Losartan-Richter

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Losartan-Richter: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Použitie u starších ľudí
14. Liekové interakcie
15. Analógy
16. Podmienky skladovania
17. Podmienky výdaja z lekární
18. Recenzie Lozartane-Richter
19. Cena v lekárňach

Latinský názov: Losartan-Richter

ATX kód: C09CA01

Účinná látka: losartan (Losartan)

Výrobca: JSC "Gedeon Richter-RUS" (Rusko); Gedeon Richter Poland, Co. Ltd. (Poľsko)

Aktualizácia popisu a fotografií: 2019-08-10

Filmom obalené tablety, Losartan-Richter

Losartan-Richter je antihypertenzívum, antagonista receptora angiotenzínu II.

Uvoľnenie formy a zloženia

Liečivo je dostupné vo forme filmom obalených tabliet: takmer biele alebo biele, bikonvexné; dávka 50 mg - okrúhle, na jednej strane je gravírovanie „50“, na druhej je deliaca čiara; dávka 100 mg - oválna, na jednej strane vyrytá „100“, druhá strana je hladká (10 ks v blistroch, v kartónovej škatuli 1 alebo 3 blistre a návod na použitie Losartan-Richter).

1 tableta obsahuje:

účinná látka: draselná soľ losartanu - 50 mg alebo 100 mg;
pomocné zložky: predželatínovaný škrob, koloidný oxid kremičitý, sodná soľ kroskarmelózy, mikrokryštalická celulóza, stearan horečnatý;
obal filmu: Opadray 33G28523 biely [monohydrát laktózy, triacetín, makrogol, hypromelóza, oxid titaničitý - CI 77891 (E171)].

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Losartan-Richter je antihypertenzívum, ktorého aktívnou zložkou je losartan, ktorý je špecifickým antagonistom receptorov angiotenzínu II (typ AT ₁).

Angiotenzín II je hormón, ktorého selektívna väzba na AT ₁ -receptory tkanív hladkého svalstva krvných ciev, nadobličiek, obličiek a srdca spôsobuje dôležité biologické procesy vrátane vazokonstrikcie, uvoľňovania aldosterónu a množenia buniek hladkého svalstva. Pôsobenie losartanu a jeho farmakologicky aktívneho metabolitu je zamerané na blokovanie všetkých fyziologicky dôležitých účinkov angiotenzínu II bez ohľadu na jeho syntézu.

Losartan-Richter pomáha znižovať celkový periférny vaskulárny odpor (OPSS), krvný tlak (TK), tlak v pľúcnom obehu, koncentráciu aldosterónu a norepinefrínu v krvi, afterload. Losartan má navyše diuretický účinok, zabraňuje vzniku hypertrofie myokardu, u pacientov s CHF (chronické srdcové zlyhanie) - zvyšuje toleranciu záťaže.

Losartan neinhibuje angiotenzín konvertujúci enzým (ACE), nie je charakterizovaný nežiaducimi účinkami spojenými s bradykinínom (vrátane angioedému), pretože neinhibuje kinázu II, enzým degradujúci bradykinín.

Maximálny hypotenzný účinok Losartanu-Richtera po jednorazovom perorálnom podaní sa dosiahne po 6 hodinách a postupne klesá počas nasledujúcich 24 hodín. Stabilný účinok sa objaví po 21–42 dňoch pravidelného podávania lieku.

Použitie lieku na proteinúriu (viac ako 2 g / deň) u pacientov s arteriálnou hypertenziou bez diabetes mellitus prispieva k významnému zníženiu hladiny bielkovín v moči, vylučovaniu imunoglobulínov G a albumínu.

V terapeutických dávkach losartan neovplyvňuje autonómne reflexy, hladinu sérovej koncentrácie celkového cholesterolu, lipoproteínový cholesterol s vysokou hustotou (HDL), triglyceridy a glukózu v krvi nalačno.

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa losartan aktívne vstrebáva, systémová biologická dostupnosť je až 33%. Maximálna koncentrácia (C _max) v krvnej plazme sa dosiahne po 1–1,5 hodinách. Čas potrebný na dosiahnutie C _max pre aktívny metabolit losartanu sa pohybuje od 3 do 4 hodín. Súčasný príjem potravy neovplyvňuje biologickú dostupnosť lieku.

Väzba losartanu na proteíny krvnej plazmy (hlavne albumín) je 92%, jeho aktívny metabolit je 99%. Distribučný objem (V _d) je 34 litrov. Losartan prakticky neprekonáva hematoencefalickú bariéru.

Približne 14% podanej dávky sa metabolizuje karboxyláciou počas prvého prechodu pečeňou za účasti izoenzýmu cytochrómu P450 CYP2C9. V takom prípade sa vytvorí metabolit, ktorého aktivita je 10–40-krát vyššia ako aktivita losartanu. U niektorých pacientov (ich populácia je asi 1%) sa tvorí minimálne množstvo aktívneho metabolitu.

Plazmatický klírens losartanu je 600 ml / min, aktívny metabolit je 50 ml / min. Renálny klírens losartanu je 74 ml / min, aktívny metabolit je 26 ml / min.

Pri perorálnom podaní v dávkach do 200 mg je losartan a jeho aktívny metabolit charakterizovaný lineárnou farmakokinetikou.

Konečný polčas (T _1/2) losartanu je asi 2 hodiny, aktívny metabolit je od 6 do 9 hodín. Na pozadí dennej dávky 100 mg nie je pozorovaná významná akumulácia losartanu a jeho aktívneho metabolitu v krvnej plazme.

35% dávky liečiva sa vylučuje obličkami, z toho 4% v nezmenenej podobe a 6% je vo forme aktívneho metabolitu. Zvyšok sa vylučuje stolicou cez črevá.

U pacientov s miernou až stredne závažnou alkoholickou cirhózou pečene sa koncentrácia losartanu zvyšuje 5-krát a aktívny metabolit - 1,7-krát.

V prípade poškodenia funkcie obličiek s klírensom kreatinínu (CC) nad 10 ml / min sa hladina losartanu v krvnej plazme nelíši od hladiny u zdravých pacientov. Počas hemodialýzy sa hodnota AUC (plocha pod farmakokinetickou krivkou závislosti koncentrácie od času) zvyšuje asi dvakrát.

Farmakokinetické parametre v starobe alebo u rôznych pohlaví sa významne nemenia. U mužov a žien sa hladina plazmatických koncentrácií aktívneho metabolitu nelíši.

Indikácie pre použitie

arteriálna hypertenzia;
arteriálna hypertenzia u pacientov s hypertrofiou ľavej komory - na zníženie rizika kardiovaskulárnych ochorení a úmrtia;
chronické srdcové zlyhanie - pri absencii terapeutického účinku pri použití ACE inhibítorov;
diabetes mellitus 2. typu s proteinúriou - s cieľom znížiť riziko vzniku proteinúrie a hyperkreatininémie.

Kontraindikácie

Absolútne:

intolerancia laktózy, syndróm malabsorpcie glukózy alebo galaktózy, galaktozémia;
obdobie tehotenstva;
laktácia;
vek do 18 rokov;
precitlivenosť na zložky lieku.

Losartan-Richter sa má používať opatrne v prípade arteriálnej hypotenzie, porušenia rovnováhy vody a elektrolytov, zníženého BCC (objem cirkulujúcej krvi), zlyhania obličiek (vrátane bilaterálnej stenózy renálnej artérie, stenózy artérie jednej obličky), zlyhania pečene.

Losartan-Richter, návod na použitie: metóda a dávkovanie

Tablety Lozartan-Richter sa užívajú perorálne, bez ohľadu na príjem potravy.

Frekvencia podávania závisí od dávky liečiva, dávka Losartanu-Richtera 50 mg denne sa zvyčajne užíva naraz, denná dávka 100 mg sa užíva naraz alebo rozdelená do 2 dávok.

Odporúčané denné dávkovanie:

arteriálna hypertenzia: začiatočná a udržiavacia dávka - 50 mg. Ak po 21–42 dňoch od užitia tabliet nedôjde k maximálnemu antihypertenznému účinku, je možné počiatočnú dávku lieku zvýšiť na 100 mg. Pri súčasnom podávaní veľkých dávok diuretík sa odporúča zahájiť liečbu liekom Losartan-Richter v dávke 25 mg (1/2 tablety po 50 mg). Starší pacienti alebo pacienti s poškodenou funkciou obličiek (vrátane pacientov na hemodialýze) nevyžadujú úpravu dávky. V prípade zhoršenej funkcie pečene sa má liek užívať v nižších dávkach;
chronické srdcové zlyhanie: začiatočná dávka je 12,5 mg (1/4 tablety po 50 mg). Pri jednej dávke je zvyčajná udržiavacia dávka 50 mg denne. Aby ste to dosiahli, je potrebné postupné zvyšovanie počiatočnej dávky o 12,5 mg s intervalom 7 dní podľa nasledujúcej schémy: počas prvých 7 dní má pacient užívať 15,5 mg denne, druhých 7 dní - 25 mg, od 15. dňa 28. deň - po 50 mg. Ukazuje, že Losartan-Richter je súčasťou komplexnej liečby srdcovými glykozidmi a diuretikami.
chronické srdcové zlyhanie (pri absencii klinickej odpovede na liečbu ACE inhibítormi): začiatočná dávka je 50 mg. V prípade potreby možno dávku Losartanu-Richtera zvýšiť na 100 mg alebo sa liečba môže doplniť predpísaním nízkych dávok hydrochlorotiazidu;
Zníženie rizika vzniku proteinúrie a hyperkreatininémie u pacientov s diabetes mellitus 2. typu s proteinúriou: počiatočná dávka je 50 mg. Počas liečby sa môže zvýšiť na 100 mg, berúc do úvahy krvný tlak pacienta.

Vedľajšie účinky

na strane kardiovaskulárneho systému: často - palpitácie, tachykardia; niekedy - arytmie, ortostatická hypotenzia závislá od dávky, epistaxa, bradykardia, angina pectoris, vaskulitída;
z tráviaceho systému: často - bolesti brucha, hnačky, dyspepsia, nevoľnosť; niekedy - sucho v ústach, znížená chuť do jedla, bolesť zubov, plynatosť, zvracanie, zápcha, gastritída, abnormálna funkcia pečene, hepatitída;
na strane muskuloskeletálneho systému: často - bolesť chrbta a / alebo dolných končatín, svalové kŕče, kŕče, myalgia, bolesť na hrudníku; niekedy - bolesť v ramennom a / alebo kolennom kĺbe, artralgia, artritída, fibromyalgia;
z nervového systému a duševných porúch: často - nespavosť, závraty, bolesti hlavy; niekedy - poruchy spánku, ospalosť, úzkosť, poruchy pamäti, ataxia, parestézia, hypestézia, periférna neuropatia, tremor, synkopa, migréna, depresia;
zo zmyslov: niekedy - porucha chuti, zvonenie v ušiach, zápal spojiviek, zhoršenie zraku;
z dýchacieho systému: často - kašeľ, upchatý nos, faryngitída, sinusitída, opuch nosovej sliznice, dýchavičnosť, infekcie horných dýchacích ciest, bronchitída;
dermatologické reakcie: niekedy - suchá pokožka, erytém, zvýšené potenie, fotocitlivosť, alopécia;
alergické reakcie: niekedy - vyrážka, svrbenie, žihľavka, angioedém (vrátane opuchu tváre, pier, hltanu a / alebo jazyka a hrtana s upchatím dýchacích ciest);
na strane hematopoetického systému: zriedka - eozinofília, anémia, trombocytopénia, Shenleinova purpura - Genoch;
z močového systému: niekedy - porucha funkcie obličiek, urgentné nutkanie na močenie, infekcie močových ciest;
laboratórne parametre: často - hyperkaliémia (zvýšenie hladiny draslíka v krvnej plazme viac ako 5,5 mmol / l); zriedka - zvýšenie sérovej koncentrácie močoviny, zvyškového dusíka alebo kreatinínu; veľmi zriedka - hyperbilirubinémia, mierne zvýšenie aktivity alanínaminotransferázy (ALT) a aspartátaminotransferázy (AST);
všeobecné príznaky: často - zvýšená únava, asténia, bolesť na hrudníku, periférny edém;
iné: niekedy - znížená potencia, znížené libido, dna.

Predávkovanie

Príznaky predávkovania Losartanom-Richterom: výrazné zníženie krvného tlaku, tachykardia, rozvoj bradykardie.

Liečba: vymenovanie symptomatickej terapie, nútená diuréza. Na odstránenie losartanu alebo jeho aktívneho metabolitu z tela je hemodialýza neúčinná.

špeciálne pokyny

Vedľajšie účinky lieku Losartan-Richter sú zvyčajne prechodné a nevyžadujú prerušenie liečby.

Liečba liekom sa odporúča začať po obnovení rovnováhy vody a elektrolytov a má ju sprevádzať pravidelné sledovanie hladiny draslíka v krvnom sére. Pri zníženom BCC (vrátane pacientov užívajúcich vysoké dávky diuretík) sa má liečba začať nízkou dávkou Losartanu-Richtera.

Mal by brať do úvahy účinok Losartanu-Richtera na systém RAAS (systém renín-aldosterón-angiotenzín), ktorý u pacientov s ťažkým CHF alebo s anamnézou renálnej dysfunkcie môže zhoršiť funkčný stav obličiek, u pacientov s bilaterálnou stenózou renálnej artérie alebo stenózou artérie jednej obličky - zvýšiť koncentráciu reziduálneho obsahu dusík alebo kreatinín v krvnej plazme.

Pri závažnom zlyhaní obličiek alebo u pacientov po transplantácii obličky, ktorí užívajú Losartan-Richter, sa zvyšuje riziko anémie. Liečba takýchto pacientov si vyžaduje osobitnú pozornosť.

Obsah laktózy v tabletách s dávkou 50 mg je 1,05 mg, s dávkou 100 mg - 2,1 mg.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Nie sú k dispozícii žiadne informácie o vplyve Losartanu-Richtera na schopnosť pacienta viesť vozidlá alebo iné zložité mechanizmy.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Užívanie Losartanu-Richtera je kontraindikované počas gravidity a laktácie.

V prípade počatia počas liečby sa má liek okamžite vysadiť.

Použitie v detstve

Účinnosť a bezpečnosť lieku Losartan-Richter u detí nebola stanovená, preto je jeho použitie kontraindikované do 18 rokov.

S poškodenou funkciou obličiek

Pri predpisovaní lieku Losartan-Richter pacientom s renálnou insuficienciou (vrátane bilaterálnej stenózy renálnej artérie, stenózy artérie jednej obličky) sa odporúča byť opatrný.

Nie je potrebná úprava dávky (vrátane pacientov na hemodialýze).

Pre porušenie funkcie pečene

Losartan-Richter používajte s pečeňovou nedostatočnosťou opatrne. Pri arteriálnej hypertenzii sa odporúča používať nižšie dávky lieku.

Použitie u starších ľudí

Užívanie Losartanu-Richtera u starších pacientov si vyžaduje súčasné sledovanie hladín draslíka v sére; úprava dávky nie je potrebná.

Liekové interakcie

diuretiká, betablokátory, sympatolytiká: užívanie iných antihypertenzív prispieva k vzájomnému zosilneniu účinku;
hydrochlorotiazid, digoxín, fenobarbital, ketokonazol, erytromycín, warfarín, cimetidín: na pozadí súbežnej liečby s každým z týchto liekov neboli stanovené žiadne farmakokinetické interakcie;
rifampicín, flukonazol: pomáhajú znižovať hladinu aktívneho metabolitu losartanu v krvnej plazme, ale klinické dôsledky tejto interakcie nie sú známe;
spironolaktón, amilorid, triamterén a iné draslík šetriace diuretiká, prípravky obsahujúce draslík a draslík: kombinácia s týmito látkami vedie k zvýšenému riziku hyperkaliémie;
kyselina acetylsalicylová (v dennej dávke viac ako 3 g), selektívne inhibítory COX-2 (cyklooxygenáza-2) a iné nesteroidné protizápalové lieky (NSAID): treba mať na pamäti, že užívanie NSAID môže znížiť účinnosť losartanu, spôsobiť reverzibilnú obličkovú dysfunkciu vrátane akútnej renálnej dysfunkcie nedostatočnosť a zvýšenie hladiny draslíka v krvnej plazme (častejšie so zníženou funkciou obličiek);
lítiové prípravky: je potrebné starostlivo zhodnotiť prínosy a riziká, ak je potrebné spoločne predpisovať lítne soli z dôvodu zvýšeného rizika zvýšenia ich obsahu v krvnej plazme. Pri spoločnej liečbe sa odporúča starostlivo sledovať koncentráciu lítia v krvnej plazme.

Analógy

Analógy Losartan-Richter sú Losartan, Losartan Canon, Losartan McLeodz, Losartan-TAD, Losartan-Teva, Agilosartan, Zisakar, Cardomin-Sanovel, Bloktran, Vasotenz, Karzartan, Kozaar, Lorista, Losakor, Prezaparde, Lozaparte, Lozarell …

Podmienky skladovania

Držte mimo dosahu detí.

Skladujte pri teplote do 25 ° C.

Čas použiteľnosti je 5 rokov.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na liek Lozartan-Richter

Niekoľko recenzií lieku Losartan-Richter popisuje účinné použitie lieku u starších pacientov na systémové zníženie krvného tlaku ako náhradu za kombináciu diuretík a antihypertenzív. Zároveň sa odporúča začať užívať minimálnu terapeutickú dávku, ktorá môže poskytnúť úplne uspokojivý výsledok. Odporúča sa tiež vziať do úvahy, že v porovnaní s analógmi s rovnakou účinnou látkou pomocná kompozícia Losartan-Richter neobsahuje povidón, ktorý je určený na zmiernenie účinku účinnej látky, čo zvyšuje účinok tohto lieku v rovnakých dávkach s podobnými liekmi.