Gabapentín Canon

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Gabapentín Canon: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Použitie u starších ľudí
14. Liekové interakcie
15. Analógy
16. Podmienky skladovania
17. Podmienky výdaja z lekární
18. Recenzie
19. Cena v lekárňach

Latinský názov: Gabapentin Canon

ATX kód: N03AX12

Účinná látka: gabapentín (gabapentín)

Výrobca: CJSC "Kanonfarma Production" (Rusko)

Popis a aktualizácia fotografií: 7. 4. 2020

Ceny v lekárňach: od 368 rubľov.

Kúpiť

Gabapentín Canon je antiepileptikum.

Uvoľnenie formy a zloženia

Dávková forma - kapsuly: tvrdá želatínová, veľkosť č. 0, naplnená práškom od bieleho po takmer biely so žltkastým leskom, je možná tvorba hrudiek, ktoré sa pri miernom stlačení rozpadajú; telo a viečko kapsúl sú zelené (10 ks v blistrových baleniach, v škatuľke po 3, 5 alebo 10 baleniach; 15 ks v blistrových obrysových baleniach, v škatuľke po 2, 4 alebo 6 baleniach. balenie obsahuje aj návod na použitie lieku Gabapentin Canon).

Zloženie pre 1 kapsulu:

účinná látka: gabapentín - 300 mg;
pomocné zložky: dihydrát hydrogenfosforečnanu vápenatého - 60 mg; zemiakový škrob - 32 mg; stearan horečnatý - 4 mg; polyetylénglykol-4000 (makrogol-4000) - 4 mg;
telo kapsuly: želatína - 58,0055 mg; farbivo indigokarmín (E132) - 0,0302 mg; farbivo chinolínová žltá (E104) - 0,0203 mg; oxid titaničitý - 0,944 mg;
uzáver kapsuly: želatína - 36,3763 mg; farbivo chinolínová žltá (E104) - 0,0127 mg; farbivo indigokarmín (E132) - 0,0189 mg; oxid titaničitý - 0,5921 mg.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Liečivo v lieku Gabapentin Canon je gabapentín, presný mechanizmus jeho farmakologického účinku nie je v súčasnosti známy.

Z hľadiska chemickej štruktúry je gabapentín podobný neurotransmiteru kyseline gama-aminomaslovej (GABA), ale jeho mechanizmus účinku sa líši od mechanizmu účinku valproátov, barbiturátov, benzodiazepínov, inhibítorov GABA transamináz, inhibítorov spätného vychytávania GABA, agonistov a proliečiv GABA a ďalších známych látok, ktoré interagujú s GABA. Štúdie in vitro používajúce značený rádioizotop gabapentín v mozgu potkanov odhalili nové oblasti jeho väzby na proteíny vrátane hipokampu a neokortexu. To môže vysvetľovať antikonvulzívnu a analgetickú aktivitu gabapentínu a jeho derivátov. Spoľahlivo sa stanovilo, že miestom väzby gabapentínu je podjednotka alfa-2-delta (a-2-δ) napäťovo riadených vápnikových kanálov (Ca ²⁺).

V klinicky relevantných dávkach sa gabapentín neviaže na iné bežné receptory liekov a neurotransmitery prítomné v mozgu [GABA _B, GABA _A, glutamát, glycín, benzodiazepíny a NMDA (N-metyl-D-aspartátové) receptory].

In vitro, na rozdiel od fenytoínu a karbamazepínu, gabapentín neinteraguje s sodíkovými kanálmi. Jeho použitie podľa výsledkov mnohých in vitro testovacích systémov viedlo k čiastočnému zníženiu odpovede na glutamátového agonistu NMDA, ale iba za podmienky, že jeho koncentrácia presahuje 100 μmol / l, čo je in vivo nedosiahnuteľné. In vitro látka mierne znižuje uvoľňovanie monoamínových neurotransmiterov. U potkanov zvyšuje gabapentín v niektorých oblastiach mozgu, ako napríklad valproát sodný, rýchlosť metabolizmu GABA, ale jeho účinok sa rozširuje aj na ďalšie oblasti mozgu. Vzťah rôznych účinkov gabapentínu Canon a jeho antikonvulzívnej aktivity nebol doteraz stanovený. Podľa výsledkov štúdií na zvieratách sa zistilo, že gabapentín, ktorý ľahko preniká do mozgového tkaniva, zmierňuje záchvaty,spôsobené chemickými konvulzívami (vrátane inhibítorov syntézy GABA), maximálnym elektrošokom, ako aj genetickým modelovaním konvulzívnych syndrómov.

Účinnosť a bezpečnosť gabapentínu sa hodnotila v klinickej štúdii s adjuvantnou liečbou fokálnych záchvatov u pediatrických pacientov vo veku 3–12 rokov. V skupine s gabapentínom sa v porovnaní so skupinou s placebom vyskytli kvantitatívne, ale štatisticky nevýznamné rozdiely vo frekvencii 50% zníženia počtu záchvatov. V ďalšej analýze miery odpovede na liečbu v závislosti od veku dieťaťa, ktorá sa považovala za nepretržitú premennú alebo bola rozdelená do dvoch vekových podskupín (od 3 do 5 rokov a od 6 do 12 rokov), nebol štatisticky významný vplyv veku pacienta na účinnosť gabapentínu.

Farmakokinetika

Hlavné farmakokinetické vlastnosti gabapentínu:

absorpcia: po perorálnom podaní sa C _max (maximálna koncentrácia) látky v krvnej plazme dosiahne po 2 - 3 hodinách (T _Cmax). So zvyšovaním dávky klesá biologická dostupnosť gabapentínu, užívanie kapsúl v dávke 300 mg poskytuje absolútnu biologickú dostupnosť 60%. Potraviny, vrátane tých, ktoré obsahujú veľké množstvo tukov, ani opakované podávanie lieku nemajú klinicky významný vplyv na jeho farmakokinetiku. V klinických štúdiách sa obsah gabapentínu v krvnej plazme pohyboval zvyčajne od 2 do 20 μg / ml, tento rozsah koncentrácií neumožňuje predpovedať účinnosť a bezpečnosť lieku Gabapentin Canon;
distribúcia: gabapentín sa neviaže na proteíny krvnej plazmy, jeho distribučný objem (V _d) je 57,7 litrov. Hladina v mozgovomiechovom moku (CSF) u pacientov s epilepsiou je ~ 20% C _min (minimálna rovnovážna koncentrácia) v krvnej plazme. Počas laktácie sa gabapentín vylučuje do materského mlieka;
metabolizmus: u ľudí sa metabolizmus gabapentínu neskúmal; je známe, že neindukuje nešpecifické oxidázy pečene zodpovedné za biotransformáciu liečivých látok;
vylučovanie: gabapentín sa vylučuje nezmenený výlučne renálnou elimináciou. Polčas (T _1/2) nezávisí od podanej dávky a je v priemere 5 - 7 hodín.

Farmakokinetické parametre v rovnovážnom stave gabapentínu v ľudskom tele v dôsledku opakovaného podávania v dávke 300 mg (1 kapsula) v intervale 8 hodín: C _max - 4,02 μg / ml; T _Cmax - 2,7 hodiny; T _1/2 - 5,2 h; AUC _0-8 (plocha pod krivkou závislosti koncentrácie od času v období od 0 do 8 hodín po užití lieku) - 24,8.

Eliminačná konštanta, plazmatický a renálny klírens gabapentínu priamo závisia od klírensu kreatinínu.

Špeciálne skupiny pacientov:

starší pacienti: je pravdepodobné zníženie plazmatického klírensu gabapentínu spojené s vekom súvisiacim zhoršením funkcie obličiek a ďalších telesných funkcií;
pacienti s poškodenou funkciou obličiek, pacienti na hemodialýze: pretože gabapentín sa počas hemodialýzy vylučuje z krvnej plazmy, odporúča sa pri liečbe pacientov tejto skupiny upraviť dávkovací režim;
Pediatrickí pacienti: U detí sa farmakokinetika gabapentínu študovala za účasti 50 zdravých osôb vo veku 1 mesiac. do 12 rokov. Ukázalo sa, že u detí starších ako 5 rokov je hladina gabapentínu v krvnej plazme podobná ako u dospelých za predpokladu, že sa liek používa v ekvivalentnej dávke počítanej v mg / kg telesnej hmotnosti. U 24 zdravých detí vo veku 1–48 mesiacov. Hodnoty AUC boli približne o 30% nižšie; Hodnoty C _max sú nižšie a klírens je vyšší ako u detí starších ako 5 rokov a u dospelých pacientov.

Bola zistená nelinearita parametrov farmakokinetiky gabapentínu vrátane F (index biologickej dostupnosti) vo výpočte, čo súvisí so znížením F so zvýšením užitej dávky. Miera eliminácie iná ako F, ako je svetlá výška a T _1/2, je lepšie opísaná lineárnym modelom. Po podaní jednej dávky gabapentínu Canon sú rovnovážne plazmatické koncentrácie gabapentínu predvídateľné a vypočítané na základe farmakokinetických údajov.

Indikácie pre použitie

Gabapentín Canon sa používa v nasledujúcich prípadoch:

neuropatická bolesť u dospelých pacientov starších ako 18 rokov. Účinnosť a bezpečnosť lieku pri týchto indikáciách na liečbu pacientov mladších ako 18 rokov sa neskúmali;
čiastočné kŕče so sekundárnou generalizáciou alebo bez nej u detí starších ako 12 rokov a dospelých - ako liek na monoterapiu. Účinnosť a bezpečnosť lieku pri týchto indikáciách na monoterapiu u detí do 12 rokov sa neskúmali;
parciálne záchvaty so sekundárnou generalizáciou alebo bez nej u detí starších ako 3 roky a u dospelých - ako ďalšia liečba. Účinnosť a bezpečnosť použitia lieku na tieto indikácie ako doplnkovej liečby pre deti do 3 rokov sa neskúmali.

Kontraindikácie

Absolútne:

deti do 3 rokov - ako ďalšia liečba parciálnych záchvatov so sekundárnou generalizáciou alebo bez nej;
deti do 12 rokov - na monoterapiu parciálnych záchvatov so sekundárnou generalizáciou alebo bez nej;
deti a dospievajúci do 18 rokov - na liečbu neuropatickej bolesti;
nedostatok laktázy, intolerancia laktózy, malabsorpcia glukózy-galaktózy;
precitlivenosť na gabapentín alebo pomocné zložky v kapsulách.

Gabapentin Canon sa podáva opatrne a pod prísnym dohľadom odborníka pri zlyhaní obličiek, počas tehotenstva a dojčenia.

Gabapentina Canon, návod na použitie: metóda a dávkovanie

Kapsuly Gabapentin Canon sa užívajú perorálne, bez ohľadu na stravu a stravu.

Ak je potrebné znížiť dávku, vysadiť liek alebo ho vymeniť za alternatívny liek, robí sa to postupne, najmenej po dobu 1 týždňa.

Na liečbu neuropatickej bolesti u dospelých je liek predpísaný v počiatočnej dennej dávke 900 mg, rozdelenej na 3 dávky po 1 kapsule Gabapentin Canon 300 mg. V prípade nedostatočného účinku sa odporúča dávka postupne zvyšovať až na maximum 3 600 mg. Je však potrebné mať na pamäti, že pri použití lieku v dennej dávke nad 1 800 mg sa nepozorovala ďalšia účinnosť.

Terapia neuropatickej bolesti môže byť zahájená okamžite dennou dávkou 900 mg (3-krát denne, 1 kapsula) alebo počas prvých 3 dní možno dennú dávku postupne zvyšovať na 900 mg podľa nasledujúcej schémy: prvý deň - 300 mg jedenkrát denne; druhý deň - 300 mg 2-krát denne; tretí deň - 300 mg 3-krát denne.

Liečba parciálnych záchvatov pri epilepsii je zvyčajne dlhodobá. Dávka Gabapentinu Canon je určená ošetrujúcim lekárom, berúc do úvahy individuálnu toleranciu gabapentínu a klinickú účinnosť pacienta. Aby sa zabránilo obnoveniu záchvatovej aktivity, maximálny interval medzi dávkami by nemal byť dlhší ako 12 hodín.

Pre dospelých a deti staršie ako 12 rokov sa efektívna denná dávka pohybuje od 900 do 3600 mg. Kurz môžete zahájiť dávkou 300 mg trikrát denne alebo zvýšiť dennú dávku podľa nasledujúcej schémy: prvý deň - 300 mg raz denne; druhý deň - 300 mg 2-krát denne; tretí deň - 300 mg 3-krát denne. V budúcnosti sa môže zvýšiť na maximálne 3 600 mg denne (4 kapsuly 3-krát denne). Gabapentín Canon je dobre tolerovaný v denných dávkach až do 4 800 mg.

Pri liečbe detí vo veku od 3 do 12 rokov sa počiatočná denná dávka stanoví rýchlosťou 10 - 15 mg / kg, rozdelí sa na 3 rovnaké dávky denne a postupne sa zvyšuje na účinnú dávku počas približne 3 dní. Účinná denná dávka pre deti závisí od veku a je: 5 rokov a viac - 25–35 mg / kg, rozdelených do 3 rovnakých dávok; od 3 do 5 rokov - 40 mg / kg, rozdelených do 3 rovnakých dávok. Pri dlhodobom používaní deti dobre znášajú gabapentín v denných dávkach do 50 mg / kg.

Nie je potrebné kontrolovať koncentráciu látky v krvnej plazme. Gabapentín Canon možno použiť ako súčasť komplexnej liečby inými antikonvulzívami. V takom prípade nie je potrebné brať do úvahy zmenu jeho plazmatickej hladiny alebo obsah iných antikonvulzívnych látok v sére.

U pacientov vo vážnom stave, napríklad s nízkou telesnou hmotnosťou, po transplantácii orgánov atď., Je potrebné pomalšie zvyšovanie alebo použitie nižších dávok alebo predlžovanie intervalov pred ich zvyšovaním.

Pri renálnej insuficiencii sa odporúča znížiť dávku Gabapentinu Teva v závislosti od klírensu kreatinínu (CC) podľa nasledujúcej schémy:

CC viac ako 80 ml / min - denná dávka 900–3600 mg;
CC 50–79 ml / min - denná dávka 600–1800 mg;
CC 30–49 ml / min - denná dávka 300–900 mg;
CC 15-29 ml / min - denná dávka 150-600 mg;
CC menej ako 15 ml / min - denná dávka 150-300 mg.

Denná dávka sa má rozdeliť na tri rovnaké dávky.

Pri CC 29 ml / min alebo menej je predpísaných 300 mg gabapentínu každý druhý deň.

U pacientov s CC menej ako 15 ml / min sa denná dávka znižuje úmerne s indikátorom, napríklad pri CC = 7,5 ml / min je predpísaná polovica dávky získanej pri CC = 15 ml / min.

Pacientom na hemodialýze, ktorí predtým neužívali gabapentín, sa odporúča predpísať nasýtenú dávku 300 - 400 mg. Pri zníženej funkcii obličiek u pacientov na dialýze sa udržiavacia dávka vyberá v súlade s QC. Odporúča sa užiť 200–300 mg gabapentínu po každých 4 hodinách hemodialýzy.

Vedľajšie účinky

Distribúcia vedľajších účinkov systémovo-orgánových systémov podľa frekvencie výskytu zodpovedá tejto gradácii: veľmi často - viac ako 0,1; často - od 0,01 do 0,1; zriedka - od 0,001 do 0,01; zriedka - od 0,0001 do 0,001; extrémne zriedkavé - menej ako 0,0001; frekvencia nie je známa - vedľajšie účinky boli pozorované počas postregistračného použitia lieku Gabapentin Canon, preto nie je možné na základe prichádzajúcich údajov spoľahlivo vypočítať frekvenciu výskytu. Keď bola kategória frekvencií iná, bol vedľajším účinkom v rámci štúdií priradená vyššia kategória.

Nežiaduce reakcie pozorované v klinických štúdiách pri liečbe epilepsie (monoterapia gabapentínom alebo v kombinácii s inými antikonvulzívami) alebo neuropatickej bolesti:

infekcie a invázie: veľmi často - vírusové lézie; často - zápal pľúc, infekcia dýchacích ciest, infekcia močových ciest, iné druhy infekcií, zápal stredného ucha;
krvný a lymfatický systém: často - leukopénia; neznáma frekvencia - trombocytopénia;
imunitný systém: zriedka - reakcie z precitlivenosti vrátane urtikárie; frekvencia nie je známa - systémové reakcie (horúčka, vyrážka, hepatitída, eozinofília, lymfadenopatia atď.);
metabolizmus a výživa: často - anorexia, zvýšená chuť do jedla;
psychika: často - nepriateľstvo, depresia, zmätenosť, úzkosť, poruchy myslenia, nervozita, emočná labilita; zriedka - mentálne zhoršenie; neznáma frekvencia - halucinácie;
nervový systém: veľmi často - závrat, ospalosť, ataxia; často - kŕče, dyzartria, hyperkinéza, amnézia, nespavosť, tremor, bolesti hlavy, porucha citlivosti (parestézia, hypestézia), nystagmus, porucha koordinácie, zvýšenie / oslabenie / nedostatok reflexov; zriedka - hypokinéza; zriedka - strata vedomia; neznáma frekvencia - iné poruchy hybnosti (choreoatetóza, dyskinéza, dystónia);
orgán zraku: často - poruchy zrakového vnímania (amblyopia, diplopia);
orgán poruchy sluchu a labyrintu: často - vertigo; neznáma frekvencia - tinnitus;
myokard: zriedka - palpitácie;
cievny systém: často - príznaky vazodilatácie alebo hypertenzie;
dýchací systém, orgány hrudníka a mediastína: často - dýchavičnosť, faryngitída, bronchitída, kašeľ, nádcha;
zažívací trakt: často - zápcha alebo hnačka, suchosť sliznice úst alebo hltana, plynatosť, dyspepsia, bolesti brucha, nevoľnosť, zvracanie, zápal ďasien, zubné choroby; neznáma frekvencia - pankreatitída;
hepatobiliárny systém: neznáma frekvencia - hepatitída, žltačka;
koža a podkožné tkanivo: často - edém tváre, purpura (najčastejšie sa prejavuje podliatinami, ktoré sa vyskytujú pri fyzickom poranení), kožná vyrážka, svrbenie kože, akné; neznáma frekvencia - Stevensov-Johnsonov syndróm, multiformný erytém, angioedém, alopécia, kožná vyrážka vyvolaná liekmi vrátane eozinofílie a systémových reakcií;
muskuloskeletálne a spojivové tkanivo: často - artralgia, myalgia, bolesti chrbta, zášklby svalov; neznáma frekvencia - myoklónia, rabdomyolýza;
močový systém: neznáma frekvencia - inkontinencia moču, akútne zlyhanie obličiek;
pohlavné orgány a mliečna žľaza: často - impotencia; neznáma frekvencia - gynekomastia, zväčšenie prsníkov, sexuálna dysfunkcia (vrátane zmien libida, poruchy ejakulácie, anorgazmie);
celkové poruchy: veľmi často - horúčka, únava; často - periférny edém, asténia, celková nevoľnosť, poruchy chôdze, bolesť rôznej lokalizácie, syndróm podobný chrípke; zriedka - generalizovaný edém; frekvencia nie je známa - abstinenčný syndróm (najčastejšími príznakmi sú nevoľnosť, úzkosť, nespavosť, bolesti rôznej lokalizácie, hyperhidróza), bolesť na hrudníku; počas liečby boli hlásené prípady nevysvetliteľnej náhlej smrti, ktorých vzťah k príjmu gabapentínu nebol stanovený;
údaje z laboratórnych a inštrumentálnych štúdií: často - zníženie hladiny leukocytov, zvýšenie telesnej hmotnosti; zriedka - zvýšenie aktivity ALT (alanínaminotransferázy), AST (aspartátaminotransferázy) a koncentrácie bilirubínu v krvnej plazme, hyperglykémia; zriedka - hypoglykémia (hlavne u pacientov s diabetes mellitus); neznáma frekvencia - hyponatrémia, zvýšená aktivita CPK (kreatínfosfokináza);
trauma, intoxikácia a komplikácie manipulácie: často - spojené s pádmi, odreninami, zraneniami, zlomeninami.

Bol hlásený vývoj akútnej pankreatitídy počas užívania Gabapentinu Canon, ale príčinná súvislosť s terapiou nebola spoľahlivo stanovená.

Vývoj myopatie so zvýšením aktivity CPK bol zaznamenaný u pacientov na hemodialýze s terminálnym zlyhaním obličiek.

Infekcia dýchacích ciest, zápal stredného ucha, bronchitída a záchvaty sa pozorovali iba v klinických štúdiách, ktoré tiež hlásili prípady agresívneho správania a hyperkinézy u detí.

Predávkovanie

Jedna dávka gabapentínu v dávke 49 000 mg spôsobila, že pacient mal závraty, dvojité videnie, ospalosť, poruchy reči, stratu vedomia, letargiu a miernu hnačku. Tieto príznaky počas symptomatickej liečby úplne vymizli.

Je dôležité vziať do úvahy, že užívanie vysokých dávok Gabapentinu Canon znižuje jeho absorpciu v čreve.

Predávkovanie gabapentínom môže prispieť k rozvoju kómy, najmä ak sa súčasne užívajú iné lieky, ktoré potláčajú funkciu centrálneho nervového systému.

Pretože sa gabapentín neviaže na plazmatické bielkoviny, vylučuje sa počas hemodialýzy, ale skúsenosti ukazujú, že postup nie je zvyčajne potrebný. U pacientov so závažným zlyhaním obličiek môže byť indikovaná hemodialýza v prípade intoxikácie.

V priebehu experimentov uskutočňovaných na myšiach a potkanoch sa gabapentín podával v dávkach až 8 000 mg / kg, avšak pri perorálnom podaní nebolo možné stanoviť jeho letálnu dávku. Známky akútnej intoxikácie u pokusných zvierat boli ataxia, ptóza, ťažkosti s dýchaním, hypo- alebo hyperaktivita.

špeciálne pokyny

Samovražedné myšlienky, samovražedné sklony

Antiepileptiká, vrátane gabapentínu, môžu zvyšovať riziko samovražednej aktivity, ale mechanizmus ich vývoja nie je známy. Metaanalýza randomizovaných, placebom kontrolovaných štúdií o účinku antiepileptík ukázala mierny nárast pravdepodobnosti, že sa u pacienta rozvinú samovražedné myšlienky a samovražedné správanie. V tomto ohľade je počas užívania Gabapentinu Canon nevyhnutné zabezpečiť, aby bol pacient starostlivo sledovaný z hľadiska vývoja alebo zhoršenia depresie, prejavov samovražednej aktivity, ako aj akýchkoľvek ďalších zmien v správaní. Pri prvých príznakoch samovražedných myšlienok alebo správania by sa mal pacient alebo jeho opatrovateľ poradiť s lekárom.

Akútna pankreatitída

Ak sa počas užívania Gabapentinu Canon rozvinie akútna pankreatitída, je potrebné vyhodnotiť možnosť prerušenia liečby.

Abstinenčný syndróm, zvýšená záchvatová aktivita

Na konci liečby gabapentínom sa nepozorovali abstinenčné príznaky sprevádzané záchvatmi. Náhle vysadenie antikonvulzívnych liekov na epilepsiu však môže vyvolať vývoj status epilepticus. Tak ako pri liečbe inými antiepileptikami, aj pri užívaní gabapentínu je pravdepodobné zvýšenie frekvencie záchvatov alebo výskyt iného typu záchvatov.

Pokusy zrušiť všetky súčasne užívané antikonvulzíva z dôvodu vývoja rezistencie pacienta na ne a prejsť na monoterapiu gabapentínom boli väčšinou neúspešné.

Predpokladá sa, že gabapentín je neúčinný pri primárne generalizovaných záchvatoch, ako sú záchvaty absencie, a v niektorých prípadoch ich môže dokonca zhoršiť. Preto si použitie gabapentínu pri zmiešaných záchvatoch vrátane absencií vyžaduje opatrnosť.

Zneužívanie a závislosť

Na základe výsledkov postregistračných pozorovaní boli stanovené prípady zneužívania drog a vývoja drogovej závislosti na nich. Rovnako ako pri liečbe inými liekmi, ktoré ovplyvňujú centrálny nervový systém, sa od lekárov vyžaduje, aby starostlivo študovali históriu zneužívania gabapentínu u pacientov. Je potrebné zistiť, či sa pacient bezdôvodne usiloval o získanie lieku Gabapentin Canon alebo o zvýšenie dávky, či si vytvoril imunitu voči gabapentínu.

Lieková reakcia s eozinofíliou a systémovými príznakmi (syndróm DRESS)

Počas liečby antiepileptikami, vrátane gabapentínu, sa pozoroval vývoj takých závažných reakcií z precitlivenosti, ktoré ohrozujú život pacienta, ako je vyrážka s eozinofíliou a systémovými príznakmi. Je dôležité mať na pamäti, že skôr ako sa objaví kožná vyrážka, môžu sa objaviť skoré príznaky alergickej reakcie, ako sú opuchnuté lymfatické uzliny alebo horúčka. Pri pozorovaní týchto príznakov by mal byť pacient okamžite vyšetrený. Ak neexistujú iné dôvody ako užívanie gabapentínu, terapia sa zruší.

Laboratórny výskum

Počas kombinovaného použitia gabapentínu s inými antikonvulzívami na stanovenie proteínu v moči pomocou testovacích prúžkov Ames N-Multistix SG boli zaznamenané falošne pozitívne výsledky. Preto, ak je potrebné vykonať také analýzy, odporúča sa stanoviť bielkovinu v moči špecifickejšou metódou založenou na vyzrážaní bielkoviny kyselinou sulfosalicylovou.

Účinok gabapentínu na centrálny a periférny nervový systém

Pri užívaní lieku Gabapentin Canon sa vyskytli prípady závratov a ospalosti, ktoré zvyšovali pravdepodobnosť náhodného zranenia, napríklad pri páde. Podľa postregistračných pozorovaní sa vyskytli správy o zmätenosti, strate vedomia a zhoršenej duševnej činnosti. Pacienti by mali byť upozornení na možnosť takýchto vedľajších účinkov, počas liečby majú byť opatrní, kým sa neobjasní profil negatívnych reakcií.

Súčasné použitie s opioidnými analgetikami zvyšuje hladinu gabapentínu v krvnej plazme. Ak je to potrebné, takáto komplexná terapia poskytuje pacientovi starostlivé sledovanie, pokiaľ ide o výskyt príznakov potlačenia funkcie centrálneho nervového systému, ako je sedácia, ospalosť, depresia dýchacieho centra. Je potrebné príslušné zníženie dávky gabapentínu alebo opioidných analgetík.

Anafylaktický šok

Počas užívania Gabapentinu Canon sa môže vyvinúť anafylaxia, ktorá je charakterizovaná nasledujúcimi príznakmi: opuch pier, jazyka a hrdla, ťažkosti s dýchaním, ťažká arteriálna hypotenzia. Stav si vyžaduje okamžitú lekársku pomoc. Pacienti by si mali byť vedomí, že pri prvých príznakoch anafylaxie sa má liečba gabapentínom prerušiť a je potrebné okamžite vyhľadať lekársku pomoc.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Počas liečby sa pacientom neodporúča viesť vozidlá alebo zložité mechanizmy, kým sa nepotvrdí absencia negatívneho účinku lieku Gabapentin Canon na ich psychofyzické schopnosti. Gabapentín ovplyvňuje centrálny nervový systém, v dôsledku čoho sa môžu vyvinúť ospalosť, závraty, zmätenosť alebo strata vedomia a ďalšie podobné príznaky. Môžu byť nebezpečné pre pacientov, vedenie vozidiel alebo zložité stroje a ďalšie, aj keď sú mierne / stredne závažné. Pravdepodobnosť vzniku príznakov sa zvyšuje na začiatku liečby alebo so zvyšujúcimi sa dávkami gabapentínu.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Pre tehotné ženy existuje všeobecné riziko epilepsie a antiepileptík. Pravdepodobnosť narodenia detí s vrodenými vývojovými chybami u matiek podstupujúcich antikonvulzívnu liečbu sa zvyšuje 2–3-krát. Najčastejšie pozorovanými patológiami sú rázštep pery a podnebia, zhoršený vývoj kardiovaskulárneho systému, poruchy neurálnej trubice. Zistilo sa, že pri súčasnom podávaní niekoľkých antiepileptík stúpa riziko malformácií v porovnaní s monoterapiou. Počas tehotenstva sa má vždy, keď je to možné, použiť iba jeden antikonvulzívum.

Ženy v reprodukčnom veku, ako aj potenciálne plodné ženy si vyžadujú radu kvalifikovaného odborníka. Pri plánovaní tehotenstva je dôležité posúdiť potrebu antikonvulzívnej liečby. Antiepileptická liečba by sa zároveň nemala náhle ukončiť, pretože môže vyvolať obnovenie záchvatov a spôsobiť vážne následky pre matku a dieťa. Niekedy majú deti narodené ženám s epilepsiou oneskorenie vo vývoji. Ale nie je možné presne určiť, či je to spojené s dedičnými faktormi, sociálnymi príčinami, chorobou matky alebo s užívaním antikonvulzív.

Nie je možné spoľahlivo určiť riziko užívania Gabapentinu Teva počas tehotenstva u ľudí, pretože nie sú k dispozícii údaje o jeho použití u gravidných žien. V priebehu pokusov na zvieratách sa stanovila toxicita látky pre plod.

Zistilo sa, že gabapentín sa vylučuje do materského mlieka, ale jeho vplyv na dieťa nie je známy.

Gabapentín Canon počas tehotenstva a dojčenia sa predpisuje iba na indikáciu vitálnych funkcií, ak očakávaný prínos pre matku prevyšuje možné riziko pre plod / dieťa.

V štúdiách na zvieratách sa nezistil žiadny vplyv gabapentínu na plodnosť.

Použitie v detstve

V pediatrickej praxi je použitie Gabapentinu Canon kontraindikované: pri liečbe neuropatickej bolesti - u pacientov mladších ako 18 rokov; parciálne záchvaty so sekundárnou generalizáciou a bez monoterapie - u detí do 12 rokov; parciálne záchvaty so sekundárnou generalizáciou a bez ďalšej liečby - u detí do 3 rokov.

Účinok dlhého (viac ako 36 týždňov) liečebného cyklu gabapentínom na schopnosť dieťaťa učiť sa, inteligenciu a vývoj nebol dostatočne študovaný. Z tohto dôvodu je Gabapentin Canon predpísaný na dlhodobé užívanie až po komplexnom zhodnotení pomeru možného rizika a prínosu.

S poškodenou funkciou obličiek

U pacientov s renálnou insuficienciou a u pacientov na hemodialýze sa odporúča upraviť dávku Gabapentinu Teva v závislosti od CC.

Pre porušenie funkcie pečene

Pacienti s poškodením funkcie pečene nemusia upravovať dávkovací režim Gabapentinu Canon.

Použitie u starších ľudí

Klinické štúdie účinku gabapentínu na starších pacientov (nad 65 rokov) sa neuskutočnili. Podľa výsledkov zaslepenej štúdie o použití lieku na liečbu neuropatickej bolesti u starších pacientov sa zistilo, že u nich bola pozorovaná ospalosť, periférny edém a asténia častejšie ako u pacientov mladších ako 65 rokov. Inak sa profil vedľajších účinkov nelíšil od profilu u pacientov iných vekových skupín.

Z dôvodu vekom podmieneného poklesu funkcie obličiek bude možno potrebné upraviť dávku Gabapentinu Teva u starších pacientov.

Liekové interakcie

Podľa informácií z literatúry, ako aj z hlásení spontánnych epizód, sa stalo známe o respiračnej depresii a príznakoch sedácie spojených s užívaním opioidných analgetík a gabapentínu. Tieto nežiaduce reakcie boli niekedy spojené so súbežným užívaním opioidov a gabapentínu, najmä u starších pacientov.

Užívanie gabapentínu v dávke 600 mg dve hodiny po užití morfínu v kapsulách s predĺženým uvoľňovaním v dávke 60 mg zvýšilo priemernú AUC gabapentínu o 44% (v porovnaní s monoterapiou gabapentínom), čo súvisí so zvýšením prahovej hodnoty bolesti v reakcii na test tlaku za studena. Klinický význam tejto zmeny nebol objasnený. Farmakokinetické parametre morfínu sa nezmenili, profil vedľajších účinkov pri súčasnom užívaní s gabapentínom sa nelíšil od profilu v skupine s placebom. Rozsah interakcie týchto liekov s inými dávkami nie je známy.

Kyselina valproová, fenytoín, fenobarbital, karbamazepín pri súčasnom použití neinteragujú s gabapentínom. V rovnovážnom stave je farmakokinetika gabapentínu u zdravých dobrovoľníkov a pacientov užívajúcich iné antikonvulzíva rovnaká.

Užívanie gabapentínu a perorálnych kontraceptív obsahujúcich noretisterón (etinylestradiol) nespôsobuje zmeny vo farmakokinetike oboch liekov.

Súčasné použitie s antacidami obsahujúcimi hliník a horčík znižuje biologickú dostupnosť gabapentínu približne o 24%, preto sa odporúča užiť ho najskôr 2 hodiny po podaní antacíd.

Probenecid nemá žiadny vplyv na renálnu elimináciu gabapentínu.

Ak sa cimetidín užíva spolu s gabapentínom, znižuje jeho vylučovanie obličkami o 14%, čo pravdepodobne nemá klinický význam.

Súčasné použitie naproxénu v dávke 250 mg a gabapentínu v dávke 125 mg zvyšuje absorpciu gabapentínu z 12 na 15%. Gabapentín neovplyvňuje farmakokinetiku naproxénu. Je potrebné mať na pamäti, že indikované dávky sú nižšie ako minimálne terapeutické. Interakcia týchto liekov vo vysokých dávkach sa neskúmala.

Analógy

Analógmi lieku Gabapentin Canon sú Gapentek, Gabagamma, Gabapentin, Konvalis, Katena, Neurontin, Lepsitin, Tebantin, Egipentin, Eplirontin atď.

Podmienky skladovania

Skladujte v sekundárnom obale (kartónová krabica) pri teplote nepresahujúcej +25 ° С. Držte mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti je 3 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na liek Gabapentin Canon

Mnoho pacientov zanecháva pozitívne recenzie o lieku Gabapentin Canon. Zaznamenávajú vysokú účinnosť lieku, pohodlnú formu uvoľňovania a spôsob podávania. Liek zmierňuje veľmi silné bolesti pri neuropatickej genéze, ale odporúča sa užívať ho až po konzultácii s odborníkom.

U niektorých pacientov liek nesedel, sťažovali sa na vedľajšie reakcie v podobe svalovej slabosti a pocitu ťažkosti v hlave.