Sinoflurín

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Sinoflurín: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Použitie u starších ľudí
14. Liekové interakcie
15. Analógy
16. Podmienky skladovania
17. Podmienky výdaja z lekární
18. Recenzie
19. Cena v lekárňach

Latinský názov: Sinoflurin

ATX kód: R01AD08

Účinná látka: flutikazón (flutikazón)

Výrobca: Sava Medica, Ltd. (Sava Medica, Ltd.) (India)

Popis a aktualizácia fotografií: 2020-09-01

Sinoflurín - GCS (glukokortikosteroid) na miestne použitie.

Uvoľnenie formy a zloženia

Dávková forma - dávkovaný nosový sprej, ktorý je suspenziou bielej alebo takmer bielej farby [120 dávok (12 ml) vo fľaši z tmavého skla vybavenej dávkovacím zariadením, adaptérom a ochranným viečkom; v kartónovej škatuli 1 fľaša v plastovom podnose a návod na použitie Sinoflurinu].

Jedna dávka spreja obsahuje:

aktívna zložka: flutikazónpropionát (mikronizovaný) - 50 μg;
ďalšie zložky: bezvodá dextróza - 5 000 μg, Avicel RC-591 (sodná soľ karmelózy, mikrokryštalická celulóza) - 1250 μg, fenyletanol - 250 μg, polysorbát-80 - 100 μg, benzalkóniumchlorid - 10 μg, čistená voda - 0,1 ml.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Účinná látka sinoflurínu, flutikazónpropionát, má silný protizápalový účinok. So zavedením suspenzie intranazálne exprimovaného systémového účinku a inhibície hypotalamus-hypofýza-nadobličky nebol zaznamenaný systém.

Zavedenie flutikazónpropionátu v dennej dávke 200 mcg nevedie k významnej zmene AUC (plocha podľa farmakokinetickej krivky „koncentrácia-čas“) sérového kortizolu po dobu 24 hodín v porovnaní s placebom [pomer je 1,01; 90% CI (interval spoľahlivosti) sa pohybuje od 0,9 do 1,14].

Protizápalový účinok sinoflurínu je spôsobený jeho interakciou s receptormi GCS. Látka v rannej a neskorej fáze alergickej reakcie znižuje produkciu zápalových mediátorov a ďalších biologicky aktívnych látok, ako sú cytokíny, prostaglandíny, leukotriény, histamín; inhibuje množenie žírnych buniek, makrofágov, eozinofilov, neutrofilov, lymfocytov.

Protizápalový účinok flutikazónpropionátu na nosnú sliznicu sa prejaví rýchlo a už po 2-4 hodinách od okamihu prvej aplikácie je badateľný aj antialergický účinok liečiva. Príznaky ako upchatie nosa, výtok z nosa, kýchanie, svrbenie v nose, nepríjemné pocity v dutinách a tlak okolo nosa a očí sa znižujú. Pomáha tiež zmierniť očné príznaky spojené s alergickou nádchou.

Závažnosť príznakov alergickej rinitídy, najmä upchatého nosa, zostáva znížená po celý deň od okamihu jednej injekcie spreja v dávke 200 mcg.

Vďaka pôsobeniu sinoflurínu sa zlepšuje kvalita života pacientov, zvyšuje sa ich fyzická a sociálna aktivita.

Farmakokinetika

Farmakokinetické parametre flutikazónpropionátu:

absorpcia: intranazálny spôsob podávania liečiva neumožňuje kvantitatívne stanovenie maximálnej rovnovážnej koncentrácie účinnej látky (Css _max). U väčšiny pacientov sa po podaní dennej dávky flutikazónpropionátu (200 μg) Css _maxje menej ako 0,01 ng / ml. Najvyššia zaznamenaná plazmatická koncentrácia bola 0,017 ng / ml. Absorpcia flutikazónpropionátu priamo z nosovej dutiny je nepravdepodobná kvôli jeho nízkej rozpustnosti vo vode a tiež kvôli skutočnosti, že pri injekcii cez nos sa väčšina liečiva prehltne. Kombinácia aktívneho metabolizmu počas prvého prechodu pečeňou a čiastočnej absorpcie z gastrointestinálneho traktu (gastrointestinálny trakt) spôsobuje nízku absolútnu biologickú dostupnosť látky (menej ako 1%) a vo výsledku veľmi nízku celkovú systémovú absorpciu;
distribúcia: V _d (distribučný objem) v rovnováhe je ~ 318 litrov. Väzba na plazmatické bielkoviny je 91%;
metabolizmus: rýchla eliminácia flutikazónpropionátu zo systémovej cirkulácie je zabezpečená predovšetkým metabolickými procesmi v pečeni, počas ktorých sa prostredníctvom izoenzýmu systému cytochrómu P450 CYP3A4 vytvára neaktívny metabolit, karboxylová kyselina. Podobne sa pri prvom prechode pečeňou biotransformuje prehltnutá frakcia flutikazónpropionátu;
vylučovanie: je lineárne v rozmedzí dávok 250–1000 mcg a má vysoký plazmatický klírens (1,1 l / min). C _max (maximálna koncentrácia) v plazme počas 3-4 hodín klesá na ~ 98%, konečný T _1/2 (polčas) je 7,8 hodín (pozorované iba pri veľmi nízkych plazmatických koncentráciách). Obličkový klírens flutikazónpropionátu nepresahuje 0,2%, karboxylovej kyseliny (neaktívny metabolit látky) - 5%. Hlavná látka aj jej metabolity sa vylučujú hlavne žlčou cez črevá.

Indikácie pre použitie

Sinoflurín sa používa na liečbu a prevenciu alergickej nádchy, ktorá sa prejavuje v určitom ročnom období (sezónna nádcha) alebo celoročne (chronická nádcha).

Kontraindikácie

Absolútne:

deti do 4 rokov;
precitlivenosť na aktívnu zložku sinoflurínu alebo na ďalšie látky v jeho zložení.

Relatívne (sprej používajte opatrne):

infekcie nosovej dutiny alebo paranazálnych dutín (nie je to kontraindikácia použitia spreja, ale pacient v prítomnosti takejto infekčnej choroby musí podstúpiť príslušnú liečbu);
nedávne poranenie nosa alebo ulcerácia nosovej sliznice;
kombinovaný príjem iných kortikosteroidov (v iných dávkových formách);
súčasné užívanie liekov, ktoré sú silnými inhibítormi izoenzýmu CYP3A4 (napríklad ketokonazol a ritonavir), pretože to môže viesť k zvýšeniu plazmatickej koncentrácie flutikazónpropionátu.

Sinoflurín, návod na použitie: spôsob a dávkovanie

Sprej Sinoflurin sa používa výhradne intranazálne.

Celý terapeutický účinok lieku je zabezpečený jeho pravidelným používaním, maximum sa dosiahne po 3-4 dňoch terapie.

Pacientom sa v závislosti od veku odporúča dodržiavať nasledujúci dávkovací režim:

dospelí a deti staršie ako 12 rokov: na liečbu a prevenciu celoročnej / sezónnej alergickej nádchy - raz denne (najlepšie ráno), 2 injekcie do každej nosovej dierky. Tento dávkovací režim poskytuje pacientovi dennú dávku sinoflurínu - 200 μg. U hotelových pacientov môže byť zdvojnásobenie dennej dávky (do 400 μg) odôvodnené kvôli dosiahnutiu kontroly symptómov. V takom prípade sa frekvencia používania zdvojnásobí. Zvýšená dávka sa má užívať krátkodobo; po dosiahnutí požadovaného účinku sa musí znížiť na odporúčanú dávku (200 mcg denne). Maximálna dávka pre dospelých pacientov a deti staršie ako 12 rokov by nemala presiahnuť 400 mcg denne (nie viac ako 4 injekcie do každej nosovej dierky);
deti vo veku od 4 do 12 rokov: na liečbu a prevenciu celoročnej / sezónnej alergickej nádchy - raz denne (najlepšie ráno), 1 injekcia (50 μg) do každej nosovej dierky. U hotelových pacientov možno v záujme dosiahnutia kontroly nad príznakmi zdvojnásobiť dennú dávku (až do 200 μg), v takom prípade sa frekvencia užívania zdvojnásobí. Maximálna denná dávka pre deti vo veku 4 - 12 rokov by nemala presiahnuť 200 μg (nie viac ako 2 injekcie do každej nosovej dierky).

Starší pacienti majú predpísanú zvyčajnú dávku Sinoflurinu pre dospelých.

Používanie inhalátora:

Vezmite fľašu, položte ukazovák a prostredník na obidve strany špičky a palec pod dno a jemne s nimi potraste.
Ak sa liek použije prvýkrát alebo od jeho posledného použitia uplynulo viac ako 7 dní, je potrebné skontrolovať funkčnosť rozprašovača: nasmerovaním hrotu smerom od seba stlačte niekoľkokrát, kým sa z hrotu neobjaví malý oblak.
Vyčistite nosné priechody. Zatvorte jednu nosnú dierku a vložte hrot do druhej.
Keď držíte fľašu vo zvislej polohe, nakloňte hlavu mierne dopredu a pri inhalácii nosom vstreknite látku tak, že raz stlačte dávkovač fľaše. Výdych ústami.
Ak je potrebný druhý vstrek do tej istej nosnej dierky, postup opakujte.
Postupujte podľa vyššie uvedeného postupu pre druhú nosovú dierku.

Po použití Sinoflurinu by ste mali po uzavretí čistou handričkou koniec uzavrieť viečkom. Postrekovač sa čistí najmenej raz týždenne. Za týmto účelom sa hrot opatrne odstráni a umyje sa v teplej vode. Ďalej, po pretrepaní prebytočnej vody, sa nechá sušiť na teplom mieste. Je dôležité zabrániť prehriatiu. Po zaschnutí sa hrot umiestni na pôvodné miesto v hornej časti fľaše a nasadí sa ochranný kryt. Ak je otvor upchatý, musí sa hrot odstrániť tak, ako je to popísané vyššie, a nechať ho chvíľu v teplej vode. Potom vložte pod tečúcu studenú vodu, osušte a znovu vložte fľašu. Je prísne zakázané čistiť upchatý otvor hrotu pomocou čapu alebo iných ostrých predmetov.

Vedľajšie účinky

Vedľajšie účinky sinoflurínu uvedené nižšie sú zoskupené podľa anatomickej a fyziologickej klasifikácie a frekvencie výskytu, ktoré sú definované nasledovne: veľmi často - viac ako 1/10; často - od 1/100 do 1/10; zriedka - od 1/1000 do 1/100; zriedka - od 1/10 000 do 1/1000; veľmi zriedkavé - menej ako 1/10 000 vrátane ojedinelých prípadov.

Frekvencia nežiaducich účinkov, ktoré sa vyskytujú zriedkavo, často a veľmi často, sa stanovuje hlavne na základe informácií získaných počas klinických štúdií. Frekvencia zriedkavých a extrémne zriedkavých výskytov je založená na údajoch zo spontánnych hlásení. Základné hodnoty v skupine s placebom sa nezohľadňovali pri formovaní výskytu nežiaducich udalostí, pretože boli vo všeobecnosti porovnateľné so skupinou s aktívnou liečbou.

Vedľajšie účinky systémov a orgánov, ktoré sa môžu vyskytnúť pri použití spreja Sinoflurin:

dýchací systém, hrudník a orgány mediastína: veľmi často - krvácanie z nosa; často - podráždenie / suchosť sliznice nosovej dutiny a hltana (existujú správy o vývoji podobných vedľajších účinkov pri použití iných intranazálnych liekov); extrémne zriedka - perforácia nosovej priehradky (existujú informácie o prípadoch vývoja tohto nežiaduceho javu pri užívaní intranazálnych kortikosteroidov);
nervový systém: často - pocit nepríjemnej chuti a vône, bolesť hlavy (podobné vedľajšie účinky boli hlásené aj pri iných nosových sprejoch);
imunitný systém: extrémne zriedka - anafylaktoidné reakcie, precitlivenosť (vrátane anafylaktických reakcií, opuch tváre a jazyka, bronchospazmus, vyrážka);
orgán zraku: extrémne zriedka - katarakta, zvýšený vnútroočný tlak, glaukóm (v priebehu klinických štúdií trvajúcich až 1 rok nebolo možné identifikovať príčinnú súvislosť medzi týmito javmi a intranazálnym príjmom flutikazónpropionátu).

Predávkovanie

Nie sú k dispozícii žiadne informácie o chronickom alebo akútnom predávkovaní sinoflurínom.

Pri intranazálnom podaní zdravým dobrovoľníkom 2 mg flutikazónpropionátu (dávka 20-krát vyššia ako terapeutická dávka) dvakrát denne počas jedného týždňa nebol zaznamenaný žiadny vplyv na funkciu hypotalamo-hypofýzovo-nadobličkového systému.

Dlhodobé prekročenie dávky sinoflurínu môže spôsobiť dočasné potlačenie funkcie nadobličiek. U týchto pacientov sa má v liečbe flutikazónpropionátom pokračovať v dávkach nevyhnutných na zvládnutie príznakov; obnova funkcie nadobličiek trvá niekoľko dní a je sledovaná meraním plazmatických hladín kortizolu.

špeciálne pokyny

Sprej Sinoflurin sa používa výhradne intranazálne.

Nepretržité používanie nosového spreja bez lekárskeho dozoru by nemalo presiahnuť 6 mesiacov.

Dlhodobá liečba flutikazónom si vyžaduje pravidelné sledovanie funkcie nadobličkovej kôry.

Dlhodobé používanie vysokých dávok nosových kortikosteroidov môže viesť k prejavom systémových účinkov, ktoré sa však vyskytujú oveľa menej často ako pri použití perorálnych foriem kortikosteroidov. Variabilita vo vývoji týchto účinkov je prípustná tak pri použití rôznych glukokortikosteroidných liekov, ako aj u jednotlivých pacientov.

Potenciálne systémové účinky môžu zahŕňať glaukóm, kataraktu, potlačenie funkcie nadobličiek, Itenko-Cushingov syndróm a vo veľmi zriedkavých prípadoch poruchy psychiky alebo správania (vrátane úzkosti, psychomotorickej hyperaktivity, agresie, depresie, porúch spánku).

U detí, ktoré dostávali intranazálny GCS, bol zaznamenaný pokles rýchlosti rastu. V tomto ohľade im ako udržiavacej dávke bola predpísaná najnižšia dávka, ktorá mohla zabezpečiť adekvátnu kontrolu príznakov ochorenia.

Plný účinok použitia nosového spreja nastáva až po niekoľkých dňoch liečby.

Maximálny terapeutický účinok je spôsobený pravidelným používaním sinoflurínu podľa schémy odporúčanej v tomto návode.

Prechod pacientov zo systémovej liečby GCS na liečbu nosovým sprejom obsahujúcim flutikazónpropionát by mal byť vykonaný s maximálnou opatrnosťou, ak existuje podozrenie, že majú dysfunkciu nadobličiek.

Sinoflurínový nosový sprej zmierňuje príznaky sezónnej alergickej nádchy u väčšiny pacientov. Avšak v prípadoch, keď je koncentrácia vzdušných alergénov veľmi vysoká, môže byť potrebná ďalšia liečba. Na zmiernenie oftalmologických prejavov na pozadí úspešnej liečby sezónnej alergickej nádchy môže byť tiež potrebná komplexná liečba.

Postregistračné pozorovania odhalili epizódy systémových účinkov kortikosteroidov, konkrétne inhibíciu funkcie nadobličiek a Itenko-Cushingov syndróm, v dôsledku kombinovaného použitia ritonaviru a flutikazónpropionátu. Z tohto dôvodu by sa malo zabrániť kombinovanému použitiu týchto prostriedkov. Výnimkou môžu byť prípady, keď potenciálny prínos pre pacienta preváži možné riziko vzniku vedľajších systémových účinkov kortikosteroidov.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Nie sú k dispozícii žiadne informácie o účinku sinoflurínu na kognitívne funkcie človeka. Pri vedení vozidiel a vykonávaní prác spojených so zvýšeným rizikom úrazu je však potrebné brať do úvahy vedľajšie účinky, ktoré sa môžu pri užívaní drogy vyskytnúť.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Používanie Sinoflurinu počas tehotenstva a dojčenia je povolené, ale iba po vyhodnotení očakávaného prínosu pre matku a možných rizík pre plod a dieťa.

Použitie v detstve

V pediatrii sa sinoflurín používa podľa odporúčaného dávkovacieho režimu:

deti staršie ako 12 rokov: raz denne (najlepšie ráno) 2 vstreknutia do každej nosovej dierky. U niektorých pacientov možno v záujme dosiahnutia kontroly nad príznakmi zdvojnásobiť dennú dávku (do 400 μg), v takom prípade sa frekvencia užívania zdvojnásobí. Maximálna denná dávka nie je vyššia ako 400 mcg;
deti vo veku 4–12 rokov: jedenkrát denne (najlepšie ráno), 1 injekcia (50 μg) do každej nosovej dierky. U niektorých pacientov možno v záujme dosiahnutia kontroly nad príznakmi zdvojnásobiť dennú dávku (až do 200 μg), v takom prípade sa frekvencia užívania zdvojnásobí. Maximálna denná dávka nie je vyššia ako 200 mcg.

Sinoflurínový sprej je kontraindikovaný u detí mladších ako 4 roky.

S poškodenou funkciou obličiek

Neexistujú žiadne špeciálne pokyny na použitie lieku u pacientov s poškodením funkcie obličiek.

Pre porušenie funkcie pečene

Nie sú k dispozícii žiadne špeciálne pokyny na použitie sinoflurínu u pacientov s poškodením funkcie pečene.

Použitie u starších ľudí

Starším osobám sa Sinoflurin predpisuje v dávkach obvyklých pre dospelých pacientov.

Liekové interakcie

Klinicky významné interakcie flutikazónpropionátu s inými látkami sú nepravdepodobné, pretože po použití nosového spreja sú plazmatické koncentrácie účinnej látky veľmi nízke.

Ritonavir, ktorý je vysoko aktívnym inhibítorom koenzýmu CYP3A4 v enzýmovom systéme cytochrómu P450, môže významne zvýšiť plazmatické koncentrácie flutikazónpropionátu, čo spôsobuje prudké zníženie hladín kortizolu v sére a výskyt systémových vedľajších účinkov, najmä potlačenia nadobličiek a Itenko-Cushingovho syndrómu. Z tohto dôvodu je potrebné vyhnúť sa kombinovanému použitiu týchto prostriedkov, s výnimkou prípadov, keď potenciálny prínos pre pacienta preváži možné riziko vzniku vedľajších systémových účinkov kortikosteroidov.

Erytromycín, ketokonazol a ďalšie inhibítory izoenzýmu CYP3A4 v enzýmovom systéme cytochrómu P450 spôsobujú také nevýznamné zvýšenie plazmatických koncentrácií flutikazónpropionátu, že nedochádza k znateľnému zníženiu koncentrácií kortizolu v sére. Pri kombinovanom užívaní liekov tejto skupiny (napríklad ketokonazolu) a flutikazónpropionátu je však potrebné dbať na možné zvýšenie ich plazmatickej koncentrácie.

Analógy

Analógmi Sinoflurinu sú Avamis, Dezrinit, Nazarel, Nazonex, Nasobek, FeniVeit, Flixotide, Fliksonase atď.

Podmienky skladovania

Držte mimo dosahu detí.

Skladovacia teplota by nemala presiahnuť 25 ° C. Liek sa nesmie zmrazovať.

Čas použiteľnosti je 3 roky.

Je zakázané používať sprej po odporúčanej dobe skladovania.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Sinoflurin

V súčasnosti sú recenzie týkajúce sa sinoflurínu zriedka ponechané. Užívatelia v nich charakterizujú drogu ako dostupnejšiu, ale nemenej efektívnu náhradu za iné prostriedky podobného konania. Použitie spreja môže významne zlepšiť kvalitu života pacientov. Dáva im príležitosť robiť svoje obvyklé veci, nevenovať pozornosť chorobe. Z pozitívnych aspektov je tiež uvedená pohodlnosť používania Sinoflurinu a malý zoznam vedľajších účinkov. V sieti nie sú žiadne sťažnosti na vývoj negatívnych javov počas liekovej terapie.

Niektorí pacienti považujú náklady na produkt za príliš vysoké, sú však pripravení ho kúpiť, pretože si sú istí jeho účinnosťou.