg - Opadray II Beige 85 F 17438 (polyvinylalkohol, oxid titaničitý, polyetylénglykol 3350, mastenec, žltý oxid železitý, červený oxid železitý).

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Aktívnou zložkou lieku Januvia je sitagliptín, vysoko selektívny inhibítor enzýmu DPP-4 (dipeptidylpeptidáza-4), určený na liečbu diabetes mellitus 2. typu. Z hľadiska chemickej štruktúry, ako aj farmakologického účinku sa sitagliptín líši od analógov GLP-1 (glukagónu podobný peptid-1), derivátov sulfonylmočoviny, inzulínu, biguanidov, agonistov y-receptorov (aktivovaných peroxizómovým proliferátorom - PPAR-y), inhibítorov α-glykozidázy, analógov amylín. Sitagliptín, ktorý inhibuje DPP-4, čím zvyšuje koncentráciu GLP-1 a GIP (glukózo-dependentný inzulinotropný peptid) - dva známe hormóny patriace do rodiny inkretínov, ktoré sa vylučujú do čreva po dobu 24 hodín a ktorých hladina sa zvyšuje v reakcii na príjem potravy. Inkretíny sú súčasťou vnútorného fyziologického biosystému regulácie homeostázy glukózy,podporujú syntézu inzulínu a jeho vylučovanie β-bunkami pankreasu v dôsledku signalizácie intracelulárnych mechanizmov spojených s cyklickým AMP (adenozínmonofosfát) s normálnou alebo zvýšenou hladinou glukózy v krvi.

GLP-1 inhibuje zvýšenú sekréciu glukagónu α-bunkami pankreasu. Pokles hladín glukagónu na pozadí zvýšenia koncentrácie inzulínu pomáha inhibovať produkciu glukózy v pečeni, čo vedie k zníženiu glykémie.

V prípade nízkej hladiny glukózy v krvi sa nepozoruje vplyv inkretínov na syntézu inzulínu a sekréciu glukagónu; neovplyvňujú uvoľňovanie glukagónu ako odpoveď na hypoglykémiu. Za prirodzených podmienok enzým DPP-4 obmedzuje aktivitu inkretínov, rýchlo ich podrobuje hydrolýze a rozkladu na neaktívne zložky.

Sitagliptín, ktorý inhibuje účinnosť DPP-4, zabraňuje tak hydrolýze inkretínov, zvyšuje rast plazmatických koncentrácií aktívnych foriem GLP-1 a GIP, čo zvyšuje uvoľňovanie inzulínu závislé od glukózy a pomáha znižovať sekréciu glukagónu. U diabetes mellitus typu 2 s hyperglykémiou vedie takáto korekcia sekrécie inzulínu a glukagónu k zníženiu koncentrácie HbA1c (glykozylovaného hemoglobínu) a k zníženiu hladín glukózy stanovených nalačno aj po záťažovom teste.

Užívanie jednej dávky lieku Januvia pri cukrovke typu 2 vedie k inhibícii enzýmu DPP-4 po dobu 24 hodín, v dôsledku čoho sa hladina cirkulujúcich inkretínov GLP-1 a GIP zvyšuje 2–3krát, plazmatická koncentrácia inzulínu a C-peptidu sa zvyšuje a znižuje plazmatická koncentrácia glukagónu, hladina glukózy v krvi nalačno a po záťaži jedlom alebo záťažou glukózou.

Farmakokinetika

Kinetické vzorce chemických a biologických procesov, ktoré sa vyskytujú so sitagliptínom v tele zdravých jedincov a pacientov s diabetes mellitus 2. typu, boli komplexne študované. Charakteristika pre zdravých dobrovoľníkov po perorálnom podaní 100 mg sitagliptínu: absorpcia - rýchla, hodnota TC _max (čas na dosiahnutie maximálnej koncentrácie) - 1-4 hodiny od okamihu podania; AUC (plocha pod krivkou závislosti koncentrácie od času) - 8,52 μmol / hod., Tento indikátor je úmerný použitej dávke; C _max - 950 nmol / l; T _1/2 (priemerný polčas) - 12,4 hodiny. AUC sitagliptínu po nasledujúcej dávke 100 mg liečiva sa po dosiahnutí rovnovážneho stavu po užití prvej dávky zvýšila o ~ 14%. Intra- a intersubjektívna variabilita AUC látky je zanedbateľná.

Farmakokinetické vlastnosti lieku Januvia:

absorpcia: absolútna biologická dostupnosť sitagliptínu je ~ 87%; spoločné podávanie lieku s tučnými jedlami neovplyvňuje jeho farmakokinetiku;
distribúcia: po jednej dávke lieku v dávke 100 mg bol priemerný distribučný objem sitagliptínu v rovnovážnom stave u zdravých osôb ~ 198 l. Frakcia viažuca plazmatické bielkoviny je relatívne nízka (~ 38%);
metabolizmus: až 79% sitagliptínu sa vylučuje obličkami v nezmenenej podobe, metabolizuje sa iba malá časť látky vstupujúcej do tela; po perorálnom podaní sitagliptínu značeného ¹⁴ C sa ~ 16% rádioaktívneho prípravku vylúčilo vo forme metabolitov; 6 stopových metabolitov sitagliptínu bolo nájdených v stopových množstvách, s najväčšou pravdepodobnosťou nemali inhibičný účinok na DPP-4;
Vylučovanie: po perorálnom podaní sitagliptínu označeného ¹⁴ C zdravým jedincom sa do jedného týždňa od okamihu podania vylúčilo až 100% liečiva nasledovne: cez črevá - 13%, obličky - 87%. T _1/2, keď sa užíva orálne v dávke 100 mg ~ 12,4 h, renálny klírens ~ 350 ml / min.

Indikácie pre použitie

monoterapia: pacientom so špeciálnou diétou a cvičením sa predpisuje liek, ktorý zlepšuje kontrolu glykémie pri cukrovke 2. typu;
kombinovaná liečba: v kombinácii s metformínom alebo agonistami receptora PPARγ (tiazolidíndióny) sa predpisuje pacientom s diabetes mellitus 2. typu s cieľom zlepšiť kontrolu glykémie v prípade neúčinnej diéty a cvičenia v kombinácii s monoterapiou.

Kontraindikácie

Absolútne:

diabetes mellitus 1. typu;
diabetická ketoacidóza;
obdobie tehotenstva a laktácie (laktácie);
deti a dospievajúci do 18 rokov;
precitlivenosť na ktorúkoľvek zložku lieku.

Relatívne kontraindikácie: Pri zlyhaní obličiek sa má Januvia brať opatrne. U pacientov so stredne ťažkým až ťažkým zlyhaním obličiek a v konečnom štádiu ochorenia obličiek vyžadujúcich hemodialýzu je potrebná úprava dávky sitagliptínu.

Pokyny na použitie lieku Januvia: spôsob a dávkovanie

Tablety Januvia sa užívajú perorálne, bez ohľadu na jedlo.

Odporúčaná dávka pre monoterapiu, ako aj pre kombináciu s metformínom alebo agonistom PPARγ (tiazolidíndióny) je 100 mg jedenkrát denne.

Ak pacient zabudol užiť ďalšiu tabletu, má sa užiť čo najskôr, hneď potom, ako si spomenie na vynechanie termínu, ale nepovolí dvojnásobnú dávku.

Vedľajšie účinky

Samotná Januvia a v kombinácii s inými hypoglykemickými liekmi sú všeobecne dobre znášané. Celkový výskyt nežiaducich nežiaducich reakcií, ako aj výskyt vysadenia sitagliptínu v dôsledku nežiaducich účinkov, boli podľa klinických štúdií podobné tým, ktoré boli zaznamenané po užití placeba.

Vedľajšie účinky bez zistenej súvislosti s príjmom sitagliptínu v dennej dávke 100 a 200 mg, ktoré sa však vyskytujú častejšie ako u pacientov užívajúcich placebo (≥ 3% prípadov): infekcia horných dýchacích ciest, nazofaryngitída, bolesť hlavy, hnačka, artralgia.

Ďalšie vedľajšie účinky lieku Januvia:

Gastrointestinálny trakt (gastrointestinálny trakt): bolesť brucha, nevoľnosť, vracanie, hnačka;
laboratórne údaje (nepovažujú sa za klinicky významné): mierne zvýšenie kyseliny močovej (prípady vývoja dny sa nezaznamenali); mierny pokles koncentrácie celkovej alkalickej fosfatázy, čiastočne spojený s malým poklesom kostnej frakcie alkalickej fosfatázy; slabé zvýšenie obsahu leukocytov v dôsledku zvýšenia počtu neutrofilov (tento jav bol zaznamenaný vo väčšine štúdií, ale nie vo všetkých prípadoch);
kardiovaskulárny systém: nedošlo k žiadnym klinicky významným zmenám vitálnych funkcií a elektrokardiogramu (EKG), vrátane QTc intervalu.

Predávkovanie

Klinické štúdie u zdravých dobrovoľníkov preukázali, že sitagliptín v jednej dávke 800 mg je všeobecne dobre znášaný. V jednom prípade došlo k minimálnej klinicky nevýznamnej zmene v QTc intervale. Príjem denných dávok nad 800 mg u ľudí sa neskúmal.

V prípade predávkovania sa odporúča vykonať štandardné podporné opatrenia: odstránenie neabsorbovaných zvyškov liečiva z gastrointestinálneho traktu, neustále sledovanie vitálnych funkcií vrátane EKG, ako aj predpísanie symptomatickej liečby, ak je to potrebné.

Liečivo je zle dialyzované (počas 3-4 hodín hemodialýzy sa podľa klinických pozorovaní vylúči z tela iba 13,5% dávky). S preukázanou klinickou nevyhnutnosťou môže byť predpísaná predĺžená dialýza. V súčasnosti neexistujú žiadne údaje o účinnosti vylučovania sitagliptínu počas peritoneálnej dialýzy.

špeciálne pokyny

Podľa klinických štúdií sa po užití lieku Januvia ako monoterapie alebo ako súčasť komplexnej liečby metformínom / pioglitazónom u pacientov vyvinula hypoglykémia s podobnou frekvenciou ako pri použití placeba.

Spoločné užívanie lieku v kombinácii s liekmi, ktoré môžu spôsobiť hypoglykémiu, napríklad s inzulínom alebo derivátmi sulfonylmočoviny, sa neskúmalo.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Štúdie skúmajúce vplyv lieku Januvia na rýchlosť psychomotorických reakcií a schopnosť sústrediť sa neboli vykonané, avšak negatívny vplyv lieku na tieto ukazovatele sa neočakáva.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Vzhľadom na nedostatok údajov z kontrolovaných štúdií o bezpečnosti a účinnosti lieku u tehotných žien sa liek Januvia, podobne ako iné hypoglykemické látky na perorálne podávanie, neodporúča používať počas tehotenstva.

Nie sú k dispozícii údaje o uvoľňovaní sitagliptínu počas laktácie, takže liek nie je predpísaný počas dojčenia.

Použitie v detstve

Podľa pokynov sa liek Januvia nepoužíva v pediatrickej praxi.

S poškodenou funkciou obličiek

Pacienti s renálnou insuficienciou potrebujú úpravu dávky lieku Januvia, pre ktorú sa odporúča vyhodnotiť funkciu obličiek pred začatím liečby a potom ju pravidelne počas liečby opakovať.

Úprava dávkovania v závislosti od stupňa zlyhania obličiek a klírensu kreatinínu (CC):

mierne zlyhanie obličiek, CC> 50 ml / min (koncentrácia kreatinínu v sére: u mužov - menej ako 1,7 mg / dl; u žien - menej ako 1,5 mg / dl): úprava dávky nie je potrebná;
stredný stupeň zlyhania obličiek, CC od 30 do 50 ml / min (koncentrácia kreatinínu v sére: u mužov - 1,7 - 3 mg / dl; u žien - 1,5 - 2,5 mg / dl): denná dávka - 50 mg na dávku;
závažné zlyhanie obličiek, CC <30 ml / min (koncentrácia kreatinínu v sére: u mužov - viac ako 3 mg / dl; u žien - viac ako 2,5 mg / dl); terminálne štádium chronického zlyhania obličiek s nutnosťou hemodialýzy alebo peritoneálnej dialýzy: denná dávka - 25 mg na dávku; tablety je možné užiť bez ohľadu na dialýzu.

Pre porušenie funkcie pečene

Pacienti s miernou až stredne závažnou dysfunkciou pečene nepotrebujú úpravu dávky lieku Januvia. Pri závažnom poškodení funkcie pečene sa účinok lieku neskúmal.

Použitie u starších ľudí

Vek pacientov nemá klinicky významný vplyv na farmakokinetiku sitagliptínu, koncentrácia látky u starších ľudí vo veku 65 - 80 rokov je ~ 19% vyššia ako u mladých pacientov. Takéto zmeny si nevyžadujú úpravu dávkovacieho režimu lieku Januvia.

Liekové interakcie

metformín, rosiglitazón, glibenklamid, simvastatín, warfarín, perorálne kontraceptíva: sitagliptín nemá klinicky významný vplyv na ich farmakokinetiku;
digoxín: sitagliptín zvyšuje jeho AUC o 11% a priemerná C _max - o 18%; takéto zvýšenie sa nepovažuje za klinicky významné, nie je potrebná žiadna zmena v dávkach digoxínu a lieku Januvia;
cyklosporín je silný inhibítor P-glykoproteínu (ak sa užíva perorálne v dávke 600 mg súčasne s perorálnym podávaním lieku Januvia v jednej dávke 100 mg): došlo k zvýšeniu AUC a C _{max lieku} Januvia o 29%, respektíve 68%; takéto zvýšenie sa nepovažuje za klinicky významné; zmeny v dávkach lieku Januvia a cyklosporínu, ako aj iné inhibítory P-glykoproteínu (napríklad ketokonazol), nie sú potrebné.

Pri uskutočňovaní populačnej farmakokinetickej analýzy za účasti chorých a zdravých dobrovoľníkov na použití širokého spektra súbežne podávaných liekov, z ktorých je asi polovica vylúčená obličkami, neboli zistené žiadne klinicky významné reakcie týchto liekov na farmakokinetiku sitagliptínu.

Analógy

Analógy lieku Januvia sú: Galvus, Nesina, Komboglyza XR, Ongliza, Trajenta atď.

Podmienky skladovania

Skladujte pri 30 ° C. Držte mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti je 2 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Januviu

Spravidla sa pri novodiagnostikovanom diabete mellitus používa liek Januvia, podľa recenzií, účinný pri liečbe pacientov s diabetom nezávislým od inzulínu, a to v monoterapii aj v kombinácii.

V recenziách lieku Januvia je medzi jeho nedostatkami hlavne indikovaná vysoká cena lieku.