Tiapridal

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Tiapridal: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Liekové interakcie
11. Analógy
12. Podmienky skladovania
13. Podmienky výdaja z lekární
14. Recenzie
15. Cena v lekárňach

Latinský názov: Tiapridal

ATX kód: N05AL03

Účinná látka: tiaprid (tiaprid)

Výrobca: Sanofi-Winthrop Industrie (Francúzsko)

Popis a aktualizácia fotografií: 2019-12-08

Ceny v lekárňach: od 999 rubľov.

Kúpiť

Tiapridal je neuroleptikum, antipsychotikum.

Uvoľnenie formy a zloženia

Dávkové formy tiapridalu:

tablety: biele s krémovým odtieňom alebo biele, okrúhleho plochého tvaru, so skosenými hranami na každej strane, s vyrytým „T100“na jednej strane a deliacou čiarou v tvare kríža na druhej strane, môže byť mierny zápach (10 ks. v blistri, v kartónová škatuľa 2 blistre);
roztok na intravenózne (intravenózne) a intramuskulárne (intramuskulárne) podanie: takmer bezfarebná alebo bezfarebná priehľadná tekutina [2 ml v sklenených ampulkách (v hornej časti s dvoma označovacími krúžkami a zlomom) bez farby, v blistrovom plastovom obale. 6 ks., V kartónovej škatuli 2 balenia].

1 tableta obsahuje:

účinná látka: tiapridiumchlorid - 111,1 mg, čo zodpovedá obsahu 100 mg tiapridu;
pomocné zložky: koloidný vodný oxid kremičitý, mikrokryštalická celulóza, manitol, povidón, stearan horečnatý.

1 ml roztoku obsahuje:

účinná látka: tiapridiumchlorid - 55,55 mg, čo zodpovedá 50 mg tiapridu;
pomocné zložky: chlorid sodný, voda na injekciu.

Farmakologické vlastnosti

Tiapridal má neuroleptický, analgetický a anxiolytický účinok.

Farmakodynamika

Tiaprid je antipsychotikum - atypické neuroleptikum, ktoré in vitro selektívne blokuje subtypy dopamínových receptorov D2 a D3. Zároveň neexistuje významná afinita k receptorom hlavných centrálnych neurotransmiterov (vrátane histamínu, norepinefrínu, serotonínu). Tieto vlastnosti tiapridu potvrdzujú štúdie behaviorálnych a neurochemických reakcií uskutočňované in vivo. Dokázali prítomnosť antidopaminergných účinkov na pozadí absencie významných príznakov katalepsie, sedácie a zhoršenia kognitívnych schopností.

Tiaprid je schopný ovplyvňovať dopamínové receptory, ktoré sú už precitlivené na dopamín, pri užívaní iných antipsychotík. Je to spôsobené jeho antidyskinetickými účinkami.

Niekoľko experimentálnych stresových modelov testovaných na zvieratách (napríklad odber alkoholu u primátov a myší) preukázal anxiolytickú aktivitu tiapridu. Táto látka nespôsobuje psychickú ani fyzickú závislosť.

Tento atypický farmakodynamický profil vysvetľuje klinickú účinnosť Tiapridalu pri liečbe mnohých porúch vrátane hyperdopaminergných stavov: dyskinézy a psychobehaviorálne poruchy, ktoré sa vyskytujú u pacientov s demenciou alebo u tých, ktorí zneužívajú alkohol. Zároveň je v porovnaní s typickými antipsychotikami minimalizovaný počet vedľajších účinkov z centrálneho nervového systému.

Tiaprid sa vyznačuje výrazným hypotermickým (v dôsledku blokovania dopamínových receptorov nachádzajúcich sa v hypotalame), antiemetickým (v dôsledku blokovania dopamínových Og receptorov v spúšťacej zóne centra pre zvracanie) a analgetickým (pôsobením exteroceptívnej a interoceptívnej bolesti) účinkom.

Farmakokinetika

Po intramuskulárnom podaní 200 mg tiapridu sa jeho maximálny obsah v plazme - 2,5 μg / ml - dosiahne za 30 minút. Látka sa v tele distribuuje pomerne rýchlo: tento proces trvá menej ako 1 hodinu. Prechádza cez hematoencefalickú bariéru a do placenty, ale nemá kumulatívny účinok. Distribučný objem je 1,43 l / kg. U zvierat bol pozorovaný prienik tiapridu do mlieka a pomer jeho koncentrácií v mlieku a krvi bol 1,2: 1.

Tiaprid sa neviaže na plazmatické bielkoviny a stupeň jeho väzby na erytrocyty je zanedbateľný. Je mierne metabolizovaný (až 15%) s tvorbou prevažne neaktívnych metabolitov. Konjugované metabolity sa nezistia. 70% podanej dávky sa vylučuje močom v nezmenenej forme. Po intramuskulárnom podaní Tiapridalu je plazmatický polčas jeho liečiva u mužov 3,6 hodiny a u žien 2,9 hodiny. Tiaprid sa vylučuje hlavne obličkami tubulárnou sekréciou a glomerulárnou filtráciou. Renálny klírens je 330 l / min. U pacientov s renálnou dysfunkciou je rýchlosť eliminácie tiapridu určená klírensom kreatinínu, s poklesom ktorého klesá rýchlosť vylučovania liečiva. Tiaprid sa slabo vylučuje z krvi hemodialýzou (11 ± 7 mg) do 4 hodín po intramuskulárnej injekcii v dávke 100 mg.

Absorpcia tiapridu vo forme tabliet je veľmi rýchla. Po perorálnom podaní 200 mg tiapridalu sa maximálna koncentrácia jeho aktívnej zložky v plazme dosiahne za 1 hodinu a je 1,3 μg / ml. Biologická dostupnosť liečiva je 75%. Ak sa tablety užijú bezprostredne pred jedlom, biologická dostupnosť sa zvýši o 20% a maximálna plazmatická koncentrácia sa zvýši o 40%. U starších pacientov sa absorpcia spomaľuje.

Indikácie pre použitie

úľava od agresívnych stavov a psychomotorická agitácia, najmä pri liečbe pacientov v starobe alebo s chronickým alkoholizmom;
syndróm chronickej intenzívnej bolesti.

Ďalej je uvedené použitie Tiapridalu:

dospelí a deti staršie ako 6 rokov: chorea rôznej etiológie, Gilles de la Touretteov syndróm;
deti staršie ako 6 rokov: poruchy správania s agresivitou a vzrušením.

Kontraindikácie

feochromocytóm (vrátane podozrenia na ne);
rakovina prsníka, prolaktinóm hypofýzy a iné prolaktín-dependentné nádory, vrátane prípadov, ak existuje podozrenie na ne;
závažné zlyhanie obličiek a / alebo pečene;
hypertenzná kríza;
I trimester tehotenstva;
dojčenie;
súčasná liečba liekmi, ktoré môžu spôsobiť arytmie: antiarytmické lieky triedy IA (hydrochinidín, dizopyramid, chinidín) a trieda III (ibutilid, amiodarón, dofetilid, sotalol), niektoré antipsychotiká (tioridazín, levomepromazín, trifluoperazín, droperidol, cyamloridemazín, pimozid, haloperidol, sulpirid), levodopa, cisaprid, difemanil, bepridil, mizolastín, erytromycín, vinkamín (i.v.), moxifloxacín, sparfloxacín;
kombinácia s agonistami dopamínových receptorov (apomorfín, entakapon, amantadín, brómkriptín, ropinirol, kabergolín, pergolid, lisurid, piribedil, chinagolid, pramipexol), okrem pacientov s Parkinsonovou chorobou;
súčasné použitie sultopridu;
individuálna intolerancia zložiek lieku.

Okrem toho kontraindikácie súvisiace s vekom pre Tiapridal: tablety nie sú predpísané pre deti do 6 rokov, roztok sa používa iba na liečbu dospelých pacientov.

Tiapridal sa odporúča predpisovať opatrne pacientom s chronickým zlyhaním obličiek, epilepsiou, kardiovaskulárnymi ochoreniami v štádiu dekompenzácie, hypokaliémiou, Parkinsonovou chorobou, v kombinácii s liekmi obsahujúcimi etanol, s vrodeným predĺžením QT intervalu, bradykardiou so srdcovou frekvenciou (srdcová frekvencia pod 55) za minútu, súbežná liečba liekmi, ktoré môžu spôsobiť hypokaliémiu, ťažkú bradykardiu (srdcová frekvencia menej ako 55 úderov za minútu), predĺženie QT intervalu alebo spomalenie srdcového vedenia, v starobe.

Pokyny na použitie Tiapridalu: metóda a dávkovanie

Tabletky

Tiapridal tablety sa užívajú perorálne.

Vzhľadom na stav pacienta by sa liečba mala začínať nízkou dávkou, ktorá sa má postupne zvyšovať, mala by sa upravovať na minimálnu dávku, ktorá poskytuje klinický účinok.

Odporúčané dávkovanie Tiapridalu:

úľava od agresívnych stavov a psychomotorická agitácia: 200-300 mg denne, trvanie kurzu - 30-60 dní. Počiatočná dávka pre starších pacientov je 50 mg 2-krát denne, ak je to potrebné, s intervalom 2–3 dní je možné dávku zvýšiť o 50–100 mg až 300 mg - maximálna dávka;
chorea, Gilles de la Touretteov syndróm: počiatočná dávka pre dospelých je 25 mg denne, potom sa postupne zvyšuje na minimálnu účinnú dávku, ktorá sa môže pohybovať od 300 do 800 mg denne. U detí sa dávka určuje rýchlosťou 3–6 mg na 1 kg hmotnosti dieťaťa denne;
syndróm intenzívnej chronickej bolesti: dospelí - 200-400 mg denne;
poruchy správania s agresivitou a agitáciou u detí starších ako 6 rokov: 100–150 mg denne.

Injekcia

Tiapridový roztok je určený na použitie iba u dospelých pacientov intramuskulárnym alebo intravenóznym podaním.

Vzhľadom na stav pacienta sa liečba začína nízkou dávkou a postupne sa zvyšuje; vždy je potrebné použiť minimálnu účinnú dávku.

Odporúčaný dávkovací režim Tiapridalu:

úľava od agresívnych stavov a psychomotorická agitácia: zvyčajne 200 - 300 mg denne; predspomienkový stav alebo delirálny syndróm - 400–1200 mg denne každých 4–6 hodín. Maximálna denná dávka je 1 800 mg. Pre starších pacientov - do 100 mg 2-3 krát denne;
syndróm chronickej intenzívnej bolesti: 200 - 400 mg denne.

Vedľajšie účinky

z centrálneho a periférneho nervového systému: asténia, únava, ospalosť, nespavosť, agitácia, psychomotorická agitácia, apatia, závraty, bolesti hlavy, zvýšený krvný tlak (BP), bradykinéza, hypersalivácia; s parkinsonizmom - tremor; zriedka - akatízia, dystónia a skorá dyskinéza (okulogyrické krízy, spazmodický torticollis, trizmus) - všetky tieto príznaky zvyčajne zmiznú, keď sú predpísané anticholinergné antiparkinsoniká alebo po vysadení lieku; na pozadí dlhodobého používania - tardívna dyskinéza (mimovoľné charakteristické pohyby tváre, jazyka, končatín); možno - vývoj neuroleptického malígneho syndrómu (MNS);
na strane kardiovaskulárneho systému: fibrilácia predsiení, predĺženie QT intervalu, posturálna hypotenzia;
z endokrinného systému: hyperprolaktinémia, amenorea, opuch mliečnych žliaz, galaktorea, bolesť na hrudníku, poruchy ejakulácie, impotencia, prírastok hmotnosti.

Predávkovanie

Medzi príznaky predávkovania Tiapridalom patria príznaky extrapyramídovej poruchy, nadmerná sedácia, ospalosť, arteriálna hypotenzia, zakalené vedomie až kóma. V tomto prípade sa liek okamžite zruší, žalúdok sa umyje (pri užívaní tabliet vo vysokých dávkach) a je predpísaná detoxikácia a symptomatická terapia.

Je tiež potrebné pravidelne monitorovať životné funkcie tela, najmä ukazovatele kardiovaskulárneho systému z dôvodu rizika predĺženia QT intervalu, až kým príznaky intoxikácie úplne nezmiznú. S výraznými extrapyramídovými príznakmi sú predpísané anticholinergické lieky.

Pretože tiaprid sa zle vylučuje z tela dialýzou, neodporúča sa hemodialýza na jeho odstránenie z krvi. Špecifické antidotum nie je v súčasnosti známe. Ak sa tiaprid kombinuje s inými psychotropnými liekmi, môže dôjsť k smrteľnému výsledku v prípade predávkovania.

špeciálne pokyny

Vymenovanie anticholinergných antiparkinsoník na korekciu tardívnej dyskinézy môže zhoršiť stav pacienta.

Medzi príznaky NNS patria: bledosť, hypertermia, stuhnutosť svalov, dysfunkcia periférneho nervového systému, porucha vedomia. Znaky dysfunkcie periférneho nervového systému, ktoré predchádzajú vzniku hypertermie - labilita krvného tlaku a zvýšené potenie - sú varovnými signálmi pre rozvoj NNS. Predisponujúce faktory ochorenia môžu zahŕňať organické poškodenie mozgu a dehydratáciu.

Pacienti s chronickou renálnou insuficienciou potrebujú zníženie dávky Tiapridalu a pravidelné sledovanie.

Pôsobenie lieku podporuje na dávke závislé predĺženie QT intervalu a zvyšuje riziko závažných komorových arytmií. Pretože je účinok zosilnený hypokaliémiou, bradykardiou, vrodeným alebo získaným predĺžením QT intervalu, liek sa má predpisovať po úprave hypokaliémie. Liečba má byť sprevádzaná starostlivým monitorovaním rovnováhy elektrolytov, elektrokardiografiou (EKG) a klinickým obrazom.

Z dôvodu možného zníženia prahu konvulzívnej pripravenosti sa má Tiapridal používať pri epilepsii opatrne.

Extrapyramidový syndróm spôsobený neuroleptikami by sa mal zastaviť anticholinergikami.

Podľa pokynov Tiapridal ovplyvňuje schopnosť pacienta viesť vozidlá a mechanizmy, preto by sa počas obdobia liečby mali zdržať týchto druhov činností.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Tiapridal je zakázané menovať v prvom trimestri tehotenstva počas laktácie. Nie sú k dispozícii žiadne informácie o účinku lieku použitého počas tehotenstva na mozog plodu. Tiaprid sa neodporúča predpisovať v II. A III. Trimestri gravidity. Ak však neexistuje alternatíva liečby liekom, dávka a trvanie liečby by sa mali podľa možnosti znížiť.

Pri dlhodobej liečbe a / alebo užívaní Tiapridalu vo vysokých dávkach a / alebo v neskorom tehotenstve je potrebné neustále monitorovať neurologické funkcie novorodenca. Nie je známe, či tiaprid preniká do materského mlieka, preto je potrebné od dojčenia upustiť, ak je potrebné liek používať počas laktácie.

Liekové interakcie

Pri súčasnom použití Tiapridalu:

etanol - zvyšuje sedatívny účinok neuroleptika;
betablokátory, lieky digitalis, pomalé blokátory kalciových kanálov (verapamil, diltiazem), guanfacín, klonidín, inhibítory cholínesterázy (donepezil, galantamín, neostigmín, rivastigmín, pyridostigmín), laxatíva, diuretiká vylučujúce draslík, rozvoj fibrilácie predsiení a ventrikulárnej arytmie;
antihypertenzíva - spôsobujú aditívny účinok, zvyšujú riziko posturálnej hypotenzie;
antitusiká, opioidné analgetiká, substitučná liečba (deriváty morfínu), centrálne pôsobiace antihypertenzíva, barbituráty, anxiolytiká (vrátane benzodiazepínov), hypnotiká, sedatívne antidepresíva, baklofén, blokátory histamínových H ₁ receptorov so sedatívnym účinkom zvýšený inhibičný účinok na centrálny nervový systém.

Pri Parkinsonovej chorobe sa levodopa v kombinácii s tiapridom odporúča užívať v minimálnych účinných dávkach, pretože agonisty dopamínových receptorov môžu zvyšovať alebo spôsobovať psychotické poruchy. V priebehu liečby neuroleptikami, pacientov trpiacich Parkinsonovou chorobou, sa dávka dopaminergných liekov postupne znižuje, až kým sa úplne nezruší.

V prípade urgentnej potreby súčasného užívania lieku s moxifloxacínom alebo sparfloxacínom je potrebné prednastaviť hodnotu QT intervalu a zabezpečiť jeho kontrolu na EKG.

Analógy

Tiapridal je analogický s tiapridom.

Podmienky skladovania

Držte mimo dosahu detí.

Skladujte na mieste chránenom pred vlhkosťou a svetlom pri teplotách do 25 ° C.

Čas použiteľnosti: tablety - 5 rokov, roztok - 3 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Tiapridal

Početné recenzie o lieku Tiapridal naznačujú, že sa často používa na liečbu alkoholických psychóz sprevádzaných agresiou a agitáciou. Pacienti sú spokojní s výsledkom liečby po prvom podaní a majú tiež na pamäti prijateľnú cenu lieku a pohodlie jeho použitia.

Cena lieku Tiapridal v lekárňach

Približná cena lieku Tiapridal vo forme tabliet je 1393 - 1601 rubľov (balenie obsahuje 20 ks). Môžete si kúpiť roztok na intravenózne a intramuskulárne podanie za 1060–1168 rubľov (balenie obsahuje 12 ampuliek).