Roxitromycín

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Roxitromycín: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Použitie u starších ľudí
14. Liekové interakcie
15. Analógy
16. Podmienky skladovania
17. Podmienky výdaja z lekární
18. Recenzie
19. Cena v lekárňach

Latinský názov: roxitromycín

ATX kód: J01FA06

Účinná látka: roxitromycín (roxitromycín)

Výrobca: Ozone, LLC (Rusko)

Popis a aktualizácia fotografií: 22.11.2018

Ceny v lekárňach: od 155 rubľov.

Kúpiť

Roxitromycín je polosyntetické antibakteriálne činidlo z makrolidovej skupiny so širokým spektrom účinku.

Uvoľnenie formy a zloženia

Dávková forma roxitromycínu - filmom obalené tablety: okrúhle bikonvexné, s farbou škrupiny a jadra - biele, s vyrytým „164“na jednej strane (v papierovej škatuľke 1-5 alebo 10 blistroch s 10, 25 alebo 30 tabletami alebo 1 plechovkou). 10, 20, 30, 40, 50 alebo 100 tabliet).

Zloženie 1 tablety:

účinná látka: roxitromycín - 150 mg;
pomocné zložky: poloxamér - 0,15 mg; povidón K30 - 4,2 mg; mastenec - 2,25 mg; koloidný oxid kremičitý - 1,875 mg; kukuričný škrob - až 210 mg; hyprolóza - 19,65 mg; stearan horečnatý - 1,875 mg;
škrupina: oxid titaničitý - 0,27 mg; dextróza - 1,12 mg; hypromelóza - 2,78 mg; propylénglykol - 0,83 mg.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Roxitromycín je jedným z polosyntetických antibiotík z makrolidovej skupiny so širokým spektrom antibakteriálnej aktivity. Pôsobí bakteriostaticky - inhibuje rast a množenie baktérií, čo súvisí s hlavnými účinkami látky: väzba na podjednotku ribozómu 50S, potlačenie transpeptidačnej a translokačnej reakcie, tvorba peptidových väzieb medzi peptidovým reťazcom a aminokyselinami, inhibícia syntézy proteínov ribozómami.

Účinnosť roxitromycínu vo vzťahu k intracelulárnym patogénom (vrátane Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila) je zabezpečená vďaka dobrej penetrácii bunkami.

Na účinok roxitromycínu sú náchylné: Neisseria meningitidis, Mycoplasma pneumoniae, Listeria monocytogenes, Chlamydia Trachomatis, Ureaplasma urealyticum, Chlamydia psittaci, Legionella pneumophila, Gardnerella vaginalis.

Nasledujúce mikroorganizmy majú rôznu citlivosť: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes (beta-hemolytický streptokok skupiny A), Staphylococcus epidermidis, Haemophilus influenzae.

Roxitromycín je tiež účinný vo vzťahu k anaeróbnym mikroorganizmom: Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp., Propionibacterium acnes, Rickettsia conorii, Rickettsia rickettsii, Bacteroides melaninogenic oralis, Bacterridreal

Odolné voči pôsobeniu lieku: čeľaď Enterobacteriaceae, Bacteroides fragilis, Acinetobacter spp., Pseudomonas spp., Clostridium difficile.

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa roxitromycín rýchlo vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Vykazuje stabilitu v kyslom prostredí žalúdka, príjem potravy 15 minút po užití tablety nemá žiadny vplyv na absorpciu. Pri _max (maximálna koncentrácia látky) po perorálnom podaní 150 alebo 300 mg roxitromycínu je 6,6 alebo 9,6 mg / l, čas na dosiahnutie _Cmax je 2,2, respektíve 1,5 hodiny.

U detí sa C _max (s dvojnásobnou dávkou 2,5 mg / kg denne) dosiahne po 2 hodinách a pohybuje sa v rozmedzí od 8,7 do 10,1 mg / l.

Ak sa užíva s prestávkou 12 hodín, účinné koncentrácie v krvi sa udržiavajú 24 hodín.

C _ss (rovnovážna koncentrácia) v plazme, ak sa užíva dvakrát denne, 150 mg počas 10 dní je 9,3 mg / l a dosahuje sa za 2–4 dni; ak sa užíva jedenkrát denne, 300 mg počas 11 dní, _Css je 10,9 mg / l.

Komunikácia s proteínmi krvnej plazmy - 96%. Roxitromycín sa vyznačuje vysokou penetráciou do tkanív, najmä do pľúc, prostaty a podnebných mandlí. Látka tiež dobre preniká do telesných tekutín a buniek (makrofágov). Vylučuje sa do materského mlieka v zanedbateľnom množstve. Prakticky nepreniká cez hematoencefalickú bariéru. Distribučný objem je 31,2 litra.

Podlieha čiastočnému metabolizmu v pečeni, viac ako 50% účinnej látky sa vylučuje v nezmenenej forme črevami, asi 15% pľúcami, 12% obličkami. Po jednorazovej dávke 150 mg roxitromycínu je T _1/2 (polčas) priemerne 12 hodín.

V prípade nedostatočnej funkcie pečene sa zvyšujú C _max a T _1/2.

Indikácie pre použitie

Podľa pokynov je roxitromycín predpísaný na mierne / stredne závažné infekcie, ktoré sú spôsobené patogénmi citlivými na účinok účinnej látky:

infekcie mäkkých tkanív a kože;
infekcie horných a dolných dýchacích ciest - tonzilitída, faryngitída, akútna sinusitída, bronchitída, pneumónia (vrátane pneumónie spôsobenej atypickými patogénmi, vrátane Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis);
infekcie v odontológii, infekcie zubov a ústnej dutiny (u dospelých);
infekcie urogenitálneho systému spôsobené Ureaplasma urealyticum a Chlamydia trachomatis (u dospelých).

Kontraindikácie

Absolútne:

kombinované použitie s námeľovými vazokonstrikčnými alkaloidmi (dihydroergotamín, ergotamín), cisapridom, pimozidom, astemizolom, terfenadínom;
porfýria;
vek do 12 rokov alebo telesná hmotnosť do 40 kg;
tehotenstvo a dojčenie;
individuálna intolerancia zložiek liečiva, ako aj iných makrolidov.

Relatívne (roxitromycín je predpísaný pod lekárskym dohľadom):

zlyhanie pečene / obličiek;
kombinované použitie s nasledujúcimi liekmi: warfarín, dizopyramid, kolchicín, digoxín, agonisty dopamínových receptorov - námeľové alkaloidy (vrátane brómkriptínu, kabergolínu, lisuridu, pergolidu), teofylín, cyklosporín;
myasthenia gravis (Erb-Goldflamova choroba);
vrodené predĺženie QT intervalu, stavy prispievajúce k rozvoju srdcových arytmií (vrátane neopravenej hypokaliémie alebo hypomagneziémie, klinicky významnej bradykardie), súbežná liečba antiarytmikami triedy IA a III;
vek od 65 rokov.

Pokyny na použitie roxitromycínu: metóda a dávkovanie

Tablety roxitromycínu sa užívajú perorálne a zapíjajú sa dostatočným množstvom tekutiny, najlepšie pred jedlom.

Odporúčaný dávkovací režim: 2 krát denne (s prestávkou 12 hodín), 1 tableta. Dospelým, s výnimkou pacientov s renálnou insuficienciou, môžu byť predpísané 2 tablety denne v jednej dávke.

Pri závažnom zlyhaní pečene (najmä pri cirhóze pečene s ascitom alebo žltačkou) sa má roxitromycín užiť 1 tableta raz denne.

Trvanie kurzu je určené indikáciami, závažnosťou infekčného procesu a mikroorganizmami, ktoré spôsobili infekciu. Zvyčajne sa trvanie užívania lieku pohybuje v rozmedzí od 5 do 10 dní, s infekciami spôsobenými beta-hemolytickým streptokokom - najmenej 10 dní. Maximálna doba liečby je 10 dní.

Vedľajšie účinky

hepatobiliárny systém: zvýšená aktivita pečeňových transamináz (aspartátaminotransferáza, alanínaminotransferáza, alkalická fosfatáza), akútna hepatocelulárna alebo cholestatická hepatitída (v niektorých prípadoch so žltačkou);
tráviaci systém: zvracanie, nevoľnosť, bolesti brucha, hnačky (v niektorých prípadoch s krvou), pseudomembranózna kolitída, pankreatitída;
nervový systém: parestézia, bolesti hlavy, závraty, zmeny chuťových vnemov (vrátane ageúzie), porucha čuchu (vrátane anosmie), dočasná strata sluchu, vertigo, hypoakúzia, halucinácie;
alergické reakcie: anafylaktický šok, exsudatívny multiformný erytém, bronchospazmus, žihľavka, angioedém, eozinofília;
kožné reakcie: začervenanie, vyrážka, purpura;
ďalšie: superinfekcia, kandidóza.

Predávkovanie

V prípade predávkovania môže dôjsť k zvýšeniu vedľajších účinkov závislých od dávky.

Odporúčané: výplach žalúdka; symptomatická liečba. Neexistuje žiadne špecifické antidotum.

špeciálne pokyny

Pri zlyhaní pečene sa má roxitromycín používať opatrne pod kontrolou funkcie pečene, v prípade potreby sa upraví dávka.

Ak sa vyskytnú alergické reakcie a superinfekcia, roxitromycín sa okamžite preruší a predpíše sa vhodná liečba.

Pri používaní roxitromycínu, vrátane obdobia 2 - 3 týždňov po ukončení liečby, sa môže vyskytnúť pseudomembranózna kolitída. V miernych prípadoch zvyčajne postačí vysadiť liek a používať iónomeničové živice (kolestipol, cholestyramín), v závažných prípadoch je predpísaná náhrada straty tekutín, bielkovín a elektrolytov, liečba metronidazolom / vankomycínom. Je nemožné používať lieky, ktoré spomaľujú intestinálnu pohyblivosť.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Otázka možnosti viesť vozidlá počas liečby roxitromycínom by sa mala vyriešiť individuálne, čo súvisí s pravdepodobnosťou vzniku porúch nervového systému vrátane halucinácií a závratov.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Roxitromycín sa nepredpisuje počas tehotenstva / laktácie.

Použitie v detstve

Je kontraindikované užívať liek u pacientov mladších ako 12 rokov alebo s telesnou hmotnosťou do 40 kg.

S poškodenou funkciou obličiek

Liečba roxitromycínom pri zlyhaní obličiek sa má vykonávať pod lekárskym dohľadom.

Pre porušenie funkcie pečene

Liečba zlyhaním pečene roxitromycínom sa má vykonávať pod lekárskym dohľadom.

Použitie u starších ľudí

Liečba roxitromycínom u pacientov starších ako 65 rokov sa má vykonávať pod lekárskym dohľadom.

Liekové interakcie

lieky, ktoré sa metabolizujú pomocou izoenzýmu CYP3A (astemizol, pimozid alebo cisaprid): predĺženie QT intervalu a / alebo poruchy srdcového rytmu (vo väčšine prípadov s komorovou tachykardiou typu piruety), čo súvisí so zvýšením ich plazmatickej koncentrácie; kombinácia je kontraindikovaná;
disopyramid: jeho plazmatická koncentrácia sa zvyšuje, a preto sa odporúča, ak je to možné, stanoviť koncentráciu disopyramidu v krvnej plazme a monitorovať EKG;
prípravky obsahujúce dihydroergotamín alebo ergotamín (vazokonstrikčné námeľové alkaloidy): možný rozvoj arteriálneho spazmu a ťažkej ischémie s nekrózou končatín; kombinácia je kontraindikovaná;
terfenadín: zvyšuje sa pravdepodobnosť závažných komplikácií z kardiovaskulárneho systému vrátane fibrilácie predsiení a fibrilácie komôr a iných komorových arytmií; kombinácia je kontraindikovaná;
nepriame antikoagulanciá (warfarín): zvýšenie protrombínového času, a preto sa počas liečby odporúča pravidelne stanovovať INR (medzinárodný normalizovaný pomer);
antiarytmické lieky triedy IA a III: možné zhrnutie účinkov predĺženia QT intervalu roxitromycínu a týchto liekov; kombinovaná liečba vyžaduje opatrnosť (pod kontrolou elektrokardiogramu);
digoxín: jeho absorpcia sa zvýši, čo môže viesť k intoxikácii glykozidmi (prejavuje sa vo forme nevoľnosti, vracania, hnačiek, bolesti hlavy, závratov); intoxikácia srdcovými glykozidmi môže tiež viesť k poruchám srdcového vedenia / rytmu; pri kombinovanom použití, vrátane kombinácie s inými srdcovými glykozidmi, sa odporúča pravidelne monitorovať elektrokardiogram a stanovovať koncentráciu srdcových glykozidov v plazme (tieto opatrenia sú potrebné v prípade príznakov predávkovania srdcovými glykozidmi);
agonisty dopamínových receptorov - námeľové alkaloidy (vrátane brómkriptínu, lisuridu, kabergolínu, pergolidu): zvyšuje sa ich plazmatická koncentrácia a v dôsledku toho sa zvyšuje farmakodynamický účinok a zvyšuje sa riziko ich vedľajších účinkov; kombinovaná liečba vyžaduje opatrnosť (napriek nedostatku informácií potvrdzujúcich takúto interakciu);
kolchicín: zvyšuje sa jeho plazmatická koncentrácia, zatiaľ čo sa zvyšuje riziko jeho nežiaducich reakcií vrátane nefrotoxických účinkov; kombinovaná liečba vyžaduje opatrnosť (napriek nedostatku informácií potvrdzujúcich takúto interakciu);
teofylín, cyklosporín: zvyšuje sa ich plazmatická koncentrácia, zatiaľ čo úprava dávkovacieho režimu sa zvyčajne nevyžaduje;
midazolam: zvyšuje sa jeho T _1/2 a plocha pod krivkou závislosti koncentrácie od času, čo môže viesť k zvýšeniu a predĺženiu jeho účinkov.

Analógy

Analógmi roxitromycínu sú Elrox, Rulid, Esparoxy, Xitrocin, Rulicin.

Podmienky skladovania

Skladujte na mieste chránenom pred svetlom pri teplotách do 25 ° C. Držte mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti je 3 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na roxitromycín

Podľa recenzií je roxitromycín účinným antibiotikom, ktoré sa najčastejšie používa pri liečbe ureaplazmózy a mykoplazmózy. V niektorých prípadoch naznačujú vývoj vedľajších účinkov.