Enbrel

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Enbrel: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Použitie u starších ľudí
14. Liekové interakcie
15. Analógy
16. Podmienky skladovania
17. Podmienky výdaja z lekární
18. Recenzie
19. Cena v lekárňach

Latinský názov: Enbrel

ATX kód: L04AB01

Účinná látka: etanercept (Etanercept)

Výrobca: Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co. KG (Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co. KG) (Nemecko); Vetter Pharma-Fertigung GmbH (Nemecko); Pfizer Ireland Pharmaceuticals (Írsko); Wyeth Pharmaceuticals (UK); Pfizer MFG. Belgicko N. V. (Pfizer MFG. Belgium, NV) (Belgicko)

Popis a aktualizácia fotografií: 27.11.2018

Ceny v lekárňach: od 11323 rubľov.

Kúpiť

Enbrel je imunosupresívum s protizápalovým účinkom.

Uvoľnenie formy a zloženia

lyofilizát na prípravu roztoku na subkutánne (s / c) podanie: biela porézna hmota alebo lyofilizovaný prášok (10/25 mg každý v injekčnej liekovke z bezfarebného skla, uzavretý gumovou zátkou a zvinutý hliníkovým uzáverom, opatrený plastovým odtrhávacím diskom typu FLIP OFF). Sada s lyofilizátom obsahuje: rozpúšťadlo - priehľadnú bezfarebnú tekutinu (1 ml v jednorazovej injekčnej striekačke z bezfarebného skla), injekčnú ihlu - 1 ks, alkoholové tampóny - 2 ks, adaptér na fľašu - 1 ks. Súprava je vložená do plastového vrecka a utesnená lepiacim papierom; v kartónovej krabici 4 balenia;
roztok na subkutánne podanie: mierne opaleskujúci alebo priehľadný, bledožltý alebo bezfarebný roztok s možnou prítomnosťou malých amorfných proteínových inklúzií, priehľadný bezfarebný alebo biely [1 ml (50 mg) alebo 0,5 ml (25 mg) v jednorazovej injekčnej striekačke vyrobenej z bezfarebného skla vybavenej ihlou z nehrdzavejúcej ocele uzavretej dvojvrstvovým uzáverom; sada 4 injekčných striekačiek a 4 alkoholových tampónov v plastovom obale zalepenom papierom; v kartónovej škatuli 1, 2 alebo 6 balení (pre 25 mg) alebo 1, 2 alebo 3 balenia (pre 50 mg); 1 ml (50 mg) v jednorazovom pere so striekačkou s bielym plastovým viečkom ihly a fialovým ochranným štítom, vo vnútri pera je bezfarebná sklenená striekačka vybavená ihlou z nehrdzavejúcej ocele; sada 4 pier na injekčné striekačky a 4 alkoholových tampónov v plastovom vrecku zapečatených papierom;v kartónovej škatuli 1 balenie].

Každé balenie obsahuje aj návod na použitie Enbrelu.

1 fľaša s lyofilizátom obsahuje:

účinná látka: etanercept - 10 alebo 25 mg;
ďalšie zložky: sacharóza, manitol, trometamol (vo forme zmesi hydrochloridu trometamolu a trometamolu, kým sa nedosiahne hodnota pH 7,4).

Rozpúšťadlo: voda na injekciu - 1 ml.

1 ml roztoku obsahuje:

účinná látka: etanercept - 50 mg;
ďalšie zložky: dihydrát dihydrogénfosforečnanu sodného, chlorid sodný, hydrochlorid arginínu, dihydrát hydrogenfosforečnanu sodného, sacharóza, voda na injekciu.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Etanercept je faktor nekrózy nádorov [TNF; TNF-α (faktor nekrózy nádorov-α)], čo je hlavný cytokín, ktorý podporuje zápalový proces pri reumatoidnej artritíde. Zvýšená hladina TNF bola tiež detegovaná v psoriatických plakoch a synoviálnych membránach na pozadí psoriatickej artritídy, ako aj v synoviálnych tkanivách a krvnej plazme s ankylozujúcou spondylitídou.

Ako kompetitívny inhibítor väzby TNF na svoje bunkové receptory etanercept vo výsledku inhibuje biologickú aktivitu TNF. Lymfotoxín a TNF sú prozápalové cytokíny, ktoré vytvárajú väzbu s dvoma jasne rozlíšiteľnými TNF receptormi (TNF) umiestnenými na povrchu bunky: 75-kilodalton (p75) a 55-kilodalton (p55). Oba tieto FNOR sa nachádzajú v tele vo voľnej forme a na membránu. Biologická aktivita TNF je riadená rozpustným TNF.

Lymfotoxín a TNF existujú hlavne vo forme homotrimérov; ich biologická aktivita závisí od zosieťovania TNF lokalizovaných na povrchu bunky. Etanercept a ďalšie dimérne rozpustné receptory majú vyššiu afinitu k TNF ako monomérne receptory a vo výsledku sú výrazne účinnejšie konkurenčné inhibítory väzby TNF na svoje bunkové receptory. Okrem toho použitie Fc-fragmentu imunoglobulínu ako väzbového prvku v štruktúre dimérneho receptora predlžuje polčas (T1 _{/ 2}) z krvného séra.

Väčšina kĺbových porúch spojených s reumatoidnou artritídou a ankylozujúcou spondylitídou, ako aj kožné zmeny, ako napríklad psoriatické plaky, sú výsledkom pôsobenia prozápalových molekúl, ktoré sú súčasťou systému regulovaného TNF.

Mechanizmus účinku etanerceptu pravdepodobne spočíva v kompetitívnej supresii väzby TNF na TNF na povrchu bunky, ktorá zabraňuje bunkovej reakcii sprostredkovanej TNF a podporuje ich biologickú inaktiváciu. Enbrel má tiež schopnosť modulovať biologické reakcie riadené ďalšími molekulami, ako sú cytokíny, adhézne molekuly alebo proteinázy (po smere). A tieto reakcie sú schopné buď riadiť, alebo stimulovať TNF.

Enbrel pomáha zlepšovať fyzickú aktivitu, znižovať riziko poškodenia periférnych kĺbov a znižovať rast štrukturálneho poškodenia u pacientov so psoriatickou artritídou.

Po ukončení liekovej terapie môže dôjsť k exacerbácii ochorenia po dobu jedného mesiaca. Účinok opakovanej liečby do 24 mesiacov po ukončení predchádzajúcej liečby je porovnateľný s účinkom u pacientov používajúcich Enbrel bez prerušenia.

Farmakokinetika

Etanercept sa pomaly vstrebáva z miesta podania SC a dosahuje svoju maximálnu koncentráciu (C _max) približne 48 hodín po podaní jednej dávky. Absolútna biologická dostupnosť je 76%; v prípade podávania Enbrelu dvakrát týždenne je možné dosiahnuť rovnovážnu koncentráciu dvakrát vyššiu, ako je koncentrácia dosiahnutá po podaní jednej dávky.

Po jednej injekcii s / c etanerceptu v dávke 25 mg bola priemerná C _max v plazme zdravých dobrovoľníkov 1,65 ± 0,66 μg / ml a plocha pod krivkou závislosti koncentrácie od času (AUC) dosiahla 235 ± 96,6 μg × h / ml. V rozmedzí dávok nebola zjavná saturácia klírensu. Časová závislosť koncentrácie etanerceptu je opísaná biexponenciálnou krivkou. Priemerná hodnota distribučného objemu (V _d) je 7,6 litrov a po dosiahnutí rovnovážneho stavu, tento indikátor je 10,4 litrov.

Etanercept sa pomaly vylučuje z tela, T _1/2 je približne 70 hodín. U pacientov s reumatoidnou artritídou je klírens látky približne 0,066 l / h, čo je o niečo menej ako u zdravých dobrovoľníkov, čo je 0,11 l / h. Farmakokinetické parametre etanerceptu u pacientov s ankylozujúcou spondylitídou, reumatoidnou artritídou a psoriázou sú podobné.

Podaná jednotlivá dávka Enbrelu 50 mg, bioekvivalentná s dávkou, ktorá sa získa dvoma injekciami po 25 mg, sa vytvorila takmer súčasne.

Aj keď sa u pacientov a zdravých dobrovoľníkov po injekcii označeného etanerceptu rádioaktívna značka vylučuje obličkami, v prípade akútneho zlyhania obličiek alebo pečene nebolo pozorované zvýšenie plazmatickej koncentrácie v krvi. U pacientov s poškodením funkcie pečene / obličiek nie je potrebná úprava dávky.

Neboli zistené žiadne jasné rozdiely vo farmakokinetike etanerceptu u mužov a žien.

U detí s juvenilnou idiopatickou polyartritídou je profil koncentrácie látky v sére podobný ako u dospelých s reumatoidnou artritídou. Na základe modelovania farmakokinetických procesov možno predpokladať, že u detí vo veku 10 - 17 rokov bude hladina etanerceptu v sére približne zodpovedať hladine dospelých pacientov a u malých detí bude koncentrácia látky významne nižšia.

Stacionárne koncentrácie etanerceptu v krvnej plazme u pacientov vo veku 4 - 17 rokov so psoriázou a u pacientov v rovnakej vekovej skupine s juvenilnou idiopatickou polyartritídou, ktorí dostávali Enbrel, 0,8 mg / kg raz týždenne a 0,4 mg / kg dvakrát týždenne (maximálna týždenná dávka v obidvoch prípadoch - nie viac ako 50 mg) počas 48 a 12 týždňov boli podobné a predstavovali 1,6–2,1 μg / ml. Tieto hodnoty boli podobné ako u dospelých pacientov s psoriázou, ktorí užívali Enbrel dvakrát týždenne v dávke 25 mg.

Indikácie pre použitie

Všetky formy uvoľňovania Enbrelu sa odporúčajú na liečbu nasledujúcich chorôb / stavov:

aktívna juvenilná idiopatická polyartritída (séropozitívna a séronegatívna na lyofilizát 25 mg a roztok na subkutánne podanie) u detí a dospievajúcich vo veku 2 - 17 rokov (na roztok na subkutánne podanie - nad 12 rokov a s hmotnosťou viac ako 62,5 kg)), s nedostatočnou účinnosťou alebo neznášanlivosťou metotrexátu;
chronická psoriáza závažnej závažnosti u detí od 6 rokov a starších (na roztok na subkutánne podanie - nad 12 rokov a s hmotnosťou viac ako 62,5 kg) s intoleranciou na inú systémovú liečbu alebo fototerapiu, ako aj v prípade nedostatočnej odpovede na ich správanie.

Ďalšie indikácie pre Enbrel lyofilizát v dávke 25 mg a roztok na subkutánne podanie:

reumatoidná artritída: aktívna reumatoidná artritída strednej a vysokej závažnosti u dospelých v prípade, že odpoveď na základné protizápalové lieky (DMARD), vrátane metotrexátu, bola nedostatočná, alebo ako monoterapia na intoleranciu metotrexátu; závažná, aktívna a progresívna reumatoidná artritída u dospelých, ktorí predtým nedostávali liečbu metotrexátom;
juvenilná idiopatická polyartritída: častá oligoartritída u detí a dospievajúcich vo veku nad 2 roky (pre riešenie - nad 12 rokov a s hmotnosťou viac ako 62,5 kg), s nedostatočnou účinnosťou alebo neznášanlivosťou metotrexátu; psoriatická artritída u dospievajúcich starších ako 12 rokov (na roztok - tiež s hmotnosťou viac ako 62,5 kg), s nedostatočnou účinnosťou alebo neznášanlivosťou metotrexátu; artritída spojená s entezitídou u dospievajúcich nad 12 rokov (na roztok - tiež s hmotnosťou viac ako 62,5 kg), s nedostatočným účinkom alebo neznášanlivosťou na štandardnú liečbu;
psoriatická artritída (aktívna a progresívna) u dospelých v prípade, že odpoveď na liečbu DMARD bola nedostatočná;
axiálna spondylartróza: závažná aktívna ankylozujúca spondylitída u dospelých bez významného zlepšenia po konvenčnej liečbe; pred RTG štádiom závažnej axiálnej spondylartritídy u dospelých pacientov, ktorí mali neadekvátnu odpoveď alebo rezistenciu na štandardnú liečbu, ako aj objektívne príznaky aktivity lézií, potvrdené zvýšením koncentrácie C-reaktívneho proteínu (CRP) a / alebo údajmi zo skenovania MRI;
psoriáza (stredne ťažká až ťažká) u dospelých s kontraindikáciami alebo intoleranciou na inú systémovú liečbu, ktorá zahŕňa liečbu metotrexátom, cyklosporínom alebo PUVA.

Kontraindikácie

Absolútne:

aktívna infekcia vrátane chronických alebo lokalizovaných infekcií;
sepsa alebo riziko sepsy;
tehotenstvo a obdobie dojčenia;
vek do 12 rokov a telesná hmotnosť menej ako 62,5 kg - pre roztok na subkutánne podanie;
precitlivenosť na ktorúkoľvek zo zložiek Enbrelu.

Relatívne (s mimoriadnou opatrnosťou používajte imunosupresívne látky):

chronické srdcové zlyhanie (CHF);
demyelinizačné choroby;
stav imunodeficiencie;
lézie predisponujúce k rozvoju / aktivácii infekcií (hepatitída, diabetes mellitus);
hepatitída C;
stredne ťažká / ťažká alkoholická hepatitída;
nervové choroby (optická neuritída, roztrúsená skleróza, priečna myelitída);
krvná dyskrázia.

Enbrel, návod na použitie: spôsob a dávkovanie

Enbrel sa má vpichovať do podkožného tukového tkaniva v kožnom záhybe.

Liekovú terapiu by mal predpisovať a monitorovať lekár so skúsenosťami s diagnostikou a liečením juvenilnej idiopatickej polyartritídy, reumatoidnej artritídy, ankylozujúcej spondylitídy, psoriatickej artritídy alebo psoriázy.

Enbrel vo forme hotového roztoku 25/50 mg v jednorazovej injekčnej striekačke obsahujúcej 0,5 / 1 ml roztoku alebo 50 mg v injekčnej striekačke obsahujúcej 1 ml roztoku sa má používať u pacientov s hmotnosťou viac ako 62,5 kg. S telesnou hmotnosťou nižšou ako 62,5 kg (vrátane detí) je potrebné na prípravu roztoku, ktorý vám umožní vstúpiť do dávky pod 25 mg, použiť lyofilizát.

Pred podaním lieku musíte starostlivo preštudovať pokyny.

Miešanie Enbrelu s inými liekmi v jednej injekčnej striekačke alebo fľaši je zakázané!

Odporúčaný dávkovací režim pre dospelých:

psoriatická artritída, reumatoidná artritída, ankylozujúca spondylitída, pred-rádiologické štádium axiálnej formy spondylartritídy: odporúča sa používať Enbrel 25 mg dvakrát týždenne v intervale 3-4 dní; alternatívne sa prostriedok môže používať jedenkrát týždenne v dávke 50 mg, ktorá sa môže podávať pomocou 1 s / c injekcie 50 mg alebo 2 injekcií 25 mg uskutočňovaných takmer súčasne;
psoriáza: odporúča sa používať liek dvakrát týždenne po 25 mg s intervalom 3-4 dní, je tiež dovolené používať liek raz týždenne v dávke 50 mg, ktorú je možné podať 1 s / c injekciou 50 mg alebo 2 injekciami 25 mg vyrobené takmer súčasne; alternatívne je možné podať si injekciu 50 mg dvakrát týždenne, nie dlhšie ako 12 týždňov; ak je potrebné pokračovať v liečbe, potom by sa prostriedok mal používať dvakrát týždenne v dávke 25 mg alebo raz týždenne v dávke 50 mg; Enbrel sa používa až do dosiahnutia remisie a spravidla nie dlhšie ako 24 týždňov; ak 12 týždňov po začiatku kurzu nedôjde k pozitívnej odpovedi na liečbu, je potrebné liečbu prerušiť.

V niektorých prípadoch môže trvanie liečby Enbrelom trvať viac ako 24 týždňov.

U dospelých pacientov sa v závislosti od zdravotného stavu a podľa pokynov lekára môže liečba drogami vykonávať nepretržite alebo prerušovane. Ak je potrebné nové vymenovanie, je potrebné dodržať vyššie uvedenú dĺžku liečby. Produkt sa odporúča používať dvakrát týždenne po 25 mg alebo raz týždenne po 50 mg.

U detí je dávka etanerceptu stanovená na základe telesnej hmotnosti. Pacienti starší ako 12 rokov s telesnou hmotnosťou 62,5 kg alebo viac môžu používať Enbrel vo forme roztoku na subkutánne podanie v injekčných striekačkách alebo perách na jednorazové použitie.

Odporúčaný dávkovací režim pre deti:

juvenilná idiopatická polyartritída, bežná oligoartritída (lyofilizát - pre deti staršie ako 2 roky, roztok - pre dospievajúcich starších ako 12 rokov s hmotnosťou nad 62,5 kg); psoriatická artritída alebo artritída spojená s entezitídou (pre dospievajúcich starších ako 12 rokov, navyše pre roztok - s hmotnosťou viac ako 62,5 kg): odporúča sa používať Enbrel dvakrát týždenne v intervale 3-4 dní, jednorazová dávka lyofilizátu je 0,4 mg / kg, pre roztok - 25 mg; maximálna jednotlivá dávka by nemala byť vyššia ako 25 mg; terapia by mala byť ukončená, ak 4 mesiace po začiatku liečby nie je možné dosiahnuť pozitívnu dynamiku symptómov; je dovolené zaviesť dávku raz týždenne, ktorá je 0,8 mg / kg pre lyofilizát a 50 mg pre roztok; maximálna jednotlivá dávka je 50 mg;
psoriáza (lyofilizát - pre deti od 6 rokov; roztok - pre dospievajúcich starších ako 12 rokov s hmotnosťou viac ako 62,5 kg): odporúča sa injekcia podávať raz týždenne, jednorazová dávka pre lyofilizát - 0,8 mg / kg, pre roztok - 50 mg; maximálna jednotlivá dávka nie je vyššia ako 50 mg, trvanie liečby by nemalo presiahnuť 24 týždňov; ak 12 týždňov po začiatku kurzu nie je pozorovaný žiadny terapeutický účinok, je potrebné liečbu liekom prerušiť; ak je potrebné liečbu opakovať, je potrebné dodržať vyššie uvedenú dĺžku liečby zavedením Enbrelu 1-krát týždenne v dávke 0,8 mg / kg, s maximálnou jednorazovou dávkou 50 mg.

Ak ste dávku vynechali, Enbrel sa má použiť čo najskôr za predpokladu, že ďalšia injekcia sa má podať najskôr ako každý druhý deň. V opačnom prípade zabudnutú dávku vynechajte a ďalšiu injekciu si podajte ako obvykle.

Odporúča sa vstreknúť liek do nasledujúcich oblastí tela: predný povrch strednej tretiny stehna, brucho (okrem oblasti 5 cm okolo pupka), vonkajší povrch ramena. Každý úvod by sa mal robiť na novom mieste, vo vzdialenosti najmenej 3 cm od predchádzajúceho. Neaplikujte si injekciu do miest s bolestivosťou, začervenaním, modrinami, stvrdnutím alebo jazvami / striami. Ak sa Enbrel podáva dieťaťu so psoriázou, je potrebné sa vyhnúť injekciám do oblastí, ktoré sú vyvýšené nad povrchom kože, začervenané, zhrubnuté alebo v léziách s tvorbou vodného kameňa.

Pri príprave na postup by ste si mali dôkladne umyť ruky a zvoliť dobre osvetlenú, čistú a rovnú pracovnú plochu. Plastové balenie na podanie jednej dávky lyofilizátu má obsahovať: 1 injekčnú liekovku s práškom, 1 injekčnú striekačku s vodou na injekciu (rozpúšťadlo), 1 injekčnú ihlu, 1 adaptér na injekčnú liekovku a 2 alkoholové tampóny. Pri zavádzaní Enbrelu by sa mali používať iba položky obsiahnuté v tejto sade. Na štítku injekčnej striekačky a injekčnej liekovky musíte skontrolovať dátum exspirácie (mesiac a rok).

Pred injekciou musíte vybrať obsah balenia a odstrániť plastový kryt z injekčnej liekovky s lyofilizátom bez odstránenia hliníkového krúžku a gumenej zátky okolo hrdla. Po ošetrení korku alkoholovým tampónom ho nedotýkajte žiadnym povrchom a nedotýkajte sa ho ani rukami. Postavte injekčnú liekovku do zvislej polohy na čistý povrch a odstráňte papierový obal z obalu adaptéra na injekčnú liekovku. Potom, bez vybratia adaptéra z plastového obalu, sa musí umiestniť na injekčnú liekovku s liekom tak, aby sa hrot adaptéra nachádzal v strede vyvýšeného kruhu na uzávere fľaše. Jednou rukou pevne držte fľašu na pracovnej ploche a druhou tlačte priamo na obal s adaptérom, až kým jej koniec úplne neprejde cez uzáver fľaše a okraj nezapadne na miesto.

Po odstránení plastového obalu z adaptéra odlomte ochranný kryt injekčnej striekačky s rozpúšťadlom pozdĺž perforovanej čiary bez toho, aby ste odstránili zvyšok bieleho krytu na injekčnej striekačke. Držte adaptér v jednej ruke a sklenený valec injekčnej striekačky v druhej, pripojte adaptér k injekčnej striekačke zasunutím jeho hrotu do otvoru a otáčaním v smere hodinových ručičiek, kým nie je úplne pripojený. Pridanie rozpúšťadla vyžaduje veľmi pomalý tlak na piest (aby sa zabránilo tvorbe peny), kým sa celé množstvo rozpúšťadla nedostane do injekčnej liekovky. Potom, bez odpojenia injekčnej striekačky, je potrebné injekčnou liekovkou opatrne otáčať bez pretrepávania, kým sa lyofilizát úplne nerozpustí (asi 10 minút). Pripravený roztok by mal byť bezfarebný, priehľadný a bez hrudiek, vločiek alebo iných viditeľných častíc. Vo fľaši je povolené malé množstvo bielej peny.

Aby ste natiahli roztok z injekčnej liekovky bez odpojenia injekčnej striekačky od adaptéra, zdvihnite injekčnú liekovku hore dnom do úrovne očí a stlačte piest tak, aby úplne vstúpil do injekčnej striekačky. Pomaly potiahnite piest a absorbujte potrebnú dávku roztoku, pričom fľašu držte hore dnom, odskrutkujte injekčnú striekačku z adaptéra otáčaním proti smeru hodinových ručičiek.

Ďalej nasaďte ihlu na injekčnú striekačku, rozlomte tesnenie na plastovom obale a odstráňte jeho krátku, širokú časť. Držte ihlu a nádobu v jednej ruke a je potrebné zasunúť hrot injekčnej striekačky do otvoru pre ihlu a otáčať ňou v smere hodinových ručičiek, kým nie je úplne pripojený. Opatrne odstráňte kryt z ihly, bez toho, aby ste ho ohýbali alebo krútili, je potrebné pomaly tlačiť na piest, aby ste odstránili vzduchové bubliny z injekčnej striekačky.

Pri príprave na injekciu Enbrelu vo forme roztoku na subkutánne podanie v injekčnej striekačke alebo v pere sa odporúča vybrať jednu naplnenú injekčnú striekačku / pero z krabice v chladničke bez pretrepávania. Nechajte ho na pracovnej ploche bez odstránenia viečka ihly pri izbovej teplote 15 - 30 minút. Je zakázané zahrievať roztok akýmkoľvek iným spôsobom! Po vizuálnom posúdení stavu roztoku a zaistení jeho vhodnosti môžete pripraviť miesto vpichu a pokračovať v injekcii.

Oblasť kože, do ktorej sa bude Enbrel vpichovať, sa musí otrieť krúživými pohybmi čistým alkoholovým tampónom a potom sa jej až do zákroku nedotýkajte. Po zaschnutí pokožky na mieste ju zozbierajte do záhybu palcom a ukazovákom jednej ruky a držte ju, kým sa liek nepodá injekciou. Druhá ruka je potrebná, po odstránení viečka z ihly držte injekčnú striekačku ako ceruzku a potom rýchlym krátkym pohybom nasmerujte ihlu do kože pod uhlom 45–90 °. Keď úplne vstúpi do kože, musíte uvoľniť záhyb, stlačiť piest a vstreknúť roztok pomalou konštantnou rýchlosťou.

Ak používate roztok z pera, po odstránení viečka ihly bude na konci pera viditeľná fialová ochranná clona, zatiaľ čo samotná ihla zostane chránená a vo vnútri pera bude až do okamihu aktivácie. Počas postupu by malo byť pero injekčnej striekačky otvoreným koncom pevne zatlačené na pripravené miesto vpichu tak, aby bola ochranná clona úplne skrytá vo vnútri injekčnej striekačky. Na injekčné podanie roztoku je potrebné stlačiť a okamžite uvoľniť zelené aktivačné tlačidlo umiestnené v hornej časti pera injekčnej striekačky. Po uvoľnení gombíku budete počuť cvaknutie, potom musí byť pero injekčnej striekačky pevne stlačené na koži asi 10 sekúnd, až kým nedôjde k druhému cvaknutiu, ktoré bude znamenať dokončenie injekcie, po ktorom sa ochranná clona automaticky roztiahne a zatvorí ihlu. Pre úplné predstavenie riešenia nedržte stlačené tlačidlo.

Po zavedení Enbrelu je potrebné miesto vpichu stlačiť vatovým tampónom (bez trenia) na 10 sekúnd. Môže dôjsť k miernemu krvácaniu, ktoré je povolené aplikovať obväzom.

Injekčná striekačka / pero a ihly sú len na jedno použitie. Nemôžu sa znovu použiť.

Vedľajšie účinky

infekčné a parazitárne choroby: veľmi často - infekcie (vrátane bronchitídy, infekcií horných dýchacích ciest, cystitídy); zriedka - závažné infekcie (vrátane zápalu pľúc, sepsy, flegmónu, septickej artritídy, parazitárnych invázií); zriedka - mykobakteriálne infekcie (vrátane tuberkulózy), oportúnne infekcie (vrátane bakteriálnych, invazívnych plesňových, atypických mykobakteriálnych, protozoálnych, atypických vírusových infekcií a chorôb spôsobených Legionella); ojedinelé prípady - aktivácia hepatitídy B, infekcie spôsobené listériou;
imunitný systém: často - tvorba autoimunitných protilátok, alergické reakcie; zriedka - systémová vaskulitída (vrátane vaskulitídy spojenej s ANCA); zriedka - sarkoidóza, závažné alergické / anafylaktické reakcie (vrátane angioedému, bronchospazmu), niektoré prípady - syndróm aktivácie makrofágov; zvýšená závažnosť príznakov dermatomyozitídy (pre lyofilizát 10 mg);
krvotvorné orgány a lymfatický systém: zriedka - trombocytopénia; zriedka - leukopénia, anémia, pancytopénia, neutropénia; extrémne zriedkavé - aplastická anémia;
nešpecifikované, benígne, malígne novotvary (vrátane cýst a polypov): zriedka - rakovina kože nesúvisiaca s melanómom (PKHM); zriedka - melanóm, lymfóm; ojedinelé prípady - Merkelovej karcinóm, leukémia;
nervový systém: zriedka - záchvaty, demyelinizačné javy v centrálnom nervovom systéme (CNS), podobné tým, ktoré sa pozorujú v stavoch miestnej demyelinizácie alebo roztrúsenej sklerózy (vrátane priečnej myelitídy, optickej neuritídy); extrémne zriedkavé - periférne demyelinizačné choroby vrátane chronickej zápalovej demyelinizačnej polyneuropatie, Guillain-Barrého syndrómu; multifokálna motorická neuropatia (MMN); demyelinizačná polyneuropatia (na roztok);
pokožka a podkožie: často - svrbenie kože; zriedka - vyrážka, vyrážka podobná psoriáze, žihľavka, psoriáza (vrátane nástupu alebo zhoršenia ochorenia a pustulárnych lézií, hlavne dlaní a chodidiel), angioedém; zriedka - multiformný erytém, Stevens-Johnsonov syndróm, kožné formy vaskulitídy; extrémne zriedkavé - toxická epidermálna nekrolýza;
kardiovaskulárny systém: zriedka - zhoršenie priebehu CHF;
dýchací systém, hrudník a mediastinálne orgány: zriedka - intersticiálna choroba pľúc (vrátane pľúcnej fibrózy, pneumonitídy);
orgán zraku: zriedka - skleritída, uveitída;
hepatobiliárny systém: zriedka - zvýšená aktivita pečeňových enzýmov, autoimunitná hepatitída;
muskuloskeletálny systém a spojivové tkanivo: zriedka - diskoidný lupus erythematosus, kožné prejavy subakútneho lupus erythematosus, syndróm podobný lupusu;
všeobecné poruchy a reakcie v mieste vpichu: veľmi často - v mieste vpichu, opuch, bolesť, svrbenie, tvorba podkožného hematómu, krvácanie, erytém; často horúčka.

Podľa výsledkov klinických štúdií boli počas liečby u dospelých najčastejšie reakcie v mieste vpichu Enbrelu. Maximálna frekvencia týchto porušení bola pozorovaná v prvom mesiaci užívania drogy a potom sa postupne znižovala. Tieto nežiaduce účinky boli vo väčšine prípadov prechodné a pozorovali sa asi 4 dni. V niektorých prípadoch sa počas ich vývoja v mieste vpichu vyskytli reakcie aj v miestach predchádzajúcich injekcií.

Frekvencia a typy vedľajších účinkov Enbrelu u detí boli prevažne podobné tým, ktoré sa pozorovali u dospelých pacientov. Najčastejšou poruchou boli infekcie. V klinických štúdiách u detí s juvenilnou idiopatickou polyartritídou vo veku 2–18 rokov sa zistil výskyt vedľajších účinkov strednej / miernej závažnosti a typ zodpovedajúci tým, ktoré sa zvyčajne vyskytujú u detí liečených ambulantne. V zriedkavých prípadoch mali pacienti mladší ako 18 rokov závažné reakcie ako ovčie kiahne, príznaky aseptickej meningitídy (prekonali sa bez komplikácií), gastroenteritída, ezofagitída / gastritída, zápal slepého čreva, septický šok (spôsobený streptokokmi skupiny A), depresia / poruchy osobnosti, infekcie mäkkých tkanív a pooperačných rán, kožné vredy, diabetes mellitus 1. typu.

Predávkovanie

V prípade predávkovania Enbrelom musíte okamžite kontaktovať svojho lekára alebo lekárnika. Kartón by sa nemal uchovávať pred injekčným liekom, aj keď je prázdny.

Maximálna dávka Enbrelu nebola stanovená. V priebehu klinickej štúdie dostávali zdraví dobrovoľníci liek raz v dávke 60 mg / m², čo nespôsobilo vývoj toxických javov vyžadujúcich obmedzenie dávky. Pri liečbe pacientov s reumatoidnou artritídou sa nevyskytli prípady prekročenia maximálnej toxickej dávky. Maximálna dávka podaná intravenózne bola 32 mg / m², s ďalším subkutánnym podávaním dvakrát týždenne v dávke 16 mg / m².

Špecifické antidotum Enbrelu nie je známe.

špeciálne pokyny

Pred použitím lieku Enbrel, počas liečby a po jej ukončení, majú byť pacienti vyšetrení na _prítomnosť infekcií, pretože T _1/2 etanerceptu je približne 70 hodín (7–300 hodín). Vyšetrenie vyžaduje zohľadnenie rizika vzniku oportúnnych infekcií, ako sú napríklad endemické mykózy. Pacienti, u ktorých sa v priebehu liečby objavia nové infekcie, musia byť starostlivo sledovaní. Ak dôjde k závažnej infekcii, je potrebné liečbu prerušiť.

Účinnosť a bezpečnosť Enbrelu u pacientov s chronickými infekčnými léziami a u pacientov s imunosupresiou sa nehodnotila.

Počas liečby boli zaznamenané prípady rozvoja aktívnej tuberkulózy vrátane miliárnej tuberkulózy a extrapulmonálnej tuberkulózy. Výskyt týchto lézií môže byť spôsobený reaktiváciou latentnej infekcie alebo vývojom novej infekcie. Pred liečbou liekom by mali byť všetci pacienti vyšetrení na aktívnu aj latentnú tuberkulózu. Je tiež potrebné vziať do úvahy pravdepodobnosť falošne negatívnych tuberkulínových testov, najmä u pacientov so zníženou imunitou alebo vo vážnom stave.

V prípade aktívnej tuberkulózy sa Enbrel nemá používať. V prípade existujúcej neaktívnej tuberkulózy je pred začatím liečby potrebné vykonať štandardnú antituberkulóznu liečbu podľa miestnych odporúčaní. V takom prípade je potrebné starostlivo analyzovať pomer výhod a rizík pri používaní Enbrelu. Ak sa u vás počas liečby liekom vyskytne úbytok hmotnosti, pretrvávajúci kašeľ, horúčka nízkeho stupňa a ďalšie príznaky charakteristické pre tuberkulózu, mali by ste sa rozhodne poradiť s lekárom.

Boli hlásené prípady aktivácie vírusu hepatitídy B u pacientov s nosičom liečených inhibítormi TNF. Väčšina z týchto prípadov sa pozorovala pri kombinovanom použití Enbrelu s inými liekmi, ktoré potláčajú imunitný systém, čo môže tiež viesť k reaktivácii vírusu hepatitídy B.

Počas liečby inhibítormi TNF boli pozorované prípady leukémie. Riziko leukémie a lymfómu sa stupňuje prítomnosťou reumatoidnej artritídy, čo je dlhodobá lézia charakterizovaná aktívnym zápalom, čo samo osebe sťažuje hodnotenie rizika.

U pacientov dostávajúcich Enbrel boli zaznamenané ojedinelé prípady pancytopénie a aplastickej anémie, vrátane fatálnych prípadov. Ak sa v minulosti vyskytli poruchy krvi, počas používania lieku je potrebné postupovať osobitne opatrne. Ak sa počas liečby u pacienta objavia príznaky a príznaky typické pre infekciu alebo hematologické poruchy (tonzilitída, dlhotrvajúca horúčka, krvácanie, podliatiny, bledosť), je nevyhnutné urgentne vyhľadať lekársku pomoc a vykonať vyšetrenie vrátane kompletného krvného obrazu. Ak sa potvrdí hematologická porucha, je potrebné liečbu prerušiť.

Bezpečnosť dlhodobej liečby Enbrelom v kombinácii s inými DMARDs nebola stanovená. Použitie lieku v kombinácii s inou systémovou terapiou alebo fototerapiou psoriázy sa neskúmalo.

Počas liečby u pacientov užívajúcich antidiabetiká sa vyskytli prípady hypoglykémie, ktoré si vyžadovali zmenu dávky týchto liekov.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Pretože vplyv etanerceptu na schopnosť viesť vozidlá a zložité zariadenia nebol skúmaný, mali by byť pacienti pri vykonávaní týchto typov prác na pozadí liečby Enbrelom opatrní.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Nie sú skúsenosti s používaním Enbrelu u tehotných žien, a preto je jeho použitie počas tehotenstva, ako aj u žien plánujúcich tehotenstvo kontraindikované.

Je známe, že etanercept prechádza placentou, klinický význam tejto skutočnosti nebol stanovený. Avšak deti, ktorých matky užívali tento liek počas tehotenstva, môžu mať zvýšenú citlivosť na infekcie. Novorodenci by nemali dostávať živé vakcíny 16 týždňov po tom, čo ich matky dostali poslednú dávku Enbrelu.

Ženy v reprodukčnom veku sú povinné používať spoľahlivé antikoncepčné metódy počas liečby Enbrelom a tiež do troch týždňov po jej ukončení.

Po subkutánnej injekcii prechádza etanercept do materského mlieka. Ak je potrebné používať liek počas laktácie, mali by ste prestať dojčiť.

Použitie v detstve

Bezpečnosť a účinnosť použitia Enbrelu na liečbu juvenilnej idiopatickej polyartritídy a pokročilej oligoartritídy u detí mladších ako 2 roky sa neskúmali.

Bezpečnosť a účinnosť liečby Enbrelom na psoriázu u detí do 6 rokov, ako aj artritídy spojenej s entezitídou a psoriatickej artritídy u detí do 12 rokov sa neskúmali.

S poškodenou funkciou obličiek

U pacientov s poškodením funkcie obličiek nie je potrebné meniť dávku Enbrelu.

Pre porušenie funkcie pečene

U pacientov s poškodením funkcie pečene nie je potrebné meniť dávku Enbrelu.

Použitie u starších ľudí

V _d a etanerceptu hodnoty klírensu vo veku 65-87 rokov, sú podobné tým u pacientov mladších ako 65 rokov. Nie je potrebné upravovať dávkovací režim Enbrelu v starobe.

Liekové interakcie

abatacept: zvýšené riziko zvýšenej frekvencie závažných nežiaducich reakcií; táto kombinácia sa neodporúča;
anakinra: významne zvýšil výskyt neutropénie a závažných infekcií v porovnaní s užívaním týchto liekov vo forme liekov na monoterapiu; pretože táto kombinácia nepreukázala klinický prínos, neodporúča sa;
sulfasalazín: došlo k poklesu počtu leukocytov v porovnaní s pacientmi, ktorí dostávali iba etanercept alebo len sulfasalazín;
glukokortikosteroidy, nesteroidné protizápalové lieky, salicyláty (okrem sulfasalazínu), metotrexát, analgetiká: u pacientov s reumatoidnou artritídou neboli zistené žiadne nežiaduce interakcie;
metotrexát: nemal žiadny vplyv na farmakokinetické procesy etanerceptu, vplyv na farmakokinetiku metotrexátu sa neskúmal;
warfarín, digoxín: nemal žiadny klinicky významný vplyv na farmakokinetiku etanerceptu.

Počas liečby liekom sa nemajú podávať živé vakcíny. Nie sú k dispozícii údaje, ktoré by potvrdzovali sekundárny prenos infekcie živou vakcínou počas používania Enbrelu. Deti a dospievajúci by mali, pokiaľ je to možné, dostať pred začatím liečby všetky potrebné očkovania podľa aktuálneho národného očkovacieho plánu. U ohromného počtu pacientov so psoriatickou artritídou sa pri používaní lieku pozorovalo zvýšenie imunitnej odpovede B-buniek na pneumokokovú polysacharidovú vakcínu, zatiaľ čo titre boli všeobecne o niečo nižšie. U významne menšieho počtu pacientov boli titre protilátok dvakrát vyššie v porovnaní s titrami u pacientov, ktorí nedostávali Enbrel.

Analógy

Analógy Enbrelu sú: Infliximab, Remicade, Simponi, Humira, Actemra, Orensia, Efalizumab, Rituxan.

Podmienky skladovania

Držte mimo dosahu detí.

Uchovávajte liek pri teplote 2 - 8 ° C bez zmrazenia. Rozpúšťadlo sa uchováva pri teplote nepresahujúcej 30 ° C.

Čas použiteľnosti je 3 roky.

Roztok pripravený z lyofilizátu by sa mal použiť do 6 hodín.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Enbrel

Podľa mnohých recenzií je Enbrel účinným prostriedkom, ktorý inaktivuje faktor nekrózy nádorov a významne zmierňuje zápalový proces na pozadí autoimunitných ochorení. Liek nevedie k závislosti, čo umožňuje opakovať kurzy po prerušení liečby. Pacienti poukazujú na dobrý výsledok použitia tohto lieku na liečbu reumatoidnej artritídy u dospelých a juvenilnej reumatoidnej artritídy u detí.

Medzi nevýhody Enbrelu patrí vývoj nežiaducich reakcií a jeho vysoké náklady.

Cena Enbrelu v lekárňach

Cena Enbrelu môže byť:

lyofilizát na prípravu roztoku na subkutánne podanie v sade obsahujúcej 4 fľaše: 10 mg - 1 800 - 1 800 rubľov, 25 mg - 22 000 - 28 800 rubľov;
roztok na subkutánne podanie 50 mg / ml v sade obsahujúci 4 striekačky: 53 100 rubľov.