Gemtranix

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Gemtranix: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Liekové interakcie
13. Analógy
14. Podmienky skladovania
15. Podmienky výdaja z lekární
16. Recenzie
17. Cena v lekárňach

Latinský názov: Hemtranix

ATX kód: B02AA02

Účinná látka: kyselina tranexamová (kyselina tranexamová)

Výrobca: CJSC "PharmFirma" Sotex "(Rusko)

Popis a aktualizácia fotografií: 2019-11-07

Ceny v lekárňach: od 552 rubľov.

Kúpiť

Roztok na intravenózne podanie Gemtranix

Gemtranix je hemostatické činidlo.

Uvoľnenie formy a zloženia

Dávková forma - roztok na intravenózne podanie: bezfarebný, priehľadný (v papierovej škatuľke po 5 alebo 10 ampulkách po 5 ml a návod na použitie Gemtranixu).

Zloženie 5 ml (1 ampulka) roztoku:

účinná látka: kyselina tranexamová (v sušine) - 250 alebo 500 mg;
pomocná látka: voda na injekciu - do 5 ml.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Aktívna zložka Gemtranixu, kyselina tranexamová, je antifibrinolytická látka, ktorá špecificky inhibuje aktiváciu plazminogénu (profibrinolyzín) a jeho premenu na plazmín (fibrinolyzín). Ak krvácanie súvisí so zvýšením fibrinolýzy, má lokálne aj systémové hemostatické účinky. Štúdie preukázali, že kyselina tranexamová vo vysokých koncentráciách znižuje aktivitu komplementu.

Farmakokinetika

Po intravenóznom podaní Gemtranixu sa okamžite dosiahne maximálna plazmatická koncentrácia, po ktorej sa koncentrácia postupne znižuje.

Spojenie kyseliny tranexamovej s plazmatickými proteínmi (plazminogén) je približne 3%. Počiatočné V _d (objem distribúcie) je asi 9-12 litrov.

Látka prechádza placentárnou bariérou. U tehotných žien je koncentrácia kyseliny tranexamovej v sére po intravenóznej injekcii 10 mg / kg 10–53 μg / ml, v pupočníkovej krvi - v rozmedzí 4–31 μg / ml. V materskom mlieku je koncentrácia kyseliny tranexamovej 1/100 koncentrácie pozorovanej v krvi a 1/10 koncentrácie vnútroočnej a mozgovomiechovej tekutiny.

Kyselina tranexamová rýchlo preniká do synoviálnych membrán a kĺbovej tekutiny a s oneskorením do cerebrospinálnej tekutiny. Po podaní Gemtranixu v dávke 10 mg / kg pacientom, ktorí podstúpili operáciu kolena, koncentrácia v synoviálnych tekutinách zodpovedala koncentrácii vo vzorkách séra. Kyselina tranexamová sa nachádza v semene, kde inhibuje fibrinolytickú aktivitu, ale liečivo nemá žiadny vplyv na migráciu spermií.

Kyselina tranexamová sa vylučuje nezmenená močom glomerulárnou filtráciou. Celkový renálny klírens sa rovná celkovému plazmatickému klírensu (110 - 116 ml / min). Počas prvých 24 hodín sa vylúči približne 90% dávky. T _1/2 (polčas rozpadu) - približne 3 hodiny.

Pri zlyhaní obličiek sa zvyšuje plazmatická koncentrácia kyseliny tranexamovej.

Indikácie pre použitie

Gemtranix je predpísaný na liečbu a prevenciu krvácania spôsobeného lokálnou alebo generalizovanou fibrinolýzou, vrátane:

gastrointestinálne krvácanie;
metrorágia a menorágia;
krvácanie po chirurgických zákrokoch na močových cestách a prostate;
krvácanie počas chirurgických zákrokov v dutine hltana, úst a nosa (tonzilektómia, adenoidektómia, extrakcia zubov);
pôrodnícke a gynekologické krvácanie (vrátane tých, ktoré vznikajú pri gynekologických chirurgických zákrokoch);
krvácanie počas brušných, hrudných a iných rozsiahlych chirurgických zákrokov (vrátane srdcových chirurgických zákrokov);
krvácanie, ktorého vývoj je spojený s liečbou fibrinolytickými liekmi.

Kontraindikácie

Absolútne:

subarachnoidálne krvácanie (spojené s rizikom ischémie a mozgového infarktu, mozgového edému);
fibrinolýza spojená s konzumáciou koagulopatia (hypokoagulačné štádium DIC syndrómu);
zlyhanie obličiek pri ťažkom chronickom priebehu (u pacientov s rýchlosťou glomerulárnej filtrácie do 30 mg / ml / 1,73 m ², čo súvisí s rizikom kumulácie);
arteriálna alebo venózna trombóza vrátane zaťaženej anamnézy (pľúcna embólia, hlboká žilová trombóza nôh, intrakraniálna vaskulárna trombóza atď.), v prípade nemožnosti súčasného použitia s antikoagulanciami;
získané poruchy farebného videnia;
anamnéza kŕčov;
menorágia u pacientov mladších ako 16 rokov;
vek do 1 roka;
precitlivenosť na zložky lieku.

Relatívne (použitie Gemtranixu vyžaduje opatrnosť):

hematúria, ktorá je spojená s ochoreniami obličkového parenchýmu, krvácaním z horných močových ciest (kvôli vysokej pravdepodobnosti sekundárnej mechanickej upchatia močových ciest krvnou zrazeninou s výskytom anúrie);
DIC syndróm;
prítomnosť vysokého rizika trombózy (zhoršená anamnéza tromboembolických príhod alebo rodinná anamnéza tromboembolických chorôb, potvrdená diagnóza trombofílie);
krv v dutinách, vrátane prítomnosti v pleurálnych a kĺbových dutinách, močových cestách;
kombinovaná terapia s protrombínovým komplexom (lieky s koagulačnými faktormi II, VII, IX a X v kombinácii) alebo s anti-inhibičným koagulačným komplexom;
súčasné užívanie s kombinovanou perorálnou antikoncepciou (spojené so zvýšeným rizikom arteriálnej trombózy a venóznych tromboembolických komplikácií);
kombinovaná terapia s antikoagulanciami;
tehotenstvo a obdobie kojenia.

Gemtranix, návod na použitie: spôsob a dávkovanie

Roztok Gemtranixu sa podáva intravenózne kvapkaním alebo tryskou pomaly rýchlosťou 50 mg / min. Je potrebné sa vyhnúť rýchlemu intravenóznemu podaniu.

Odporúčaný dávkovací režim pre dospelých (liek sa používa od začiatku krvácania až do jeho zastavenia):

gastrointestinálne krvácanie, metrorágia a menorágia: 2-3 krát denne, 500 mg;
krvácanie po chirurgických zákrokoch na močových cestách a prostate: 3-krát denne, 1 000 mg;
krvácanie počas chirurgických zákrokov v ústnej dutine, hltane a nose: každých 6-8 hodín pri dávke 10-15 mg / kg;
pôrodnícko-gynekologické krvácanie, krvácanie počas hrudných, brušných a iných veľkých chirurgických zákrokov: každých 6-8 hodín pri dávke 15 mg / kg;
krvácanie spôsobené použitím fibrinolytických liekov: každých 6-8 hodín, 10 mg / kg;
krvácanie počas srdcového chirurgického zákroku: pred začiatkom chirurgického zákroku, po zavedení anestézie, sa podáva nasycovacia dávka 15 mg / kg, potom sa počas operácie podáva intravenózna infúzia rýchlosťou 4,5 mg / kg / h; kyselina tranexamová v dávke 0,6 mg / kg sa vstrekuje do prístroja na vykonávanie funkcie srdce a pľúca.

Ak je potrebná dlhodobá hemostatická liečba (dlhšia ako 48 hodín), odporúča sa použitie tabliet kyseliny tranexamovej.

Skúsenosti s používaním drogy u detí sú obmedzené. U detí od 1 roka je odporúčaná denná dávka Gemtranixu pri liečbe krvácania spojeného s generalizovanou a lokálnou fibrinolýzou 20 mg / kg.

Pri miernom a stredne závažnom poškodení vylučovacích funkcií obličiek sa má upraviť dávka a frekvencia podávania lieku.

Pri koncentrácii sérového kreatinínu v krvi 120-249 umol / l (1.36-2.82 mg / dl) a glomerulárnej filtrácie 60-89 ml / min / 1,73 ², roztok Gemtranix sa podáva v dávke 15 mg / kg 2 krát za deň, pri hodnote týchto ukazovateľov 250 - 500 μmol / l (2,83 - 5,66 mg / dl) a 30 - 59 ml / min / 1,73 ^{m2, sa} indikovaná dávka podáva raz denne.

Vedľajšie účinky

Na pozadí používania Gemtranixu sa môžu vyvinúť nasledujúce nežiaduce účinky (> 10% - veľmi často;> 1% a 0,1% a 0,01% a <0,1% - zriedka; <0,01% - veľmi zriedkavo; s neznámymi frekvencia - dostupné údaje neumožňujú presne odhadnúť frekvenciu vývoja vedľajšieho účinku):

koža a podkožné tkanivá: zriedka - alergické kožné reakcie vrátane alergickej dermatitídy;
imunitný systém: veľmi zriedka - reakcie z precitlivenosti vrátane anafylaktického šoku;
tráviaci systém: často - zvracanie, nevoľnosť, hnačka (pri znížení dávky tieto poruchy zmiznú);
nervový systém: zriedka - kŕče, závraty;
zmyslové orgány: zriedka - zhoršenie zraku vrátane vaskulárnej trombózy sietnice, zhoršené vnímanie farieb;
kardiovaskulárny systém: zriedka - výrazné zníženie krvného tlaku (najčastejšie v dôsledku prebytku rýchlosti podávania lieku), tromboembolické komplikácie; veľmi zriedka - arteriálna / venózna trombóza s rôznou lokalizáciou; s neznámou frekvenciou - trombóza centrálnej tepny a sietnice, akútny infarkt myokardu, trombóza krčných alebo mozgových tepien, mŕtvica, pľúcna tromboembólia, trombóza nôh hlbokých žíl, oklúzia bypassu koronárnych artérií, trombóza renálnych artérií s rozvojom kortikálnej nekrózy a akútne zlyhanie obličiek.

Predávkovanie

Informácie o predávkovaní Gemtranixom sú obmedzené. Existujú informácie o jednom prípade perorálneho podania kyseliny tranexamovej v dávke 37 000 mg.

Hlavné príznaky: ortostatická arteriálna hypotenzia, bolesti hlavy, závraty, dyspepsia (vo forme vracania, nevoľnosti, hnačky), ortostatické príznaky (vrátane závratov, ktoré sa vyskytujú pri prechode z vodorovnej polohy do zvislej). Ak existuje predispozícia, riziko trombózy sa zvyšuje.

Ak existuje podozrenie na predávkovanie, je nutná hospitalizácia. Protilátka nie je známa. Vyvolajte zvracanie, po ktorom nasleduje výplach žalúdka. Počas prvých 1 - 2 hodín sa zobrazuje príjem aktívneho uhlia. Ak je pacient v bezvedomí alebo v prípade porúch prehĺtania, môže sa aktívne uhlie podať cez nazogastrickú sondu. Odporúčané parenterálne alebo orálne podanie veľkého množstva tekutín, nútená diuréza. U niektorých pacientov je použitie antikoagulancií oprávnené.

špeciálne pokyny

Pri hematúrii spojenej s ochoreniami renálneho parenchýmu sa má Gemtranix používať opatrne, pretože sa často zaznamenáva intravaskulárna depozícia fibrínu, čo môže viesť k zhoršeniu poškodenia obličiek. Použitie lieku tiež v prípade masívneho krvácania z horných močových ciest akejkoľvek etiológie zvyšuje pravdepodobnosť vzniku krvných zrazenín v močovode a / alebo obličkovej panvičke, a teda aj výskytu sekundárnej mechanickej upchatia močových ciest a anúrie.

Pred použitím lieku a počas liečby sa vyžaduje konzultácia s oftalmológom (na určenie ostrosti zraku, farebného videnia, stavu fundusu). V prípade poškodenia zraku počas liečby sa Gemtranix ruší.

Počas klinických štúdií sa nezistilo významné zvýšenie výskytu trombózy, pravdepodobnosť trombotických komplikácií však nie je úplne vylúčená. U pacientov liečených kyselinou tranexamovou boli opísané prípady venóznej a arteriálnej trombózy a tromboembolizmu. Boli tiež hlásené prípady upchatia žily / tepny centrálnej sietnice. U niekoľkých pacientov sa vyvinula intrakraniálna trombóza. Preto, ak existuje vysoké riziko trombózy, Gemtranix sa má používať iba v nevyhnutných prípadoch a pod prísnym dohľadom lekára. Pred použitím lieku by sa malo vykonať vyšetrenie, aby sa zistili rizikové faktory tromboembolických komplikácií.

V prítomnosti krvných dutín v nich môže v nich vzniknúť nerozpustná zrazenina (spojená s extravaskulárnou zrážanlivosťou krvi), ktorá môže byť rezistentná na fyziologickú fibrinolýzu.

Ženám s dysmenoreou by sa nemal liek predpisovať, kým sa nezistí príčina. Ak je na pozadí použitia Gemtranixu nedostatočne znížený objem menštruačného krvácania, má sa zvážiť alternatívna liečba.

U pacientov s diseminovanou intravaskulárnou koaguláciou (DIC) sa má kyselina tranexamová používať pod prísnym dohľadom lekára so skúsenosťami s liečením tohto ochorenia. U takýchto pacientov je Gemtranix predpísaný, iba ak existujú príznaky prevládajúcej aktivácie fibrinolytického systému v kombinácii s akútnym závažným krvácaním. Všeobecne je táto skupina pacientov charakterizovaná nasledujúcimi hematologickými údajmi:

predĺženie protrombínového času;
skrátenie obdobia lýzy zrazeniny euglobulínu;
pokles plazmatickej koncentrácie fibrinogénu, plazminogénu a jeho aktivátorov, faktorov V a VIII, α-2 makroglobulínu;
normálne plazmatické koncentrácie faktorov II, VIII a X;
normálny počet krvných doštičiek;
zvýšenie plazmatickej koncentrácie produktov degradácie fibrínu.

Predpokladá sa, že základné ochorenie nemení jednotlivé ukazovatele hematologického profilu. Na zastavenie krvácania v takýchto akútnych prípadoch stačí jedna injekcia 1 000 mg Gemtranixu. Užívanie lieku je možné až po získaní príslušných laboratórnych údajov a odbornom preskúmaní týchto informácií.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Počas obdobia používania Gemtranixu sa môžu vyvinúť závraty a poruchy videnia, preto je pri vedení vozidiel potrebná opatrnosť.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Gemtranix počas tehotenstva sa môže použiť iba v prípadoch krajnej nevyhnutnosti. Pri vykonávaní predklinických štúdií sa zistilo, že kyselina tranexamová nemá teratogénny účinok. Neexistujú prísne kontrolované a adekvátne štúdie bezpečnostného profilu prípravkov obsahujúcich kyselinu tranexamovú u gravidných žien. Látka prechádza placentou a môže byť obsiahnutá v pupočníkovej krvi v koncentráciách blízkych matke.

Liek prechádza do materského mlieka. Predpokladá sa, že výskyt antifibrinolytického účinku u dojčiat je nepravdepodobný. Ak však používate Gemtranix počas laktácie, musíte byť opatrný.

Použitie v detstve

Kvôli nedostatku skúseností s používaním nie je Gemtranix predpísaný pacientom mladším ako 1 rok.

Bezpečnosť a účinnosť Gemtranixu pri liečbe menorágie u pacientov mladších ako 16 rokov nebola stanovená.

S poškodenou funkciou obličiek

Použitie Gemtranixu pri závažnom chronickom zlyhaní obličiek (u pacientov s rýchlosťou glomerulárnej filtrácie nižšou ako 30 mg / ml / 1,73 m ²) je kontraindikované.

Liekové interakcie

Špeciálne klinické štúdie zamerané na štúdium interakcie kyseliny tranexamovej a iných liekov sa neuskutočnili. Zistilo sa, že kyselina tranexamová interferuje s farmakologickým účinkom trombolytických (fibrinolytických) liekov.

Ďalšie možné interakcie:

kombinovaná perorálna antikoncepcia: na pozadí kombinovaného užívania sa zvyšuje pravdepodobnosť arteriálnej trombózy a venóznych tromboembolických komplikácií (vrátane ischemickej cievnej mozgovej príhody a infarktu myokardu). Nie sú skúsenosti s Gemtranixom a kombinovanými perorálnymi kontraceptívami;
hydrochlorotiazid, desmopresín, ranitidín, ampicilín-sulbaktám, nitroglycerín: môže sa zvýšiť riziko trombotických komplikácií (vrátane vývoja infarktu myokardu);
prípravky faktorov zrážania krvi II, VII, IX a X v kombinácii (protrombínový komplex) alebo antiinhibičný koagulačný komplex: na pozadí kombinovaného použitia sa zvyšuje riziko trombózy;
antikoagulanciá: kombinované použitie by sa malo vykonávať pod prísnym lekárskym dohľadom;
hemostatické látky: možno zaznamenať aktiváciu tvorby trombov.

Gemtranix je farmaceuticky kompatibilný s nefrakcionovaným heparínom a väčšinou infúznych roztokov (Ringerov roztok, 0,9% roztok chloridu sodného, 5% roztok dextrózy, dextrany), nekompatibilný s norepinefrínom, urokinázou, dipyridamolom a diazepamom.

Gemtranix sa nemá miešať s krvnými produktmi a antibiotikami (penicilíny, tetracyklíny).