Difenin - Návod Na Použitie, Cena, Recenzie, Analógy Tabliet

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Difenín

Difenin: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Liekové interakcie
10. Analógy
11. Podmienky skladovania
12. Podmienky výdaja z lekární
13. Recenzie
14. Cena v lekárňach

Latinský názov: Diphenine

ATX kód: N03AB02

Účinná látka: fenytoín (fenytoín)

Výrobca: JSC "Lugansk KhFZ" (Ukrajina), JSC "Usolye-Sibirskiy Khimfarmzavod" (Rusko)

Popis a aktualizácia fotografií: 16. 8. 2019

Ceny v lekárňach: od 27 rubľov.

Kúpiť

Difenín je liek s antikonvulzívnym účinkom.

Uvoľnenie formy a zloženia

Difenín sa vyrába vo forme tabliet (v tvarovaných nebunkových baleniach po 10 ks, 1 alebo 2 balenia v kartónovej škatuli).

Účinná látka je súčasťou 1 tablety: fenytoín - 100 mg.

Farmakologické vlastnosti

Pre difenín sú charakteristické antikonvulzívne, antiarytmické, analgetické a svalové relaxačné účinky.

Farmakodynamika

Pri užívaní fenytoínu sa pozoruje antikonvulzívny účinok, ktorý nie je sprevádzaný výrazným hypnotickým účinkom. Mechanizmus antikonvulzívnej aktivity, ktorý vykazuje difenín, nie je v súčasnosti úplne známy. Pravdepodobne sa špecifický účinok fenytoínu pri epilepsii uskutočňuje prostredníctvom inhibície excitability neurónov epileptického zamerania a účinku na neurotransmitery. Látka blokuje sodíkové kanály, zvyšuje čas ich deaktivácie, zabraňuje tvorbe a šíreniu vysokofrekvenčných výbojov.

Predpokladá sa, že antiarytmický účinok fenytoínu je spôsobený normalizáciou vstupu iónov vápnika a sodíka do buniek Purkyňových srdcových vlákien. Difenín potláča abnormálny automatizmus a skracuje trvanie akčného potenciálu v systéme His-Purkinje kvôli zníženiu času repolarizácie a tiež pomáha skrátiť efektívnu refraktérnu dobu.

Farmakokinetika

Fenytoín sa vyznačuje účinkom prvého prechodu pečeňou. Jeho biologická dostupnosť nepresahuje 50%. Látka preniká do materského mlieka, mozgovomiechového moku, žlče, slín, žalúdočnej a črevnej šťavy, semena a prechádza placentárnou bariérou. Jeho stupeň väzby na plazmatické bielkoviny je dosť významný (až 90% alebo viac). Maximálna koncentrácia fenytoínu v krvnom sére sa dosiahne asi za 1,5–3 hodiny. Terapeutická hladina liečiva v krvnom sére je 10–20 μg / ml (40–80 μmol / l). Rovnovážna koncentrácia liečiva sa zvyčajne stanoví 5. až 10. deň po začiatku liečby, keď sa vezme priemerná denná dávka.

Sérová koncentrácia fenytoínu, ktorá poskytuje požadovaný terapeutický účinok, sa dá určiť podľa typu epileptického záchvatu. V niektorých prípadoch je možné zabrániť epileptickým záchvatom s koncentráciou fenytoínu v sére 6 - 9 μg / ml (24 - 36 μmol / l). Preto sa odporúča sledovať účinnosť terapie nie podľa obsahu liečiva v krvnom sére, ale podľa klinických príznakov ochorenia.

Fenytoín sa metabolizuje pečeňovými enzýmami na neaktívne metabolity. Hlavným neaktívnym metabolitom je 5- (p-hydroxyfenyl) -5-fenylhydantoín. Liek má tendenciu sa hromadiť v tele, čo môže viesť k rozvoju nepredvídaných toxických reakcií.

Polčas rozpadu fenytoínu je 24 hodín. 35 až 60% užitej dávky sa vylúči močom, 40 až 65% podaného fenytoínu - žlčou. Stupeň vylučovania sa zvyšuje s alkalickou reakciou moču.

Indikácie pre použitie

Epilepsia (veľké kŕčové záchvaty), epileptické záchvaty v neurochirurgii, status epilepticus s tonicko-klonickými záchvatmi (liečba a prevencia);
Ventrikulárne arytmie (vrátane tých, ktoré súvisia s intoxikáciou glykozidmi alebo tricyklickými antidepresívami);
Neuralgia trojklaného nervu (ako látka druhej voľby alebo súčasne s karbamazepínom).

Kontraindikácie

Sínusová bradykardia;
Stupeň AV bloku II-III;
Sinoatriálna blokáda;
Morgagni-Adams-Stokesov syndróm;
Kachexia;
Zástava srdca;
Porfýria;
Funkčné poruchy obličiek a pečene;
Tehotenstvo (okrem prípadov, keď prínos pre matku prevyšuje očakávané poškodenie plodu) a laktácia;
Precitlivenosť na zložky difenínu.

Pokyny na použitie difenínu: metóda a dávkovanie

Difenín sa užíva perorálne.

U dospelých sa liek zvyčajne predpisuje v počiatočnej dennej dávke 3 - 4 mg / kg. Dávka sa postupne zvyšuje, až kým sa nedosiahne optimálny terapeutický účinok. Udržiavacia dávka je zvyčajne 200 - 500 mg denne v jednej alebo viacerých dávkach.

Deťom sa zvyčajne predpisuje 5 mg / kg denne v 2 rozdelených dávkach, po ktorých nasleduje zvýšenie dávky, avšak nie viac ako 300 mg denne. Udržiavacia denná dávka pre deti je 4 - 8 mg / kg.

Vedľajšie účinky

Počas liečby je možné vyvinúť poruchy na strane niektorých telesných systémov, prejavujúce sa rôznymi frekvenciami:

Tráviaci systém: pravdepodobne - poškodenie pečene, nevoľnosť, zápcha, vracanie, toxická hepatitída. Počas prvých 6 mesiacov liečby sa môže vyvinúť hyperplázia, počínajúc zápalom ďasien (častejšie u pacientov do 23 rokov);
Centrálny a periférny nervový systém: možné - ataxia, nystagmus, zmeny nálady, zmätenosť, svalová slabosť, závraty, trasenie rúk, zhoršená koordinácia pohybov, prechodná nervozita, poruchy spánku, koktanie alebo rozmazaná reč; zriedka - periférna neuropatia;
Endokrinný systém: je to možné - zväčšenie rysov tváre, vrátane zväčšenia končeka nosa, zhrubnutia pier a predĺženia dolnej čeľuste, hypertrichóza;
Muskuloskeletálny systém: pravdepodobne - Dupuytrenova kontraktúra; zriedka - periférna polyartropatia. Pri dlhodobej liečbe bez dodržiavania diéty, ktorá uspokojuje potrebu vitamínu D, alebo pri nedostatku slnečného žiarenia sa môžu vyskytnúť krivica a osteomalácia;
Hematopoetický systém: zriedka - megaloblastická anémia, trombocytopénia, granulocytopénia, leukopénia, pancytopénia, agranulocytóza;
Metabolizmus: pravdepodobne - narušená absorpcia glukózy spôsobená inhibíciou uvoľňovania inzulínu, rozvojom hypokalciémie a poruchou metabolizmu vitamínu D;
Alergické reakcie: zriedka - kožná vyrážka, ktorá môže byť príznakom závažnejších kožných reakcií, eozinofília, lieková lymfadenopatia, horúčka;
Ostatné: zriedka - Peyronieho choroba.

Predávkovanie

Pri predávkovaní difenínom môžu byť prejavy toxických vedľajších účinkov výraznejšie. Špecifické antidotum nie je známe, preto sa odporúča užívať aktívne uhlie, preháňadlá a vymenovať symptomatickú liečbu.

Pri dlhodobom používaní možno pozorovať prejavy syndrómu precitlivenosti na fenytoín a výraznú depresiu centrálneho nervového systému, čo si vyžaduje odstránenie difenínu.

špeciálne pokyny

V prípade precitlivenosti na jedno z hydantoínových antikonvulzív je možná aj precitlivenosť na iné lieky z tejto skupiny.

Náhle ukončenie používania difenínu u epileptických pacientov môže viesť k rozvoju abstinenčného syndrómu. Ak je potrebné náhle prerušiť liečbu (napríklad s rozvojom reakcií z precitlivenosti alebo alergických reakcií), mali by sa použiť antikonvulzíva, ktoré nesúvisia s derivátmi hydantoínu.

Fenytoín sa vo veľkej miere metabolizuje v pečeni, preto je u pacientov s funkčnými poruchami pečene rovnako ako u starších pacientov potrebné upraviť dávkovací režim.

Počas liečby, najmä dlhodobej, sa odporúča dodržiavať diétu, ktorá uspokojuje potrebu vitamínu D, mali by ste tiež zabezpečiť vystavenie UV žiareniu.

Pri použití difenínu u detí počas obdobia rastu sa zvyšuje riziko vzniku porúch spojivového tkaniva.

Koncentrácia fenytoínu v plazme sa môže zvýšiť pri akútnej intoxikácii alkoholom; s chronickým alkoholizmom - znížiť.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Podľa pokynov Difenin spomaľuje rýchlosť psychomotorických reakcií, čo treba brať do úvahy pri vykonávaní prác vyžadujúcich zvýšenú pozornosť a rýchle psychomotorické reakcie vrátane riadenia vozidla.

Liekové interakcie

Pri súčasnom používaní difenínu s niektorými liekmi sa môžu vyskytnúť nežiaduce účinky:

Lieky, ktoré majú depresívny účinok na centrálny nervový systém: je možné zvýšiť depresívny účinok na centrálny nervový systém;
Antifungálne látky, klozapín, digitoxín, glukokortikosteroidy, estrogény, dikumarol, furosemid, doxycyklín, perorálne kontraceptíva, chinidín, rifampicín, vitamín D: ich terapeutický účinok sa môže meniť;
Amiodarón, antifungálne látky (vrátane flukonazolu, amfotericínu B, mikonazolu, ketokonazolu, itrakonazolu), metronidazolu, sulfónamidov, blokátorov receptorov histamínu H1, chlórdiazepoxidu, tolbutamidu, chloramfenikol, salicylátov, dikumaroxidu, diazaroxidu, estrogény, sukcínimidy, sulfinpyrazón, trazodón: je možné zvýšenie koncentrácie fenytoínu v krvnej plazme, čo môže viesť k zvýšeniu jeho terapeutického účinku a zvýšeniu rizika vedľajších účinkov;
Acetazolamid: môže vyvinúť osteomaláciu, rachitu;
Fenobarbital, deriváty fenotiazínu (vrátane chlórpromazínu, prochlórperazínu, tioridazínu), antineoplastické látky: je možné zvýšenie alebo zníženie koncentrácie fenytoínu v krvnej plazme (vplyv difenínu na plazmatickú koncentráciu fenobarbitalu je nepredvídateľný);
Kyselina valproová: počas prvých niekoľkých týždňov liečby môže celková koncentrácia fenytoínu v krvnej plazme klesať;
Acyclovir: je možné zníženie koncentrácie fenytoínu v krvnej plazme a zníženie jeho účinnosti;
Verapamil, nimodipín, felodipín: pokles ich koncentrácie v krvnej plazme;
Desipramín, pyridoxín v dávke 200 mg: je možné zníženie jeho koncentrácie v krvnej plazme;
Imipramín, klaritromycín, ritonavir, felbamát: je možné zvýšenie koncentrácie fenytoínu v krvnej plazme;
Paracetamol: zníženie jeho účinnosti;
Vigabatrín, karbamazepín, rezerpín, kyselina listová, sukralfát: je možný pokles terapeutického účinku fenytoínu a jeho koncentrácie v krvnej plazme;
Teofylín: môže znížiť ich plazmatickú koncentráciu a účinnosť;
Sukralfát: znížená absorpcia fenytoínu;
Fenylbutazón, cimetidín, disulfiram, diltiazem, nifedipín, gabapentín: je možné zvýšenie koncentrácie fenytoínu v krvnej plazme s následným vývojom toxických reakcií;
Kyselina listová: znížená účinnosť fenytoínu;
Ciprofloxacín: je možná zmena koncentrácie fenytoínu v krvnej plazme, interakcia liekov je nejednoznačná.

Analógy

Analógy difenínu sú: Difantoín, Solantil, Fengidon, Eptoín.

Podmienky skladovania

Skladujte na tmavom a suchom mieste mimo dosahu detí pri teplote 5-30 ° C.

Čas použiteľnosti je 4 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Diphenin

Takmer všetky recenzie o difeníne, ktoré pacienti zanechávajú, sú pozitívne. Uvádzajú, že ani pri dlhodobej liečbe sa účinnosť lieku neznižuje, úspešne predchádza epileptickým záchvatom a skracuje sa ich trvanie.

Niektorí pacienti poznamenávajú, že pri prechode z difenínu na iné antiepileptiká je možné zhoršenie blahobytu. Antiepileptický účinok fenytoínu sa tiež zvyšuje, ak je zahrnutý do kombinovanej liečby.