Nimesulide-Teva - Návod Na Použitie, Cena, Recenzie, Analógy Tabliet

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Nimesulid-Teva

Nimesulid-Teva: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Použitie u starších ľudí
14. Liekové interakcie
15. Analógy
16. Podmienky skladovania
17. Podmienky výdaja z lekární
18. Recenzie
19. Cena v lekárňach

Latinský názov: Nimesulid-Teva

ATX kód: M01AX17

Účinná látka: nimesulid (Nimesulid)

Výrobca: Blufarma-Industry Pharmaceutika S. A. (Portugalsko)

Popis a aktualizácia fotografií: 2019-09-10

Ceny v lekárňach: od 70 rubľov.

Kúpiť

Nimesulid-Teva je nesteroidné protizápalové liečivo (NSAID), ktoré má analgetické, protizápalové, antipyretické a protidoštičkové účinky.

Uvoľnenie formy a zloženia

Liečivo je dostupné vo forme tabliet: svetlo žlté, okrúhle, bikonvexné, s deliacou čiarou na jednej strane (10 kusov v blistroch, v papierovej škatuľke s 1, 2, 3 alebo 6 blistrami a návod na použitie Nimesulide-Tev).

1 tableta obsahuje:

účinná látka: nimesulid - 100 mg;
pomocné zložky: monohydrát laktózy, dokusát sodný, hyprolóza, hydrogenovaný rastlinný olej, sodná soľ karboxymetylškrobu, stearan horečnatý, mikrokryštalická celulóza.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Nimesulide-Teva je nesteroidné protizápalové liečivo s protizápalovými, antipyretickými, analgetickými a protidoštičkovými účinkami. Účinnou látkou liečiva je nimesulid, ktorého mechanizmus účinku je spôsobený potlačením cyklooxygenázy (COX), hlavne cyklooxygenázy-2 (COX-2). Na pozadí použitia nimesulidu sa syntéza prostaglandínov spomaľuje hlavne v zameraní zápalu, preto sa na rozdiel od indometacínu zriedkavejšie pozorujú vedľajšie účinky spojené s inhibíciou syntézy prostaglandínov v zdravých tkanivách.

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní je nimesulid dobre absorbovaný v gastrointestinálnom trakte (GIT). Maximálna koncentrácia (C _max) v krvnej plazme sa dosiahne po 2 - 3 hodinách, u dospelých je na pozadí jednorazovej dávky 100 mg až 3 - 4 mg / l. Plocha pod krivkou závislosti koncentrácie od času (AUC) sa pohybuje v rozmedzí 20–35 mg.h / l po jednej dávke 100 mg aj pri dávkovacom režime 100 mg dvakrát denne počas 7 dní. Súčasný príjem potravy spomaľuje rýchlosť absorpcie, ale neovplyvňuje jej stupeň.

Väzba na proteíny krvnej plazmy - 95%, lipoproteíny - 1%, erytrocyty - 2%, kyslé alfa ₁ - glykoproteíny - 1%. Stupeň väzby sa nemení so zvyšujúcou sa dávkou.

Distribučný objem je 0,19-0,35 l / kg.

Nimesulid ľahko prekonáva histohematogénne bariéry. Jeho koncentrácia po jednej dávke v genitálnych tkanivách žien môže byť asi 40%, v kyslom prostredí zápalu zameranie - 40%, synoviálna tekutina - 43% hladiny v krvnej plazme.

Nimesulid sa metabolizuje v pečeni za účasti monooxygenáz (vrátane systému cytochrómu P ₄₅₀ CYP2C9). Jeho hlavný aktívny metabolit, vo vode rozpustný 4-hydroxynimesulid, prechádza enterohepatálnou recirkuláciou a má podobnú farmakologickú aktivitu.

Asi 50% dávky sa vylučuje obličkami. Aktívny metabolit sa vylučuje močom (65%) a žlčou (35%). Až 3% nimesulidu sa vylučujú nezmenené.

Polčas (T _1/2): nimesulid - 3-6 hodín, 4-hydroxynimesulid - 3-5 hodín.

Farmakokinetický profil účinnej látky u starších pacientov sa nemení po jednorazovom alebo opakovanom podaní.

V prípade mierneho a stredne závažného poškodenia obličiek s klírensom kreatinínu (CC) 30 - 80 ml / min nepresahujú hodnoty _Cmax nimesulidu a aktívneho metabolitu v krvnej plazme hodnoty u zdravých jedincov a užívanie lieku nie je sprevádzané kumuláciou.

Indikácie pre použitie

algodismenorea, bolesť v pooperačnom a poúrazovom období, artralgia, myalgia, tendinitída, burzitída, bolesť zubov a bolesť hlavy - na zmiernenie syndrómu akútnej bolesti;
artróza - na symptomatickú liečbu s cieľom znížiť bolesť a zápal v čase aplikácie (nimesulid neovplyvňuje progresiu ochorenia); iba ako terapia druhej línie.

Kontraindikácie

Absolútne:

cerebrovaskulárne krvácanie;
poruchy krvácania, ktoré môžu byť sprevádzané krvácaním;
hemofília;
indikácia anamnézy gastrointestinálneho krvácania alebo perforácie črevných stien, ktoré sú spôsobené používaním NSAID;
dve alebo viac potvrdených epizód erozívnych a ulceróznych lézií a / alebo krvácania zo sliznice žalúdka a dvanástnika;
obdobie exacerbácie zápalových ochorení čriev (vrátane ulceróznej kolitídy, Crohnovej choroby);
dekompenzované srdcové zlyhanie;
obdobie exacerbácie akéhokoľvek ochorenia pečene;
zlyhanie pečene;
údaj o anamnéze hepatotoxických reakcií na pozadí používania nimesulidu;
súčasné použitie s inými potenciálne hepatotoxickými látkami;
progresívne ochorenie obličiek;
závažné zlyhanie obličiek (CC menej ako 30 ml / min);
potvrdená hyperkaliémia;
obdobie po štepení bypassu koronárnych artérií;
prítomnosť sprievodného ochorenia nachladnutia sprevádzaného vysokou horúčkou;
zhoršená absorpcia glukózy alebo galaktózy, vrodená intolerancia laktózy, nedostatok laktázy;
III trimester tehotenstva;
dojčenie;
vek do 12 rokov;
preukázaná individuálna intolerancia k NSAID vrátane kyseliny acetylsalicylovej;
indikácia v anamnéze vývoja reakcií z precitlivenosti (vrátane bronchospazmu, rinitídy, urtikárie, úplnej alebo neúplnej kombinácie bronchiálnej astmy, opakovanej polypózy nosa a vedľajších nosových dutín) v reakcii na NSAID;
precitlivenosť na zložky lieku.

Nimesulid-Teva sa má predpisovať opatrne pri tak závažných somatických ochoreniach, ako sú cerebrovaskulárne ochorenia, koronárne choroby srdca, dyslipidémia alebo hyperlipidémia, vyhladenie periférnych arteriálnych patológií, diabetes mellitus, zlyhanie obličiek (CC 30-80 ml / min), infekcia Helicobacter pylori, hemoragická diatéza, história vývoja ulceróznych lézií gastrointestinálneho traktu, fajčenie, alkoholizmus, v starobe.

Ďalej je potrebná opatrnosť v prípade dlhodobého užívania NSAID, súbežnej liečby antikoagulanciami (vrátane warfarínu), antiagregačnými látkami (vrátane kyseliny acetylsalicylovej, klopidogrelu), selektívnymi inhibítormi spätného vychytávania serotonínu (vrátane citalopramu, sertralínu, fluoxetínu, paroxetidu, glukokortikosteroidov).

Pri predpisovaní Nimesulidu-Tevy počas plánovania počatia v I. a II. Trimestri tehotenstva je potrebná opatrnosť.

Nimesulide-Teva, návod na použitie: spôsob a dávkovanie

Tablety Nimesulide-Teva sa užívajú perorálne po jedle.

Pri predpisovaní lieku by sa mala používať minimálna účinná dávka pre čo najkratší možný priebeh liečby.

Odporúčané dávkovanie pre pacientov starších ako 12 rokov: 100 mg (1 ks) 2-krát denne. Lekár určuje trvanie liečebného cyklu individuálne, nemalo by však presiahnuť 15 dní.

Starší pacienti nepotrebujú úpravu dávky.

V prípade poruchy funkcie obličiek (CC 30 - 80 ml / min) sa zvyčajne používa všeobecný dávkovací režim Nimesulide-Teva. Pri zlyhaní obličiek by maximálna denná dávka mala byť 100 mg.

Vedľajšie účinky

Nežiaduce reakcie zo systémov a orgánov pri užívaní lieku Nimesulide-Teva (kritériá na hodnotenie výskytu: veľmi často - ≥ 10%; často - od ≥ 1% do <10%; zriedka - od ≥ 0,1% do <1%; zriedka - od ≥ 0,01% do <0,1%; veľmi zriedkavo - <0,01%):

z imunitného systému: zriedka - reakcie z precitlivenosti; veľmi zriedka - anafylaxia;
z tráviaceho systému: často - nevoľnosť, zvracanie, zvýšená aktivita pečeňových enzýmov; zriedka - plynatosť, zápcha, zápal žalúdka; veľmi zriedkavo - stomatitída, dyspepsia, bolesti brucha, gastrointestinálne krvácanie, meléna, vred a perforácia žalúdka a / alebo dvanástnika, hepatitída (vrátane fulminantného priebehu, žltačka, cholestáza);
z nervového systému a zmyslových orgánov: zriedka - závraty; zriedka - rozmazané videnie; veľmi zriedka - zhoršenie zraku;
duševné poruchy: zriedka - strach, nervozita, úzkosť, nočné mory;
na strane kardiovaskulárneho systému: zriedka - arteriálna hypertenzia; zriedka - tachykardia, labilita krvného tlaku (TK), sčervenanie tváre;
z močového systému: zriedka - retencia moču, dyzúria, hematúria; veľmi zriedka - intersticiálna nefritída, zlyhanie obličiek, oligúria;
na strane dýchacieho systému: zriedka - dyspnoe; veľmi zriedka - bronchospazmus;
dermatologické reakcie: zriedka - zvýšené potenie, svrbenie, vyrážka; zriedka - dermatitída, erytém; veľmi zriedkavo - edém tváre, žihľavka, multiformný erytém, angioedém, toxická epidermálna nekrolýza, Stevens-Johnsonov syndróm;
na strane krvi a lymfatického systému: zriedka - eozinofília, anémia; veľmi zriedka - purpura, trombocytopénia, pancytopénia;
porušenie rovnováhy vody a elektrolytov: zriedka - hyperkaliémia;
systémové poruchy: zriedka - edematózny syndróm; zriedka - malátnosť, asténia; veľmi zriedka - hypotermia.

Predávkovanie

Príznaky: ospalosť, apatia, nevoľnosť, vracanie, zvýšený krvný tlak, útlm dýchania, gastrointestinálne krvácanie, akútne zlyhanie obličiek.

Liečba: počas prvých 4 hodín po predávkovaní liekom Nimesulide-Teva je potrebné vyvolať zvracanie a potom užiť aktívne uhlie v dávke 1 g na 1 kg hmotnosti. Pacientovi by sa malo poskytnúť starostlivé pozorovanie, podporná a symptomatická liečba. Neexistuje žiadne špecifické antidotum.

Použitie nútenej diurézy alebo hemodialýzy je neúčinné.

špeciálne pokyny

Na zníženie rizika nežiaducich účinkov sa má liek predpisovať v najnižšej účinnej dávke s čo najkratšou možnou dobou liečby. Dlhodobé užívanie Nimesulide-Teva, najmä pri vysokých dávkach, je spojené s rizikom arteriálnej trombózy, ktorej možným prejavom môže byť infarkt myokardu alebo ischemická cievna mozgová príhoda.

Liečba Nimesulide-Tevou má byť sprevádzaná pravidelným (1-krát za 14 dní) monitorovaním funkčného stavu pečene. Príznaky ako únava, svrbenie, bolesti brucha, nevoľnosť, vracanie, bolesť v správnom hypochondriu, stmavnutie moču, žltačka a zvýšená aktivita pečeňových transamináz môžu naznačovať poškodenie pečene. Keď sa objaví každý z nich, odporúča sa okamžite prestať užívať pilulky a poradiť sa s lekárom. Opätovné vymenovanie nimesulidu u tejto kategórie pacientov je kontraindikované.

V prípade poškodenia zraku počas liečby NSAID je potrebné okamžité vysadenie.

Nimesulid-Teva môže spôsobiť zadržiavanie tekutín v tele, preto sa má liek používať s mimoriadnou opatrnosťou u pacientov s vysokým krvným tlakom alebo známkami kongestívneho zlyhania srdca.

Ak je potrebné kombinovať nimesulid s liekmi, ktoré majú ulcerogénny účinok na gastrointestinálny trakt, pacienti by mali byť pod prísnym lekárskym dohľadom.

Súčasné podávanie Nimesulidu-Tevy so selektívnymi inhibítormi COX-2 a inými NSAID alebo narkotickými analgetikami je kontraindikované.

Nimesulid-Teva nie je schopný nahradiť profylaktické použitie protidoštičkových látok (klopidogrel, tiklopidín, kyselina acetylsalicylová) u pacientov s kardiovaskulárnymi ochoreniami, hoci má redukčný účinok na agregáciu krvných doštičiek.

Výskyt zvýšenej telesnej teploty a ďalších príznakov nachladnutia je základom pre zrušenie lieku Nimesulide-Teva.

Ak je potrebné predpísať vysoké dávky NSAID, aj u pacientov s anamnézou žalúdočných a dvanástnikových vredov alebo u starších ľudí, je indikované súčasné užívanie inhibítorov protónovej pumpy alebo misoprostolu. Znížite tak riziko krvácania, ulcerácií alebo perforácie žalúdka alebo čriev.

U pacientov s poškodením funkcie obličiek môže užívanie lieku zhoršiť stav. Ak dôjde k ďalšiemu zníženiu klírensu kreatinínu, je potrebné liečbu prerušiť.

Pri predpisovaní lieku Nimesulide-Teva by mal lekár upozorniť pacienta na nutnosť okamžitého kontaktu so zdravotníckym zariadením, ak sa objavia akékoľvek neobvyklé brušné príznaky, najmä ak sa objavia v počiatočných štádiách liečby.

Keď sa objavia prvé príznaky precitlivenosti (vyrážka, poškodenie sliznice), je potrebné liečbu nimesulidom okamžite prerušiť.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Počas obdobia užívania Nimesulide-Tev pri vykonávaní potenciálne nebezpečných činností, ktoré si vyžadujú zvýšenú pozornosť a rýchlosť psychomotorických reakcií vrátane vedenia vozidla, sa odporúča opatrnosť v prípadoch, keď má pacient počas liečby závrat alebo ospalosť.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Užívanie Nimesulide-Teva v treťom trimestri tehotenstva je kontraindikované. Je to spôsobené tým, že nimesulid, rovnako ako iné inhibítory syntézy prostaglandínov, môže mať negatívny vplyv na plod (porucha funkcie obličiek až do rozvoja zlyhania obličiek, kardiopulmonálna toxicita s rozvojom pľúcnej hypertenzie v dôsledku predčasného uzáveru arteriálneho potrubia Botallov), takže a na matke a novorodencovi (oneskorený a predĺžený pôrod v dôsledku zníženia kontrakcií maternice, predĺžený čas krvácania aj po užití nízkych dávok Nimesulide-Teva).

NSAID môžu mať negatívny vplyv na plodnosť žien, preto sa neodporúča používať tento liek na liečbu žien, ktoré sa snažia otehotnieť. Ak je to potrebné, vymenovanie Nimesulide-Teva je povolené počas plánovacieho obdobia počatia, v prvom a druhom trimestri tehotenstva - iba pri použití minimálnych účinných dávok počas krátkeho priebehu liečby.

Je potrebné mať na pamäti, že užívanie NSAID v prvom trimestri tehotenstva je sprevádzané zvýšeným rizikom spontánneho potratu v počiatočných štádiách, rozvoja gastroschýzy a srdcových chýb u plodu. So zvyšovaním dávky a dĺžkou liečby sa zvyšuje riziko teratogenity a embryotoxicity.

Užívanie Nimesulide-Teva počas dojčenia je kontraindikované.

Použitie v detstve

Používanie Nimesulide-Teva na liečbu detí mladších ako 12 rokov je kontraindikované.

U dospievajúcich vo veku 12 - 18 rokov nie je potrebná úprava dávky.

S poškodenou funkciou obličiek

Používanie Nimesulide-Teva je kontraindikované u pacientov so závažným zlyhaním obličiek (CC menej ako 30 ml / min), progresívnym ochorením obličiek a / alebo potvrdenou hyperkaliémiou.

U pacientov s poškodením funkcie obličiek (CC 30 - 80 ml / min) sú uvedené zvyčajné dávky. V prípade zlyhania obličiek nemá denná dávka prekročiť 100 mg.

Pre porušenie funkcie pečene

Použitie Nimesulide-Teva je kontraindikované v prípade akejkoľvek exacerbácie ochorenia pečene, zlyhania pečene alebo indikácie hepatotoxických reakcií v anamnéze na pozadí používania nimesulidu.

Použitie u starších ľudí

Tablety Nimesulide-Teva sa majú predpisovať opatrne starším pacientom.

U starších pacientov nie je potrebná úprava dávky.

Liekové interakcie

iné NSAID (vrátane kyseliny acetylsalicylovej v protizápalových dávkach - viac ako 1 g raz alebo 3 g alebo viac denne): kombinované použitie s liekom sa neodporúča;
antikoagulanciá (vrátane warfarínu), protidoštičkové látky (vrátane kyseliny acetylsalicylovej, klopidogrelu): spoločné podávanie vedie k zvýšenému riziku krvácania;
cyklosporín: zvýšená nefrotoxicita cyklosporínu;
glukokortikosteroidy, selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu: zvyšuje sa riziko gastrointestinálneho krvácania;
diuretiká a iné antihypertenzíva: môžu znižovať ich terapeutický účinok;
inhibítory enzýmu konvertujúceho angiotenzín (ACE), antagonisti angiotenzínu II: na pozadí súbežnej liečby týmito látkami u starších ľudí s poškodenou funkciou obličiek alebo u dehydratovaných pacientov sa môžu zvýšiť prejavy zlyhania obličiek, ktoré sú zvyčajne reverzibilné. Liečba by mala byť sprevádzaná dostatočným príjmom tekutín a monitorovaním funkcie obličiek;
furosemid: závažnosť natriuretickej aktivity a draslíkovo-uretického účinku furosemidu na krátky čas klesá;
lítiové prípravky: znižuje sa klírens lítia, zvyšuje sa jeho koncentrácia v krvnej plazme a zvyšuje sa toxicita;
metotrexát: kombinované podávanie si vyžaduje opatrnosť kvôli zvýšenému riziku zvýšenej toxicity v dôsledku zvýšenia koncentrácie metotrexátu v krvnej plazme.

Pri predpisovaní Nimesulide-Teva v kombinácii s liekmi, ktoré sú substrátmi enzýmu CYP2C9, je potrebné mať na pamäti, že v dôsledku interakcie sa môžu zvýšiť ich plazmatické koncentrácie.

Analógy

Analógy Nimesulid-Teva sú: Nimesulid, Nimesulid-Inkampharm, Nimesulid-LekT, Nimesulid-MBF, Nimesulid-SZ, Ameolin, Aponil, Nise, Naysulid, Nemuleks, Nimesan, Nimesil, Nimesulid, Nimulid.