Blocordil - Návod Na Použitie, Cena, Recenzie, Analógy Tabliet

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Blockordil

Blockordil: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Použitie u starších ľudí
14. Liekové interakcie
15. Analógy
16. Podmienky skladovania
17. Podmienky výdaja z lekární
18. Recenzie
19. Cena v lekárňach

Latinský názov: Blokordil

ATX kód: C09AA01

Účinná látka: kaptopril (Captopril)

Výrobca: KRKA d.d. (KRKA, dd) (Slovinsko)

Popis a aktualizácia fotografií: 2019-11-07

Blocordil je antihypertenzívum, inhibítor angiotenzín konvertujúceho enzýmu (ACE).

Uvoľnenie formy a zloženia

Liečivo sa vyrába vo forme tabliet: biele, okrúhle, mierne bikonvexné, so skosením, na jednej strane 25 mg a 50 mg tabliet existuje riziko rozdelenia (10 ks. V blistroch, v kartónovej škatuli 2 blistre a návod na použitie Blockordilu).

1 tableta obsahuje:

účinná látka: kaptopril - 12,5; 25 alebo 50 mg;
pomocné zložky: kukuričný škrob, monohydrát laktózy, kyselina stearová, mikrokryštalická celulóza.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Blocordil je antihypertenzívum, ktorého účinnou látkou je kaptopril, ktorý je ACE inhibítorom. Mechanizmus účinku lieku je spôsobený schopnosťou kaptoprilu kompetitívne inhibovať aktivitu ACE, čo spôsobuje zníženie rýchlosti premeny angiotenzínu I na angiotenzín II. Angiotenzín II spolu s výrazným vazokonstrikčným účinkom stimuluje sekréciu aldosterónu v kôre nadobličiek. Znižuje tvorbu angiotenzínu II, znižuje jeho obsah v nadobličkovej kôre a pomáha znižovať uvoľňovanie aldosterónu. Ďalej sa predpokladá účinok kaptoprilu na systém kinín-kalikreín, ktorý zabraňuje rozpadu bradykinínu. Zvyšuje koronárny a renálny prietok krvi.

Antihypertenzný účinok nezávisí od hladiny aktivity renínu v plazme; krvný tlak (TK) klesá ako pri normálnej, tak aj pri zníženej koncentrácii hormónu. Je to spôsobené účinkom kaptoprilu na tkanivový systém renín-angiotenzín-aldosterón (RAAS).

Vazodilatačný účinok Blockordilu pomáha znižovať rezistenciu v pľúcnych cievach, OPSS (celková periférna vaskulárna rezistencia) a klinový tlak v pľúcnych kapilárach alebo dodatočné a predbežné zaťaženie srdca. Zvyšuje srdcový výdaj a toleranciu záťaže. Na pozadí dlhodobého užívania klesá závažnosť hypertrofie myokardu ľavej komory, bráni sa progresii srdcového zlyhania, vývoj dilatácie ľavej komory sa spomaľuje. Pri chronickom srdcovom zlyhaní pomáha znižovať koncentráciu sodíka. Tepny sa rozširujú vo väčšej miere ako žily. Spôsobuje zlepšenie prívodu krvi do ischemického myokardu, zníženie agregácie krvných doštičiek.

Znížením tónu eferentných arteriol obličkových glomerulov kaptopril zlepšuje intraglomerulárnu hemodynamiku, čo zabraňuje výskytu diabetickej nefropatie.

V dennej dávke 50 mg vykazuje Blockordil angioprotektívne vlastnosti proti cievam mikrovaskulatúry a spomaľuje progresiu chronického zlyhania obličiek (CRF) u pacientov s diabetickou nefroangiopatiou.

Pokles krvného tlaku vedie k zníženiu potreby kyslíka v myokarde a nie je sprevádzaný reflexnou tachykardiou.

Po užití Blocordilu vo vnútri dôjde k maximálnemu poklesu krvného tlaku za 1-1,5 hodiny. Antihypertenzný účinok dosiahne svoje optimálne hodnoty po 14-28 dňoch liečby a je závislý od dávky.

Farmakokinetika

Po užití Blocordilu dovnútra absorpcia kaptoprilu nastáva rýchlo, nalačno dosiahne stupeň absorpcie 75% a pri jedle sa zníži o 30-40%. Biologická dostupnosť je 35-40%. Maximálna koncentrácia v krvnej plazme sa dosiahne za 0,5 - 1,5 hodiny a je 114 ng / ml.

Väzba na proteíny krvnej plazmy (hlavne albumín) - 25-30%.

Krvno-mozgová a placentárna bariéra prekonáva menej ako 1% podanej dávky. Vylučuje sa do materského mlieka.

Metabolizuje sa v pečeni na farmakologicky neaktívne metabolity - kaptopril-cysteín-disulfid a dimér kaptopril-disulfidu.

Polčas (T _1/2) je 3 hodiny.

Vylučuje sa obličkami 95% podanej dávky, z toho 40 - 50% v nezmenenej podobe. Po jednorazovom perorálnom podaní po 4 hodinách sa stanoví 38% kaptoprilu v nezmenenej forme v moči a 28% vo forme metabolitov, po 6 hodinách sú v moči prítomné iba metabolity. V dennom moči je podiel nezmeneného kaptoprilu 38% a vo forme metabolitov 62%.

V prípade zhoršenej funkcie obličiek sa T _1/2 kaptopril zvyšuje na 33 hodín. Pri chronickom zlyhaní obličiek sa látka hromadí.

U starších pacientov sa farmakokinetika kaptoprilu nemení, preto sa pri zníženej funkcii obličiek odporúča starším ľuďom s hypertenziou užívať obvyklé dávky Blocordilu.

Indikácie pre použitie

arteriálna hypertenzia (vrátane renovaskulárnej hypertenzie);
chronické srdcové zlyhanie (ako súčasť kombinovanej liečby);
zhoršená funkcia ľavej komory po infarkte myokardu (u pacientov v klinicky stabilnom stave);
diabetická nefropatia na pozadí diabetes mellitus 1. typu (s dennou albuminúriou viac ako 30 mg).

Kontraindikácie

Absolútne:

dedičný angioedém alebo idiopatický edém;
prítomnosť indikácií v anamnéze angioedému, ku ktorému dochádza počas liečby inými ACE inhibítormi;
hemodynamicky významná bilaterálna stenóza renálnych artérií, stenóza artérie jednej obličky s azotémiou;
porfýria;
intolerancia laktózy, syndróm malabsorpcie glukózy a galaktózy, nedostatok laktázy;
vek do 18 rokov;
obdobie tehotenstva a laktácie;
precitlivenosť na iné ACE inhibítory (vrátane anamnézy) a na zložky lieku.

Tablety Blocordil sa odporúčajú predpisovať opatrne pri hemodynamicky významnej aortálnej stenóze, cerebrovaskulárnych ochoreniach (vrátane cerebrovaskulárnej insuficiencie, cerebrálnej ischémii), inhibícii krvotvorby kostnej drene, zlyhaní obličiek, stave po transplantácii obličky, zlyhaní pečene, cukrovke, ochoreniach spojivového tkaniva, obmedzenie spotreby kuchynskej soli, znížený objem cirkulujúcej krvi (BCC), a to aj pri stavoch ako sú hnačky a zvracanie, ktoré spôsobujú pokles BCC, ako aj v starobe.

Blockordil, návod na použitie: metóda a dávkovanie

Tablety Blockordil sa užívajú perorálne s malým množstvom tekutiny, 1 hodinu pred jedlom alebo 2 hodiny po jedle, pravidelne, najlepšie vždy v rovnakom dennom čase.

Odporúčané dávkovanie Blocordilu:

arteriálna hypertenzia: počiatočná dávka - 12,5 mg dvakrát denne. Ak po 14 dňoch podávania nie je dostatočný terapeutický účinok, potom sa úvodná dávka postupne zvyšuje (v intervale 14 - 28 dní), až kým sa nedosiahne optimálny účinok. Pri miernej až stredne ťažkej arteriálnej hypertenzii je udržiavacia dávka zvyčajne 25 mg dvakrát denne. Maximálna dávka je 50 mg dvakrát denne. Udržiavacia dávka pri ťažkej arteriálnej hypertenzii je 50 mg 3-krát denne, maximálna denná dávka je 150 mg;
malígna arteriálna hypertenzia: počiatočná dávka - 12,5 mg alebo 25 mg 2-3 krát denne;
chronické srdcové zlyhanie: začiatočná dávka je 12,5 mg 2-3 krát denne. Ak je to potrebné, môže sa zvyšovať postupne (s odstupom 14–28 dní). Priemerná udržiavacia dávka Blocordilu môže byť 25 - 50 mg 2 - 3 krát denne. Maximálna dávka je 150 mg denne;
dysfunkcia ľavej komory, ktorá vznikla na pozadí predchádzajúceho infarktu myokardu: liečba sa má začať 3 až 16 dní po infarkte myokardu začiatočnou dávkou 6,25 mg jedenkrát denne (môžu sa použiť tablety kaptoprilu s rizikom 12,5 mg) … Ak je to potrebné, dávka sa môže postupne zvyšovať (v intervale najmenej 14 dní) na 50 mg 3-krát denne;
diabetická nefropatia: 75-100 mg denne, rozdelená na 2-3 dávky. U pacientov s diabetes mellitus 1. typu s mikroalbuminúriou (denné uvoľňovanie albumínu 30 - 300 mg) je liek predpísaný v dávke 50 mg dvakrát denne. Ak je celkový klírens bielkovín za deň viac ako 500 mg, potom je účinná dávka 25 mg 3-krát denne.

V prípade poškodenia funkcie obličiek sa denná dávka Blocordilu určuje s prihliadnutím na klírens kreatinínu (CC):

CC najmenej 30 ml / min (stredne ťažká renálna dysfunkcia): 75-100 mg;
CC menej ako 30 ml / min: počiatočná denná dávka je až 12,5 mg, v prípade potreby je možné jej postupné zvyšovanie.

Odporúčané dávkovanie pre starších pacientov: 6,25 mg dvakrát denne.

Ak je to potrebné, Blocordil sa môže použiť v kombinácii so slučkovými diuretikami.

Vynechaný príjem nasledujúcej dávky sa nedá doplniť jednorazovým zvýšením nasledujúcej dávky.

Vedľajšie účinky

na strane kardiovaskulárneho systému: zriedka - výrazné zníženie krvného tlaku, tachyarytmia, tachykardia, palpitácie, námahová angína, periférny edém; veľmi zriedkavé: Raynaudov syndróm, kardiogénny šok, zástava srdca;
z nervového systému: často - poruchy chuti, poruchy spánku, závraty; zriedka - pocit únavy, ospalosť, celková slabosť, parestézia, bolesť hlavy, asténia; veľmi zriedka - depresia, zmätenosť, cerebrovaskulárne poruchy (vrátane mdloby, mŕtvice);
z dýchacieho systému: často - suchý dráždivý kašeľ (neproduktívny), bronchospazmus, dýchavičnosť; veľmi zriedkavo - nádcha, alergická alveolitída, eozinofilná pneumonitída;
na strane hematopoetického a lymfatického systému: veľmi zriedka - trombocytopénia, eozinofília, lymfadenopatia, neutropénia, agranulocytóza, anémia (aplastická alebo hemolytická), pancytopénia (častejšie so zhoršenou funkciou obličiek);
na strane imunitného systému: veľmi zriedka - autoimunitné ochorenia, zvýšené titre antinukleárnych protilátok;
z tráviaceho systému: často - suchosť sliznice ústnej dutiny, bolesti brucha, nevoľnosť, vracanie, hnačky, zápcha, zápal žalúdka; zriedka - aftové vredy na vnútornom povrchu líca a jazyka, hyperbilirubinémia; veľmi zriedkavo - peptické vredy, glositída, pankreatitída, cholestáza, žltačka, porucha funkcie pečene, intestinálny angioedém, hepatitída (vrátane nekrotizujúcej hepatitídy), zvýšená aktivita pečeňových transamináz;
zo zmyslov: veľmi zriedka - zhoršenie zraku;
na časti kože: často - svrbenie, kožná vyrážka, alopécia; zriedka - angioedém; veľmi zriedkavo - žihľavka, exfoliatívna dermatitída, Stevensov-Johnsonov syndróm, multiformný erytém, fotocitlivosť (erytém), kožné reakcie pemfigoidu;
na strane muskuloskeletálneho systému: veľmi zriedka - artralgia, myalgia;
z močového a reprodukčného systému: zriedka - časté močenie, porucha funkcie obličiek, oligúria, polyúria; veľmi zriedka - nefrotický syndróm, gynekomastia, impotencia;
laboratórne parametre: veľmi zriedka - zvýšený hematokrit, proteinúria, zvýšené hladiny močoviny, bilirubínu a kreatinínu, hyperkaliémia, hyponatrémia, zvýšená rýchlosť sedimentácie erytrocytov, leukopénia;
iní: zriedka - slabosť, bolesť na hrudníku; veľmi zriedka - horúčka.

Predávkovanie

príznaky: výrazný pokles krvného tlaku (vrátane náhleho kardiovaskulárneho zlyhania, straty vedomia a hrozby smrti), akútna cerebrovaskulárna príhoda, infarkt myokardu, tromboembolické komplikácie;
liečba: okamžitý výplach žalúdka alebo umelé zvracanie, užitie aktívneho uhlia. Pacient by mal byť položený na chrbát so zdvihnutými nohami. Zobrazuje sa intravenózne (iv) podanie 0,9% roztoku chloridu sodného, opatrenia na zvýšenie BCC a obnovenie krvného tlaku. Symptomatická terapia spočíva v subkutánnom alebo intravenóznom podaní epinefrínu, vymenovaní antihistaminík. Uskutočnenie hemodialýzy a použitie peritoneálnej dialýzy sú neúčinné.

špeciálne pokyny

Blocordil v dávke 25 mg sa môže použiť sublingválne jedenkrát na zníženie krvného tlaku pri hypertenznej kríze; tableta sa má rozhrýzť a nechať pod jazykom, kým sa úplne nevstrebá. Ak sa do jednej hodiny nezistí dostatočný hypotenzný účinok, liek sa má znovu užívať v dávke 25 mg rovnakým spôsobom.

Po užití prvej dávky Blocordilu existuje riziko arteriálnej hypotenzie, ktorá sa zvyšuje so zníženým BCC alebo hyponatrémiou v dôsledku užívania vysokých dávok diuretík alebo hemodialýzy. Medzi príznaky arteriálnej hypotenzie patrí nevoľnosť a mdloby s výrazným poklesom krvného tlaku - akútne zlyhanie obličiek vrátane smrti.

Aby sa zabránilo rozvoju arteriálnej hypotenzie, odporúča sa začať liečbu liekom Blocordil po vysadení diuretika a diéty bez obsahu solí.

Ak sa opakujú epizódy symptomatickej arteriálnej hypotenzie, je potrebné znížiť dávku Blocordilu alebo prerušiť liečbu.

Kaptopril môže znižovať funkciu obličiek až po akútne zlyhanie obličiek, preto má byť liečba sprevádzaná pravidelným sledovaním močovej a pohlavnej sústavy.

Je potrebné mať na pamäti, že u starších pacientov je riziko vzniku vedľajších účinkov zvýšené.

Počas užívania Blocordilu je pravdepodobnosť vzniku hyperkaliémie vysoká, riziková skupina zahŕňa pacientov s chronickým zlyhaním obličiek, diabetes mellitus, ktorí súbežne liečení draslík šetriacimi diuretikami (vrátane spironolaktónu, amiloridu, triamterénu) alebo draslíkovými prípravkami. V tejto súvislosti sa neodporúča súčasný príjem Blocordilu s uvedenými prostriedkami. Ak je to potrebné kombinovať s draselnými prípravkami, musí si pacient zabezpečiť pravidelné štúdie obsahu draslíka v krvnom sére.

Pravidelne sa odporúča kontrolovať počet leukocytov v krvi. Pri predpisovaní lieku Blocordil má lekár informovať pacienta o potrebe okamžitej lekárskej starostlivosti, ak sa vyskytne bolesť v krku, horúčka alebo iné príznaky infekčnej choroby.

U pacientov s diabetes mellitus môže byť pri perorálnom podaní potrebná úprava dávky inzulínu alebo perorálnych hypoglykemických látok.

Pred vykonaním desenzibilizačnej liečby jedom blanokrídlovcov (včely, vosy) sa má ACE inhibítor vysadiť najmenej 24 hodín pred začiatkom procedúry. Zníži sa tak riziko vzniku anafylaktoidných reakcií.

Pred každým postupom aferézy lipoproteínov s nízkou hustotou pomocou membrán s vysokým prietokom alebo elektívnej chirurgie je potrebné dočasné vysadenie lieku. Pacient musí informovať anesteziológa o použití Blocordilu.

Pacienti by si mali uvedomiť, že pri analyzovaní moču na prítomnosť acetónu počas užívania kaptoprilu môže dôjsť k falošne pozitívnej reakcii.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Vzhľadom na možnosť nadmerného zníženia krvného tlaku, vzniku závratov a iných vedľajších účinkov, ktoré negatívne ovplyvňujú koncentráciu pozornosti a rýchlosť psychomotorických reakcií, je počas liečby Blocordilom potrebné venovať zvýšenú pozornosť pri vedení vozidiel aj pri vykonávaní iných potenciálne nebezpečných činností.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Užívanie Blocordilu je kontraindikované počas tehotenstva a dojčenia.

Použitie v detstve

Bezpečnosť a účinnosť kaptoprilu mladšieho ako 18 rokov neboli stanovené, preto je použitie Blocordilu v pediatrickej praxi kontraindikované.

S poškodenou funkciou obličiek

Vymenovanie Blocordilu je kontraindikované u pacientov s hemodynamicky významnou bilaterálnou stenózou renálnej artérie alebo stenózou artérie jednej obličky s azotémiou.

Liek sa má užívať opatrne v prípade zlyhania obličiek a stavu po transplantácii obličky. Na základe indikátorov QC je potrebná úprava dávky Blocordilu.

Pre porušenie funkcie pečene

Kontraindikované je predpísanie Blocordilu na porfýriu.

Pri zlyhaní pečene sa má kaptopril brať opatrne.

Použitie u starších ľudí

Pri užívaní Blocordilu starším pacientom je potrebné postupovať opatrne, musia striktne dodržiavať odporúčaný dávkovací režim.

Liekové interakcie

nesteroidné protizápalové lieky (vrátane indometacínu, selektívnych inhibítorov cyklooxygenázy-2), estrogény: na pozadí súčasnej liečby týmito liekmi je hypotenzívny účinok Blockordilu oslabený;
draslík šetriace diuretiká, doplnky draslíka, doplnky draslíka do potravy, náhrady soli: zvyšujú riziko hyperkaliémie;
celkové anestetické lieky: môžu spôsobiť výrazné zníženie krvného tlaku;
lítiové prípravky: vylučovanie lítiových prípravkov sa spomaľuje, čo vedie k zvýšeniu hladiny koncentrácie lítia v krvi;
alopurinol, prokaínamid: zvyšujú riziko neutropénie, Stevens-Johnsonov syndróm;
zlaté prípravky: intravenózne podanie aurotiomalátu sodného môže potencovať vývoj komplexu symptómov vrátane nevoľnosti, vracania, sčervenania tváre a znižovania krvného tlaku;
inzulín, perorálne hypoglykemické látky: interakcia kaptoprilu s hypoglykemickými látkami zvyšuje riziko hypoglykémie;
antacidá: spomaľujú absorpciu kaptoprilu v gastrointestinálnom trakte;
etanol: na pozadí užívania liekov s obsahom etanolu a pitia alkoholických nápojov sa zvyšuje hypotenzívny účinok Blockordilu;
aldesleukín, alprostadil, alfa1-blokátory, beta-blokátory, diuretiká, pomaly blokátory kalciových kanálov, kardiotoniká, centrálne pôsobiace alfa2-adrenergné agonisty, minoxidil, nitráty, vazodilatanciá, svalové relaxanciá: treba mať na pamäti, že kombinácia s uvedenými liekmi zosilňuje hypotenzný účinok;
hypnotiká, antidepresíva, anxiolytiká, antipsychotiká: môžu zvýšiť hypotenzný účinok Blockordilu;
epoetín, glukokortikosteroidy, estrogény (vrátane kombinovaných perorálnych kontraceptív), karbenoxolón, naloxón: súbežná liečba týmito látkami znižuje aktivitu Blockordilu;
probenecid: pomáha znižovať renálny klírens kaptoprilu a zvyšovať jeho sérové koncentrácie;
azatioprin, cyklofosfamid: Užívanie týchto a ďalších imunosupresív zvyšuje riziko hematologických porúch.

Analógy

Analógmi Blockordilu sú Captopril, Captopril Sandoz, Captopril-AKOS, Captopril-STI, Captopril-Ferein, Captopril-FPO, Angiopril-25, Vero-Captopril, Capoten atď.

Podmienky skladovania

Držte mimo dosahu detí.

Skladujte pri teplote do 25 ° C.

Čas použiteľnosti je 3 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Blockordil

Ojedinelé recenzie Blockordilu sú pozitívne. Pacienti ho uprednostňujú, ak je potrebné krátkodobo znížiť vysoký krvný tlak, ale odporúčam ho používať s nie veľmi vysokými tlakovými rázmi.

Cena Blockordilu v lekárňach

Registrácia lieku nebola obnovená, a preto nie je k dispozícii v reťazci lekární, preto nie je známa cena lieku Blocordil.

Náklady na kaptopril, analóg s rovnakou účinnou látkou, v závislosti od dávky, môžu byť:

tablety 25 mg 10 ks. v blistroch: 2 blistre v balení - 8–26 rubľov; 4 blistre v balení - 12–34 rubľov;
tablety 50 mg 10 ks. v blistroch: 2 blistre v balení - 13–35 rubľov; 4 blistre v balení - 28–56 rubľov.