Depozit Lyukrin - Návod Na Použitie, Cena Lieku, Recenzie, Analógy

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Sklad Lukrin

Depozit Lyukrin: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. Použitie u starších ľudí
12. Liekové interakcie
13. Analógy
14. Podmienky skladovania
15. Podmienky výdaja z lekární
16. Recenzie
17. Cena v lekárňach

Latinský názov: Lucrin depot

ATX kód: L02AE02

Účinná látka: leuprorelín (leuprorelín)

Výrobca: Takeda Pharmaceutical Company, Limited (Japonsko)

Aktualizácia popisu a fotografií: 2019-08-10

Ceny v lekárňach: od 6799 rubľov.

Kúpiť

Lyofilizát na prípravu injekčnej suspenzie Lukrin depot

Lukrin depot je antineoplastické liečivo, analóg hormónu uvoľňujúceho gonadotropín (GnRH).

Uvoľnenie formy a zloženia

Lukrin depotná dávková forma:

lyofilizát na prípravu suspenzie na intramuskulárne (i / m) a subkutánne (s / c) podanie s predĺženým účinkom: súčasťou je biely prášok s bezfarebným priehľadným rozpúšťadlom. V hotovej bielej suspenzii sa po usadení vytvorí biela zrazenina, ktorá sa po pretrepaní ľahko resuspenduje [v blistrovom balení 1 sada na jednodávkové podanie vrátane zložiek potrebných na jednu IV alebo SC injekciu: 1 fľaša z číreho skla s objemom 9 ml, obsahujúci 44,1 mg lyofilizátu, 1 ampulka z priehľadného skla obsahujúca 2 ml rozpúšťadla, 2 blistre s obsahom vždy 1 sterilnej ihly, 1 prázdna sterilná jednorazová propylénová striekačka, 1 obrúsok nasiaknutý 70% izopropylalkoholom v papieri laminovanom polyetylénom. V plastovom puzdre s prvým kontrolným systémom otvárania, 1 sada na podanie jednej dávky,vrátane komponentov potrebných na jednu i / v alebo s / c injekciu: 1 dvojkomorová injekčná striekačka (pozostáva z opierky prstov, sklenenej náplne s gumovými zátkami a predného komplexu, na ktorom je pripevnená ihla uzavretá plastovým viečkom), ktorej prvá komora je naplnená 44, 1 alebo 130 mg lyofilizátu a druhé 1 ml rozpúšťadla, 1 plastový piest, 1 alebo 2 obrúsky nasiaknuté 70% izopropylalkoholom v papieri laminovanom polyetylénom];1 alebo 2 obrúsky impregnované 70% izopropylalkoholom v papieri laminovanom polyetylénom];1 alebo 2 obrúsky impregnované 70% izopropylalkoholom v papieri laminovanom polyetylénom];
lyofilizát na prípravu suspenzie na subkutánne podanie s predĺženým účinkom: súčasťou je biely prášok s bezfarebným priehľadným rozpúšťadlom. Hotová suspenzia je biela; keď stojí, vytvorí sa v nej biela zrazenina, ktorá sa po pretrepaní ľahko resuspenduje [v plastovom puzdre s prvým kontrolným systémom otvárania 1 nastaveným na jednodávkové podanie vrátane zložiek potrebných na jednu subkutánnu injekciu: 1 dvojkomorová injekčná striekačka (pozostáva z opierky prstov, sklenenej náplne s gumovými zátkami a predného komplexu, na ktorom je pripevnená ihla uzavretá plastovým viečkom), ktorej prvá komora je naplnená 352,9 mg lyofilizátu a druhá 1 ml rozpúšťadla, 1 plastový piest, 1 alebo 2 nasiaknuté 70 % izopropylalkoholových utierok v papieri laminovanom polyetylénom].

Každé balenie obsahuje aj návod na použitie Lucrin Depot.

Zloženie 44,1 mg lyofilizátu na prípravu suspenzie na intramuskulárne (i / m) a subkutánne (s / c) podanie s predĺženým účinkom:

účinná látka: leuprorelín acetát - 3,75 mg;
pomocné zložky: manitol - 6,6 mg; kopolymér kyselina mliečna a kyselina glykolová - 33,1 mg; želatína - 0,65 mg.

Zloženie 1 ml rozpúšťadla: polysorbát 80 - 1 mg; manitol - 50 mg; sodná soľ karmelózy - 5 mg; voda na injekciu - do 1 ml.

Zloženie 130 mg lyofilizátu na prípravu suspenzie na intramuskulárne (i / m) a subkutánne (s / c) podanie predĺženého účinku:

účinná látka: leuprorelín-acetát - 11,25 mg;
pomocné zložky: manitol - 19,45 mg; polymér kyseliny mliečnej - 99,3 mg.

Zloženie 1 ml rozpúšťadla: polysorbát 80 - 1 mg; manitol - 50 mg; sodná soľ karmelózy - 5 mg; voda na injekciu - do 1 ml; kyselina octová - do pH 5 až 7.

Zloženie 352,9 mg lyofilizátu na prípravu suspenzie na s / c podávanie predĺženého účinku:

účinná látka: leuprorelín-acetát - 30 mg;
pomocné zložky: manitol - 52,9 mg; polymér kyseliny mliečnej - 270 mg.

Zloženie 1 ml rozpúšťadla: kyselina octová - od 0 do 0,05 mg; polysorbát-80 - 1 mg; manitol - 50 mg; sodná soľ karmelózy - 5 mg; voda na injekciu - do 1 ml.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Leiprorelín je agonista GnRH, ktorý pri dlhodobom používaní v terapeutických dávkach účinne inhibuje sekréciu gonadotropínov. Použitie látky u ľudí slúži ako počiatočné zvýšenie koncentrácie folikuly stimulujúceho a luteinizačného hormónu, čo vedie k prechodnému zvýšeniu koncentrácií pohlavných hormónov - estradiolu a estrónu u žien, dihydrotestosterónu a testosterónu u mužov.

Dlhodobé užívanie leuprorelínu však vedie k zníženiu koncentrácií sexuálnych, luteinizačných a folikuly stimulujúcich hormónov. Úroveň testosterónu u mužov klesá na predpubertálnu alebo kastračnú hladinu. U žien, ktoré sú v stave pred menopauzou, klesá koncentrácia estrogénu na postmenopauzálnu hladinu. Takéto hormonálne zmeny sa prejavia do jedného mesiaca od začiatku používania Lucrin Depot v odporúčaných dávkach.

Potlačenie steroidogenézy v semenníkoch a vaječníkoch je reverzibilný proces, ktorý sa zastaví po ukončení liečby.

Farmakokinetika

Biologická dostupnosť leuprorelínu pri subkutánnom a intramuskulárnom podaní je porovnateľná. Ak sa liek podáva v dávke 7,5 mg, absolútna biologická dostupnosť je približne 90%.

U pacientov s rakovinou prostaty po jednej intramuskulárnej a subkutánnej injekcii Lucrin Depot v dávkach 3,75 / 7,5 mg bola jeho plazmatická koncentrácia na konci prvého mesiaca v priemere 0,7 / 1 ng na 1 ml.

U 11 pacientok s premenopauzálnym karcinómom prsníka bola stanovená koncentrácia leuprorelínu v sére 3,75 mg po dobu 12 mesiacov. V priemere koncentrácia látky po 4 týždňoch presiahla 0,1 ng na ml a po opakovanom podaní (v 8. a 12. týždni) zostala stabilná.

K akumulácii lieku nedošlo. Priemerný rovnovážny distribučný objem látky je 27 litrov. Väzba na plazmatické bielkoviny sa pohybuje od 43 do 49%. Systémový klírens je 7,6 litra za hodinu. Polčas je približne 3 hodiny.

Pretože leuprorelín je peptid, podlieha hlavne metabolickej degradácii peptidázou na kratšie neaktívne peptidy: metabolit I - pentapeptid; metabolity II a III - tripeptidy; metabolit IV je dipeptid.

Maximálna koncentrácia hlavného metabolitu M1 sa dosiahne v priebehu 2 až 6 hodín a zodpovedá 6% maximálnej koncentrácie leuprorelínu. Po 7 dňoch po injekcii je priemerná koncentrácia M1 v plazme 20% priemernej koncentrácie látky.

Po podaní Lukrin Depot v dávke 3,75 mg bol jeho obsah v moči, podobne ako obsah M1, menej ako 5% dávky použitej 27 dní po podaní lieku.

Farmakokinetika Lucrinu Depot u pacientov s poškodením funkcie pečene / obličiek sa neskúmala.

Indikácie pre použitie

Lukrin depot vo forme lyofilizátu na prípravu suspenzie na intramuskulárne a subkutánne podanie s predĺženým účinkom sa používa v týchto prípadoch:

progresívny karcinóm prostaty vrátane prípadov, keď orchiektómia alebo použitie estrogénov nie sú indikované alebo nie sú použiteľné u tohto pacienta (na paliatívnu liečbu);
endometrióza (ako hlavná terapia alebo ako doplnok k chirurgickej liečbe po dobu nie dlhšiu ako šesť mesiacov). V kombinácii s hormonálnou substitučnou terapiou na liečbu choroby a jej relapsov;
fibroidy maternice (do 6 mesiacov ako predoperačný prípravok na odstránenie fibroidov / hysterektómiu alebo na symptomatickú liečbu a zlepšenie stavu pacientov v období menopauzy, ktorí odmietajú chirurgický zákrok);
predčasná puberta centrálneho pôvodu u detí (Lucrin depot v dávke 3,75 mg);
rakovina prsníka v perimenopauzálnom období (v kombinácii s hormonálnou terapiou).

Lyofilizát na prípravu suspenzie na subkutánne podanie s predĺženým účinkom je predpísaný pacientom s rakovinou prostaty, u ktorých je potrebné zníženie hladiny testosterónu na kastráciu.

Kontraindikácie

Absolútne:

chirurgická kastrácia;
rakovina prostaty nezávislá od hormónov;
tehotenstvo a dojčenie;
vek do 18 rokov (pre liek v dávke 3,75 mg, výnimkou sú deti s diagnózou predčasnej puberty centrálneho pôvodu);
individuálna intolerancia k zložkám lieku Lukrin Depot a podobným liekom bielkovinového pôvodu.

Kontraindikáciami pre lyofilizát na prípravu suspenzie na intramuskulárne a subkutánne podanie s predĺženým účinkom sú vaginálne krvácanie neznámeho pôvodu a vek nad 65 rokov u žien.

Relatívne (liek Lukrin depot je predpísaný pod lekárskym dohľadom): metastázy v chrbtici, upchatie močových ciest, hematúria.

Depozit Lyukrin, návod na použitie: spôsob a dávkovanie

Lyofilizát na prípravu suspenzie na i / m a / s podanie s predĺženým účinkom 3,75 mg

Suspenzia pripravená z lyofilizátu Lukrin Depot sa injikuje i / m alebo s / c.

Injekcie sa vykonávajú raz mesačne. Je dôležité pravidelne meniť miesto vpichu. Tesne pred použitím sa lyofilizát (3,75 mg) zmieša s dodávaným rozpúšťadlom (1 ml).

Jedna dávka pre pacientov s rakovinou prostaty alebo prsníka je 3,75 mg. Trvanie liečby určuje lekár individuálne.

Dávka Lukrin Depot pre maternicové fibroidy a endometriózu je 3,75 mg. Prvá injekcia pre pacientov v reprodukčnom veku sa podáva 3. deň menštruácie. Dĺžka liečby by nemala presiahnuť šesť mesiacov.

Počiatočná dávka pre deti s predčasnou pubertou je 0,3 mg na 1 kg hmotnosti (minimálna dávka je 7,5 mg). Liečivo sa podáva raz za 28 dní.

Celková dávka liečiva / počet injekčných striekačiek alebo injekčných liekoviek na injekciu Lucrin Depot v dávke 3,75 mg, v závislosti od hmotnosti dieťaťa, sú:

menej ako 25 kg: 7,5 mg / 2 ks.;
od 25 do 37,5 kg: 11,25 mg / 3 ks.;
37,5 kg: 15 mg / 4 ks.

V prípadoch, keď požadovaná celková dávka zahŕňa zavedenie dvoch alebo viacerých injekcií, uskutočňujú sa súčasne.

Pri absencii úplného potlačenia progresie predčasnej puberty sa dávka lieku zvyšuje o 3,75 mg každých 28 dní.

Ukončenie liečby sa má zvážiť vo veku 11 rokov u dievčat a 12 rokov u chlapcov.

Lyofilizát na prípravu suspenzie na intramuskulárne a subkutánne podanie predĺženého účinku 11 mg

Suspenzia pripravená z lyofilizátu Lukrin depot sa podáva okamžite po zriedení i / m alebo s / c v dávke 11 mg raz za 3 mesiace.

Liek sa používa iba pod lekárskym dohľadom.

Lyofilizát na prípravu suspenzie na subkutánne podanie s predĺženým účinkom 30 mg

Suspenzia pripravená z lyofilizátu Lukrin depot sa injektuje s / c v dávke 30 mg raz za šesť mesiacov ihneď po zriedení.

Liek sa používa iba pod lekárskym dohľadom. Je dôležité pravidelne meniť miesto vpichu.

Pokyny na prípravu suspenzie

Pri použití Lukrin Depot v dávke 3,75 mg v injekčných liekovkách sa najskôr do injekčnej striekačky s ihlou odoberie rozpúšťadlo z ampulky a potom sa pridá do liečiva (zvyšné rozpúšťadlo sa zlikviduje). Fľašou sa dobre pretrepáva, kým sa nevytvorí homogénna mliečna suspenzia. Ihneď po zriedení sa celý obsah injekčnej liekovky natiahne do injekčnej striekačky (maximálne - 2 ml) a vykoná sa subkutánna alebo intramuskulárna injekcia.

Napriek tomu, že suspenzia Lukrin Depo zostáva stabilná 24 hodín po príprave, mala by sa použiť okamžite po zriedení. Zvyšky liečiva sa musia zlikvidovať.

Pri použití lieku v dávke 3,75, 11 alebo 30 mg v dvojkomorových injekčných striekačkách sa najskôr do koncovej trubice zaskrutkuje biely piest, kým sa zátka nezačne otáčať. Injekčná striekačka sa drží vo zvislej polohe. Pomaly stlačte piest a začnite vstrekovať rozpúšťadlo, až kým nebude prvá zátka v strede injekčnej striekačky na modrej čiare. Injekčná striekačka sa udržiava vo zvislej polohe.

Potom sa opatrným kývaním prípravok dôkladne zmieša s rozpúšťadlom, kým nevznikne homogénna suspenzia (suspenzia) mliečnej farby. Aj naďalej držte injekčnú striekačku vo zvislej polohe, druhou rukou odstráňte viečko z ihly smerom nahor, bez toho, aby ste ho odskrutkovali, a piest sa zatlačí dopredu (z tohto dôvodu sa z injekčnej striekačky odstráni vzduch). Pretože sa suspenzia usadzuje veľmi rýchlo, ihneď po jej vzniku, vstrekuje sa celý obsah liečiva v dávke 3,75 alebo 11 mg i / m alebo s / c, v dávke 30 mg - s / c.

Vedľajšie účinky

kardiovaskulárny systém: zhoršená periférna cirkulácia, zvýšený / znížený krvný tlak, palpitácie, opuchy, trombóza, arteriálny a venózny tromboembolizmus (vrátane pľúcnej embólie), cievna mozgová príhoda, flebitída, infarkt myokardu, prechodné ischemické ataky, ortostatická hypotenzia, zmeny vazodilatácie na elektrokardiograme, chronické srdcové zlyhanie, arytmia, tachykardia, bradykardia, angina pectoris, náhla srdcová smrť;
tráviaci systém: poruchy chuti, plynatosť, nevoľnosť, hnačka / zápcha, zvracanie, smäd, sucho v ústach alebo hyposivácia, znížená / nechutenstvo, gastritída, dysfágia, zvýšená aktivita pečeňových transamináz, gastrointestinálne krvácanie, ťažké poškodenie pečene;
endokrinný systém: citlivosť prsníkov, diabetes mellitus, porucha glukózovej tolerancie, apoplexia hypofýzy, zväčšenie štítnej žľazy, galaktorea, gynekomastia, účinky podobné androgénom (zmena hlasu, zvýšený rast vlasov, seborea, akné, virilizácia);
krvotvorné orgány: zvýšený protrombín a aktivovaný parciálny tromboplastínový čas, neutropénia, leukopénia, zvýšený počet leukocytov, trombocytopénia, anémia;
muskuloskeletálny systém: osteoporóza, zmeny hustoty kostí na pozadí kostnej denzitometrie u žien v dôsledku zníženia hladín estrogénu, zvýšeného svalového tonusu, myalgie, artralgie, bolesti kostí;
centrálny a periférny nervový systém: halucinácie, závraty, poruchy spánku (zvýšená ospalosť, nespavosť), bolesti hlavy, poruchy pamäti, depresie, zvýšená podráždenosť, mdloby, zmätenosť, hyperestézia, parestézia, myšlienky na samovraždu a samovražedné pokusy, svalová slabosť, záchvaty, periférna neuropatia, neuromuskulárne poruchy, zmeny osobnosti, emočná labilita, letargia;
dýchací systém: faryngitída, krvácanie z nosa, dýchacie ťažkosti, dýchavičnosť, kašeľ, intersticiálna choroba pľúc, infiltráty alebo vláknité útvary v pľúcach, pleurálny výpotok;
pokožka a jej doplnky: fotocitlivé reakcie, zmeny nechtov, ekzémy, suchá pokožka, dermatitída, zmena farby kože, alopécia, žihľavka, hyperpigmentácia, ekchymóza, svrbenie / vyrážka (vrátane makulopapulárnych); u žien - hirzutizmus, hypertrichóza, akné;
zmyslové orgány: hučanie v ušiach, porucha sluchu a zraku, zápal spojiviek;
urogenitálny systém: erektilná dysfunkcia, znížené libido, bolesť semenníkov alebo prostaty, atrofia semenníkov, edém penisu, vaginálny výtok, vaginitída, suchosť pošvovej sliznice, vaginálne krvácanie, dysmenorea, nepravidelnosti menštruačného cyklu, polyúria, hematúria, dyzúria;
laboratórne parametre: zvýšenie koncentrácie prostatického špecifického antigénu, kyseliny močovej, močovinového dusíka v krvi, bilirubínu v krvi, počtu retikulocytov, vzhľadu bielkovín v moči, zvýšenie aktivity aspartátaminotransferázy, laktátdehydrogenázy, alkalickej fosfatázy, hyperurikémie, hypokaliémie, hyperglykémie, hypoglykémie (, lipoproteín s nízkou hustotou a celkový cholesterol), hypoproteinémia, hyperkreatininémia, hyperkalcémia;
lokálne reakcie: absces, hyperémia, zatvrdnutie tkaniva, podráždenie, opuch a bolesť v mieste vpichu;
iné: zvýšené potenie, sčervenanie kože tváre a hornej časti hrudníka, syndróm podobný chrípke, zmeny telesného pachu, zvýšenie / zníženie telesnej hmotnosti, periférny edém, zvýšená únava, asténia, alergické reakcie (vrátane anafylaktického šoku), spomalenie rastu u detí, prístup k sekundárnym infekciám, kompresia miechy a / alebo akútna retencia moču u mužov počas prvých 14 dní liečby, zväčšenie lymfatických uzlín v prvých 7 dňoch používania Lucrin Depot, výskyt sekundárnych nádorových ochorení (rakovina prsníka, rakovina krčka maternice, koža).

Nežiaduce udalosti spojené s farmakologickým účinkom leuprorelínu na steroidogenézu:

benígne / malígne / nešpecifikované novotvary vrátane polypov a cýst: progresia rakoviny prostaty;
metabolizmus: zvýšenie / zníženie telesnej hmotnosti;
nervový systém: zvýšená emočná labilita, svalová slabosť, bolesť hlavy;
vaskulárny systém: ortostatická hypotenzia, znížený krvný tlak, návaly horúčavy, vazodilatácia;
koža a podkožné tkanivo: poruchy nechtov / vlasov, ekzém, hirzutizmus, studený pot, poruchy pigmentácie, hypotrichóza, nočné potenie, abnormálny rast vlasov, žihľavka, vyrážka, neobvyklý zápach kože, nadmerné potenie, suchá pokožka, seborea, akné;
reprodukčný systém a mliečne žľazy: zvýšenie / strata / zníženie libida, bolesť semenníkov, erektilná dysfunkcia, atrofia semenníkov, edém penisu, bolesť prostaty, menorágia, vaginitída, dyspareunia, menopauzálne príznaky, metrorágia, galaktorea, bolesť / preťaženie prsia, zväčšenie prsníkov, pošvový výtok, citlivosť / atrofia prsníkov, menštruačné nepravidelnosti, vaginálne krvácanie, gynekomastia;
iné: zvýšenie koncentrácie prostatického špecifického antigénu, zníženie hustoty kostí, podráždenosť, pocit tepla, suché sliznice.

Pri dlhodobom vystavení leuprorelínu (od 6 do 12 mesiacov) sa pozoroval rozvoj osteoporózy, diabetes mellitus, zvýšenie koncentrácie triglyceridov, lipoproteínov s nízkou hustotou a celkového cholesterolu a porucha glukózovej tolerancie.

Vedľajšie účinky lieku Lucrin Depot, ktoré sa zaznamenali v klinických štúdiách a postmarketingových pozorovaniach:

invázie a infekcie: chrípka, sepsa, kandidóza, vírusové infekcie, vredy, pyelonefritída, bronchitída, infekcia močového mechúra a močových ciest;
benígne / malígne / nešpecifikované nádory (vrátane polypov a cýst): pseudolymfóm;
krvný a lymfatický systém: eozinofília, anémia;
imunitný systém: reakcie z precitlivenosti;
metabolizmus: nadmerné chudnutie / prírastok hmotnosti, hypercholesterolémia, dehydratácia, hypoglykémia, hyperglykémia, zvýšená chuť do jedla, anorexia;
nervový systém: periférna neuropatia, jednoduché čiastočné záchvaty, tremor, ataxia, hypertonicita, migréna, mdloby, ospalosť, parestézia, bolesť hlavy, závraty, apatia, nepriateľstvo, eufória, zmätenosť, delírium, úzkosť, depresia, nespavosť, znížená sexuálna túžba, nervozita, poruchy osobnosti, zmeny nálady;
zmyslové orgány: vestibulárny závrat, poruchy videnia (vrátane amblyopie), bolesť očí, suché oči, znížená zraková ostrosť;
kardiovaskulárny systém: hematóm, vaskulárny kolaps, aneuryzma, tromboflebitída, zvýšený krvný tlak, lymfedém, vazodilatácia, návaly horúčavy, atrioventrikulárny blok, bradykardia, palpitácie, zlyhanie srdca, tachykardia, angina pectoris;
dýchací systém: chronická obštrukčná choroba pľúc, bronchospazmus, astma, kašeľ, emfyzém, hemoptýza, dýchavičnosť, krvácanie z nosa;
zažívací systém: bolesť brucha, sucho v ústach, krvácanie z ďasien, nevoľnosť, zápcha, vracanie, hnačka, nadúvanie, plynatosť, gastrointestinálne krvácanie, dyspepsia, gastritída, hepatocelulárne poškodenie, cholestáza pečene, citlivosť pečene, dysfunkcia pečeň;
koža a podkožný tuk: svrbenie, poruchy rastu vlasov, hirzutizmus, hyperhidróza, fotosenzibilizačné reakcie, seborea, akné, suchá pokožka, makulopapulárna vyrážka, ekchymóza, alopécia;
muskuloskeletálny systém: svalové kŕče, bolesti končatín a kostí, svalová slabosť, stuhnutosť krku, artritída, bolesti chrbta, artralgia, myalgia;
urogenitálny systém: bolesť prostaty, edém penisu, bolesť panvy, výtok z pohlavných orgánov, vaginitída, galaktorea, prekrvenie / atrofia / zväčšenie prsných žliaz, bolesť prsných žliaz, erektilná dysfunkcia, gynekomastia, poruchy močenia, retencia moču / inkontinencia, noktúria, hematúria, polakizúria, dyzúria;
iné: poruchy chôdze, stav podobný chrípke, malátnosť, smäd, zimnica, precitlivenosť / edém / bolesť / indurácia / reakcia v mieste vpichu, únava, asténia, suché sliznice, edém dolných končatín a tváre, gravitačný a periférny edém, bolesť na hrudníku;
laboratórne parametre: zvýšenie koncentrácie bilirubínu, testosterónu a triglyceridov v krvi, lipoproteíny s nízkou hustotou a špecifický antigén prostaty, srdcové šelesty, zvýšenie aktivovaného parciálneho tromboplastínu a protrombínového času, zníženie koncentrácie draslíka v krvi, abnormality na elektrokardiograme, zvýšenie aktivity gama-glutamyltranspeptázy, aspartátaminotransferáza a alanínaminotransferáza, alkalická fosfatáza v krvi, znížený počet krvných doštičiek, abnormálne funkčné pečeňové testy, zvýšená rýchlosť sedimentácie erytrocytov.

Pretože liek má niekoľko indikácií na použitie, nie všetky z uvedených vedľajších účinkov možno pripísať každému pacientovi. Pri väčšine nežiaducich udalostí nebol preukázaný príčinný vzťah s prijatím depotu Lukrin.

V postmarketingových štúdiách boli zaznamenané nasledujúce vedľajšie účinky (frekvencia ich vývoja nie je známa):

invázie a infekcie: zápal pľúc, faryngitída;
nádory, benígne / malígne / nešpecifikované (vrátane cýst a polypov): rakovina kože;
imunitný systém: anafylaktické reakcie;
endokrinný systém: apoplexia hypofýzy, struma;
metabolizmus: hypoproteinémia, hyperfosfatémia, hyperlipidémia, diabetes mellitus;
nervový systém: poruchy spánku, zvýšené libido, zmeny nálady, neuromyopatia, paralýza, záchvaty, prechodný ischemický záchvat, strata vedomia vrátane mdloby, cerebrovaskulárne poruchy, periférna hypestézia, neuropatia, dysgeúzia, poruchy pamäti vrátane amnézie, letargie, pokusy o samovraždu;
zmyslové orgány: porucha sluchu, zvonenie v ušiach, suché oči, znížená zraková ostrosť;
kardiovaskulárny systém: kŕčové žily, znížený krvný tlak, trombóza, flebitída, infarkt myokardu, arytmia, kongestívne zlyhanie srdca, náhla srdcová smrť;
dýchací systém: intersticiálna choroba pľúc, pľúcna embólia, kongescia sínusu, pľúcna infiltrácia, pleurálny výpotok, hemoptýza, pľúcna fibróza, pleurálny rub;
tráviaci systém: žltačka, závažné zlyhanie pečene, dysfunkcia pečene, polypy konečníka, dvanástnikový vred, peptický vred, dysfágia, gastrointestinálne krvácanie;
pokožka a podkožný tuk: poruchy rastu vlasov, kožné vyrážky, poruchy pigmentácie, dermatitída, žihľavka;
muskuloskeletálny systém: tenosynovitída, ankylozujúca spondylitída, artropatia, opuch kostí;
urogenitálny systém: bolesť prostaty, edém penisu, bolesť semenníkov, atrofia semenníkov, metrorágia, menštruačné nepravidelnosti, vaginálne krvácanie, citlivosť prsníkov, upchatie močových ciest, spazmus močového mechúra, trvalé nutkanie na močenie;
iné: zápal, zatvrdnutie alebo reakcia v mieste vpichu; intrapelvická fibróza, zápal, uzlík, hematóm, aseptický absces, horúčka, zlomenina chrbtice;
odchýlky v laboratórnych parametroch: zvýšenie koncentrácie vápnika, triglyceridov, bilirubínu, močovinového dusíka, kreatinínu, lipoproteínov s nízkou hustotou v krvi; šelest v oblasti srdca, príznaky ischémie myokardu na elektrokardiograme, pokles alebo zvýšenie počtu leukocytov, pokles koncentrácie draslíka v krvi, odchýlka od normy v testoch funkcie pečene, zvýšenie aktivovaného parciálneho tromboplastínu a protrombínového času, zníženie počtu krvných doštičiek.

Na pozadí používania Lucrin Depot u mužov boli odhalené závažné prípady arteriálneho a venózneho tromboembolizmu, vrátane prechodného ischemického záchvatu, mozgovej príhody, infarktu myokardu, pľúcnej embólie a hlbokej žilovej trombózy. Aj keď bol v niektorých prípadoch zaznamenaný prechodný vzťah, väčšina epizód bola spojená so súbežnou liečbou alebo s rizikovými faktormi. Nie je známe, či existuje súvislosť medzi týmito udalosťami a použitím agonistov GnRH.

Užívanie leuprorelínu u pacientov bolo spojené so zmenami v kostnej denzite. V klinickej štúdii u žien s endometriózou, ktoré boli liečené liekom Lukrin Depot v dávke 3,75 mg počas 6 mesiacov, sa kostná denzita merala pomocou röntgenovej absorpciometrie. V priebehu štúdie sa zistilo zníženie úrovne hustoty v priemere o 3,9% v porovnaní s hodnotami pred začiatkom liečby. Priemerná kostná denzita tkaniva po 6–12 mesiacoch po ukončení liečby sa obnovila na pôvodnú hodnotu (± 2%).

Injekcie Lukrin Depot v dávke 3,75 mg po dobu 3 mesiacov s maternicovými fibroidmi boli spojené so znížením minerálnej denzity spongióznych kostí chrbtice o 2,7% v porovnaní s počiatočnými hodnotami stanovenými kvantitatívnou rádiografiou. Šesť mesiacov po ukončení liečby bola tendencia k zotaveniu.

Predávkovanie

Nie sú k dispozícii údaje o predávkovaní Lucrin Depot u ľudí.

Užívanie lieku v dávke až 20 mg denne počas 2 rokov u pacientov s rakovinou prostaty nespôsobilo vývoj nežiaducich účinkov odlišných od tých, ktoré sa užívali pri použití lieku v dávke až 1 mg denne.

V prípade predávkovania sa odporúča vykonať symptomatickú liečbu.

špeciálne pokyny

Používanie Lukrin Depot sa má vykonávať iba pod lekárskym dohľadom.

V postmarketingových štúdiách s liekom boli zaznamenané prípady záchvatov. Ich výskyt bol zaznamenaný u detí, žien, pacientov s cerebrovaskulárnymi poruchami, epilepsiou, záchvatmi, vývojovými abnormalitami alebo nádormi centrálneho nervového systému na pozadí kombinovaného užívania liekov, ktoré môžu spôsobiť záchvaty (napríklad selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu alebo bupropión). Záchvaty sa vyskytli aj u pacientov bez týchto stavov.

Počas 1 týždňa liečby sa vo väčšine epizód zvyšuje koncentrácia testosterónu v porovnaní s východiskovou hodnotou. Na konci 2 týždňov obsah hormónu klesne na pôvodnú hodnotu alebo pod ňu. Koncentrácia po ukončení liečby sa dosiahne do 2 - 4 týždňov a udržiava sa počas celého obdobia pravidelného užívania leuprorelínu.

Na pozadí prvých niekoľkých týždňov podávania injekcií Lucrin Depot môžu byť prechodné príznaky zhoršenia stavu pacienta alebo sa môžu objaviť ďalšie príznaky a prejavy základnej patológie. V malom počte prípadov sa zvyšuje bolesť kostí, ktorá sa zmierňuje symptomatickou liečbou.

Ak sa stav pacientov s hematúriou, obštrukciou močových ciest alebo metastázami v chrbtici zhorší počas prvých týždňov užívania Lucrin Depot, môžu sa objaviť neurologické problémy - zhoršenie urologických príznakov, parestézia, dočasná slabosť dolných končatín. Použitie leuprorelínu, ako aj iných analógov GnRH, je spojené s obštrukciou močových ciest a stláčaním miechy, čo môže byť komplikované paralýzou so smrteľnými následkami alebo bez nich. V tejto súvislosti je potrebné starostlivo monitorovať prítomnosť metastáz v chrbtici a závažné upchatie močových ciest počas niekoľkých prvých týždňov liečby.

Použitie analógov GnRH u mužov viedlo k rozvoju hyperglykémie a zvýšenej pravdepodobnosti vzniku diabetes mellitus. Hyperkalémia môže naznačovať tak vývoj cukrovky, ako aj zhoršenie kontroly glykémie u pacientov trpiacich týmto ochorením. Je dôležité kontrolovať hladinu glukózy v krvi a / alebo glykozylovaného hemoglobínu a tiež liečiť hyperglykémiu alebo diabetes mellitus.

Existujú správy o zvýšenom riziku mozgovej príhody, infarktu myokardu a náhlej smrti u mužov, ktorí užívali analógy GnRH, čo naznačuje, že toto riziko je nízke. Pri predpisovaní lieku Lucrin Depot na liečbu rakoviny prostaty je potrebné zhodnotiť jeho použitie s prihliadnutím na rizikové faktory vzniku kardiovaskulárnych patológií. Je dôležité sledovať príznaky a indikátory, ktoré poukazujú na výskyt kardiovaskulárnych patológií u pacientov užívajúcich analógy GnRH.

Pri dlhodobej liečbe deprivácie androgénov sa pozoroval predĺžený QT interval. Ak je potrebné kombinované užívanie antiarytmických liekov triedy IA (napríklad prokaínamid, chinidín) alebo triedy III (sotalol, amiodarón) s chronickým srdcovým zlyhaním, abnormálnymi hladinami elektrolytov alebo vrodeným syndrómom dlhého QT, o použití Lukrin Depot musí rozhodnúť lekár. po vyhodnotení potenciálnych prínosov liečby depriváciou androgénov s vnímanými rizikami.

Spravidla na samom začiatku používania Lukrin Depot je zaznamenané prechodné zvýšenie koncentrácie pohlavných hormónov, ktoré súvisí s fyziologickými prejavmi jeho pôsobenia. Určité zhoršenie prejavov na začiatku liečby dostatočne rýchlo prechádza pokračovaním kurzu s adekvátne vybranými dávkami lieku. Existujú správy o vývoji závažného vaginálneho krvácania, ktoré si vyžaduje chirurgickú alebo konzervatívnu liečbu.

Počas obdobia užívania leuprorelínu a až do obnovenia menštruácie sa majú používať nehormonálne metódy antikoncepcie. Potlačená plodnosť alebo schopnosť oplodniť sa v dôsledku liečby sa obnoví v priebehu až 2 rokov po jej zrušení.

U žien s kostnou denzitometriou je pokles kostnej denzity v dôsledku zníženia obsahu estrogénu reverzibilný a obnoví sa po vysadení lieku.

U žien užívajúcich Lukrin Depot sú funkcie hypofýzovo-gonadotropného systému inhibované. Funkcia sa obnoví 3 mesiace po ukončení liečby. Je potrebné mať na pamäti, že výsledky diagnostických testov, ktoré poukazujú na funkciu pohlavných žliaz alebo hypofýzy, ktoré sa vykonávajú počas liečby a 3 mesiace po jej ukončení, môžu byť skreslené.

Kritériá, podľa ktorých sa určuje, či sa liek môže použiť na liečbu predčasnej puberty, zahŕňajú:

klinická diagnóza idiopatickej alebo neurogénnej predčasnej puberty s nástupom sekundárnych sexuálnych charakteristík u dievčat do 8 rokov a u chlapcov do 9 rokov;
potvrdenie diagnózy stimulačným testom GnRH. Malo by sa vziať do úvahy, že kostný vek je o 1 rok pred biologickým vekom.

Počiatočné vyšetrenie zahŕňa meranie telesnej hmotnosti a výšky dieťaťa, stanovenie koncentrácie pohlavných hormónov, nadobličkových steroidov (s cieľom vylúčiť vrodenú hyperpláziu nadobličiek), ľudského choriového gonadotropínu (s vylúčením prítomnosti nádoru vylučujúceho hormóny). Taktiež sa vykonáva ultrazvukové vyšetrenie nadobličiek a panvových orgánov (na vylúčenie nádoru produkujúceho steroidy) a počítačová tomografia hlavy (na vylúčenie prítomnosti intrakraniálneho nádoru).

Dávka leuprorelínu na prípravu depotných suspenzií pre deti by mala byť individuálna. Jeho výpočet je založený na pomere množstva liečiva (mg) k telesnej hmotnosti (kg). Pre malé deti sú potrebné vyššie dávky liečiva, pokiaľ ide o mg na 1 kg telesnej hmotnosti. Po 1 alebo 2 mesiacoch od začiatku používania lieku Lucrin Depot alebo zmeny jeho dávky pri použití akejkoľvek formy dávkovania sa na potvrdenie supresie vykoná kontrolné vyšetrenie detí s testom stimulácie GnRH, pohlavných hormónov a stupňovania podľa Tammera.

Merania pokroku v kostnom veku by sa mali robiť každých šesť mesiacov / rok. Podľa laboratórnych a / alebo klinických štúdií má lekár titrovať dávku, kým nedôjde k progresii patológie. U väčšiny detí sa prvá dávka, ktorá je dostatočná na udržanie adekvátnej supresie, môže udržať počas celej liečby. Nie sú však dostatočné údaje o stanovení upravenej dávky, keď sa pacienti po začatí užívania Lucrin Depot vo veľmi mladom veku a pri nízkych dávkach dostanú do vyšších hmotnostných kategórií. U pacientov, ktorých telesná hmotnosť sa počas liečby významne zvýšila, je potrebné potvrdiť adekvátne potlačenie.

U dievčat / chlapcov, ktorí dosiahli 11/12 rokov, je potrebné vziať do úvahy potrebu abstinencie. Nesprávne zvolená dávka, ako aj porušenie lyofilizátového režimu, môžu viesť k neadekvátnej kontrole procesu puberty. Medzi následky nedostatočnej kontroly patrí obnovenie pubertálnych prejavov (rast semenníkov, vývoj mliečnych žliaz, menštruácia). Dlhodobé následky nedostatočnej kontroly sekrécie steroidov gonád nie sú známe. Pravdepodobne to môže zahŕňať následné zhoršenie rastu v dospelosti.

Po 1-2 mesiacoch od začiatku injekcií s Lucrin Depot by sa mala sledovať odpoveď na liečbu. K tomu sa používa stimulačný test GnRH a stanovenie obsahu pohlavných hormónov. Skutočnosť, že pacientke bola predpísaná neprimeraná dávka leuprorelínu, bude indikovaná koncentráciou pohlavných hormónov presahujúcou pubertálne hranice. Po stanovení terapeutickej dávky koncentrácia pohlavných hormónov a gonadotropínov poklesne na prepubertálne hladiny.

Rodičia alebo opatrovníci dieťaťa by mali byť informovaní o potrebe nepretržitej liečby pred počatím dieťaťa. U dievčat sa počas prvých dvoch mesiacov po podaní lieku môže objaviť krvavý výtok alebo menštruácia. V prípadoch, keď krvácanie trvá viac ako 2 mesiace, mali by ste vyhľadať lekársku pomoc. Je dôležité okamžite informovať svojho lekára, ak dôjde k podráždeniu v mieste vpichu a ak sa vyskytnú neobvyklé príznaky alebo príznaky.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Pretože sa na pozadí používania Lyukrin Depot môžu vyskytnúť závraty, ospalosť a iné nežiaduce javy, pacientom sa počas liečby odporúča zdržať sa vedenia motorových vozidiel a zapojenia do potenciálne nebezpečných činností, ktorých vykonanie si vyžaduje rýchlosť psychomotorických reakcií a zvýšenú koncentráciu pozornosti.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Liek Lucrin nie je predpísaný počas tehotenstva / laktácie. Pred použitím lieku je dôležité vylúčiť tehotenstvo.

Použitie v detstve

U pacientov mladších ako 18 rokov sa Lucrin Depot nepoužíva. Výnimkou sú deti s predčasnou pubertou, na liečbu ktorých sa používa lyofilizát v dávke 3,75 mg.

Použitie u starších ľudí

Pacienti starší ako 65 rokov sú kontraindikovaní pri vymenovaní lyofilizátu na prípravu suspenzie na intramuskulárne a subkutánne podanie s predĺženým účinkom (3,75 a 11 mg).

Liekové interakcie

Nie sú k dispozícii žiadne údaje o interakcii Lucrin Depot s inými liekmi, pretože farmakokinetické štúdie neboli vykonané.

Pretože leuprorelín je peptidovej povahy a pod vplyvom peptidázy podlieha skôr ako enzýmy cytochrómu P450 primárnej degradácii a približne 46% jeho dávky sa viaže na proteíny krvnej plazmy, liekové interakcie sú nepravdepodobné.

Analógy

Analogami skladu Lukrin sú Eligard, Leiprorelin Sandoz, sklad Buserin, Buserin, sklad Suprefakt.

Podmienky skladovania

Skladujte na mieste chránenom pred svetlom a vlhkosťou pri teplote 15 až 25 ° C. Neuchovávajte v mrazničke, uchovávajte mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti je 3 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na sklad Lukrin

Podľa recenzií je Lukrin Depot bezpečný a efektívny liek používaný pri liečbe onkológie, endometriózy, maternicových fibroidov a predčasnej puberty u detí.

Medzi nedostatky najčastejšie naznačujú prítomnosť širokého zoznamu možných vedľajších účinkov vyplývajúcich z injekcií, vysoké náklady na liek a dlhé obdobie liečby.

Cena depa Lukrin v lekárňach

Približná cena za Lukrin depot, lyofilizát na prípravu suspenzie na intramuskulárne a subkutánne podanie s predĺženým uvoľňovaním (v papierovej škatuľke, 1 fľaša s obsahom 3,75 mg) je od 7050 do 8735 rubľov.