Takhiben

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Takhiben: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Použitie u starších ľudí
14. Liekové interakcie
15. Analógy
16. Podmienky skladovania
17. Podmienky výdaja z lekární
18. Recenzie
19. Cena v lekárňach

Latinský názov: Tachyben

ATX kód: C02CA06

Účinná látka: urapidil (Urapidil)

Výrobca: Senexi SAS (Cenexi SAS) (Francúzsko)

Popis a aktualizácia fotografií: 21.01.2020

Ceny v lekárňach: od 995 rubľov.

Kúpiť

Tachiben je antihypertenzívum.

Uvoľnenie formy a zloženia

Produkt sa vyrába vo forme roztoku na intravenózne (i / v) podanie: číra, bezfarebná alebo svetlohnedá tekutina [5, 10 alebo 20 ml] v ampulke z priehľadného bezfarebného skla s bodom zlomu a 2 žltými označovacími krúžkami (5 ml).) alebo 1 krúžok z bieleho (10 ml) alebo modrého (20 ml); v obrysovom balení acheikova 5 ampuliek, v kartónovej škatuli 1 balenie a návod na použitie Takhiben].

1 ml roztoku obsahuje:

účinná látka: urapidil - 5 mg;
ďalšie zložky: dihydrát dihydrogenfosforečnanu sodného, koncentrovaná kyselina chlorovodíková (37% m / m), dihydrát hydrogénfosforečnanu sodného, hydroxid sodný (4% m / m), propylénglykol, zriedená kyselina chlorovodíková (3,7% m / m), voda na injekciu …

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Urapidil je alfa-blokátor s centrálnym a periférnym mechanizmom účinku. Inhibíciou postsynaptických α1-adrenergných receptorov znižuje celkovú periférnu vaskulárnu rezistenciu (OPSS). V dôsledku stimulácie serotonínových 5-HT1A-receptorov vazomotorického (vazomotorického) centra sa podieľa na regulácii centrálneho mechanizmu na udržiavanie vaskulárneho tonusu (zabraňuje reflexnému zvýšeniu tónu sympatického nervového systému). Pod vplyvom urapidilu nedochádza k zmenám v srdcovej frekvencii (HR) a srdcovom výdaji (CO), rast nízkeho CO je zabezpečený poklesom OPSS. Látka nemá zvyčajne žiadny ortostatický účinok.

Urapidil inhibuje vazokonstrikciu spôsobenú α2-adrenergnými receptormi a nevedie k rozvoju reflexnej tachykardie spojenej s vazodilatáciou. Blokuje hlavne periférne postsynaptické α1-adrenergné receptory, v dôsledku čoho je potlačený vazokonstrikčný účinok katecholamínov. Oslabením OPSS vyrovnáva Tachiben systolický a diastolický krvný tlak (TK); má tiež slabý β-adrenergný blokujúci účinok. Znižuje pre- a afterload na srdci, zaisťuje účinnú kontrakciu myokardu, ktorá pri absencii arytmie prispieva k zvýšeniu zníženého srdcového výdaja.

Urapidil nevedie k zadržiavaniu tekutín v tele, neovplyvňuje metabolizmus kyseliny močovej a ukazovatele metabolizmu uhľohydrátov.

Farmakokinetika

Po intravenóznom podaní urapidilu v dávke 25 mg sa zaznamenal dvojfázový pokles koncentrácie: α-fáza (počiatočná) - rýchly pokles, β-fáza (následná) - pomalá. Distribučný objem (V _d) liečivá je 0,8 l / kg (0,6 - 1,2l / kg), distribúcia doba je 35 minút, sa metabolizuje prevažne v pečeni. Hlavným metabolitom, ktorý prakticky nemá antihypertenzívny účinok, je urapidil, hydroxylovaný v polohe 4 fenolového kruhu. O-demetylovaný metabolit sa tvorí v malom množstve a vykazuje takmer rovnakú aktivitu ako pôvodná látka.

Približne 50–70% hlavnej zložky a jej metabolitov (15% - vo forme účinnej látky) sa vylučuje obličkami, zvyšok prijatej dávky sa vylučuje cez črevo, hlavne vo forme neaktívneho n-hydroxylovaného urapidilu. Po tryskovej injekcii roztoku v / počas polčasu (T _1/2) je priemer 2,7 hodiny (1,8 - 3,9 hodiny). Látka sa viaže na plazmatické bielkoviny na úrovni 80%. Vzhľadom na relatívne nízky stupeň väzby na krvné proteíny sa nestanovila možná interakcia urapidilu s liekmi, ktoré majú vysoký stupeň tejto súvislosti.

U starších pacientov a u pacientov s ťažkou pečeňovou a / alebo renálny klírens, a V _d urapidil znížená a T _1/2 - aktualizovaný. Tachiben prechádza hematoencefalickou bariérou (BBB) a placentou.

Indikácie pre použitie

terapia refraktérnej a ťažkej arteriálnej hypertenzie, hypertenznej krízy;
kontrola poklesu krvného tlaku počas jeho rastu počas a / alebo po operácii.

Kontraindikácie

Absolútne:

otvorený arteriálny (Botallov) kanál;
prítomnosť koarktácie aorty a arteriovenózneho skratu (okrem prípadov, keď je dialýzový skrat hemodynamicky neaktívny);
tehotenstvo, obdobie laktácie;
vek do 18 rokov;
precitlivenosť na ktorúkoľvek zložku produktu.

Relatívne (Tachiben sa má používať opatrne):

srdcové zlyhanie v dôsledku porušenia mechanických funkcií srdca, ako je stenóza aortálnej alebo mitrálnej chlopne, pľúcna embólia, porucha kontraktility myokardu spôsobená chorobami srdcového vaku (vrátane chronickej perikarditídy, tamponády);
stredne ťažká / ťažká renálna dysfunkcia;
dysfunkcia pečene;
hypovolémia;
starší vek;
súčasné použitie s cimetidínom.

Takhiben, návod na použitie: spôsob a dávkovanie

Roztok tachibénu v ampulkách sa vstrekuje do / v prúde alebo kvapkaním pomocou dlhodobej IV infúzie - v polohe na chrbte pacienta.

Dávkovací režim na liečbu hypertenznej krízy, refraktérnej arteriálnej hypertenzie, arteriálnej hypertenzie stupňa III:

IV injekcia: pomaly v dávke 10 - 50 mg s neustálym sledovaním krvného tlaku, predpokladaný pokles v prípade druhého - do 5 minút po injekcii; s prihliadnutím na terapeutický účinok je povolené opakované podanie roztoku;
intravenózna infúzia / kontinuálna infúzia pomocou perfúznej pumpy: udržiavacia dávka: v priemere 9 mg / h, t. j. urapidil v dávke 250 mg (10 alebo 5 ampuliek po 5 a 10 ml) sa zriedi v 500 ml roztoku na infúzia (1 mg = 44 kvapiek ~ 2,2 ml); maximálny prípustný pomer sú 4 mg liečiva na 1 ml infúzneho roztoku, odporúčaná maximálna rýchlosť na začiatku podávania je 2 mg / min; rýchlosť odkvapkávania sa nastavuje v závislosti od krvného tlaku konkrétneho pacienta.

Na infúziu, ktorá sa vykonáva na udržanie krvného tlaku, sa zvyčajne odporúča zriediť Tachiben v dávke 250 mg v 500 ml rozpúšťadla. V prípade použitia perfúznej pumpy sa má liek vstreknúť do injekčnej striekačky v dávke 100 mg (1 ampulka 20 ml / 2 ampulky 10 ml / 4 ampulky 5 ml) a pridať rozpúšťadlo do objemu 50 ml. Použitým rozpúšťadlom je 0,9% roztok chloridu sodného, 5% alebo 10% roztok dextrózy / glukózy.

Kontrola poklesu krvného tlaku počas a / alebo po chirurgickom zákroku, aby sa udržali hodnoty krvného tlaku dosiahnuté intravenóznou injekciou, sa vykonáva kontinuálnou infúziou roztoku pomocou perfúznej pumpy alebo kvapkadla. Odporúča sa infúzia s počiatočnou rýchlosťou až 6 mg za 1–2 minúty s ďalším poklesom.

Parenterálne podanie roztoku Tachibenu na kontrolované (kontrolované) zníženie krvného tlaku sa vykonáva podľa jednej z nasledujúcich schém:

I - 5 ml roztoku sa vstrekne intravenózne (dávka - 25 mg), ak sa zníži krvný tlak, po 2 minútach sa vykoná infúzia na jeho stabilizáciu;
II - 5 ml roztoku sa vstrekuje intravenózne (dávka - 25 mg), ak nie je možné znížiť krvný tlak, po 2 minútach opakujte intravenóznu injekciu v dávke 25 mg, pri znížení krvného tlaku po 2 minútach sa vykoná infúzia na jeho stabilizáciu;
III - 5 ml roztoku sa vstrekuje intravenózne (dávka - 25 mg), ak sa krvný tlak nedá znížiť po 2 minútach, opakujte intravenóznu injekciu v dávke 25 mg, keď po druhej injekcii roztoku po 2 minútach nie je možné znížiť krvný tlak, intravenózne Pomaly sa vstrekuje 10 ml roztoku (dávka 50 mg) so znížením krvného tlaku a po 2 minútach sa uskutoční infúzia na jeho stabilizáciu.

Zavedenie riešenia môže byť jednoduché alebo viacnásobné. S novým zvýšením krvného tlaku je možné opakovať priebeh terapie. IV injekcia Tachibenu sa môže kombinovať s ďalšou kvapkovou infúziou.

Liečba počas 7 dní je bezpečná, ale vo väčšine prípadov s parenterálnym použitím antihypertenzív by sa toto obdobie nemalo prekročiť. Je možné zahájiť kontinuálne užívanie antihypertenzívnych perorálnych liekov súčasne s urgentnou parenterálnou liečbou.

Ak sa v predchádzajúcom období užívali iné antihypertenzíva, potom sa má Tachiben podať po určitom čase, počas ktorého by sa mal prejaviť účinok predtým použitých liekov. Zároveň je potrebné zahájiť liečbu urapidilom s nižšími dávkami.

Vedľajšie účinky

Počas používania Tachibenu sa môžu vyvinúť nasledujúce negatívne vedľajšie reakcie zo systémov a orgánov:

kardiovaskulárny systém: zriedka - pocit búšenia srdca alebo stlačenia hrudníka, bradykardia, tachykardia, arytmie, syndróm dychovej tiesne;
krvný a lymfatický systém: extrémne zriedkavé - trombocytopénia;
nervový systém: často - bolesť hlavy, vestibulárny závrat;
psychika: extrémne zriedka - pocit úzkosti;
celkové poruchy: zriedka - zvýšená únava; veľmi zriedka - asténia;
tráviaci trakt: často - nevoľnosť; zriedka - zvracanie;
pokožka a podkožie: zriedka - zvýšené potenie; zriedka - vyrážka, svrbenie, exantém a ďalšie príznaky alergických kožných reakcií;
močový systém: často - proteinúria; zriedka - nefrotický syndróm, nefropatia;
reprodukčný systém a mliečna žľaza: zriedka - priapizmus;
dýchací systém: zriedka - upchatý nos.

Väčšina z vyššie uvedených nežiaducich udalostí je spojená s prudkým poklesom krvného tlaku, avšak, ako ukazujú skúsenosti s klinickým používaním, zmiznú do niekoľkých minút po ukončení podávania Tachibenu, vrátane kvapkajúcej infúzie. V prípade závažných nežiaducich reakcií môže byť potrebné prerušenie liečby.

Predávkovanie

Medzi príznaky predávkovania urapidilom patria letargia, závraty, únava, ortostatická hypotenzia a kolaps.

Na pozadí výrazného zníženia krvného tlaku je potrebné pacienta položiť, zdvihnúť nohy nad úroveň panvy a mali by sa prijať opatrenia na doplnenie objemu cirkulujúcej krvi (BCC). Ak sú tieto opatrenia neúčinné, podávajú sa intravenózne vazokonstriktory so súčasným monitorovaním krvného tlaku. V niektorých prípadoch sú predpísané katecholamíny - epinefrín (adrenalín) v dávke 0,5–1 mg, pridaný do 10 ml 0,9% roztoku chloridu sodného.

špeciálne pokyny

Špeciálne opatrenia pri zaobchádzaní s liekom:

Ampulka Takhiben je určená na jednorazové použitie.
Pred otvorením ampulky by ste mali vizuálne skontrolovať, či roztok neobsahuje cudzie inklúzie a či nemá zmenenú farbu.
Liek sa nemá miešať s inými liekmi, okrem 0,9% roztoku chloridu sodného alebo 5 alebo 10% roztoku dextrózy (glukózy). Zmiešanie Tachibenu s alkalickými injekčnými / infúznymi roztokmi môže tekutinu zakaliť a spôsobiť vločkovanie.
Po otvorení ampulky sa má roztok použiť okamžite alebo do 24 hodín, ak bol uchovávaný pri teplote 2 - 8 ° C.
Ak sa liek nepodá ihneď po jeho zriedení, je používateľ zodpovedný za podmienky a čas skladovania.

Pri príliš rýchlom poklese krvného tlaku sa zvyšuje riziko vzniku bradykardie alebo zástavy srdca.

Za podmienok, ktoré spôsobujú hypovolémiu (napríklad nevoľnosť alebo zvracanie), je zosilnený hypotenzný účinok Tachibenu.

Pretože roztok obsahuje propylénglykol, môžu sa po intravenóznom podaní lieku vyskytnúť podobné príznaky ako pri použití etanolu.

Tachiben prakticky neobsahuje sodík - v 1 dávke je to menej ako 1 mmol / l (23 mg).

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

V procese liečby liekom Tachiben sa odporúča opustiť vedenie vozidiel a riadiť zložité potenciálne nebezpečné mechanizmy.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Tehotné ženy sú kontraindikované, aby predpisovali Tachiben, pretože neexistujú spoľahlivé informácie o jeho použití počas tehotenstva.

Zistilo sa, že antihypertenzívum prechádza placentou. V priebehu experimentálnych štúdií bola zaznamenaná reprodukčná toxicita lieku pri absencii známok teratogenity. Potenciálne riziko pre ľudí z dôvodu nedostatku týchto štúdií nebolo zistené.

Nie je známe, či sa urapidil vylučuje do materského mlieka, preto je nevyhnutné dojčenie ukončiť, ak je to nevyhnutné počas laktácie.

Použitie v detstve

Tachiben sa nepredpisuje pacientom mladším ako 18 rokov, pretože účinnosť a bezpečnosť používania urapidilu u detí a dospievajúcich neboli stanovené.

S poškodenou funkciou obličiek

V prípade stredne ťažkej až ťažkej renálnej dysfunkcie sa má Tachiben používať opatrne. Môže byť potrebné zníženie odporúčaných dávok.

Pre porušenie funkcie pečene

Pri výskyte funkčných porúch pečene sa odporúča používať Tachiben opatrne, v znížených dávkach v porovnaní s odporúčanými.

Použitie u starších ľudí

U starších pacientov je potrebné liečbu Tachibenom vykonávať opatrne. Počiatočná dávka lieku musí byť znížená v porovnaní s odporúčanou dávkou, pretože u pacientov tejto vekovej kategórie sa často zaznamenáva zmena citlivosti na lieky tejto triedy (V _d sa zníži a T _1/2 sa zvýši).

Liekové interakcie

α-blokátory, baklofén, vazodilatanciá a iné lieky, ktoré znižujú krvný tlak; etanol; lieky používané na urologické indikácie: zvyšujú hypotenzný účinok urapidilu;
kortikosteroidy: oslabujú hypotenzný účinok Tachibenu v dôsledku zadržiavania sodíka a tekutín; táto kombinácia vyžaduje opatrnosť;
cimetidín: plazmatická hladina urapidilu v krvi sa zvyšuje o 15%, preto sa odporúča úprava jeho dávky;
imipramín, antipsychotiká: zvyšuje sa hypotenzný účinok a zvyšuje sa riziko ortostatickej hypotenzie; je potrebné postupovať opatrne;
alkalické injekčné a infúzne roztoky: po zmiešaní s Takhibenom je možný vznik zákalu a tvorba vločkovitej zrazeniny; liek by sa nemal riediť v týchto roztokoch;
inhibítory angiotenzín-konvertujúceho enzýmu (ACE): vzhľadom na nedostatočné klinické údaje sa neodporúča používať v kombinácii s urapidilom.

Analógy

Takhibenove analógy sú Ebrantil, natívny Urapidil, Urapidil Karino atď.

Podmienky skladovania

Uchovávajte mimo dosahu detí pri teplote nepresahujúcej 25 ° C.

Čas použiteľnosti je 3 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Takhiben

Tých pár recenzií o Takhibenovi je zvyčajne pozitívnych. Pacienti považujú liek za účinné antihypertenzívum, ktoré poskytuje rýchly pokles krvného tlaku na normálne hodnoty pri ťažkej hypertenzii a hypertenznej kríze. Zároveň sa upozorňuje, že Tachiben sa má používať výlučne ako prostriedok núdzovej parenterálnej liečby a podávať sa má iba pod lekárskym dohľadom, pretože má silný účinok a môže príliš prudko a rýchlo znížiť krvný tlak, čo tiež predstavuje nebezpečenstvo pre zdravie.

Cena Takhiben v lekárňach

Priemerná cena lieku Takhiben vo forme roztoku na intravenózne podanie (5 mg / ml) pre 5 ampuliek s objemom 5 ml je 490 rubľov, pre 5 ampuliek s objemom 10 ml - 930 rubľov.