Propofol

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Propofol: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Použitie u starších ľudí
14. Liekové interakcie
15. Analógy
16. Podmienky skladovania
17. Podmienky výdaja z lekární
18. Recenzie
19. Cena v lekárňach

Latinský názov: Propofol

ATX kód: N01AX10

Účinná látka: propofol (propofol)

Výrobca: Hana Pharmaceutical Co. (Kórejská republika)

Popis a aktualizácia fotografií: 26.10.2018

Ceny v lekárňach: od 372 rubľov.

Kúpiť

Propofol je liek na neinhalačnú celkovú anestéziu.

Uvoľnenie formy a zloženia

Propofol sa vyrába vo forme emulzie na intravenózne (i / v) podanie: kvapalina takmer bielej alebo bielej farby s homogénnou štruktúrou bez cudzích inklúzií (20 ml v sklenenej ampulke, 5 ampuliek v plastovej palete, 1 paleta v kartónovej škatuli).

1 ml emulzie obsahuje:

účinná látka: propofol - 10 mg;
pomocné zložky: glycerol, sójový olej, hydroxid sodný, vaječný lecitín, voda na injekciu.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Propofol je liek na celkovú anestéziu, ktorý účinkuje za 0,5 minúty a trvá krátko.

Po podaní lieku sa pozoruje pokles stredného arteriálneho tlaku (TK) a mierne zmeny srdcovej frekvencie. Zároveň v období udržovania celkovej anestézie zostávajú hemodynamické parametre relatívne stabilné, frekvencia ich nepriaznivých zmien je nízka. Na pozadí zavedenia propofolu môže dôjsť k respiračnej depresii. Tieto nežiaduce účinky sú kvalitatívne charakteristické pre iné spôsoby intravenóznej anestézie a dajú sa ľahko kontrolovať v klinickom prostredí.

Pôsobenie propofolu pomáha znižovať prietok krvi mozgom, znižovať intrakraniálny tlak a mozgový metabolizmus. Pri pôvodne zvýšenom intrakraniálnom tlaku je jeho pokles výraznejší.

Spravidla sa zotavenie z anestézie vyskytuje rýchlo, s jasným vedomím a nie je sprevádzané bolesťami hlavy, pooperačnou nevoľnosťou alebo vracaním.

Je potrebné poznamenať, že výskyt pooperačnej nevoľnosti a zvracania po anestézii propofolom je menej častý ako pri inhalačnej anestézii. Môže to byť spôsobené jeho antiemetickým účinkom. Zvyčajné koncentrácie propofolu dosiahnuté v klinickom prostredí nepotláčajú syntézu hormónov kôry nadobličiek.

Farmakokinetika

Po zavedení propofolu je pokles hladiny jeho koncentrácie charakterizovaný tromi fázami: prvou je veľmi rýchla distribúcia (polčas 2–4 minúty), druhou rýchla eliminácia (polčas 30–60 minút) a treťou pomalá redistribúcia propofolu do krvi zo slabo prekrveného tkaniva.

Proces distribúcie a vylučovania z tela je rýchly. Celkový klírens propofolu je 1,5–2 l / min. Metabolizuje sa hlavne v pečeni tvorbou jeho konjugátov a chinolu. K vylučovaniu metabolitov dochádza spolu s močom.

Farmakokinetika propofolu v rámci odporúčanej rýchlosti podávania je lineárna, čo umožňuje udržiavať jeho rovnovážnu koncentráciu v krvi, ak sa používa na udržanie anestézie.

Indikácie pre použitie

Podľa pokynov je Propofol indikovaný na zavedenie a udržiavanie celkovej anestézie.

Okrem toho sa u dospelých používa na zabezpečenie sedatívneho účinku pri intenzívnej starostlivosti o pacientov napojených na mechanickú ventiláciu alebo pri diagnostických postupoch a chirurgických zákrokoch u pacientov pri vedomí.

Kontraindikácie

Absolútne kontraindikácie pre propofol:

použitie v pôrodníctve ako anestetikum;
dojčenie;
vek do 3 rokov;
epiglotitída alebo záškrt u detí všetkých vekových skupín - na použitie na zabezpečenie sedatívneho účinku počas intenzívnej starostlivosti;
individuálna intolerancia zložiek lieku.

Pri predpisovaní propofolu pacientom s chorobami dýchacích ciest, srdca, pečene, obličiek, hypovolémiou, epilepsiou, poruchami metabolizmu lipidov a pacientom v oslabenom stave je potrebná opatrnosť.

Pokyny na použitie Propofolu: spôsob a dávkovanie

Emulzia sa podáva intravenóznou injekciou pomalou injekciou alebo infúziou. Nezriedené podanie je indikované iba pri použití perfuzéra alebo infúznej pumpy, ktoré umožňujú kontrolu dávkovania.

Na zriedenie propofolu môžete na intravenózne podanie použiť iba 5% roztok dextrózy. Riedenie lieku sa má uskutočňovať v pomere 1: 5, čo zodpovedá 2 mg propofolu na 1 ml roztoku. Lieky sa majú zmiešať bezprostredne pred podaním. Hotový roztok je stabilný 6 hodín.

Na zníženie pocitu bolesti pri podaní indukčnej dávky propofolu sa liek môže zmiešať s 0,5% alebo 1% injekčným roztokom lidokaínu. Pridáva sa v množstve najviac 1 dielu lidokaínu do 20 dielov propofolu.

Je povolená predmiešanie s injekčným alfentanilom (0,5 mg / ml) v objemovom pomere 20 - 50 ml propofolu a 1 ml alfentanilu. Hotový roztok je stabilný 6 hodín.

Cez tričko s ventilom v blízkosti miesta vpichu sa môže propofol podať počas súčasného odkvapkávania 5% roztoku dextrózy na intravenózne podanie, 4% roztoku dextrózy s 0,18% roztoku chloridu sodného na intravenózne podanie alebo 0,9% roztoku chloridu sodného na intravenózne podanie. …

Dávka je stanovená anestéziológom, berúc do úvahy hmotnosť pacienta a požadované trvanie anestézie.

Ak sa ako doplnok k regionálnej anestézii použije celková anestézia, je indikované použitie nižších dávok lieku.

Odporúčané dávkovanie pre dospelých:

indukcia celkovej anestézie (bolusová injekcia alebo infúzia): vo veku 55 rokov - rýchlosťou 1,5–2,5 mg na 1 kg telesnej hmotnosti pacienta. Zavedenie propofolu sa musí titrovať. V intervale 10 sekúnd sa pacientom v uspokojivom stave podáva dávka 40 mg, pacientom starším ako 55 rokov a s rizikovou triedou 3 - 4 podľa ASA (Americká asociácia anestéziológov) - 20 mg propofolu. S prihliadnutím na stav a reakciu pacienta je dovolené znížiť celkovú dávku znížením rýchlosti podávania na 20 - 50 mg za 60 sekúnd. Procedúra pokračuje, kým sa neobjavia klinické príznaky anestézie;
udržiavanie celkovej anestézie (infúzia alebo bolusová injekcia): kontinuálna infúzia - rýchlosťou 4–12 mg na 1 kg hmotnosti pacienta za hodinu. Táto dávka je zvyčajne dostatočná na udržanie adekvátnej anestézie. Rýchlosť injekcie sa môže líšiť podľa individuálnych charakteristík pacienta. Pri použití opakovaných injekcií sa liečivo podáva v súlade s klinickou potrebou vo zvyšujúcich sa dávkach od 25 mg do 50 mg;
poskytujúci sedatívny účinok počas intenzívnej terapie (infúzie): rýchlosťou 0,3-4 mg na 1 kg telesnej hmotnosti pacienta za hodinu. Požadovaná hĺbka sedácie sa dosiahne zmenou rýchlosti infúzie;
poskytnutie sedatívneho účinku počas diagnostických alebo chirurgických zákrokov pri zachovaní vedomia u pacientov: dávka a rýchlosť podávania sa volia individuálne. Klinická odpoveď u väčšiny pacientov nastáva pri dávke 0,5–1 mg na kg telesnej hmotnosti po dobu 60–300 sekúnd. Udržanie sedatívneho účinku sa zabezpečuje infúziou v množstve 1,5–4,5 mg na 1 kg hmotnosti za hodinu. Požadovaná hĺbka sedácie sa dosiahne zmenou rýchlosti infúzie. Ak je potrebné rýchlejšie zvýšenie hĺbky sedácie, je indikované súčasné prúdové intravenózne podanie propofolu v dávke 10–20 mg. U pacientov stupňa 3-4 podľa stupnice ASA je potrebné zvážiť zníženie stupňa rizika a potrebu znížiť dávku a rýchlosť podávania.

Odporúčané dávkovanie pre deti staršie ako tri roky:

navodenie celkovej anestézie: deti staršie ako 8 rokov - zvyčajne postačuje 2,5 mg na 1 kg hmotnosti. Deti do 8 rokov môžu potrebovať vyššiu dávku, aby sa u nich prejavili klinické príznaky anestézie. Úpravy dávky sa vykonávajú striktne podľa veku a / alebo hmotnosti dieťaťa. Pre deti 3. a 4. rizikovej triedy na stupnici ASA sú predpísané nižšie dávky;
udržiavanie celkovej anestézie (infúzia alebo bolusová injekcia): vo väčšine prípadov - rýchlosťou 9 - 15 mg na 1 kg hmotnosti dieťaťa za hodinu. Rýchlosť podávania sa vyberá individuálne.

Vedľajšie účinky

bolesť v mieste vpichu počas indukcie;
dočasné apnoe počas indukcie;
zníženie krvného tlaku, bradykardia;
epileptiformné pohyby (vrátane opistotónu, kŕče) počas indukcie, udržiavania anestézie a prebudenia;
trombóza, flebitída;
rabdomyolýza;
sexuálna dezinhibícia;
pľúcny edém;
pankreatitída;
zmena farby moču - na pozadí dlhodobého podávania lieku;
anafylaktické reakcie vo forme bronchospazmu, erytému, angioedému;
pooperačné bezvedomie;
pooperačná horúčka;
bolesť hlavy, zvracanie a nevoľnosť po zotavení z anestézie;
sčervenanie tváre u detí v prípade náhleho ukončenia podávania lieku počas intenzívnej starostlivosti;
abstinenčný syndróm - iba u detí.

Predávkovanie

Príznaky: respiračná a srdcová depresia, závažnosť vedľajších účinkov.

Liečba: umelá ventilácia pľúc kyslíkom, symptomatická liečba vazopresorom, látkami nahrádzajúcimi plazmu a roztokmi elektrolytov.

špeciálne pokyny

Zavádzanie Propofolu by mal vykonávať iba anestéziológ alebo špecialista na jednotke intenzívnej starostlivosti v miestnosti vybavenej resuscitačným zariadením s povinnou prítomnosťou vybavenia na umelú ventiláciu a na obohatenie kyslíka. Počas anestézie je potrebné starostlivo sledovať stav pacienta. Osobitnú pozornosť si vyžadujú pacienti, ktorým sa propofol podáva na upokojenie počas chirurgických a diagnostických postupov bez použitia umelej ventilácie.

Na zníženie bolesti v mieste vpichu počas indukcie sa odporúča použiť na injekciu žily predlaktia alebo lakťa. Ďalej je zobrazené spoločné podávanie s lidokaínom.

Pri používaní propofolu na anestéziu u detí je potrebná osobitná opatrnosť. Bezpečnosť a účinnosť použitia lieku na zabezpečenie sedatívneho účinku u pacientov mladších ako 18 rokov nebola stanovená. Klinické skúsenosti s používaním propofolu na sedáciu u pacientov tejto vekovej skupiny potvrdzujú vysoké riziko závažných vedľajších účinkov vrátane smrti. Pravdepodobnosť smrteľných následkov sa zvyšuje s prítomnosťou infekcií dýchacích ciest a prekročením odporúčaných dávok.

Z dôvodu nedostatočného vagolytického účinku sa na pozadí použitia propofolu zvyšuje riziko vzniku bradykardie a asystoly. Z tohto dôvodu sa odporúča rizikovým pacientom predpísať anticholinergikum, ktoré sa podáva intravenózne pred zavedením alebo v období udržania anestézie.

Z dôvodu rizika záchvatov u pacientov s epilepsiou je možné začať s anestéziou až potom, čo pacient užije potrebné antiepileptiká.

Pri predpisovaní Propofolu pacientom s poruchami metabolizmu lipidov alebo v kombinácii s látkami obsahujúcimi tuk je potrebné vziať do úvahy obsah približne 100 mg lipidov v 1 ml emulzie.

Pri zlyhaní pečene a / alebo obličiek, nízkej koncentrácii albumínu v krvi, sa zvyšuje riziko hemolýzy, dokonca aj pri použití terapeutických dávok lieku. Preto sa u pacientov s týmito patológiami odporúča pravidelne monitorovať príslušné ukazovatele.

Prevoz pacienta na bežné oddelenie sa uskutočňuje až po úplnom prebudení z celkovej anestézie.

Užívanie v spojení s požívaním alkoholu je kontraindikované.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Po zavedení propofolu by sa malo upustiť od prevádzkovania zložitých mechanizmov a vozidiel.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Pretože Propofol prechádza placentárnou bariérou a môže spôsobiť novorodeneckú depresiu plodu, jeho použitie počas gravidity a ako anestetikum v pôrodníctve sa neodporúča.

Liek sa používa počas prerušenia tehotenstva v prvom trimestri.

Bezpečnosť používania propofolu počas laktácie u dojčených detí nebola stanovená.

Použitie v detstve

Kontraindikáciou propofolu sú deti do troch rokov.

Nepoužívajte liek u detí všetkých vekových skupín na zabezpečenie sedatívneho účinku počas intenzívnej starostlivosti o epiglotitídu alebo kríže.

S poškodenou funkciou obličiek

Z dôvodu rizika hemolýzy sa má Propofol predpisovať opatrne pacientom s ochorením obličiek.

Pre porušenie funkcie pečene

Liek sa má predpisovať opatrne v prípade poruchy funkcie pečene, propofol zvyšuje riziko hemolýzy.

Použitie u starších ľudí

Na navodenie anestézie, udržanie anestézie alebo zabezpečenie sedácie u starších pacientov je potrebné používať nižšie dávky propofolu a rýchlosť ich podávania. Titrácia sa vykonáva individuálne, berúc do úvahy reakciu pacienta. Aby sa zabránilo útlaku dýchacieho a srdcového systému u starších pacientov, neodporúča sa používať rýchle jednorazové alebo opakované bolusové podanie.

Liekové interakcie

Pri súčasnom použití propofolu:

inhalačné činidlá a analgetiká používané na premedikáciu: spôsobujú zvýšenie anestetického účinku propofolu, zvyšovanie pravdepodobnosti nežiaducich reakcií z kardiovaskulárneho systému;
lieky, ktoré znižujú srdcovú frekvenciu: zvyšujú riziko vzniku závažnej bradykardie;
opioidné analgetiká: zvyšujú pravdepodobnosť apnoe;
fentanyl: spôsobuje dočasné zvýšenie koncentrácie propofolu v krvi, čo si nevyžaduje úpravu udržiavacej dávky lieku;
lidokaín, používaný ako ďalší prostriedok na lokálnu anestéziu: môže spôsobiť vedľajšie účinky vo forme ospalosti, závratov, vracania, bradykardie, srdcových porúch, kŕčov, šoku;
cyklosporín: schopný indukovať leukoencefalopatiu.

Po podaní svalových relaxancií (mivakúria chlorid a atracuria besylát) sa môže rovnaký infúzny systém pre propofol použiť až po predbežnom opláchnutí.

Analógy

Analógy propofolu sú: Propofol Fresenius, Propofol-Medargo, Propofol Kabi, Propofol-Lipuro, Calipsol, Ketamin, Oxid dusný, Oxybutyrát sodný, Diprivan, Droperidol, Predion, Sodium oxybat, Recofol, Provive.

Podmienky skladovania

Skladujte pri teplote do 25 ° C na tmavom mieste, nezmrazujte. Držte mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti je 2 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Propofol

Recenzie na Propofol od pacientov a lekárov sú pozitívnejšie. Naznačujú dobrú znášanlivosť a účinnosť lieku.

Cena Propofolu v lekárňach

Cena Propofolu môže byť: za 1 fľašu s objemom 50 ml v dávke 10 mg / ml - 386 rubľov, v dávke 20 mg / ml - 595 rubľov; pre 10 fliaš s objemom 50 ml v dávke 20 mg / ml - 4 786 rubľov.