Influceín

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Influcein: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Použitie u starších ľudí
14. Liekové interakcie
15. Analógy
16. Podmienky skladovania
17. Podmienky výdaja z lekární
18. Recenzie
19. Cena v lekárňach

Latinský názov: Inflyucein

ATX kód: J05AH02

Účinná látka: oseltamivir (Oseltamivir)

Výrobca: CJSC "Kanonfarma production" (Rusko)

Popis a aktualizácia fotografií: 2019-05-07

Ceny v lekárňach: od 520 rubľov.

Kúpiť

Influceín je antivírusové činidlo.

Uvoľnenie formy a zloženia

Dávková forma - kapsuly: veľkosť č. 1, tvrdá želatínová, so žltým viečkom a bielym telom; obsah - zmes granúl a prášku alebo stlačená hmota, ktorá sa po ľahkom stlačení rozpadne, takmer bielej farby (v kartónovej škatuli 1 blister obsahujúci 10 kapsúl a návod na použitie Influceinu).

Zloženie 1 kapsuly:

účinná látka: oseltamivir (vo forme fosfátu) - 75 mg;
pomocné zložky: stearylfumarát sodný, predželatínovaný kukuričný škrob, sodná soľ kroskarmelózy, mastenec, hydrogenfosforečnan vápenatý;
obal kapsuly: telo - želatína, oxid titaničitý; veko - želatína, oxid titaničitý, farbivá oranžová a chinolínová žltá.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Účinná látka lieku Influcein je antivírusová látka.

Oseltamivirfosfát je proliečivo: účinkom pečeňových a črevných esteráz sa mení na oseltamivirkarboxylát. Tento aktívny metabolit je účinným selektívnym inhibítorom neuraminidázy vírusov chrípky A a B, čo je enzým, ktorý urýchľuje uvoľňovanie novovytvorených vírusových častíc z infikovaných buniek, ich penetráciu do epiteliálnych buniek dýchacieho traktu a ďalšie šírenie vírusu v tele.

In vitro liek inhibuje rast vírusu chrípky, in vivo - potláča replikáciu vírusu a jeho patogenitu. Znižuje tiež vylučovanie vírusov chrípky A a B z tela.

V štúdiách s klinickým izolátom vírusu chrípky, sa zistilo, že koncentrácia (IC ₅₀) of oseltamivirkarboxylátu nutné potlačiť neuraminidázy o 50%, je: na vírusu chrípky - 0.1-1.3 nM, chrípky B vírus - 2,6 nM. Podľa niektorých publikovaných štúdií, medián IC ₅₀ hodnoty pre vírus chrípky typu B, sú vyššie pri 8,5 nM.

V priebehu klinických štúdií sa ukázalo, že oseltamivir neovplyvňuje tvorbu protilátok proti chrípke, vrátane tvorby protilátok v reakcii na podanie inaktivovanej vakcíny proti chrípke.

Výskum prírodnej chrípkovej infekcie

Klinické štúdie sa uskutočňovali počas sezónnej chrípkovej infekcie. Pacienti začali užívať oseltamivir najneskôr 40 hodín po objavení sa prvých príznakov infekcie. 97% pacientov bolo diagnostikovaných s vírusom chrípky A, 3% s chrípkou B.

Oseltamivir významne znížil obdobie klinických prejavov chrípkovej infekcie (o 32 hodín).

Závažnosť chrípky, vyjadrená ako plocha pod krivkou pre kumulatívny index symptómov, bola o 38% nižšia u pacientov liečených oseltamivirom ako u pacientov liečených placebom. Okrem toho u mladých pacientov bez iných sprievodných ochorení Influcein znížil približne o polovicu výskyt komplikácií chrípky vyžadujúcich antibiotiká (zápal stredného ucha, zápal prínosových dutín, zápal priedušiek, zápal pľúc). V týchto klinických štúdiách fázy III sa získali silné dôkazy týkajúce sa sekundárnych kritérií antivírusovej účinnosti liečiva: zníženie času izolácie vírusu z tela, zníženie oblasti pod krivkou titra vírusu v čase.

U starších a senilných pacientov, ktorí dostávali oseltamivir v dávke 75 mg dvakrát denne počas 5 dní, došlo k zníženiu mediánu, ktorý určuje obdobie klinických prejavov chrípkovej infekcie, v porovnaní s obdobím u mladších pacientov, rozdiely však nie sú štatisticky významné.

Ďalšia štúdia sledovala pacientov s chrípkou vo veku nad 13 rokov so sprievodnými chronickými ochoreniami dýchacieho systému a / alebo kardiovaskulárneho systému. Jedna skupina pacientov užívala oseltamivir v rovnakom dávkovacom režime a druhá užívala placebo. Medzi skupinami neboli rozdiely v mediáne, ktorý určuje obdobie do zníženia klinických prejavov chrípkovej infekcie. V skupine s oseltamivirom sa však doba nárastu teploty skrátila asi o 1 deň. Percento pacientov vylučujúcich vírus druhý a štvrtý deň sa významne znížilo. Bezpečnostný profil oseltamiviru sa u týchto pacientov nelíšil od bezpečnostného profilu v bežnej populácii dospelých pacientov.

Liečba chrípky u detí

V dvojito zaslepenej, placebom kontrolovanej štúdii boli počas cirkulácie vírusu chrípky pozorované deti vo veku od 1 do 12 rokov s horúčkou (> 37,8 ° C) a jedným z príznakov dýchacieho systému (nádcha alebo kašeľ). 67% bolo diagnostikovaných s vírusom chrípky A, 33% s chrípkou B.

V porovnaní s placebom oseltamivir (ak sa užil do 48 hodín po objavení sa prvých príznakov ochorenia) významne (o 35,8 hodiny) znížil trvanie chrípkovej infekcie, ktorá bola definovaná ako čas do vymiznutia nosovej kongescie, kašľa a horúčky a návrat k normálu činnosť. V skupine s oseltamivirom bol výskyt akútneho zápalu stredného ucha o 40% nižší ako v skupine s placebom a zotavenie nastalo takmer o 2 dni skôr.

Ďalšia štúdia zahŕňala deti vo veku od 6 do 12 rokov s bronchiálnou astmou. Infekcia chrípkou bola zistená u 53,6%, čo sa potvrdilo sérologicky a / alebo v kultúre. V skupine s oseltamivirom sa stredná doba trvania ochorenia významne neznížila. Avšak posledný, šiesty deň liečby liekom sa nútený výdychový objem za 1 sekundu (OFB ₁) zvýšil o 10,8% v porovnaní so 4,7% v skupine s placebom.

Prevencia chrípky u dospelých a dospievajúcich

Profylaktická účinnosť lieku Influcein proti prírodným chrípkovým infekciám A a B bola preukázaná v troch samostatných klinických štúdiách fázy III. V skupine s oseltamivirom ochorelo na chrípku asi 1% pacientov s poklesom frekvencie vylučovania vírusu a frekvencie prenosu vírusu z jedného člena rodiny na druhého.

Pacienti, ktorí boli v kontakte s chorým členom rodiny, začali užívať oseltamivir najneskôr do 2 dní po objavení sa prvých príznakov ochorenia u člena rodiny a pokračovali v jeho užívaní ďalších 7 dní. Spoľahlivo sa preukázalo, že liek Influcein znížil výskyt chrípky o 92%.

U neočkovaných a všeobecne zdravých dospelých vo veku od 18 do 65 rokov, ktorí užívali oseltamivir počas chrípkovej epidémie po dobu 42 dní, sa výskyt znížil o 76%.

U starších a senilných pacientov v domoch s opatrovateľskou službou, z ktorých 80% bolo očkovaných pred sezónou, v ktorej sa štúdia uskutočňovala, bol výskyt chrípky významne nižší o 92%. V tej istej štúdii bolo zaznamenané významné (86%) zníženie výskytu komplikácií: sínusitída, bronchitída a pneumónia. Pacienti užívali oseltamivir po dobu 42 dní.

Prevencia chrípky u detí

Profylaktická účinnosť Influceinu proti prírodnej chrípkovej infekcii, určená frekvenciou laboratórne potvrdeného ochorenia, u detí vo veku 1–12 rokov po kontakte s chorým človekom bola potvrdená v štúdiách. Deti, u ktorých sa pôvodne nevyvinul vírus, dostávali liek vo forme suspenzie v dávkach 30 až 75 mg jedenkrát denne počas 10 dní. Vo výsledku poklesol výskyt laboratórne potvrdenej chrípky na 4% (2/47) v porovnaní s 21% (15/70) v skupine s placebom.

Prevencia chrípky u osôb so zníženou imunitou

Pri profylaktickom použití oseltamiviru sa pozoroval pokles incidencie laboratórne potvrdenej chrípky sprevádzanej klinickými príznakmi počas epidémie u pacientov so zníženou imunitou, ktorí pôvodne vírus nemali, na 0,4% (1/232) v porovnaní s 3% (7/231)) v skupine s placebom.

Chrípková infekcia s klinickými príznakmi potvrdená laboratórne bola diagnostikovaná, keď bol pacient diagnostikovaný s akútnou nádchou, kašľom a / alebo zvýšením telesnej teploty v ústnej dutine na> 37,2 ° C, ako aj vtedy, keď bol dosiahnutý pozitívny výsledok reverznej transkriptázovej polymerázovej reťazovej reakcie na vírus RNA. chrípka.

Odpor

U všetkých pacientov, ktorí boli nosičmi vírusu rezistentného na oseltamivirkarboxylát, bol nosič dočasný, neovplyvňoval vylučovanie vírusu a neprispieval k zhoršeniu klinického stavu.

Pacienti s mutáciami vedúcimi k rezistencii:

fenotypizácia *: dospelí a dospievajúci - 0,32% (4/1245), deti vo veku 1–12 rokov - 4,1% (19/464);
geno - a fenotypizácia *: dospelí a dospievajúci - 0,4% (5/1245), deti vo veku 1–12 rokov - 5,4% (25/464).

* Kompletná genotypizácia sa nevykonala v žiadnej zo štúdií.

Pri použití Influceinu na postexpozičnú profylaxiu (do 7 dní), profylaxiu rodinných kontaktov (do 10 dní) a sezónnu profylaxiu (do 42 dní) neboli zistené žiadne prípady rezistencie na oseltamivir u jedincov s normálnou funkciou imunitného systému. Podobná situácia bola zaznamenaná v 12-týždňovej štúdii o sezónnej prevencii.

Vybrané klinické prípady a pozorovacie štúdie

U pacientov, ktorí neužívali oseltamivir, boli identifikované prirodzene sa vyskytujúce mutácie chrípkových vírusov typu A a B, ktoré mali zníženú citlivosť na oseltamivir. V roku 2008 sa zistilo, že viac ako 99% kmeňov vírusu H1N1 cirkulujúcich v Európe má substitučnú mutáciu H275Y vyvolanú rezistenciou. Chrípkový vírus H1N1 z roku 2009 (známy ako „prasačia chrípka“) bol vo väčšine prípadov citlivý na oseltamivir.

Kmene rezistentné na oseltamivir sa našli u pacientov so zníženou imunitou aj u pacientov s normálnou imunitou, ktorí dostávali Influcein. Stupeň desenzibilizácie a frekvencia výskytu týchto vírusov sa môžu líšiť od regiónu k regiónu a od sezóny k sezóne. Rezistencia na oseltamivir bola zistená u pacientov s pandemickou chrípkou H1N1, ktorí užívali tento liek na liečbu alebo prevenciu.

U imunokompromitovaných a mladších pacientov môže byť výskyt rezistencie vyšší.

Rezistentné laboratórne kmene chrípkových vírusov a chrípkových vírusov od pacientov liečených oseltamivirom nesú mutácie neuraminidázy N1 a N2. Rezistentné mutácie sú často špecifické pre subtyp neuraminidázy.

Pri rozhodovaní o vymenovaní oseltamiviru by sa mali brať do úvahy informácie o sezónnej citlivosti vírusu chrípky na neho (na webovej stránke Svetovej zdravotníckej organizácie).

Predklinické údaje

V predklinických údajoch získaných z výsledkov štandardných štúdií vykonaných na štúdium farmakologickej bezpečnosti, chronickej toxicity a genotoxicity nebolo zistené žiadne osobitné nebezpečenstvo pre ľudí.

Z troch štúdií na stanovenie karcinogénneho potenciálu boli negatívne výsledky: dve 2-ročné štúdie oseltamiviru u myší a potkanov, jedna 6-mesačná štúdia oseltamivirkarboxylátu u transgénnych myší Tg: AC.

Štandardné genotoxické testy na stanovenie mutagenity oseltamiviru a jeho aktívneho metabolitu boli negatívne.

V štúdiách na potkanoch, ktorí užívali liek v dennej dávke 1 500 mg / kg, nemal žiadny vplyv na generatívnu funkciu mužov ani žien.

Teratogenita influceínu sa študovala u potkanov (s dennou dávkou do 1 500 mg / kg) a králikov (s dennou dávkou do 500 mg / kg): nezistil sa žiadny vplyv na embryofetálny vývoj.

V štúdiách na potkanoch v prenatálnom a postnatálnom období vývoja bolo zaznamenané zvýšenie doby pôrodnej so zavedením oseltamiviru v dennej dávke 1 500 mg / kg. Bezpečnostné rozpätie medzi expozíciou človeka a maximálnou neúčinnou dávkou u potkanov (500 mg / kg / deň) je pre oseltamivir 480-krát vyššie a pre jeho aktívny metabolit 44-krát vyššie. Expozícia plodu bola asi 15–20% expozície samice.

Oseltamivir a jeho aktívny metabolit prechádzajú do mlieka dojčiacich potkanov a podľa obmedzených informácií do ľudského materského mlieka. Pri prenose údajov získaných zo štúdií na zvieratách na ľudí sa dá predpokladať, že ich koncentrácie v materskom mlieku budú 0,01 mg / deň, respektíve 0,3 mg / deň.

U približne 50% testovaných morčiat, ktorým bola injikovaná maximálna dávka účinnej látky oseltamiviru, sa vyvinula precitlivenosť pokožky vo forme erytému. U králikov sa zistilo reverzibilné podráždenie očí.

Podanie veľmi vysokých jednorazových perorálnych dávok (od 657 mg / kg) oseltamivirfosfátu neovplyvnilo dospelé potkany. To malo zároveň toxický účinok na nezrelé 7-dňové mláďatá potkanov vrátane ich smrti. Pri chronickom podávaní denných dávok 500 mg / kg od 7. do 21. dňa postnatálneho obdobia neboli pozorované žiadne nežiaduce účinky.

Farmakokinetika

Fosfát sa rýchlo vstrebáva z gastrointestinálneho traktu oseltamiviru. Pod vplyvom pečeňových (prevažne) a črevných esteráz sa vysoko biotransformuje na AM (aktívny metabolit), ktorého plazmatická koncentrácia je asi 20-krát vyššia ako samotný oseltamivirfosfát. V plazme sa AM stanoví asi po 30 minútach, maximum sa dosiahne do 2 - 3 hodín.

Najmenej 75% prijatej dávky vstupuje do systémového obehu vo forme AM a nie viac ako 5% vo forme pôvodnej liečivej látky. Plazmatické koncentrácie proliečiva a jeho AM nezávisia od príjmu potravy a sú úmerné dávke influceínu.

Distribučný objem (V _d) AM je 23 litrov. Podľa výsledkov výskumu sa oseltamivir a jeho AM nachádzajú vo všetkých hlavných ložiskách infekcie (v sliznici nosnej dutiny, stredného ucha, priedušnice, výplachu priedušiek, pľúcach) v koncentráciách, ktoré zabezpečujú rozvoj antivírusového účinku.

AM sa viaže na plazmatické bielkoviny asi 3%, proliečivo - 42%. Toto spojenie nestačí na to, aby Influcein vstúpil do významných liekových interakcií.

Ani oseltamivirfosfát, ani jeho AM nie sú substrátmi alebo inhibítormi izoenzýmov systému cytochrómu P ₄₅₀.

Liečivo sa vylučuje z tela hlavne (viac ako 90%) močom vo forme AM. V budúcnosti sa AM netransformuje a takmer úplne (viac ako 99% celkovej cirkulujúcej látky) sa vylučuje obličkami tubulárnou sekréciou a glomerulárnou filtráciou. Renálny klírens je 18,8 l / h, rýchlosť glomerulárnej filtrácie je 7,5 l / h. To naznačuje prevládajúce vylučovanie liečiva tubulárnou sekréciou. Menej ako 20% podanej dávky sa vylúči cez črevá.

Polčas (T _1/2) oseltamivirkarboxylátu je 6 - 10 hodín.

Farmakokinetika vo zvláštnych prípadoch:

poškodenie obličiek: u pacientov s rôznym stupňom poškodenia obličiek, ktorí užívali oseltamivir 100 mg dvakrát denne počas 5 dní, bola plocha pod krivkou závislosti koncentrácie od času (AUC) nepriamo úmerná zníženiu funkcie obličiek. U pacientov s terminálnym ochorením obličiek [klírens kreatinínu (CC) ≤ 10 ml / min], ktorí nepodstupujú dialýzu, sa farmakokinetika Influceinu neskúmala;
poškodenie pečene: s miernym a stredne ťažkým poškodením funkcie pečene nedochádza k významnému zvýšeniu AUC oseltamivirfosfátu, ako sa stanovilo v štúdiách na zvieratách in vitro a potvrdilo sa v klinických štúdiách. Farmakokinetika a bezpečnosť lieku u pacientov so závažnou poruchou funkcie pečene sa neskúmali;
pokročilý vek: pri použití rovnakých dávok u pacientov vo veku 65–78 rokov je expozícia AM v rovnovážnom stave približne o 25–35% vyššia ako u mladších pacientov, zatiaľ čo T _½ sa _významne líši. Na liečbu a prevenciu chrípky u tejto kategórie pacientov nie je potrebná úprava dávky;
Detstvo: Influceínové parametre sa študovali u veľkého počtu detí od 1 do 16 rokov vo farmakokinetickej štúdii s jednou dávkou oseltamiviru a u malého počtu detí od 3 do 12 rokov v klinickej štúdii s opakovanými dávkami oseltamiviru. Rýchlosť vylučovania AM, upravená podľa telesnej hmotnosti, je vyššia u malých detí ako u dospelých, v dôsledku čoho sú hodnoty AUC nižšie v porovnaní s konkrétnou dávkou. U detí poskytuje rovnaká AUC ako u dospelých po jednorazovej dávke 75 mg (približne 1 mg / kg) influceín v dávke 2 mg / kg alebo v jednorazovej dávke 30 alebo 45 mg, v závislosti od telesnej hmotnosti. U detí starších ako 12 rokov sú farmakokinetické vlastnosti oseltamiviru podobné ako u dospelých.

Indikácie pre použitie

liečba chrípky u dospelých a detí starších ako 1 rok;
prevencia chrípky u detí starších ako 1 rok;
prevencia chrípky u dospelých a dospievajúcich starších ako 12 rokov, ktorí sú v skupinách so zvýšeným rizikom infekcie (napríklad u oslabených pacientov, u pacientov vo veľkých skupinách alebo u vojenských jednotiek atď.).

Kontraindikácie

Absolútne:

závažné zlyhanie pečene;
konečné zlyhanie obličiek (CC ≤ 10 ml / min);
vek detí do 1 roka;
precitlivenosť na ktorúkoľvek zložku lieku.

Po zvážení prínosov a rizík sa liek Influcein užíva s opatrnosťou počas tehotenstva a laktácie.

Influceín, návod na použitie: spôsob a dávkovanie

Influceínové kapsuly sa majú užívať perorálne. Čas jedla neovplyvňuje účinok lieku, ale jeho znášanlivosť sa zlepšuje, ak sa užíva s jedlom.

Ak sa objavia príznaky „starnutia“kapsuly (akékoľvek poruchy fyzického stavu, napríklad zvýšená krehkosť) a nastanú ťažkosti s prehĺtaním, kapsula sa dá otvoriť a z jej obsahu sa môže pripraviť suspenzia. Pre skrytie horkej chuti sa odporúča prášok zmiešať so sladeným jedlom, ako je jogurt, čokoládový sirup (normálny alebo žiadny cukor), sladené kondenzované mlieko, sladký dezert, med, jablková omáčka a stolový alebo svetlohnedý cukor. rozpustený vo vode. Zmes dôkladne premiešajte a vezmite ju celú. Takáto zmes nie je skladovateľná, preto by sa mala pripraviť bezprostredne pred užitím.

Pravidlá pre okamžitú prípravu suspenzie pri predpisovaní dávky Influceinu 75 mg:

Vezmite 1 kapsulu, opatrne ju otvorte, držte ju nad malou nádobou a nalejte všetok prášok z kapsuly do nádoby.
Pridajte najviac 1 čajovú lyžičku vhodnej potraviny (uvedenej vyššie).
Dobre premiešajte a zmes ihneď vezmite. Ak v nádobe zostal nejaký produkt, vypláchnite ho malým množstvom vody a ihneď vypite.

Pravidlá pre okamžitú prípravu suspenzie pri predpisovaní dávky Influceinu 30 - 60 mg:

Vezmite 1 kapsulu, opatrne ju otvorte, držte ju nad malou nádobou a nalejte všetok prášok z kapsuly do nádoby.
Pomocou injekčnej striekačky pridajte 5 ml vody a dôkladne ju premiešajte (do 2 minút).
Natiahnite potrebnú dávku liečiva do injekčnej striekačky: 2 ml zmesi = 30 mg (pre pacientov s hmotnosťou ≤ 15 kg); 3 ml = 45 mg (pre pacientov s hmotnosťou 16-23 kg); 4 ml = 60 mg (pre pacientov s hmotnosťou 24-40 kg).
Stlačením na piest injekčnej striekačky zaveste suspenziu do druhej nádoby. Zvyšná tekutina sa nemôže skladovať a mala by sa zlikvidovať.
Do druhej nádoby pridajte najviac 1 čajovú lyžičku vhodného sladeného jedla.
Výslednú zmes dôkladne premiešajte a ihneď vezmite. Ak v nádobe zostal nejaký produkt, vypláchnite ho malým množstvom vody a ihneď vypite.

Pri liečbe chrípky sa odporúča začať užívať Influcein najneskôr druhý deň po objavení sa príznakov. Kurz terapie je 5 dní. Odporúčané dávky:

dospelí a dospievajúci od 12 rokov: 75 mg dvakrát denne;
deti vo veku 8–12 rokov s telesnou hmotnosťou> 40 kg: 75 mg dvakrát denne;
deti vo veku 1 - 8 rokov a deti s hmotnosťou <40 kg: Influcein sa užíva vo forme suspenzie pripravenej podľa vyššie popísanej metódy v dávkach podľa hmotnosti dieťaťa: 24–40 kg - 60 mg, 16–23 kg - 45 mg, ≤ 15 kg - 30 mg.

Ak sa užíva profylakticky, odporúčajú sa nasledujúce dávkovacie režimy:

dospelí a dospievajúci od 12 rokov: 75 mg raz denne najmenej 10 dní v prípade kontaktu s chorým človekom alebo 6 týždňov počas sezónnej chrípky;
deti vo veku 8–12 rokov s telesnou hmotnosťou> 40 kg: 75 mg raz denne počas 10 dní;
deti vo veku 1–8 rokov a deti s hmotnosťou <40 kg: liek sa užíva vo forme suspenzie pripravenej podľa metódy popísanej vyššie, v dávkach závisiacich od hmotnosti dieťaťa.

Na preventívne účely sa odporúča začať užívať Influcein najneskôr na druhý deň po kontakte s chorým človekom. Účinok lieku trvá tak dlho, ako dlho trvá.

Dávkovanie v osobitných prípadoch

U pacientov so zníženou imunitou (napríklad po transplantácii) vo veku nad 1 rok so sezónnou profylaxiou chrípky po dobu až 12 týždňov nie je potrebné meniť dávkovací režim.

Starší a senilní pacienti, pacienti s miernym a stredne ťažkým poškodením funkcie pečene nemusia upravovať dávku pri liečbe chrípky ani pri jej prevencii.

V prípade zhoršenej funkcie obličiek sa liečebný režim liekom Influcein mení v závislosti od CC.

Odporúčané dávkovacie režimy pre pacientov s renálnou insuficienciou v prípade predpísania lieku na liečbu chrípky

CC 30-60 ml / min: 30 mg dvakrát denne počas 5 dní;
CC 10-30 ml / min: 30 mg 1-krát denne počas 5 dní.

U pacientov na kontinuálnej hemodialýze, ak sa príznaky chrípky objavia do 2 dní medzi dialýzou, je možné užiť prvú dávku 30 mg pred začiatkom sedenia. Na udržanie terapeutickej plazmatickej koncentrácie oseltamiviru sa má Influcein 30 mg užiť po každom zákroku. U pacientov na peritoneálnej dialýze by sa mala pred sedením užiť úvodná dávka 30 mg, potom - 30 mg každých 5 dní.

Odporúčané dávky pre pacientov s renálnou insuficienciou v prípade predpísania lieku na prevenciu chrípky:

CC 30-60 ml / min: 30 mg 1-krát denne;
CC 10-30 ml / min: 30 mg každý druhý deň.

U pacientov na kontinuálnej hemodialýze sa môže prvá dávka 30 mg užiť pred začiatkom sedenia. Na udržanie terapeutickej plazmatickej koncentrácie oseltamiviru sa má Influcein 30 mg užiť po každej nepárnej dialýze. U pacientov na peritoneálnej dialýze musí byť začiatočná dávka 30 mg podaná pred sedením, potom 30 mg každých 7 dní.

Vedľajšie účinky

Klinické výskumy

V klinických štúdiách na liečbu chrípky u dospelých a dospievajúcich sa najčastejšie vyskytovali také nežiaduce reakcie ako nauzea, vracanie a bolesti hlavy. Zvyčajne sa vyvinuli prvý alebo druhý deň po užití Influceinu a do jedného až dvoch dní odzneli samy.

V klinických štúdiách na prevenciu chrípky u dospelých a dospievajúcich boli najbežnejšími nežiaducimi reakciami, ktoré sa vyskytli, nauzea, vracanie, bolesť vrátane bolesti hlavy. U dospievajúcich dominovalo zvracanie. Popísané javy si vo väčšine prípadov nevyžadovali zrušenie lieku Influcein.

Liečba a prevencia chrípky u dospievajúcich a dospelých, starších a senilných pacientov, u pacientov so zníženou imunitou

Štúdie zahŕňali pacientov bez sprievodných patológií a pacientov s vysokým rizikom vzniku komplikácií chrípky (s chronickými ochoreniami dýchacích alebo srdcových orgánov, v starom alebo senilnom veku).

Bezpečnostný profil lieku Influcein je zhruba porovnateľný v skupinách bez komorbidít a s prítomnosťou rizika. Podobné údaje boli získané u skupín, ktoré dostávali liečivo na liečenie (do 5 dní) a na profylaxiu (do 6 týždňov), a to aj napriek dlhšej dobe podávania. To isté platí pre pacientov so zníženou imunitou, starších a senilných pacientov v porovnaní s pacientmi s normálnou imunitou alebo mladším vekom.

Hlásené poruchy pri liečbe chrípky (frekvencia je uvedená v% pre dve skupiny: oseltamivir; placebo):

z gastrointestinálneho traktu: nevoľnosť (10%; 6%), vracanie (8%; 3%), hnačka (6%; 7%), bolesť brucha, vrátane v hornej časti brucha (2%; 3 %);
z nervového systému: bolesti hlavy (2%; 1%), nespavosť (1%; 1%);
z dýchacieho systému: kašeľ (2%; 2%), upchatý nos (1%; 1%);
infekcie a invázie: bronchitída (3%; 4%), sinusitída (1%; 1%), herpes simplex (1%; 1%);
celkové poruchy: bolesť (<1%; <1%), závraty (2%; 3%).

Zistené porušenia pri prevencii chrípky (frekvencia je uvedená v% pre dve skupiny: oseltamivir; placebo):

z gastrointestinálneho traktu: nevoľnosť (8%; 4%), vracanie (2%; 1%), hnačka (3%; 4%), bolesť v hornej časti brucha (2%; 2%), dyspepsia (1 %; 1%);
z nervového systému: bolesti hlavy (17%; 16%), nespavosť (1%; 1%);
z dýchacieho systému: rinorea (1%; 1%), upchatie nosa (7%; 7%), kašeľ (5%; 6%), tonzilitída (5%; 5%);
z muskuloskeletálneho a spojivového tkaniva: bolesti chrbta (2%; 3%), artralgia (1%; 2%), myalgia (1%; 1%);
z genitálií a mliečnej žľazy: dysmenorea (3%; 3%);
infekcie a invázie: nazofaryngitída (4%; 4%), infekcie horných dýchacích ciest (3%; 3%), chrípková infekcia (2%; 3%);
celkové poruchy: bolesť (4%; 3%), únava (7%; 7%), pyrexia (2%; 2%), ochorenie podobné chrípke (1%; 2%), závraty (1%; 1%), bolesť v končatine (1%; 1%).

Liečba a prevencia chrípky u detí vo veku od 1 do 12 rokov bez sprievodných ochorení a u pacientov s bronchiálnou astmou

Zvracanie bolo vedľajším účinkom, ktorý sa vyskytoval s frekvenciou ≥ 1% a najmenej o 1% častejšie pri liečbe a prevencii chrípkovej infekcie u detí vo veku 1–12 rokov ako pri placebe.

V rámci prevencie chrípky sa pozorovali aj nasledujúce poruchy dýchacieho systému (frekvencia sa uvádza v% pre dve skupiny: oseltamivir; placebo): upchatie nosa (11%; 20%), kašeľ (12%; 26%).

Ďalšie vedľajšie účinky pozorované pri liečbe chrípky (ich frekvencia je uvedená v% pre dve skupiny: oseltamivir; placebo):

z gastrointestinálneho traktu: hnačka (9%; 9%), nevoľnosť (4%; 4%), bolesti brucha, vrátane v hornej časti brucha (3%; 3%);
infekcie a invázie: zápal stredného ucha (5%; 8%), zápal priedušiek (2%; 3%), zápal pľúc (1%; 3%), zápal prínosových dutín (1%; 2%);
z dýchacieho systému: astma vrátane exacerbácie (3%; 4%), epistaxa (2%; 2%);
na strane kože a podkožných tkanív: dermatitída vrátane alergických a atopických (1%; 2%);
zo strany krvi a lymfatického systému: lymfadenopatia (<1%; 1%);
na strane orgánu sluchu: bolesť v uchu (1%; 1%), poškodenie bubienka (<1%; 1%);
na strane orgánu videnia: konjunktivitída vrátane sčervenania a bolesti očí, výtok z oka (1%; <1%).

Postmarketingový dohľad

Frekvencia vedľajších účinkov popísaných nižšie a / alebo príčinná súvislosť s používaním oseltamiviru neboli stanovené, pretože skutočný počet sťažností nie je známy z dôvodu dobrovoľnosti správ:

na strane orgánu zraku: zhoršené zrakové vnímanie;
zo strany srdca: srdcová arytmia;
z pečene a žlčových ciest: zvýšenie aktivity pečeňových enzýmov (pri liečbe chrípky), žltačka, hepatitída, fulminantná hepatitída, zlyhanie pečene;
z gastrointestinálneho traktu: gastrointestinálne krvácanie (pravdepodobne spojené s hemoragickou kolitídou);
z kože a podkožných tkanív: reakcie z precitlivenosti - žihľavka, ekzém, kožná vyrážka, dermatitída, anafylaktické a anafylaktoidné reakcie, Quinckeho edém, alergie, toxická epidermálna nekrolýza, Stevensov-Johnsonov syndróm, exsudatívny multiformný erytém;
na strane neuropsychiatrickej sféry *: kŕče, delírium vrátane príznakov ako halucinácie, delírium, nepokoj, nočné mory, neobvyklé správanie, poruchy vedomia, úzkosť, dezorientácia v čase a priestore (hlavne u detí a dospievajúcich). Tieto prípady boli zriedka sprevádzané život ohrozujúcimi činmi. Podobné neuropsychiatrické poruchy sa tiež niekedy pozorujú u pacientov s chrípkou, ktorí nedostávajú oseltamivir.

* Samotná chrípková infekcia môže byť spojená s rôznymi zmenami správania a neurologickými príznakmi vrátane halucinácií, neobvyklého správania, bludov. V niektorých prípadoch môžu byť smrteľné. Môžu sa vyskytnúť tak na pozadí vývoja encefalitídy, alebo encefalopatie, ako aj bez prejavu týchto chorôb.

Predávkovanie

Vo väčšine známych prípadov predávkovanie nesprevádzali žiadne nežiaduce udalosti. U niektorých pacientov sa príznaky nelíšili od vedľajších účinkov, ktoré sa môžu vyskytnúť pri užívaní Influceinu v zvyčajných dávkach.

Liečba predávkovania je symptomatická.

špeciálne pokyny

Influceín nie je náhradou očkovania. Profylaktické podanie lieku je možné pre epidemiologické indikácie.

Nie sú k dispozícii údaje preukazujúce účinnosť oseltamiviru pri akejkoľvek chorobe spôsobenej inými patogénmi ako sú chrípka A a B.

Sú známe prípady vzniku záchvatov, delíria a iných podobných neurologických porúch u niektorých pacientov (hlavne u detí a dospievajúcich), ktorí dostávali Influcein na prevenciu chrípky. Život ohrozujúce komplikácie boli zriedkavé. Úloha oseltamiviru pri vývoji týchto reakcií nebola spoľahlivo stanovená. Tieto neuropsychiatrické poruchy sa zistili aj u pacientov s chrípkou, ktorí nedostávali oseltamivir, takže riziko ich výskytu je porovnateľné. V tejto súvislosti sa počas liečby odporúča starostlivo sledovať stav pacientov, najmä detí a dospievajúcich, z hľadiska neobvyklého správania. Ak sa objavia takéto poruchy, odporúča sa konzultovať s lekárom, aby ste zhodnotili uskutočniteľnosť pokračovania v užívaní Influceinu.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Štúdie o účinku oseltamiviru na psychofyzické a kognitívne funkcie u ľudí sa neuskutočnili. Vzhľadom na bezpečnostný profil lieku je nepravdepodobné, že by Influcein nepriaznivo ovplyvnil reakčnú rýchlosť a schopnosť koncentrácie.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Nie sú k dispozícii dostatočné a dobre kontrolované štúdie o účinku oseltamiviru na graviditu. Podľa výsledkov pozorovacích a postmarketingových štúdií však liek vykazuje výhody pre túto populáciu pri dodržaní odporúčaného dávkovacieho režimu. Neboli zistené žiadne priame alebo nepriame nepriaznivé účinky na priebeh tehotenstva, embryofetálny alebo postnatálny vývoj. Vo farmakologickej analýze bola stanovená nižšia expozícia aktívnemu metabolitu (asi o 30% počas všetkých mesiacov tehotenstva) ako u netehotných žien. Vypočítaná expozícia však zostáva nad inhibičnými koncentráciami a terapeutickými hodnotami pre mnoho kmeňov vírusu chrípky, takže nie je potrebná žiadna zmena dávky influceínu pre tehotné ženy. Pri predpisovaní lieku však lekár musí brať do úvahy zvláštnosti priebehu tehotenstva a patogenitu cirkulujúceho kmeňa.

V predklinických štúdiách na potkanoch sa zistilo, že oseltamivir a jeho aktívny metabolit preniká do mlieka. Informácie o vylučovaní lieku do materského mlieka u ľudí sú obmedzené. Prienik do mlieka v malom množstve vytvára oseltamivir subterapeutické koncentrácie v krvi dieťaťa. Pri predpisovaní lieku Influcein má lekár brať do úvahy sprievodné ochorenie a patogenitu cirkulujúceho kmeňa vírusu chrípky.

Počas tehotenstva a laktácie sa má liek používať, ak očakávaný prínos preváži potenciálne riziká.

Použitie v detstve

Influcein sa nepoužíva na liečbu a prevenciu chrípky u detí mladších ako 1 rok.

S poškodenou funkciou obličiek

Pri zlyhaní obličiek sa dávka upravuje v závislosti od QC.

Influceín je kontraindikovaný u pacientov s terminálnym zlyhaním obličiek (CC ≤ 10 ml / min).

Pre porušenie funkcie pečene

Pri miernych a stredne závažných dysfunkciách pečene nie je potrebná úprava dávky.

Farmakokinetika a bezpečnosť oseltamiviru u pacientov s ťažkým poškodením funkcie pečene sa neskúmali, preto je užívanie kapsúl Influcein u týchto pacientov kontraindikované.

Použitie u starších ľudí

Starší a senilní pacienti nevyžadujú úpravu dávky ani pri liečbe chrípky, ani pri jej prevencii.

Liekové interakcie

Podľa farmakologických a farmakokinetických štúdií je vývoj klinicky významných liekových interakcií nepravdepodobný.

Pod vplyvom esteráz nachádzajúcich sa hlavne v pečeni sa oseltamivirfosfát vysoko premieňa na aktívny metabolit. Zdroje literatúry majú obmedzené údaje o liekových interakciách v dôsledku konkurencie vo väzbe na aktívne centrá esteráz. Vzhľadom na nízky stupeň väzby oseltamiviru a jeho aktívneho metabolitu na plazmatické bielkoviny nie je dôvod predpokladať vývoj interakcií v dôsledku vytesnenia liečiv zo spojenia s proteínmi.

In vitro nie je oseltamivir a jeho aktívny metabolit preferovaným substrátom pre polyfunkčné oxidázy systému cytochrómu P ₄₅₀ a pre glukuronyltransferázy. Tieto výsledky výskumu vyvracajú možné interakcie s perorálnymi kontraceptívami.

Cimetidín, ktorý je nešpecifickým inhibítorom izoenzýmov systému cytochrómu P ₄₅₀, súťaží s katiónmi a alkalickými liečivami v procese tubulárnej sekrécie, nemá žiadny vplyv na koncentráciu oseltamiviru a jeho aktívneho metabolitu.

Vývoj klinicky významných liekových interakcií spojených s konkurenciou pre tubulárnu sekréciu je nepravdepodobný, čo je dané bezpečnostnou rezervou väčšiny takýchto liekov, cestami vylučovania aktívneho metabolitu oseltamiviru (aniónová tubulárna sekrécia a glomerulárna filtrácia), ako aj vylučovacou kapacitou každej z týchto ciest.

Paracetamol nemá žiadny vplyv na plazmatickú koncentráciu oseltamiviru.

Oseltamivir neinteraguje s kyselinou acetylsalicylovou, paracetamolom, rimantadínom, amantadínom, warfarínom, cimetidínom, antacidami (uhličitan vápenatý, hydroxid horečnatý a hlinitý).

Amoxicilín neovplyvňuje koncentráciu oseltamiviru v plazme, pretože slabo súťaží o vylučovanie aniónovou tubulárnou sekréciou.

V dôsledku zníženia aktívnej tubulárnej sekrécie v obličkách probenecid približne zdvojnásobuje AUC aktívneho metabolitu oseltamiviru. Vzhľadom na jeho bezpečnostnú rezervu však nie je potrebná úprava dávky.

Vo fáze III klinických štúdií na oseltamivir, v spojení s nasledujúcimi bežne používaných liekov: antibiotiká (penicilín, erytromycín, doxycyklín, azitromycín, cefalosporíny), tiazidové diuretiká (bendroflumetiazid), beta-blokátory (propranolol), blokátory H ₂ receptorov histamínu (cimetidín, ranitidín), inhibítory enzýmu konvertujúceho angiotenzín (enalapril, kaptopril), inhalačné bronchodilatanciá, kortikosteroidy, sympatomimetiká (pseudoefedrín), xantíny (teofylín), nenarkotické analgetiká (paracetamol, ibuprofén, kyselina acetylsalicylová), opiát Pri kombinovanej liečbe sa nepozorovali zmeny v charaktere alebo frekvencii nežiaducich účinkov.

Influceín sa má používať opatrne v kombinácii s liekmi s úzkym terapeutickým účinkom, napríklad súčasne s metotrexátom, chlórpropamidom alebo butadiónom.

Analógy

Influceínové analógy sú: Nomides, Relenza, Tamiflu, Antigrippin-Maximum, Kagocel, Triazavirin, Ergoferon, Orvitol NP a ďalšie.

Podmienky skladovania

Skladujte v pôvodnom obale pri teplote nepresahujúcej 25 ° C mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti je 2 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Influcein

Podľa recenzií je Influcein dobrým antivírusovým liekom, ktorý pomáha pri liečbe chrípky aj pri jej prevencii. Dôležitou podmienkou je začať ho užívať najneskôr na druhý deň po objavení sa príznakov ochorenia alebo po kontakte s chorým človekom. Väčšina pacientov si vyberá oseltamivir, pretože je jedným z mála, ktoré sa osvedčili ako účinné, na rozdiel od väčšiny antivírusových liekov, ktoré sa predávajú na trhu. Používatelia poukazujú na to, že liek Influcein pomáha predchádzať chrípke počas epidemickej sezóny a pri infikovaní predchádza vzniku častých komplikácií vyžadujúcich antibiotickú liečbu.

Z nežiaducich reakcií sú najčastejšie spomínané nevoľnosť a bolesti hlavy.

Niektorí pacienti zároveň považujú očkovanie za vhodnejšie ako po užití drogy. Vysvetľuje to skutočnosť, že Influcein „nefunguje“, ak sa recepcia nezačne včas, aj keď to nie je lacné, a očkovanie, ak existuje vakcína v ambulanciách, je možné vykonať bezplatne.