Ifosfamid

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Ifosfamid: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. V prípade poruchy funkcie obličiek
11. Za porušenie funkcie pečene
12. Použitie u starších ľudí
13. Liekové interakcie
14. Analógy
15. Podmienky skladovania
16. Podmienky výdaja z lekární
17. Recenzie
18. Cena v lekárňach

Latinský názov: Ifosfamid

ATX kód: L01AA06

Účinná látka: Ifosfamid (Ifosfamid)

Výrobca: JSC "Biochemist" (Rusko)

Popis a aktualizácia fotografií: 2019-11-06

Prášok na prípravu infúzneho roztoku Ifosfamid

Ifosfamid je antineoplastický liek s alkylačnými a cytostatickými účinkami.

Uvoľnenie formy a zloženia

Liečivo sa vyrába vo forme prášku na prípravu infúzneho roztoku: jemná kryštalická suchá hmota bielej alebo takmer bielej farby, je povolená prítomnosť slabého špecifického zápachu (0,2 g alebo 0,5 g v injekčných liekovkách zo sklenenej skúmavky na lieky, 10 ml., hermeticky uzavreté gumovou zátkou, zvlnené hliníkovým viečkom, v kartónovej škatuli s 1, 5 alebo 10 injekčnými liekovkami a návod na použitie ifosfamidu; každá po 1 g alebo 2 g v injekčných liekovkách z bezfarebného skla, hermeticky uzavretých gumovou zátkou, ohraničených hliníkovým uzáverom, s objemom 25 ml. alebo 50 ml v kartónovej škatuli s 1, 5 alebo 10 fľašami; pre nemocnice - v kartónovej škatuli 50 fliaš po 0,2; 0,5; 1 alebo 2 g).

1 fľaša obsahuje účinnú látku ifosfamid - 0,2; 0,5; 1 alebo 2 g.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Ifosfamid je protirakovinové liečivo, ktorého účinnou látkou je alkylačné cytostatikum zo skupiny dusíkatého horčicového plynu, derivát oxazafosforínov. Klinická aktivita ifosfamidu je spôsobená jeho schopnosťou zaviesť alkylový substituent do nukleofilných centier, narušiť syntézu DNA (deoxyribonukleovej kyseliny) a blokovať mitotické delenie nádorových buniek. Najčastejšie dochádza k poškodeniu DNA počas G1 a G2 fáz bunkového cyklu.

Farmakokinetika

Ifosfamid je proliečivo alebo neaktívna transportná forma. K tvorbe farmakologicky aktívneho metabolitu, 4-hydroxyfosfamidu, dochádza iba v dôsledku jeho biotransformácie po intravenóznom podaní. Aktivuje sa pôsobením pečeňových enzýmov (fosfoamidáza) a nádorového tkaniva. Ak je poškodená funkcia pečene, aktivačný proces sa spomalí a jeho hodnota klesá.

Po jednej intravenóznej injekcii liečiva v dávke 5 g na 1 m ² povrchu tela pacienta (g / m ²) dochádza k poklesu plazmatickej koncentrácie biexponenciálne. Polčas (T1 _{/ 2}) konečnej fázy je 15 hodín. Vylučuje sa obličkami v nezmenenej podobe až do 61% podanej dávky.

Ak je liek podávaný v rozsahu dávok od 1,6 g / m ² do 2,4 g / m ^2, jeho vylučovanie pokračuje monoexponentially, T _{1/2 je} znížená na 7 hodín, a podiel nezmeneného ifosfamidu v moči znižuje 4-5 krát.

Indikácie pre použitie

Použitie prášku Ifosfamid je indikované pri liečbe nasledujúcich nefunkčných malígnych nádorov citlivých na liek:

nádory zárodočných buniek;
nefroblastóm (Wilmsov nádor);
rakovina pľúc;
rakovina prsníka;
rakovina vaječníkov, krčka maternice, endometria;
rakovina pankreasu;
zhubné novotvary semenníka;
malígne lymfómy;
sarkóm mäkkých tkanív;
Ewingov sarkóm, osteosarkóm.

Kontraindikácie

výrazná inhibícia funkcie kostnej drene;
závažná renálna dysfunkcia;
cystitída;
obštrukcia močových ciest;
obdobie tehotenstva;
dojčenie;
individuálna intolerancia k lieku.

Ifosfamid sa má predpisovať s opatrnosťou pri akútnych infekčných ochoreniach vírusovej, bakteriálnej alebo plesňovej etiológie (vrátane ovčích kiahní, pásového oparu), imunosupresii, hypoproteinémii (hypoalbuminémii), chronickom zlyhaní pečene, nerovnováhe elektrolytov, cukrovke, metastázach v mozgu, mozgu ako aj starších pacientov.

Ifosfamid, návod na použitie: spôsob a dávkovanie

Infúzny roztok pripravený z prášku Ifosfamidu sa podáva intravenózne počas 0,5 hodiny alebo ako infúzia počas 24 hodín.

Na rozpustenie prášku v injekčných liekovkách sa použije voda na injekciu v množstve potrebnom na dosiahnutie koncentrácie 40 mg na 1 ml. Na prípravu roztoku na intravenózne podanie do 0,5 hodiny sa výsledný roztok zmieša s 500 ml 0,9% roztoku chloridu sodného, 5% roztokom dextrózy alebo Ringerovým roztokom. Počas 24 hodinovej infúzie sa výsledný roztok ifosfamidu zriedi v 3000 ml 5% roztoku dextrózy alebo 0,9% roztoku chloridu sodného.

Koncentrácia liečiva v infúznom roztoku by nemala presiahnuť 4%.

Lekár určí dávku a spôsob podania s prihliadnutím na individuálny režim chemoterapie.

Možné možnosti dávkovania:

dávka 1,2 - 2,4 g / m ² (intravenózne podanie po dobu 0,5 hodiny): jedenkrát denne počas 3 - 5 po sebe nasledujúcich dní alebo každý druhý deň, kým sa nedosiahne celková dávka v priebehu liečby - 10 - 12 g / m ²; potom sa kurz opakuje s intervalom 21 dní;
dávka 3 - 5 g / m ²: 24-hodinová infúzia jedenkrát denne s intervalom 14 dní;
dávka 5-8 g / m ² / 3,2 g / m ²: 24-hodinová infúzia 1-krát denne s intervalom 21-28 dní / 5-dňová kontinuálna infúzia s intervalom 21-28 dní.

Na zníženie rizika vzniku hemoragickej cystitídy je indikované použitie lieku Mesna, ktorého dávka musí zodpovedať 60% dávky ifosfamidu. Lieky môžu byť zmiešané v rovnakom infúznom roztoku a podávané súčasne.

Vedľajšie účinky

z hematopoetického systému: anémia, leukopénia, trombocytopénia;
z tráviaceho systému: nevoľnosť, zvracanie; zriedka - zvýšenie aktivity pečeňových enzýmov, zvýšenie hladiny bilirubínu v krvnom sére a iné porušenia funkcie pečene, stomatitída;
z nervového systému: zvýšená únava, zmätenosť, dezorientácia, halucinácie, encefalopatia, agitácia; menej často - závraty; zriedka - periférna polyneuropatia, kóma, záchvaty;
z močového systému: zápalové patológie močového mechúra - dyzúria, časté močenie, hemoragická cystitída, bolestivé močenie, krv v moči, porucha funkcie obličiek (glukozúria, zvýšená koncentrácia močoviny a kreatinínu v sére, znížený klírens kreatinínu, proteinúria, metabolická acidóza;
z reprodukčného systému: amenorea, azoospermia;
na koži a kožných príveskoch: fotocitlivosť, reverzibilná alopécia;
miestne reakcie: bolesť, začervenanie alebo opuch v mieste vpichu;
iné: horúčka, infekčné komplikácie, alergické reakcie, kardiotoxické účinky, spomalenie hojenia rán, imunosupresia, kašeľ, dýchavičnosť.

Predávkovanie

Predávkovanie ifosfamidom môže spôsobiť akútny vývoj závažných príznakov hlavných nežiaducich udalostí.

V prípade intoxikácie liekom sa odporúča symptomatická liečba a povinné vymenovanie lieku Mesna.

špeciálne pokyny

Pred začatím používania Ifosfamidu vykonajte dôkladné vyšetrenie pacienta, aby ste zistili ložiská chronickej infekcie. Ak je to potrebné, zabezpečia ich kanalizáciu, ako aj nápravu nerovnováhy elektrolytov.

Liečba má byť sprevádzaná pravidelným monitorovaním obrazu periférnej krvi (najmä počtu neutrofilov a krvných doštičiek), laboratórnymi parametrami funkcie obličiek a pečene. Kvôli zvýšenému riziku hemoragickej cystitídy je pre prítomnosť červených krviniek potrebná systematická analýza moču.

Je potrebné mať na pamäti, že minimálnu hladinu počtu leukocytov a krvných doštičiek po podaní lieku možno pozorovať po 7-14 dňoch. Po ukončení kurzu sa krvný obraz zvyčajne obnoví po 21 dňoch.

U pacientov so zníženou funkciou obličiek alebo s odtokom moču je potrebné zvážiť zníženie dávky ifosfamidu, čo zníži pravdepodobnosť zvýšenia toxického účinku liečiva na centrálny nervový systém. Pacienti by mali konzumovať dostatok tekutín, aby zabezpečili vylučovanie kyseliny močovej z tela. Výskyt príznakov naznačujúcich zápal močového mechúra alebo krvi v moči je základom pre okamžité prerušenie liečby ifosfamidom.

V dôsledku potlačenia prirodzených obranných mechanizmov v tele pacienta na pozadí použitia lieku je možné znížiť produkciu protilátok v reakcii na podanie vakcín.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Počas liečby sa pacientom odporúča, aby sa zdržali vedenia vozidiel a práce so zložitými mechanizmami.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Užívanie Ifosfamidu je kontraindikované počas gravidity a laktácie.

V priebehu experimentálnych štúdií boli preukázané embryotoxické a teratogénne účinky ifosfamidu.

Počas celého obdobia liečby a tri mesiace po ukončení liečby musia ženy a muži používať spoľahlivé metódy antikoncepcie.

S poškodenou funkciou obličiek

Vymenovanie ifosfamidu je kontraindikované na liečbu pacientov s ťažkým poškodením funkcie obličiek, cystitídou, obštrukciou močových ciest.

Pre porušenie funkcie pečene

Pri chronickom zlyhaní pečene sa odporúča používať Ifosfamid opatrne.

Použitie u starších ľudí

Ifosfamid sa má predpisovať opatrne starším pacientom.

Liekové interakcie

Súčasné použitie s ifosfamidom:

lieky s myelotoxickými, neurotoxickými a nefrotoxickými účinkami: kombinácia s týmito liekmi môže zvýšiť vedľajšie účinky Ifosfamidu;
mesna (2-merkaptoetánsulfonát sodný): pomáha znižovať nefrotoxicitu lieku;
induktory pečeňových mikrozomálnych enzýmov: schopné potencovať zvýšenie tvorby alkylačných metabolitov;
hypoglykemické látky: treba brať do úvahy zvýšenie ich klinického účinku;
alopurinol: zvyšuje myelosupresiu;
warfarín: spôsobuje zníženie zrážanlivosti krvi, zvyšuje riziko krvácania.

Na pozadí liečby ifosfamidom sa zvyšuje reakcia kože na žiarenie.

Analógy

Analógmi ifosfamidu sú Vero-Ifosfamid, Holoxan.

Podmienky skladovania

Držte mimo dosahu detí.

Skladujte pri teplote do 25 ° C, chránené pred vlhkosťou a svetlom.

Čas použiteľnosti je 2 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na ifosfamid

Chemoterapia je kombináciou rôznych cytostatických liekov, ktoré potláčajú množenie buniek a rast nádoru. Je takmer nemožné posúdiť účinnosť a bezpečnosť konkrétneho lieku v jeho zložení. V tejto súvislosti neexistujú žiadne recenzie o lieku Ifosfamid.