Topiramát

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Topiramát: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Liekové interakcie
14. Analógy
15. Podmienky skladovania
16. Podmienky výdaja z lekární
17. Recenzie
18. Cena v lekárňach

Latinský názov: Topiramát

ATX kód: N03AX11

Účinná látka: topiramát (topiramát)

Výrobca: ALSI Pharma, CJSC (Rusko), Hemofarm (Rusko), Biocom (Rusko), Valenta Pharmaceuticals (Rusko), Makiz-Pharma (Rusko), Aurobindo Pharma (India)

Popis a foto aktualizované: 21.11.2018

Ceny v lekárňach: od 167 rubľov.

Kúpiť

Topiramát je liek s antiepileptickým účinkom.

Uvoľnenie formy a zloženia

Dávková forma uvoľňovania topiramátu - filmom obalené tablety: oranžová (v papierovej škatuľke 1 plechovka s 30, 60 alebo 100 tabletami alebo 1-6 blistroch so 7 alebo 10 tabletami).

Zloženie 1 tablety:

účinná látka: topiramát - 25 alebo 100 mg;
pomocné zložky (25/100 mg): stearan horečnatý - 0,4 / 1,6 mg; predželatínovaný škrob - 23/92 mg; mikrokryštalická celulóza - 31,4 / 125,6 mg; aerosil - 0,2 / 0,8 mg;
škrupina (25/100 mg): Opadry II (makrogol - 0,65 / 2,58 mg; oxid titaničitý - 0,23 / 0,93 mg; polyvinylalkohol - 1,28 / 5,12 mg; mastenec - 0, 47 / 1,89 mg; hliníkový lak na farbu západnej žltej - 0,04 / 0,16 mg; hliníkový lak na chinolínovo žlté farbivo - 0,53 / 2,1 mg) - 3,2 / 12,8 mg.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Topiramát patrí do skupiny antiepileptík (trieda sulfátom substituovaných monosacharidov).

Hlavné vlastnosti látky:

blokovanie sodíkových kanálov a potlačenie objavenia sa opakovaných akčných potenciálov počas predĺženej depolarizácie neurónovej membrány;
zvýšenie aktivity GABA (kyselina gama-aminomaslová), vo vzťahu k niekoľkým podtypov receptorov GABA (vrátane GABA _A receptora);
modulácia aktivity GABA _A receptory seba;
inhibícia aktivácie receptorov kainátu / AMPK (a-amino-3-hydroxy-5-metylizoxazol-4-propiónovej kyseliny) na glutamát.

Topiramát nemá žiadny vplyv na aktivitu N-metyl-D-aspartátu (NMDA) proti podtypu NMDA receptora.

Účinky látky závisia od dávky pri plazmatickej koncentrácii 1–200 µmol / l (minimálna aktivita sa pozoruje v rozmedzí 1–10 µmol / l).

Topiramát tiež inhibuje aktivitu niektorých izoenzýmov karboanhydrázy (II - IV). Tento farmakologický účinok má nižšiu závažnosť ako účinok acetazolamidu (známy inhibítor karboanhydrázy), preto indikovaný účinok topiramátu nie je hlavnou zložkou jeho antiepileptického účinku.

Farmakokinetika

Topiramát sa po perorálnom podaní z gastrointestinálneho traktu vstrebáva dobre a rýchlo. Biologická dostupnosť je približne 81%. C _max (maximálna koncentrácia látky) po perorálnom podaní v dávke 400 mg je 0,001 5 mg / ml, čas na jej dosiahnutie je 120 minút. Príjem potravy nemá klinicky významný vplyv na biologickú dostupnosť látky. Po opakovanom podaní topiramátu 100 mg 2-krát denne je hodnota C _{max v} priemere 0,006 76 mg / ml.

Farmakokinetické procesy topiramátu sú lineárne, plazmatický klírens zostáva nezmenený, AUC (plocha pod krivkou závislosti koncentrácie od času) v rozmedzí dávok 100 - 400 mg rastie úmerne s dávkou.

Pre topiramát je spojenie s proteínmi krvnej plazmy 13–17% (rozsah plazmatickej koncentrácie v krvi je 0,000 5–0,25 mg / ml). Priemerný V _d po jednej dávke menšej ako 1200 mg - 0,55 až 0,8 l / kg.

U žien je hodnota V _d približne 50% hodnôt pozorovaných u mužov, čo súvisí s vyšším obsahom tukového tkaniva v tele žien.

C _ss ^max (maximálna koncentrácia v rovnovážnom stave látky v krvi) v neprítomnosti renálnej dysfunkcie sa dosiahne po 4-8 dňoch. Topiramát prechádza do materského mlieka a placentárnou bariérou.

Asi 20% perorálnej dávky sa metabolizuje. Metabolizmus nastáva hydroxyláciou, hydrolýzou a glukuronidáciou. Avšak na pozadí súčasnej liečby AED (antiepileptikami), ktoré sú induktormi mikrozomálnych enzýmov, dochádza k zvýšeniu metabolizmu topiramátu až o 50%. Bolo identifikovaných 6 prakticky neaktívnych metabolitov. Rýchlosť metabolizmu topiramátu v kombinácii s induktormi izoenzýmov cytochrómu P ₄₅₀ je až 50%.

Hlavná cesta eliminácie nezmeneného topiramátu (približne 70%) a jeho metabolitov je obličkami. Plazmatický klírens látky po perorálnom podaní je 20 - 30 ml / min. V priemere je T _1/2 (polčas) po opakovanom podaní 50 a 100 mg dvakrát denne 21 hodín. Z plazmy sa odstraňuje hemodialýzou.

Pri priemernom stupni zlyhania obličiek (klírens kreatinínu - 30 - 69 ml / min) klesá plazmatický a obličkový klírens topiramátu o 42% a pri ťažkej patológii (klírens kreatinínu - menej ako 30 ml / min) - o 54% alebo viac.

Pri stredne závažnom až závažnom zlyhaní pečene je plazmatický klírens topiramátu znížený o 20 - 30%.

U detí sa klírens topiramátu zvyšuje a T _1/2 klesá, preto je plazmatická koncentrácia látky v krvi pri použití rovnakej dávky na 1 kg telesnej hmotnosti u detí nižšia ako u dospelých.

Indikácie pre použitie

parciálne (so sekundárnou generalizáciou / bez nej) alebo primárne generalizované tonicko-klonické záchvaty u detí od 6 rokov a dospelých (monoterapia);
čiastočné (so sekundárnou generalizáciou / bez nej) alebo generalizované tonicko-klonické záchvaty, ako aj záchvaty spôsobené Lennox-Gastautovým syndrómom u detí od 3 rokov a dospelých (súčasne s inými liekmi);
záchvaty migrény u dospelých (prevencia; indikované po dôkladnom vyhodnotení všetkých dostupných alternatív; Topiramát nie je určený na liečbu akútnych záchvatov migrény).

Kontraindikácie

Absolútne:

plodný vek u žien, ktoré nepoužívajú účinné metódy antikoncepcie;
vek do 3, 6 alebo 18 rokov (pri súčasnom podávaní s AED pri liečbe epilepsie, pri monoterapii epilepsie alebo pri prevencii migrény);
obdobie tehotenstva a laktácie;
individuálna intolerancia zložiek lieku.

Relatívne (topiramát sa predpisuje pod lekárskym dohľadom):

hyperkalciúria;
zlyhanie pečene;
zlyhanie obličiek;
nefrourolitiáza vrátane zaťaženej osobnej alebo rodinnej anamnézy.

Pokyny na použitie topiramátu: spôsob a dávkovanie

Topiramát je určený na perorálne podanie. Tablety nerozdeľujte. Liek môžete užívať bez ohľadu na príjem potravy.

Pre optimálnu kontrolu záchvatov sa odporúča začať liečbu nízkymi dávkami. Počas používania lieku v monoterapii je potrebné vziať do úvahy vplyv vysadenia súčasne podávaných AED na frekvenciu záchvatov. V prípade, že nie je potrebné tieto prostriedky náhle zrušiť, odporúča sa znižovať ich dávky postupne (každých 14 dní o 1/3). So zrušením liekov, ktoré sú induktormi pečeňových mikrozomálnych enzýmov, sa zvýši plazmatická koncentrácia topiramátu v krvi.

Odporúčaná schéma použitia topiramátu počas monoterapie:

dospelí: 1krát denne (v noci), 25 mg počas 7 dní. Potom sa v intervale 1–2 týždňov dávka zvyšuje o 25–50 mg denne (frekvencia podávania je 2-krát denne). Odporúčaná počiatočná cieľová denná dávka je 100 - 200 mg. Maximálne - 500 mg denne;
deti od 6 rokov: jedenkrát denne (v noci) v dávke 0,5 - 1 mg / kg po dobu 7 dní. Potom sa v intervale 1–2 týždňov dávka zvyšuje o 0,5–1 mg / kg denne (frekvencia podávania je 2-krát denne). Odporúčaná denná dávka je 100 mg (pre deti vo veku 6 - 16 rokov - 2 mg / kg denne).

Pri zlej intolerancii sa dávka môže zvyšovať pomalšie. Optimálna dávka sa považuje za vysoko efektívnu a dobre znášanú.

Odporúčaná schéma používania topiramátu ako súčasti kombinovanej liečby (s inými AED):

dospelí: 1 krát denne (v noci), 25 - 50 mg počas 7 dní. Potom sa v intervale 1 týždňa dávka zvyšuje o 25-50 mg denne. Minimálna účinná denná dávka je 200 mg, priemerná dávka je od 200 do 400 mg. Frekvencia prijatia - 2 krát denne. Účinnosť / bezpečnosť dávok vyšších ako 1 600 mg denne sa neskúmala. V niektorých prípadoch sa klinický účinok a znášanlivosť dosahuje užívaním lieku raz denne;
deti od 3 rokov: 1 krát denne (v noci) pri 25 mg (1-3 mg / kg) počas 7 dní. V budúcnosti sa dávka zvýši o 1–3 mg / kg počas 1–2 týždňov. Frekvencia prijatia - 2 krát denne. Priemerná denná dávka je 5 - 9 mg / kg pre 2 dávky. Liek je zvyčajne dobre znášaný v dávkach do 30 mg / kg.

Hlavným kritériom pre výber dávkovacieho režimu je tolerancia a klinická účinnosť.

Odporúčaná denná dávka na prevenciu migrény u dospelých je 100 mg rozdelených do 2 dávok. Liek sa užíva pred spaním. Terapia sa začína dávkou 25 mg alebo menej počas 7 dní. Potom sa v intervale 1 týždňa denná dávka zvyšuje o 25 mg. V niektorých prípadoch sa dosiahne pozitívny výsledok pri užívaní Topiramátu v dennej dávke 50 mg. Ak sa dávka zvýši nad 100 mg denne, ďalší účinok sa neobjaví.

Pri stredne závažnom až závažnom zlyhaní obličiek sa má úvodná dávka znížiť na polovicu. Dávka sa má zvyšovať o menšie množstvo alebo vo väčších časových intervaloch. Je potrebné mať na pamäti, že po každom zvýšení dávky topiramátu je potrebný viac času na dosiahnutie rovnovážnej koncentrácie (10 - 15 dní).

V dňoch hemodialýzy sa Topiramát predpisuje v dennej dávke zvýšenej o 50%. Ďalšia dávka je rozdelená na 2 časti, jedna sa užíva pred začiatkom hemodialýzy, druhá - po jej ukončení. Dodatočná dávka sa vyberá v závislosti od klinického účinku, môže sa líšiť v závislosti od použitého vybavenia a charakteristík dialýzy.

Kvôli zníženému klírensu topiramátu pri zlyhaní pečene sa má liečba vykonávať pod lekárskym dohľadom.

Topiramát sa má vysadzovať postupne, aby sa minimalizovala pravdepodobnosť zvýšenia frekvencie záchvatov. Dávka sa znižuje s intervalom 7 dní: s epilepsiou - o 50-100 mg, s migrénou - o 25-50 mg.

U detí je potrebné liek zrušiť do 2 - 8 týždňov. Ak je potrebné náhle prestať užívať Topiramát, je potrebné zabezpečiť lekársky dohľad nad stavom pacienta.

Vedľajšie účinky

Najbežnejšie nežiaduce reakcie počas liečby topiramátom sú: znížená chuť do jedla, hnačka, nevoľnosť, anorexia, zhoršená koordinácia pohybov / pozornosti, spomalenie duševnej činnosti, depresia, nezrozumiteľná reč, nespavosť, závraty, parestézia, nystagmus, ospalosť, diplopia, tremor, dyzartria, letargia, hypestézia, poruchy chuti, strata pamäti, poruchy zraku, podráždenosť, strata hmotnosti, zvýšená únava.

Poruchy, ktoré sa vyskytujú častejšie u detí ako u dospelých: hypokaliémia, hyperchloremická acidóza, poruchy chôdze, zvýšená / znížená chuť do jedla, poruchy správania, agresia, apatia, poruchy zaspávania, narušená pozornosť, samovražedné myšlienky, ospalosť, sínusová bradykardia, zvýšené slzenie, poruchy cirkadiánny rytmus spánku, zlá kvalita spánku, celkovo neuspokojivý stav.

Nasledujúce nežiaduce reakcie sa vyskytujú výlučne u detí: hypertermia, horúčka, eozinofília, psychomotorická agitácia, zvracanie, vertigo, poruchy učenia.

Možné vedľajšie účinky (> 10% - veľmi často;> 1% a 0,1% a 0,01% a <0,1% - zriedka; <0,01% - veľmi zriedkavo; pri absencii príležitosti určiť frekvenciu vedľajších účinkov - s neurčenou frekvenciou):

imunitný systém: často - precitlivenosť; s neznámou frekvenciou - edém spojovky, angioedém;
hematopoetický a lymfatický systém: často - anémia; zriedka - lymfadenopatia, leukopénia, eozinofília, trombocytopénia; zriedka neutropénia;
psychika: veľmi často - depresia; často - agitácia, nezrozumiteľná reč, depresívna nálada, mentálna retardácia, nespavosť, zmeny nálady, úzkosť, zmätenosť, dezorientácia, agresivita, poruchy správania, zmeny nálady, hnev; zriedka - porucha čítania, samovražedné myšlienky / pokusy, halucinácie (vrátane zrakových / sluchových), paranoja, apatia, psychotické poruchy, nedostatok spontánnej reči, nervozita, dysfémia, plač, eufória, emočná labilita, panická reakcia, poruchy spánku, znížené libido, emočné poruchy chlad, vytrvalosť, záchvaty paniky, plačlivosť, poruchy spánku, náladovosť, poruchy myslenia, rozptýlenie, nedostatok libida, apatia, skoré ranné prebudenie; zriedka - pocit zúfalstva, mánie, hypománie, panická porucha;
metabolizmus a výživa; často - znížená chuť do jedla, anorexia; zriedka - hypokaliémia, metabolická acidóza, polydipsia, zvýšená chuť do jedla; zriedka - hyperchloremická acidóza;
orgán zraku a sluchu: často - rozmazané videnie, diplopia, tinnitus, vertigo, bolesť ucha, zhoršenie zraku; zriedka - strata sluchu, jednostranná strata sluchu, hluchota, nepohodlie v uchu, senzorineurálna strata sluchu, patologické pocity v oku, znížená zraková ostrosť, krátkozrakosť, skotóm, suché oči, fotofóbia, mydriáza, blefarospazmus, fotopsia, slzenie, presbyopia; zriedka - glaukóm, fibrilácia predsiení, jednostranná slepota, zhoršenie binokulárneho videnia, šeroslepota, edém očných viečok, prechodná slepota, tupozrakosť, porucha akomodácie; s neznámou frekvenciou - makulopatia, glaukóm so zatvoreným uhlom, porucha pohybu očí;
nervový systém: veľmi často - ospalosť, parestézia, vertigo; často - porucha pozornosti / pamäte, amnézia, sedácia, poruchy kognitívnych / duševných funkcií, úmyselný tremor, poruchy psychomotoriky, letargia, tremor, záchvaty, dysgeúzia, porucha koordinácie pohybov, hypestézia, nystagmus, nerovnováha, dyzartria; zriedka - veľké záchvaty, poruchy reči, depresia vedomia, zúženie zorných polí, komplexné čiastočné záchvaty, psychomotorická agitácia, mdloby, slinenie, strata / zhoršenie citlivosti, hypersomnia, afázia, zlá kvalita spánku, opakovanie slov, dyskinéza, hypokinéza, posturálny závrat, pocit pálenia, parosmia, cerebelárny syndróm, aura, ageúzia, dysgrafia, dysfázia, dyzestézia, periférna neuropatia, hypogeúzia, stupor, nemotornosť, brnenie, točenie hlavy, dystónia;zriedka - narušenie cirkadiánneho rytmu spánku, akinéza, apraxia, hyperestézia, anosmia, hyposmia, nedostatok odpovede na podnety, strata čuchu;
dýchací systém: často - krvácanie z nosa, dýchavičnosť, rinorea, upchatý nos; zriedka - hypersekrécia paranazálnych dutín, dýchavičnosť pri námahe, dysfónia;
srdce a krvné cievy: zriedka - bradykardia (vrátane sínusových dutín), vazomotorické poruchy, znížený krvný tlak, ortostatická hypotenzia, návaly horúčavy, palpitácie; zriedka - Raynaudov syndróm;
pečeň a žlčové cesty: zriedka - zlyhanie pečene, hepatitída;
tráviaci systém: veľmi často - hnačka, nevoľnosť; často - zápcha, zvracanie, bolesti v epigastriu / bruchu, dyspepsia, xerostómia, brušné ťažkosti, gastritída, parestézia ústnej sliznice; zriedka - zápach z úst, plynatosť, bolesti dolnej časti brucha, pankreatitída, gastroezofageálny reflux, nadúvanie, hypoestézia ústnej sliznice, krvácanie z ďasien, bolesť tváre, peritoneálne podráždenie, epigastrické ťažkosti, glosodýnia, hypersalivácia;
muskuloskeletálny systém: často - svalový kŕč, bolesť v hrudných svaloch, artralgia, svalová kontraktúra, myalgia, svalová slabosť; zriedka - stuhnutosť, opuch kĺbov, svalová únava, bolesti pohybového aparátu v boku; zriedka - nepohodlie v končatinách;
koža a podkožné tkanivo: často - vyrážka, alopécia, svrbenie; zriedka - alergické reakcie, dermatitída, anhidróza, hypoestézia tváre, erytém, žihľavka, makulárna vyrážka, generalizované svrbenie, zmena farby kože, edém tváre; zriedka - fokálna žihľavka, nepríjemný zápach kože, Stevens-Johnsonov syndróm, periorbitálny edém, multiformný erytém; s neznámou frekvenciou - toxická epidermálna nekrolýza;
pohlavné orgány a mliečna žľaza: zriedka - sexuálna dysfunkcia / erekcia;
obličky a močové cesty: často - pollakiúria, nefrolitiáza, dyzúria; zriedka - inkontinencia moču, bolesť obličiek, močový kameň, hematúria, obličková kolika, nutkanie na močenie; zriedka - tubulárna acidóza obličiek, počet v močovej trubici;
sociálne okolnosti: zriedka - poruchy učenia;
laboratórne a prístrojové ukazovatele: veľmi často - strata hmotnosti; často - zvýšenie telesnej hmotnosti; zriedka - zvýšená aktivita pečeňových mikrozomálnych enzýmov, patologická leukopénia, kryštalúria; zriedka - pokles séra bikarbonátu;
infekcie a nákazy: veľmi často - rinofaryngitída;
celkové poruchy: veľmi často - únava; často - asténia, horúčka, nerovnováha, podráždenosť, nevoľnosť, nepohodlie; zriedka - smäd, hypertermia, pocit nervozity, syndróm podobný chrípke, studené končatiny, asténia, pocit intoxikácie; zriedka - kalcifikácia.

Predávkovanie

Hlavné príznaky a príznaky predávkovania: arteriálna hypotenzia, metabolická acidóza, poruchy reči / videnia, ospalosť, kŕče, diplopia, závraty, strnulosť, letargia, poruchy myslenia / koordinácie, bolesti brucha, depresia, nepokoj. Klinické následky predávkovania zvyčajne nie sú závažné, ale úmrtia boli zaznamenané po použití zmesi niekoľkých liekov, vrátane topiramátu.

Neexistuje žiadne špecifické antidotum. V prípade potreby je indikovaná symptomatická liečba. Okamžite by ste mali vypláchnuť žalúdok, vyvolať zvracanie a zvýšiť príjem vody. Je možné brať aktívne uhlie. Najúčinnejším spôsobom odstránenia topiramátu z tela je hemodialýza.

špeciálne pokyny

Počas terapie je veľmi dôležité primerane zvýšiť objem príjmu tekutín. To zníži pravdepodobnosť nefrolitiázy, ako aj nežiaducich reakcií, ktoré sa môžu vyvinúť pod vplyvom vysokých teplôt alebo fyzickej námahy.

Počas obdobia užívania Topiramátu sa zvyšuje výskyt porúch nálady (vrátane zvýšenej agresivity), depresií a psychotických reakcií. Existujú dôkazy o prípadoch spojených so zvýšenou samovražednou aktivitou. Pri používaní topiramátu majú byť pacienti vyšetrení na samovražedné správanie / myšlienky. Ak sa zistí samovražedná aktivita, mala by sa zvážiť vhodná liečba.

Pacienti s akýmikoľvek poruchami osobnosti potrebujú osobitnú kontrolu, najmä na začiatku užívania Topiramátu.

Ak máte predispozíciu na nefrolitiázu, zvyšuje sa pravdepodobnosť vzniku obličkových kameňov. Prevencia tohto procesu je uľahčená adekvátnym zvýšením objemu príjmu tekutín. Hlavné rizikové faktory rozvoja nefrolitiázy: hyperkalciúria, zaťažená anamnéza nefrolitiázy (vrátane familiárnej), súbežná liečba liekom, ktorá prispieva k objaveniu sa nefrolitiázy.

Existujú dôkazy o prípadoch vývoja syndrómu vrátane akútnej krátkozrakosti so sprievodným sekundárnym glaukómom s uzavretým uhlom. Medzi príznaky patrí akútne zníženie zrakovej ostrosti / bolesť očí. Pri oftalmologickom vyšetrení sa odhalí krátkozrakosť, sploštenie hĺbky prednej komory, zvýšený vnútroočný tlak a hyperémia, prípadne mydriáza. Vo väčšine prípadov sa príznaky rozvinú po mesiaci počiatočnej liečby. U dospelých aj detí sa môže vyskytnúť sekundárny glaukóm s uzavretým uhlom spojený s používaním topiramátu. Podľa rozhodnutia lekára je možné liečbu topiramátom zrušiť a prijať opatrenia zamerané na zníženie vnútroočného tlaku. Pri absencii adekvátnej liečby môže zvýšený vnútroočný tlak viesť k rozvoju závažných komplikácií vrátane straty zraku.

Príjem topiramátu môže spôsobiť rozvoj hyperchloremického stavu, ktorý nie je spojený s nedostatkom aniónov, metabolickou acidózou. Zníženie koncentrácie uhľovodíkov v krvnom sére je v tomto prípade spojené s inhibičným účinkom topiramátu na obličkovú karboanhydrázu. Spravidla dochádza k porušeniu na začiatku užívania lieku, hoci je pravdepodobná jeho vývoj v ktoromkoľvek období liečby.

Počas liečby je potrebný výskum vrátane stanovenia sérovej koncentrácie uhľovodíkov v krvi. S rozvojom metabolickej acidózy a jej perzistenciou sa odporúča znížiť dávku alebo zrušiť Topiramát.

Ak dôjde k poklesu telesnej hmotnosti na pozadí liečby, je potrebné zvážiť otázku vhodnosti zvýšenej výživy.

Počas liečby topiramátom sa môže vyskytnúť oligohydroza alebo anhidróza. U detí vystavených vysokým teplotám okolia sa môže vyskytnúť hypertermia a znížené potenie. Z tohto dôvodu je dôležité konzumovať dostatočné množstvo tekutín, aby sa znížila pravdepodobnosť vedľajších účinkov vrátane nefrolitiázy.

Počas obdobia liečby sa u niektorých pacientov vyvinula hypokaliémia, definovaná ako pokles koncentrácie draslíka v sére na <3,5 mmol / l.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Z dôvodu prítomnosti potenciálnej hrozby spojenej s pravdepodobnosťou ospalosti, poškodenia zraku, závratov sa pacientom odporúča, aby sa zdržali vedenia vozidiel a zložitých mechanizmov.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Kontraindikáciou užívania Topiramátu je tehotenstvo a obdobie dojčenia, ako aj plodný vek u žien, ktoré nepoužívajú účinné metódy antikoncepcie.

Použitie v detstve

Liečba je kontraindikovaná:

do 3 rokov: použitie súčasne s AED na liečbu epilepsie;
do 6 rokov: použitie ako monoterapia pri epilepsii;
do 18 rokov: použitie na prevenciu migrény.

S poškodenou funkciou obličiek

Podľa pokynov sa má Topiramát na zlyhanie obličiek používať pod lekárskym dohľadom.

Pre porušenie funkcie pečene

Topiramát na zlyhanie pečene sa má používať pod lekárskym dohľadom.

Liekové interakcie

Možné interakcie s inými AED:

fenobarbital, fenytoín, kyselina valproová, karbamazepín, primidón: topiramát zvyčajne neovplyvňuje hodnoty ich stabilných plazmatických koncentrácií; vo výnimočných prípadoch, keď sa topiramát pridá k fenytoínu, možno pozorovať zvýšenie jeho plazmatickej koncentrácie. Ak sa objavia klinické príznaky alebo príznaky toxicity, je potrebné monitorovať plazmatickú koncentráciu fenytoínu. Koncentrácia topiramátu v krvnej plazme klesá, keď sa kombinuje s fenytoínom, karbamazepínom a v menšej miere s lamotrigínom;
kyselina valproová: hyperamonémia sa vyvíja s / bez encefalopatie. Príznaky poruchy zvyčajne vymiznú po vysadení jedného z liekov. Môže sa tiež vyskytnúť hypotermia (neúmyselný pokles telesnej teploty pod 35 ° C). Porucha sa môže prejaviť izolovane alebo v kombinácii s hyperamonémiou.

Ďalšie možné interakcie:

lieky, ktoré tlmia centrálny nervový systém, alkohol: kombinácia sa neodporúča;
digoxín: jeho AUC klesá; pri predpisovaní / zrušení topiramátu je potrebné kontrolovať sérovú koncentráciu digoxínu;
perorálne kontraceptíva: existuje možnosť zníženia ich účinnosti; v prípade vývoja akýchkoľvek zmien v charaktere a načasovaní menštruácie je potrebná lekárska pomoc;
Ľubovník bodkovaný: je možné zníženie plazmatickej koncentrácie topiramátu v krvi, čo môže spôsobiť zníženie jeho účinnosti;
risperidón: jeho AUC klesá; nemá klinický význam;
lítium: jeho AUC sa líši (v závislosti od dávky topiramátu a prítomnosti sprievodných ochorení); ak je to potrebné, kombinované použitie si vyžaduje sledovanie plazmatickej koncentrácie lítia v krvi;
metformín: zvyšuje sa jeho C _max a AUC, klírens - klesá. Pri pridávaní / rušení topiramátu u pacientov užívajúcich metformín je potrebné sledovať priebeh cukrovky;
hydrochlorotiazid: môže byť potrebná úprava dávky topiramátu;
glibenklamid (ak sa používa u pacientov s diabetes mellitus 2. typu v dávke 5 mg denne): jeho AUC klesá. Pri vykonávaní kombinovanej liečby je potrebné vziať do úvahy možnú farmakokinetickú interakciu a sledovať stav pacientov s cieľom posúdiť priebeh diabetes mellitus;
pioglitazón: jeho AUC klesá bez zmeny C _max. Ak je to potrebné, je potrebné starostlivo sledovať kombinované užívanie, či nie je cukrovka;
lieky, ktoré predisponujú k rozvoju nefrolitiázy: odporúča sa vyhnúť sa tejto kombinácii.

Analógy

Analógy Topiramatu sú: Topiromax, Epimax, Topsaver, Topamax, Ropimat, Maksitopyr, Torepimat, Epitop, Topalepsin, Toreal.

Podmienky skladovania

Skladujte na mieste chránenom pred svetlom pri teplotách do 25 ° C. Držte mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti je 2 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na topiramát

Podľa recenzií je topiramát účinným liekom. V prípade výberu adekvátnej dávky je zvyčajne možné dosiahnuť úplnú remisiu a zabrániť rozvoju náhlych záchvatov. Medzi nedostatky poukazujú na jeho vysoké náklady.