Sindopa

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Sindopa: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Liekové interakcie
14. Analógy
15. Podmienky skladovania
16. Podmienky výdaja z lekární
17. Recenzie
18. Cena v lekárňach

Latinský názov: Syndopa

ATX kód: N04BA02

Účinná látka: levodopa (levodopa), karbidopa (karbidopa)

Výrobca: Sun Pharmaceutical Industries, Ltd. (India)

Popis a foto aktualizované: 21.11.2018

Ceny v lekárňach: od 183 rubľov.

Kúpiť

Sindopa je antiparkinsonikum.

Uvoľnenie formy a zloženia

Sindopa dávková forma - tablety:

dávka 250 + 25 mg: svetloružová, rozptýlené, ploché valcovité, okrúhle s dvoma pretínajúcimi sa rizikami a so skosením na jednej strane a gravírovaním Syndopa na druhej strane (10 kusov v pásoch, 5 prúžkov v kartónovej škatuli);
dávka 100 + 10 mg: vzhľad nie je opísaný (v tvarovaných obaloch bez buniek, 10 ks, v kartónovej škatuli 5 balení).

Zloženie 1 tablety v dávke 250 + 25 mg:

účinné látky: levodopa - 250 mg; karbidopa - 25 mg;
pomocné zložky: kukuričný škrob (sušený) - 5 mg; sodná soľ karboxymetylškrobu (typ A) - 20 mg; koloidný oxid kremičitý - 2 mg; stearan horečnatý - 5 mg; mastenec - 10 mg; butylhydroxyanizol - 0,01 mg; povidón-K30 - 12 mg; karmínové farbivo (Ponso 4R) - 0,3 mg; mikrokryštalická celulóza - 50 mg; kukuričný škrob - 48,848 mg; laktóza - 95 mg.

Zloženie 1 tablety v dávke 100 + 10 mg: účinné látky: levodopa - 100 mg; karbidopa - 10 mg; neexistujú údaje o zložení pomocných zložiek.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Levodopa je aminokyselina odvodená od L-tyrozínu. Za účasti cytoplazmatického enzýmu (aromatické L-aminokyseliny, dekarboxyláza) sa dopamín vytvára priamo z levodopy. Konečným výsledkom účinkov dopamínu je potlačenie neuronálnej aktivity v striate mozgu. V periférnych tkanivách je levodopa pod vplyvom pyridoxín-dependentnej dekarboxylázy aromatických aminokyselín rýchlo dekarboxylovaná a mení sa na dopamín, ktorý však nepreniká hematoencefalickou bariérou.

Proces dekarboxylácie levodopy v periférnych tkanivách inhibuje karbidopu, ktorá nepreniká cez hematoencefalickú bariéru a neovplyvňuje premenu levodopy na dopamín v centrálnom nervovom systéme. Použitie kombinácie levodopy s karbidopou teda zvyšuje množstvo levodopy vstupujúce do mozgu. Biologická dostupnosť levodopy pri perorálnom podaní s karbidopou je dvojnásobná. Karbidopa nikdy nespôsobuje úplnú inhibíciu aromatickej dekarboxylázy L-aminokyselín.

Farmakokinetika

Charakteristika karbidopy:

absorpcia: C _max (maximálna koncentrácia v krvnej plazme) po perorálnom podaní v jednej dávke pri Parkinsonovej chorobe kolíše od 1,5 do 5 hodín;
metabolizmus a vylučovanie: metabolizuje sa v pečeni; hlavné metabolity vylučované močom sú kyselina alfa-metyl-3,4-dihydroxyfenylpropiónová a kyselina alfa-metyl-3-metoxy-4-hydroxyfenylpropiónová, ktoré tvoria 10 a 14% metabolitov vylučovaných obličkami; v menších množstvách sa nachádzajú 3,4-dihydroxyfenyl-acetón a N-metyl-karbidopa, ich obsah je 5% (nie viac) z celkového množstva metabolitov; nezmenená karbidopa sa nachádza aj v moči; konjugáty neboli identifikované; vylučovanie karbidopy v nezmenenej forme močom je dokončené hlavne do 7 hodín a je 35%.

Charakteristika levodopy:

absorpcia: rýchlo sa vstrebáva z gastrointestinálneho traktu a aktívne sa metabolizuje; tvorí viac ako 30 rôznych metabolitov, ktoré sa konvertujú hlavne na norepinefrín, epinefrín a dopamín; _{Max z} jednej dávky levodopy po perorálnom podaní u pacientov s Parkinsonovou chorobou sa pohybuje od 1,5 do 2 hodín, a je udržiavaná na terapeutické úrovni po dobu 4-6 hodín;
vylučovanie: metabolity levodopy sa rýchlo vylučujú močom - asi ⅓ dávky sa vylúči do 2 hodín; T _1/2 (polčas) je približne 50 minút a v kombinácii s karbidopou stúpa na takmer 1,5 hodiny.

Účinok karbidopy na metabolizmus levodopy:

zvýšenie koncentrácie levodopy v krvnej plazme päťkrát pri predchádzajúcom užití karbidopy;
predĺženie času na udržanie terapeutickej koncentrácie levodopy v plazme od 4 do 8 hodín;
zvýšenie T _1/2 levodopy z 3 na 15 hodín, ak sa užíva u pacientov s Parkinsonovou chorobou v jednej dávke predtým liečených karbidopou;
zvýšenie koncentrácie levodopy trikrát (minimálne) v dôsledku karbidopy;
zníženie koncentrácie kyseliny homovanilovej a dopamínu v moči a krvnej plazme s predbežným príjmom karbidopy.

Indikácie pre použitie

Podľa pokynov je Sindopa predpísaná na liečbu choroby alebo Parkinsonovho syndrómu známeho pôvodu: v dôsledku intoxikácie toxickými látkami (vrátane oxidu uhoľnatého alebo mangánu), cerebrovaskulárnych porúch, encefalitídy.

Kontraindikácie

Absolútne:

melanóm alebo podozrenie na neho;
kožné patológie neznámej povahy;
Huntingtonova choroba;
zásadný tremor;
ťažká psychóza alebo neuróza;
glaukóm s uzavretým uhlom;
malabsorpcia glukózy a galaktózy, intolerancia laktózy, nedostatok laktázy;
sekundárny parkinsonizmus spôsobený užívaním antipsychotík;
kombinovaná liečba neselektívnymi inhibítormi monoaminooxidázy (MAO) 14 dní po ich užití;
tehotenstvo a dojčenie;
vek do 18 rokov;
individuálna neznášanlivosť zložiek obsiahnutých v prípravku.

Relatívne (choroby / stavy, pri ktorých vymenovaní Sindopy je potrebná opatrnosť):

závažné porušenie funkcie pečene a obličiek;
erozívne a ulceratívne lézie žalúdka a / alebo dvanástnika;
zástava srdca;
infarkt myokardu s anamnézou porúch srdcového rytmu;
závažné pľúcne patológie vrátane bronchiálnej astmy;
choroby endokrinného systému vrátane diabetes mellitus;
ťažké psychózy a neurotické poruchy;
anamnéza epileptických záchvatov.

Návod na použitie Sindopy: metóda a dávkovanie

Tablety Sindopa sa užívajú perorálne, nežuvajú sa, zapíjajú sa malým množstvom jedla alebo sa zapíjajú vodou.

Pretože medzi levodopou a aromatickými aminokyselinami existuje konkurencia o absorpciu, je dôležité vyhnúť sa konzumácii veľkého množstva bielkovín počas užívania lieku. Denná dávka karbidopy potrebná na potlačenie periférnej premeny levodopy sa v priemere pohybuje od 0,07 do 0,1 g. Prekročenie 0,2 g karbidopy nemá za následok ďalšie zosilnenie terapeutického účinku. Maximálna denná dávka levodopy nie je vyššia ako 2 g.

Počiatočná dávka Sindopy (tablety 0,25 + 0,025 g) je ½ ks. 2-krát denne, s možným zvýšením, ak je to potrebné, o ½ ks. každý deň alebo každý druhý deň, kým sa nedosiahne optimálny účinok. Prvý deň a niekedy aj po užití prvej dávky sa dostaví terapeutický účinok. Plný klinický účinok sa pozoruje po 7 dňoch od užitia lieku. Zvyčajne by na začiatku substitučnej liečby nemala denná dávka presiahnuť 3 ks. za deň (1 ks. 3-krát denne). Stanovenie tejto dávky sa odporúča na začiatku liečby pre závažné prípady ochorenia. Pri monoterapii možno výnimočne zvýšiť dennú dávku, najviac však 8 kusov. (1 kus 8 krát denne). Vezmite viac ako 6 kusov s veľkou opatrnosťou. za deň.

V prípade prechodu z liečby levodopou ich prestanú užívať najmenej 12 hodín pred začiatkom liečby Sindopou; pri prechode z predĺženej formy - za 24 hodín Denná dávka lieku by mala poskytnúť približne 20% predchádzajúcej dennej dávky levodopy.

Počiatočná dávka Sindopy pre pacientov, ktorí dostávali viac ako 1,5 g levodopy, je 1 ks. 3-4 krát denne.

Vedľajšie účinky

nervový systém: demencia, zvýšené libido, hypománia, depresia so samovražednými úmyslami alebo bez nich, halucinácie, zmeny duševného stavu (vrátane prechodných psychóz a paranoidných účinkov), nespavosť, úzkosť, zvýšená excitabilita, bolesť hlavy, nervové napätie, nočné mory, zmätenosť vedomie, ospalosť, sedácia, kŕče, dystonické mimovoľné pohyby, závraty, neuroleptický malígny syndróm, dystónia, dyskinéza (vrátane choreoatetózy); pri dlhodobom používaní - syndróm on-off;
zažívací systém: anorexia, nevoľnosť, vracanie, zápcha, hnačky, bolesti v epigastriu, sucho v ústach, stmavnutie slín, ulcerogénny účinok u predisponovaných pacientov, gastrointestinálne krvácanie;
kardiovaskulárny systém: flebitída, zvýšený krvný tlak, tachykardia, arytmie, kolaps, ortostatická hypotenzia;
krvotvorné orgány: agranulocytóza, trombocytopénia, anémia (vrátane hemolytickej), leukopénia;
dýchací systém: infekcie horných dýchacích ciest, dýchavičnosť;
močový systém: tmavý moč, časté močenie, infekcie močových ciest;
alergické reakcie: Shenlein-Henochova choroba, kožná vyrážka, svrbenie, žihľavka, angioedém;
laboratórne parametre: pozitívny priamy Coombsov test; hyperkreatinémia; hyperurikémia; zmena koncentrácie dusíka močoviny, bilirubínu a jódu spojená s bielkovinami; zmeny aktivity laktátdehydrogenázy, alkalickej fosfatázy, aspartátaminotransferázy, alanínaminotransferázy;
iné: bolesť na hrudníku, mdloby.

Možné vedľajšie účinky levodopy, ktoré je potrebné vziať do úvahy pri predpisovaní levodopy + karbidopy:

zažívací systém: pocit pálenia v jazyku, plynatosť, bolesť a nepríjemné pocity v bruchu, škytavka, bruxizmus, dysfágia, sialorea (hypersalivácia), pálenie záhy, dyspepsia;
metabolizmus: zníženie / zvýšenie telesnej hmotnosti, opuchy;
zmyslové orgány: okulogyrické krízy, poruchy chuti, rozmazané videnie, diplopia;
dýchací systém: kašeľ, bolesť v krku;
nervový systém: blefarospazmus, periférna neuropatia, nestabilita chôdze, psychomotorická agitácia, eufória, úzkosť, nespavosť, aktivácia latentného Bernard-Hornerovho syndrómu, trizmus, svalové kŕče, zvýšený tremor ruky, necitlivosť, ataxia, dezorientácia, znížená duševná aktivita, asténia, mdloby, slabosť;
močový systém: inkontinencia moču, retencia moču;
ďalšie: priapizmus, malátnosť, chrapot, malígny melanóm, sčervenanie tváre, krku a hrudníka;
laboratórne ukazovatele: falošne pozitívna reakcia na ketolátky v moči pri použití testovacích prúžkov na stanovenie ketonúrie (po prevarení vzoriek moču sa táto reakcia nezmení); sú možné aj falošne negatívne výsledky pri použití metódy glukózooxidázy na stanovenie glukozúrie.

Predávkovanie

Hlavné príznaky: po prvé, zvýšenie a potom pokles krvného tlaku, úzkosť, nespavosť, anorexia, psychomotorická agitácia, zmätenosť, poruchy srdcového rytmu, sínusová tachykardia. Možný je aj vývoj ortostatickej hypotenzie. Príznaky nespavosti a anorexie môžu pretrvávať niekoľko dní.

Terapia: výplach žalúdka, vymenovanie aktívneho uhlia, symptomatická liečba (ak je to potrebné) v nemocničnom prostredí.

špeciálne pokyny

Zrušenie Sindopy sa uskutočňuje postupne, pretože náhle ukončenie jej príjmu môže slúžiť na vývoj komplexu symptómov pripomínajúcich malígny neuroleptický syndróm (zvýšenie aktivity kreatínfosfokinázy v krvnom sére, zvýšenie telesnej teploty, svalová rigidita).

Pacienti, ktorí vyžadujú náhle zníženie dávky lieku alebo prerušenie jeho užívania, by mali byť pod lekárskym dohľadom.

U starších pacientov je absorpcia levodopy vyššia ako u mladých, čo potvrdzuje informáciu o znížení aktivity DOPA-dekarboxylázy v tkanivách s vekom a pri dlhodobej liečbe levodopou.

Epidemiologické štúdie preukázali, že riziko vzniku melanómu u pacientov s Parkinsonovou chorobou je vyššie ako u bežnej populácie (približne 2–6-krát). Nie je stanovené, či je toto zvýšenie spojené s Parkinsonovou chorobou alebo s liekmi používanými na liečbu tohto ochorenia. V tejto súvislosti je dôležité, aby pacienti a lekári, ktorí často a pravidelne používajú Sindopu podľa indikácií, sledovali vývoj melanómu. Odporúčajú sa pravidelné kožné vyšetrenia kvalifikovanými odborníkmi (napr. Dermatológmi). V prípade dlhodobej liečby je potrebné pravidelné sledovanie hematopoetického systému, kardiovaskulárneho systému, funkcie obličiek a pečene, sledovanie duševného stavu pacienta.

Ak je počas chirurgického zákroku nevyhnutné použiť celkovú anestéziu, dávka Sindopy sa neznižuje, ak si pacient môže vziať liek a tekutinu dovnútra. V prípade použitia cyklopropánu a halotánu sa liek vysadí minimálne 8 hodín pred operáciou. Po operácii pokračuje liečba v obvyklých dávkach.

Pri glaukóme s otvoreným uhlom sa pravidelne sleduje vnútroočný tlak.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Počas obdobia prijatia do Sindopy by ste sa mali zdržať vedenia motorových vozidiel a vedenia potenciálne nebezpečných činností.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Liek je kontraindikovaný na použitie počas tehotenstva a laktácie.

Použitie v detstve

Sindopa je kontraindikovaná u detí mladších ako 18 rokov.

S poškodenou funkciou obličiek

Sindop sa predpisuje opatrne pacientom so závažným poškodením funkcie obličiek.

Pre porušenie funkcie pečene

Sindop sa predpisuje opatrne pacientom so závažnou poruchou funkcie pečene.

Liekové interakcie

Pri kombinovanom použití Sindopy s určitými liekmi / látkami sa môžu vyskytnúť nasledujúce účinky:

tricyklické antidepresíva: biologická dostupnosť levodopy klesá;
Blokátory D2-dopamínových receptorov: účinok liečiva klesá;
sympatomimetiká: ich účinok sa môže zvýšiť, čo si vyžaduje zníženie ich dávky;
amantadín: vzájomne zosilňuje účinok levodopy;
metyldopa: vzájomne zosilňuje vedľajšie účinky levodopy;
pyridoxín: zvyšuje periférny metabolizmus levodopy, takže menej z neho preniká cez hematoencefalickú bariéru; ak pri použití takejto kombinácie nie sú dodatočne predpísané inhibítory periférnej DOPA-dekarboxylázy, terapeutický účinok levodopy klesá;
m-anticholinergiká, rezerpín, papaverín, deriváty tioxanténu, klonidín, fenytoín, diazepam: môžu znižovať antiparkinsonický účinok Sindopy;
prostriedky na inhalačnú anestéziu, β-adrenergné agonisty: v kombinácii s levodopou sa môže zvýšiť riziko vzniku srdcových arytmií;
tricyklické antidepresíva: je možné zvýšenie krvného tlaku a rozvoj dyskinézy;
antihypertenzíva: pravdepodobne sa vyvinie posturálna hypotenzia, ktorá si vyžaduje osobitnú starostlivosť počas obdobia kombinovanej liečby so Sindopou;
Inhibítory MAO: riziko hypertenznej krízy (kombinácia je kontraindikovaná).